loader

Principal

Bronșită

Antibiotice. Principalele clasificări ale antibioticelor. Clasificarea chimică. Mecanismul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor.

Antibiotice - un grup de compuși de origine naturală sau analogi semisintetici și sintetici, care au activitate antimicrobiană sau antitumorală.

Până în prezent, câteva sute de substanțe similare sunt cunoscute, dar numai câteva dintre ele au găsit aplicații în medicină.

Clasificările de bază ale antibioticelor

Clasificarea antibioticelor se bazează, de asemenea, pe mai multe principii diferite.

Conform metodei de obținere a acestora, acestea sunt împărțite:

  • pe naturale;
  • sintetice;
  • semi-sintetice (în stadiul inițial, acestea sunt obținute în mod natural, apoi sinteza este efectuată artificial).
  • în principal actinomicite și fungi de mucegai;
  • bacterii (polimixină);
  • plante superioare (fitonicide);
  • țesuturi de animale și pești (eritrin, ekteritsid).

În funcție de direcția de acțiune:

  • antibacterian;
  • antifungice;
  • antineoplazic.

În funcție de spectrul de acțiune - numărul de specii de microorganisme, care sunt antibiotice:

  • medicamente cu spectru larg (cefalosporine din generația a treia, macrolide);
  • medicamente cu spectru îngust (cicloserină, lincomicină, benzilpenicilină, clindamicină). În unele cazuri, poate fi de preferat, deoarece acestea nu suprimă microflora normală.

Clasificarea chimică

Structura chimică a antibioticelor este împărțită în:

  • beta-lactam antibiotice;
  • aminoglicozide;
  • tetracicline;
  • macrolide;
  • lincosamide;
  • glicopeptide;
  • polipeptide;
  • poliene;
  • antibiotice antracicline.

Baza moleculei de antibiotice beta-lactam este inelul beta-lactam. Acestea includ:

  • peniciline

un grup de antibiotice naturale și semisintetice, a căror moleculă conține acid 6-aminopenicilic, constând din 2 inele - tiazolidonă și beta-lactam. Printre acestea se numără:

. biosintetic (penicilină G - benzilpenicilină);

  • aminopeniciline (amoxicilină, ampicilină, becampicilină);

. peniciline semi-sintetice "antistafilococice" (oxacilină, meticilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină), al cărui avantaj principal este rezistența la beta-lactamaze microbiene, în special stafilococ;

  • cefalosporinele sunt antibiotice naturale și semi-sintetice, obținute pe bază de acid 7-aminocefalosporic și care conțin ciclul cefem (de asemenea beta-lactam)

adică sunt similare în structură cu penicilinele. Acestea sunt împărțite în efalosporine:

Prima generație - ceponină, cefalotină, cefalexină;

  • A doua generație - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
  • A treia generație - cefuroximă (ketocef), cefotaximă (cl-foran), cefuroximă axetil (zinnat), ceftriaxonă (longa cef), ceftazidimă (fortum);
  • A patra generație - cefepimă, cefpir (cefrom, keyten), etc;
  • monobactam - aztreonam (azactam, non-haktam);
  • carbopenemii - meropenem (meronem) și imipinemul, utilizat numai în asociere cu un inhibitor specific al ciclopataminei renaldehidropeptidazei - imipinem / cilastatin (tienam).

Aminoglicozidele conțin amino-zaharuri legate printr-o legătură glicozidică la restul (restul de aglicon) al moleculei. Acestea includ:

  • aminoglicozide sintetice - streptomicină, gentamicină (garamicină), kanamicină, neomicină, monomitină, sizomicină, tobramicină (tobra);
  • aminoglicozide semi-sintetice - spectinomicină, amikatină (amikină), netilmicină (netilină).

Molecula de tetraciclină se bazează pe un compus polifunctional de hidronafacen cu denumirea generică de tetraciclină. Printre acestea se numără:

  • tetraciclinele naturale - tetraciclină, oxitetraciclină (clinimecin);
  • semisintetice tetracicline - metaciclină, clorotetrin, doxiciclină (vibramicină), minociclină, rolitaciclină. Preparatele grupului macrolidic conțin în molecula lor un inel de lactonă macrociclic asociat cu unul sau mai multe resturi de carbohidrat. Acestea includ:
  • eritromicină;
  • oleandomicinei;
  • roxitromicina (rulid);
  • azitromicină (sumamed);
  • claritromicina (klacid);
  • spiramicină;
  • diritromicina.

Linkozicina și clindamicina sunt denumite linosamide. Proprietățile farmacologice și biologice ale acestor antibiotice sunt foarte apropiate de macrolide și, deși acestea sunt complet diferite chimic, unele surse medicale și companiile farmaceutice care fabrică preparate chimice, cum ar fi delacinul C, se referă la grupul de macrolide.

Preparările din grupul de glicopeptide din molecula lor conțin compuși peptidici substituiți. Acestea includ:

  • vancomicină (vancacin, diatracin);
  • teykoplanin (targocid);
  • daptomicinei.

Preparările unui grup de polipeptide din molecula lor conțin resturi de compuși de polipeptidă, acestea includ:

  • gramicin;
  • polimixina M și B;
  • bacitracină;
  • colistin.

Preparatele grupului irigat din molecula lor conțin mai multe legături duble conjugate. Acestea includ:

  • amfotericina B;
  • nistatin;
  • Levorinum;
  • natamicina.

Antibioticele antracicline includ antibiotice anticanceroase:

  • doxorubicină;
  • carminomicină;
  • rubomicin;
  • aclarubicină.

Există câteva antibiotice utilizate pe scară largă în prezent, care nu aparțin niciuneia dintre următoarele grupuri: fosfomicină, acid fusidic (fuzidină), rifampicină.

Baza acțiunii antimicrobiene a antibioticelor, precum și a altor agenți chimioterapeutici, este încălcarea celulelor antimicrobiene microscopice.

Mecanismul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor

Conform mecanismului de acțiune antimicrobiană, antibioticele pot fi împărțite în următoarele grupuri:

  • inhibitori ai sintezei peretelui celular (mureină);
  • provocând deteriorarea membranei citoplasmatice;
  • inhibă sinteza proteinelor;
  • inhibitori ai sintezei acidului nucleic.

Inhibitorii sintezei peretelui celular includ:

  • beta-lactam antibiotice - peniciline, cefalosporine, monobactam și carbopenemuri;
  • glicopeptide - vancomicină, clindamicină.

Mecanismul blocării sintezei peretelui celular bacterian de către vancomicină. diferă de cea a penicilinelor și cefalosporinelor și, prin urmare, nu concurează cu acestea pentru siturile de legare. Deoarece nu există peptidoglican în pereții celulelor animale, aceste antibiotice au o toxicitate foarte scăzută pentru macroorganism și pot fi utilizate în doze mari (mega-terapie).

Antibioticele care cauzează deteriorarea membranei citoplasmice (blocarea componentelor fosfolipide sau proteice, permeabilitatea membranei celulare afectate, modificările potențialului membranei etc.) includ:

  • antibiotice polienice - au o activitate antifungică pronunțată, schimbând permeabilitatea membranei celulare prin interacțiunea (blocarea) cu componentele steroidului care fac parte din acesta în ciuperci și nu în bacterii;
  • polipeptide antibiotice.

Cel mai mare grup de antibiotice suprimă sinteza proteinelor. Violarea sintezei proteinelor poate să apară la toate nivelurile, pornind de la procesul de citire a informațiilor din ADN și terminând cu interacțiunea cu ribozomii - blocând legarea transportului ARN-ului la ASCE a ribozomilor (aminoglicozide), cu 508 subunități ribozomale i-ARN (tetracicline pe subunitatea ribozomului 308). Acest grup include:

  • aminoglicozidele (de exemplu, gentamicina aminoglicozidică, inhibând sinteza proteinelor într-o celulă bacteriană, pot întrerupe sinteza stratului proteic al virusurilor și, prin urmare, pot avea efecte antivirale);
  • macrolide;
  • tetracicline;
  • cloramfenicol (cloramfenicol), care interferează cu sinteza proteinelor de către o celulă microbiană în stadiul de transfer al aminoacizilor la ribozomi.

Inhibitorii de sinteză a acidului nucleic posedă nu numai activitate antimicrobiană, ci și citostatică și, prin urmare, sunt utilizați ca agenți antitumorali. Unul dintre antibioticele aparținând acestui grup, rifampicina, inhibă polimeraza ARN dependentă de ADN și, prin urmare, blochează sinteza proteinelor la nivel de transcripție.

45. Clasificarea antibioticelor după origine și spectru de acțiune.

Clasificare după origine

Antibioticele derivate din ciuperci, cum ar fi genul Penicillium (penicilina), din genul Cephalosporium (cefalosporine).

Antibiotice derivate din actinomicite; grupul include aproximativ 80% din toate antibioticele. Printre actinomicite, reprezentanți ai genului Streptomyces, care sunt producători de streptomicină, eritromicină și cloramfenicol, au o importanță primordială.

Antibiotice, ale căror producători sunt bacteriile însele. Cel mai adesea, pentru acest scop sunt folosiți reprezentanți ai genului Bacillus și Pseudomonas. Exemple de antibiotice date sunt polimixinele, bacitracinele, gramicidina.

Antibiotice de origine animală; ectericidul este obținut din ulei de pește, ecmolina este obținută din lapte de pește și eritrina este obținută din celulele roșii din sânge.

Medicamente antibiotice. Acestea includ fitoncidele care produc ceapa, usturoiul, pinul, molidul, liliacul si alte plante. În formă pură, ele nu sunt obținute, deoarece sunt compuși extrem de instabili. Multe plante au un efect antimicrobian, cum ar fi musetelul, salvie, calendula.

Clasificarea și spectrul de acțiune

.Spectrul de acțiune al unui antibiotic este numit un set de microorganisme, pe care antibioticul este capabil să influențeze. În funcție de spectrul de acțiune, antibioticele pot fi:

1) care afectează în principal microorganismele gram-pozitive,

ganisme (benzilpenicilină, eritromicină);

2) care afectează în principal microorganismele gram-negative

ganisme (ureidopeniciline, monobactame);

3) spectru larg (tetracicline, aminoglicozide)

4) antibiotice anti-TB (streptomicină, rifampi

5) antibiotice antifungice (nistatină, gramicidină);

6) antibiotice care afectează cele mai simple (trichomicină, metronidazol, tetracicline);

7) antibiotice antitumorale (adriamicină, olivomicină).

46. ​​Clasificarea antibioticelor după sursă. Metode de obținere.

Conform metodei de primire.

1. Biosintetice (naturale). Ele sunt obținute biosintetic, prin cultivarea microorganismelor-producătorilor pe un mediu nutritiv special, menținând în același timp sterilitatea, temperatura optimă, aerarea.

2. Produsele semisintetice ale modificării moleculelor: ele sunt obținute prin atașarea diverșilor radicali la gruparea amino. Oxacilina aparține medicamentelor din prima generație și are un spectru mai puțin larg de acțiune decât ampicilina este legată de medicamente de 2-3 generații. Sunt cunoscute numeroase cefalosporine semisintetice.

3. Sintetice (obținute prin sinteză chimică) Acestea includ sulfonamide, derivați de chinolonă, derivați de nitrofuran.

Activitatea chimioterapică a medicamentelor sulfa a fost descoperită pentru prima dată în 1935 de către un medic și cercetător german G. Domagkom. Ulterior, un număr mare de derivați ai acestuia au fost sintetizați din molecula de sulfanilamidă, din care o parte a fost utilizată pe scară largă în medicină. Sinteza diferitelor modificări ale sulfanilamidelor a fost efectuată în direcția creării unor medicamente mai eficace, mai durabile și mai puțin toxice. În ultimii ani, utilizarea sulfonamidelor în practica clinică a scăzut, deoarece acestea sunt semnificativ inferioare activității la antibiotice moderne și prezintă toxicitate relativ ridicată. În plus, datorită utilizării pe termen lung, adesea necontrolată și nejustificată a sulfonamidelor, majoritatea microorganismelor au dezvoltat rezistență la acestea.

Metode de obținere În prezent există trei modalități de obținere a antibioticelor: metoda biologică, metoda de obținere a medicamentelor semisintetice și sinteza compușilor chimici - analogi ai antibioticelor naturale.

1. Sinteza biologică. Una dintre principalele condiții pentru obținerea unor cantități mari de antibiotice este productivitatea tulpinii, prin urmare se folosesc cele mai productive mutante ale "tulpinilor sălbatice" obținute prin metoda mutagenezei chimice. Produsul este cultivat într-un mediu lichid optim, în care sunt livrate produsele metabolice cu proprietăți antibiotice. Antibioticele care sunt în lichid, emit, utilizând procese de schimb ionic, extracție sau solvenți. Determinarea activității antibiotice este efectuată în principal prin metode microbiologice care utilizează microbi sensibili la test. Pentru Unitatea Internațională de Activitate Antibiotică (U), activitatea specifică conținută în 1 pg preparat pur de penicilină este luată. Unitatea Internațională de Activitate este 0,6 μg.

2. Antibiotice semisintetice. Ele sunt preparate printr-o metodă combinată: prin metoda sintezei biologice se obține nucleul principal al unei molecule native de antibiotice și prin metoda sintezei chimice, prin schimbarea parțială a structurii chimice, a preparatelor semisintetice.

O mare realizare este dezvoltarea unei metode de producere a penicilinelor semi-sintetice. Metoda de sinteză biologică a fost utilizată pentru a extrage nucleul moleculei de penicilină - acidul 6-aminopenicilanic (6-APC), care a avut o activitate antimicrobiană slabă. Prin adăugarea unei grupări benzii la molecula 6-APK, a fost creată benzilpenicilina, care este acum obținută și prin metoda sintezei biologice. Utilizată pe scară largă în medicină sub denumirea de penicilină, benzilpenicilina are o activitate chimioterapică puternică, dar este activă numai împotriva microbilor gram-pozitivi și nu acționează asupra microorganismelor rezistente, în special a stafilococilor, care formează enzima p-lactamază. Benzilpenicilina își pierde rapid activitatea în medii acide și alcaline, deci nu poate fi utilizată oral (este distrusă în tractul gastro-intestinal).

Alte peniciline semi-sintetice: meticilina (meticilina) - utilizată în tratamentul infecțiilor provocate de stafilococi rezistenți la benzenpenicilină, deoarece nu se descompune sub acțiunea enzimei - (3-lactamază, oxacilina (oxacilina)) - rezistentă la mediul acid, - întârzie reproducerea nu numai a bacteriilor gram-pozitive, ci și gram-negative (agenți cauzali ai febrei tifoide, dizenteriei etc.).

Preparatele semisintetice sunt de asemenea obținute pe baza acidului 7-aminocefalosporic (7-ACC). Derivații 7-ACC: cefalotina (cefalotina), cefaloridina (Cefaloridinum) nu dau reacții alergice la persoanele sensibile la penicilină. Au fost obținute alte antibiotice semi-sintetice, de exemplu rifampicina (Rifampicinum) - un medicament eficient anti-tuberculoză.

3. Antibiotice sintetice. Studiul structurii chimice a antibioticelor a făcut posibilă obținerea acestora prin metoda sintezei chimice. Unul dintre primele antibiotice obținute prin această metodă a fost cloramfenicolul. Progresele mari în dezvoltarea chimiei au condus la crearea de antibiotice cu proprietăți modificate direcțional, cu acțiune prelungită, active împotriva stafilococilor rezistenți la penicilină. Medicamentele prelungite includ ecmonovocilina (Ecmonovocillinum), bicilina 1,3,5.

În funcție de spectrul de acțiune, toate antibioticele sunt de obicei clasificate în tratamente antibacteriene, antifungice și antitumorale.

Antibioticele antibacteriene inhibă dezvoltarea bacteriilor. Există antibiotice cu spectru îngust care inhibă creșterea numai a bacteriilor gram-pozitive sau gram-negative (de exemplu, polimixină, etc.) și antibiotice cu spectru larg care inhibă creșterea bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Antibioticele cu spectru larg includ betalactamidele, care alcătuiesc grupul care include penicilinele și cefalosporinele. Baza moleculelor acestor antibiotice este un inel beta-lactamic. Acestea au următoarele proprietăți: tipul de acțiune bactericid, toxicitate ridicată împotriva microbilor gram-pozitivi, debutul rapid al efectului antibacterian și toleranța bună față de macroorganism, chiar și cu utilizare prelungită. Acest grup include peniciline biosintetice, peniciline semisintetice care acționează asupra microbilor gram-pozitivi și peniciline semisintetice și cefalosporine cu un spectru larg de acțiune.

Tetraciclinele - un grup de antibiotice cu spectru larg, care include antibiotice naturale (tetraciclină, oxitetraciclină etc.) și derivații lor semisintetici.

Clasificarea antibioticelor

Antibioticele sunt substanțe de origine vegetală, animală sau microbiană care pot ucide sau inhiba creșterea microorganismelor.

Clasificarea antibioticelor se bazează pe mai multe principii.

Clasificarea antibioticelor în funcție de origine:

  • naturale;
  • semisintetică,
  • care sunt obținute în mod natural la începutul procesului și apoi sintetizate artificial;
  • sintetice.

Majoritatea antibioticelor naturale sunt produse de actinomicite și ciuperci de mucegai. Dar ele pot fi obținute de la bacterii nemitselialnyh (polimixina), țesuturile de pește și animale (ekteritsid, erythrite), plante superioare (volatile).

Clasificarea antibioticelor după modelul de acțiune:

Clasificarea antibioticelor de către latitudinea spectrului de acțiune, care este determinată de tipurile de microorganisme care sunt susceptibile la efectele antibioticelor:

  • spectru îngust de acțiune (lincomicină, cicloserină, clindamicină, benzilpenicilină). Utilizarea medicamentelor cu un spectru îngust de acțiune în unele cazuri este de preferat, deoarece acestea nu suprimă microflora normală;
  • spectrul larg (macrolide, cefalosporine din a treia generație).

Clasificarea antibioticelor prin structura chimică:

  • Beta-lactam antibiotice, a căror bază moleculară este inelul beta-lactam. Acestea includ:

- penicilinele - antibiotice semisintetice și naturale, a căror moleculă include acidul 6-aminopenicilanic, constând din două inele - beta-lactam și tiazolidonă. Printre peniciline emit:

- aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, becampicilină),

- biosintetice (penicilină G - benzilpenicilină);

-peniciline semi-sintetice "antistafilococice" (meticilină, oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină, dicloxacilină), al cărui avantaj principal este rezistența la beta-lactamaze microbiene, în special stafilococice.

- cefalosporinele - antibiotice semi-sintetice și naturale, care sunt produse pe bază de acid 7-aminocefalosporic și conțin un inel de cefem (de asemenea beta-lactam).

Prin structură, cefalosporinele sunt similare penicilinelor. Acestea sunt împărțite în droguri:

- prima generație: cefalotină, ceporină, cefalexină;

- a doua generație: cefamezin, cefazolin (kefzol), cefamandol (mandala);

- a treia generație: cefotaximă (claforan), cefoxim (ketocef), cefuroximă axetil (zinnat), ceftazidime (fortum), ceftriaxonă (longacef);

- a patra generație: cefpiroma (keyten, cefrom), cefepimă.

- Monobactam - aztreonam (non-haktam, azactam).

- Carbopenemii - imipina și meropenemul (meronem). Imipinem se utilizează numai în asociere cu un inhibitor specific al dehidropeptidazei renale, cilastatin.

  • Aminoglicozidele conțin zaharuri amino care sunt legate printr-o legătură glicozidică la restul moleculei (fragment aglycon). Acestea includ:

- gentamicină (garamicină), streptomicină, kanamicină, monomitină, neomicină, tobramicină (tobra), sizomicină;

- aminoglicozide semisintetice - amikacin (amikin), spectinomicină, netilmicină (netilină).

  • Tetraciclinele - baza moleculară a acestora fiind compusul hidro-naftacenic multifuncțional având denumirea generică tetraciclină. Acestea includ:

-semisintetice de tetracicline - clortetrin, metaciclină, doxiciclină (vibramicină), rolitetraciclină, minociclină;

- tetraciclinele naturale - tetraciclina, oxitetraciclina (clinimecin).

  • Ø Macrolidele din molecula lor conțin un inel macrociclic lactonă, care este asociat cu reziduuri de carbohidrați - unul sau mai mulți. Dintre acestea, există: oleandomicină, eritromicină, azitromicină (sumamată), roxitromicină (rulid), claritromicină (klacid), diritromicină, spiramicină.
  • Lincosamidele au proprietăți biologice și farmacologice similare cu macrolidele. Acestea includ clindamicina și lincomicina. O serie de surse medicale și producătorii de preparate chimice farmaceutice le clasifică ca macrolide, deși chimic sunt alte medicamente.
  • Glicopeptidele conțin compuși peptidici substituiți în molecula lor. Acest grup include: teicoplanin (targocid), vancomicină (vancatsin, diatracin), daptomicină.
  • Polipeptidele conțin în molecula lor resturi de compuși de polipeptidă. Acest grup include: bacitracina, gramicidina, colistina, polimixina M si B.
  • Polinii din molecula lor conțin legături duble conjugate. Acest grup include: nystatin, natamycin, levorin, amfotericin B.
  • Antibioticele antracicline, care includ medicamente antimicrobiene anticanceroase - carminomicină, doxorubicină, aclarubicină, rubomitină.

Există, de asemenea, antibiotice care sunt utilizate pe scară largă în prezent, dar nu aparțin niciuneia dintre grupurile menționate: acid fusidic (fusidină), fosfomicină, rifampicină.

CLASIFICAREA ANTIBIOTICĂ

În conformitate cu metoda de obținere a antibioticelor sunt împărțite în:

3 semi-sintetice (în stadiul inițial se obține natural, atunci sinteza este efectuată artificial).

Antibiotice după origine împărțit în următoarele grupuri principale:

1. sintetizate de ciuperci (benzilpenicilină, griseofulvin, cefalosporine etc.);

2. actinomicite (streptomicină, eritromicină, neomicină, nistatină etc.);

3. bacterii (gramicidin, polimixine etc.);

4. animale (lizozim, ecmolină, etc.);

5. secretate de plante superioare (fitonicide, allicin, rafanin, imanin etc.);

6. sintetice și semisintetice (levometsitină, meticilină, ampicilină de sintetomicină etc.)

Antibioticele prin focus (spectru) Acțiunile aparțin următoarelor grupuri principale:

1) active, în principal împotriva microorganismelor Gram-pozitive, în special anti-stafilococică - peniciline naturale și semisintetice, macrolide, fuzidin-, lincomicină, fosfomycin;

2) activ împotriva ambelor microorganisme gram-pozitive și gram-negative (spectru larg) - tetracicline, aminoglicozide, cloramfenicol (cloramfenicol), peniciline semisintetice și cefalosporine;

3) anti-tuberculoză - streptomicină, kanamicină, rifampicină, biomicină (florimitină), cicloserină etc;

4) antifungice - nistatină, amfotericină B, griseofulvin și altele;

5) care acționează pe cele mai simple - doxiciclină, clindamicină și monomitină;

6) care acționează asupra helminților - higromicina B, ivermectina;

7) antitumor - actinomicine, antracicline, bleomicine etc;

8) medicamente antivirale - rimantadină, amantadină, azidotitimidină, vidarabină, aciclovirină etc.

9) imunomodulatori - antibiotice ciclosporine.

În funcție de spectrul de acțiune - numărul speciilor de microorganisme afectate de antibiotice:

· Medicamente care afectează în principal bacteriile gram-pozitive (benzilpenicilină, oxacilină, eritromicină, cefazolin);

· Medicamente care afectează în principal bacteriile gram-negative (polimixine, monobactame);

· Medicamente cu spectru larg, (macrolide cefalosporine de generația a treia, tetraciclinele, streptomicina, neomicina) activ împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative;

Antibioticele aparțin următoarelor clase principale de compuși chimici:

1. antibiotice beta-lactamice constituie baza molecula inelul beta-lactamic: natural (benzilpenicilină, fenoximetil penicilina), peniciline semisintetice (care acționează asupra stafilococi - oxacilina, precum și medicamente cu spectru larg - ampicilina, carbenicilina, azlocilină, paperatsillin și colab. ), cefalosporine - un grup mare de antibiotice foarte eficiente (cefalexin, cefalotin, cefotaxim, etc.) având activitate antimicrobiană cu spectru diferit ;.

2. aminoglicozidele contin aminozaharuri legate glicozidic legată de restul (agliconului fragment) molecula - medicamente naturale și semi-sintetice (streptomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicin, tobramicina, netilmicina, amikacină și colab.);

3. tetraciclinele naturali și semisintetici, baza molecula lor este format din patru inele cu șase membri condensate - (tetraciclina, oxitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. macrolide conțin în molecula lor un inel de lactonă macrociclică, asociat cu unul sau mai multe porțiuni carbohidrat - (eritromicina, oleandomicina - grupa principala de antibiotice și derivații acestora);

5. Anzamicinele au o structură chimică specifică, care include un inel macrociclic (rifampicina - un antibiotic semisintetic este de importanță practică);

6. polipeptidele din molecula lor conțin mai multe legături duble conjugate - (gramicidin C, polimixine, bacitracină, etc.);

7. glicopeptide (vancomicină, teikoplanină, etc.);

8. linkozamidele - clindamicina, lincomicina;

9. antracicline - una dintre principalele grupe de antibiotice antitumorale doxorubicină (adriamicină) sau derivați ai acestora, aclarubicină, daunorubicin (rubomicin) și altele.

Conform mecanismului de acțiune asupra celulelor microbiene antibioticele sunt împărțite în bactericide (care conduc rapid la moartea celulelor) și bacteriostatice (inhibând creșterea și diviziunea celulelor) (tabelul 1)

Tabelul 1. - Tipurile de acțiune ale antibioticelor asupra microflorei.

Natura acestor efecte este determinată de particularitățile mecanismelor moleculare de acțiune, conform cărora acestea sunt atribuite următoarelor grupuri principale:

1) inhibă sinteza enzimelor și proteinelor ale peretelui celular al microorganismelor specifice - beta-lactamice (peniciline și cefalosporine), monobactame, carbapeneme, cycloserine, bacitracina, cycloserine și grupul vancomicină;

2) supunerea sintezei proteinelor și funcția celulelor microbiene a ribozomilor (tetracicline, cloramfenicol, aminoglicozidele, macrolidele, lincomicină);

3) suprimarea funcției membranelor și care are un efect distructiv asupra celulelor microbiene (polimixine, gramicidin, antibiotice antifungice - Nystatin, levorin, amfotericină B, etc.).

4) care acționează asupra metabolismului acizilor nucleici (ADN și ARN) celule tumorale, care este caracteristică pentru un grup de antibiotice antitumorale - antracicline, actinomicină, etc.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor asupra nivelurilor celulare și moleculare este baza tratamentului cu antibiotice rațional, destinat strict la factorul cauzal al procesului. De exemplu, o selectivitate ridicată a acțiunii antibioticelor beta-lactamice (peniciline și cefalosporine), datorită faptului că obiectul acțiunilor lor sunt proteine ​​specifice ale peretelui celular microbiene care sunt absente în celule și țesuturi. Prin urmare, antibioticele cu penicilină sunt cele mai puțin toxice. Dimpotrivă, antibioticele anticanceroase au o selectivitate scăzută a acțiunii și, de regulă, au un efect toxic asupra țesuturilor normale.

Tipuri de clasificare a antibioticelor: după origine, mecanism de acțiune, structură

Clasificarea antibioticelor după origine este, la prima vedere, un subiect complet teoretic care poate fi de interes doar pentru specialiștii din domeniul medicinei. Cu toate acestea, aproape fiecare persoană din viața sa cel puțin o dată este în rolul unui pacient care trebuie să utilizeze antibiotice. Mulți oameni nu știu cum diferă aceste medicamente unul de altul, cum funcționează, dar antibioticele au mulți adversari. Indiferent dacă această ostilitate este justificată, ce sunt antibioticele și la care grupuri sunt împărțite - acestea sunt subiectele pe care le vom acoperi în acest articol.

Ce este antibioticele?

Pe baza numelui, antibioticele sunt substanțe care vizează acțiunea împotriva organismelor vii. Mulți se tem de această formulare, deoarece ea este percepută ca ceva ostil, îndrumat și împotriva unei persoane, otrăvitor. Desigur, farmacologia nu urmărește scopul otrăvirii pacienților, iar modul de acțiune al antibioticelor vizează eliminarea microorganismelor care cauzează infecția.

Pentru început, să vedem ce agenți patogeni se pot instala în corpul uman. Astfel de dăunători includ bacterii, ciuperci, protozoare și viruși. Desigur, nu trebuie să uităm de paraziți multicelulari, dar o clasă complet diferită de medicamente este îndreptată spre combaterea lor, iar aceste animale cauzează alte tipuri de boli. Toate microorganismele (adică formele de viață unicelulare și non-celulare) sunt rezumate prin termenul de "microbi", deși acest lucru nu este adevărat în ceea ce privește virușii.

În concordanță cu aceasta, agenții antimicrobieni pot fi antibacterieni, antifungici, antiprotozoali și antivirali. Antibioticele aparțin primului grup de medicamente și sunt un caz special de agenți antimicrobieni. Cele mai multe medicamente antibacteriene sunt eficiente numai împotriva bacteriilor, dar există substanțe cu spectru larg, precum și medicamente combinate care pot lupta împotriva altor microorganisme.

Ce sunt antibioticele

Agenții antibacterieni pot fi împărțiți pe baza multor semne. Una dintre ele este clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune. medicamente moderne pot afecta bacteriile în două moduri: fie o influență distructivă asupra structurilor lor externe, de fapt uciderea bacteriilor (această acțiune se numește bactericid) sau oprește creșterea și reproducerea bacteriilor, care rezultă în organismele rămase mor sub influența imunității naturale a persoanei.

Acțiunea bactericidă este considerată mai agresivă, deoarece Odată cu moartea bacteriilor din corpul uman se eliberează o mulțime de substanțe toxice. În plus, bacteriile mor din microflora naturală, care este în detrimentul funcționării organelor și sistemelor. Prin urmare, este de preferat utilizarea de agenți bacteriostatici, dar nu este posibil, în toate cazurile clinice - de exemplu, ele sunt ineficiente în cazul în care efectele de urgență necesare și nu pot fi utilizate în unele cazuri imunodeficienta.

În plus, există o clasificare a antibioticelor în funcție de spectrul de acțiune. Spectrul de acțiune al medicamentelor antibiotice este numărul de specii sau grupuri de bacterii împotriva cărora un anumit agent este eficient. În conformitate cu termenul, clasificarea lor pe spectru include două grupe - antibiotice cu un spectru larg și mic de acțiune.

În practica medicală, medicamentele cu spectru larg sunt utilizate în caz de infecții severe, atunci când boala este cauzată de mai multe tipuri de agenți patogeni simultan sau când nu este posibil să se identifice un anumit tip de bacterii. În cazurile de severitate moderată și ușoară, este preferabil să se identifice tipul specific de agent patogen utilizând teste de laborator și să se prescrie un antibiotic care este eficient împotriva acestuia.

Există, de asemenea, o clasificare a antibioticelor prin structura chimică. Conceptul de structură chimică reflectă caracterul comun al anumitor medicamente bazate pe o organizare similară a structurii moleculare. Nu este necesar ca întreaga serie de aceste substanțe să fie obținută prin aceeași metodă - substanțele sintetizate în laborator sau obținute dintr-o sursă naturală pot fi în același grup. Clasificarea modernă a antibioticelor prin structura chimică include o mulțime de medicamente foarte diferite - tetracicline, peniciline, sulfamide, macrolide etc.

Cum să obțineți antibiotice

Principiile de clasificare a antibioticelor oferă, de asemenea, baza pentru împărțirea lor în grupuri - aceasta este divizarea în funcție de metoda de obținere a medicamentelor. Aceeași diviziune implică clasificarea după sursă. Există trei grupuri principale de antibiotice: naturale, sintetice și semi-sintetice. Produsele naturale sunt obținute din plante, animale și microorganisme, materialele sintetice sunt create artificial prin intermediul reacțiilor fizico-chimice, iar cele semisintetice sunt create pe baza materiilor prime naturale și apoi modificate în laboratoare.

Antibioticele de origine naturală, la rândul lor, diferă în tipul de producător, adică sursa de la care a fost extras conexiunea. Metodele moderne de antibiotice se obțin din diferite surse: țesuturi de pește și animale, plante, fungi și chiar din microorganismele bacteriene.

Este important să înțelegem că, indiferent de sursa medicamentului, efectul final al medicamentului este puțin probabil să fie dramatic diferit. Pe baza principiilor chimiei, în special principiul unității structurii chimice, aceeași substanță, care are o structură identică, are aceleași proprietăți, indiferent de modul în care este produsă.

Cu alte cuvinte, nu trebuie să acordăm prea multă atenție metodelor de obținere a unei substanțe medicinale și să urmărim exclusiv preparate de origine naturală. Dimpotrivă, industria chimică oferă un mare serviciu de farmacologie, stabilizând compușii naturali și făcându-i mai eficienți. Substanțele obținute prin metoda semisintetică sunt uneori de multe ori mai bune în comparație cu cele furnizate de surse naturale.

Cu privire la diversitatea antibioticelor

Este posibil ca o persoană obișnuită să nu fie clar de ce clasificarea antibioticelor moderne este atât de extinsă. De ce avem nevoie de o producție în masă a unui număr mare de droguri, de mai multe generații, de diferențe de tipuri, de compoziție, de principiu de acțiune?

Faptul este că bacteriile sunt organisme care se pot muta foarte rapid, ajustând condițiile de mediu. Ei se pot adapta la antibiotic dacă sunt utilizați într-o doză insuficientă sau perturba regimul. Cu toate acestea, ele rămân sensibile la alte medicamente, care conțin o altă substanță activă sau doar o altă configurație a aceleiași substanțe. Tratamentul cu diferite antibiotice și diversitatea acestor substanțe sunt un fel de rezistență la mutația rapidă a organismelor patogene.

În plus, există multe nuanțe în fiecare caz clinic specific care necesită tratament antibiotic cu efecte specifice sau mecanisme de acțiune. De exemplu, unii dintre agenții antibiotici există doar sub formă de soluții injectabile sau pulberi pentru diluare, unele - sub formă de tablete, iar altele numai sub formă de agenți topici. În funcție de sursa infecției și unde se află leziunea, pot fi necesare aceste sau alte metode de administrare a medicamentului în organism.

Mai jos sunt scurte descrieri ale unor grupuri de medicamente antibiotice.

peniciline

Penicilinele - o clasă de medicamente antibiotice, care inițial aveau o origine naturală, iar producătorii erau o ciupercă de mucegai. În generațiile ulterioare au apărut substanțe semi-sintetice care sunt mai puțin alergenice pentru corpul uman și au o eficacitate mai mare împotriva agenților patogeni.

Acțiunea antibioticului penicilinic este bactericidă. Cu alte cuvinte, rezultatul final al acțiunii acestui grup de agenți este distrugerea microorganismelor prin distrugerea peretelui bacterian. Pentru a afla mai multe despre lista de bacterii care sunt sensibile la acest grup de medicamente, există tabele speciale de sensibilitate cu spectrul indicat de acțiune al medicamentului și exemple de boli în care este utilizat.

Medicamentele semisintetice diferă în structura substanței active, care a primit protecție împotriva penicilozelor - o enzimă produsă de bacterii mutante, la care penicilina naturală este sensibilă. Efectul acestei enzime asupra medicamentului îl reprezintă distrugerea acestuia și pierderea eficacității acestuia.

cefalosporine

În clasificarea antibioticelor, acest grup de medicamente are cea mai largă distribuție practică în lume. Medicamentele de cefalosporină sunt cele mai utilizate în practica medicală pentru tratamentul infecțiilor bacteriene. Ele merită o astfel de popularitate datorită spectrului larg de acțiune, tolerabilității bune, toxicității scăzute și eficacității în tratamentul celor mai frecvente infecții. Astăzi, datorită realizărilor microbiologiei și produselor farmaceutice, au fost dezvoltate 5 generații de cefalosporine, care au diferite forme de eliberare și fiabilitate ridicată.

carbapeneme

Spre deosebire de grupurile anterioare, aceste medicamente nu sunt răspândite pe scară largă și sunt așa-numite. "Medicamentele de rezervă" - adică utilizate în cazurile severe de infecții spitalicești, atunci când tulpinile bacteriene au devenit rezistente la tipuri mai frecvente de antibiotice și infecția este dificilă. Eficace chiar și cu sepsis și salvează vieți pentru pacienți chiar și în cazuri avansate de infecție.

macrolide

Printre clasificările antibioticelor prin compoziție chimică se disting principiile de acțiune: spre deosebire de grupurile enumerate mai sus, ele sunt medicamente bacteriostatice și sunt considerate medicamentele cele mai puțin toxice printre cele existente, prin urmare, în unele cazuri, ele pot fi utilizate de către copii și femeile însărcinate.

Macrolidele sunt eficiente printre cele mai răspândite tipuri de boli infecțioase: boli ale tractului respirator superior și inferior, infecții ale organelor pelvine, infecții genitale. Nu necesită un curs lung de administrare și se acumulează direct în focusul leziunii, ceea ce are ca rezultat eficiența lor ridicată.

Reguli privind antibioticele

Indiferent de grupurile de clasificare la care aparține medicamentul, cât de modern și sigur este, administrarea de antibiotice necesită o anumită responsabilitate din partea pacientului. În ciuda faptului că antibioticele trebuie eliberate exclusiv pe bază de rețetă, mulți cetățeni au încă acces la ele și de cele mai multe ori se auto-medichează. Ce amenință acest entuziasm?

Mai devreme de articol, sa spus deja că antibioticele se adaptează extrem de rapid la noile condiții de existență, prin urmare, luarea acestora fără o justificare adecvată (mai ales odată, pentru prevenire) poate duce la formarea unei tulpini rezistente de bacterii în corpul pacientului. Pentru el, acest lucru poate duce la dezvoltarea unei infecții cronice persistente, iar pentru alții - răspândirea unei epidemii de bacterii rezistente la medicamente.

Următorul lucru pe care trebuie să-l cunoașteți despre antibiotice este că acest grup de medicamente este toxic și afectează în principal activitatea ficatului. Prin urmare, în timp ce luați aceste medicamente, este important să urmați o dietă strictă și să evitați consumul de alimente grase, picante, sărate, murături și carne afumată. Este strict necesar să se excludă alcoolul și soluțiile medicamentoase alcoolice, deoarece Utilizarea alcoolului etilic poate afecta un organism slăbit într-un mod complet imprevizibil, variind de la funcția hepatică afectată până la insuficiența hepatică acută, care, la rândul său, poate deveni chiar moartea.

Și ultimul lucru - dacă un medic vă prescrie antibiotice, nu ar trebui să le evitați. Luarea de antibiotice în conformitate cu schema convenită cu un specialist și respectarea precauțiilor de mai sus nu poate dăuna corpului. Chiar și efectele secundare probabile pot face mai puține leziuni la un pacient decât o infecție. Ar trebui să fie o abordare în timp util și calitativă a tratamentului bolilor infecțioase, fără a aștepta tranziția lor la o formă cronică sau răspândirea lor în organism.

antibiotice

Medicamente împotriva cancerului

Medicamente antivirale

Medicamente antifungice

Medicamente antiprotozoale

Medicamente antibacteriene

- medicamente impotriva leishmaniasis, trypanosomes

- adamant, inhibitori

revers transcriptază și ADN polimerază

Un indice chimioterapeutic este un indicator al amplorii efectului terapeutic al unui agent chimioterapeutic, care este raportul dintre doza sa minimă efectivă și doza maximă tolerată.

2) Sulfonamide:

- sunt analogi structurali ai acidului p-aminobenzoic, un precursor al acidului folic, necesar pentru sinteza bazelor azotate

- capabil să lege enzimele bacteriene responsabile pentru sinteza acidului folic. Celulele umane nu sunt capabile să sintetizeze acidul folic și nu sunt sensibile la sulfonamide. Toate sulfurile prezintă un efect bacteriostatic.

- Acest grup include Biseptol, Streptocid, Sulfalene, Norsulfazol, Albucidum și așa mai departe.

- Spectrul de activitate al sulfurilor include: bacterii Gram "+" (Streptococcus).

Preparatele au un spectru larg de acțiune antimicrobiană (bacterii gram-pozitive și gram-negative, chlamydia, unele protozoare - agenți cauzatori ai malariei și toxoplasmozei, ciuperci patogene - actinomicite etc.).

nitrofurani:

- sunt reprezentate de nitrofuranaldehide sintetice și sunt utilizate fie ca antiseptice locale (furatsilină), fie pentru tratarea infecțiilor tractului gastro-intestinal și ale tractului urinar (furazolidol, nitrofurantoină), deoarece sunt bine absorbite și excretate neschimbate în cantități semnificative de rinichi

- mecanismul de acțiune se datorează inhibării respirației celulare.

Preparatele au o gamă largă de acțiuni antimicrobiene, acționează bacteriostatic.

Fluorochinolonele sunt un grup de substanțe medicinale cu activitate antimicrobiană pronunțată, utilizate pe scară largă în medicină ca antibiotice cu spectru larg. Latitudinea spectrului de actiuni antimicrobiene, activitatea si indicatiile de utilizare sunt foarte apropiate de antibiotice, dar difera de ele in structura si originea chimica.

3) Antibiotice - chim. substanțe de origine biologică sau obținute sintetic, inhibând selectiv creșterea și reproducerea sau uciderea microorganismelor.

4) Clasificarea antibioticelor după origine.

1. Antibiotice derivate din ciuperci, cum ar fi genul Penicillium (penicilina), genul Cephalosporium (cefalosporine).

2. antibiotice derivate din actinomicite; grupul include aproximativ 80% din toate antibioticele. Printre actinomicite, reprezentanți ai genului Streptomyces, care sunt producători de streptomicină, eritromicină și cloramfenicol, au o importanță primordială.

3. Antibioticele, ale căror producători sunt bacteriile însele. Cel mai adesea, pentru acest scop sunt folosiți reprezentanți ai genului Bacillus și Pseudomonas. Exemple de antibiotice date sunt polimixinele, bacitracinele, gramicidina.

4. antibioticele de origine animală; ectericidul este obținut din ulei de pește, ecmolina este obținută din lapte de pește și eritrina este obținută din celulele roșii din sânge.

5. Antibiotice de origine vegetală. Acestea includ fitoncidele care produc ceapa, usturoiul, pinul, molidul, liliacul si alte plante. În formă pură, ele nu sunt obținute, deoarece sunt compuși extrem de instabili. Multe plante au un efect antimicrobian, cum ar fi musetelul, salvie, calendula.

(1-5 grupe - antibiotice naturale.)

6. Antibiotice sintetice și semisintetice.

5) Clasificarea prin mecanismul de acțiune:

- Inhibitori ai sintezei peretelui celular (penicilină, cefalosporină).

- Inhibitori ai funcțiilor membranei citoplasmice (polimixine, polienuri).

- Inhibitori ai sintezei proteinelor (eritromicină, aminoglicozide).

- Inhibitori ai sintezei acidului nucleic (rifampicină, fluorochinolone).

- Modificatori ai metabolismului energetic (sulfonamide, izoniazid).

6) Clasificarea antibioticelor în funcție de spectrul de acțiune:

7) Clasificarea antibioticelor prin structura chimică:

- Formele beta-lactamice (peniciline, cefalosporine, carbapenem).

- Aminoglicozide (streptomicină, gentamicină, amikacină).

- Tetracicline (tetraciclină, doxiciclină).

- Polienă, nistatină, levorin, amfotericină B.

8) Peniciline - un grup de antibiotice produse de ciuperci din genul Penicillium. Acestea aparțin împreună cu cefalosporine cu antibiotice beta-lactamice (beta-lactame). P. sunt mijloace eficiente pentru terapia antibiotică modernă. Acestea au un tip de acțiune bactericid și activitate ridicată împotriva bacteriilor gram-pozitive, au un efect antibacterian rapid, afectând bacteriile, în principal în stadiul de proliferare. P. poate pătrunde în celulă și poate acționa asupra agenților patogeni localizați în interiorul celulei. În cursul tratamentului, rezistența microorganismelor se dezvoltă încet. Aceste antibiotice au o toxicitate redusă pentru macroorganisme și o tolerabilitate bună chiar și cu utilizarea pe termen lung a unor doze mari.

Cefalosporinele sunt antibiotice bactericide cu spectru larg, inclusiv împotriva stafilococilor (rezistenți) în formarea penicilinei, enterobacteriilor, în special Klebsiella. De regulă, cefalosporinele sunt bine tolerate, au un efect alergenic relativ slab (nu există alergie încrucișată completă cu peniciline).

Tetraciclinele - un grup de antibiotice aparținând clasei de policietide, similare în structura chimică și proprietățile biologice. Reprezentanții acestei familii se caracterizează printr-un spectru și un mecanism comun de acțiune antimicrobiană, rezistență încrucișată completă și caracteristici farmacologice similare. Diferențele se referă la anumite proprietăți fizico-chimice, gradul efectului antibacterian, caracteristicile absorbției, distribuției, metabolismului în macroorganisme și tolerabilitatea.

Cloramfenicolul (cloramfenicol) este un antibiotic cu spectru larg. Cristale incolore de gust foarte amar. Cloramfenicolul este primul antibiotic produs sintetic. Folosit pentru a trata febra tifoidă, dizenteria și alte boli. Toxic.

Macrolidele sunt un grup de medicamente, în principal antibiotice, a căror structură chimică se bazează pe un inel de lactonă macrociclic cu 14 sau 16 membri, la care sunt atașate unul sau mai multe resturi de carbohidrați. Macrolidele aparțin clasei de policetide, compuși de origine naturală.

Macrolidele se numără printre cele mai puțin toxice antibiotice. Antibioticele macrolide sunt una dintre cele mai sigure grupuri de agenți antimicrobieni și sunt bine tolerate de către pacienți. În aplicarea macrolide nici cazuri hemato și nefrotoxicitate și artropatii dezvoltare hondro-, efecte toxice asupra sistemului nervos central, fotosensibilitatea și o serie de reacții adverse inerente în alte clase de antimicrobiene, în special reacții anafilactice, sindroame toxice și alergice severe și antibiotice - diaree asociată, extrem de rară.

9) Medicamente antisphilitice:

- Principalele exemple utilizate sunt penicilinele (benzilpenicilina) și acțiunea protonată (bicilinele), cu tetraciclinele, macrolidele, aralidele prescrise pentru intoleranță.

- În plus față de antibiotice, se prescriu preparate de bismut (bismoverol), care blochează grupările sulfonate de enzime.

10) Medicamente anti-TB:

În legătură cu rezistența la medicament a M. tuberculosis, se utilizează combinații de antibiotice cu medicamente sintetice de diferite clase:

- etambutolul inhibă sinteza ARN în micobacterii

- n-aminosacilat de sodiu (PAS) inhibă sinteza acidului folic

- isoniazidul - blochează sinteza acizilor micoli, componente ale peretelui celular al micobacteriilor.

11) Antifungicele - este medicamente care au un fungicid (distrugerea fungii patogeni), și fungistatic (inhibarea multiplicării patogen fungice) acțiune și sunt utilizate pentru prevenirea și tratamentul infecțiilor fungice (micozele). Agenții antifungici diferă în următorii parametri:

- Prin originea medicamentelor antifungice: naturale sau sintetice

- Prin spectrul și mecanismul de acțiune

- Efect antifungic: fungicid și fungistatic

- Conform indicațiilor de utilizare: pentru tratamentul bolilor fungice locale sau sistemice

- Conform metodei de administrare: pentru administrare orală, pentru administrare parenterală, pentru utilizare externă

Structura chimică a medicamentelor antifungice este împărțită în:

1. Medicamente antifungice din grupul de antibiotice polienice: nistatină, levorin, natamicină, amfotericină B, mycoheptin.

2. Agenții antifungici din grupa derivaților de imidazol: miconazol, ketoconazol, izoconazol, clotrimazol, econazol, bifonazol, oxiconazol, butoconazole.

3. Medicamente antifungice din grupul derivaților de triazol: fluconazol, itraconazol, voriconazol.

4. Medicamente antifungice din grupul de alilamine (derivați ai N-metilnaftalinei): terbinafină, naftifină.

5. Echinocandine: caspofungin.

6. Preparate din alte grupe: griseofulvin, amorolfină, ciclopirox, flucytosine.

Clasificarea medicamentelor antifungice în funcție de indicații

1. Mijloacele utilizate în tratamentul bolilor cauzate de ciuperci patogene:

- In micoze sistemice sau profunde (coccidioidomicoza, paracoccidioidomicoza, histoplasmoza, criptococoza, blastomicoza): amfotericina B, mikogeptin, miconazol, ketoconazol, itraconazol, fluconazol.

- Când epidermikozah (dermatomycosis): griseofulvin, terbinafine, clornitrofenol, soluție de alcool iod, iodură de potasiu.

2. Medicamente utilizate în tratamentul bolilor cauzate de fungi oportuniste (cum ar fi candidoza): nistatin, levorin, amfotericina B, miconazol, clotrimazol, clorură de dequalinium.

12) Medicamente antivirale - medicamente destinate tratamentului diferitelor boli virale: gripă, herpes, HIV etc. De asemenea, ele sunt utilizate în scopuri profilactice.

Conform surselor și naturii lor chimice, medicamentele antivirale sunt împărțite în următoarele grupuri:

interferoni de origine endogenă și obținuți prin inginerie genetică, derivații și analogii acestora (interferon leucocitar uman, gripa, oftalmoferon, herpferon);

interferoni de origine endogenă și obținute prin inginerie genetică, derivații și analogii acestora (interferon uman recombinant, viferon);

compuși sintetici (amantadină, bonafton etc.);

substanțe de origine vegetală (alpizarină, flacozid etc.).

13) Gradul de agenți antiprotozoare includ diverse structura chimica a unui compus utilizat pentru infecții cauzate de protozoare unicelulare :. plasmodia malarice, giardia, amibe etc. Conform droguri internaționale acceptate sistematizare antiprotozoare, medicamente antimalarie într-un grup separat. Creșterea interesului pentru medicamente antiprotozoale, observată în ultimii ani, se datorează în primul rând migrației crescute a populației și, în special, a numărului crescut de călătorii în regiuni endemice pentru o infecție cu protozoare.

14) DROGURI ANTIMALARIENE

Un număr de medicamente au activitate împotriva diferitelor tipuri de malariei Plasmodium, care, în funcție de structura chimică, sunt împărțite în mai multe grupuri (Tabelul 15). Sulfonamidele, tetraciclinele și clindamicina, descrise mai sus în capitolele respective, nu sunt luate în considerare în această secțiune.

Caracteristicile utilizării clinice a medicamentelor asociate acțiunii lor pe diferite forme (etape de dezvoltare) ale plasmodiului.

Medicamentele drosionocidice sunt eficiente împotriva formelor de eritrocite care sunt direct responsabile de simptomele clinice ale malariei. Medicamente care acționează pe forme de țesuturi sunt capabile să prevină recidivele pe termen lung ale infecției.

Agenții gametocitocici (adică activi în raport cu formele sexuale ale plasmodiului) împiedică țânțarii să devină infectați de către bolnavi și, prin urmare, împiedică răspândirea malariei.

Sporontosidia, fără a avea un efect direct asupra gametocitelor, duce la întreruperea ciclului de dezvoltare a plasmodiului în corpul unui țânțar și, astfel, ajută la limitarea răspândirii bolii.

Chinolinele, care sunt cel mai vechi grup de medicamente antimalarice, includ clorochină, hidroxiclorochină, chinină, chinidină, meflochină și primaquină.

15) Efectele secundare asociate cu efectele directe ale antibioticelor asupra macroorganismului sunt în mare măsură determinate de caracteristicile structurii chimice a medicamentelor individuale, de capacitatea lor de a infecta anumite organe și țesuturi. Astfel de efecte secundare sunt specifice fiecărui grup de antibiotice (Tabelul 17), iar frecvența și gradul de manifestare a acestora depind de doză, de durata de utilizare și de calea de administrare a medicamentelor.

Reacțiile alergice care apar în timpul terapiei cu antibiotice reprezintă o manifestare a sensibilității (sensibilizării) organismului la antibiotice.

Printre antibiotice, penicilinele cauzează cel mai adesea reacții alergice, care se explică printr-o serie de motive: capacitate ridicată de sensibilizare, aplicare în masă etc. Toate celelalte antibiotice determină reacții alergice mai puțin frecvent decât penicilinele.

Efectele secundare asociate cu acțiunea chimioterapeutică a antibioticelor se dezvoltă datorită influenței acestor substanțe asupra microflorei. Complicațiile de acest tip includ dysbacteriosis, reacții acute, imunosupresie.

Dysbacteriozele sunt condiții caracterizate de schimbări în compoziția microflorei naturale a corpului. Ele apar ca urmare a faptului că antibioticele inhibă reproducerea oricărei specii de microorganisme, creând astfel condiții pentru dezvoltarea excesivă a altor specii care sunt insensibile la medicamentele utilizate. Astfel, atunci când creșterea bacteriilor este suprimată cu antibiotice antibacteriene, fungi din genul Candida se pot dezvolta excesiv, ceea ce duce la dezvoltarea de candidoză, adică a infecțiilor fungice ale diferitelor organe (tractul digestiv, etc.). Pentru prevenirea și tratamentul candidozei se utilizează nistatină și alte antibiotice antifungice. Cel mai adesea candidoza și alte forme de disbacterioză apar cu terapie prelungită cu antibiotice cu spectru larg.

17) Rezistența la microorganisme de droguri

capacitatea microorganismelor de a menține activitatea vitală, inclusiv reproducerea, în ciuda contactului cu chimioterapia. Rezistența la medicamente (rezistența) la microorganisme diferă de toleranța lor, în care celulele microbiene nu mor în prezența medicamentelor de chimioterapie din cauza unei cantități reduse de enzime autolitice, dar ele nu se înmulțesc. L. m. - un fenomen larg răspândit care împiedică tratarea bolilor infecțioase. Cea mai studiată rezistență la medicament a bacteriilor.

Distingerea între rezistența la medicamente, care apare în mod natural în microorganisme și care rezultă din mutații sau achiziționarea de gene străine. Natural L.S. datorită absenței în țesutul microbian a unei ținte pentru medicamentele pentru chimioterapie sau a impermeabilității membranei celulare microbiene pentru ele. Este, de regulă, specific pentru toți membrii unei anumite specii (câteodată de un gen) de bacterii cu privire la un anumit grup de medicamente pentru chimioterapie. Depășirea lu m se realizează în diverse moduri: prin introducerea așa numitelor doze de șoc de medicamente antimicrobiene care pot suprima creșterea microorganismelor relativ rezistente la acestea, prin continuarea tratamentului cu doze relativ mari de medicamente și urmând regimul recomandat. Schimbarea antibioticelor utilizate în clinică, chimioterapia combinată sunt foarte eficiente în lupta împotriva microorganismelor rezistente la medicamente.

18) Antibioticele care sunt eficiente împotriva unei varietăți de microorganisme infecțioase, inclusiv bacteriile gram-pozitive și gram-negative, se numesc antibiotice cu spectru larg.

Spectrele antibiotice cu spectru larg sunt active împotriva unui spectru larg de bacterii, spre deosebire de antibioticele cu spectru îngust, care sunt eficiente împotriva unor grupuri specifice de microorganisme. Spectrul de antibiotice cu spectru larg se utilizează în mod tradițional în cazurile în care medicul nu este sigur în ceea ce privește diagnosticul sau nu este posibil să se identifice exact agentul patogen, dar trebuie să începeți lupta împotriva infecției cât mai curând posibil, fără a aștepta rezultatele culturii, atunci când puteți utiliza un antibiotic cu spectru îngust, împotriva microorganismului identificat.

Antibioticele de spectru îngust, intermediar și mixt de acțiune. Acestea includ: a) grupul de penicilină? b) rezervă antibiotice, active împotriva microorganismelor gram-pozitive rezistente la penicilină, peniciline semisintetice (meticilină, oxacilină, ampicilină, carbenicilină, dicloxacilină); cefalosporine (zafalotin, cefazolin, cefaloridină, cefalexină, cefalzină etc.); macrolide (eritromicină, oleandomicină, oletetrin, olemorfociclină, triacetil oleandomicină); diverse antibiotice (novobiocină, vancomicină, fuzidină, lincomicină, reef-picin etc.); c) un grup de streptomicină.

2. Antibiotice cu spectru larg. Acestea includ grupele de tetraciclină (tetraciclină, oxitetraciclină, clorte-traciclină, glicilină, metaciclină, morfociclină, doxiciclină) și levomicină.

19) Determinarea sensibilității bacteriilor la antibiotice prin metoda diluției în serie. Această metodă determină concentrația minimă a antibioticului care inhibă creșterea culturii de bacterii studiate. Mai întâi, se prepară o soluție bazică care conține o anumită concentrație de antibiotic (μg / ml sau U / ml) într-un solvent special sau soluție tampon. Se prepară toate diluțiile ulterioare în bulion (într-un volum de 1 ml), după care se adaugă la fiecare diluție 0,1 ml suspensie bacteriană investigată care conține 106-107 celule bacteriene în 1 ml. În ultimul tub preparați 1 ml de bulion și 0,1 ml dintr-o suspensie de bacterii (cultura de control). Culturile sunt incubate la 37 ° C până în ziua următoare, după care observă rezultatele experimentului privind turbiditatea mediului nutritiv, comparativ cu cultura de control. Ultimul tub cu un mediu nutritiv transparent indică o inhibare a creșterii culturii de bacterii investigate, sub influența concentrației minime inhibitoare (MIC) a antibioticului conținut în acesta.

Evaluarea rezultatelor determinării sensibilității microorganismelor la antibiotice se realizează pe o masă specială pregătită, care conține valori limită ale diametrelor zonelor de inhibare a creșterii pentru tulpini rezistente, moderat rezistente și sensibile, precum și valorile MIC ale antibioticelor pentru tulpini rezistente și sensibile.

Sensibile sunt tulpini microbiene, a căror creștere este suprimată la concentrațiile de medicament găsite în serul pacientului utilizând doze convenționale de antibiotice. Tulpinile rezistente moderat sunt cele a căror inhibare a creșterii necesită concentrații care sunt create în serul de sânge după administrarea dozelor maxime de medicament. Durabile sunt microorganismele, a căror creștere nu este suprimată de medicament în concentrații create în organism atunci când se utilizează dozele maxime admisibile.

20) Bacteriofage - viruși care infectează selectiv celulele bacteriene. Cel mai adesea, bacteriofagii se înmulțesc în interiorul bacteriilor și provoacă liza lor. De regulă, un bacteriofag este alcătuit dintr-un strat de proteină și din materialul genetic al unui acid nucleic monocatenar sau dublu catenar (ADN sau, mai rar, ARN).

• bacteriofagii de tip I includ fagi filamentoși care conțin ADN, bacterii de liză care conțin plasmide F.

• Fagii de tip II sunt reprezentați de rudimentul capului și coadă. Genomul majorității acestora este format dintr-o moleculă de ARN și numai în fagul jc-174 - ADN monocatenar.

• Bacteriofagii de tip III au o coadă scurtă (de exemplu, fagii T 3 și 7).

• Tipul IV include fagi cu coadă necontractuală și ADN dublu catenar (de exemplu, fagii T 1 și 5).

• Fagii de tip V au un genom ADN, o acoperire în contracție a cozii, care se termină într-o placă bazală (de exemplu, fagii T 2 sau 4).

21) Nucl de fag moderat este inserat în genomul bacteriei, schimbând proprietățile microbului, dar celula rămâne viu. Fagii moderați nu lizează toate celulele din populație, cu o parte dintre ei intră în simbioză, ca urmare a faptului că ADN-ul fagului este inserat în cromozomul bacterian. În acest caz, genomul fag este numit prophage. Profafage-ul, care a devenit parte a cromozomului celulei, replică sincron cu genomul bacteriei în timpul reproducerii. Fără a provoca liza și este moștenit de la celulă la celulă la un număr nelimitat de descendenți. Un fenomen similar este cunoscut sub numele de lizogenie, iar populația bacteriană este o cultură lizogenică.

Conservarea capacității de infectare a fagului moderat depinde de represorul proteinei moleculare scăzute, codificat de ADN viral și "dezactivarea" tuturor funcțiilor virulente ale bacteriofagului. Tranziția fagului moderat la nivelul liticei are loc prin încălcarea sintezei represorului proteic. În același timp, virusul încorporat în genomul bacteriei prezintă toate proprietățile virulente, reproduce și liză celulele și poate iniția și alte bacterii.

22) Tiparea fagului - determinarea dacă o tulpină bacteriană selectată aparține unui tip particular de fag; aplicate, de regulă, în interesul analizei epidemiologice.

23) FAGODIAGNOSTIC - diagnosticarea bolilor infecțioase, pe baza utilizării preparatelor standard de bacteriofag pentru identificarea speciilor de bacterii izolate din corpul pacientului.

24) Profilaxia fagului este o modalitate de a preveni dezvoltarea bolilor în focarele de infecții prin utilizarea preparatelor bacteriofagice comerciale.

Fagoterapia este o metodă de tratare a bolilor infecțioase prin utilizarea bacteriofagilor, la care sunt susceptibili agenții patogeni.

25) Genotipul este o combinatie a factorilor atasati de organism.

Fenotip - un set de semne interne și externe ale corpului, dobândite ca rezultat al ontogenezei (dezvoltare individuală). Fenotipul provine din interacțiunea dintre genotipul individului și mediul înconjurător. Particularitatea este că majoritatea moleculelor și structurilor codificate prin material genetic nu sunt vizibile în aspectul organismului, deși fac parte din fenotip.

26) Modificări - modificări temporare, ereditare și nefixate.

1. modificări morfologice (care duc la modificări reversibile)

2. biochimice (care conduc la sinteza anumitor produse, adesea enzimele)

27) Profag este un genom fag integrat în ADN-ul cromozomial al celulelor bacteriene. Fagii ușori sunt integrați în genomul celulei gazdă sau există ca plasmide. Aceasta este o formă latentă de interacțiune între celulele fag și bacteriile, în care bacteriile nu se lizează. În prezența unei leziuni la nivelul celulei gazdă, inducerea prophage începe, ducând la începutul ciclului litice.

29) Bacteriofagele sunt utilizate pe scară largă în practică. Una dintre metodele de identificare intraspecifică a bacteriilor care sunt importante pentru detectarea lanțului epidemic al unei boli este fagotificarea (vezi examenul bacteriologic). Bacteriofagii sunt, de asemenea, utilizați pentru profilaxia (profilaxia fagelor) și tratamentul anumitor infecții bacteriene. Recent, interesul pentru ele a crescut datorită răspândirii largi a formelor rezistente la medicamente de bacterii patogene și bacteriene patogene condiționate. Preparatele de bacteriofag sunt produse sub formă de tablete, unguente, aerosoli, supozitoare, sub formă lichidă. Acestea sunt utilizate pentru irigare, lubrifierea suprafețelor plăgilor, administrate pe cale orală, intravenos etc. Există următorii fagi terapeutici și preventivi: stafilococ, streptococ, dizenterie, tifoid, salmonella, coliphage; puroul sinusului proteic; Există, de asemenea, medicamente combinate. Fagii sunt utilizați pentru infecții intestinale, dureri în gât streptococice, infecții stafilococice, arsuri, leziuni complicate de inflamația purulentă. Eficace este tratamentul fagilor în combinație cu antibioticele.

30) fagoterapia - o metodă de tratare a bolilor infecțioase prin utilizarea preparatelor comerciale de bacteriofagi la care agenții patogeni sunt sensibili

Profilaxia fagelor - această metodă de prevenire a dezvoltării bolilor în focarele infurilor prin utilizarea preparatelor comerciale de bacteriofagi.

31) Phagodiagnostics - determinarea indirectă a tipului de bacterii prin izolarea fagului de la obiectul studiat.

Phagodifferentiation - determinarea tipului de bacterii folosind un bacteriofag cunoscut

Fagotyping - determinarea bacteriilor fagorii pentru a stabili sursa de infecție

În microbiologie, ele sunt folosite pentru a diagnostica bolile.

32) Genotipul microorganismelor este reprezentat de un set de gene care determină capacitatea sa potențială de a exprima fenotipic informațiile înregistrate în ele sub forma anumitor trăsături.

Există două tipuri de variații - fenotipice și genotipice.

Variația fenotipică - modificare - nu afectează genotipul. Modificările afectează majoritatea persoanelor din populație. Ele nu sunt moștenite și se estompează în timp, adică se reîntorc la fenotipul original.

Variația genotipică afectează genotipul. Se bazează pe mutații și recombinări.

33) CONJUGARE, diferite forme ale procesului sexual în unele alge, ciuperci inferioare și ciliați. În bacterii, conjugarea este un contact între două celule, timp în care materialul genetic al unei celule ("masculin") este transferat într-o altă celulă ("feminin"). Conjugarea cromozomilor este compusul lor pereche în procesul de meioză; în timpul acestei perioade, cromozomii omologi conjugați schimbă regiuni omoloage, adică apare traversarea.

34) Mutări - o schimbare a genotipului, continuând într-o serie de generații și însoțită de o schimbare a fenotipului. Caracteristicile mutațiilor în bacterii reprezintă ușurința relativă de detectare.

Localizarea distinge mutațiile:

1) gena (punct);

Prin mutații de origine pot fi:

1) spontan (mutagene necunoscut);

2) indusă (mutagen necunoscut).

35) R-S-disociere

R-S-disocierea bacteriilor este o formă specifică de variabilitate. Apare spontan datorită formării a două forme de celule bacteriene, care diferă una de cealaltă în natura coloniilor pe care le formează pe un mediu nutritiv solid. Un tip de colonii R (neregulate în limba engleză) este caracterizat de marginile neuniforme și de o suprafață aspră, cel de-al doilea tip de colonii S (netedă limba engleză) - are o formă rotundă, o suprafață netedă. Procesul de disociere, adică împărțirea celulelor bacteriene care formează ambele tipuri de colonii se desfășoară de obicei într-o direcție: de la forma S la forma R, uneori prin etapele intermediare de formare a coloniilor mucoase. Trecerea inversă a R - în forma S este mai puțin frecventă. Pentru cele mai multe bacterii virulente, este caracteristică creșterea în formă de colonii în formă de S. Excepțiile sunt tuberculoza mycobacterium, plaga Yersinia, bacteriile cu antrax și altele care cresc în forma R.

În procesul de disociere, împreună cu modificarea morfologiei coloniilor, proprietățile biochimice, antigenice, patogene ale bacteriilor, rezistența lor la factorii de mediu fizic și chimic se schimbă.

Mutațiile care duc la disocierea S-R aparțin celor de inserție, deoarece apar după încorporarea factorilor extrachromozomali ai eredității, inclusiv a fagilor moderați în cromozomul bacterian. Dacă această mutație duce la pierderea genelor care controlează formarea unităților LPS polizaharidice determinante în bacteriile gram-negative, atunci se formează mutanți R. Ele formează colonii brute, își schimbă proprietățile antigenice și slăbesc dramatic patogenitatea. În cazul bacteriilor difterice, disocierea S-R este asociată cu lizogenizarea lor de către bacteriofagii corespunzători. În acest caz, formele R formează o toxină. În alte bacterii, formele R se produc după integrarea plasmidelor R, transpozonilor sau secvențelor Is în cromozomul lor. Formele R ale streptococilor pyogenici și un număr de alte bacterii se formează ca urmare a recombinărilor.

Semnificația biologică a disocierei S-R este dobândirea de către bacterii a unor avantaje selective care asigură existența lor în corpul uman sau în mediul extern. Acestea includ rezistența crescută a formelor S la fagocitoză prin macrofage, acțiunea bactericidă a serului de sânge. Formele R sunt mai rezistente la factorii de mediu. Sunt depozitate mai mult timp în apă, lapte.

36) L-forme de diferite tipuri de bacterii sunt morfologic indistinguishable. Indiferent de forma celulei originale (cocci, tije, vibrios), ele sunt formatiuni sferice de dimensiuni diferite.

• stabil - nu se inversează în originalul morphotyp;

• instabilă - inversarea originalului când se elimină cauza formării.

În procesul de reversiune, capacitatea bacteriilor de a sintetiza peptidoglicina mureinei din peretele celular este restabilită. L-forme ale diferitelor bacterii joacă un rol esențial în patogeneza multor boli infecțioase cronice și recurente: bruceloză, tuberculoză, sifilis, gonoree cronică etc.

37) Plasmidele sunt un material genetic extrachromozomal suplimentar. Este o moleculă circulară, dublu catenară a cărei genă codifică proprietăți suplimentare, dând avantaje selective celulelor. Plasmidele sunt capabile de replicare autonomă, adică independent de cromozom sau sub controlul său slab. Datorită replicării autonome, plasmidele pot produce un fenomen de amplificare: aceeași plasmidă poate fi în mai multe copii, mărind astfel manifestarea acestei trăsături.

În funcție de semnele care codifică plasmidele, distingeți:

1) R-plasmide. Oferă rezistență la medicament; pot conține gene responsabile pentru sinteza enzimelor care distrug substanțele medicinale, pot modifica permeabilitatea membranelor;

2) F plasmide. Encodează sexul bacteriilor. Celulele masculine (F +) conțin plasmidă F, celulele feminine (F-) - nu conțin. Celulele masculine acționează ca un donator de material genetic în timpul conjugării, iar celulele feminine acționează ca un destinatar. Ele se disting printr-o sarcină electrică de suprafață și, prin urmare, atrag. Plasmida F în sine trece de la donator dacă este într-o stare autonomă în celulă.

F-plasmidele sunt capabile să se integreze în cromozomul unei celule și să iasă dintr-o stare integrată într-o celulă autonomă. În același timp, sunt capturate gene cromozomiale, pe care celula le poate elibera în timpul conjugării;

3) Plasmide col. Encodează sinteza bacteriocinelor. Acestea sunt agenți bactericizi care acționează asupra unor bacterii strâns legate;

4) Plasmide toxice. Codificarea producției de exotoxine;

5) plasmide de biodegradare. Encodează enzimele cu care bacteriile pot elimina xenobioticele.

Pierderea unei celule plasmidice nu duce la moartea sa. Diferitele plasmide pot fi în aceeași celulă.

38) Recombinările sunt schimbul de material genetic între doi indivizi cu apariția unor indivizi recombinanți cu un genotip modificat.

Bacteriile au mai multe mecanisme de recombinare:

2) fuziunea protoplastului;

Conjugarea - schimbul de informații genetice cu contact direct al donatorului și al destinatarului. Cea mai mare frecvență de transmitere este în plasmide, în timp ce plasmidele pot avea gazde diferite. După ce se formează o punte de conjugare între donator și recipient, o parte a ADN-ului donator intră în celula destinatară prin acesta. Cu cat acest contact este mai lung, cu atat mai mult ADN donator poate fi transferat catre destinatar.

Fuziunea protoplaștilor este un mecanism pentru schimbul de informații genetice prin contactul direct al secțiunilor membranei citoplasmice în bacteriile care nu au un perete celular.

Transformarea - transferul informațiilor genetice sub formă de fragmente de ADN izolate atunci când celula receptor este în mediul care conține donorul ADN. Transducția necesită o stare fiziologică specială a competenței celulare receptoare. Această stare este inerentă în divizarea activă a celulelor, în care au loc procesele de replicare a propriilor lor acizi nucleici. Factorul de competență acționează în astfel de celule - este o proteină care determină o creștere a permeabilității peretelui celular și a membranei citoplasmice, prin urmare, un fragment ADN poate pătrunde într-o astfel de celulă.

Transducția este transferul de informații genetice între celulele bacteriene utilizând fagi moderați de transducție. Fagii transductori pot purta una sau mai multe gene.

1) specific (întotdeauna aceeași genă este transferată, fagul transductor este întotdeauna localizat în același loc);

2) non-specifice (gene diferite sunt transmise, localizarea fagului transductor nu este constantă).

194.48.155.245 © studopedia.ru nu este autorul materialelor care sunt postate. Dar oferă posibilitatea utilizării gratuite. Există o încălcare a drepturilor de autor? Scrie-ne | Contactați-ne.

Dezactivați adBlock-ul!
și actualizați pagina (F5)
foarte necesar