loader

Principal

Amigdalită

Clasificarea farmacologică a antibioticelor

Antibiotic - o substanță "împotriva vieții" - un medicament care este utilizat pentru a trata bolile cauzate de agenți vii, de regulă, diferiți agenți patogeni.

Antibioticele sunt împărțite în mai multe tipuri și grupuri din mai multe motive. Clasificarea antibioticelor vă permite să determinați cât mai eficient domeniul de aplicare al fiecărui tip de medicament.

Clasificarea clasică a antibioticelor

1. În funcție de origine.

  • Natural (natural).
  • Semi-sintetic - în stadiul inițial de producție, substanța este obținută din materii prime naturale și apoi continuă sintetizarea artificială a medicamentului.
  • Sintetic.

Strict vorbind, numai preparatele derivate din materii prime naturale sunt antibiotice. Toate celelalte medicamente se numesc "medicamente antibacteriene". În lumea modernă, conceptul de "antibiotic" implică tot felul de medicamente care pot lupta cu agenți patogeni vii.

De ce produc antibioticele naturale?

  • din ciuperci de mucegai;
  • din actinomycete;
  • din bacterii;
  • de la plante (phytoncides);
  • din țesuturile de pește și animale.

2. În funcție de impact.

  • Antibacteriene.
  • Antitumoral.
  • Antifungic.

3. În funcție de spectrul de impact asupra unui anumit număr de microorganisme diferite.

  • Antibiotice cu un spectru îngust de acțiune.
    Aceste medicamente sunt preferate pentru tratament, deoarece acestea vizează tipul specific (sau grupul) de microorganisme și nu suprimă microflora sănătoasă a pacientului.
  • Antibiotice cu o gamă largă de efecte.

4. Prin natura impactului asupra bacteriilor celulare.

  • Medicamente bactericide - distrug agenții patogeni.
  • Bacteriostatica - suspenda cresterea si reproducerea celulelor. Ulterior, sistemul imunitar al organismului trebuie să facă față în mod independent bacteriilor rămase din interior.

5. Prin structura chimică.
Pentru cei care studiază antibiotice, clasificarea prin structura chimică este decisivă, deoarece structura medicamentului determină rolul său în tratamentul diferitelor boli.

1. Medicamente beta-lactamice

1. Penicilina - o substanță produsă de colonii de ciuperci de mucegai Penicilinum. Derivații naturali și artificiali ai penicilinei au un efect bactericid. Substanța distruge pereții celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor.

Bacteriile patogene se adaptează la medicamente și devin rezistente la acestea. Noua generație de peniciline este suplimentată cu tazobactam, sulbactam și acid clavulanic, care protejează medicamentul de distrugerea celulelor bacteriene.

Din păcate, penicilinele sunt adesea percepute de organism ca un alergen.

Grupurile antibiotice peniciline:

  • Penicilinele naturale nu sunt protejate de penicilinaze, o enzimă care produce bacterii modificate și care distrug antibioticul.
  • Semisintetice - rezistente la efectele enzimei bacteriene:
    penicilina biosintetică G - benzilpenicilină;
    aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, becampselină);
    penicilină semi-sintetică (medicamente methicilină, oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină).

Utilizat în tratamentul bolilor cauzate de bacterii rezistente la peniciline.

Astăzi sunt cunoscute 4 generații de cefalosporine.

  1. Cefalexin, cefadroxil, lanț.
  2. Cefamezin, cefuroximă (acetil), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaximă, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazonă.
  4. Cefpyr, cefepimă.

Cefalosporinele produc, de asemenea, reacții alergice.

Cefalosporinele sunt utilizate în intervenții chirurgicale pentru prevenirea complicațiilor în tratamentul bolilor ORL, gonoreei și pielonefritei.

2. macrolide
Acestea au un efect bacteriostatic - împiedică creșterea și divizarea bacteriilor. Macrolidele acționează direct pe locul inflamației.
Dintre antibioticele moderne, macrolidele sunt considerate cele mai puțin toxice și dau un minim de reacții alergice.

Macrolidele se acumulează în organism și se aplică cursuri scurte de 1-3 zile. Se utilizează în tratamentul inflamațiilor organelor interne ale ORL, plămânilor și bronhiilor, infecțiilor organelor pelvine.

Eritromicină, roxitromicină, claritromicină, azitromicină, azalide și cetolide.

Un grup de medicamente de origine naturală și artificială. Are acțiune bacteriostatică.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe: bruceloză, antrax, tularemie, organe respiratorii și tract urinar. Principalul dezavantaj al medicamentului este că bacteriile se adaptează foarte repede la acesta. Tetraciclina este cea mai eficientă atunci când este aplicată topic ca un unguent.

  • Tetraciclinele naturale: tetraciclina, oxitetraciclina.
  • Tetraciclinele semisventhite: clorotetrin, doxiciclină, metaciclină.

Aminoglicozidele sunt medicamente bactericide, extrem de toxice care sunt active împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.
Aminoglicozidele distrug rapid și eficient bacteriile patogene, chiar și cu imunitate slăbită. Pentru a porni mecanismul de distrugere a bacteriilor, sunt necesare condiții aerobe, adică antibiotice din acest grup nu "funcționează" în țesuturi moarte și în organe cu circulație sanguină slabă (cavități, abcese).

Aminoglicozidele sunt utilizate în tratamentul următoarelor stări: sepsis, peritonită, furunculoză, endocardită, pneumonie, leziuni renale bacteriene, infecții ale tractului urinar, inflamația urechii interne.

Preparate de amino-glicozidă: streptomicină, kanamicină, amikacină, gentamicină, neomicină.

Un medicament cu un mecanism bacteriostatic de acțiune asupra agenților patogeni bacterieni. Se utilizează pentru a trata infecțiile intestinale grave.

Un efect secundar neplăcut al tratamentului cu cloramfenicol este deteriorarea măduvei osoase, în care există o încălcare a procesului de producere a celulelor sanguine.

Preparate cu o gamă largă de efecte și un efect bactericid puternic. Mecanismul de acțiune asupra bacteriilor este o încălcare a sintezei ADN, ceea ce duce la moartea lor.

Fluoroquinolonele sunt utilizate pentru tratamentul topic al ochilor și urechilor, datorită efectului secundar puternic. Medicamentele au efecte asupra articulațiilor și oaselor, sunt contraindicate în tratamentul copiilor și femeilor însărcinate.

Fluoroquinolonele sunt utilizate în legătură cu următorii agenți patogeni: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculosis mycobacterium.

Preparate: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Efecte antibiotice mixte asupra bacteriilor. Ea are un efect bactericid asupra majorității speciilor și un efect bacteriostatic asupra streptococilor, enterococilor și stafilococilor.

Preparatele de glicopeptide: teikoplanina (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsina, diatracina).

8. Tuberculoza antibiotice
Preparate: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamidă, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotice cu efect antifungic
Distruge structura membranelor celulelor fungice, provocând moartea lor.

10. Medicamente împotriva leprei
Folosit pentru tratamentul leprozelor: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfonă.

11. Medicamente antineoplazice - antraciclină
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

12. lincosamide
În ceea ce privește proprietățile lor terapeutice, ele sunt foarte apropiate de macrolide, deși compoziția lor chimică este un grup complet diferit de antibiotice.
Medicament: cazeina S.

13. Antibioticele utilizate în practica medicală, dar care nu fac parte din niciuna dintre clasificările cunoscute.
Fosfomicină, fusidină, rifampicină.

Tabel de medicamente - antibiotice

Clasificarea antibioticelor în grupuri, masa distribuie unele tipuri de medicamente antibacteriene, în funcție de structura chimică.

Clasificarea farmacologică a antibioticelor

ANTIBACTERIALE CHEMOTERAPEUTICE

Agenții chimioterapeutici antibacterieni includ antibiotice și agenți antibacterieni sintetici.

37.1. ANTIBIOTICA (farmacologie)

Antibioticele sunt substanțe chemoterapeutice de origine biologică care inhibă selectiv activitatea microorganismelor.

La clasificarea antibioticelor se folosesc diferite principii.

În funcție de sursele de producție, antibioticele sunt împărțite în două grupe: naturale (biosintetice), produse de microorganisme și fungi inferiori și semi-sintetice, obținute prin modificarea structurii antibioticelor naturale.

Cu privire la structura chimică a următoarelor grupe de antibiotice:

(Antibiotice 3-lactamice (peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactame).

Macrolidele și antibioticele apropiate de ele.

Polines (antibiotice antifungice).

Medicamente cloramfenicol (cloramfenicol).

Antibiotice din diferite grupuri chimice.

Natura (tipul) de acțiune a antibioticelor poate fi bactericidă (fungi sau protozoacidnym, în funcție de agentul patogen), ceea ce înseamnă distrugerea completă a celulei agentului infecțios și bacteriostatic (fungi-protozoastaticheskim), care se manifestă prin încetarea creșterii și divizării celulelor.

Natura bactericidă sau bacteriostatică a efectului antibioticelor asupra microflorei este în mare măsură determinată de caracteristicile mecanismului acțiunii lor. Se constată că acțiunea antimicrobiană a antibioticelor se dezvoltă în principal ca urmare a încălcării:

sinteza peretelui celular a microorganismelor;

permeabilitatea membranei citoplasmatice a celulei microbiene;

intracelulară de sinteză a proteinelor în celula microbiană;

Sinteza ARN în microorganisme.

Atunci când se compară natura și mecanismul de acțiune al antibioticelor (Tabelul 37.1), se poate observa că efectele bactericide sunt în principal acele antibiotice care perturbă sinteza peretelui celular, modifică permeabilitatea membranei citoplasmatice sau perturba sinteza ARN în microorganisme. Acțiunea bacteriostatică este caracteristică antibioticelor care încalcă sinteza proteinelor intracelulare.

Conform spectrului de acțiune antimicrobiană, antibioticele pot fi împărțite în medicamente cu spectru larg (care acționează asupra microflorei gram-pozitive și gram-negative: tetracicline, cloramfenicol, aminoglicozide, cefalosporine, peniciline semisintetice) și medicamente relativ

Tabelul 37.1. Mecanismul și natura acțiunii antimicrobiene a antibioticelor

Natura predominantă a acțiunii antimicrobiene

Întreruperea sintezei peretelui celular

Glicopeptide antibiotice Cycloserine Bacitracina

Polimixine Polielen Antibiotice

Încălcarea sintezei proteinelor intracelulare

Încălcarea sintezei ARN

spectru îngust de acțiune. Al doilea grup, la rândul său, poate fi împărțit în antibiotice, care acționează în principal pe microflora gram-pozitivă (peniciline biosintetice, macrolide) și antibiotice, care acționează în principal asupra microflorei gram-negative (polimixine). În plus, există antibiotice antifungice și anticanceroase.

Pentru utilizarea clinică, ele emit antibiotice de bază, de la care încep tratamentul înainte de a determina sensibilitatea microorganismelor care le provoacă boala și cele de rezervă, care sunt utilizate atunci când microorganismele sunt rezistente la principalele antibiotice sau dacă sunt intolerante la acestea.

În procesul de aplicare a antibioticelor, se poate dezvolta rezistența (rezistența) la microorganisme, adică capacitatea microorganismelor de a se multiplica în prezența unei doze terapeutice a unui antibiotic. Rezistența microorganismelor la antibiotice poate fi naturală și dobândită.

Rezistența naturală este asociată cu absența "țintă" a microorganismelor pentru acțiunea antibioticului sau inaccesibilitatea "țintei" datorită permeabilității scăzute a peretelui celular, precum și a inactivării enzimatice a antibioticului. Dacă bacteriile au rezistență naturală, antibioticele sunt ineficace din punct de vedere clinic.

Sub rezistența dobândită înțelegeți proprietatea tulpinilor individuale de bacterii pentru a menține viabilitatea la acele concentrații de antibiotice care suprimă cea mai mare parte a populației microbiene. Rezistența obținută este fie rezultatul mutațiilor spontane în genotipul unei celule bacteriene, fie este asociată cu transferul de plasmide din bacterii rezistente natural la speciile sensibile.

Următoarele mecanisme biochimice de rezistență la antibiotice a bacteriilor sunt cunoscute:

inactivarea enzimatică a medicamentelor;

modificarea "țintă" a antibioticelor;

înlăturarea activă a medicamentelor antibacteriene din celula microbiană;

reduce permeabilitatea peretelui celular bacterian;

formarea "șuntului" metabolic.

Rezistența microorganismelor la antibiotice poate avea specificitate în grup, adică nu numai la preparatul aplicat, dar și la alte preparate din același grup chimic. Această rezistență se numește "cruce".

Respectarea principiilor de utilizare a agenților chimioterapeutici reduce probabilitatea de rezistență.

În ciuda faptului că antibioticele se caracterizează printr-o selectivitate ridicată a acțiunii, ele au totuși o serie de efecte secundare de natură alergică și non-alergică.

Antibioticele beta-lactamice sunt medicamente care au un ciclu p-lactam în moleculă: peniciline, cefalosporine, carbapenemuri și monobactame.

(Ciclul β-lactam este necesar pentru manifestarea activității antimicrobiene a acestor compuși. Când se clivă (ciclul β-lactam de către enzimele bacteriene (p-lactamaze), antibioticele își pierd efectul antibacterian.

Toate antibioticele beta-lactamice au un efect bactericid, care se bazează pe inhibarea lor a sintezei peretelui celular bacterian. Antibioticele din acest grup încalcă sinteza biopolymerului peptidoglican, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Peptidoglicanul constă din polizaharide și polipeptide.

Polizaharidele includ acidul aminosugar-acetilglucozamină și acidul N-acetilmuramic. Lanțurile peptidice scurte sunt legate de amino-zaharuri. Rigiditatea finală a peretelui celular este dată de lanțurile peptidice transversale formate din 5 resturi de glicină (punți de pentaglicină). Sinteza sintezei peptidoglicanelor are loc în trei etape: 1) precursori peptidoglicani (acetilmuramilpentapeptidă și acetilglucozamină) sunt sintetizați în citoplasmă, care sunt transferați prin membrana citoplasmică cu participarea inhibată de bacitracină; 2) includerea acestor precursori în lanțul de polimeri în creștere; 3) reticularea între două lanțuri adiacente ca urmare a reacției de transpeptidare catalizată de enzima peptidoglican transpeptidază.

Procesul de scindare a peptidoglicanului este catalizat de o enzimă-mureină-hidrolază, care în condiții normale este inhibată de un inhibitor endogen.

Antibioticele beta-lactamice inhibă:

a) peptidoglican transpeptidază, care conduce la întreruperea formării
peptidoglican;

b) un inhibitor endogen care conduce la activarea hidrolazei mureinei,
splintering peptidoglican.

Antibioticele beta-lactamice prezintă toxicitate scăzută la macroorganism, deoarece membranele celulelor umane nu conțin peptidoglican. Antibioticele din acest grup sunt eficiente în principal în ceea ce privește împărțirea și nu "

deoarece celulele care se află în stadiul creșterii active, sinteza peptidoglicanului este cea mai intensă.

Structura penicilinelor se bazează pe acidul 6-aminopenicilanic (6-AIC), care este un sistem heterociclic format din 2 inele condensate: tiazolidină (B) cu patru membri (β-lactam (A) și cinci membri).

Penicilinele diferă una de cealaltă în structura reziduului acil din gruparea amino a 6-APK.

Toate penicilinele prin metoda de producție pot fi împărțite în biosintetice naturale și semisintetice.

-Penicilinele naturale sunt produse de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium.

Spectrul de acțiune al penicilinelor naturale include în principal microorganisme gram-pozitive: cocci gram-pozitivi (streptococi, pneumococi, stafilococi care nu produc penicilinază), cocci gram-negativi (meningococci și gonococi), bastoane gram-pozitive (patogeni difterici; treponema, leptospira, borrelia), anaerobe (clostridia), actinomicite.

Penicilinele naturale sunt utilizate pentru amigdalite (enervant), scarlatină, erizipel, endocardită bacteriană, pneumonie, difterie, meningită, infecții purulente, gangrena de gaz și actinomycoză. Preparatele din acest grup sunt mijloacele de alegere în tratamentul sifilisului și pentru prevenirea exacerbărilor bolilor reumatice.

Toate penicilinele naturale sunt distruse (β-lactamaze, astfel încât acestea nu pot fi utilizate pentru a trata infecțiile cu stafilococi, deoarece în majoritatea cazurilor, stafilococii produc astfel de enzime.

Preparatele de peniciline naturale sunt clasificate în:

1. Preparate pentru administrare parenterală (rezistente la acid)

Sarcină de benzilpenicilină cu acțiune rapidă și săruri de potasiu.

Benzilpenicilină procaină (sare de benzilpenicilină de novocaină), benzilpenicilină Ben (Bitsillin-1), Bitsilin-5.

2. Preparate pentru administrare enterică (rezistente la acid)
Fenoximetil penicilină.

Benzilpenicilina sodice și sărurile de potasiu sunt medicamente foarte solubile benzilpenicilină. Se absoarbe rapid în circulația sistemică și creează concentrații mari în plasma sanguină, ceea ce le permite să fie utilizate în procese acute, grele de infecție.

Mar. Când se administrează intramuscular, medicamentele se acumulează în sânge în cantități maxime după 30-60 de minute și sunt aproape complet îndepărtate din organism după 3-4 ore, prin urmare injecțiile intramusculare cu medicamente trebuie făcute la fiecare 3-4 ore, în condiții septice severe, soluțiile de medicamente administrate intravenos. Sarea de sodiu a benzilpenicilinei este, de asemenea, injectată sub mucoasa creierului (endolyumbno) cu meningită și în cavitatea corpului - pleural, abdominal, articular (cu pleurezie, peritonită și artrită). Subcutanat utilizate medicamente pentru piercing infiltrate. Sarea de potasiu a benzilpenicilinei nu poate fi administrată endolumbno și intravenos, deoarece eliberată de ionii de potasiu ai medicamentului poate provoca convulsii și depresie a activității cardiace.

Nevoia de injecții frecvente de săruri de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei a fost motivul creării benzilpenicilinei cu acțiune lungă (depot-peniciline). Datorită solubilității slabe în apă, aceste preparate formează suspensii cu apă și se administrează numai intramuscular. Depo-penicilinele sunt absorbite lent de la locul injectării și nu creează concentrații mari în plasma sanguină, astfel încât acestea sunt utilizate pentru infecții cronice de severitate ușoară și moderată.

Penicilinele prelungite includ benzenpenicilină pro Cain sau penicilină procaină de benzil, care durează 12-18 ore, penicilină benzatină benzilină (bicilină-1), care durează 7-10 zile și bicilină-5, care are un efect antimicrobian pentru 1 mqq.

Fenoximetilpenicilina este diferită în structura chimică de la
prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de benzilpenicilină
puternic, care îi conferă stabilitate în mediul acid al stomacului și o face când
adecvat pentru utilizare în interior.

Penicilinele naturale au mai multe dezavantaje, dintre care principalele sunt: ​​distrugerea cu penicilinază, instabilitatea în mediul acid al stomacului (cu excepția fenoximetilpenicilinei) și un spectru relativ redus de acțiune.

În procesul de căutare a antibioticelor mai avansate ale grupului de penicilină pe baza medicamentelor 6-AIC, s-au obținut medicamente semisintetice. Modificările chimice ale 6-APC s-au efectuat prin adăugarea de diverși radicali la gruparea amino. Diferențele principale ale penicilinelor semi-sintetice din cele naturale sunt legate de rezistența la acid, rezistența la penicilinază și spectrul de acțiune.

1. Medicamente cu spectru îngust rezistent la penicilinază

• Isoxazolil peniciline
Oxacilină, dicloxacilină.

2. Preparate cu un spectru larg, care nu sunt rezistente la acțiunea amenzilor.
tsillinazy

Carbenicilină, carcicilină, ticarcilină.

Azlocilină, Piperacilină, Mezlocilină. Penicilinele semisintetice rezistente la acțiunea penicilinazei diferă de preparatele de benzilpenicilină prin faptul că sunt eficiente în infecțiile cauzate de stafilococi formând penicilină, prin urmare medicamentele din acest grup sunt numite peniciline "antistapiclocice". Restul spectrului de acțiune corespunde spectrului penicilinelor naturale, dar activitatea este mult mai scăzută.

Oxacilina este stabilă în mediul acid al stomacului, dar este absorbită numai 20-30% din tractul gastro-intestinal. O mare parte din ele se leagă de proteinele din sânge. Prin BBB nu penetrează.

Medicamentul se administrează oral, intramuscular și intravenos.

Dicloxacilina diferă de oxacilină într-un grad ridicat de absorbție din tractul gastro-intestinal (40-45%).

Aminopenicilinele diferă de preparatele de benzilpenicilină într-un spectru mai larg de acțiune, precum și de rezistența la acid.

Spectrul de acțiune al aminopenicilinelor include microorganisme gram-pozitive și gram-negative (Salmonella, Shigella, E. coli, unele tulpini de proteus, bacil hemofilic). Medicamentele din acest grup nu acționează asupra bacteriilor pseudo-puroi și a stafilococilor care formează penicilină.

Aminopenicilinele se utilizează în infecțiile bacteriene acute ale tractului respirator superior, meningita bacteriană, infecțiile intestinale, infecțiile biliare și ale tractului urinar, precum și pentru eradicarea Helicobacter pylori în ulcerul gastric.

Ampicilina din tractul gastrointestinal este absorbit incomplet (30-40%). În plasmă, ușor (până la 15-20%) se leagă de proteine. Bad penetrează prin BBB. Din organism se excretă în urină și bilă, unde se creează concentrații mari de medicament. Medicamentul se administrează în interior și intravenos.

Amoxicilina este un derivat al ampicilinei, cu o farmacocinetică semnificativ îmbunătățită atunci când este administrată pe cale orală. Este bine absorbit din tractul gastro-intestinal (biodisponibilitatea de 90-95%) și creează concentrații plasmatice mai mari. Se aplică numai în interior.

În practica medicală, utilizarea preparatelor combinate care conțin diferite săruri de ampicilină și oxacilină. Aceste medicamente includ ampioc (un amestec de ampicilină trihidrat și sare de sodiu a oxacilinei într-un raport 1: 1) și ampiox sodiu (un amestec de săruri de sodiu de ampicilină și aproximativ

Sacilină într-un raport de 2: 1). Aceste medicamente combină o gamă largă de acțiune și rezistență la penicilinază. În acest sens, ampiocții și ampioc-on-triii sunt utilizați pentru procese infecțioase severe (sepsis, endocardită, infecție postpartum etc.); cu un cadru antibiotic neidentificat și un agent patogen neselectat; în infecții mixte cauzate de microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Ampioks se aplică pe cale orală, în timp ce ampio-sodiul se administrează intramuscular și intravenos.

Principalul avantaj al carboxi și ureidopenicilinei este activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), în legătură cu care aceste peniciline sunt numite "antiseptice". Principalele indicații pentru acest grup de medicamente sunt infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, infecții ale rănilor, pneumonie etc.).

Carbenicilina este distrusă în tractul gastro-intestinal, prin urmare, este administrată intramuscular și intravenos. Prin BBB nu penetrează. Aproximativ 50% din medicament se leagă de proteinele plasmatice. Excretați în principal prin rinichi.

Carbecilina, spre deosebire de carbenicilina, este rezistent la acizi și se aplică în interior. Ticarcilina este mai activă decât carbenicilina, în special în ceea ce privește efectul acesteia asupra bățului piocanic.

Ureidopenitlinele de 4-8 ori mai mari decât carboxipenicilinele în activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa. Se administrează parenteral.

Toate penicilinele semisintetice cu un spectru larg de acțiune sunt distruse de R-lactamazele bacteriene (penicilinaze), ceea ce reduce semnificativ eficacitatea lor clinică. Pe această bază s-au obținut compuși care inactivează bacteriile R-lactamază. Acestea includ acid clavulanic, bactam și tazobactam. Acestea fac parte din preparatele combinate conținând penicilină semisintetică și unul dintre inhibitorii R-lactamazei. Astfel de medicamente se numesc "peniciline protejate împotriva inhibitorilor". Spre deosebire de monopreparații, penicilinele protejate de inhibitori acționează asupra tulpinilor de stafilococi care formează penicilinază, sunt foarte active împotriva bacteriilor gram-negative care produc R-lactamază și sunt, de asemenea, eficiente împotriva bacteriilor.

Industria farmaceutică produce următoarele medicamente combinate: amoxicilină / acid clavulanic (Amoxiclav, Augmenting), ampicilină / sulbactam (Unazine), piperacilină / tazobactam (tazotin).

Preparatele de penicilină prezintă toxicitate scăzută și au o lățime largă de acțiune terapeutică. Cu toate acestea, ele determină relativ adesea reacții alergice, care se pot manifesta ca urticarie, erupție cutanată, angioedem, bronhospasm și șoc anafilactic. Reacțiile alergice pot apărea cu orice cale de administrare a medicamentului, dar sunt cel mai adesea observate cu administrare parenterală. Tratamentul reacțiilor alergice constă în eliminarea preparatelor de penicilină, precum și în administrarea antihistaminelor și glucocorticosteroizilor. În șocul anafilactic, adrenalina și glococorticosteroizii sunt injectați intravenos.

În plus, penicilinele cauzează unele efecte secundare de natură non-alergică. Acestea includ efecte iritante. Când sunt ingerate, pot provoca greață, inflamația membranei mucoase a limbii și a gurii. Când se administrează intramuscular, pot apărea dureri și se pot dezvolta infiltrate și, cu administrare intravenoasă, pot să apară flebită și tromboflebită.

Cefalosporinele includ un grup de antibiotice naturale și semisintetice, pe bază de acid 7-aminocefalosporanic (7-ACC).

În structura chimică, baza acestor antibiotice (7-ACC) este similară cu 6-AIC. Cu toate acestea, există diferențe semnificative: structura penicilinelor include inelul tiazolidinic și ciclul cefalosporinelor - dihidrotiazină.

Asemănările structurale existente ale cefalosporinelor cu peniciline predeterminează același mecanism și tip de acțiune antibacteriană, activitate și eficacitate ridicată, toxicitate redusă pentru microorganisme, precum și reacții alergice încrucișate cu peniciline. Caracteristicile importante ale cefalosporinelor sunt rezistența lor la penicilinază și o gamă largă de acțiuni antimicrobiene.

Cefalosporinele sunt clasificate, de regulă, de generațiile în care sunt izolate medicamentele pentru administrare parenterală și enterală (Tabelul 37.2).

Tabelul 37.2. Clasificarea cefalosporinelor