Biseptol

Medicamentul Biseptol este un medicament combinat antibacterian care are un spectru larg de activitate și activitate împotriva unui număr mare de diferite bacterii ale bolilor infecțioase. În legătură cu un spectru larg de acțiune, comprimatele de Biseptol sunt utilizate în bolile infecțioase cu localizare diferită în organism.

Forma de eliberare și compoziția

Tabletele de biseptol au o formă rotundă și o culoare albă. În mijlocul tabletei există un risc de separare pentru o fractură convenabilă în jumătate dacă doza trebuie redusă. Într-o tabletă, concentrația substanței active co-trimoxazol este de 120 mg (sulfametoxazol - 100 mg și trimetoprim - 20 mg) și 480 mg (sulfametoxazol - 400 mg și trimetoprim - 80 mg). De asemenea, conține substanțe auxiliare, care includ:

• Amidon din cartofi.
• Stearat de magneziu.
• Talc.
• Alcool polivinilic.
• Aseptin P,
• Aseptin M,
• Propilen glicol.

Tabletele sunt ambalate într-un ambalaj de 20 de blistere. Un ambalaj din carton conține un ambalaj cu blistere cu tablete și instrucțiuni de utilizare.

Acțiune farmacologică

Ingredientul activ al comprimatelor este co-trimoxazolul. Este o combinație de 2 compuși - sulfametoxazol și trimetoprim. Aceste substanțe au un efect antimicrobian prin inhibarea procesului de sinteză a acidului folic într-o celulă bacteriană. Sulfametoxazol blochează formarea acidului dihidrofolic și trimetoprim, transformarea sa ulterioară în acid tetrafolic. Acidul folic este necesar pentru cursul normal al schimbului de baze nucleotidice în celula bacteriană care alcătuiesc materialul genetic (ADN și ARN). Datorită acestui mecanism, comprimatele de Biseptol cu ​​concentrație scăzută au un efect bacteriostatic (inhibarea creșterii și reproducerii bacteriilor), și cu concentrație în creștere - un efect bactericid (provoacă moartea celulelor bacteriene). Co-trimoxazol are activitate împotriva unei game largi de tipuri diferite de bacterii:

• Gram-negativ bastoane (bacterii în formă de tijă care devin roz atunci când colorat de Gram) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Ip, Ifex, Ifexter, Smell, Ilero, Sterlingum De asemenea, alveii Hafnia, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Cocci gram-pozitivi (bacterii sferice, au o culoare purpurie într-un frotiu colorat gram) - Staphylococcus aureus (rezistente la meticilină și rezistente la meticilină), Staphylococcus spp. (coagulaza-negativă), Streptococcus pneumoniae (sensibil la penicilină și rezistent la penicilină).

Agenții cauzali ai bolilor infecțioase (tuberculoză, sifilis), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa și Treponema pallidum sunt rezistenți (activi) la ingredientul activ al medicamentului.

După ce a luat pilula înăuntru, substanța activă este absorbită în sânge din lumenul intestinului subțire. Concentrația terapeutică în sânge este atinsă în 20-30 de minute după administrarea pilulei, iar substanța activă este aproape complet absorbită din intestin (biodisponibilitate peste 90%). Co-trimoxazolul pătrunde bine în toate țesuturile corpului din sânge, pătrunde în bariera hemato-encefalică, se acumulează în țesuturile creierului. La o concentrație mai scăzută, se acumulează în corpul fătului în timpul sarcinii (trece prin bariera placentară) și laptele matern în timpul alăptării. Aproape jumătate din substanța activă este excretată în urină de rinichi neschimbată. În parte, co-trimoxazolul este prelucrat în ficat pentru produse de degradare intermediară, care sunt excretate în urină și în bilă.

Indicații pentru utilizare

Utilizarea comprimatelor Biseptol este indicată pentru diferite procese infecțioase din organism cauzate de bacterii sensibile la co-trimoxazol, acestea includ:

• Infecții ale tractului respirator superior - rinită (inflamația mucoasei nazale), faringită (proces bacterian în faringe), laringită (inflamația laringelui).
• Infecții ale tractului respirator inferior - traheită (inflamația traheei), bronșită (leziunea bronhiilor), pneumonie (inflamația plămânilor, inclusiv cele cauzate de pneumocystis Pneumocystis carinii).
• Patologia organelor ORL - sinuzita (inflamația membranei mucoase a sinusurilor paranazale), amigdalita (un proces infecțios în amigdalele) și otita medie (inflamația urechii exterioare, medii sau interne).
• Infecții ale sistemului genito-urinar - prostatita (inflamația glandei prostate la bărbați), un proces patologic de infectare în apendicele uterine la femei, rinichi, vezică, ureter și leziuni uretrale.
• Infecții ale sistemului digestiv și tractului gastro-intestinal - enterocolită (inflamația intestinelor mici și mijlocii), gastrită (leziuni bacteriene ale stomacului), pancreatită (inflamația pancreasului), procese infecțioase-purulente în ficat și în tractul biliar. De asemenea, comprimatele de Biseptol sunt utilizate pentru a trata infecțiile periculoase cu afectare a sistemului digestiv, în special a holerei.
• Unele infecții bacteriene specifice generalizate cauzate de bacteriile susceptibile la co-trimoxazol sunt bruceloza, actinomicoza (dacă nu este cauzată de actinomicete fungi adevărate).

Biseptolul este de obicei un antibiotic de linia a doua, utilizarea sa este recomandabilă dacă bacteriile sunt rezistente la antibiotice de primă linie. De asemenea, comprimatele de Biseptol pot fi utilizate pentru a trata osteomielita (procesul purulent în oase), confirmând în același timp sensibilitatea la co-trimoxazol în bacteriile patogene.

Contraindicații

Tabletele de biseptol sunt contraindicate pentru utilizarea în mai multe condiții patologice și fiziologice ale corpului, care includ:

• Intoleranță individuală sau hipersensibilitate la co-trimoxazol sau substanțe auxiliare ale medicamentului.
• Parenchimia patologică a ficatului cu leziuni grave sau moartea hepatocitelor (celule hepatice).
• Insuficiența renală, în special în cazurile în care nu este posibilă efectuarea unei monitorizări de laborator a stării funcționale a rinichilor și a nivelului de co-trimoxazol din sânge.
• Anemia (anemie) asociată cu o cantitate insuficientă de acid folic în organism.
• Perturbarea stării funcționale a sistemului sanguin, însoțită de modificări ale parametrilor hematologici.
• Reducerea imunologică a numărului de trombocite din trecut cauzată de utilizarea co-trimoxazolului.
• Sarcina în orice stadiu al sarcinii și alăptării - co-trimoxazol poate duce la o deficiență a acidului folic, necesară pentru dezvoltarea normală a fătului sau sugarului.

Prezența unor contraindicații posibile este determinată înainte de utilizarea comprimatelor de Biseptol.

Dozare și administrare

Biseptol se administrează pe cale orală după o masă și se spală cu o cantitate suficientă de lichid. Recepția lor se organizează la fiecare 12 ore (de 2 ori pe zi). Doza terapeutică recomandată diferă pentru persoanele de diferite vârste:

• Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani - 240 mg de 2 ori pe zi.
• Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani - 480 mg de 2 ori pe zi.
• Copii peste 12 ani și adulți - 960 mg de 2 ori pe zi.

De asemenea, dozele medicamentului diferă, în funcție de tipul de agent patogen și de severitatea procesului infecțios din organism:

• În pneumonie, doza administrată este calculată pe baza a 100 mg pe 1 kg de greutate corporală.
• Pentru gonoreea (infecție a sistemului urinar și a sistemului reproducător provocată de gonococcus) - 2 g de droguri de 2 ori pe zi.

Durata cursului medicamentului este prescrisă de medic individual. De obicei este de 5-14 zile.

Efecte secundare

Luarea comprimatelor de Biseptol poate duce la apariția reacțiilor adverse și a efectelor secundare ale diferitelor organe și sisteme care includ:

• Sistemul digestiv - greață, vărsături, scaun slăbit, stază biliară în tractul biliar cu dezvoltarea hepatitei colestatice (inflamația ficatului), colită pseudomembranoasă (inflamație specifică a intestinului provocată de deficit de acid folic).
• Sistemul hematopoietic și sângele sunt anemie (scăderea nivelului de hemoglobină și celule roșii din sânge), leucopenie (scăderea numărului de leucocite din sânge) cu neutropenie (scăderea neutrofilelor). Este posibilă și o scădere autoimună a numărului de trombocite din sânge (trombocitopenie).
• Sistemul urinar - hematurie (apariția sângelui în urină), nefrită (inflamație specifică a rinichilor).
• Sistemul nervos central - cefalee, depresie (scădere a dispoziției, depresie), amețeli intermitente.
• Reacții alergice - o erupție pe piele, mâncărimea, urticaria (edemă caracteristică și erupții cutanate care arată ca o arsură de urzică), angioedemul Quincke (edem pronunțat al pielii și țesutului subcutanat cu localizare predominantă în organele genitale și externe externe). Reacția alergică severă se caracterizează prin dezvoltarea șocului anafilactic (insuficiență multiplă de organe cu scăderea progresivă a presiunii arteriale sistemice).

În cazul semnelor și simptomelor de reacții adverse, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie să solicite ajutor medical. Efectele secundare sunt reversibile și dispar după întreruperea tratamentului.

Instrucțiuni speciale

Comprimatele de biseptol pot fi utilizate numai după prescrierea unui medic, efectuarea unui studiu și efectuarea unui diagnostic adecvat. În ceea ce privește utilizarea lor, există mai multe indicații speciale care merită atenție la:

• Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu astm bronșic, alte tipuri de alergii (cu condiția să nu apară la componentele medicamentului), insuficiență hepatică sau renală acută sau cronică, vârstnici.
• Administrarea concomitentă de comprimate de Biseptol cu ​​diuretice tiazidice (diuretice) crește riscul apariției hipopotasemiei (reducerea nivelului de ioni de potasiu din sânge) și sângerări.
• Nu este recomandabil să utilizați simultan Biseptol cu ​​salicilați, rifampicină, ciclosporină, warfarină.
• Nu puteți combina comprimatele Biseptol și alcoolul, deoarece există un risc crescut de apariție a hepatitei toxice.
• În timpul utilizării medicamentului este necesar să se asigure aportul unei cantități suficiente de lichid.
• În cazul utilizării prelungite a comprimatelor Biseptol, este imperativ să se efectueze o monitorizare de laborator a stării funcționale a ficatului, a rinichilor și a parametrilor hematologici ai sângelui.
• Medicamentul este contraindicat pentru utilizare la femeile însărcinate și care alăptează.
• Tabletele nu au un impact direct asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și a concentrației. Cu toate acestea, atunci când sunt utilizate, există un risc de efecte secundare din partea sistemului nervos central, prin urmare, este recomandabil să nu se conducă vehicule sau mecanisme în timpul administrării.

În farmacii, comprimatele de Biseptol sunt eliberate pe bază de rețetă. Nu puteți utiliza acest medicament singur sau pe recomandările unor terțe părți care nu sunt specialiști. Dacă aveți întrebări sau îndoieli cu privire la aportul de droguri, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.

supradoză

Cu un exces semnificativ din doza terapeutică recomandată apar simptome de otrăvire acută - greață, vărsături, dureri abdominale, cefalee, constienta afectată. În acest caz, medicamentul ar trebui să fie oprit și să solicite ajutor medical. Terapia de detoxifiere include lavajul gastric și intestinal și terapia simptomatică. Supradozajul cronic poate duce la suprimarea formării sângelui, cu o scădere semnificativă a numărului de celule sanguine.

Analogi ai tabletelor Biseptol

Substanța activă co-trimoxazol este inclusă în compoziția unor astfel de medicamente, care sunt analogi Biseptol-Groseptol, Berlotsid, Bactrim, Co-trimoxazol.

Termeni și condiții de depozitare

Termenul de valabilitate al tabletelor Biseptol de la fabricarea lor este de 5 ani. Depozitați medicamentul trebuie să fie într-un loc uscat, inaccesibil, cu o temperatură a aerului mai mică de + 25 ° C.

Prețul biseptolului

Biseptol comprimate 120 mg - de la 27 la 37 ruble.

Biseptol comprimate 480 mg - de la 83 la 109 ruble.

Tratam ficatul

Tratament, simptome, medicamente

Reacții adverse biseptol

Medicamentul antibacterian combinat conține sulfametoxazol și tremoprim.
Medicamentul: BISEPTOL®
Substanța activă a medicamentului: sulfametoxazol, trimetoprim
Codificarea ATC: J01EE01
KFG: medicament sulfanilamidic antibacterian
Număr de înregistrare: P №013420 / 01
Data înregistrării: 12/12/07
Proprietar reg. Hon.: Lucrări farmaceutice Polfa în societatea pe acțiuni din Pabianice

Forma de eliberare Biseptol, ambalarea și compoziția medicamentului.

Tablete de culoare albă cu nuanță gălbuie de culoare, rotunde, plate, cu fațetă și gravură "Bs". Fila Tablets 1. Sulfametoxazol 100 mg Trimetoprim 20 mg
Excipienți: amidon de cartofi, talc, stearat de magneziu, alcool polivinilic, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, propilenglicol.
20 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
Tablete de culoare albă cu o nuanță de culoare gălbuie, rotunde, plate, cu fațetă, desen și gravură "Bs". Fila Tablets 1. Sulfametoxazol 400 mg Trimetoprim 80 mg
Excipienți: amidon de cartofi, talc, stearat de magneziu, alcool polivinilic, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, propilenglicol.
20 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiuni oficiale aprobate oficial.

Acțiune farmacologică Biseptol

Medicamentul antibacterian combinat conține sulfametoxazol și tremoprim.
Sulfametoxazolul, similar structurat cu PABA, distruge sinteza acidului dihidrofolic în celulele bacteriene, împiedicând încorporarea PABA în molecula sa.
Trimetoprimul îmbunătățește acțiunea sulfametoxazolului, perturbând reducerea acidului dihidrofolic la acidul tetrahidrofolic - forma activă a acidului folic, care este responsabilă pentru metabolizarea proteinelor și divizarea celulelor microbiene.
Este un agent bactericid cu un spectru larg de acțiune.
Activitate împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Streptococcus spp., Incluzând Streptococcus pneumoniae (tulpini hemolitice sunt mai susceptibile la penicilină), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asheroides, Enterococcus hecharius, brazee, el a devenit o boală. (inclusiv Mycobacterium leprae, cu excepția Mycobacterium tuberculosis); Gram-negativ bacterii aerobe: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inclusiv tulpini enterotoxice), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi și Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile de rezistență la ampicilină), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, unele specii de Pseudomonas ( în afară de Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. și, de asemenea, în ceea ce privește Chlamydia spp. (inclusiv Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); împotriva anaerobelor gram-pozitive: Actinomyces israelii; pentru cele mai simple: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; ciuperci patogene: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Rezistent la medicament: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virusuri.
Inhibă activitatea vitală a Escherichia coli, care duce la scăderea sintezei tiaminei, riboflavinei, acidului nicotinic și a altor vitamine B în intestin.
Durata acțiunii terapeutice este de 7 ore.

Farmacocinetica medicamentului.

aspirație
După administrarea medicamentului în interiorul substanțelor active se absorb rapid și complet din tractul gastro-intestinal.
Cmax în plasmă este atinsă în 1-4 ore după ingestie.
distribuire
Trimethoprim pătrunde bine în țesuturi și în mediul biologic al corpului: plămâni, rinichi, prostată, bilă, salivă, spută, lichid cefalorahidian. Legarea trimetoprimei la proteinele plasmatice este de 50%; sulfametoxazol - 66%.
reproducere
T1 / 2 trimetoprim - 8,6-17 ore, sulfametoxazol - 9-11 ore. Principala cale de eliminare este rinichii; în timp ce trimetoprimul este afișat neschimbat până la 50%; sulfametoxazol - 15-30%.

Indicatii pentru utilizare:

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la medicament:
- infecții ale tractului respirator (inclusiv bronșită, pneumonie, abces pulmonar, empieem pleural);
- otită, sinuzită;
- infecții ale sistemului genito-urinar (incluzând pielonefrita, uretrita, salpingita, prostatita);
- gonoree;
- infecții gastro-intestinale (inclusiv febră tifoidă, febră paratifoidă, dizenterie bacteriană, holeră, diaree);
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv furunculoză, piodermă).

Dozajul și metoda de utilizare a medicamentului.

Instalați individual. Medicamentul este luat după mese cu o cantitate suficientă de lichid.
Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani, medicamentul este prescris de 240 mg (2 tabel 120 mg) de 2 ori pe zi; copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani - câte 480 mg (4 comprimate de 120 mg sau 1 comprimat de 480 mg) de 2 ori pe zi.
În pneumonie, medicamentul este prescris la o rată de 100 mg de sulfametoxazol per 1 kg de greutate corporală / zi. Intervalul dintre doze este de 6 ore, durata tratamentului fiind de 14 zile.
În gonoree, doza medicamentului este de 2 g (în termeni de sulfametoxazol) de 2 ori pe zi, cu un interval între dozele de 12 ore.
Adulții și copiii de peste 12 ani sunt prescrisi cu 960 mg de 2 ori pe zi, cu terapie pe termen lung, 480 mg de 2 ori pe zi.
Durata tratamentului este de la 5 la 14 zile. În cazurile severe de boală și / sau în infecțiile cronice, o singură doză poate crește cu 30-50%.
Cu durata tratamentului de mai mult de 5 zile și / sau creșterea dozei de medicament, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic; când apar modificări patologice, acidul folic trebuie administrat în doză de 5-10 mg pe zi.
La pacienții cu insuficiență renală cu CC 15-30 ml / min, doza standard de Biseptol trebuie redusă cu 50%.

Efectul secundar al Biseptol:

Pe o parte a sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli; în unele cazuri - meningita aseptica, depresie, apatie, tremor, nevrită periferică.
Din partea sistemului respirator: bronhospasm, asfixiere, tuse, infiltrate pulmonare.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, scăderea apetitului, diaree, gastrită, dureri abdominale, glosită, stomatită, colestaza, creșterea transaminazelor hepatice, hepatită, uneori cu gepatonekroz icter colestatic, enterocolită pseudomembranoasă, pancreatită.
Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie megaloblastică, anemie aplastică și hemolitică, eozinofilie, hipoprothrombinemie, methemoglobinemie.
Din sistemul urinar: poliurie, nefrită interstițială, insuficiență renală, cristalurie, hematurie, creșterea concentrațiilor de uree, hypercreatininemia, nefropatie toxică cu oligurie și anurie.
Din sistemul musculoscheletic: artralgie, mialgie.
Reacțiile alergice includ prurit, fotosensibilzatsiya, urticarie, febră medicamentoasă, erupții cutanate, eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), dermatită exfoliativă, miocardită alergică, febră, edem angioneurotic, hiperemia sclerei.
Metabolizare: hipoglicemie, hiperkaliemie, hiponatremie.
Medicamentul este în general bine tolerat.

Contraindicații la medicament:

- deteriorarea stabilită a parenchimului hepatic;
- disfuncție renală pronunțată în absența capacității de a controla concentrația medicamentului în plasma sanguină;
- insuficiență renală severă (CC mai mică de 15 ml / min);
- boli sanguine severe (anemie aplastică, anemie deficit de vitamina B12, agranulocitoză, leucopenie, anemie megaloblastică, anemia asociată cu deficit de acid folic);
- hiperbilirubinemia la copii;
- deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (risc de hemoliză);
- sarcina;
- lactație;
- vârsta copiilor până la 3 ani (pentru această formă de dozare);
- hipersensibilitate la medicament;
- hipersensibilitate la sulfonamide.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Biseptol este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Instrucțiuni speciale pentru utilizare Biseptol.

Cu prudență, medicamentul este prescris cu un deficit de acid folic în organism, astm bronșic, boli ale glandei tiroide, încărcate cu o istorie alergică.
Nu se recomandă utilizarea medicamentului cu amigdalite și faringite determinate de grup -hemolytic streptococii din cauza tulpini de rezistență pe scară largă.
În cazul cursurilor lungi de tratament (mai mult de o lună), sunt necesare teste sanguine regulate, deoarece există o probabilitate de schimbări hematologice (cel mai adesea asimptomatice). Aceste modificări pot fi reversibile prin numirea acidului folic (3-6 mg / zi), care nu încalcă în mod semnificativ activitatea antimicrobiană a medicamentului. Îngrijirea specială este necesară în tratamentul pacienților vârstnici sau a pacienților cu deficit de acid folic inițial suspectat. Numirea acidului folic este de asemenea recomandată în tratamentul medicamentos pe termen lung în doze mari.
Pentru prevenirea cristalurii, se recomandă menținerea unei cantități suficiente de urină. Probabilitatea apariției complicațiilor toxice și alergice ale sulfonamidei crește semnificativ odată cu scăderea funcției de filtrare a rinichilor.
Pe fundalul tratamentului, este de asemenea inadecvat să se utilizeze produse alimentare care conțin o cantitate mare de PABA, cum ar fi părțile verzi ale plantelor (conopidă, spanac, leguminoase), morcovi și roșii.
Excesive radiații solare și UV ar trebui să fie evitate.
Riscul de efecte secundare este semnificativ mai mare la pacienții cu SIDA.
Trimetoprim poate modifica rezultatele determinării nivelelor serice ale metodei enzimatice condus metotrexat, dar nu afectează rezultatul metodei alegerii radioimunotestare.
Co-trimoxazolul poate crește cu 10% rezultatele reacției de Jaffe cu acid picric pentru determinarea cantitativă a creatininei.

Supradozaj de droguri:

Simptome: pierderea poftei de mâncare, colici intestinale, greață, vărsături, amețeli, dureri de cap, somnolență, inconștiență, și posibil febră, hematurie, cristalurie. Mai târziu, depresia măduvei osoase și icterul se pot dezvolta.
După otrăvire acută cu trimetoprim, grețuri, vărsături, amețeală, dureri de cap, depresie, tulburare de conștiență și depresie a măduvei osoase sunt posibile.
Nu se știe ce doză de co-trimoxazol poate pune viața în pericol.
Infecția cronică: utilizarea co-trimoxazolului în doze mari pe o perioadă prelungită poate duce la inhibarea funcției măduvei osoase, manifestată prin trombocitopenie, leucopenie sau anemie megaloblastică.
Tratament: îndepărtarea medicamentului și adoptarea de măsuri pentru eliminarea acestuia din tractul gastro-intestinal (lavajul gastric nu mai târziu de 2 ore de la administrarea medicamentului sau cauza voma), consumul excesiv de alcool, este insuficientă în cazul în care funcția renală și diureza este păstrată. Introduceți folinat de calciu (5-10 mg / zi). Acid urina accelerează excreția trimetoprimei, dar poate, de asemenea, crește riscul de cristalizare a sulfonamidei în rinichi.
Imaginea sanguină, compoziția electrolitului în plasmă și alți parametri biochimici trebuie monitorizați. Hemodializa este moderat eficientă, iar dializa peritoneală nu este eficientă.

Interacțiunea Biseptol cu ​​alte medicamente.

Odată cu utilizarea simultană a Bispetola cu diuretice tiazidice sunt expuse riscului de trombocitopenie și sângerare (asociere nu este recomandată).
Co-trimoxazol crește activitatea anticoagulantă a anticoagulantelor indirecte, precum și acțiunea medicamentelor hipoglicemice și a metotrexatului.
Co-trimoxazol reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoinei (crește T1 / 2 cu 39%) și warfarina, sporind acțiunea lor.
Rifampicina reduce trimetoprimul T1 / 2.
Utilizarea simultană a pirimetaminei în doze mai mari de 25 mg pe săptămână. Crește riscul de anemie megaloblastică.
Utilizarea simultană a diureticelor (adesea tiazide) crește riscul de trombocitopenie.
Benzocaină, procaină, procainamidă (ca și alte medicamente, a căror hidroliză produce PABA) reduce eficacitatea Biseptolului.
Între diuretice (inclusiv cu tiazide, furosemid) și medicamente antidiabetice orale (derivați de sulfoniluree) cu grup de o parte și antibacterieni sulfonamide - pe de altă parte, se poate dezvolta o reacție alergică încrucișată.
Fenitoina, barbituricele, PAS cresc manifestările deficienței de acid folic în timpul utilizării cu Biseptol.
Derivații de acid salicilic măresc efectul Biseptol.
Acidul ascorbic, hexametilentetramina (ca și alte medicamente care acidează la urinare) cresc riscul de cristalurie în timpul utilizării Biseptol.
Kolestiramin reduce absorbția în timp ce o ia cu alte medicamente, așa că trebuie luată după o oră după 4-6 ore înainte de a lua co-trimoxazol.
În cazul utilizării concomitente cu medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase, riscul de mielosupresie crește.
În unele cazuri, Biseptol poate crește concentrația digoxinei în plasma sanguină a pacienților vârstnici.
Biseptol poate reduce eficacitatea antidepresivelor triciclice.
La pacienți după transplant renal, în timp ce utilizarea cotrimoxazol și ciclosporină, trecerea constată o încălcare a funcției renale transplantate, manifestată prin creșterea creatininei serice, care este probabil cauzat de acțiunea trimetoprim.
Reduce eficacitatea contracepției orale (inhibă microflora intestinală și reduce circulația enterohepatică a medicamentelor hormonale).

Condiții de vânzare în farmacii.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Sincronizarea stării de depozitare a medicamentului Biseptol.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Reacții adverse biseptol

Co-trimoxazolul este un medicament combinat antimicrobian constând din sulfametoxazol și trimetoprim într-un raport de 5: 1.

Sulfametoxazol, structurat similar cu acidul para-aminobenzoic (PABA), perturbă sinteza acidului dihidrofolic în celulele bacteriene, împiedicând includerea PABA în molecula sa. Trimetoprimul îmbunătățește acțiunea sulfametoxazolului, perturbând reducerea acidului dihidrofolic la acidul tetrahidrofolic - forma activă a acidului folic, care este responsabilă pentru metabolizarea proteinelor și divizarea celulelor microbiene.

Ambele componente încalcă procesul de formare a acidului folic, necesar pentru sinteza compușilor purinici de către microorganisme și apoi a acizilor nucleici (ARN și ADN). Acest lucru perturbă formarea de proteine ​​și duce la moartea bacteriilor. In vitro este un medicament bactericid cu spectru larg, dar sensibilitatea poate depinde de localizarea geografică.

De obicei, agenți patogeni susceptibili (concentrații minime de inhibare (BMD) mai mici de 80 mg / l pentru sulfametoxazol): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (tulpini formatoare de beta-lactamază și beta-lactamază), Haemophilus parainfluenzae și o avem și avem tulpini formatoare de lactamază Haemophilus influenzae spp. (inclusiv Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (inclusiv Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (inclusiv Shigella flexneri, sonet Shigella). Yersinia spp. (inclusiv Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

De asemenea, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis pot fi sensibile.

Parte patogene sensibile parțial (IPC 80-160 mg / l pentru sulfametoxazol): tulpini de Staphylococcus spag. (inclusiv tulpinile de Staphylococcus aureus sensibile la meticilină și rezistente la meticilină). Streptococcus pneumoniae (tulpini sensibile la penicilină și penicilină), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (fostă numită Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Agenți patogeni rezistenți (BMD mai mare de 160 mg / l pentru sulfametoxazol): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Dacă medicamentul este prescris empiric, este necesar să se țină seama de particularitățile locale ale rezistenței la medicament a posibilelor agenți patogeni ai unei boli infecțioase specifice. Pentru infecțiile care pot fi cauzate în parte de microorganisme sensibile, se recomandă testarea sensibilității pentru a elimina rezistența agentului patogen.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează pe cale orală, absorbția este rapidă și aproape completă - 90%. După o singură doză de 160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoxazol C_max trimetoprim - 1,5-3 mg / ml și sulfametoxazol - 40-80 mg / ml. C_max în plasmă sanguină se obține în 1-4 ore; nivelul terapeutic al concentrației este menținut timp de 7 ore după administrarea unei singure doze. Când se administrează în mod repetat cu un interval de 12 ore, concentrațiile minime de echilibru se stabilizează în intervalul 1,3-2,8 μg / ml pentru trimetoprim și 32-63 μg / ml pentru sulfametoxazol. C_ss medicamentul este atins în 2-3 zile.

Distribuită bine în organism. V_d trimetoprim este de aproximativ 130 litri, sulfametoxazol - aproximativ 20 de litri. Pătrunde în bariera hemato-encefalică, în bariera placentară și în laptele matern. În plămâni și urină se creează concentrații care depășesc conținutul în plasmă. Trimetoprimul este ușor mai bun decât sulfametoxazolul care penetrează țesutul neinflamator al glandei prostate, lichidului seminal, secrețiilor vaginale, saliva, țesutului pulmonar sănătos și inflamat, bilă, în timp ce fluidul vertebral și umoarea apoasă a ochiului pătrund în același mod. Cantități mari de trimetoprim și cantități puțin mai mici de sulfametoxazol provin de la fluxul sanguin la fluidele corpului extrasalveal și alte medicamente extravazale, în timp ce concentrațiile de trimetoprim și sulfametoxazol depășesc DMO pentru majoritatea agenților patogeni. Legarea de proteine ​​plasmatice - 66% în sulfametoxazol, în trimetoprim - 45%. Metabolizat în ficat. Unii metaboliți au activitate antimicrobiană. Sulfametoxazolul este metabolizat în principal prin acetilarea N4 și, într-o măsură mai mică, prin conjugarea cu acidul glucuronic. Excretați prin rinichi ca metaboliți (80% timp de 72 ore) și nemodificați (20% sulfametoxazol, 50% trimetoprim); o cantitate mică prin intestine. Ambele substanțe, precum și metaboliții acestora, sunt excretați prin rinichi, atât prin filtrare glomerulară, cât și prin secreție tubulară, rezultând concentrația ambelor substanțe active în urină fiind mult mai mare decât în ​​sânge.

T_1/2 sulfametoxazol - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, la copii este semnificativ mai mic și depinde de vârstă: până la 1 an - 7-8 ore, 1-10 ani - 5-6 ore.

La pacienții vârstnici și / sau la pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 crește, ceea ce necesită ajustarea dozei.

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Suspensie pentru ingerare albă sau cremă de culoare deschisă, cu miros de căpșuni.