loader

Principal

Laringită

Farmacologia antibioticelor pe scurt

ANTIBACTERIALE CHEMOTERAPEUTICE

Agenții chimioterapeutici antibacterieni includ antibiotice și agenți antibacterieni sintetici.

37.1. ANTIBIOTICA (farmacologie)

Antibioticele sunt substanțe chemoterapeutice de origine biologică care inhibă selectiv activitatea microorganismelor.

La clasificarea antibioticelor se folosesc diferite principii.

În funcție de sursele de producție, antibioticele sunt împărțite în două grupe: naturale (biosintetice), produse de microorganisme și fungi inferiori și semi-sintetice, obținute prin modificarea structurii antibioticelor naturale.

Cu privire la structura chimică a următoarelor grupe de antibiotice:

(Antibiotice 3-lactamice (peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactame).

Macrolidele și antibioticele apropiate de ele.

Polines (antibiotice antifungice).

Medicamente cloramfenicol (cloramfenicol).

Antibiotice din diferite grupuri chimice.

Natura (tipul) de acțiune a antibioticelor poate fi bactericidă (fungi sau protozoacidnym, în funcție de agentul patogen), ceea ce înseamnă distrugerea completă a celulei agentului infecțios și bacteriostatic (fungi-protozoastaticheskim), care se manifestă prin încetarea creșterii și divizării celulelor.

Natura bactericidă sau bacteriostatică a efectului antibioticelor asupra microflorei este în mare măsură determinată de caracteristicile mecanismului acțiunii lor. Se constată că acțiunea antimicrobiană a antibioticelor se dezvoltă în principal ca urmare a încălcării:

sinteza peretelui celular a microorganismelor;

permeabilitatea membranei citoplasmatice a celulei microbiene;

intracelulară de sinteză a proteinelor în celula microbiană;

Sinteza ARN în microorganisme.

Atunci când se compară natura și mecanismul de acțiune al antibioticelor (Tabelul 37.1), se poate observa că efectele bactericide sunt în principal acele antibiotice care perturbă sinteza peretelui celular, modifică permeabilitatea membranei citoplasmatice sau perturba sinteza ARN în microorganisme. Acțiunea bacteriostatică este caracteristică antibioticelor care încalcă sinteza proteinelor intracelulare.

Conform spectrului de acțiune antimicrobiană, antibioticele pot fi împărțite în medicamente cu spectru larg (care acționează asupra microflorei gram-pozitive și gram-negative: tetracicline, cloramfenicol, aminoglicozide, cefalosporine, peniciline semisintetice) și medicamente relativ

Tabelul 37.1. Mecanismul și natura acțiunii antimicrobiene a antibioticelor

Natura predominantă a acțiunii antimicrobiene

Întreruperea sintezei peretelui celular

Glicopeptide antibiotice Cycloserine Bacitracina

Polimixine Polielen Antibiotice

Încălcarea sintezei proteinelor intracelulare

Încălcarea sintezei ARN

spectru îngust de acțiune. Al doilea grup, la rândul său, poate fi împărțit în antibiotice, care acționează în principal pe microflora gram-pozitivă (peniciline biosintetice, macrolide) și antibiotice, care acționează în principal asupra microflorei gram-negative (polimixine). În plus, există antibiotice antifungice și anticanceroase.

Pentru utilizarea clinică, ele emit antibiotice de bază, de la care încep tratamentul înainte de a determina sensibilitatea microorganismelor care le provoacă boala și cele de rezervă, care sunt utilizate atunci când microorganismele sunt rezistente la principalele antibiotice sau dacă sunt intolerante la acestea.

În procesul de aplicare a antibioticelor, se poate dezvolta rezistența (rezistența) la microorganisme, adică capacitatea microorganismelor de a se multiplica în prezența unei doze terapeutice a unui antibiotic. Rezistența microorganismelor la antibiotice poate fi naturală și dobândită.

Rezistența naturală este asociată cu absența "țintă" a microorganismelor pentru acțiunea antibioticului sau inaccesibilitatea "țintei" datorită permeabilității scăzute a peretelui celular, precum și a inactivării enzimatice a antibioticului. Dacă bacteriile au rezistență naturală, antibioticele sunt ineficace din punct de vedere clinic.

Sub rezistența dobândită înțelegeți proprietatea tulpinilor individuale de bacterii pentru a menține viabilitatea la acele concentrații de antibiotice care suprimă cea mai mare parte a populației microbiene. Rezistența obținută este fie rezultatul mutațiilor spontane în genotipul unei celule bacteriene, fie este asociată cu transferul de plasmide din bacterii rezistente natural la speciile sensibile.

Următoarele mecanisme biochimice de rezistență la antibiotice a bacteriilor sunt cunoscute:

inactivarea enzimatică a medicamentelor;

modificarea "țintă" a antibioticelor;

înlăturarea activă a medicamentelor antibacteriene din celula microbiană;

reduce permeabilitatea peretelui celular bacterian;

formarea "șuntului" metabolic.

Rezistența microorganismelor la antibiotice poate avea specificitate în grup, adică nu numai la preparatul aplicat, dar și la alte preparate din același grup chimic. Această rezistență se numește "cruce".

Respectarea principiilor de utilizare a agenților chimioterapeutici reduce probabilitatea de rezistență.

În ciuda faptului că antibioticele se caracterizează printr-o selectivitate ridicată a acțiunii, ele au totuși o serie de efecte secundare de natură alergică și non-alergică.

Antibioticele beta-lactamice sunt medicamente care au un ciclu p-lactam în moleculă: peniciline, cefalosporine, carbapenemuri și monobactame.

(Ciclul β-lactam este necesar pentru manifestarea activității antimicrobiene a acestor compuși. Când se clivă (ciclul β-lactam de către enzimele bacteriene (p-lactamaze), antibioticele își pierd efectul antibacterian.

Toate antibioticele beta-lactamice au un efect bactericid, care se bazează pe inhibarea lor a sintezei peretelui celular bacterian. Antibioticele din acest grup încalcă sinteza biopolymerului peptidoglican, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Peptidoglicanul constă din polizaharide și polipeptide.

Polizaharidele includ acidul aminosugar-acetilglucozamină și acidul N-acetilmuramic. Lanțurile peptidice scurte sunt legate de amino-zaharuri. Rigiditatea finală a peretelui celular este dată de lanțurile peptidice transversale formate din 5 resturi de glicină (punți de pentaglicină). Sinteza sintezei peptidoglicanelor are loc în trei etape: 1) precursori peptidoglicani (acetilmuramilpentapeptidă și acetilglucozamină) sunt sintetizați în citoplasmă, care sunt transferați prin membrana citoplasmică cu participarea inhibată de bacitracină; 2) includerea acestor precursori în lanțul de polimeri în creștere; 3) reticularea între două lanțuri adiacente ca urmare a reacției de transpeptidare catalizată de enzima peptidoglican transpeptidază.

Procesul de scindare a peptidoglicanului este catalizat de o enzimă-mureină-hidrolază, care în condiții normale este inhibată de un inhibitor endogen.

Antibioticele beta-lactamice inhibă:

a) peptidoglican transpeptidază, care conduce la întreruperea formării
peptidoglican;

b) un inhibitor endogen care conduce la activarea hidrolazei mureinei,
splintering peptidoglican.

Antibioticele beta-lactamice prezintă toxicitate scăzută la macroorganism, deoarece membranele celulelor umane nu conțin peptidoglican. Antibioticele din acest grup sunt eficiente în principal în ceea ce privește împărțirea și nu "

deoarece celulele care se află în stadiul creșterii active, sinteza peptidoglicanului este cea mai intensă.

Structura penicilinelor se bazează pe acidul 6-aminopenicilanic (6-AIC), care este un sistem heterociclic format din 2 inele condensate: tiazolidină (B) cu patru membri (β-lactam (A) și cinci membri).

Penicilinele diferă una de cealaltă în structura reziduului acil din gruparea amino a 6-APK.

Toate penicilinele prin metoda de producție pot fi împărțite în biosintetice naturale și semisintetice.

-Penicilinele naturale sunt produse de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium.

Spectrul de acțiune al penicilinelor naturale include în principal microorganisme gram-pozitive: cocci gram-pozitivi (streptococi, pneumococi, stafilococi care nu produc penicilinază), cocci gram-negativi (meningococci și gonococi), bastoane gram-pozitive (patogeni difterici; treponema, leptospira, borrelia), anaerobe (clostridia), actinomicite.

Penicilinele naturale sunt utilizate pentru amigdalite (enervant), scarlatină, erizipel, endocardită bacteriană, pneumonie, difterie, meningită, infecții purulente, gangrena de gaz și actinomycoză. Preparatele din acest grup sunt mijloacele de alegere în tratamentul sifilisului și pentru prevenirea exacerbărilor bolilor reumatice.

Toate penicilinele naturale sunt distruse (β-lactamaze, astfel încât acestea nu pot fi utilizate pentru a trata infecțiile cu stafilococi, deoarece în majoritatea cazurilor, stafilococii produc astfel de enzime.

Preparatele de peniciline naturale sunt clasificate în:

1. Preparate pentru administrare parenterală (rezistente la acid)

Sarcină de benzilpenicilină cu acțiune rapidă și săruri de potasiu.

Benzilpenicilină procaină (sare de benzilpenicilină de novocaină), benzilpenicilină Ben (Bitsillin-1), Bitsilin-5.

2. Preparate pentru administrare enterică (rezistente la acid)
Fenoximetil penicilină.

Benzilpenicilina sodice și sărurile de potasiu sunt medicamente foarte solubile benzilpenicilină. Se absoarbe rapid în circulația sistemică și creează concentrații mari în plasma sanguină, ceea ce le permite să fie utilizate în procese acute, grele de infecție.

Mar. Când se administrează intramuscular, medicamentele se acumulează în sânge în cantități maxime după 30-60 de minute și sunt aproape complet îndepărtate din organism după 3-4 ore, prin urmare injecțiile intramusculare cu medicamente trebuie făcute la fiecare 3-4 ore, în condiții septice severe, soluțiile de medicamente administrate intravenos. Sarea de sodiu a benzilpenicilinei este, de asemenea, injectată sub mucoasa creierului (endolyumbno) cu meningită și în cavitatea corpului - pleural, abdominal, articular (cu pleurezie, peritonită și artrită). Subcutanat utilizate medicamente pentru piercing infiltrate. Sarea de potasiu a benzilpenicilinei nu poate fi administrată endolumbno și intravenos, deoarece eliberată de ionii de potasiu ai medicamentului poate provoca convulsii și depresie a activității cardiace.

Nevoia de injecții frecvente de săruri de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei a fost motivul creării benzilpenicilinei cu acțiune lungă (depot-peniciline). Datorită solubilității slabe în apă, aceste preparate formează suspensii cu apă și se administrează numai intramuscular. Depo-penicilinele sunt absorbite lent de la locul injectării și nu creează concentrații mari în plasma sanguină, astfel încât acestea sunt utilizate pentru infecții cronice de severitate ușoară și moderată.

Penicilinele prelungite includ benzenpenicilină pro Cain sau penicilină procaină de benzil, care durează 12-18 ore, penicilină benzatină benzilină (bicilină-1), care durează 7-10 zile și bicilină-5, care are un efect antimicrobian pentru 1 mqq.

Fenoximetilpenicilina este diferită în structura chimică de la
prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de benzilpenicilină
puternic, care îi conferă stabilitate în mediul acid al stomacului și o face când
adecvat pentru utilizare în interior.

Penicilinele naturale au mai multe dezavantaje, dintre care principalele sunt: ​​distrugerea cu penicilinază, instabilitatea în mediul acid al stomacului (cu excepția fenoximetilpenicilinei) și un spectru relativ redus de acțiune.

În procesul de căutare a antibioticelor mai avansate ale grupului de penicilină pe baza medicamentelor 6-AIC, s-au obținut medicamente semisintetice. Modificările chimice ale 6-APC s-au efectuat prin adăugarea de diverși radicali la gruparea amino. Diferențele principale ale penicilinelor semi-sintetice din cele naturale sunt legate de rezistența la acid, rezistența la penicilinază și spectrul de acțiune.

1. Medicamente cu spectru îngust rezistent la penicilinază

• Isoxazolil peniciline
Oxacilină, dicloxacilină.

2. Preparate cu un spectru larg, care nu sunt rezistente la acțiunea amenzilor.
tsillinazy

Carbenicilină, carcicilină, ticarcilină.

Azlocilină, Piperacilină, Mezlocilină. Penicilinele semisintetice rezistente la acțiunea penicilinazei diferă de preparatele de benzilpenicilină prin faptul că sunt eficiente în infecțiile cauzate de stafilococi formând penicilină, prin urmare medicamentele din acest grup sunt numite peniciline "antistapiclocice". Restul spectrului de acțiune corespunde spectrului penicilinelor naturale, dar activitatea este mult mai scăzută.

Oxacilina este stabilă în mediul acid al stomacului, dar este absorbită numai 20-30% din tractul gastro-intestinal. O mare parte din ele se leagă de proteinele din sânge. Prin BBB nu penetrează.

Medicamentul se administrează oral, intramuscular și intravenos.

Dicloxacilina diferă de oxacilină într-un grad ridicat de absorbție din tractul gastro-intestinal (40-45%).

Aminopenicilinele diferă de preparatele de benzilpenicilină într-un spectru mai larg de acțiune, precum și de rezistența la acid.

Spectrul de acțiune al aminopenicilinelor include microorganisme gram-pozitive și gram-negative (Salmonella, Shigella, E. coli, unele tulpini de proteus, bacil hemofilic). Medicamentele din acest grup nu acționează asupra bacteriilor pseudo-puroi și a stafilococilor care formează penicilină.

Aminopenicilinele se utilizează în infecțiile bacteriene acute ale tractului respirator superior, meningita bacteriană, infecțiile intestinale, infecțiile biliare și ale tractului urinar, precum și pentru eradicarea Helicobacter pylori în ulcerul gastric.

Ampicilina din tractul gastrointestinal este absorbit incomplet (30-40%). În plasmă, ușor (până la 15-20%) se leagă de proteine. Bad penetrează prin BBB. Din organism se excretă în urină și bilă, unde se creează concentrații mari de medicament. Medicamentul se administrează în interior și intravenos.

Amoxicilina este un derivat al ampicilinei, cu o farmacocinetică semnificativ îmbunătățită atunci când este administrată pe cale orală. Este bine absorbit din tractul gastro-intestinal (biodisponibilitatea de 90-95%) și creează concentrații plasmatice mai mari. Se aplică numai în interior.

În practica medicală, utilizarea preparatelor combinate care conțin diferite săruri de ampicilină și oxacilină. Aceste medicamente includ ampioc (un amestec de ampicilină trihidrat și sare de sodiu a oxacilinei într-un raport 1: 1) și ampiox sodiu (un amestec de săruri de sodiu de ampicilină și aproximativ

Sacilină într-un raport de 2: 1). Aceste medicamente combină o gamă largă de acțiune și rezistență la penicilinază. În acest sens, ampiocții și ampioc-on-triii sunt utilizați pentru procese infecțioase severe (sepsis, endocardită, infecție postpartum etc.); cu un cadru antibiotic neidentificat și un agent patogen neselectat; în infecții mixte cauzate de microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Ampioks se aplică pe cale orală, în timp ce ampio-sodiul se administrează intramuscular și intravenos.

Principalul avantaj al carboxi și ureidopenicilinei este activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), în legătură cu care aceste peniciline sunt numite "antiseptice". Principalele indicații pentru acest grup de medicamente sunt infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, infecții ale rănilor, pneumonie etc.).

Carbenicilina este distrusă în tractul gastro-intestinal, prin urmare, este administrată intramuscular și intravenos. Prin BBB nu penetrează. Aproximativ 50% din medicament se leagă de proteinele plasmatice. Excretați în principal prin rinichi.

Carbecilina, spre deosebire de carbenicilina, este rezistent la acizi și se aplică în interior. Ticarcilina este mai activă decât carbenicilina, în special în ceea ce privește efectul acesteia asupra bățului piocanic.

Ureidopenitlinele de 4-8 ori mai mari decât carboxipenicilinele în activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa. Se administrează parenteral.

Toate penicilinele semisintetice cu un spectru larg de acțiune sunt distruse de R-lactamazele bacteriene (penicilinaze), ceea ce reduce semnificativ eficacitatea lor clinică. Pe această bază s-au obținut compuși care inactivează bacteriile R-lactamază. Acestea includ acid clavulanic, bactam și tazobactam. Acestea fac parte din preparatele combinate conținând penicilină semisintetică și unul dintre inhibitorii R-lactamazei. Astfel de medicamente se numesc "peniciline protejate împotriva inhibitorilor". Spre deosebire de monopreparații, penicilinele protejate de inhibitori acționează asupra tulpinilor de stafilococi care formează penicilinază, sunt foarte active împotriva bacteriilor gram-negative care produc R-lactamază și sunt, de asemenea, eficiente împotriva bacteriilor.

Industria farmaceutică produce următoarele medicamente combinate: amoxicilină / acid clavulanic (Amoxiclav, Augmenting), ampicilină / sulbactam (Unazine), piperacilină / tazobactam (tazotin).

Preparatele de penicilină prezintă toxicitate scăzută și au o lățime largă de acțiune terapeutică. Cu toate acestea, ele determină relativ adesea reacții alergice, care se pot manifesta ca urticarie, erupție cutanată, angioedem, bronhospasm și șoc anafilactic. Reacțiile alergice pot apărea cu orice cale de administrare a medicamentului, dar sunt cel mai adesea observate cu administrare parenterală. Tratamentul reacțiilor alergice constă în eliminarea preparatelor de penicilină, precum și în administrarea antihistaminelor și glucocorticosteroizilor. În șocul anafilactic, adrenalina și glococorticosteroizii sunt injectați intravenos.

În plus, penicilinele cauzează unele efecte secundare de natură non-alergică. Acestea includ efecte iritante. Când sunt ingerate, pot provoca greață, inflamația membranei mucoase a limbii și a gurii. Când se administrează intramuscular, pot apărea dureri și se pot dezvolta infiltrate și, cu administrare intravenoasă, pot să apară flebită și tromboflebită.

Cefalosporinele includ un grup de antibiotice naturale și semisintetice, pe bază de acid 7-aminocefalosporanic (7-ACC).

În structura chimică, baza acestor antibiotice (7-ACC) este similară cu 6-AIC. Cu toate acestea, există diferențe semnificative: structura penicilinelor include inelul tiazolidinic și ciclul cefalosporinelor - dihidrotiazină.

Asemănările structurale existente ale cefalosporinelor cu peniciline predeterminează același mecanism și tip de acțiune antibacteriană, activitate și eficacitate ridicată, toxicitate redusă pentru microorganisme, precum și reacții alergice încrucișate cu peniciline. Caracteristicile importante ale cefalosporinelor sunt rezistența lor la penicilinază și o gamă largă de acțiuni antimicrobiene.

Cefalosporinele sunt clasificate, de regulă, de generațiile în care sunt izolate medicamentele pentru administrare parenterală și enterală (Tabelul 37.2).

Tabelul 37.2. Clasificarea cefalosporinelor

Rezumatul grupurilor antibiotice

Antibioticele sunt un grup de medicamente care pot inhiba creșterea și dezvoltarea celulelor vii. Cel mai adesea ele sunt utilizate pentru a trata procesele infecțioase cauzate de diverse tulpini de bacterii. Primul medicament a fost descoperit în 1928 de bacteriologul britanic Alexander Fleming. Cu toate acestea, unele antibiotice sunt, de asemenea, prescrise pentru patologiile cancerului, ca o componentă a chimioterapiei asociate. Acest grup de medicamente nu are practic niciun efect asupra virușilor, cu excepția unor tetracicline. În farmacologia modernă, termenul "antibiotice" este din ce în ce mai mult înlocuit cu "medicamente antibacteriene".

Primele medicamente sintetizate din grupul de peniciline. Ei au contribuit la reducerea semnificativă a ratei mortalității unor boli, cum ar fi pneumonia, sepsisul, meningita, gangrena și sifilisul. De-a lungul timpului, datorită utilizării active a antibioticelor, multe microorganisme au început să dezvolte rezistență la acestea. Prin urmare, o sarcină importantă a fost căutarea de noi grupuri de medicamente antibacteriene.

Treptat, companiile farmaceutice au sintetizat și au început să producă cefalosporine, macrolide, fluorochinolone, tetracicline, levomicină, nitrofurani, aminoglicozide, carbapenemuri și alte antibiotice.

Antibioticele și clasificarea acestora

Principala clasificare farmacologică a medicamentelor antibacteriene este separarea prin acțiune asupra microorganismelor. În spatele acestei caracteristici există două grupe de antibiotice:

  • bactericide - medicamente provoacă moartea și liza microorganismelor. Această acțiune se datorează capacității antibioticelor de a inhiba sinteza membranei sau de a inhiba producerea componentelor ADN. Penicilinele, cefalosporinele, fluoroquinolonele, carbapenemii, monobactamurile, glicopeptidele și fosfomicina posedă această proprietate.
  • antibioticele antibiotice antibiotice sunt capabile să inhibe sinteza proteinelor de către celulele microbiene, ceea ce face imposibilă reproducerea lor. Ca urmare, dezvoltarea în continuare a procesului patologic este limitată. Această acțiune este caracteristică tetraciclinelor, macrolidelor, aminoglicozidelor, linosaminelor și aminoglicozidelor.

În spatele spectrului de acțiune există, de asemenea, două grupe de antibiotice:

  • - medicamentul poate fi utilizat pentru a trata patologiile cauzate de un număr mare de microorganisme;
  • cu îngust - medicamentul afectează tulpinile individuale și tipurile de bacterii.

Există încă o clasificare a medicamentelor antibacteriene după originea lor:

  • natural - obținut din organisme vii;
  • antibioticele semisintetice sunt molecule analogice naturale modificate;
  • sintetice - sunt produse complet artificial în laboratoarele specializate.

Descrierea diverselor grupuri de antibiotice

Beta lactame

peniciline

Din punct de vedere istoric, primul grup de medicamente antibacteriene. Ea are un efect bactericid asupra unei game largi de microorganisme. Penicilinele disting următoarele grupuri:

  • penicilinele naturale (sintetizate în condiții normale de ciuperci) - benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină;
  • peniciline semi-sintetice, care au o rezistență mai mare împotriva penicilinazelor, care extinde semnificativ spectrul lor de acțiune - oxacilină și meticilină;
  • cu acțiune extinsă - medicamente amoxicilină, ampicilină;
  • penicilinele cu un efect larg asupra microorganismelor - medicamentele mezlocillin, azlocilina.

Pentru a reduce rezistența bacteriilor și pentru a crește rata de succes a terapiei cu antibiotice, inhibitorii penicilinazei - acid clavulanic, tazobactam și sulbactam - sunt adăugați activ penicilinelor. Deci, au existat medicamente "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" și altele.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru infecțiile respiratorii (bronșită, sinuzită, pneumonie, faringită, laringită), urinare (cistită, uretrită, prostatită, gonoree), sisteme digestive (colecistită, dizenterie), sifilis și leziuni cutanate. Dintre reacțiile adverse, reacțiile alergice sunt cele mai frecvente (urticarie, șoc anafilactic, angioedem).

Penicilinele sunt, de asemenea, cele mai sigure produse pentru femeile însărcinate și copii.

cefalosporine

Acest grup de antibiotice are un efect bactericid asupra unui număr mare de microorganisme. Astăzi, se disting următoarele generații de cefalosporine:

  • I - medicamente cefazolin, cefalexin, cefradină;
  • II - medicamente cu cefuroximă, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
  • III - preparate de cefotaximă, ceftazidimă, ceftriaxonă, cefoperazonă, cefodizimă;
  • IV - medicamente cu cefepim, cefpirom;
  • V - medicamente ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Majoritatea covârșitoare a acestor medicamente există doar sub formă de injecție, fiind, prin urmare, utilizate în principal în clinici. Cefalosporinele sunt cei mai cunoscuți agenți antibacterieni pentru utilizare în spitale.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata un număr imens de boli: pneumonie, meningită, generalizare a infecțiilor, pielonefrită, cistită, inflamarea oaselor, țesuturi moi, limfangită și alte patologii. Atunci când se utilizează cefalosporine, apare frecvent hipersensibilitate. Uneori există o scădere tranzitorie a clearance-ului creatininei, durere musculară, tuse, creșterea sângerării (datorită scăderii vitaminei K).

carbapeneme

Ele sunt un grup destul de nou de antibiotice. Ca și alte beta-lactame, carbapenemii au un efect bactericid. Un număr mare de tulpini de bacterii diferite rămân sensibile la acest grup de medicamente. Carbapenemurile sunt, de asemenea, rezistente la enzimele care sintetizează microorganismele. Aceste proprietăți au dus la faptul că acestea sunt considerate medicamente de salvare, când alți agenți antibacterieni rămân ineficienți. Cu toate acestea, utilizarea lor este strict limitată din cauza preocupărilor legate de dezvoltarea rezistenței bacteriene. Acest grup de medicamente include meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenemurile sunt utilizate pentru tratamentul sepsisului, pneumoniei, peritonitei, patologiilor chirurgicale abdominale acute, meningitei, endometritei. Aceste medicamente sunt, de asemenea, prescrise pacienților cu imunodeficiență sau pe fondul neutropeniei.

Printre efectele secundare se remarcă tulburări dispeptice, cefalee, tromboflebită, colită pseudomembranoasă, convulsii și hipopotasemie.

monobactami

Monobactamurile afectează în principal numai flora gram-negativă. Clinica utilizează numai o substanță activă din acest grup - aztreonam. Cu avantajele sale, rezistența la cele mai multe enzime bacteriene este evidențiată, ceea ce îl face medicamentul ales pentru eșecul tratamentului cu penicilinele, cefalosporinele și aminoglicozidele. În liniile directoare clinice, aztreonam este recomandat pentru infecția cu enterobacter. Se utilizează numai intravenos sau intramuscular.

Printre indicatiile de admitere ar trebui identificate septicemia, pneumonia comunitara, peritonita, infectiile organelor pelvine, pielea si sistemul musculo-scheletic. Utilizarea aztreonam conduce uneori la apariția simptomelor dispeptice, icterului, hepatitei toxice, durerii de cap, amețeli și erupțiilor cutanate alergice.

macrolide

Macrolidele sunt un grup de medicamente antibacteriene care se bazează pe un inel macrociclic de lactonă. Aceste medicamente au un efect bacteriostatic împotriva bacteriilor gram-pozitive, a parazitului intracelular și a membranei. O caracteristică a macrolidelor este faptul că cantitatea lor în țesuturi este mult mai mare decât în ​​plasma sanguină a pacientului.

Medicamentele sunt, de asemenea, marcate de toxicitate scăzută, care le permite să fie utilizate în timpul sarcinii și la o vârstă fragedă a copilului. Ele sunt împărțite în următoarele grupuri:

  • naturale, care au fost sintetizate în anii 50-60 ai secolului trecut - preparate de eritromicină, spiramicină, josamycin, midecamicină;
  • promedicamente (transformate în formă activă după metabolizare) - troleandomicină;
  • semisintetice - medicamente azitromicină, claritromicină, diritromicină, telitromicină.

Macrolidele sunt utilizate în numeroase patologii bacteriene: ulcer peptic, bronșită, pneumonie, infecții ale tractului respirator superior, dermatoză, boala Lyme, uretrite, cervicită, erizipel, impencit. Nu puteți folosi acest grup de medicamente pentru aritmii, insuficiență renală.

tetracicline

Tetraciclinele au fost sintetizate pentru prima dată în urmă cu peste o jumătate de secol. Acest grup are un efect bacteriostatic împotriva multor tulpini de floră microbiană. În concentrații mari, ele prezintă un efect bactericid. O caracteristică a tetraciclinelor este capacitatea lor de a se acumula în țesutul osos și în smalțul dinților.

Pe de o parte, acest lucru le permite medicilor să le folosească în mod activ în cazul osteomielitei cronice și, pe de altă parte, încalcă dezvoltarea scheletului la copii. Prin urmare, acestea nu pot fi utilizate absolut în timpul sarcinii, alăptării și sub vârsta de 12 ani. Pentru tetracicline, pe lângă medicamentul cu același nume, includ doxiciclină, oxitetraciclină, minociclină și tigeciclină.

Acestea sunt utilizate pentru diferite patologii intestinale, bruceloză, leptospiroză, tularemie, actinomicoză, trachom, boala Lyme, infecție gonococică și rickettsioză. Porfiria, bolile cronice de ficat și intoleranța individuală se disting, de asemenea, de contraindicații.

fluorochinolone

Fluoroquinolonele sunt un grup mare de agenți antibacterieni cu un efect bactericid larg asupra microflorei patogene. Toate medicamentele sunt comercializate acid nalidixic. Utilizarea activă a fluorochinolonilor a început în anii 70 ai secolului trecut. Astăzi ele sunt clasificate după generații:

  • Preparate ale acidului nalidixic și oxolinic;
  • II - medicamente cu ofloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină, pefloxacină;
  • III - preparate din levofloxacină;
  • IV - medicamente cu gatifloxacină, moxifloxacină, hemifloxacină.

Cele mai recente generații de fluorochinolone se numesc "respiratorii", datorită activității lor împotriva microflorei, care cauzează cel mai adesea pneumonie. Sunt utilizate, de asemenea, pentru a trata sinuzita, bronșita, infecțiile intestinale, prostatita, gonoreea, sepsisul, tuberculoza și meningita.

Dintre aceste deficiențe, este necesar să se sublinieze faptul că fluorochinolonele sunt capabile să influențeze formarea sistemului musculo-scheletic, prin urmare, în copilărie, în timpul sarcinii și în perioada de lactație, ele pot fi prescrise numai din motive de sănătate. Prima generație de medicamente are de asemenea o hepato-și o nefrotoxicitate ridicată.

aminoglicozidele

Aminoglicozidele au găsit o utilizare activă în tratamentul infecțiilor bacteriene cauzate de flora gram-negativă. Ele au un efect bactericid. Eficacitatea lor ridicată, care nu depinde de activitatea funcțională a imunității pacientului, le-a făcut indispensabile pentru întreruperea și neutropenia sa. Următoarele generații de aminoglicozide se disting:

  • I - preparate ale neomicinei, kanamicinei, streptomicinei;
  • II - medicamente cu tobramicină, gentamicină;
  • III - preparate de amikacin;
  • IV - medicamente pentru isepamicină.

Aminoglicozidele sunt prescrise pentru infecții ale sistemului respirator, sepsis, endocardită infecțioasă, peritonită, meningită, cistită, pielonefrită, osteomielită și alte patologii. Printre efectele secundare de mare importanță se numără efectele toxice asupra rinichilor și pierderea auzului.

De aceea, în timpul tratamentului este necesar să se efectueze în mod regulat o analiză biochimică a sângelui (creatinină, SCF, uree) și audiometrie. La femeile gravide, în timpul alăptării, pacienții cu afecțiuni renale cronice sau pe hemodializă primesc aminoglicozide numai din motive de viață.

glicopeptide

Glicopeptide antibiotice au un efect bactericid cu spectru larg. Cele mai cunoscute dintre acestea sunt bleomicina și vancomicina. În practica clinică, glicopeptidele sunt medicamente de rezervă care sunt prescrise pentru eșecul altor agenți antibacterieni sau susceptibilitatea specifică a agentului infecțios la acestea.

Ele sunt adesea combinate cu aminoglicozide, ceea ce face posibilă creșterea efectului cumulativ asupra Staphylococcus aureus, enterococcus și Streptococcus. Glicopeptidele antibiotice nu acționează asupra micobacteriilor și ciupercilor.

Acest grup de agenți antibacterieni este prescris pentru endocardită, sepsis, osteomielită, flegmon, pneumonie (inclusiv complicații), abces și colită pseudomembranoasă. Nu puteți utiliza antibiotice glicopeptidice pentru insuficiență renală, hipersensibilitate la medicamente, lactație, nevrită a nervului auditiv, sarcină și alăptare.

lincosamide

Linkozamidele includ lincomicina și clindamicina. Aceste medicamente prezintă un efect bacteriostatic asupra bacteriilor gram-pozitive. Le folosesc în principal în combinație cu aminoglicozide, ca medicamente de linia a doua, pentru pacienții grei.

Lincosamidele sunt prescrise pentru pneumonia de aspirație, osteomielita, piciorul diabetic, fasciita necrozantă și alte patologii.

Destul de des în timpul admiterii lor se dezvoltă infecție cu candida, dureri de cap, reacții alergice și asuprirea sângelui.

video

Videoclipul spune cum să vindeci rapid o răceală, o gripă sau o ARVI. Opinia doctorului experimentat.

FARMACOLOGIA ANTIBIOTICĂ (continuare)

Clasificarea antibioticelor prin mecanisme și tip

Clasificarea antibioticelor prin spectru antimicrobian

acțiuni (principale):

1.Antibiotice care acționează distructiv în principal pe microflore gram-pozitive, acestea includ peniciline naturale, din peniciline semisintetice - oxacilină; macrolide, precum și fuzidină, lincomicină, ristomicină etc.

2.Antibiotice, în principal efecte dăunătoare asupra microorganismelor gram-negative. Acestea includ polimixinele.

3. Antibiotice cu spectru larg. Tetraciclinele, cloramfenicolul, din peniciline semisintetice - ampicilină, carbenicilină, cefalosporine, aminoglicozide, rifampicină, cicloserină etc.

4. antibiotice antifungice nistatină, levorin, amfotericină B, griseofulvin și altele.

5. Antibioticele antitumorale, care mai târziu.

acțiune antimicrobiană:

1.Antibiotice care inhibă formarea peretelui microbian. Penicilinele, cefalosporinele etc. sunt bactericide.

2.Antibiotice care încalcă permeabilitatea membranei citoplasmatice. Polimixină. Acțiune bactericidă.

3. Antibioticele care blochează sinteza proteinelor. Tetraciclinele, cloramfenicolul, macrolidele, aminoglicozidele etc. sunt bacteriostatice, cu excepția aminoglicozidelor, au un tip de acțiune bactericid.

4.Antibiotice care încalcă sinteza ARN, acestea includ rifampicina, bactericidă.

Există, de asemenea, antibiotice principale și de rezervă.

Principalele antibiotice sunt deschise la început. Penicilinele naturale, streptomicina, tetraciclinele, atunci când microflora a început să se obișnuiască cu antibioticele utilizate anterior, au apărut așa-numitele antibiotice de rezervă. Acestea includ peniciline semi-sintetice oxacilină, macrolide, aminoglicozide, polimixine etc. Antibioticele de rezervă sunt inferioare celor principale. Acestea sunt fie mai puțin active (macrolide), fie cu efecte secundare și toxice mai pronunțate (aminoglicozide, polimixine) sau rezistența la medicament (macrolidele) se dezvoltă mai repede. Dar este imposibil să împărțiți strict antibioticele în principalele și cele de rezervă, deoarece în diferite boli, ele pot schimba locurile, care depind în principal de tipul și sensibilitatea microorganismelor care au provocat boala la antibiotice (a se vedea tabelul de la Harkevich).

Farmacologie penicillium (antibiotice b-lactamice)

Penicilinele sunt produse prin diferite tipuri de ciuperci de mucegai.

Spectrul de acțiune antimicrobiană. Aceste efecte negative în principal împotriva Gram-pozitive microorganisme: pentru coci, dar 90 la suta sau mai multe forme stafilococi penicilinazei și, prin urmare, acestea nu au difteriei sensibili, antrax agenți patogeni gangrenă gazoasă, tetanos, sifilis patogen (Treponema pallidum), care este cel mai sensibil la benzilpenicilină și alte câteva microorganisme.

Mecanism de acțiune: Penicilinele reduc activitatea transpeptidazei, ca urmare a distrugerii sintezei polimerului de mureină, necesară pentru formarea peretelui celular al microorganismelor. Penicilinele au un efect antibacterian numai în timpul perioadei de reproducere activă și creștere a microbilor, în stadiul de repaus al microbilor, ele sunt ineficiente.

Un fel de acțiune: bactericid.

Preparate de peniciline biosintetice: benzilpenicilină și sărurile de potasiu, acesta din urmă, spre deosebire de sarea de sodiu, are o proprietate iritantă mai pronunțată și, prin urmare, este utilizat mai rar.

Farmacocinetica: medicamentele sunt inactivate în tractul gastro-intestinal, care este unul din dezavantajele lor, prin urmare, sunt administrate numai parenteral. Calea principală de administrare este calea intramusculară, poate fi administrată subcutanat, în cazuri severe de boală, acestea sunt administrate intravenos și sarea de sodiu benzilpenicilină la meningită și endolumbalno. Este introdus în cavități (abdominale, pleurale etc.), în cazul bolilor pulmonare - și în aerosoli, în caz de boli ale ochilor și urechilor - în picături. Când se administrează i / m, acestea sunt bine absorbite, creează o concentrație eficientă în sânge, penetrează bine în țesuturi și fluide, prost prin BBB, sunt excretate într-o formă modificată și neschimbată prin rinichi, creând o concentrare eficientă aici.

Al doilea dezavantaj din aceste medicamente este eliminarea lor rapidă din organism, concentrația efectivă în sânge și, în consecință, în țesuturile în care administrarea i / m scade după 3-4 ore, dacă solventul nu este novocaină, novocaina prelungește efectul la 6 ore.

Indicații pentru utilizarea benzilpenicilinei: Este folosit pentru bolile cauzate de microorganisme susceptibile la aceasta, în primul rând, este tratamentul principal pentru sifilis (conform instrucțiunilor speciale); utilizate pe scara larga pentru bolile inflamatorii ale plămânilor și căilor respiratorii, gonoree, erizipel, angina, sepsis, infecții ale plăgilor, endocardita, difteria, scarlatina, boli ale tractului urinar, etc.

doză Benzilpenicilina depinde de gravitatea, forma bolii și gradul de sensibilitate al microorganismelor la aceasta. De obicei, pentru bolile moderat bolnave, o singură doză din aceste medicamente pentru administrarea i / m este egală cu 1,000,000 UI de 4-6 ori pe zi, dar nu mai puțin de 6 ori dacă solventul nu este Novocain. La bolile severe (sepsis, endocardită septică, meningită etc.) până la 10.000.000.000.000.000 UI pe zi și din motive de sănătate (gangrena de gaz) până la 4.000.000-6.000.000.000 UI pe zi. Uneori se administrează intravenos de 1-2 ori, alternând cu administrarea / m.

În legătură cu inactivarea benzilpenicilinei, în tractul gastrointestinal a fost creată penicilină-fenoximetilpenicilină rezistentă la acid. Dacă adăugăm în mediul în care se cultivă acidul fenoxiacetic Penicillium chrysogenum, ciupercile încep să producă stomatologi, care este introdus în interior.

În prezent, este rar folosit pentru că în comparație cu sărurile de benzilpenicilină, creează o concentrație mai scăzută în sânge și, prin urmare, este mai puțin eficientă.

Deoarece acidele de benziipenicilină sodică și potasiu acționează pe scurt, s-au creat peniciline cu acțiune prelungită, în care principiul activ este benzilpenicilina. Acestea includ benzilpenicilină sare de novocaină, introduceți 3-4 ori pe zi; Bicillin 1 introduceți 1 dată în 7-14 zile; Bicillin 5 introduceți 1 dată pe lună. Ele sunt introduse sub formă de suspensie și numai în / m. Dar crearea de peniciline prelungite nu a rezolvat problema, deoarece ele nu creează o concentrație eficientă în leziune și sunt utilizate numai pentru tratamentul sifilisului provocat de cel mai sensibil microb la peniciline (chiar și pentru astfel de concentrații) pentru prevenirea recurenței reumatismului sezonier și pe tot parcursul anului. Trebuie spus că, cu cât se găsesc mai des microorganismele cu un agent chimioterapeutic, cu atât mai repede se obișnuiesc cu acesta.. Deoarece penicilinele biosintetice în microorganisme, în special stafilococi, păreau rezistente, s-au creat peniciline semisintetice care nu au fost inactivate de penicilinază. Structura penicilinelor se bazează pe 6-APC (acid 6-aminopenicilanic). Și dacă adăugați diverși radicali la gruparea amino a 6-APC, veți obține diferite peniciline semi-sintetice. Toate penicilinele semisintetice sunt mai puțin eficiente în sărurile de benziipenicilină sodice și potasiu, dacă sunt conservate sensibilitatea microorganismelor.

Sare de sodiu oxacilină spre deosebire de sărurile de benzilpenicilină, nu este inactivat prin penicilinază, prin urmare, este eficace în tratarea bolilor cauzate de stafilococi producătoare de penicilină (este un preparat de rezervă de peniciline biosintetice). Nu este inactivat în tractul gastro-intestinal, poate fi utilizat în interior. Sarea de sodiu oxacilină este utilizată în bolile cauzate de stafilococi și de alții care produc penicilinază. Eficace în tratamentul pacienților cu sifilis. Medicamentul se administrează în interiorul, în / m, in / in. O doză unică pentru adulți și copii de peste 6 ani la 0,5 g este administrată de 4-6 ori pe zi, cu infecții severe până la 6-8 g.

nafcilina de asemenea rezistente la penicilinază, dar spre deosebire de oxacilină sarea de sodiu este mai activă și penetrează bine prin BBB.

ampicilină - prin gură și sare de sodiu de ampicilină pentru administrarea IV și IM. Ampicilina, spre deosebire de sarea de sodiu oxacilină, este distrusă de penicilinază și, prin urmare, nu va fi o rezervă de peniciline biosintetice, dar pe de altă parte este un spectru larg. Spectrul antimicrobian include spectrul de benzilpenicilină ampicilina plus unele microorganisme Gram-negative: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella (pneumoniae patogen katarrallnoy, adică pneumobaccillus), unele tulpini de Proteus, bacilul gripal.

FarmacocineticaEl este bine absorbit din tractul gastrointestinal, dar mai lent decât alte peniciline, se leagă de proteinele de până la 10-30%, dar în țesutul și este mai bun decât oxacilina - prin BBB, este emis de rinichi și parțial în bilă. O doză unică de ampicilină de 0,5 g de 4-6 ori, în cazuri severe, doza zilnică este crescută la 10 g

Ampicilina este utilizată pentru boli cu etiologie necunoscută; cauzate de microflora gram-negativă și mixtă sensibilă la acest agent. Se produce un ampioc (medicamente combinate) (ampicilină și sare de sodiu de oxacilină). unazin este o combinație de ampicilină cu sulbactam sodic, care inhibă penicilinaza. Prin urmare, unazin afectează și tulpinile rezistente la penicilină. amoxicilină spre deosebire de ampicilină, este mai bine absorbit și injectat numai în interior. Atunci când este combinată cu amoxicilină cu acid clavulanic, apare amoxiclav. Sare disodică de carbenicilină ca ampicilina penicilinaza distruse microorganismele si shirokospektorny, dar spre deosebire de acte ampicilina pe toate tipurile de Proteus și Pseudomonas aeruginosa, și distruse în tractul gastrointestinal, prin urmare injectat doar i / m și / în 1,0 4-6 ori pe zi, pentru boli cauzate de microflora gram-negativă, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Proteus și Escherichia coli etc., în pielonefrită, pneumonie, peritonită etc. Karfetsillin - Esterul de carbenicilină nu este inactivat în tractul gastrointestinal și este administrat numai în interior. Tacarcilină, azlocilină et al., mai activ decât carbenicilina, acționează asupra albastrului bacilului de puroi.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele sunt antibiotice puțin toxice, au o lărgime mai mare a acțiunii terapeutice. Efectele secundare care merită atenție includ reacții alergice. Acestea apar între 1 și 10% din cazuri și apar sub formă de erupții cutanate, febră, edem al membranelor mucoase, artrită, leziuni renale și alte tulburări. În cazuri mai severe, se produce șoc anafilactic, uneori fatal. În aceste cazuri, este necesar să se anuleze urgent medicamentele și să se prescrie antihistaminice, clorură de calciu, în cazuri severe - glucocorticoizi, și în șoc anafilactic în / in și clorhidratul de adrenalină a- și b-adrenomimetic adrenalină. Penicilinele provoacă dermatită de contact la personalul medical și la cei implicați în producția lor.

Penicilinele pot provoca efecte secundare de natură biologică: a) reacția Yarsh-Gensgeiner, care constă în intoxicația organismului cu endotoxină, care este eliberată la moartea spirochetului palid într-un pacient cu sifilis. Astfel de pacienți beneficiază de terapie de detoxificare; b) penicilinele cu o gamă largă de acțiune antimicrobiană atunci când sunt administrate pe cale orală provoacă candidoză intestinală, de aceea sunt utilizate împreună cu antibiotice antifungice, de exemplu nistatină; c) penicilinele, care au un efect dăunător asupra E. coli, cauzează hipovitaminoză, pentru prevenirea cărora injectă preparate de vitamine din grupa B.

De asemenea, ele irită membranele mucoase ale tractului digestiv și provoacă greață, diaree; cu injecție intramusculară, pot provoca infiltrate, perfuzie intravenoasă - flebită, endolumbulo-encefalopatie și alte efecte secundare.

În general, penicilinele sunt active și antibiotice cu un nivel scăzut de toxicitate.

Farmacologie cefalosporine (antibiotice b-lactamice)

Acestea sunt produse de cefalosporium și sunt derivate semisintetice. Baza structurii lor este acidul 7-aminocefalosporanic (7-ACC). Posedă o gamă largă de acțiuni antimicrobiene. Cefalosporinele includ spectrul de acțiune al benzilpenicilinei, inclusiv stafilococul producătoare de penicilinază, precum și E. coli, shigella, salmonella, pneumonie catarală catarală, protei, unele acționează asupra tijei siringi și a altor microorganisme. Cefalosporinele diferă în spectrul acțiunii antimicrobiene.

Mecanism antimicrobian. Ca penicilinele, ele perturbă formarea peretelui microbian prin reducerea activității enzimei transpeptidazei.

Un fel de acțiune bactericide.

În funcție de spectrul acțiunii antimicrobiene și de rezistența la b-lactamază, cefalosporinele sunt împărțite în 4 generații.

Toate cefalosporinele nu sunt inactivate de către plasmidele β-lactamaze (penicilinază) și sunt o rezervă de benzilpenicilină.

Cefalosporine de prima generație activ împotriva coci gram pozitivi (pneumococi, streptococi și stafilococi, inclusiv penitsillinazoobrazuyuschih), bacteriile Gram negative: Escherichia coli, pneumonie excitator katarralnoy, Proteus unele tulpini nu au nici un efect asupra Pseudomonas aeruginosa.

Acestea includ injectarea în / în și în / m, deoarece care nu este absorbit din tractul gastro-intestinal, cefaloridina, cefalotina, cefazolinul etc. Este bine absorbit și injectat cefalexin etc.

A doua generație de cefalosporine mai puțin activă decât prima generație, relativ coci gram pozitiv, dar, de asemenea, acționează asupra stafilococi care formează penicilinază (rezervă benzilpenicilină) mai activă asupra microorganismelor Gram-negative, dar nu au nici un efect asupra Pseudomonas aeruginosa. Acestea includ neabsorbția din tractul gastrointestinal, pentru injectarea intravenoasă și intramusculară de cefuroximă, cefoxitină etc. pentru administrarea enterică a cefaclor etc.

III cefalosporine generatoare Cocci gram-pozitivi acționează chiar mai puțin de medicamente de generația a II-a. Acestea au un spectru mai larg de acțiune împotriva bacteriilor gram-negative. Acestea includ cefotaximă injectată în / în și in / m (mai puțin activă cu privire la bastonul piocanic), ceftazidimă, cefoperazonă, ambele acționează pe bastonul syringic etc., în interiorul cefiximei utilizate etc.

Majoritatea medicamentelor din această generație pătrund bine în BBB.

IV cefalosporine generatoare au o gamă mai largă de acțiune antimicrobiană decât medicamentele din generația a III-a. Acestea sunt mai eficiente împotriva cocilor gram-pozitivi, afectează mai activ Pseudomonas aeruginosa și alte bctheriene gram-negative, incluzând b-lactamazele cromozomale producătoare de Stavmas (cefalosporinaza), adică ele sunt o rezervă de primele trei generații. Acestea includ injectarea în / m și / în cefepimă, cefpirim.

Farmacocinetica, cu excepția medicamentelor generatoare IV. Cele mai multe cefalosporine nu sunt absorbite din tractul gastro-intestinal. Când se administrează pe cale orală, biodisponibilitatea acestora este de 50-90%. Cefalosporinele nu penetrează bine prin BBB, cu excepția majorității medicamentelor de generația a treia, cele mai multe dintre ele fiind excretate într-o formă modificată și neschimbată prin rinichi și numai câteva medicamente de generația a treia cu bilă.

Indicatii pentru utilizare: Acestea sunt utilizate în bolile cauzate de microflora necunoscută; bacterii gram-pozitive cu ineficiența penicilinelor, în principal în lupta împotriva stafilococilor; cauzate de microorganismele gram-negative, inclusiv cele cu pneumonie catarală, ele sunt medicamentele de alegere. Pentru bolile asociate cu Pseudomonas sutum, ceftazidimă, cefoperazonă.

Doza și ritmul administrării.Cefalexina se administrează pe cale orală, o doză unică fiind de 0,25-0,5 de 4 ori pe zi, în cazul bolilor grave, doza este crescută la 4 g pe zi.

Cefotaxina se administrează adulților și copiilor cu vârsta de peste 12 ani în a / c și intramuscular 1 g de două ori pe zi, pentru boli severe 3 g de două ori pe zi și doza zilnică de 12 g poate fi administrată în 3-4 doze.

Toate cefalosporinele nu sunt plasmidic inactivate b-lactamază (penicilinaza) și sunt, prin urmare, peniciline de rezervă și cromozomiale inactivate b-lactamaze (cephalosporinase), cu excepția preparatelor IV cefalosporine de generația care rezervă primele trei generații.

Efecte secundare: reacții alergice, sensibilizarea încrucișată cu penicilinele este observată uneori. Poate să apară leziuni renale (cefaloridină și altele), leucopenie, infiltrate intramusculare de injecție, flebită intravenoasă, fenomene enterale-dispeptice etc. În general, cefalosporinele sunt foarte active și cu un conținut scăzut de antibiotice toxice și reprezintă un ornament al medicinei practice.

Macrolidele conțin în structura lor un inel macrociclic de lactonă, produs de ciuperci radiante. Acestea includ eritromicina. Spectrul spectrul său de acțiune antimicrobiană: benzilpenicilina, inclusiv stafilococi, penicilinază, precum și agenți patogeni tifos, febra recurenta, pneumonia katarralnoy, patogeni bruceloza, Chlamidia: agenți patogeni ornitoza, trahom, Chlamydia, etc.

Mecanismul de acțiune al eritromicinei: Datorită blocării, translocarea peptidelor perturbă sinteza proteinelor.

Un fel de acțiune: bacteriostatic

Farmacocinetica. Când ingestia nu este complet absorbită și parțial inactivată, trebuie introdusă în capsule sau în tablete acoperite. Pătrunde bine în țesuturi, inclusiv prin placentă, prost prin BBB. Este eliminat în principal în bilă, în cantități mici în urină și excretat în lapte, dar acest lapte poate fi hrănit, deoarece la copii sub un an nu este absorbit.

Dezavantajele eritromicinei sunt că ea dezvoltă rapid rezistența la medicamente și nu este foarte activă, prin urmare, aparține antibioticelor de rezervă.

Indicatii pentru utilizare: Eritromicina este utilizată pentru bolile cauzate de microorganisme sensibile la aceasta, dar care au pierdut sensibilitatea la peniciline și alte antibiotice sau la intoleranța la penicilină. Eritromicina se administrează pe cale orală 0,25, în cazuri mai severe, 0,5 până la 4 până la 6 ori pe zi, utilizată local în unguent. Pentru administrarea intravenoasă se utilizează fosfat de eritromicină. Acest grup include oleandomicină fosfat, care este chiar mai puțin activă și, prin urmare, foarte rar utilizată.

În ultimii ani, noi macrolide au fost introduse în medicina practică: spiramicină, roxitromicină, claritromicină și altele

azitromicina - un antibiotic din grupul macrolidic, izolat într-un nou subgrup de azalide, deoarece are o structură puțin diferită. Toate noile macrolide și azalide dintr-o gamă mai largă de acțiune antimicrobiană sunt mai active, sunt mai bine absorbite din tractul gastro-intestinal, cu excepția azitromicinei, sunt eliberate mai lent (acestea sunt administrate de 2-3 ori și azitromicină 1 dată pe zi).

Roxitromicina se administrează în interiorul a 0,15 g, de 2 ori pe zi.

Efecte secundare: Poate provoca reacții alergice, superinfecție, simptome dispeptice, dintre care unele provoacă leziuni hepatice și alte reacții adverse. Acestea nu sunt prescrise femeilor care alăptează, cu excepția eritromicinei și azitromicinei. În general, acestea sunt antibiotice cu un nivel scăzut de toxicitate..

tetracicline - sunt produse de ciuperci radiante. În centrul structurii lor sunt patru cicluri cu șase membri, un sistem sub denumirea comună "tetraciclină"

Spectru antimicrobian: Spectrul benzilpenicilinei, incluzând stafilococul producătoare de penicilinază, agenții cauzali ai tifosului, febra recurentă, pneumonia catarală (bagheta Friedlander), ciuma, tularemia, bruceloza, E. coli, shigella, cholerae vibrio, dizenterie, afidă, bruceloză, E. coli, shigella, cholerae vibrio,, trahom, ornitoză, limfogranulomatoză inghinală etc. Nu acționează pe bastonul pitic, proteus, salmonella, bacilul tuberculozei, viruși și ciuperci. Ele sunt mai puțin active pe microflora gram-pozitivă decât penicilinele.

Mecanismul de acțiune: Tetraciclinele perturbă sinteza proteinelor prin ribozomi bacterieni, împreună cu tetraciclinele care formează compuși chelați cu magneziu și calciu, inhibând enzimele.

Farmacocinetica: Ei sunt bine absorbiți din tractul gastrointestinal, se leagă de la 20 la 80% cu proteinele din plasmă, pătrund bine în țesuturi, prin placentă, prost prin BBB. Excretați în urină, bilă, fecale și lapte, astfel de lapte nu poate fi hrănit!

Preparate: În funcție de atașamentul diverselor radicali la structura cu patru cicluri, sunt naturale: tetraciclina, clorhidratul de tetraciclină, dihidratul de oxitetraciclină, clorhidratul de oxitetraciclină; semisintetic: clorhidrat de metaciclină (rondomicină), clorhidrat de doxiciclină (vibramicină).

Se produce rezistența încrucișată la toate tetraciclinele, prin urmare tetraciclinele semi-sintetice nu sunt o rezervă de tetracicline naturale, dar sunt mai durabile. Prin activitate, toate tetraciclinele sunt similare.

Indicatii pentru utilizare: Tetraciclinele sunt utilizate în bolile cauzate de microflora necunoscută; în bolile cauzate de microorganisme rezistente la peniciline și alte antibiotice sau atunci când pacientul este sensibilizat la aceste antibiotice: pentru tratamentul sifilisului, gonoreei, dizenteriei bacilitare și amoebice, holerei etc. (vezi spectrul de acțiune antimicrobiană).

Cale de administrare: Calea principală de administrare este pe cale orală, unele săruri clorhidrat bine solubile sunt im / i / v, în cavitate, utilizate pe scară largă în unguente. Doxiciclină clorhidrat în interiorul și în / în impune 0,2 g (0,1 g 'de 2 ori sau 0,2' de 1 ori) în prima zi, în zilele următoare 0,1 '1 ori; în bolile severe în prima zi și în următoarele zile de 0,2 g. In / în picurare este prescris pentru procese purulent-necrotice severe, precum și pentru dificultatea administrării medicamentului în interior.

Tetraciclinele, care formează complexe cu calciu, sunt depozitate în oase, dinți și mugurii, perturând sinteza proteinelor în ele, ceea ce duce la întreruperea dezvoltării acestora, întârzie apariția dinților până la doi ani, sunt neregulate în formă, galben. Dacă o femeie gravidă și un copil sub 6 luni au luat tetraciclină, atunci sunt afectați dinții din lapte și dacă după 6 luni și până la 5 ani, dezvoltarea dinților permanenți este afectată. Prin urmare, tetraciclinele sunt contraindicate pentru femeile gravide și copiii sub 8 ani. Ele au un efect teratogen. Acestea pot provoca candidoza, astfel încât acestea sunt utilizate cu antibiotice anti-fungice, suprainfecție cu bastoane piocanice, stafilococ și proteus. Prin urmare, hipovitaminoza se utilizează cu vitaminele din grupa B. Din cauza efectului antianabolic al tetraciclinelor la copii, pot provoca hipotrofie. Poate crește presiunea intracraniană la copii. Creșteți sensibilitatea pielii la radiațiile ultraviolete (fotosensibilizarea) și, prin urmare, apare dermatită. Cumulat în mucoasa gastrointestinală, perturbând absorbția alimentelor. Au hepatotoxicitate. Ei irită membranele mucoase și provoacă faringită, gastrită, esofagită, leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal, astfel că sunt utilizate după mese; cu injecție intramusculară, infiltrate și cu administrare intravenoasă, flebită. Cauze reacții alergice și alte reacții adverse.

Medicamente combinate: eritsiklin - o combinație de dihidrat de oxitetraciclină și eritromicină, oletetrin și închideți-vă tetraolean - o combinație de tetraciclină și oleandomicină fosfat.

Tetraciclinele, datorită scăderii sensibilității microorganismelor la acestea și a efectelor secundare grave, au devenit mai puțin frecvente acum.

Farmacologia grupului cloramfenicol

Levomycetinul este sintetizat prin ciuperci radiante și obținut sintetic (cloramfenicol).

Spectru antimicrobian la fel ca în tetracicline, dar spre deosebire de ele nu acționează pe cele mai simple, holera vibrio, anaerobe, dar este foarte activă în ceea ce privește Salmonella. Pe lângă tetracicline, nu are nici un efect asupra proteinelor, Pseudomonas aeruginosa, bacilului tuberculilor, a virusilor adevărați, ciupercii.

Mecanism de acțiune. Levomycetin inhibă peptidil transferaza și perturbă sinteza proteinelor.

Farmacocinetica: este bine absorbit din tractul gastrointestinal, o parte semnificativă a acesteia se leagă de albumina plasmatică, pătrunde bine în țesuturi, inclusiv prin placentă, bine - prin bariera hemato-encefalică, spre deosebire de cele mai multe antibiotice. Se dezvoltă în principal în ficat și se excretă în principal prin rinichi sub formă de conjugate și 10% neschimbate, parțial cu bilă și fecale, precum și cu laptele matern și este imposibil să se hrănească un astfel de lapte.

Medicamente. Levomycetin, stearat de cloramfenicol (spre deosebire de lemomycetin, nu amar și mai puțin activ), cloramfenicol succinat solubil pentru administrare parenterală (s / c, v / m, v / v) pentru uz local Levomikol unguent,

Indicații pentru utilizare. Anterior, cloramfenicolul a fost utilizat pe scară largă, dar acum este folosit ca antibiotic de rezervă pentru ineficiența altor antibiotice din cauza toxicității ridicate, în primul rând datorită oprimării formării sângelui. Este folosit în principal pentru salmoneloză (febră tifoidă, toxicoinfectare alimentară) și rickettioză (tifos). Uneori este folosit în meningită, cauzată de un băț de gripă și o tijă hemofilă, un abces al creierului, deoarece penetrează bine prin BBB și alte boli. Levomitsetin este utilizat pe scară largă local pentru prevenirea și tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii ale ochiului și a rănilor purulente.

Levomitsetin inhibă formarea sângelui, însoțită de agranulocitoză, reticulocitopenie, în cazuri severe apare anemie aplastică cu un rezultat letal. Cauza unor încălcări grave ale sângelui este sensibilizarea sau idiosincrazia. De asemenea, depresia hematopoietică depinde de doza de cloramfenicol, prin urmare nu poate fi folosită pentru o perioadă lungă de timp și în mod repetat. Levomycetin este prescris sub controlul unei imagini sanguine. La nou-născuți și copii până la un an din cauza insuficienței enzimelor hepatice și a eliminării lente a cloramfenicolului prin rinichi, apare intoxicație, însoțită de slăbiciune vasculară acută (colaps gri). Aceasta provoacă iritarea mucoasei gastrointestinale (greață, diaree, faringită, sindrom anorectal: iritație în jurul anusului). Disbacterioza se poate dezvolta (candidoză, infecții cu Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus); grupul hipovitaminoză B. Hipotrofie la copii din cauza scăderii absorbției de fier și scăderea enzimelor care conțin fier care stimulează sinteza proteinelor. Neurotoxic, poate provoca tulburări psihomotorii. Cauzează reacții alergice; afectează negativ miocardul.

Datorită toxicității ridicate a cloramfenicolului nu pot fi numiți în mod necontrolat și în cazuri ușoare, în special copii.

Acestea sunt numite astfel deoarece molecula lor conține amino-zaharuri legate printr-o legătură glicozidică la fragmentul aglycon. Acestea sunt produse de activitate vitală a diferitelor ciuperci, precum și ele sunt create în mod semi-sintetic.

Spectru antimicrobian largă. Aceste antibiotice sunt eficiente împotriva multor gram-negativi aerobi și a unui număr de microorganisme gram-pozitive. Cel mai activ afectează microflora gram-negativă și diferă în spectrul de acțiune antimicrobiană. Astfel, spectrul streptomicină, kanamicină și derivatul kanamicina amikacina este tubercul bacilul, monomycin - unele protozoare (activatori de toxoplasmoza, dizenterie amoebic, leishmanioza, cutanat și colab.), Gentamicina, tobramicina, amikacina și sisomicin - Proteus și Pseudomonas aeruginosa. Eficient împotriva microbilor care nu sunt sensibili la peniciline, tetracicline, cloramfenicol și alte antibiotice. Aminoglicozidele nu acționează asupra anaerobelor, ciupercii, spirochetelor, rickettsiae, virușilor adevărați.

Rezistența la ele se dezvoltă lent, dar se traversează, cu excepția amikacinei, care este rezistentă la acțiunea enzimelor care inactivează aminoglicozidele.

Mecanismul de acțiune. Violați sinteza proteinelor și există, de asemenea, motive să credem că acestea încalcă sinteza membranei citoplasmatice (vezi Mashkovsky 2000)

Un fel de acțiune bactericide.

Farmacocinetica. Ei nu sunt absorbiți din tractul gastrointestinal, adică sunt absorbiți insuficient, prin urmare, atunci când sunt administrați pe cale orală, ele au un efect local atunci când sunt administrați parenteral (principala cale în / m, dar larg introdusă și / sau in), penetrează bine în țesuturi, inclusiv prin placentă în țesutul pulmonar, prin urmare, în bolile plămânilor, împreună cu injecțiile, acestea sunt, de asemenea, injectate intratraheal. Nu penetrează BBB-ul. Acestea se excretă la viteze diferite, în principal prin rinichi, sub formă neschimbată, creând aici concentrația curentă, când este injectată - cu fecale. Dacă laptele iese în evidență, puteți hrăni, pentru că care nu sunt absorbite din tractul digestiv.

Clasificare. În funcție de spectrul acțiunii și activității antimicrobiene, ele sunt împărțite în trei generații. Prima generație include sulfat de streptomicină, sulfat de monomitină, sulfat de kanamicină și monosulfat. Pentru al doilea - sulfat de gentamicină. Pentru a treia generație - sulfat de tobramicină, sulfat de sizomicină, sulfat de amikacin, netilmicină. Prin a patra generație - izepamitină (Markova). Preparatele din cea de-a doua și a treia generație acționează asupra bastonului și proteusului piocanic. În funcție de activitate, acestea sunt situate după cum urmează: amikacină, sisomicină, gentamicină, kanamicină, monomitină.

Indicații pentru utilizare. Doar monomitozina și monosulfatul de kanamicină se administrează în interiorul tuturor aminoglicozidelor în cazul infecțiilor gastro-intestinale: dizenteria bacilară, transportul de dizenterie, salmonela etc., precum și pentru reabilitarea intestinală în pregătirea chirurgiei gastrointestinale. Efectul resorptiv al aminoglicozidelor, datorită toxicității lor ridicate, este folosit în principal ca antibiotice de rezervă pentru infecțiile severe cauzate de microflora gram-negativă, incluzând bacilul de puroi albastru și Proteus; microflora mixta care a pierdut sensibilitatea la antibiotice mai putin toxice; (pneumonie, bronșită, abces pulmonar, pleurizare, peritonită, infecție a rănilor, infecții ale tractului urinar etc.).

Doza și ritmul administrării gentamicin sulfat. Se administrează intramuscular și intravenos (picurare) În funcție de severitatea bolii, o doză unică pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani este de 0,4-1 mg / kg de 2-3 ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică de 5 mg / kg (număr).

Efecte secundare: În primul rând, ototoxice, afectează ramurile auditive și vestibulare ale a 8 perechi de nervi cranieni, deoarece se acumulează în lichidul cefalorahidian și în structurile urechii interne, provocând schimbări degenerative în ele, rezultând astfel o surzenie ireversibilă. Prin urmare, la copiii mici - mușchii surzi, în doze mari și pentru o perioadă lungă de timp nu sunt utilizați (nu mai mult de 5-7-10 zile), dacă se repetă, apoi în 2-3-4 săptămâni). Aminoglicozidele nu sunt prescrise în a doua jumătate a sarcinii, deoarece un copil poate fi născut surd și prost, precaut de nou-născuți și copii mici.

Medicamentele de ototoxicitate sunt (descrescătoare) monomitozină, astfel încât copiii sub un an nu primesc kanamicină parenterală, amikacină, gentamicină, tobramicină.

În al doilea rând, ele au nefrotoxicitate, se acumulează în rinichi, le încalcă funcția, acest efect este ireversibil, după abolirea lor funcția renală este restaurată în 1-2 luni, dar dacă a existat o patologie a rinichilor, disfuncția se poate înrăutăți și persista. În ceea ce privește nefrotoxicitatea, medicamentele sunt aranjate în ordine descrescătoare: gentamicină, amikacină, kanamicină, tobramicină, streptomicină.

În al treilea rând, ele inhibă conducerea neuromusculară, deoarece reducerea eliberării calciului și a acetilcolinei din terminările nervilor colinergici și reducerea sensibilității la acetilcolina a receptorilor H-colinergici ai mușchilor scheletici. Datorită slăbiciunii musculaturii respiratorii, poate exista o slăbire a respirației sau oprirea acesteia la copiii slăbiți din primele luni de viață, prin urmare, prin introducerea acestor antibiotice, copiii nu trebuie lăsați fără supraveghere. Pentru a elimina blocul neuromuscular, trebuie să introduceți în / în prozerin și gluconat sau clorură de calciu cu introducerea preliminară a sulfatului de atropină. Se acumulează în mucoasa gastrointestinală, inhibând mecanismele sale de transport și perturbând absorbția alimentelor și a unor medicamente din intestine (digoxină, etc.). Cauze ale reacțiilor alergice, disbacterioză (candidoză), hipovitaminoza vitaminei B și alte reacții adverse. În consecință, aminoglicozidele sunt antibiotice foarte toxice și sunt utilizate în principal în lupta împotriva bolilor grave cauzate de microflore gram-negative multirezistente.

Sunt produse de Bacillus polimixa.

Spectrul de acțiune antimicrobiană. În spectrul microorganismelor gram-negative: patogeni ai pneumoniei catarre, ciumă, tularemie, bruceloză, E. coli, shigella, salmoneloză, bacili gripali, agenți patogeni tuse convulsivi, chancre moale, Pseudomonas bacillus etc.

Mecanism de acțiune. Violază permeabilitatea membranei citoplasmice, contribuind la îndepărtarea multor componente ale citoplasmei în mediu.

Un fel de acțiune bactericide.

Farmacocinetica. Poor absorbit din tractul gastro-intestinal, creând aici concentrația actuală. Când i / v și v / m, căile de administrare penetrează bine în țesuturi, slab prin BBB, sunt metabolizate în ficat, excretate cu urină în concentrații relativ mari și parțial cu bilă.

Medicamente. Sulfatul de polimixină M este foarte toxic, deci este prescris doar pe cale orală pentru infecții intestinale cauzate de microorganisme susceptibile la acesta, precum și pentru reabilitarea intestinului înainte de operația pe tractul gastro-intestinal. Folosit topic în unguent pentru tratamentul proceselor purulente cauzate în principal de microorganisme gram-negative, și care este foarte valoroasă bacilă de puroi albastru. Nu se utilizează efectul resorbției acestui medicament. Doza și ritmul administrării orale de 500 000 UI de 4-6 ori pe zi.

Sulfatul de polimixină B este mai puțin toxic, prin urmare este injectat în picături numai în spital pentru boli grave cauzate de microflora gram-negativă, care au pierdut sensibilitatea la antibiotice mai puțin toxice, inclusiv Pseudomonas bacilli (sepsis, meningită, pneumonie, infecții infecții ale tractului urinar, arsuri etc.) sub controlul analizei urinei.

Rezistența la polimixine se dezvoltă încet.

Efecte secundare. În cazul utilizării orale și topice a acestor antibiotice, efectele secundare nu sunt de obicei observate. Atunci când se administrează parenteral, sulfatul de polimixină B poate avea efecte nefrotoxice și neurotoxice, în cazuri rare determină blocarea conducerii neuromusculare, cu infiltrate de injectare i / m, cu flebită i / w. Polimixina B cauzează reacții alergice. Polimixinele cauzează simptome dispeptice, uneori suprainfectări. Sulfatul gravidic al polimixinei B este utilizat numai din motive de sănătate.

Utilizarea profilactică a antibioticelor. În acest scop, ele sunt utilizate pentru prevenirea bolilor atunci când oamenii vin în contact cu pacienții cu ciumă, rickettsioză, tuberculoză, scarletă, boli veninoase: sifilis etc.; pentru prevenirea atacurilor de reumatism (bitsilina); cu leziuni streptococice ale nasofaringei, cavități accesorii, care reduce incidența glomerulonefritei acute; în obstetrică cu deversare prematură a apei și alte afecțiuni care amenință mama și fătul, acestea sunt prescrise pentru puerperal și nou-născut; reducând în același timp rezistența organismului la infecții (terapie hormonală, radioterapie, neoplasme maligne etc.); pentru persoanele în vârstă cu reactivitate redusă, este deosebit de important să se prescrie rapid când există un risc de infecție; cu opresiunea formării sângelui: agranulocitoză, reticuloză; cu endoscopie diagnostică și terapeutică a tractului urinar; cu fracturi osoase deschise; arsuri extensive; în transplantul de organe și țesuturi; în timpul operațiunilor cu zone infectate cu bună știință (stomatologie, organe organice, plămâni, tractul gastrointestinal); în timpul operațiilor pe inimă, vasele de sânge, creier (prescrise înainte de operație, în timpul și după intervenția chirurgicală 3-4 zile) etc.

Principiile chimioterapiei(cele mai comune reguli). Utilizarea agenților chimioterapeutici antibacterieni are propriile caracteristici.

1. Este necesar să se stabilească dacă este indicată chimioterapia, pentru aceasta trebuie făcut un diagnostic clinic. De exemplu, pojar, bronhopneumonie. Cauza rujeolei este un virus care nu este afectat de agenții chimioterapeutici și, prin urmare, nu are nici un sens să o efectuați. În cazul bronhopneumoniei, chimioterapia este necesară.

2. Alegerea medicamentului. Pentru aceasta este necesar: a) sa se izoleze agentul patogen si sa se determine sensibilitatea acestuia la mijloacele care vor fi folosite pentru aceasta; b) să stabilească dacă pacientul are contraindicații la acest remediu. Aplicați o soluție la care microorganismul care a cauzat boala este sensibil și pacientul nu are contraindicații. Cu un patogen necunoscut, este recomandabil să se utilizeze un instrument cu un spectru larg de acțiune antimicrobiană sau o combinație de două sau trei medicamente, al căror spectru total include patogeni probabili.

3. Deoarece agenții chimioterapeutici sunt agenți ai acțiunii de concentrare, este necesară crearea și menținerea concentrației eficiente a medicamentului în leziune. Pentru a face acest lucru: a) când alegeți un medicament, luați în considerare farmacocinetica acestuia și alegeți calea de administrare care poate asigura concentrația necesară în leziune. De exemplu, în afecțiunile tractului gastrointestinal injectat în medicament nu este absorbit din acesta. În bolile tractului urinar, utilizarea medicamentului, care se excretă neschimbată în urină și cu calea de administrare adecvată, poate crea concentrația necesară în ele; b) pentru a crea și menține concentrația curentă, medicamentul este prescris în doza corespunzătoare (uneori începând cu o doză de încărcare care depășește cele ulterioare) și ritmul corespunzător de administrare, adică concentrația trebuie să fie strict constantă.

4. Este necesar să se combine agenții chimioterapeutici, în același timp să se prescrie 2-3 medicamente cu diferite mecanisme de acțiune pentru a le spori efectul și a încetini dependența microorganismelor de agenții chimioterapeutici. Trebuie avut în vedere că atunci când o combinație de medicamente este posibilă nu numai sinergismul, ci și antagonismul substanțelor în legătură cu activitatea antibacteriană, precum și sintetizarea efectelor secundare. Trebuie remarcat faptul că sinergismul se manifestă mai des, dacă mijloacele combinate ale aceluiași tip de acțiune antimicrobiană și antagonism, în cazul mijloacelor cu un alt tip de acțiune (în fiecare caz combinația, trebuie să utilizați literatura de specialitate pe această temă). Nu puteți combina produsele cu aceleași efecte secundare, care este unul dintre regulile de bază ale farmacologiei.

5. Atribuirea tratamentului cât mai curând posibil, deoarece la debutul bolii, organismele microbiene sunt mai mici și se află într-o stare de creștere și reproducere viguroasă. În această etapă, ele sunt cele mai sensibile la agenții chimioterapeutici. Și până când au apărut schimbări mai pronunțate din partea macroorganismului (intoxicație, schimbări distrugătoare).

6. Durata optimă a tratamentului este foarte importantă. Nu întrerupeți administrarea unui medicament chimioterapeutic imediat după dispariția simptomelor clinice ale bolii (temperatura etc.), deoarece poate exista o recurență a bolii.

7. Pentru a preveni disbacterioza, medicamentele sunt prescrise împreună cu agenți care au un efect dăunător asupra Candidei albe și a altor microorganisme care pot provoca suprainfectarea.

8. Împreună cu agenții chimioterapeutici, se utilizează agenți patogeni (medicamente antiinflamatorii) care stimulează rezistența organismului la infecție. Imunomodulatori: timalin; preparate de vitamina, efectuează terapie de detoxifiere. Alocați o alimentație bună.