Grupa farmacologică - Cefalosporine

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Cefalosporinele sunt antibiotice, a căror structură chimică este acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, o activitate bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze comparativ cu penicilinele.

Cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV se disting prin spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamază. Cefalosporinele de primă generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotin, cefalexin etc; II cefalosporine generatoare (acționează asupra gram-pozitiv și a unor bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor, etc; III cefalosporine generice (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibuten etc. IV generație - cefepimă, cefpirim.

Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de primă generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la benzilpenicilină formând penicilină (care formează beta-lactamază) pentru toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi. Cefalosporinele din generația II au, de asemenea, o activitate antistafilococică mare, inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Proteus. Generația III de cefalosporine are un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele din generațiile I și II și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. Ca și cefalosporinele din generațiile II și III, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la beta-lactamazele cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, sunt foarte active în raport cu toate bacteriile anaerobe, precum și cu bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, ele sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc acțiunea cefalosporinelor de generația a treia asupra microorganismelor gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt foarte eficiente împotriva anaerobelor.

Cefalosporinele au proprietăți bactericide și cauzează liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor împărțite, datorită inhibării specifice a enzimelor sale.

Au fost create un număr de medicamente combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori beta-lactamazici (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Cefalosporinele - Caracteristici și clasificarea antibioticelor

Pentru bolile cauzate de microorganismele patogene, bacteriile, folosiți medicamente antibacteriene speciale. Una dintre clasele de antibiotice sunt cefalosporinele. Acesta este un grup mare de medicamente care vizează distrugerea structurii celulare a bacteriilor și moartea lor. Familiarizați-vă cu clasificarea medicamentelor, cu caracteristicile lor de utilizare.

Antibiotice cefalosporine

Cefalosporinele aparțin grupului de antibiotice β-lactamice, în structura chimică din care este izolat acidul 7-aminocefalosporanic. În comparație cu penicilinele, aceste medicamente prezintă o rezistență mai mare la β-lactamazele - enzimele care produc microorganisme. Prima generație de antibiotice nu are rezistență completă la enzime, nu prezintă o rezistență ridicată împotriva plasmidelor lactazice, prin urmare, este distrusă de enzime de bacterii gram-negative.

Pentru stabilitatea medicamentelor antibacteriene, extinderea spectrului de acțiune bactericidă împotriva enterococilor și listeriei, s-au creat numeroși derivați sintetici. Preparatele combinate bazate pe cefalosporine sunt de asemenea izolate, unde sunt combinate cu inhibitori ai enzimelor distructive, de exemplu Sulparezon.

Farmacocinetica și caracteristicile cefalosporinelor

Se disting cefalosporinele parenterale și orale. Ambele specii au un efect bactericid, care se manifestă prin deteriorarea pereților celulari ai bacteriilor, inhibarea sintezei stratului peptidoglican. Medicamentele duc la moartea microorganismelor și la eliberarea enzimelor autolitice. Doar unul dintre componentele active ale acestei serii este absorbit în tractul gastro-intestinal - cefalexin. Antibioticele rămase nu sunt absorbite, ci conduc la iritații severe ale membranelor mucoase.

Cefalexinul este absorbit rapid, atinge concentrația maximă în sânge și plămâni într-o jumătate de oră la nou-născuți și la o oră și jumătate la pacienții adulți. Când se administrează parenteral, nivelul ingredientului activ este mai mare, astfel încât concentrația atinge un maxim după o jumătate de oră. Substanțele active se leagă la proteinele plasmatice cu 10-90%, pătrund în țesuturi și au biodisponibilitate diferită.

Preparatele cefalosporine din prima și a doua generație trec slab prin bariera hemato-encefalică, astfel încât acestea nu pot fi luate în timpul meningitei din cauza sinergismului. Eliminarea componentelor active se produce prin rinichi. Dacă funcția acestor organe este afectată, există o întârziere în îndepărtarea medicamentelor până la 10-72 ore. Administrarea repetată de medicamente se poate acumula, ceea ce duce la intoxicare.

Clasificarea cefalosporinelor

Conform metodei de administrare, antibioticele sunt împărțite în enterale și parenterale. Structura, spectrul de acțiune și gradul de rezistență la cefalosporine beta-lactamază sunt împărțite în cinci grupe:

1. Prima generație: cefaloridină, cefalotină, cefalexină, cefazolin, cefadroxil.
2. Al doilea: cefuroximă, cefmetazol, cefoxitină, cefamandol, cefotiam.
3. În al treilea rând: cefotaximă, cefoperazonă, ceftriaxonă, ceftizoximă, cefiximă, ceftazidimă.
4. În al patrulea rând: cefpirim, cefepimă.
5. În al cincilea rând, ceftobiprolul, ceftarolina, ceftoolosanul.

Cefalosporine de prima generație

Antibioticele din prima generație sunt folosite în chirurgie pentru a preveni complicațiile care apar după și în timpul operațiilor sau intervențiilor. Utilizarea lor este justificată în procesele inflamatorii ale pielii, țesuturilor moi. Medicamentele nu prezintă eficacitate în înfrângerea tractului urinar și a organelor respiratorii superioare. Aceștia sunt activi în tratamentul bolilor cauzate de streptococi, stafilococi, gonococi, au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații plasmatice maxime.

Cele mai renumite produse din grupul Cefamezin și Kefzol. Acestea conțin cefazolin, care cade rapid în zona afectată. Cefalosporinele regulate sunt obținute prin administrare repetată parenterală la fiecare opt ore. Indicațiile pentru utilizarea medicamentelor sunt leziuni ale articulațiilor, oaselor, pielii. Astăzi, medicamentele nu sunt atât de populare, deoarece au fost create medicamente mai moderne pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale.

A doua generație

Cefalosporinele de a doua generație sunt eficiente împotriva pneumoniei în afara spitalului, în combinație cu macrolidele, acestea fiind o alternativă la penicilinele inhibitoare. Medicamentele populare din această categorie includ cefuroximă și cefoxitină, care sunt recomandate pentru tratamentul otitei medii, sinuzită acută, dar nu și pentru tratamentul leziunilor sistemului nervos și a tegumentelor creierului.

Medicamentele sunt indicate pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și suportul medical al operațiilor chirurgicale. Aceștia tratează bolile inflamatorii non-severe ale pielii și ale țesuturilor moi, care se utilizează în complex ca terapie pentru infecțiile tractului urinar. Un alt medicament, Cefaclor, este eficient în tratarea inflamațiilor osoase și articulare. Medicamentele Kimacef și Zinacef sunt active împotriva proteomelor gram-negative, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspensie poate fi folosit de copii, are un gust plăcut.

A treia generație

Cefalosporinele din a treia generație sunt indicate pentru tratamentul meningitelor bacteriene, gonoreei, bolilor infecțioase ale tractului respirator inferior, infecțiilor intestinale, inflamației tractului biliar, șigellozei. Medicamentele depășesc bine bariera hemato-encefalică, sunt utilizate în leziunile inflamatorii ale sistemului nervos, inflamația cronică.

Grupurile de medicamente includ Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazonă. Acestea sunt potrivite pentru pacienții cu insuficiență renală. Cefoperazona este singurul agent inhibitor, conține sulbactam beta-lactamază. Ea este eficientă în procesele anaerobe, bolile pelvisului mic și cavitatea abdominală.

Antibioticele din această generație sunt combinate cu metronidazol pentru tratamentul infecțiilor pelvine, sepsis, infecții ale oaselor, pielii și grăsimilor subcutanate. Acestea pot fi administrate cu febră neutropenică. Pentru o mai mare eficiență, cefalosporinele din a treia generație sunt prescrise în combinație cu aminoglicozidele din a doua generație. Nu este potrivit pentru tratamentul nou-născuților.

A patra generație

Cefalosporinele din a patra generație se disting printr-un grad ridicat de rezistență, sunt mai eficiente împotriva coccilor gram pozitivi, a enterococilor, enterobacteriilor și a bastoanelor piocanice. Produsele populare din această serie sunt Imipenem și Azaktam. Indicatii pentru utilizarea lor sunt pneumonie nosocomiale, infectii pelvine in asociere cu metronidazol, febra neutropenica, sepsis.

Imipenem este utilizat pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Avantajele sale includ faptul că nu are un efect anticonvulsivant și, prin urmare, poate fi utilizat pentru a trata meningita. Azactam are un efect bactericid, poate provoca reacții adverse sub formă de hepatită, icter, flebită, neurotoxicitate. Medicamentul este o alternativă excelentă la aminoglicozide.

A cincea generație

Cefalosporinele celei de-a 5-a generații acoperă întregul spectru de activitate al celei de-a patra, plus afectează și flora rezistentă la penicilină. Medicamentele cunoscute din grup sunt Ceftobiprol și Zeftera, care prezintă o activitate ridicată împotriva Staphylococcus aureus, sunt utilizate în tratamentul infecțiilor piciorului diabetic fără osteomielită concomitentă.

Zinforo este utilizat pentru tratarea pneumoniei dobândite în comunitate, cu infecții complicate ale pielii și ale țesuturilor moi. Poate provoca reacții adverse sub formă de diaree, greață, cefalee, mâncărime. Ceftobiprolul este disponibil sub formă de pulbere pentru a prepara o soluție perfuzabilă. Conform instrucțiunilor, se dizolvă în soluție salină, soluție de glucoză sau apă. Medicamentul nu este prescris decât la vârsta de 18 ani, cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie, insuficiență renală.

Compatibilitatea cu drogurile și alcoolul

Cefalosporinele sunt incompatibile cu alcoolul datorită inhibării aldehidei dehidrogenazei, a reacțiilor asemănătoare disulfiramului și a efectului antabus. Acest efect persistă timp de mai multe zile după întreruperea tratamentului și dacă regula nu este combinată cu etanol, poate apărea hipotrombinemia. Contraindicațiile privind utilizarea medicamentelor sunt alergii severe la componentele compoziției.

Ceftriaxona este interzisă la nou-născuți datorită riscului de hiperbilirubinemie. Cu precauție, medicamentele sunt prescrise pentru funcția hepatică anormală și pentru rinichi, un istoric de hipersensibilitate. Atunci când se prescrie doza pentru copii, se utilizează rate reduse. Acest lucru se datorează greutății corporale scăzute a copiilor și a digestibilității sporite a componentelor active.

Interacțiunile medicamentoase cu medicamente cefalosporine sunt limitate: ele nu sunt combinate cu anticoagulante, trombolitice și agenți antiplachetari datorită riscului crescut de hemoragie intestinală. Combinația de medicamente cu antiacide este nedorită din cauza reducerii eficacității terapiei cu antibiotice. Combinația de cefalosporine cu diuretice din bucle este interzisă datorită riscului de nefrotoxicitate.

Aproximativ 10% dintre pacienți prezintă o sensibilitate crescută la cefalosporine. Aceasta conduce la apariția efectelor secundare: reacții alergice, disfuncții ale rinichilor, tulburări dispeptice, colită pseudomembranoasă. În cazul administrării intravenoase a soluțiilor, hipertermia, mialgia, tusea paroxistică sunt posibile. Preparatele de ultima generatie pot provoca sangerare datorita suprimarii cresterii microflorei responsabile de producerea vitaminei K. Alte reactii adverse:

• intestinale disbioză;
• candidoza orală, vagin;
• eozinofilie;
• leucopenie, neutropenie;
• flebită;
• gustul perversiune;
• angioedem, șoc anafilactic;
• reacții bronhospastice;
• boala serului;
• eritemul multiform;
• anemie hemolitică.

Subtilitățile de primire în funcție de vârstă

Ceftriaxona nu este indicată pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar, nou-născuți. Majoritatea medicamentelor din prima și a patra generație sunt potrivite pentru femei în timpul sarcinii fără a limita riscul, ele nu produc efect terrageic. Cifalosporinele de generația a cincea sunt prescrise femeilor însărcinate la un raport de beneficii față de mamă și riscul pentru copil. Cefalosporinele pentru copii de orice generație sunt interzise atunci când alăptează din cauza dezvoltării disbiozelor în gura și intestinele unui copil.

Cefipime este prescris de la vârsta de două luni, Cefixime - de la șase luni. Pentru pacienții vârstnici, funcția renală și hepatică este examinată preliminar, sângele este donat pentru analiză biochimică. Pe baza datelor obținute, doza de cefalosporine este ajustată. Acest lucru este necesar din cauza întârzierii legate de vârstă în excreția ingredientelor active ale preparatelor. În cazul patologiei hepatice, doza este de asemenea redusă, iar testele hepatice sunt controlate pe tot parcursul tratamentului.

Cefalosporinele din a treia generație: o listă de medicamente pe grupuri

Medicamentele antibacteriene privind mecanismul de acțiune și substanța activă sunt împărțite în mai multe grupuri. Una dintre ele sunt cefalosporine, care sunt clasificate pe generație: de la primul la al cincilea. Al treilea este caracterizat de o eficacitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative, incluzând streptococi, gonococcus, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporinele atât pentru utilizare internă cât și parenterală sunt incluse în această generație. Chimic, ele sunt similare cu penicilinele și le pot înlocui cu alergii la astfel de antibiotice.

Clasificarea cefalosporinelor

Acest concept descrie un grup de antibiotice semisintetice beta-lactamice care sunt produse din "cefalosporina C". Este produsă de ciupercile Cephalosporium Acremonium. Ei secretă o substanță specială care inhibă creșterea și reproducerea diferitelor bacterii gram-negative și gram-pozitive. În interiorul moleculei de cefalosporine, există un nucleu comun compus din compuși biciclici sub formă de inele dihidrotiazin și beta-lactam. Toate cefalosporinele pentru copii și adulți sunt împărțite în 5 generații, în funcție de data descoperirii și de spectrul activității antimicrobiene:

• Primul. Cea mai comună formă de eliberare cefalosporină parenterală în această grupă este Cefazolin, orală - Cefalexin. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi, mai des pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
• Al doilea. Acestea includ medicamentele Cefuroximă, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Au crescut, comparativ cu generația de cefalosporine 1, activitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive. Eficace cu pneumonie, combinată cu macrolide.
• În al treilea rând. În această generație, se eliberează antibiotice Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxonă, Ceftizoximă, Ceftibuten. Arătați o eficiență ridicată la bolile cauzate de bacteriile gram-negative. Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator inferior, intestine, inflamație a tractului biliar, meningită bacteriană, gonoree.
• În al patrulea rând. Reprezentanții acestei generații sunt antibioticele Cefepim, Zefpirim. Poate afecta enterobacteriile care sunt rezistente la cefalosporine de prima generatie.
• Cincea. Are un spectru de activitate de 4 generații de antibiotice cefalosporine. Afectează flora rezistentă la peniciline și aminoglicozide. Ceftobiprol și Seefter sunt eficiente în acest grup de antibiotice.

Efectul bactericid al acestor antibiotice se datorează inhibării (inhibării) sintezei peptidoglicanului, care este peretele principal structural al bacteriilor. Dintre trăsăturile comune ale cefalosporinelor sunt următoarele:

• toleranță bună datorată cantității minime de efecte secundare comparativ cu alte antibiotice;
• sinergism sinergic cu aminoglicozide (în combinație cu acestea, au un efect mai mare decât individual);
• manifestarea unei reacții alergice încrucișate cu alte medicamente beta-lactamice;
• efect minim asupra microflorei intestinale (asupra bifidobacteriilor și lactobacililor).

A 3-a generație de cefalosporine

Acest grup de cefalosporine, spre deosebire de cele două generații anterioare, are un spectru mai larg de acțiune. O altă trăsătură este un timp de înjumătățire prelungit, astfel încât medicamentul să poată fi luat numai o dată pe zi. Avantajele includ capacitatea cefalosporinelor de generație III de a depăși bariera hemato-encefalică. Din acest motiv, ele sunt eficiente în leziunile bacteriene și inflamatorii ale sistemului nervos. Lista indicațiilor pentru utilizarea cefalosporinelor de a treia generație include următoarele boli:

• meningită bacteriană;
• infecții intestinale;
• gonoree;
• cistita, pielonefrita, pielita;
• bronșită, pneumonie și alte infecții ale tractului respirator inferior;
• inflamația tractului biliar;
• shigillez;
• febra tifoidă;
• holera;
• otita.

A 3-a generație de cefalosporine în comprimate

Formele orale de antibiotice sunt convenabile pentru utilizare și pot fi utilizate pentru terapia complexă a etiologiei bacteriene la domiciliu. Adaosul de cefalosporine din interior este adesea prescris cu o terapie pas cu pas. În acest caz, antibioticele sunt administrate mai întâi parenteral și apoi transferate în forme ingerate. Astfel, cefalosporinele orale în comprimate sunt reprezentate de următoarele medicamente:

cefixime

Ingredientul activ în acest medicament este cefixime trihidrat. Antibioticul este prezentat sub formă de capsule cu o doză de 200 mg și 400 mg, suspensii cu o doză de 100 mg. Prețul primului - 350 de ruble, cel de-al doilea - 100-200 p. Cefixime este utilizat pentru boli infecțioase și inflamatorii cauzate de pneumococi și streptococi de pirolidonil peptidază:

• bronșită acută acută;
• infecții intestinale acute;
• pneumonie acută;
• otita media;
• bronșita cronică recurente;
• faringită, sinuzită, amigdalită;
• infecții ale tractului urinar, care apar fără complicații.

Capsulele Cefixime se iau împreună cu mesele. Acestea sunt permise pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani. Se prezintă o doză de 400 mg Cefixim pe zi. Tratamentul durează pentru infecție și gravitatea ei. Pentru copiii între șase luni și 12 ani, Cefixime este prescris ca o suspensie: 8 mg / kg greutate corporală 1 dată sau 4 mg / kg de 2 ori pe zi. Indiferent de forma de eliberare, Cefix este interzis în cazul alergiilor la antibiotice ale grupului cefalosporinelor. După administrarea medicamentului pot apărea astfel de reacții adverse:

• diaree;
• flatulență;
• dispepsie;
• greață;
• dureri abdominale;
• erupții cutanate;
• urticarie;
• mâncărime;
• dureri de cap;
• amețeli;
• leucopenia;
• trombocitopenie.

76. Cefalosporine.

a) prima generație - foarte activă împotriva bacteriilor gram-pozitive (cefalotin; cefadroxil; cefazolina; cephradine; Cefalexinum - capace. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, pori. pentru sus. - 2,5 (+ 80 ml apă distilată); cefapirină);

b) a doua generație - spectru larg (tsefamandol; axetil; cefaclor - capace. 0,25 și 0,5 g - 3 p / d; cefmetazole; cefonicid; tseforanid; tsefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodexima; loracarbeful);

c) a treia generație - foarte activă împotriva bacteriilor gram-negative (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m / h 8-12 ore + izot. p-p; ceftazidimă; ceftazidimă; ceftriaxonă; cefotaxim; ceftizoxim; cefixime; latamoxef);

β-lactam antibiotice.

2) cefalosporine și cefamicine

Pentru administrare parenterală

Pentru administrare orală

I generație (cu spectru îngust, foarte activă împotriva bacteriilor Gr + și cocci (cu excepția enterococilor, stafilococilor rezistenți la meticilină), sunt mult mai puțin activi împotriva gr florei (E. coli, Klebsiella pneumonic.

II generație (spectru larg, mai activă împotriva Gr - microflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobacteria, proteină indole pozitivă, Klebsiella, moraxella, serration), rezistente la lactamaze)

III generație (spectru larg, foarte activ împotriva bacteriilor Gr, inclusiv producerea -lactamazei, activă împotriva pseudomonazelor, acinetobacter, cytobacter, penetrează în sistemul nervos central)

IV Generation (spectru larg de acțiune, au o activitate ridicată împotriva Bacteroides și a altor bacterii anaerobe, foarte rezistent la -lactamaze cu spectru extins ;. Against Gy - floră egale în activitatea cefalosporinelor III generatie impotriva Gy + flora mai puțin active decât cefalosporine I generație)

Acestea includ cefalotin, cefalexina, cefaclor, cefotaxim, cefuroxim, ceftazidim, cefepiinului, ceftriaxon și altele. Baza chimică pentru acești compuși este acidul 7-aminocefalosporanic. Structura cefalosporinelor este similară cu cea a penicilinelor (conține inelul β-lactam). Cu toate acestea, există diferențe semnificative. Structura penicilinelor include un inel tiazolidinic și cefalosporine - un inel dihidrotiazină. Cefalosporinele sunt bactericide, care sunt asociate cu efectul lor inhibitor asupra formării peretelui celular. Similar cu penicilina, ele inhibă activitatea enzimei transpeptidazice implicate în biosinteza peretelui celular bacterian. Conform spectrului antimicrobian, cefalosporinele aparțin unor antibiotice cu spectru larg. Ei sunt rezistenți la penicilinaze, dar multe dintre cefalosporinele sunt distruse de β-lactamazele produse de unele microorganisme gram-negative.

Cefalosporinele sunt împărțite condiționat în patru generații de medicamente. Reprezentanții primei generații sunt deosebit de eficienți împotriva cocilor gram-pozitivi (pneumococi, streptococi, stafilococi). Unele bacterii gram-negative sunt sensibile la acestea. Intervalul de acțiune al cefalosporinelor din generația P include cel pentru preparatele din generația I, care este completat de proteinele indol-pozitive. Pentru a treia generație de cefalosporine se caracterizează printr-un spectru mai larg de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Cocci gram-pozitivi acționează într-o măsură mai mică decât generarea de cefalosporine P. Cefalosporinele de a patra generație au un spectru antimicrobian chiar mai larg decât medicamentele de a treia generație. Ele sunt mai eficiente împotriva cocilor gram-pozitivi. Aceștia au o activitate ridicată împotriva Pseudomonas aeruginosa și a altor bacterii gram-negative, inclusiv tulpinile care produc β-lactamază. Bacteroizii nu sunt semnificativ afectați.

Pe baza căii de administrare, cefalosporinele sunt împărțite în două grupe:

/. Pentru utilizare parenterală

Cefalotin Cefuroximă Cefotaximă Cefepime et al.

2. Pentru utilizarea enterică a Cefalexin Cefaclor Cefixime și altele.

Prin bariera hemato-encefalică, medicamentele I și II practic nu trec. În același timp, după cum sa menționat deja, multe cefalosporine din a treia generație penetrează creierul și țesuturile sangvine. Cefalosporinele se leagă parțial de proteinele plasmatice. Majoritatea medicamentelor sunt excretate prin rinichi (prin filtrare și secreție), unele medicamente - în principal cu bilă în intestin (cefoperazonă, ceftriaxonă).

Cefalosporinele sunt utilizate pentru bolile cauzate de microorganisme gram-negative (de exemplu, pentru infecțiile tractului urinar), pentru infecțiile cu bacterii gram-pozitive în caz de ineficiență sau intoleranță la peniciline. Cefalosporinele determină reacții alergice la un procent semnificativ din pacienți. Uneori există o sensibilizare încrucișată cu penicilinele. Dintre complicațiile non-alergice, leziunile renale sunt posibile (observate în principal cu cefaloridină și cefradină). Este posibil să apară leucopenie mică. În plus, multe medicamente au un efect iritant local (în special cefalotină). În acest sens, prin injectare intramusculară pot să apară dureri, infiltrate și cu flebită intravenoasă. Trebuie luată în considerare și posibilitatea superinfecției. Uneori, cefalosporinele produc colită pseudomembranoasă. Medicamentele administrate pe cale intramusculară pot determina simptome dispeptice. Când se prescriu anumite medicamente (cefoperazonă și altele), hipoprothrombinemia este observată uneori.

Cefazolin, cefradină, cefuroximă, cefaclor, cefotaximă, ceftazidimă, cefiximă, cefepimă.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. Acid [3- (5-metil-l, 3,4-tiadiazolil-2-tiometil) -7- (1-tetrazolil-acetamido) -3cefem-4] -carboxilic.

Sinonime: Kefzol, Tsefamezin, ASEF, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef și colab.

Disponibil sub formă de sare de sodiu.

Cefazolin este un important cefalosporine de primă generație - antibiotic cu spectru larg, care afecteaza un efect bactericid asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv Staphylococcus, formarea și nu formează penicilinază, pe streptococi hemolitici, pneumococi, Salmonella, Shigella, unele tipuri de Proteus, grup microbi Klebsiella, bagheta difterică, gonococi și alte microorganisme. Nu afectează rickettsia, viruși, ciuperci și protozoare.

Cefazolin nu este absorbit atunci când este administrat pe cale orală. La administrarea intramusculară, medicamentul este absorbit rapid, se observă concentrația maximă în sânge după 1 oră; concentrația efectivă după administrarea unei doze unice este menținută în plasma sanguină timp de 8 până la 12 ore. Administrarea intravenoasă determină o concentrație mai mare în sânge, dar medicamentul se eliberează mai repede (timpul de înjumătățire este de aproximativ 2 ore).

Se elimină în principal (aproximativ 90%) de rinichi în formă neschimbată.

Cefazolin penetrează bariera placentară și se găsește în lichidul amniotic. În lapte, mamele care alăptează sunt detectate în concentrații scăzute.

Cefazolina utilizate pentru infecții cauzate de microorganisme sensibile la Gram-pozitive și Gram-negative: infecții respiratorii, septicemie, endocardită, osteomielită, plăgi infectate, arsuri infectate, peritonite, infecții ale tractului urinar și altele.

Introduceți medicamentul intramuscular sau intravenos (picurare sau jet). Pentru administrare intramusculară, se diluează conținutul flaconului în 2 până la 3 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu sau apă sterilă pentru injecție și se injectează adânc în mușchi.

Cefazolin este prescris în doze reduse la pacienții cu funcție de excreție renală afectată, pentru a evita cumulul.

Ca și alte cefalosporine, cefazolinul poate provoca reacții alergice. În aceste cazuri, prescrieți medicamente antialergice. Leucopenie, eozinofilie, neutropenie, greață, vărsături pot apărea. Cu injecție intramusculară, este posibilă o durere locală.

Contraindicații comune tuturor cefalosporinelor (vezi).

A doua generație de antibiotic cefalosporinic.

Sinonime: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef și colab.

Disponibil sub formă de sare de sodiu.

Când ingestia practic nu este absorbit. Se utilizează intravenos și intramuscular. Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană și mai mult decât alte cefalosporine sunt eficiente împotriva stafilococilor, inclusiv tulpinile care formează β-lactamază. Eficace și împotriva gonococilor care formează b-lactamază.

Aplicată cu diferite boli infecțioase, inclusiv infecții ale tractului respirator și urinar, oase, articulații etc.

Reacțiile adverse și contraindicațiile posibile sunt aceleași ca și în cazul altor antibiotice cefalosporine.

Un derivat al cefuroximei, cefuroxima axetil (Céfurochime achetil), un medicament destinat administrării orale, este produs în străinătate.

Sinonime: Mahitil, Zinnat.

Înlocuirea grupării carboxilice cu un radical ester mai complex a făcut posibil obținerea unui compus care este stabil în conținutul acid al stomacului și se descompune în intestin cu eliberarea cefuroximei active.

Medicamentul este eficient în diferite boli infecțioase cauzate de tulpini de microorganisme sensibile la cefuroximă.

A treia generație de antibiotic cefalosporinic.

Disponibil sub formă de sare de sodiu.

Sinonime: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Слафорн, Слофорн, Клафорн, Рримафен, Ралопар, etc.

Prin natura chimică, cefotaxima este aproape de cefalosporinele din prima și a doua generație, totuși, caracteristicile structurale asigură o activitate intensă împotriva bacteriilor gram-negative, rezistența la acțiunea b-lactamazelor produse de acestea. Medicamentul are un spectru larg de acțiune; Un efect bactericidal asupra microorganismelor gram-pozitive și gram-negative rezistente la alte cefalosporine, peniciline și alți agenți antimicrobieni.

Cefotaxima se administrează intramuscular și intravenos; când este ingerat, nu este absorbit. Când se administrează intramuscular, medicamentul este absorbit rapid. Concentrațiile plasmatice maxime sunt observate la 30 de minute după injectare. Concentrația bactericidă din sânge este menținută pentru mai mult de 12 ore. Medicamentul penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului; găsite în concentrații eficiente în lichide pleviale, peritoneale, sinoviale. Excretați în cantități semnificative cu urină în formă neschimbată (aproximativ 30%) și sub formă de metaboliți activi (aproximativ 20%). Se excretă parțial în bilă.

Cefotaxima este utilizată pentru infecțiile cauzate de microorganismele susceptibile de aceasta: infecții ale tractului respirator și urinar, rinichi, infecții ale urechii, gâtului, nasului, septicemiei, endocarditei, meningitei; infecții ale oaselor și țesuturilor moi, cavitatea abdominală, boli infecțioase ginecologice, gonoree etc.

Atunci când se utilizează cefotaximă, sunt posibile reacții alergice, indigestie, creșterea numărului de eozinofile, leucopenie, neutropenie, creșterea testelor hepatice, fosfatazei alcaline și a conținutului de azot în urină. La locul injectării pot apărea fenomene de iritare și temperatura poate crește.

Contraindicații comune tuturor celofalosporinelor.

A treia generație de antibiotic cefalosporinic pentru utilizare parenterală.

Structura chimică este aproape de alte medicamente din acest grup (vezi Ceftriaxone).

Sinonime: Kefadim, Mirotsef, Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine și colab.

Când se adaugă apă, medicamentul se dizolvă cu formarea de bule de gaz - se formează o soluție injectabilă.

Ceftazidima se administrează intramuscular și intravenos. Cu ambele metode de administrare, se obține rapid o concentrație mare de medicament în plasma sanguină (5-10 minute după administrarea intravenoasă, 30-45 de minute după administrarea intramusculară).

Medicamentul este lung conservat în organism, nu este metabolizat, este eliberat în sol (80 - 90%), prin rinichi în formă nemodificată în decurs de 24 de ore cu ușurință pătrunde în organe și țesuturi (tesut osos), spută, sinovial, pleural, lichidul peritoneal, într-un țesut. și fluide ale ochilor, prin bariera placentară, slab prin bariera hemato-cerebrală intactă.

Ceftazidima este un antibiotic cu spectru larg. Eficace în cazul infecțiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa. Aplicată cu septicemie, peritonită, meningită, infecții severe ale tractului respirator, infecții ale tractului urinar, piele, țesuturi moi, oase și articulații, tractul gastro-intestinal etc.

Pacienții cu insuficiență renală reduc doza de ceftazidim (până la 1 g la fiecare 12 ore și la 0,5 g la fiecare 48 de ore).

Reacțiile adverse și contraindicațiile posibile sunt, în principiu, aceleași ca și în cazul altor antibiotice cefalosporine.

Antibiotice cefalosporine: denumirile preparatelor cefalosporine

Antibioticele cefalosporine sunt medicamente foarte eficiente. Ei le-au deschis la mijlocul secolului trecut, dar în ultimii ani s-au dezvoltat noi instrumente. Există deja cinci generații de astfel de antibiotice. Cele mai frecvente sunt cefalosporinele sub formă de comprimate care fac o treabă excelentă cu diverse infecții și pot fi tolerate chiar și de copii mici. Sunt ușor de folosit, iar medicii le prescriu de multe ori pentru tratamentul bolilor infecțioase.

Istoria apariției cefalosporinelor

În anii 40 ai secolului trecut, omul de știință italian Brodzu, care a studiat agenții cauzali ai febrei tifoide, sa dovedit a avea o ciupercă care avea activitate antibacteriană. Sa constatat că este destul de eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Mai târziu, acești oameni de știință au izolat o substanță din această ciupercă, numită cefalosporină, pe baza căreia au fost create medicamente antibacteriene, combinate într-un grup de cefalosporine. Datorită rezistenței lor la penicilinază, au fost utilizate în cazurile în care penicilina și-a demonstrat ineficiența. Cefaloridina a fost primul medicament de antibiotice cefalosporinice.

Pana in prezent, exista deja cinci generatii de cefalosporine, care au combinat mai mult de 50 de medicamente. În plus, medicamentele semi-sintetice care sunt mai stabile și au un spectru larg de acțiune au fost create.

Acțiunea antibioticelor cefalosporine

Efectul antibacterian al cefalosporinelor se explică prin capacitatea lor de a distruge enzimele care formează baza membranei celulare bacteriene. Ele sunt active numai împotriva microorganismelor care cresc și se înmulțesc.

Prima și a doua generație de medicamente au demonstrat eficacitatea lor împotriva infecțiilor streptococice și stafilococice, dar au fost distruse prin acțiunea beta-lactamazei, care este produsă de bacterii gram-negative. Cele mai recente generații de antibiotice cefalosporine s-au dovedit a fi mai rezistente și sunt utilizate pentru diferite infecții, dar și-au demonstrat ineficiența față de streptococi și stafilococi.

clasificare

Cefalosporinele sunt împărțite în grupuri în funcție de diferite criterii: eficacitatea, spectrul de acțiune, metoda de administrare. Dar cea mai comună clasificare este considerată de generații. Să analizăm în detaliu lista medicamentelor din seria cefalosporină și scopul acestora.

Medicamente de prima generație

Cel mai popular medicament este cefazolinul, care este utilizat împotriva stafilococilor, streptococilor și gonococilor. El ajunge la locul afectat folosind administrarea parenterală și cea mai mare concentrație a substanței active este obținută în cazul în care intrați în medicament de trei ori pe zi. Indicatii pentru utilizarea Cefazolinului este efectul negativ al stafilococilor si streptococilor asupra articulatiilor, tesuturilor moi, pielii, oaselor.

Este necesar să se acorde atenție faptului că relativ recent acest medicament a fost folosit pe scară largă pentru a trata un număr mare de boli infecțioase. Dar odată cu apariția unor medicamente mai moderne de generația a treia - a patra, nu mai era prescris pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale.

Pregătiri 2 generații

Antibioticele de cefalosporină din generația a doua se caracterizează prin creșterea activității împotriva bacteriilor gram-negative. Medicamente precum Zinatsef, Kimacef sunt active împotriva:

• infecții cauzate de stafilococi și streptococi;
• gram negativ.

Cefuroximă este un medicament care nu este activ împotriva morganelui, Pseudomonas aeruginosa, majoritatea microorganismelor și providențelor anaerobe. Ca urmare a administrării parenterale, aceasta penetrează în majoritatea țesuturilor și organelor, astfel încât antibioticul este utilizat în tratamentul bolilor inflamatorii ale dura mater.

Suspendarea Tseklor este numit chiar și pentru copii, și diferă gustul plăcut. Medicamentul poate fi produs sub formă de tablete, sirop și capsule uscate.

A doua generație de preparate cefalosporine sunt prescrise în următoarele cazuri:

• exacerbarea otitei medii și a sinuzitei;
• tratamentul afecțiunilor postoperatorii;
• bronșita cronică sub formă de exacerbare, apariția de pneumonie comunitară;
• infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii.

A treia generație de droguri

Inițial, cefalosporine de a treia generație au fost utilizate în condiții de stationare pentru tratamentul bolilor infecțioase severe. În prezent, aceste medicamente sunt utilizate în clinica de ambulatoriu datorită creșterii crescute a rezistenței agenților patogeni la antibiotice. Preparatele din a treia generație sunt prescrise în următoarele cazuri:

• speciile parenterale sunt utilizate pentru leziuni infecțioase severe și pentru infecții mixte identificate;
• fondurile pentru uz intern sunt folosite pentru a scăpa de o infecție moderată a spitalului.

Cefixime și Ceftibuten, destinate utilizării interne, sunt utilizate pentru a trata gonoreea, șigeloza și exacerbările bronșitei cronice.

Cefatoxime, utilizat parenteral, ajută în următoarele cazuri:

• sinuzită acută și cronică;
• infecție intestinală;
• meningită bacteriană;
• sepsis;
• infecții pelvine și intra-abdominale;
• afectarea severă a pielii, a articulațiilor, a țesuturilor moi, a oaselor;
• ca o terapie complexă a gonoreei.

Medicamentul se distinge printr-un grad ridicat de penetrare în organe și țesuturi, incluzând bariera hemato-encefalică. Cefatoxime poate fi utilizat în tratamentul nou-născuților dacă dezvoltă meningită și este combinat cu ampiciline.

A patra generație de medicamente

Antibioticele din acest grup au apărut destul de recent. Astfel de medicamente sunt făcute doar sub formă de injecții, deoarece în acest caz au un efect mai bun asupra corpului. Cefalosporinele din a patra generație în comprimate nu sunt eliberate, deoarece aceste medicamente au o structură moleculară specială, din cauza căreia componentele active nu sunt capabile să pătrundă în structurile celulare ale mucoasei intestinale.

Preparatele din a patra generație au rezistență crescută și prezintă o eficacitate mai mare împotriva unor astfel de infecții patogene ca enterococii, cocci gram-pozitivi, Pseudomonas aeruginosa, enterobacterii.

Parenteral antibiotice sunt prescrise pentru tratamentul:

• pneumonie nosocomială;
• infecții ale țesuturilor moi, pielii, oaselor, articulațiilor;
• infecții pelvine și intra-abdominale;
• febra neutropenică;
• sepsis.

Una dintre medicamentele din a patra generație este Imipenem, dar trebuie să fiți conștienți de faptul că bastonul piocanic este capabil să dezvolte rapid rezistență la această substanță. Acest antibiotic este utilizat pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Următorul medicament este Meronem, cu caracteristicile sale similare cu Imipenem și are astfel de proprietăți:

• activitate înaltă împotriva bacteriilor gram-negative;
• activitate scăzută împotriva infecțiilor streptococice și stafilococilor;
• nici o acțiune anticonvulsivantă;
• utilizat pentru perfuzie cu jet intravenoasă sau cu picurare, dar merită să renunțați la administrarea intramusculară.

Azactamul are un efect bactericid, dar utilizarea acestuia provoacă dezvoltarea următoarelor reacții adverse:

• formarea tromboflebitei și pur și simplu flebită;
• icter, hepatită;
• tulburări dispeptice;
• reacții de neurotoxicitate.

A 5-a generație de medicamente

Cefalosporinele de a cincea generație au un efect bactericid, contribuind la distrugerea pereților agenților patogeni. Astfel de antibiotice sunt active împotriva microorganismelor care au dezvoltat rezistență la cefalosporine din a treia generație și medicamente din grupul aminoglicozidelor.

Zinforo - acest medicament este utilizat pentru a trata pneumonia comunitară, complicată de infecții ale țesuturilor moi și ale pielii. Reacțiile sale adverse sunt dureri de cap, diaree, mâncărime, greață. Trebuie luate precauții la pacienții din Zinforo cu sindrom convulsivant.

Zefter - acest medicament este produs sub formă de pulbere, din care se prepară o soluție pentru perfuzie. Este prescris pentru tratamentul apendicelor și a infecțiilor complicate ale pielii, precum și la infecția piciorului diabetic. Înainte de utilizare, pulberea trebuie dizolvată în soluție de glucoză, soluție salină sau apă pentru injectare.

Preparatele din generația a 5-a sunt active împotriva Staphylococcus aureus și demonstrează un spectru mult mai larg de activitate farmacologică decât generațiile anterioare ale antibioticelor cefalosporine.

Astfel, cefalosporinele sunt un grup destul de mare de medicamente antibacteriene utilizate pentru tratarea bolilor la adulți și copii. Medicamentele din acest grup sunt foarte populare datorită toxicității scăzute, eficacității și formei convenabile de aplicare. Există cinci generații de cefalosporine, fiecare dintre ele diferă în spectrul său de acțiune.

Cefalosporine - o listă de medicamente

Cefalosporinele sunt prescrise pacienților cu infecții bacteriene grave. Aceste instrumente distrug aproape toți microbii cunoscuți și pot fi utilizați chiar și la femeile gravide și la copii.

Cefalosporinele și efectele lor

Cefalosporinele sunt o clasă mare de antibiotice beta-lactamice pe bază de acid 7-aminocefalosporanic. Pentru prima dată, medicamentul din acest grup a fost creat în 1948 și a fost testat pe agentul cauzal de tifoid.

Cefalosporinele sunt bine combinate cu un număr de alte antibiotice, astfel încât sunt acum produse un număr de medicamente complexe. Formele de eliberare a medicamentelor din acest grup sunt diferite - soluții pentru preparate injectabile, pulberi, tablete, suspensii. Formele orale sunt cele mai populare în rândul pacienților.

Clasificarea pe generație este următoarea:

În ciuda rezistenței mari a ultimelor generații de medicamente la acțiunea distructivă a enzimelor bacteriene, a treia generație are cea mai mare popularitate.

Mijloacele primei generații sunt încă utilizate pe scară largă în terapie, dar sunt treptat înlocuite de cefalosporine moderne.

Cum funcționează cefalosporinele de 3,4 generații? Activitatea lor bactericidă se bazează pe suprimarea sintezei pereților celulelor bacteriene. Medicamentele din orice listă sunt rezistente la influența enzimelor (beta-lactamază) - gram-negative, gram-pozitive.

Medicamentele acționează asupra aproape tuturor microbilor - stafilococi, enterococci, streptococi, morganella, borrelia, clostridium și mulți alții. Rezistența la cefalosporine este demonstrată numai de streptococi din grupa D, unii enterococci. Aceste bacterii nu secretă plasmidul, ci lactamazele cromozomiale, care distrug moleculele de medicament.

Indicații de bază pentru utilizare

Indicatiile pentru care medicamentele din orice generatie sunt prescrise sunt aceleasi. La copii, remediile sunt cel mai adesea recomandate pentru infecții grave ale tractului respirator superior, tractului respirator, care se dezvoltă rapid sau amenință cu diverse complicații.

Cea mai obișnuită indicație a cefalosporinelor este bronșita sau pneumonia.

În cazul anginei (tonzilita acută), antibioticele cu penicilină sunt recomandate mult mai frecvent, atunci în cazul otitei acute purulente, cefalosporinele sunt prescrise pentru copii. Aceleași medicamente sunt adesea prescrise în formă de pilule sau injecții pentru sinusul purulent, în paralel cu tratamentul chirurgical. Printre infecțiile intestinale la copii și adulți, cefalosporinele sunt tratate cu:

Bolile inflamatorii-infecțioase severe ale tractului gastrointestinal, cavitatea abdominală sunt, de asemenea, tratate cu aceste unelte. Indicațiile includ peritonită, colangită, forme complicate de apendicită, gastroenterită. Din patologiile pulmonare, indicațiile sunt abcesul, empiemul pleural. În timpul cursului, se injectează medicamente pentru răni purulente, infecții ale țesuturilor moi, leziuni renale, vezică urinară, meningită septică, borrelioză. Cefalosporinele sunt o destinație populară după operații profilactice.

Contraindicații și efecte secundare

Majoritatea fondurilor grupului au un număr mic de interdicții asupra cererii. Acestea includ numai intoleranță, reacții alergice care apar la consum. Terapia este efectuată cu prudență la femeile gravide, numai în conformitate cu indicații stricte, în principal sub formă de injecții. Cu ajutorul lactației este posibil, dar pentru perioada sa va trebui să renunțe la alăptare. Deoarece majoritatea cefalosporinelor intră în lapte în concentrații scăzute, conform indicațiilor stricte, nu se practică refuzul de a alăpta.

La nou-născuți, grupurile de medicamente sunt folosite în spital sub supravegherea medicilor.

O contraindicație la terapie este hiperbilirubinemia la copiii din primele zile de viață. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă, tratamentul poate fi, de asemenea, dăunător, prin urmare contraindicat. Printre efectele secundare se înregistrează:

alergii - erupție cutanată tranzitorie, prurit, febră;

De asemenea, uneori marcate de dispepsie, durere abdominală, colită, modificări ale compoziției sângelui, un efect toxic asupra ficatului.

A treia generație de medicamente

Există un număr mare de medicamente în acest grup. Una dintre cele mai populare este ceftriaxona și medicamente pe baza acestui ingredient activ:

Costul unui flacon de Ceftriaxone nu depășește 25 de ruble, în timp ce analogii importați sunt mult mai mari - 250-500 ruble pe doză. Medicamentul se administrează la 0,5-2 g ori / zi intramuscular, intravenos. De asemenea, agenții farmaceutici cunoscuți ai cefalosporinelor din generația a 3-a sunt Cefixime și Suprax. Ultimul medicament menționat este vândut sub formă de suspensie (700 ruble pe sticlă) și poate fi utilizat la copii de la naștere. La vârsta de 6 luni, terapia se efectuează sub supravegherea unui medic. De asemenea, Suprax este produs sub formă de comprimate solubile în apă, care sunt absorbite mai repede și sunt mai puțin iritante pentru tractul gastro-intestinal. Lista altor medicamente de generația a treia este următoarea:

• Spectru cu cefditoren (1000-1400 ruble);
• Pancef, Ixim Lupină cu cefiximă (700-1200 ruble);
• Fortum, Ceftazidime cu ceftadizim (500-900 ruble).

Pentru boala renală (cu pielonefrită), un antibiotic 3 generații de cefotaxime cefalosporine este adesea administrat în spital. Același medicament ajută perfect gonoreea, chlamydia, bolile de sex feminin - adnexită, endometrita. Cefuroximă în injecții sau comprimate este cea mai populară pentru infecțiile abdominale, ajută la prevenirea bolilor cardiace bacteriene.

A patra generație de droguri

Lista a patra generație de cefalosporine nu este la fel de extinsă ca predecesorii lor. O caracteristică distinctivă a acestor produse este o eficacitate mai mare împotriva bacteriilor care produc beta-lactamază. De exemplu, antibioticul în soluție Cefepime aparține celei de-a patra generații și este rezistent chiar și la un număr de beta-lactamaze cromozomiale. Medicamentul este prescris pentru pielonefrită, bronșită, pneumonie, infecții ginecologice, cu febră neutropenică.

Costul tratamentului cu Cefepime este de 140 ruble / 1 doză. De obicei, medicamentul este administrat la o doză de 1 g pe zi, cu infecții severe - 1 g / de două ori pe zi. La copii, se administrează o doză individuală la o doză de 50 mg / kg de greutate. Cursul de terapie este de 7-10 zile, în cazuri grave - până la 20 de zile. Alte medicamente sunt, de asemenea, produse pe baza substanței active cefepime:

• Cefomax (160 ruble / doză);
• Maxipim (380 ruble / doză).

Al doilea medicament din cea de-a patra generație este Cefpyr. Are indicații similare, poate fi utilizat pentru infecții cauzate de bacteriile care emit beta-lactamază. Medicamentul distruge infecțiile rare cauzate de asociațiile bacteriene. În farmacii, este un medicament rar, un medicament bazat pe acesta, Cefanorm costă aproximativ 680 de ruble.

Cefalosporine pentru copii și femei gravide

În timpul sarcinii, sunt permise aproape toate cefalosporinele de 3-4 generații. Excepția este de 1 trimestru - în această perioadă apare dezvoltarea fătului și orice medicament îl poate afecta negativ. Prin urmare, în primul trimestru, în conformitate cu cele mai stricte indicații, se prescriu următoarele medicamente:

Copiii, dacă nu sunt prezentați introducerea de medicamente în injecții, forme orale prescrise - suspensii. Poate introducerea inițială a medicamentelor în injecții timp de 3-5 zile, cu trecerea ulterioară la forma unei suspensii. Cele mai des desemnate Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Prețul drogurilor este de 400-1000 de ruble. Unele dintre ele nu sunt recomandate până la vârsta de 6 luni sub formă orală, dar pot fi administrate la nou-născuți și sugari sub formă de injecții.

cefalosporine

Antibiotice cu spectru larg antibacterian, inclusiv împotriva stafilococilor (rezistenți) la penicilină (rezistenți), enterobacterii, în special Klebsiella. De regulă, C. sunt bine tolerate, au un efect alergenic relativ slab (nu există alergie încrucișată completă cu peniciline).

Deși toți C. sunt caracterizați printr-un singur mecanism de acțiune antimicrobiană și dezvoltarea de agenți patogeni rezistenți la acestea, medicamentele individuale diferă semnificativ în ceea ce privește farmacocinetica, severitatea acțiunii antimicrobiene și stabilitatea la β-lactamaze.

Indicațiile generale privind utilizarea C sunt diferite: infecții cauzate de agenți patogeni care nu sunt sensibili la peniciline, alergii la peniciline; infecția severă și începerea empirică a tratamentului (înainte de stabilirea factorului etiologic) în combinație cu aminoglicozide sau peniciline semisintetice.

Utilizarea lui C. nu este indicată pentru infecțiile cauzate de streptococi, pneumococi, enterococci, meningococci, shigella, salmonella.

Cu utilizarea de reacții alergice posibile C., leucocitopenie și trombocitopenie reversibile; durere la locul injectării (în special cu cefalotină intramusculară), tromboflebită la locul administrării intravenoase. O supradoză de cefaloridină (și, uneori, cefalotină) și combinații cu substanțe potențial nefrotoxice poate duce la afecțiuni renale. Tulburările gastro-intestinale după administrarea pe cale orală sunt rareori observate și sunt de natură tranzitorie. Cu administrarea concomitentă de C. și aportul de alcool, se observă reacții asemănătoare antabusului.

Printre cefalosporine se disting generația de medicamente I, II și III.

Cefalosporinele I generație. Cel mai vechi și totuși cel mai utilizat C este cefalotina. Principala indicație pentru numirea cefalotinei sunt infecțiile cauzate de stafilococi (cu evenimente alergice la acest pacient pentru preparate de penicilină). Cefalotina depășește numărul de medicamente; preparate penicilinice cu infecții moderate ale tractului urinar și ale căilor respiratorii; oxacilină asupra capacității de penetrare în ganglionii limfatici.

Cephalexinul este cel mai utilizat medicament printre cefalosporinele de prima generație datorită posibilității administrării orale. În același timp, este absorbit rapid și complet (indiferent de masă). Medicamentul este bine tolerat, nu sunt înregistrate efecte secundare severe.

Principala indicație privind utilizarea cefalexinei este o infecție a tractului respirator. Medicamentul este activ împotriva stafilococilor, streptococilor hemolitici, pneumococilor, neisseriei, cornebacteriilor și clostridiei. Nu afectează enterobacteria. Este foarte rezistent la β-lactamaze.

Cephalexin este utilizat pentru tratamentul ambulatoriu, inclusiv pentru copii. Acesta poate fi combinat cu aminoglicozide și peniciline cu spectru larg (ampicilină).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) este rezistent la β-lactamaze, un spectru larg de activitate și activitate împotriva Escherichia coli și Klebsiella. În special cu succes au folosit cursuri pe termen scurt pentru prevenirea infecțiilor în timpul intervențiilor chirurgicale. Bine tolerat prin injectare intramusculară, creează concentrații mari în tractul biliar și în vezica biliară.

Cefalosporine de generație II - cefamandol (mandoxef), cefoxitină (metoxitină), cefuroximă (cynatsef). Principala forță a acțiunii - infecții cauzate de enterobacterii. Cefamandolul este eficient împotriva tulpinilor de E. coli rezistente la cefalotină; cu alte enterobacterii, în special prezența proteazelor indolnegative, este superioară celei cefoxitinei și cefuroximei, foarte eficace în infecțiile cauzate de hemophilus bacillus, stafilococi rezistenți la oxacilină. Cefoxitina este deosebit de activă în providență și serație, precum și proteus vulgar. Caracteristica sa este și activitatea împotriva microorganismelor anaerobe, în special a bacteroidelor. Cefuroxima acționează în unele cazuri asupra enterobacteriilor rezistente la ampicilină, citrobacter și proteus mirabilis.

Reprezentantul principal al cefalosporinei II generație cefamandol este indicat în tratamentul infecțiilor tractului respirator, urinar și biliar superior; tratamentul peritonitei în combinație cu medicamente care sunt active în timpul infecției anaerobe, cum ar fi metronidazolul.

Cefamandolul poate fi combinat cu peniciline, aminoglicozide.

III cefalosporine generatoare. Acestea includ multe antibiotice, dintre care unele au beneficii clinice.

Cefoperazona este indicată pentru infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa, boli ale tractului biliar.

Cefotaximă (claforan) este caracterizată de o activitate antimicrobiană ridicată, un spectru larg de acțiune, incluzând Klebsiella, enterobacterii, proteine ​​indole-pozitive, providență și serație.

Ceftriaxona (anulină) diferă de cefotaximă în timpul concentrațiilor atinse în corpul pacientului (8 ore sau mai mult după o singură injecție), ceea ce permite administrarea acesteia de 1-2 ori pe zi. Medicamentul este foarte stabil în timpul depozitării; 40-60% din antibiotice se excretă în bilă și urină.

Cefsulodina - prima cefalosporină cu spectru îngust, foarte activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. În plus. acționează asupra stafilococilor, streptococilor hemolitici, pneumococilor, neisserii, cornebacteriilor și clostridiei. Este foarte rezistent la β-lactamaze.

Moxalactam are un spectru larg de acțiune, în special pentru microorganismele gram-pozitive (E. coli, proteina indol-pozitivă, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bacteroizi, pseudomonas). Efect mai slab asupra stafilococilor și enterococilor. Medicamentul pătrunde bine în lichidul cefalorahidian, în cavitatea peritoneală. În procesul de aplicare a moxalactamului, s-au detectat efecte secundare, care sunt exprimate în sângerare, pentru prevenirea cărora se folosește vitamina K.

Bibliografie: Lanchini J. și Parenti F. Antibiotice, traduse din engleză, M., 1985; Navashin S.M. și Fomina I.P. Terapia antibiotică rațională, M., 1982.