Antibioticele cefalosporine sunt medicamente foarte eficiente. Ei le-au deschis la mijlocul secolului trecut, dar în ultimii ani s-au dezvoltat noi instrumente. Există deja cinci generații de astfel de antibiotice. Cele mai frecvente sunt cefalosporinele sub formă de comprimate care fac o treabă excelentă cu diverse infecții și pot fi tolerate chiar și de copii mici. Sunt ușor de folosit, iar medicii le prescriu de multe ori pentru tratamentul bolilor infecțioase.
Istoria apariției cefalosporinelor
În anii 40 ai secolului trecut, omul de știință italian Brodzu, care a studiat agenții cauzali ai febrei tifoide, sa dovedit a avea o ciupercă care avea activitate antibacteriană. Sa constatat că este destul de eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Mai târziu, acești oameni de știință au izolat o substanță din această ciupercă, numită cefalosporină, pe baza căreia au fost create medicamente antibacteriene, combinate într-un grup de cefalosporine. Datorită rezistenței lor la penicilinază, au fost utilizate în cazurile în care penicilina și-a demonstrat ineficiența. Cefaloridina a fost primul medicament de antibiotice cefalosporinice.
Pana in prezent, exista deja cinci generatii de cefalosporine, care au combinat mai mult de 50 de medicamente. În plus, medicamentele semi-sintetice care sunt mai stabile și au un spectru larg de acțiune au fost create.
Acțiunea antibioticelor cefalosporine
Efectul antibacterian al cefalosporinelor se explică prin capacitatea lor de a distruge enzimele care formează baza membranei celulare bacteriene. Ele sunt active numai împotriva microorganismelor care cresc și se înmulțesc.
Prima și a doua generație de medicamente au demonstrat eficacitatea lor împotriva infecțiilor streptococice și stafilococice, dar au fost distruse prin acțiunea beta-lactamazei, care este produsă de bacterii gram-negative. Cele mai recente generații de antibiotice cefalosporine s-au dovedit a fi mai rezistente și sunt utilizate pentru diferite infecții, dar și-au demonstrat ineficiența față de streptococi și stafilococi.
clasificare
Cefalosporinele sunt împărțite în grupuri în funcție de diferite criterii: eficacitatea, spectrul de acțiune, metoda de administrare. Dar cea mai comună clasificare este considerată de generații. Să analizăm în detaliu lista medicamentelor din seria cefalosporină și scopul acestora.
Medicamente de prima generație
Cel mai popular medicament este cefazolinul, care este utilizat împotriva stafilococilor, streptococilor și gonococilor. El ajunge la locul afectat folosind administrarea parenterală și cea mai mare concentrație a substanței active este obținută în cazul în care intrați în medicament de trei ori pe zi. Indicatii pentru utilizarea Cefazolinului este efectul negativ al stafilococilor si streptococilor asupra articulatiilor, tesuturilor moi, pielii, oaselor.
Este necesar să se acorde atenție faptului că relativ recent acest medicament a fost folosit pe scară largă pentru a trata un număr mare de boli infecțioase. Dar odată cu apariția unor medicamente mai moderne de generația a treia - a patra, nu mai era prescris pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale.
Pregătiri 2 generații
Antibioticele de cefalosporină din generația a doua se caracterizează prin creșterea activității împotriva bacteriilor gram-negative. Medicamente precum Zinatsef, Kimacef sunt active împotriva:
- infecții cauzate de stafilococi și streptococi;
- gram negativ.
Cefuroximă este un medicament care nu este activ împotriva morganelui, Pseudomonas aeruginosa, majoritatea microorganismelor și providențelor anaerobe. Ca urmare a administrării parenterale, aceasta penetrează în majoritatea țesuturilor și organelor, astfel încât antibioticul este utilizat în tratamentul bolilor inflamatorii ale dura mater.
Suspendarea Tseklor este numit chiar și pentru copii, și diferă gustul plăcut. Medicamentul poate fi produs sub formă de tablete, sirop și capsule uscate.
A doua generație de preparate cefalosporine sunt prescrise în următoarele cazuri:
- exacerbarea otitei medii și a sinuzitei;
- tratamentul afecțiunilor postoperatorii;
- bronșita cronică sub formă de exacerbare, apariția de pneumonie comunitară;
- infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii.
A treia generație de droguri
Inițial, cefalosporine de a treia generație au fost utilizate în condiții de stationare pentru tratamentul bolilor infecțioase severe. În prezent, aceste medicamente sunt utilizate în clinica de ambulatoriu datorită creșterii crescute a rezistenței agenților patogeni la antibiotice. Preparatele din a treia generație sunt prescrise în următoarele cazuri:
- speciile parenterale sunt utilizate pentru leziuni infecțioase severe și pentru infecții mixte identificate;
- fondurile pentru uz intern sunt folosite pentru a scăpa de o infecție moderată a spitalului.
Cefixime și Ceftibuten, destinate utilizării interne, sunt utilizate pentru a trata gonoreea, șigeloza și exacerbările bronșitei cronice.
Cefatoxime, utilizat parenteral, ajută în următoarele cazuri:
- sinuzită acută și cronică;
- infecție intestinală;
- meningită bacteriană;
- sepsis;
- infecții pelvine și intra-abdominale;
- afectarea severă a pielii, a articulațiilor, a țesuturilor moi, a oaselor;
- ca o terapie complexă a gonoreei.
Medicamentul se distinge printr-un grad ridicat de penetrare în organe și țesuturi, incluzând bariera hemato-encefalică. Cefatoxime poate fi utilizat în tratamentul nou-născuților dacă dezvoltă meningită și este combinat cu ampiciline.
A patra generație de medicamente
Antibioticele din acest grup au apărut destul de recent. Astfel de medicamente sunt făcute doar sub formă de injecții, deoarece în acest caz au un efect mai bun asupra corpului. Cefalosporinele din a patra generație în comprimate nu sunt eliberate, deoarece aceste medicamente au o structură moleculară specială, din cauza căreia componentele active nu sunt capabile să pătrundă în structurile celulare ale mucoasei intestinale.
Preparatele din a patra generație au rezistență crescută și prezintă o eficacitate mai mare împotriva unor astfel de infecții patogene ca enterococii, cocci gram-pozitivi, Pseudomonas aeruginosa, enterobacterii.
Parenteral antibiotice sunt prescrise pentru tratamentul:
- pneumonie nosocomială;
- infecții ale țesuturilor moi, pielii, oaselor, articulațiilor;
- infecții pelvine și intra-abdominale;
- febra neutropenică;
- sepsis.
Una dintre medicamentele din a patra generație este Imipenem, dar trebuie să fiți conștienți de faptul că bastonul piocanic este capabil să dezvolte rapid rezistență la această substanță. Acest antibiotic este utilizat pentru administrare intramusculară și intravenoasă.
Următorul medicament este Meronem, cu caracteristicile sale similare cu Imipenem și are astfel de proprietăți:
- activitate înaltă împotriva bacteriilor gram-negative;
- activitate scăzută împotriva infecțiilor streptococice și stafilococilor;
- nici o acțiune anticonvulsivantă;
- utilizat pentru perfuzie cu jet intravenoasă sau cu picurare, dar merită să renunțați la administrarea intramusculară.
Azactamul are un efect bactericid, dar utilizarea acestuia provoacă dezvoltarea următoarelor reacții adverse:
- formarea tromboflebitei și pur și simplu flebită;
- icter, hepatită;
- tulburări dispeptice;
- reacții de neurotoxicitate.
A 5-a generație de medicamente
Cefalosporinele de a cincea generație au un efect bactericid, contribuind la distrugerea pereților agenților patogeni. Astfel de antibiotice sunt active împotriva microorganismelor care au dezvoltat rezistență la cefalosporine din a treia generație și medicamente din grupul aminoglicozidelor.
Zinforo - acest medicament este utilizat pentru a trata pneumonia comunitară, complicată de infecții ale țesuturilor moi și ale pielii. Reacțiile sale adverse sunt dureri de cap, diaree, mâncărime, greață. Trebuie luate precauții la pacienții din Zinforo cu sindrom convulsivant.
Zefter - acest medicament este produs sub formă de pulbere, din care se prepară o soluție pentru perfuzie. Este prescris pentru tratamentul apendicelor și a infecțiilor complicate ale pielii, precum și la infecția piciorului diabetic. Înainte de utilizare, pulberea trebuie dizolvată în soluție de glucoză, soluție salină sau apă pentru injectare.
Preparatele din generația a 5-a sunt active împotriva Staphylococcus aureus și demonstrează un spectru mult mai larg de activitate farmacologică decât generațiile anterioare ale antibioticelor cefalosporine.
Astfel, cefalosporinele sunt un grup destul de mare de medicamente antibacteriene utilizate pentru tratarea bolilor la adulți și copii. Medicamentele din acest grup sunt foarte populare datorită toxicității scăzute, eficacității și formei convenabile de aplicare. Există cinci generații de cefalosporine, fiecare dintre ele diferă în spectrul său de acțiune.
Cefalosporine pentru copii în sirop
Supraks
Suprax este un antibiotic semi-sintetic cefalosporinic pentru administrare orală.
Acțiune farmacologică Supraksa
Suprax este primul antibiotic dintre cefalosporinele din a treia generație, care poate fi administrat pe cale orală. Se bazează pe cefiximă și are un spectru larg de activitate. Mecanismul bactericid al acțiunii medicamentului este pus în aplicare prin inhibarea formării componentei principale a peretelui celular al agenților patogeni. Spre deosebire de generațiile anterioare ale analogilor, Suprax este rezistent la beta-lactamaze (enzime ale bacteriilor care distrug un antibiotic, ca urmare a căruia acțiunea sa devine ineficientă).
Conform instrucțiunilor Supraks deprimă mijloacelor de existență ale Gram-pozitive (diverse) streptococi și Gram negative (Haemophilus și Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, tsitrobakter, gonococi) bacterii, dar rezistent la Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe specii de Staphylococcus, Enterobacter și Listeria.
Biodisponibilitatea antibioticului este de 40-50%, consumul de alimente nu-l reduce (ca și în cazul altor cefalosporine orale), dar doar leagă puțin timpul pentru a atinge nivelurile maxime de sânge. Dintre toate generațiile anterioare ale analogilor Supraksa pentru administrarea orală, are cel mai înalt timp de înjumătățire, datorită căruia se poate administra o dată pe zi, ceea ce este foarte convenabil, de exemplu, pentru copiii mici.
Supraxul de droguri pătrunde bine în centrul infecției - în cavitatea urechii medii, sinusurile paranazale, amigdalele, plămânii, tractul biliar.
50% din medicamentul nemodificat este excretat din organism cu urină, ceea ce îl face extrem de eficient în tratarea infecțiilor tractului urinar. Aproximativ 10% din acesta se excretă în bilă.
În cazul utilizării concomitente cu diuretice, eliminarea medicamentului încetinește, concentrația ridicată în sânge durează mai mult.
Conform recenziilor, suprax are un efect inhibitor nesemnificativ asupra microflorei intestinale comparativ cu analogii săi.
Formularul de eliberare
Suprax este produs în două forme pentru administrare orală - un adult (capsule de 400 mg) și o pepinieră (granule pentru prepararea unei suspensii aromate de căpșună de 100 mg / 5 ml - 60 ml).
Indicații pentru utilizarea Supraksa
Conform instrucțiunilor, medicamentul este destinat tratării infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la cefiximă. Acestea sunt tonsilofaringita, sinuzita, otita medie, bronsita acuta si cronica, pneumonie, infectii ale sferei urogenitale (pielonefrita, cistita, uretrita gonoreica necomplicata si cervicita). Comentarii bune Supraks primite în practica pediatrică.
Contraindicații
Antibioticul nu poate fi utilizat pentru intoleranță și pentru reacții alergice la acesta sau la alte antibiotice beta-lactamice (cefalosporine și peniciline), în timpul alăptării (la momentul alăptării este oprită), la copii sub 6 luni (fără studii clinice).
Cu prudență, Supraksa poate fi utilizat în insuficiența renală cronică și la vârstnici.
Instrucțiuni de utilizare Supraksa
Drogul este luat de 1 ori pe zi înăuntru. Înainte de tratament, este de dorit să se investigheze sensibilitatea agentului patogen la antibiotic. Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescrie Suprax la o doză de 400 mg pe zi (1 capsulă), cu o durată medie de 7 până la 10 zile, determinată de medicul curant. În cazul unei afectări renale, doza trebuie redusă.
Pentru copii, doza se calculează după greutatea corporală - 8 mg / kg o dată pe zi sau 4 mg / kg cu un interval de 12 ore, de 2 ori pe zi. Pentru ei există o formă specială pentru copii - suspensie cu gust de căpșuni proaspete. În 1 ml din suspensia finită conține 20 mg de medicament.
De la 6 luni la 1 an, doza zilnică de Supraksa conform instrucțiunilor este de 2,5 - 4 ml, de la 2 la 4 ani - 5 ml, de la 5 la 11 ani - de la 6 până la 10 ml.
Pentru a pregăti suspensia în mod corespunzător, trebuie să agitați granulele din flacon, turnați 40 ml de apă rece în două trepte, agitând de fiecare dată până când se formează o suspensie omogenă. Pentru ca granulele să fie bine dizolvate, suspensia finită trebuie lăsată să stea pentru o perioadă scurtă de timp. Suspensia Supraks nu necesită depozitare frigorifică.
Suprax are un avantaj semnificativ față de analogii săi - poate fi utilizat pentru tratarea infecțiilor cauzate de agenți patogeni agresivi pe bază de ambulatoriu. De asemenea, medicamentul susține posibilitatea unei terapii treptate, când, având în vedere gravitatea bolii, tratamentul începe cu forme parenterale de cefalosporine din generația a treia și după 2-3 zile, pe măsură ce starea pacientului se îmbunătățește, puteți merge la Supraksa oral.
Efecte secundare ale Supraksa
Potrivit recenziilor, Suprax poate provoca urticarie, mâncărime, uscăciune a gurii, greață, stomatită, vărsături, diaree, durere abdominală, amețeli, cefalee în timpul tratamentului. În sânge, conținutul de leucocite și alți parametri biochimici se pot schimba. Dintre consecințele grave ale șocului anafilactic, colitei pseudomembranoase, nefritei interstițiale.
Prețurile în farmaciile online:
Analogi ieftini Supraks - economisim pe droguri
În orice țară a lumii, boala este o plăcere foarte scumpă, iar a noastră nu este o excepție. Nu numai că, după ce sa îmbolnăvit, o persoană nu poate să muncească și, în mod inevitabil, își pierde o parte din salariu, trebuie să plătească pentru o vizită la medic (foarte des), să facă examene costisitoare (aproape întotdeauna) și să cumpere medicamente foarte ieftine. În țara noastră, medicamentele farmaceutice devin din ce în ce mai scumpe și în mod constant, și nu oricine le poate cumpăra, adesea trebuie să caute omologi mai ieftini.
cefalosporine
Cefalosporinele sunt un grup de antibiotice cu spectru larg care se utilizează atunci când organismul este deteriorat de bacterii rezistente la penicilină, istoric primul medicament antibacterian obținut din ciuperci de mucegai. Cefalosporina a fost obținută pentru prima dată în 1948 de către Giuseppe Brotzu italiană din ciupercile din genul Cephalosporium. Principala lor diferență față de penicilină a fost rezistența lor ridicată la enzime beta-lactamaze secretate de bacterii. Structura aceluiași medicament a fost similară cu cea a penicilinei. Ulterior, au apărut cefalosporine semisintetice mai avansate, pe bază de acid aminocefalosporanic. Acestea au un efect bactericid, adică mai întâi distrug bacteriile prin penetrarea membranei celulare și apoi sunt îndepărtate din organism. Se utilizează frecvent în tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de tulpini rezistente la penicilină, precum și împotriva bolilor enterobatice, în special cele cauzate de Klebsiella. Clasificarea în funcție de structura și spectrul de acțiune distinge încă 5 generații de cefalosporine.
Ce este Supraks și în ce cazuri este folosit
Suprax este o cefalosporină sintetică de a treia generație, fiind produsă de compania germană Gedeon Richter. Ingredientul activ activ se numește cefiximă. Inhibă membrana celulară a microorganismelor, provocând moartea lor, rezistentă la beta-lactamază. Se utilizează pentru a trata infecțiile bacteriene cauzate de bacteriile sensibile la medicament, și anume:
- bronșită;
- dureri de gât;
- otita media;
- sinuzita;
- infecții ale tractului urinar;
- gonoree necomplicată.
Pseudomonazele, enterococii din serogrupul D, Staphylococcus aureus, clostridia și alte microorganisme sunt rezistente la efectele Supraksa și trebuie utilizate alte medicamente antibacteriene atunci când sunt infectate.
Ca orice antibiotic, Supraks poate produce efecte secundare precum:
- reacție alergică;
- diaree sau constipație;
- dureri de cap și amețeli;
- greață și vărsături;
- tinitus;
- dureri abdominale;
- dificultăți de respirație;
- anemie;
- încălcarea formării sângelui.
Medicamentul nu este utilizat pentru tratamentul sugarilor în timpul sarcinii și alăptării, hipersensibilității la cefalosporine. Cu grijă, ar trebui să fie luate de pacienți vârstnici, precum și de cei cu insuficiență renală sau care suferă de colită.
Costul medicamentului Supraks în capsule este în diferite farmacii între 500 și 600 de ruble, în granule de -400-500 ruble. Un astfel de preț ridicat face mulți oameni să caute omologii mai ieftini ai lui Supraks.
Analogi Supraksa și prețuri
Orice Supraksa generică (analogică) trebuie să fie o cefalosporină de generația a treia și ca principală componentă activă cefiximă. Este posibil să găsiți un drog în farmacii? Simplu! Trebuie doar să întrebați farmacistul sau să faceți o cerere la motorul de căutare pe Internet. De exemplu, medicamentul italian Ceforal Solutab are o descriere identică cu instrucțiunile lui Supraks. Doar costă nu mai puțin, și uneori mai scump decât un produs medicamentos german.
Unii utilizatori recomandă să cumpere Cefalexin, care este de 7 ori mai ieftin decât Supraks. Poate că acesta este un medicament eficient, este posibil ca acesta să ajute mulți oameni, dar după ce a citit instrucțiunile sale, este ușor să vă asigurați că acesta este cefalosporina de primă generație, iar substanța activă este cefalexina și, prin urmare, nu poate fi considerată un analog al Suprax.
Respectați cu strictețe cerințele pentru produsele generice Supraks, altele decât Ceforal Solyutaba:
- Iksim Lupin (India, aproximativ 400 de ruble);
- Pancef (Macedonia, 200-350 ruble);
- Cemidixor (China, 200-300 ruble);
- Cefix (Iordania, 200-300 ruble)
Înainte de a utiliza analogul ieftin de Solutab, asigurați-vă că principalul său ingredient activ este cefixima, iar cantitatea sa în ambalaj nu este mai mică decât în ambalajul medicamentului original. Dacă trebuie să cumpărați mai multe pachete, prețul total nu poate fi mai mic și, uneori, mai mare. Și nu uitați să consultați medicul dumneavoastră despre metodele de administrare și de doze.
Îți place? Laykni și salvați-vă pe pagina dvs.!
Suprax instrucțiuni pentru copii
Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 50 kg de medicament sunt prescrise într-o doză de 400 mg 1 dată pe zi. Când se administrează medicamentul sub formă de suspensie într-o doză de 200 mg Cmax în ser se atinge după 4 ore și este de 2,8 μg / ml când este administrat într-o doză de 400 mg - 4,4 μg / ml.
Pediatrul ne-a eliberat, iar el a ajutat-o, copilul a coborât în câteva zile ca și când nu ar fi bolnav deloc, și înainte de asta nu era nimeni. Dar alergia noastră după el nu era mică. După aceea, este necesar să se permită suspendarea suspensiei timp de 5 minute pentru a asigura dizolvarea completă a granulelor. Este necesară prudență la suprax la pacienții cu insuficiență renală cronică.
Suspendarea suprafețelor preparate din granule speciale imediat înainte de utilizare. În practică, suspensia suprax este prescrisă copiilor cel mai adesea în bolile infecțioase și inflamatorii ale naturii bacteriene a tractului respirator superior și ale tractului respirator de severitate ușoară și moderată. Suprax suspensie este, de asemenea, prescris pentru exacerbări ale bolilor cronice ale acestor organe. Suspensia suprax are efecte secundare? Doctorul a scris o suprasarcină. Fetele cu bronșită, băut cu sirop de 1,5 săptămâni Erespal și Flyuditek.. stânga șuierătoare. Medicul ia prescris pe Supraks.
Aceasta este o doză mare. Suprax se administrează o dată, dă 1 h. Mai mult, medicul sa descris, confundat cu amoxiclav (augment). Informații despre medicamentul Supraks prezentate în această secțiune sunt destinate profesioniștilor din domeniul medical și farmaceutic și nu ar trebui utilizate pentru auto-medicație. Granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală: granule mici de culoare albă până la cremă. După diluare - suspensie de culoare aproape albă până la cremă, cu aromă de căpșuni dulce.
antibiotic SUPRAX pentru copii. Pentru toți
Hipersensibilitate la cefalosporine și peniciline. Dacă este necesar, trebuie să întrerupeți alăptarea în timpul alăptării. Pacienții cu antecedente de reacții alergice la peniciline pot avea o sensibilitate crescută la antibioticele cefalosporine. Metoda de preparare a șarjei: rotiți sticla și agitați pulberea.
Antibiotice pentru copii sub 1 an
Condiții de depozitare Lista B. La o temperatură de 15-25 ° C în locuri inaccesibile copiilor. Suprax este un antibiotic de generația a treia bazat pe ingredientul activ cefixin. Suprax are un spectru foarte larg de acțiune și este considerat unul dintre cele mai puternice antibiotice care aparțin așa-numitei rezervații. Suprax este produs sub formă de granule, capsule și suspensii. Nu există atât de multe contraindicații pentru utilizarea acestui antibiotic. Nu puteți aloca Supraks pacienților cu intoleranță individuală la antibiotice din grupul de penicilină și cefalosporină.
Astfel, într-o astfel de situație, decizia se face pe baza indicatorilor de viață ai copilului. Și numai în conformitate cu mărturia medicului după o examinare personală a copilului. În plus, este strict interzisă acordarea copiilor a unor antibiotice pentru "reasigurare". Suntem prescrise în mod constant antibiotice, doar supraxul pe care îl vindecăm repede.
Suprax suspensie: instrucțiuni de utilizare pentru copii și adulți
Toate comenzile sunt formate la farmacie (licență) și sunt colectate de către farmaciști calificați. Mai mult de 400 de farmacii din Moscova sunt disponibile pentru preluare (A5, Norma și Farmadar). Numărul de farmacii în care se va putea ridica un ordin va crește la 500 la Moscova și la 100 în regiunea Moscovei. Pacienții cu insuficiență renală cu QA mai mică de 60 ml / min la hemodializă sau dializă peritoneală, medicamentul trebuie administrat sub formă de suspensie pentru administrare orală.
Antiacidele care conțin hidroxid de magneziu sau aluminiu încetinesc absorbția medicamentului, astfel încât medicamentul trebuie utilizat cu 1-2 ore înainte sau după 4 ore după administrarea acestor medicamente.
Suspensia preparată trebuie utilizată în termen de 14 zile de la momentul preparării în condiții de păstrare (15-25 ° C). Principalul ingredient activ al suprax este cefixima, un antibiotic cu spectru larg de grupe cefalosporine de generația a treia.
Odată ajuns în organism, suprax are un efect bactericid, adică distruge celulele bacteriilor, împiedicând construcția membranelor. Dar există și agenți patogeni insensibili la suprax, de exemplu, majoritatea stafilococilor nu sunt sensibili la acest medicament. În același timp, există microorganisme în intestin care nu prezintă sensibilitate la niciun antibiotic. Acestea sunt ciuperci asemănătoare drojdiilor din genul Candida și Clostridium Diffile.
Tuseim cu inhalare normală cu terapie fizică și medicamente adecvate. Recenzii citite. Înțeleg că în cazul nostru nu putem face fără antibiotice. Deci nu-mi dau seama. Doza reală prescrisă o dată pe zi cu 5 ml pe zi. În principiu, doza este sigură, dar nu știu nimic despre preparatul în sine. Aș dori să vă aud opinia despre Supraks.
Pentru aceasta, trebuie să descărcați și să instalați actualizarea de pe site-ul oficial al browserului. Informațiile sunt furnizate pentru familiarizare și nu pot fi considerate oficiale. 60 ml; într-un pachet de carton 1 sticlă completă cu o linguriță de dozare. Cefixima este rezistentă la beta-lactamază produsă de majoritatea bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.
În timpul tratamentului, este posibilă o reacție pozitivă directă a Coombs și un răspuns fals pozitiv la urină la glucoză. Forma de dozare: capsule; granule pentru prepararea de suspensii pentru administrare orală. Capsule de 200 mg cu capac galben și corp alb, conținând un amestec de pudră și granule mici, alb-gălbui. Aproximativ 50% din doză este excretată în urină neschimbată în 24 de ore, aproximativ 10% din doza prescrisă este excretată în bilă. Blocanții secreției tubulare (alopurinol, diuretice etc.) întârzie eliminarea cefiximei de către rinichi, ceea ce poate duce la o creștere a toxicității.
Forma capsule de eliberare 200 și 400 mg. 6 capsule pe blister. Nu este recomandat să începeți imediat tratamentul cu Supraksa, deoarece organismul se poate obișnui cu un astfel de medicament puternic și nu mai răspunde la alte, mai puțin sigure.
Se adaugă 40 ml de apă fiartă răcită la temperatura camerei în 2 etape și se agită după fiecare adăugare pentru a forma o suspensie omogenă. Înainte de utilizare, suspensia finită trebuie să fie agitată.
O varietate de antibiotice cefalosporine: tot ce trebuie să știți despre acest grup de medicamente
Antibioticele cefalosporine duc la prescrierea tratamentului în spitale. Aproximativ 85% din toți agenții antibiotici sunt cefalosporine. Distribuția lor largă se datorează unei game largi de acțiuni, probabilitatea scăzută a efectelor toxice, eficiența ridicată și toleranța bună a pacienților. Aceste fonduri sunt bactericide și acționează asupra bacteriilor, inhibând sinteza peretelui celular și distrugând-o, care asigură antibioticul cefalosporinic cu o acțiune rapidă, iar pacientul are o recuperare rapidă.
Cefalosporinele au fost descoperite în prima jumătate a secolului trecut de către medicul italian Brodsu, iar primii reprezentanți ai acestor antibiotice au fost izolați de ciuperci. Primele cefalosporine aparțin exclusiv preparatelor de origine naturală, iar pentru producerea lor au cultivat ciuperci, de la care au obținut o substanță antibacteriană. Până în prezent, acest grup include medicamente semi-sintetice care sunt compuși mai stabili în ceea ce privește compoziția pură organică.
Medicamentele antibiotice ale grupului cefalosporinului includ astăzi 5 generații de medicamente. Acestea au diferite variații ale compușilor și diferite proprietăți, inclusiv demonstrând eficacitatea împotriva bacteriilor diferitelor specii.
Avantajul medicamentelor cefalosporine este considerat a fi eficient împotriva unei game largi de agenți infecțioși. În special, medicamentele din acest grup sunt utilizate în cazurile în care preparatele de penicilină au fost neputincioase. În plus, cefalosporinele există în diferite forme de dozare - medicamentele de prima generație sunt produse ca tablete, iar cele mai noi permit administrarea parenterală a medicamentului, adică direct în sistemul circulator uman, care crește semnificativ viteza medicamentului.
Dezavantajele cefalosporinelor pot fi considerate o probabilitate destul de mare de efecte secundare (diferite studii demonstrează până la 11% din cazuri), precum și incapacitatea de a folosi medicamentul împotriva enterococilor și listeriei. În plus, ca orice alte antibiotice, cefalosporinele pot avea un efect toxic sub formă de tulburări dispeptice (cu alte cuvinte, disbacterioză) și reacții hematologice.
Cefalosporine de prima generație
Antibioticele cefalosporine din prima generație se caracterizează printr-un spectru relativ îngust de acțiune, în special - eficiență scăzută față de bacteriile gram-negative. Cel mai adesea, aceste medicamente sunt utilizate pentru bolile necomplicate ale țesutului conjunctiv și integrat (piele, oase, articulații, mucoasa respiratorie) cauzate de astfel de grupuri de bacterii, cum ar fi streptococi și stafilococi. Cu toate acestea, aceste medicamente sunt ineficiente împotriva otitei și sinuzitei datorită permeabilității slabe a țesuturilor acestor organe.
Lista medicamentelor din prima generație din această serie constă dintr-o substanță pentru administrare intramusculară (Cefazolin), precum și comprimate, ale căror nume sună ca Cefalexin și Cefadroxil. Metoda de administrare a antibioticelor poate varia în funcție de cazul specific al bolii: localizarea focarului infecțios, starea intestinală a pacientului, capacitatea de a injecta etc. Decizia privind numirea unei anumite forme de medicament face medicul curant.
A doua generație de cefalosporine
Următoarele medicamente din seria cefalosporină au un efect mai puternic asupra speciilor bacteriene gram-negative comparativ cu prima generație, dar sunt puțin inferioare în lărgimea eficacității împotriva bacteriilor gram-pozitive. În plus, medicamentele de a doua generație sunt eficiente împotriva agenților patogeni anaerobi.
Acest grup de preparate cefalosporine este prescris pentru boli ale tractului urinar, pielii, oaselor, articulațiilor și este utilizat și pentru tratarea bolilor sistemului respirator - pneumonie, bronhie, amigdalită, faringită etc. Ca și predecesorii săi, medicamentele sunt ineficiente în tratamentul infecțiilor sinusale ale craniului. Cu toate acestea, acestea pot fi utilizate pentru a trata meningita, deoarece ei pot penetra bariera hemato-encefalică.
A doua generație de antibiotice cefalosporine include soluții pentru administrare parenterală - Cefopetan, Cefoxitină și Cefuroximă, precum și antibioticele în comprimate - Cefaclor și Cefuroxime Axetil. Trebuie remarcat faptul că medicamentele listate Cefoxitin și Cefotetan posedă cel mai larg spectru de acțiune, din cauza căruia le sunt prescrise mai des.
III cefalosporine generatoare
Această generație de antibiotice cefalosporine este una dintre cele mai voluminoase din punct de vedere al numărului de nume. În comparație cu generațiile anterioare, acestea se disting printr-o penetrare mai eficientă în țesuturi și prin parametrii farmacocinetici buni, datorită cărora crește posibilitatea utilizării acestor medicamente. În plus, aceste medicamente au obținut eficacitate împotriva Pseudomonas aeruginosa și enterobacteria. Cu toate acestea, dezavantajul lor față de a doua generație este pierderea eficienței în raport cu unul dintre tipurile de anaerobe.
Inițial, antibioticele din această generație au fost folosite exclusiv în spital pentru tratamentul infecțiilor severe, totuși până în prezent, bacteriile s-au răspândit și au devenit rezistente la medicament și, prin urmare, cefalosporine de generație III sunt prescrise pentru tratamentul ambulatoriu. De regulă, formele de tablete sunt utilizate pentru a trata infecțiile moderate pe bază de ambulatoriu, iar soluțiile pentru administrarea parenterală sunt utilizate pentru bolile cu un curs sever, într-un cadru spitalicesc.
Cel mai adesea, a treia generație de cefalosporine este prescrisă pentru gonoree, bronșită cronică, infecții ale tractului urinar și shigellosis. A treia generație de medicamente antibiotice cefalosporine includ medicamente precum Cefotaximă, Cefoperazonă, Ceftriaxonă, Cefoperazonă, care sunt disponibile sub formă de soluții injectabile. Există, de asemenea, substanțe pentru uz oral: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoximă și Cefixime.
IV cefalosporine generatoare
Seria cefalosporină include și medicamente de generația a 4-a. Lista de medicamente incluse în acesta este mică - include substanțe pentru administrarea parenterală a Cefepime și Cefpirim. Cu aceste antibiotice, este posibil să se trateze mai eficient infecțiile meningeale ca parte a terapiei complexe, deoarece Cefalosporinele din a patra generație nu au efecte secundare sub formă de efect anticonvulsivant.
Preparatele din a patra generație se disting prin creșterea eficacității împotriva tipurilor de bacterii gram-negative, însă nu sunt la fel de eficiente împotriva agenților patogeni gram-pozitivi ca și predecesorii lor. Medicamentele sunt eficiente împotriva bacteriilor anaerobe, cu excepția B.fragilis.
În ciuda îmbunătățirii acțiunii antibioticelor, în această generație nu este încă posibil să se elimine deficiențele medicamentelor anterioare. De exemplu, efectele secundare ale generației patru sunt efecte toxice severe asupra ficatului, care pot duce la icter sau hepatită indusă de medicamente, probabilitatea tulburărilor dispeptice și un efect neurotoxic, care poate avea consecințe negative asupra sistemului nervos al pacientului.
Generație cefalosporine
Seria de cefalosporine se mândrește cu cele mai recente medicamente de generația a cincea, care au obținut mai întâi eficacitatea împotriva MRSA sau Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, o bacterie considerată extrem de dificil de dezvoltat înainte de dezvoltarea acestui grup de medicamente. Acest agent patogen infecțios ar putea provoca condiții extrem de periculoase pentru corpul uman, în special septicemia. În plus, antibioticul celui mai nou grup de serii de cefalosporine este capabil să lupte împotriva acelor bacterii care au devenit rezistente la medicamente de generația a treia.
Cele mai noi cefalosporine includ medicamente pentru administrare parenterală - Ceftobiprol și Ceftaroline. Acestea sunt utilizate pentru a trata diferite boli, inclusiv tratamentul infecțiilor severe complicate de adăugarea de agenți patogeni secundari bacterieni. Ele sunt folosite exclusiv în spital, deoarece necesită introducerea în corpul personalului calificat. În plus, antibioticele pot provoca consecințe grave pentru starea pacienților care sunt mai bine controlați de medicul curant.
Contraindicații privind utilizarea cefalosporinelor
Indiferent de cât de mare este antibioticul, preparatul prescris va fi întotdeauna găsit în care utilizarea lui devine imposibilă. De exemplu, există o intoleranță individuală la medicamente, care poate fi moștenită sau manifestată spontan, ca o reacție specială a corpului la o substanță necunoscută.
Antibioticele nu trebuie prescrise la persoanele cu patologie hepatică și la copiii cu un conținut ridicat de bilirubină în sânge. Antibioticele au un puternic efect negativ asupra ficatului, deoarece prin forțele sale se produce principala metabolizare a substanței și îndepărtarea produselor toxice din organism. Persoanele cu boli de ficat sunt prescrise tratament antibiotic cu mare grijă și numai în spital, sub supravegherea unui profesionist din domeniul sănătății.
Femeile gravide, în special în stadiile incipiente, sunt de asemenea nedorite să ia medicamente antibiotice, deoarece ele pot fie să întrerupă dezvoltarea copilului nenăscut, fie să provoace o pierdere de sarcină datorată efectelor toxice asupra corpului. Decizia privind tratamentul cu antibiotice în timpul sarcinii se face numai atunci când infecția amenință viața mamei.
Persoanele cu boală renală și alte boli cronice grave (în special epilepsia) sunt prescrise antibiotice numai în spital, începând cu doze mici și cu selecția obligatorie a terapiei corective, deoarece medicamentele antibiotice pot provoca o exacerbare a bolii.
Efecte secundare ale cefalosporinelor
Cel mai frecvent efect secundar cu utilizarea preparatelor cefalosporine este apariția reacțiilor alergice. La unii oameni poate fi extrem de intensă, provocând edemul Quincke, sufocarea și alte consecințe grave, deci este important să fiți sub supravegherea unui medic în timpul primului tratament cu antibiotice sau să fiți în stare să solicitați imediat asistență medicală.
La persoanele cu tulburări ale sistemului nervos, administrarea de antibiotice poate provoca convulsii, inclusiv până la apariția unei crize epileptice mari. La risc sunt pacientii cu boli neurologice si suferind leziuni la nivelul capului.
În plus, o consecință frecventă a utilizării antibioticelor (în principal prin administrare orală, dar nu neapărat) este o încălcare a microflorei naturale. Dacă microflora este perturbată în intestin, pacientul poate prezenta durere severă, tulburări intestinale, greață, vărsături, probleme cu scaunul. Femeile cu antibiotice pot dezvolta aftoasă.
Adesea, atunci când se administrează parenteral, pacienții observă o durere destul de prelungită la locul injectării, care este asociată cu un efect destul de agresiv al agenților antibiotici pe țesuturile moi. Pentru a reduce riscul apariției unui astfel de efect secundar poate fi făcută de către personalul medical injectabil, schimbând metodic locul de injectare, dacă acest lucru este posibil într-un caz particular de tratament.
concluzie
Cefalosporinele sunt un grup extins de medicamente, care au în prezent până la cincizeci de compuși diferiți. Este cel mai popular în tratamentul spitalicesc, și acest lucru este bine meritat, având în vedere eficacitatea ridicată și lățimea utilizării posibile. Cu toate acestea, ca orice alt medicament, antibioticele cefalosporine necesită o mare atenție în aplicare. Admiterea lor independentă fără prescripție medicală este inacceptabilă și, dacă există o astfel de rețetă, pacientul trebuie să respecte cu strictețe regimul de admitere și recomandările medicale.
Cefalosporinele din a treia generație: o listă de medicamente pe grupuri
Medicamentele antibacteriene privind mecanismul de acțiune și substanța activă sunt împărțite în mai multe grupuri. Una dintre ele sunt cefalosporine, care sunt clasificate pe generație: de la primul la al cincilea. Al treilea este caracterizat de o eficacitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative, incluzând streptococi, gonococcus, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporinele atât pentru utilizare internă cât și parenterală sunt incluse în această generație. Chimic, ele sunt similare cu penicilinele și le pot înlocui cu alergii la astfel de antibiotice.
Clasificarea cefalosporinelor
Acest concept descrie un grup de antibiotice semisintetice beta-lactamice care sunt produse din "cefalosporina C". Este produsă de ciupercile Cephalosporium Acremonium. Ei secretă o substanță specială care inhibă creșterea și reproducerea diferitelor bacterii gram-negative și gram-pozitive. În interiorul moleculei de cefalosporine, există un nucleu comun compus din compuși biciclici sub formă de inele dihidrotiazin și beta-lactam. Toate cefalosporinele pentru copii și adulți sunt împărțite în 5 generații, în funcție de data descoperirii și de spectrul activității antimicrobiene:
- Primul. Cea mai comună formă de eliberare cefalosporină parenterală în această grupă este Cefazolin, orală - Cefalexin. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi, mai des pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
- Al doilea. Acestea includ medicamentele Cefuroximă, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Au crescut, comparativ cu generația de cefalosporine 1, activitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive. Eficace cu pneumonie, combinată cu macrolide.
- În al treilea rând. În această generație, se eliberează antibiotice Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxonă, Ceftizoximă, Ceftibuten. Arătați o eficiență ridicată la bolile cauzate de bacteriile gram-negative. Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator inferior, intestine, inflamație a tractului biliar, meningită bacteriană, gonoree.
- În al patrulea rând. Reprezentanții acestei generații sunt antibioticele Cefepim, Zefpirim. Poate afecta enterobacteriile care sunt rezistente la cefalosporine de prima generatie.
- Cincea. Are un spectru de activitate de 4 generații de antibiotice cefalosporine. Afectează flora rezistentă la peniciline și aminoglicozide. Ceftobiprol și Seefter sunt eficiente în acest grup de antibiotice.
Efectul bactericid al acestor antibiotice se datorează inhibării (inhibării) sintezei peptidoglicanului, care este peretele principal structural al bacteriilor. Dintre trăsăturile comune ale cefalosporinelor sunt următoarele:
- toleranță bună datorată cantității minime de efecte secundare comparativ cu alte antibiotice;
- sinergism sinergic cu aminoglicozide (în combinație cu acestea, au un efect mai mare decât individual);
- manifestarea unei reacții alergice încrucișate cu alte medicamente beta-lactamice;
- efect minim asupra microflorei intestinale (asupra bifidobacteriilor și lactobacililor).
A 3-a generație de cefalosporine
Acest grup de cefalosporine, spre deosebire de cele două generații anterioare, are un spectru mai larg de acțiune. O altă trăsătură este un timp de înjumătățire prelungit, astfel încât medicamentul să poată fi luat numai o dată pe zi. Avantajele includ capacitatea cefalosporinelor de generație III de a depăși bariera hemato-encefalică. Din acest motiv, ele sunt eficiente în leziunile bacteriene și inflamatorii ale sistemului nervos. Lista indicațiilor pentru utilizarea cefalosporinelor de a treia generație include următoarele boli:
- meningită bacteriană;
- infecții intestinale;
- gonoree;
- cistita, pielonefrita, pielita;
- bronșită, pneumonie și alte infecții ale tractului respirator inferior;
- inflamația tractului biliar;
- shigillez;
- febra tifoidă;
- holera;
- otita.
A 3-a generație de cefalosporine în comprimate
Formele orale de antibiotice sunt convenabile pentru utilizare și pot fi utilizate pentru terapia complexă a etiologiei bacteriene la domiciliu. Adaosul de cefalosporine din interior este adesea prescris cu o terapie pas cu pas. În acest caz, antibioticele sunt administrate mai întâi parenteral și apoi transferate în forme ingerate. Astfel, cefalosporinele orale în comprimate sunt reprezentate de următoarele medicamente:
cefixime
Ingredientul activ în acest medicament este cefixime trihidrat. Antibioticul este prezentat sub formă de capsule cu o doză de 200 mg și 400 mg, suspensii cu o doză de 100 mg. Prețul primului - 350 de ruble, cel de-al doilea - 100-200 p. Cefixime este utilizat pentru boli infecțioase și inflamatorii cauzate de pneumococi și streptococi de pirolidonil peptidază:
- bronșită acută acută;
- infecții intestinale acute;
- pneumonie acută;
- otita media;
- bronșita cronică recurente;
- faringită, sinuzită, amigdalită;
- infecții ale tractului urinar, care apar fără complicații.
Capsulele Cefixime se iau împreună cu mesele. Acestea sunt permise pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani. Se prezintă o doză de 400 mg Cefixim pe zi. Tratamentul durează pentru infecție și gravitatea ei. Pentru copiii între șase luni și 12 ani, Cefixime este prescris ca o suspensie: 8 mg / kg greutate corporală 1 dată sau 4 mg / kg de 2 ori pe zi. Indiferent de forma de eliberare, Cefix este interzis în cazul alergiilor la antibiotice ale grupului cefalosporinelor. După administrarea medicamentului pot apărea astfel de reacții adverse:
- diaree;
- flatulență;
- dispepsie;
- greață;
- dureri abdominale;
- erupții cutanate;
- urticarie;
- mâncărime;
- dureri de cap;
- amețeli;
- leucopenia;
- trombocitopenie.
Antibiotice pentru copii în suspensie:
lista și instrucțiunile de utilizare
Dacă efectul benefic estimat al antibioticelor depășește efectele negative ale agenților antimicrobieni asupra corpului copiilor, medicul prescrie terapia cu antibiotice. Sub ce formă vor fi prescrise medicamentele, în multe privințe influențează starea de spirit cu care va fi tratat copilul.
Dacă medicamentul este transformat într-o procedură dureroasă, este neplăcut și neplăcut, va fi dificil pentru mame și tații să explice copilului că medicul este o persoană bună, iar medicamentul prescris de el îl va ajuta pe copil să-și revină.
Caracteristici speciale
Antibioticele suspendate sunt adesea numite părinți de "antibiotice pentru copii". Într-adevăr, este foarte convenabil să se administreze medicamente în această formă la nou-născuți, copii și copii mai mari. La urma urmei, nu întotdeauna un copil, chiar la vârsta de 5-6 ani, poate înghiți o pastilă pe cont propriu, iar bebelușii, dacă există o alternativă decentă și mai blândă, nu doresc să ofere injecții copiilor, îngrijitorilor părinți.
Dacă medicul nu insistă asupra injecțiilor, atunci este logic să-l întrebi dacă este posibil să cumpărați antibioticul prescris sub forma unei suspensii.
Producătorii se macină într-un pudră solidă sau se sfărâmă în pelete. Apoi, acest produs este ambalat în sticle.
Pregătirea suspensiei la domiciliu este foarte simplă: toarnă-te în sticla de farmacii răcită cu apă fiartă până la marcajul de pe sticlă. Mai mult decât atât, mai întâi trebuie să umpleți jumătate din cantitatea dorită, amestecați bine, clătiți, lăsați să stea pentru o perioadă de timp și apoi completați până la marcaj și amestecați bine din nou, astfel încât să nu existe sediment în partea de jos a sticlei. Măsurați substanța rezultată utilizând o seringă de măsurare sau o linguriță în doza dorită.
De obicei, suspensiile moderne au un miros destul de plăcut și un gust fructat, un copil nu trebuie să fie convins să ia un astfel de medicament pentru o lungă perioadă de timp.
Cum se calculează doza de medicament pentru un copil, spune în următorul film, Dr. Komarovsky.
Preparatele antibiotice sub formă de suspensie sunt create, în primul rând, pentru copii. Acestea sunt destinate copiilor, copiilor, copiilor sub vârsta de 5-6 ani și, uneori, mai în vârstă, dacă copilul este obraznic și refuză să bea pilule pe cont propriu. De la vârsta de 12 ani, copiii au voie să ia capsule.
Pentru confortul părinților, suspensiile sunt disponibile în diferite doze, adică concentrația substanței active în preparatul uscat este diferită.
mărturie
Antibioticele sub formă de suspensie pot fi prescrise pentru copiii cu diferite boli de ORL, pentru infecții intestinale provocate de bastoane și bacterii, pentru boli dentare, pentru inflamații ale sistemului urinar, pentru reabilitare după operație.
Pentru infecțiile virale - gripă, ARVI, infecții respiratorii acute, scarletă, varicelă, rujeolă, mononucleoză, antibiotice nu pot fi luate!
Întrebarea cu privire la necesitatea de a lua antibiotice ar trebui să fie decisă de un medic, mai ales că din acel an medicamentele antibacteriene nu mai pot fi cumpărate în mod liber, farmacistul va cere cu siguranță o rețetă de la tine.
Revizuirea medicamentelor
Supraks
grupă cefalosporină antibiotic puternic si eficient administrat cu boala stadiu avansat, cu severă curge sau în cazul în care antibioticele mai slabe (penicilina sau grup macrolidic) nu a avut nici o acțiune. Pregătirea desemnează infecții bacteriene ale tractului respirator, faringită, bronșită, amigdalite, cu boli ale tractului urinar cauzate de microbi, cum ar fi cistita. Copilul poate fi prescris "Supraks" cu otita medie.
Farmacia vă va oferi o versiune pentru copii a antibioticului - granule pentru prepararea suspensiilor. Ar trebui să se facă în două etape. Mai întâi adăugați 40 mg de apă fiartă răcită. Se agită și se lasă să stea. Apoi adăugați restul lichidului pe marcajul de pe flacon. Agitați din nou, astfel încât să nu rămână particule nedizolvate.
Dozajul trebuie calculat, având în vedere greutatea și vârsta copilului:
Cefalosporine în pediatrie
Publicat în jurnal:
În lumea medicamentelor »» №1 2000 PACIENT - PROFESOR COPIL G.A. Samsygina,
DREPTUL COPIILOR FEDERAȚIEI RUSIEI I]. Dar cefalosporinele au intrat în practica clinică abia la sfârșitul anilor cincizeci, iar în anii șaizeci au devenit deja medicamente antibacteriene recunoscute. Cu toate acestea, unele caracteristici farmacologice ale medicamentelor din acea vreme, și anume, absorbția lor slabă din tractul gastrointestinal și nevoia de utilizare numai parenterală, au limitat utilizarea pe scară largă a antibioticelor din această serie. Atunci când primele cefalosporine cu biodisponibilitate ridicată au fost sintetizate în anii '70 și utilizarea lor a devenit posibilă în interiorul lor, cefalosporinele devin unul dintre cele mai utilizate medicamente antibacteriene în practica clinică. Acum, în lume există aproximativ 70 de antibiotice cefalosporine diferite.
În conformitate cu metoda de aplicare pot fi divizate pe cefalosporinele orale (oral) și parenterală (pentru administrare intramusculară și intravenoasă) (tabelul 1).. * Unele, cum ar fi cefuroxime au două formulări: pentru ingestie - cefuroxim axetil (Zinnat) ** și administrarea parenterală - cefuroxime (zinatsef) - și poate fi utilizat într-un tratament în două etape, atunci când boala în tratamentul de fază acută începe cu administrarea parenterală a medicamentului și apoi, în a 2-3-a zi de tratament, ei trec la ingestia antibioticului.
* În tabelul 1 și în întregul articol sunt enumerate numai acele medicamente din seria cefalosporină aprobate pentru utilizare în pediatrie. Excepție este tabelul 2, în care cefalosporinele înregistrate în țară sunt enumerate indiferent de restricțiile de vârstă, adică și acele medicamente care nu sunt aprobate pentru utilizare la copii.
** În paranteze se găsesc denumirile comerciale ale medicamentelor.
În conformitate cu cerințele practicii
În perioada în care antibioticele cefalosporine au început să fie utilizate pe scară largă în practica clinică, streptococi (streptococi de grup A) și, în special, infecții stafilococice au fost cele mai etiologic semnificative și studiate. Medicamentele utilizate erau pe deplin compatibile cu nevoile practicii clinice. Cefalosporinele din acea perioadă au avut o activitate antibacteriană pronunțată împotriva streptococilor din grupul A și stafilococi fără activitate pronunțată de beta-lactamază. Ulterior, ei au fost numiți cefalosporine de prima generație sau prima generație.
Utilizarea pe scară largă a penicilinelor și cefalosporinelor I generație, precum și imunomodulatori (anatoxina stafilococica și plasma antistaphylococcal bacteriofag și imunoglobuline) a contribuit la reducerea semnificației etiologică a streptococii din grupa A și sinteza scăzută stafilococi beta-lactamază în patologia infecțioasă 70 - începutul anilor '80. Dar mai mult și mai important în perioada dobândită patogeni Gram-negative cum ar fi Haemophilus influenzae, Moraxella katarralis, Neisseria, membri ai familiei de bacterii intestinale. Cefalosporinele de prima generație devin din ce în ce mai puțin eficiente, iar medicamentele de a doua generație intră în practica clinică. Ei posedă un efect antibacterian asupra H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. și sunt mai stabile în raport cu mai multe grupuri de beta-lactamaze, inclusiv un număr de cromozomiale beta-lactamaze ale bacteriilor gram negative. Sintetizat în aceeași perioadă, cefalosporinele orale (tabelul 1)., Care sunt numite cefalosporine orale I generație, în efectele sale antibacteriene ale spectrului au fost similare cu cele ale cefalosporinelor parenterale generația II, adică, posedă o activitate ridicată împotriva stafilococi, streptococi, Escherichia coli și Klebsiella. Dar, spre deosebire de cefalosporine parenterale II generație de activitatea lor împotriva Moraxella katarralis și Haemophilus influenzae a fost mică, au fost distruse de un număr mare de beta-lactamaze. cefalosporine orale generația II au fost privați de aceste dezavantaje: ele sunt mult mai stabile în ceea ce privește efectele corozive ale beta-lactamazelor și activă atât împotriva stafilococi, streptococi, Escherichia coli și Klebsiella, Haemophilus influenzae și Moraxella.
Astfel, apariția unor generații noi și noi de antibiotice cefalosporine reflectă în principal schimbările în etiologia proceselor infecțioase care au avut loc în ultimii cincizeci de ani. Prin urmare, diviziunea cefalosporinelor de generații reflectă, mai degrabă, ideile noastre în general despre etiologia procesului infecțios la o anumită etapă în dezvoltarea medicinei și, în consecință, a nevoilor de practică clinică în această perioadă.
Natura acțiunii antibacteriene
Din punct de vedere farmacologic și din poziția unei alegeri raționale a unui medicament pentru tratarea fiecărui pacient specific, este justificată diviziunea cefalosporinelor în funcție de natura acțiunii antibacteriene (Tabelul 2). Au fost selectate 4 grupe de medicamente.
Cefalosporine parenterale
Primul grup cuprinde cefalosporinelor cu activitate predominant ridicată față de coci Gram-pozitivi, inclusiv Staphylococcus și stafilococi coagulazo-negativi, grupa beta-hemolitic A streptococ, pneumococ, o porțiune substanțială (80%) tulpini de streptococi viridans si altele. Aceasta este, în principal preparatele parenterale I generație.
Streptococi din grupa B sunt caracterizați prin sensibilitate scăzută la cefalosporine din acest grup, iar streptococi din grupurile D și F sunt rezistenți. Preparatele din grupa I sunt, de asemenea, distruse cu ușurință de beta-lactamazele bacteriilor gram-negative. Prin urmare, acestea nu sunt practic eficiente în bolile cauzate de agenții patogeni gram-negativi, incluzând hemophilus bacillus, moraxella catarralis, meningococcus etc.
Cefalosporinele grupa 2, dimpotrivă, sunt caracterizate printr-o activitate destul de mare față de microorganismele Gram-negative enumerate mai sus, precum și împotriva bacteriilor enterice gram negative familiei: E. coli, Klebsiella spp, Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp.. și altele. Al treilea grup de antibiotice cefalosporinice denumite similar in activitate antibacteriană cu spectru cefalosporina cu grupa 2, dar care au exprimat, de asemenea activitatea antipseudomonal, adică au efecte antibacteriene asupra bacteriilor gram-negative nefermentate.
grupa a 4 este format din cefalosporinelor cu activitate ridicată împotriva anaerobi gram-pozitive și gram-negative precum și împotriva Pseudomonas aeruginosa, bacteriile Gram-negative din familia Enterobacteriaceae și activitatea moderată împotriva stafilococilor. Preparatele primelor 3 grupe sunt utilizate pe scară largă în pediatrie, al patrulea grup de cefalosporine este utilizat în pediatrie pentru moment limitat.
Principii de selecție a antibioticelor
Utilizarea antibioticelor în pediatrie, în general, și în special cefalosporine, sunt guvernate de mai multe caracteristici din copilărie, cea mai caracteristica cardinal care este constant schimbarea proceselor fiziologice care determină natura farmacodinamica și farmacocinetica medicamentelor antimicrobiene. Un impact enorm asupra absorbției, distribuției, metabolismului, excreția de orice și toate medicamentele, inclusiv antibioticele, au vârsta gestațională și cronologică a copilului. În plus, vârsta gestațională și cronologică determină spectrul de agenți patogeni ai procesului infecțios, pe care depinde alegerea medicamentului.
După cum se știe, a decis să aloce anumite perioade ale copilăriei - neonatala (primele 27 de zile de viață), de sân (până la 12 luni inclusiv), în timpul copilăriei timpurii (până la 3 ani), în timpul copilăriei sale (sub 10 ani) și adolescenți (18 ani).
Cele mai intense schimbări în formarea funcțiilor celor mai importante organe și sisteme care asigură constanța mediului intern al corpului se încadrează în primii trei ani de viață. În plus, cu cât este copilul mai tânăr, cu atât sunt mai pronunțate aceste schimbări. Astfel, în primul an de viață, ele sunt cele mai pronunțate în prima lună. Și dacă vorbim despre perioada neonatală, atunci cele mai mari schimbări ale homeostaziei și ale activității funcționale a organelor și sistemelor sunt observate în perioada de adaptare neonatală precoce, adică în primele 6 zile de viață.
Evident, corpul copilului primele zile de viață în funcționalitatea diferă de trei si sapte zile mai mult copilul, și caracteristicile funcționale ale unui prim săptămână nou-născut de viață va fi semnificativ diferit de caracteristicile unui copil sub vârsta de 1 lună, și chiar mai mult - câteva luni de viață, sau 15 ani. vârsta gestațională lasă de asemenea amprenta: funcția homeostatic de organe și sisteme de un copil prematur primele luni de viata sunt diferite de cele ale plin termen lung, precum și gradul de prematuritate este, de asemenea, afectată în mod semnificativ de aceste diferențe.
Dintre toate varietățile proceselor fiziologice în continuă schimbare într-un corp de copil în creștere și în dezvoltare, cea mai mare influență asupra farmacocineticii și farmacodinamicii medicamentelor antibacteriene are:
- natura și intensitatea absorbției medicamentului, care este strâns legată de caracteristicile tractului gastro-intestinal (prin ingestie) și caracteristicile hemodinamice și metabolism (pentru administrare parenterală);
- nivelul de activitate al sistemelor enzimatice, care este strâns legat de vârstă și grad de maturitate;
- volumul fluidului extracelular și concentrația proteinelor în plasmă, care depind și de vârsta și gradul de maturitate gestațională;
- maturitatea funcțională a organelor de eliminare - rinichi și ficat.
O altă trăsătură este că copilăria timpurie este perioada de formare a biocenozelor intestinale. Primele 2-3 zile de viață sunt caracterizate de o contaminare microbiană scăzută a tractului gastro-intestinal. 3-5-a zi de viață crește gradul de contaminare microbiană și de conducere microorganisme aerobe gram-negative, care pot fi reprezentate de 6-12 sau mai multe specii. 3-7-a zi este multiplicarea bifidobacteriilor și lactobacili, au un efect de descurajare asupra proliferării gram-negative și gram-pozitive microflorei condiționat. Formarea biocenozei normale din cauza creșterii progresive a microflorei indigene normale în intestin și deplasarea treptată a speciilor microbiene oportuniste tranzitorii are loc cel mai intens în perioada neonatală, dar, în general durează cel puțin 3-4 luni.
Evident, scopul copiilor din primul an de viață, în special în primul trimestru de sarcină, antibioticele au un impact direct asupra microflorei intestinale indigene (care cefalosporine grupuri de 2, 3 si 4), pot încălca în mod grosolan procesele intime de formare a biocenozei normale. O consecință a acestei formațiuni devine disbiotsenoza înverșunat cu dezvoltarea de deficit de enzime, diaree și inflamație la nivelul mucoasei intestinale. Punct de vedere clinic de multe ori acest lucru se manifestă așa-numita „diaree postantibioticski“, care se bazează enterocolită cauzată de microflorei aerobe sau anaerobe condiționat sau fungice. Sunt posibile, de asemenea, asocieri virale microbiene sau virale. În cazurile severe, este posibilă dezvoltarea celei mai formidabile complicații a terapiei antibacteriene, enterocolită pseudomembranoasă.
Cefalosporinele au un efect semnificativ asupra biocenozelor intestinale, în special în cazul acestor preparate diferite, cu o cale dublă de excreție (renală și hepatică). Acestea sunt ceftriaxona (anulină, longacef) și cefoperazonă (cefobid). Incidența complicațiilor intestinale cu utilizarea cefoperazonei poate atinge 6-10%, iar utilizarea ceftriaxonei - 14-16 și chiar 18%, în special la nou-născuți. Aceleași antibiotice contribuie la proliferarea rapidă (reproducerea) fungilor din genul Candida. În plus față de caracteristicile tractului gastrointestinal, biotransformarea substanțelor medicinale în copilărie este influențată în mare măsură de particularitățile metabolice ale unui organism în creștere. În acest sens, un rol important îl are activitatea glucuronil transferazei hepatice, care este implicată în conjugarea unui număr de antibiotice și nivelul de excreție tubulară a conjugatelor medicamentoase. Se știe că în primele 7 zile de viață nivelul glucuroniltransferazei este redus, iar excreția tubulară a conjugatelor este mai mică în primele luni de viață decât în cazul adulților. Mai mult, la sugarii prematur, aceste caracteristici ale homeostaziei sunt mai pronunțate și mai lungi decât la nou-născuții pe termen lung.
Trebuie remarcat faptul că tulburarea metabolică este ușor să apară la copiii mici cu infecții severe, cum ar fi hipoxie, acidoză, acumularea de toxine, de a promova acumularea de droguri. Ei sunt concurenții lor la nivelul receptorilor plasmatice de albumină și glucuronil transferazei hepatice, și enzime responsabile pentru transportul tubular în tubilor renali. Astfel, conținutul de antibiotice în corpul copilului crește, ceea ce poate provoca sau amplifica efectele lor toxice. Pe de altă parte, o serie de antibiotice, în special cefalosporine I generație ei înșiși au capacitatea de a inhiba aceste enzime cu care, de exemplu, asociată cu dezvoltarea de icter și enzimelor hepatice. Mai multe antibiotice cefalosporinice, în special ceftriaxon (Rocephin, longatsef), moxalactam (MOX), în doze terapeutice uzuale capabile dacă nu deplaseze (din cauza o afinitate mai mică pentru molecula de albumina) bilirubină din asocierea sa cu albumină, cel puțin se leagă de receptor de albumină liberă, cea mai mare întârziere a legării și îndepărtarea bilirubinei din țesuturi. De asemenea, provoacă apariția icterului, iar în perioada neonatală poate provoca dezvoltarea encefalopatiei nucleare.
Prematură și sugari imature Morfofunktcionalnyj, mai ales la copii în prima săptămână de viață, modificările enumerate mai sus pot fi foarte pronunțate, cauzând patologie evidentă. Acest lucru este facilitat de nivelul scăzut al albuminei, activitate scăzută a glucuronil hepatice, hiperactivitatea intestinală beta-glucuronidaza, permeabilitate mai mare a barierei hematoencefalice în ceea ce privește bilirubinei și un nivel mai ridicat de liză a celulelor roșii din sânge (și în care cantități de bilirubină indirectă crescută format). Concentrațiile ridicate de cefoperazonă (cefobidă mai mare decât cea terapeutică) au un efect similar.
capacitatea și gradul de legare a antibioticului de proteinele plasmatice, în special de albumină, de asemenea, are o influență substanțială asupra transportului de antibiotic la țesuturile organismului, în primul rând la vatra sau inflamație. Nivelurile scăzute ale albuminei în plasma sanguină, ceea ce este caracteristic pentru copiii mici, în special pentru sugari și copiii prematuri, reduce eficiența acestor medicamente. În special, acest lucru se aplică și unui medicament precum ceftriaxona. Astfel, observațiile noastre și concluziile cercetătorilor străini sugerează o activitate antibacteriană scăzută a ceftriaxonei la copii nou-nascuti care sufera de meningita purulentă (care să nu depășească, în conformitate cu observațiile noastre, 50%). Un model similar poate fi observat la copiii cu hipotrofie congenitală sau dobândită, precum și la copiii cu diaree severă.
Antibioticele, activitate antibacteriană care este practic independent de nivelul proteinelor plasmatice includ astfel de cefalosporine ca și cefazolin (kefzol, tsefamezin), cefamandol (mandolă, kefadol), cefotaxim (Claforan), cefuroxim (Zinnat, zinatsef), ceftazidim (Fortum, kefadim ). Este evident că acțiunea lor antibiotică nu se va schimba în condiții de hipoproteinemie fiziologică sau patologică.
Un factor important care determină caracteristicile biotransformării medicamentelor, inclusiv a antibioticelor, este volumul fluidului extracelular. Se știe că la copii este mult mai mult decât la adulți. Mai mult decât atât, cu cât copilul este mai mic sau cu maturitate mai puțin morfofuncțională, cu atât fluidul extracelular conține țesuturile corpului său. Deci, la nou-născuți, lichidul extracelular este de 45% din greutatea corporală, adică aproape jumătate. În primele trei luni de viață, volumul fluidului extracelular este redus de aproape 1,5 ori. Ulterior, scăderea volumului de fluid extracelular are loc mai lent.
Majoritatea medicamentelor sunt distribuite inițial în lichid extracelular. Și un volum mult mai mare de distribuție caracteristic copiilor are un impact semnificativ asupra farmacodinamicii medicamentului. În special, timpul pentru atingerea concentrației maxime în sânge, adică medicamentul are mai târziu un efect terapeutic.
În strânsă în funcție de caracteristicile de distribuție a antibioticelor în corpul copilului se află și problema, cum ar fi maturitatea sistemului excretor, și mai ales a rinichilor. Cele mai multe cefalosporine sunt excretate în principal prin filtrare glomerulară. La nou-născuți, valoarea de filtrare glomerulară este 1/20 - 1/30 din valoarea unui adult, și este cauzată în principal de vârstă oligonefroniey. Prin valoarea de filtrare glomerulara an ajunge la aproximativ 70-80% din adulți, și la numai 2-3 ani ea corespunde adultului. Formarea funcției renale tubulare merge ritm mai lent și poate ajunge la nivelul caracteristic al unui adult, doar 5-7 ani, iar în unele privințe chiar mai târziu.
Aceste caracteristici ale funcției renale conduc la o prelungire a timpului de înjumătățire al antibioticelor. Acest lucru este cel mai pronunțat la copiii din prima jumătate a vieții. Boli însoțite de un compromis hemodinamic, reducand magnitudinea de filtrare glomerulare, contribuie excreție și mai prelungită a medicamentelor, care pot fi însoțite de efecte toxice. Prin urmare, necesitatea monitorizării constante a funcțiilor renale ale copilului, cel puțin în ceea ce privește diureza zilnică și ajustarea dozei corespunzătoare. Cu toate acestea, experiența arată că, dacă se efectuează măsurarea diurezei, deși nu este întotdeauna, acest lucru nu este luat în considerare la efectuarea terapiei antibacteriene.
Trebuie remarcat faptul că patologia anterioară, în special intrauterină, poate afecta în mod semnificativ starea funcțională a rinichilor. Observațiile noastre și datele din literatura de specialitate au aratat ca copiii care au avut hipoxie cronică intrauterină, există o insuficiență renală funcțională clară din cauza imaturității oligonefronii grad mai semnificativ, mai târziu devenind funcții tubulare. În cazul infecției congenitale, în unele cazuri este observată nefrită interstițială congenitală, adică Situația care face punerea în aplicare a efectului nefrotoxic al antibioticelor, cum ar fi cefalosporinele, foarte, foarte relevantă.
În cefalosporină cu siguranță un domeniu larg de utilizare pediatrică, și pot fi utilizate și ambulatoriu (oral), iar în spital - în cazul infecțiilor severe care duc la spitalizarea copiilor bolnavi și în cazuri de infecții nosocomiale. Dar toate cele de mai sus determină necesitatea unei abordări foarte deliberate a alegerii acestor medicamente în pediatrie. Prevalența pacienților cu primii trei ani de viață, în special în primul an de viață, copii cu o istorie de fundal premorbide face la alegerea antibioticului, în plus față de îndeplinirea activității sale antimicrobiene, o serie de cerințe speciale.
În primul rând, este un grad ridicat de securitate. În al doilea rând, acțiunea sistematică, adesea o infecție severă la un copil, în special în primele luni de viață, conduce la apariția meningitei și / sau a sepsisului. În al treilea rând, impactul cel mai blând asupra biocenozei normale a membranelor mucoase, în special a tractului gastro-intestinal. Și, în sfârșit, cunoașterea necondiționată a spectrului antimicrobian și a farmacodinamicii medicamentului.
Indicația pentru utilizarea cefalosporinelor parenteral grupa 1 și oral cefalosporine I generație sunt streptococi și stafilococi infecții dobândite în comunitate ale tractului respirator superior și streptococii și stafilodsrmii la copii, precum și infecții dobândite în comunitate cauzate de Escherichia coli și Klebsiella (infecții ale tractului urinar acute necomplicate).
In pediatrie folosit în principal cefalotin (keflin) și cefazolina (kefzol, tsefamezin), care a demonstrat o siguranță ridicată. Cefazolina administrat în concentrații maxime în cantități suficiente penetrează bariera hematoencefalică în prezența inflamației în meninge și pot fi utilizate în tratamentul stafilococice (out-of-spital) și streptococica (piogenică și zelenyashy) meningita la copii în primele luni de viață. Când eficacitatea meningita pneumococică a medicamentului este scăzut, iar când meningita cauzate de S. agalactiae (streptococi grupa B), nu este în general eficace.
Parenterale cefalosporine grupa 2, cefalosporinele orale de generații II este larg utilizat pentru tratamentul infecțiilor acute ale tractului respirator inferior tipic (bronșită și pneumonie), infecții ale tractului urinar necomplicate și complicate, boli intestinale acute și de infecții bacteriene acute ale SNC. Cefalosporinele orale pot fi utilizate în ambulatoriu și în spitale, și parenterale adesea într-un spital.
În mod optim, două preparate parenterale din grupul 2, cefotaximă și ceftriaxonă, îndeplinesc cerințele pediatriei. Spectrul lor antimicrobian este foarte similar și acoperă aproape toți agenții cauzali ai bolilor infecțioase dobândite în comunitate.
Aplicați cefalosporine parenteral 3 și 4 în grupuri de spital, deoarece acestea sunt prezentate în principal în bolile inflamatorii purulente severe, în primul rând cu infecții nosocomiale. Printre numărul destul de mare de cefalosporine de criterii de selecție de grup corespund practic doar două - ceftazidim și ceftazidimă.
Patru două pregătire și grupe a 3 (cefotaxim, ceftriaxonei, cefoperazon și ceftazidima) au o acțiune sistemică și trece bariera hematoencefalică. Și în condiții de inflamație a meningelui capacitatea lor de a pătrunde în țesutul cerebral fluid și cefalorahidian este aproximativ la fel, deși este inflamația oarecum diferită.
Diferențe mai pronunțate în ceea ce privește farmacocinetica și farmacodinamica acestor medicamente. Mai întâi, perioada lungă de eliminare a ceftriaxonei vă permite să o introduceți o dată pe zi. Cefoperazona și ceftazidimul administrate de cel puțin 2 ori pe zi, iar cefotaximă este recomandată să intre de trei ori.
Ceftriaxona și cefoperazona sunt excretate din organism în două moduri: cu urină și cu bilă. Acest lucru le face foarte eficient în infecția tractului biliar, tractul gastrointestinal și organele abdominale considerabil mai sigure în cazul patologiei renale, în special în reducerea capacității de filtrare a rinichilor. Pe de altă parte, aceeași trăsătură a excreției de medicamente conduce la un efect negativ semnificativ mai pronunțat asupra biocenozelor intestinale normale. Prin urmare, utilizarea de ceftriaxonă, și Cefoperazonă însoțite de reacții adverse mai frecvente și mai severe clinic de intestin sub forma de diaree.
Cefotaximă și ceftazidimă afectează negativ biocenoza și, prin urmare, utilizarea lor poate fi însoțită de dezvoltarea diareei. Cu toate acestea, frecvența acestui efect secundar nu depășește 6-8% din observații. Aceste medicamente sunt aproape lipsite de efect hepatotoxic și, prin urmare, mai sigure atunci când sunt utilizate la nou-născuți, primele trei luni premature ale vieții, pacienți cu insuficiență hepatică. Datorită căii renale de excreție din organism, ele au o eficiență mai mare în infecția tractului urinar, dacă nu există semne de insuficiență renală.
Aceste date demonstrează încă o dată necesitatea utilizării deliberate, competente și diferențiate a cefalosporinelor în pediatrie.
1. Yu.B. Belousov, V. Omelyanovski - // Farmacologia clinică a afecțiunilor respiratorii. / / M. 1996, p. 32-53.