loader

Principal

Întrebări

Antibiotice fluorochinolone: ​​nume de medicamente, utilizări

Fluorochinolonele - medicamente aparțin grupului de chinolone și au proprietăți antibacteriene. Folosit în practica clinică, pneumologie, ORL, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. Lățimea utilizării datorită spectrului de acțiune, eficacității acestor medicamente. În același timp, ele au o serie de influențe negative. antibiotice în timp util strict pe dovezile în dozele corespunzătoare, ținând seama de contraindicații asigură eficacitatea și siguranța terapiei.

Abordări la sistematizare

Lista medicamentelor de diferite fluorochinolone și chinolone are aproximativ 4 duzini de fonduri. Ele sunt separate prin prezența sau absența unui atom de fluor, prin cantitatea din moleculă (monofluorochinolone, diflutoquinolone), prin spectrul de acțiune preferențial (gram-negativ, anaerob), domeniile de utilizare (respiratorii).

Cea mai completă imagine este cuprinsă în clasificarea chinolonilor în generații separate. Această abordare este comună în practică.

Clasificarea generală a chinolonei:

  • Prima generație (nefluorizată): acidul nalidixic, acidul oxolinic;
  • A doua generație (gram-negativă): ciprofloxacină, norfloxacină, ofloxacină, lomefloxacină;
  • A treia generație (respiratorie): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • A patra generație (respiratorie și anaerobă): moxifloxacină, hemifloxacină.

Diferențele în caracteristicile chimice, spectrul agenților patogeni, în interacțiunea cu corpul pacientului determină locul fiecărui medicament în terapie.

Caracteristici farmacologice

Mecanismul de acțiune al medicamentelor datorită efectului asupra enzimelor bacteriene implicate în formarea ADN și ARN. Rezultatul este o întrerupere ireversibilă a sintezei moleculelor de proteine ​​ale celulei microbiene. Viabilitatea acestuia scade, activitatea structurilor toxice și enzimatice scade, probabilitatea ca o celulă bacteriană să fie capturate de fagocit (un element al sistemului de apărare umană) crește.

Fluorquinolonele inhibă diviziunea celulară bacteriană

Reprezentanții tuturor grupurilor ftorchinolonice influențează activitatea celulei bacteriene, și poate perturba orice stadiu al ciclului său de viață. Acestea acționează asupra microorganismelor în creștere, asupra celulelor în stare de repaus, când majoritatea medicamentelor sunt ineficiente.

Efectul terapeutic al fluorochinolonelor se datorează:

  • acțiune bactericidă;
  • penetrarea în interiorul celulei bacteriene;
  • continuarea efectului antimicrobian după încetarea contactului cu molecula de medicament;
  • crearea de concentrații mari în țesuturile și organele pacientului;
  • prelungirea eliminării medicamentului din organism.

Acidul nalidixic este prima chinolonă. Al doilea medicament a fost acidul oxolinic, care a avut o activitate de 3 ori mai mare decât predecesorul său. Cu toate acestea, după crearea a doua generație de fluorochinolone (ciprofloxacină, norfloxacină), acest instrument nu este practic utilizat.

Din chinolone, în prezent se utilizează numai acid nalidixic (nevigramonă). Este indicat pentru infecții ale tractului urinar (pielită, cistită, prostatită, uretrită), pentru prevenirea complicațiilor intraoperatorii în rinichi, ureter, vezică urinară. Se administrează de 4 ori pe zi (pastile).

Fluorochinolonele, ca și următoarea generație de chinolone, au modificări în spectrul microbilor sensibili, precum și proprietățile farmacocinetice (absorbția, distribuția și eliminarea din organism).

Avantaje generale ale fluorochinolonelor comparativ cu chinolonele:

  • activitatea antimicrobiană largă;
  • concentrații eficiente în organele interne atunci când se utilizează forma tabletei, care nu depind de aportul de alimente;
  • pătrunderea bună în sistemul respirator, rinichi, sistemul urinar, organele ORL;
  • pentru a menține concentrațiile terapeutice în țesuturile afectate, este suficient să se prescrie 1-2 ori pe zi;
  • efecte secundare sub formă de tulburări ale organelor digestive, sistemul nervos apare mai puțin frecvent;
  • utilizate pentru afectarea funcției renale, deși excreția lor încetinește această patologie.

Până în prezent, există patru generații de reprezentanți ai acestui grup.

Aplicarea în practica clinică

Medicamentele au o gamă foarte largă, acționează asupra majorității microorganismelor. Preparatele din a doua generație afectează în principal bacteriile gram-negative aerobe (salmonella, shigella, campylobacter, patogeni gonoreea), gram-pozitivi (stafilocoși de aur, patogenul tuberculozei).

În același timp, pneumococul, agenții patogeni oportunitici (chlamydia, legionella, micoplasma), precum și anaerobii sunt insensibili la ele. Deoarece pneumococul este principalul agent cauzator al pneumoniei și afectează adesea organele ORL, utilizarea acestor medicamente în otolaringologie și pulmonologie are limitări.

Norfloxacina (a doua generație) are o gamă largă de efecte, însă creează concentrații terapeutice ridicate numai în sistemul urinar. Prin urmare, domeniul său de aplicare este limitat la patologia nefrologică, urologică.

Fluorochinolonele respiratorii (a treia generație) au aceeași gamă de influență ca medicamentele din grupul anterior și au un efect asupra pneumococilor, inclusiv a formelor stabile, asupra microbilor atipici (chlamydia, micoplasmele). Acest lucru a permis utilizarea pe scară largă a acestui grup pentru tratamentul sistemului respirator (organe respiratorii), precum și în practica terapeutică generală.

3 generații de fluorochinolone sunt utilizate pentru a trata infecțiile:

  • sistemul respirator;
  • țesut renal;
  • sistemul urinar;
  • un ochi;
  • sinusurile paranasale;
  • pielea și țesutul gras.

Fluoroquinolonele, generația a 4-a, ultima generație până în prezent, au un efect asupra florei gram-pozitive, gram-negative și sunt, de asemenea, eficiente împotriva anaerobelor care nu sunt capabile de sporulare. Aceasta extinde domeniul de aplicare al aplicației, permite utilizarea leziunilor cutanate profunde cu dezvoltarea de infecții anaerobe, pneumonia de aspirație, infecții intraabdominale, pelvine.

Avantajul fluoroquinolonelor moderne este capacitatea de a utiliza numai acest medicament (monoterapie).

Acestea sunt indicate pentru aceleași boli ca și fluorochinolonele respiratorii. În același timp, moskifloksatină afectează tulpinile rezistente de stafilococ, astfel încât poate fi utilizat în tratamentul celei mai severe pneumonii dobândite în spital.

Un mare avantaj al unui număr mare de medicamente (levofloxacină, pefloxacină) este posibilitatea utilizării acestora nu numai pentru administrarea orală, dar și pentru administrarea intravenoasă. Acest lucru asigură eliberarea rapidă a medicamentului la țesuturile afectate, care pot fi cruciale pentru pacienții grei. Este, de asemenea, posibilă utilizarea așa-numitei terapii pasale. Când, după primirea unui rezultat pozitiv din metoda perfuziei de administrare a medicamentului, ele sunt transferate în forme de tablete. Disponibilitatea ridicată a fluorochinolonelor cu această metodă de administrare asigură eficacitatea și ajută la evitarea efectelor negative ale introducerii intravenoase a unor cantități mari de medicamente.

Reacții adverse și contraindicații

Ca orice medicamente, antibioticele fluorochinolone au o serie de efecte secundare. Ele trebuie diferențiate de modificările de stare ale pacientului, care sunt cauzate de boala de bază (de exemplu, o creștere temporară a temperaturii corpului) și indică efectul terapeutic al medicamentelor.

Lista efectelor secundare:

  • disconfort, durere în stomac, scăderea apetitului, arsuri la stomac, greață, vărsături, scaune anormale de tip diaree;
  • tulburări de somn, dureri de cap, amețeli, vedere încețoșată și auz, schimbare de sensibilitate, jerky twitching;
  • inflamația cartilagiilor, rupturile tendonului;
  • dureri musculare;
  • inflamația tranzitorie a țesutului renal, în special interstițiu (nefrită);
  • modificări ale electrocardiogramei, care pot duce la aritmii;
  • erupție cutanată, care poate fi însoțită de mâncărime, umflături alergice;
  • dezvoltarea sensibilității crescute la lumina soarelui;
  • tulburări în flora microbiană a structurii corpului, dezvoltarea infecțiilor fungice ale membranelor mucoase ale gurii, organelor genitale.

De asemenea, este extrem de rar pentru colita pseudomembranoasă de a dezvolta clostridia intestinală la pacienții cu disbacterioză marcată și leziuni intestinale. Aceasta este o boală intestinală gravă și periculoasă. Prin urmare, dacă există schimbări în scaun, sângeroase sau alte impurități în fecale, valuri de temperatură, care nu pot fi explicate de boala de bază, este necesar să se consulte urgent un medic.

  • sarcina în orice moment;
  • perioada de alăptare;
  • vârsta mai mică de 18 ani;
  • o alergie sau reacție la chinolonă și fluorochinolonă în trecut.

Fluorochinolonele pentru tratamentul copiilor nu sunt utilizate din cauza efectului negativ pronunțat asupra țesutului cartilajului organismului în creștere.

Dacă este necesar, aceste medicamente sunt înlocuite cu medicamente cu un spectru similar de influență asupra agenților patogeni.

În cazul bolilor inimii cu risc de aritmii ventriculare și în patologia ficatului și a rinichilor, este necesară monitorizarea cu atenție a stării acestor organe.

Diferitele medicamente au o serie de posibile efecte negative. Prin urmare, utilizarea acestor instrumente ar trebui să fie sub supravegherea strictă a unui medic.

Utilizarea fluorochinolonelor pentru afecțiunile tractului respirator superior

În bolile inflamatorii ale pasajele nazale, orofaringe, amigdale, sinusuri paranasale, urechi de natură infecțioasă, preparate penicilinice, macrolide, cefalosporine și fluorochinolone. Medicamentele utilizate au generat 3 și 4 generații: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Majoritatea mijloacelor acestor generații este că ele afectează pneumococi. Acești streptococi sunt, în majoritatea cazurilor, agenți cauzatori singuri sau împreună cu alți microbi de boli inflamatorii ale tractului respirator superior, sistemul respirator.

Aplicați cu procese inflamatorii acute și cronice cauzate de antibiotice sensibile la fluorochinolone.

Cel mai frecvent utilizate în terapie:

  • bolile sinusurilor paranazale;
  • rinită;
  • rinosinuzită.

Fluorochinolonelor utilizate cu nici un efect asupra tratamentului beta-lactamice (peniciline și cefalosporine) și macrolide.

Astfel, medicamentele fluorochinolone sunt printre cele mai utilizate pe scară largă în terapia antibacteriană modernă la adulți. Examinarea cu atenție a pacientului, identificarea riscurilor de impact negativ, selecția cea mai precisă a medicamentului sub spectrul microbian al agenților patogeni ai unei anumite boli, determinarea metodei și modului de administrare asigură un efect pozitiv al terapiei și siguranța acesteia.

Fluorochinolone: ​​preparate fluorochinolone

moxifloxacină
Un nou medicament antimicrobian din grupul de fluorochinolone

Medicamentele antimicrobiene ale grupului chinolone includ un număr mare de substanțe care derivă din structura chimică a naftiridinei și chinolinei (în molecula naftiridină, atomul de azot este înlocuit cu un atom de carbon în poziția 8 a miezului naftiridinei, Figura 1).

Primul medicament chinolonic a fost acidul nalidixic, sintetizat în 1962 pe bază de naftiridină. Medicamentul are un spectru limitat de acțiune antimicrobiană cu activitate împotriva unor bacterii gram-negative, în principal enterobacterii. Farmacocinetica acidului nalidixic se caracterizează prin concentrații plasmatice scăzute ale medicamentului, penetrare slabă în organele, țesuturile și celulele microorganismului; medicamentul se găsește în concentrații mari în conținutul de urină și intestin. Sa observat dezvoltarea rapidă a rezistenței microbiene la medicament. Aceste proprietăți ale acidului nalidixic au determinat o utilizare destul de limitată, în special în tratamentul infecțiilor tractului urinar și a anumitor infecții intestinale. Cautările suplimentare din seria de chinolone au condus la crearea unui număr de medicamente antimicrobiene, ale căror proprietăți nu diferă în principiu de acidul nalidixic și dezvoltarea rapidă a rezistenței la acestea în tulpini clinice de microorganisme a limitat utilizarea acestora, deși un număr de medicamente sunt utilizate până în prezent (de exemplu acid oxolinic, acid pipemidic ).

Căutările suplimentare din seria de chinolone au dus la obținerea unui număr de compuși cu proprietăți fundamentale noi. Acest lucru a fost atins ca urmare a introducerii unui atom de fluor în molecula chinolină sau naftiridină și numai în poziția 6 (figura 1). Compușii sintetizați se numesc fluoro-chinolone. Flumequin a fost primul medicament din grupul fluorochinolonei. Medicamentele create pe baza chinolonelor fluorurate sintetizate au fost utilizate pe scară largă în clinica pentru coacerea infecțiilor bacteriene cu geneză și localizare diferite.

Fig. 1.
Formula structurală a chinolinei și naftiridinei (A) și a derivaților lor fluorurați (B)

Fig. 2.
Formula structurală de fluorochinolonă

În fiecare moleculă a clasei de chinolone există un ciclu de șase membri cu o grupare COOH în poziția 3 și o grupare ceto (C = O) în poziția 4 - un fragment de piridonă (Figura 2), care determină mecanismul principal de acțiune al chinolonelor - inhibarea girazei ADN și, în consecință, activitatea antimicrobiană. Pe baza acestei caracteristici chimice a moleculei, uneori acești compuși sunt numiți "4-chinolone". Compușii chimici similari cu chinolonele care nu au un fragment de piridonă și o grupare ceto în poziția 4 din moleculă nu inhibă giraza ADN. Intensitatea inhibării girazei ADN, lărgimea spectrului antimicrobian, proprietățile farmacocinetice ale medicamentelor individuale depind de structura generală a moleculei și de natura radicalilor în orice poziție a ciclului.

Indiferent de prezența (sau absența) unui atom de fluor, toți compușii chimici ai clasei de chinolone au un singur mecanism de acțiune asupra celulei microbiene - inhibarea enzimei bacteriene cheie, giraza ADN, care determină procesul de biosinteză a ADN-ului și diviziunea celulară. Pe baza unui singur mecanism de acțiune antimicrobiană, chinolonele și fluorochinolonele au primit denumirea generalizată "inhibitori ai girazei ADN".

Așa cum s-a menționat mai sus, diferența chimică principală dintre fluorochinolone și chinolone este prezența unui atom de fluor în poziția 6 a moleculei. Sa demonstrat că introducerea unui alt substituent în loc de fluor (un alt halogen, radical alchilic etc.) reduce severitatea acțiunii antimicrobiene. Încercările de a introduce atomi de fluor suplimentari (di- și trif-torinolin) nu au dus la modificări fundamentale ale activității compușilor, dar au permis modificarea unui număr de proprietăți (activitate crescută în raport cu unele grupe de microorganisme, modificări ale proprietăților farmacocinetice).

În ciuda similarității structurii chimice a chinolonilor nefluorurați și fluorurați, acestea diferă semnificativ în proprietățile lor (Tabelul 1). Aceste diferențe în proprietăți dau motive să considerăm fluoroquinolonele ca un grup independent de medicamente în cadrul clasei de chinolone.

În prezent, nomenclatorul de fluorochinolone are aproximativ 20 de medicamente. Principalele fluorochinolone care s-au găsit în clinică sunt prezentate în Tabelul. 2.

Tabelul 1.
Caracteristicile comparative ale quinolonelor fluorurate și nefluorizate [7]

Grupul fluorochinolon. Explicați, avertizați, sfătuiți

Dragi farmacisti, salut!

Recent, am analizat cele mai populare grupuri de antibiotice.

Astăzi aș dori să mă ocup de un alt grup de agenți antibacterieni extrem de populari. Vorbesc despre fluoroquinolone.

Nu sunt antibiotice deoarece nu au omologi naturali. Dar din punctul de vedere al eficienței, ei nu sunt inferiori față de ei.

Nu puteți citi mai mult dacă răspundeți rapid la întrebări:

  • Câte generații de fluorochinolone există în prezent pe piață?
  • Denumiți cel puțin un medicament din fiecare generație din acest grup.
  • Cum diferă generațiile între ele?
  • Care dintre fluoroquinolonele sunt utilizate în principal pentru infecții ale sistemului urogenital?
  • Denumiți efectul secundar rar provocat de acest grup de medicamente.
  • La ce vârstă pot fi utilizate fluorochinolone și de ce?

Ei bine, cum? Ai făcut-o?

Dacă nu, continuați conversația.

Din istoria fluoroquinolonelor

"Părinții" fluorochinolonilor sunt chinolonele - acidul nalidixic (Negram, Neugrammon), acidul pimemidic (Palin) etc.

Sunt sigur că o veți numi când vor fi folosite.

Așa e. De preferință, cu infecții ale tractului urinar. Quinolonele sunt în esență uroseptice, adică medicamente, eliberând invadatorii bacterieni din vezică, rinichi, uretere.

Recent, aceste fonduri sunt numite din ce în ce mai puțin, deoarece pe piață au apărut medicamente mult mai eficiente.

Chinolonele au fost sintetizate aleatoriu, în timpul unui studiu al unui medicament antimalaric denumit Clorochină.

La câțiva ani după descoperirea lor, unul dintre oamenii de știință a venit cu ideea de a adăuga un atom de fluor la formula chinolone și a vedea ce se întâmplă. Și sa dovedit un nou grup de agenți antibacterieni, care este comparabil în ceea ce privește eficacitatea cu cefalosporinele.

Grupul fluorochinolon. Caracteristicile generațiilor

În unele publicații, chinolonele sunt luate în considerare împreună cu fluoroquinolonele și sunt socotite printre primele lor generații.

Se întâmplă un fel de gunoi: chinolonele sunt prima generație de fluoroquinolone.

Dar grupul sa dovedit a fi complet diferit, cu caracteristici și indicații diferite!

Așa că voi vorbi așa cum îmi spune bunul simț.

Astăzi există 3 generații de fluorochinolone:

Generațiile de fluorochinolone diferă între ele în spectrul activității lor antibacteriene.

Fiecare nouă generație depășește într-un fel oarecum pe cea anterioară.

Generația 1 se numește "gram-negativ" deoarece medicamentele care aparțin acestei generații acționează asupra unei game largi de bacterii gram-negative. Și din gram-pozitiv numai pe o mână mică: mai multe soiuri de stafilococ, listeria, corynebacterium, bacil de tuberculi.

Permiteți-mi să vă reamintesc bacteriile Gram-negative: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogeni de gonoree), meningococcus (patogen meningită purulentă), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, bacilul hemofilic etc.

Pregătirile primei generații pot fi împărțite în două grupe:

Sistemice: Ciprofloxacin, Lomefloxacin și Ofloxacin. Ei pătrund în diferite organe și țesuturi, prin urmare sunt utilizate pentru infecții cu diverse localizări: tractul respirator, urechea, ochii, sinusurile paranasale, nasul, zona urogenitală, tractul gastrointestinal, pielea, oasele etc.

Uroseptice: Norfloxacin și Pefloxacin. Aceste fonduri creează concentrații mari în urină, astfel încât acestea sunt utilizate cel mai adesea pentru infecții ale sistemului urogenital.

Dar medicamentele din această generație au un efect redus asupra pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmei, anaerobelor.

Norfloxacina este, de asemenea, inclusă în picături pentru ochi și picături de urechi numite Normaks.

A doua generație a fost denumită "respiratorie", deoarece agenții legați de aceasta acționează nu numai asupra acelor agenți patogeni ca generație I, ci și asupra majorității agenților patogeni ai infecțiilor tractului respirator (pneumococ, Mycoplasma pneumoniae etc.)

Ei se ocupă bine cu aceiași dușmani ai poporului cu generația întâi, dar și cu pneumococi, chlamydia și micoplasme.

A treia generație - o voi numi "furtuna de anaerobe".

În timp ce colecționez materiale pentru articol, am întâlnit mai mulți reprezentanți ai acestei generații, dar nu i-am văzut în sortimentul de farmacii. Nu văd nici un motiv să vorbesc despre "suflete moarte". Deci eu numesc cel mai popular: Moxifloxacin (denumirea comercială Avelox).

Drogurile sau, mai degrabă, medicamentul, a treia generație de fluorochinolone acționează asupra acelorași agenți patogeni ca cei doi anteriori, plus este capabil să distrugă bacteriile anaerobe. Adu-ti aminte cine sunt?

Acestea sunt microbii pretențioși, care, spre deosebire de frații lor în minte, nu au nevoie de oxigen pentru o viață întreagă.

Ele cauzează infecții severe. Toxinele lor sunt extrem de agresive, capabile să infecteze organele vitale și să provoace peritonită, abcese ale organelor interne, sepsis, osteomielită și alte răni grave.

Bacteriile anaerobe sunt, de asemenea, responsabile de tetanos, gangrena de gaze, botulism și toxicoinfections foodborne.

Astfel, din generație în generație, spectrul activității antibacteriene a fluorochinolonilor se extinde.

Beneficiile grupului fluorochinolon

Probabil ați observat că pregătirile acestui grup au fost iubite de mulți medici, prin urmare sunt prescrise destul de des.

Ce bine au găsit în ele?

Să le prezentăm beneficiile.

  1. Au un spectru larg de acțiune.
  2. Deplasați adânc în diferite țesuturi.
  3. Au un timp îndelungat de înjumătățire, astfel încât acestea pot fi utilizate de 1-2 ori pe zi.
  4. Ei bine absorbiți în tractul gastrointestinal sunt, prin urmare, disponibili sub formă de forme orale, ceea ce este mai convenabil și mai plăcut pentru mulți pacienți.
  5. Foarte eficient.
  6. Bine tolerat.

Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au un efect bactericid. Acestea inhibă enzimele care sunt necesare pentru sinteza ADN a celulelor bacteriene fiice. Ce este ADN-ul? Aceasta este "inima" celulei, acesta este codul său genetic, "instrucțiunea" cum să trăim și să fim buni. Nu există "instrucțiuni" - nici o viață.

Indicatii pentru utilizarea fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au o largă, aș spune chiar și cea mai largă gamă de indicații:

  • Boli ale tractului respirator superior și inferior.
  • Infecții ale tractului urinar și ale prostatei: cistită, uretrită, pielonefrită, prostatită. În special bine să se descurce cu ei norfloxacin și pefloxacin.
  • Gonoreea, chlamydia, micoplasmoza.
  • Infecții intraabdominale (peritonită, colecistită, etc.)
  • Infecții intestinale (salmoneloză, dizenterie, holeră etc.)
  • Infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
  • Sepsis.
  • Meningita.
  • Tuberculoza.
  • Infecții ale ochiului, urechii externe (norfloxacină).

Alegerea grupului de fluorochinolone depinde de tipul și severitatea bolii, durata acesteia, tipul de agent patogen și eficacitatea medicamentelor utilizate în trecut.

Fiecare medicament are propriile sale avantaje. De exemplu:

Ciprofloxacina este cea mai activă dintre fluorochinolonele împotriva bacteriilor gram-negative. Ea depaseste colegii sai in actiune pe bacilul albastru de puroi. Se utilizează în terapia combinată a formelor de tuberculoză rezistente la medicamente.

Ofloxacina - din generația 1, cea mai activă împotriva pneumococilor și chlamydiilor, dar mai slabă decât medicamentele celei de-a doua și a treia generații.

Norfloxacina și pefloxacina sunt deosebit de bune pentru infecții ale tractului urinar și ale prostatei.

În plus, pefloxacina penetrează bariera hemato-encefalică mai bine decât alte fluorochinolone, prin urmare este utilizată în meningită (pentru aceasta există o formă de concentrat pentru administrare intravenoasă).

Sparfloxacina este superioară altor medicamente din acest grup în timpul acțiunii. Se aplică o dată pe zi.

Levofloxacinul este izomerul ofloxacinei, dar este de 2 ori mai activ și mai bine tolerat.

Moxifloxacina din întregul grup este cea mai activă împotriva pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmelor, anaerobelor. Acesta poate fi utilizat empiric (adică, orbește, fără bacterii de însămânțare) pentru infecții severe ale diferitelor localizări.

Contraindicații privind utilizarea fluorochinolonelor

  • sarcină
  • Alăptarea
  • Reacțiile alergice la fluorochinolone,
  • Copii și adolescenți.

Fluorochinolonele sunt contraindicate până la 18 ani, ca și în experimentele pe animale, cercetătorii observând o întârziere în dezvoltarea țesutului cartilajului. Prin urmare, ele, de regulă, nu sunt prescrise până la sfârșitul formării scheletului. Deși, în unele cazuri, medicii aflați sub responsabilitatea lor prescriu fluorochinolone pentru copii. De exemplu, cu fibroză chistică sau intoleranță la alți agenți antibacterieni.

Cele mai frecvente efecte secundare ale fluoroquinolonelor

  1. Din partea tractului digestiv: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree. Prin urmare, sfătuiți-i să ia după masă.
  2. Încălcări ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, convulsii (la persoanele cu epilepsie).
  3. Fotodermatoza, adică sensibilitate crescuta a pielii la razele ultraviolete. Sub acțiunea soarelui, fluoroquinolonele sunt distruse, se formează radicali liberi și provoacă leziuni ale pielii.

Deci, atunci când vindeți un medicament din acest grup, trebuie să oferiți un produs de protecție solară. Mai ales în vara și în regiunile însorite.

Mai mult decât altele, lomefloxacina (Lomflox) și sparfloxacina (Sparflo) diferă în capacitatea lor de a provoca fotodermatoză.

  1. Îmbunătățirea trasaminazei hepatice. Aceasta înseamnă că medicamentele sunt hepatotoxice. Prin urmare, ar fi frumos să luați un agent fluorochinolon în combinație cu un hepatoprotector. Rar, dar se întâmplă hepatita medicinală.
  2. Interval QT crescut pe ECG. Pentru oamenii sănătoși nu este înfricoșător. Și dacă medicamentul este luat de o persoană care are probleme grave ale inimii, poate exista o aritmie. Dar acest lucru se întâmplă când se administrează doze mari de medicament.
  1. Un efect secundar rar este tendinita, adică inflamația tendonului și ruptura sa. Cel mai adesea, tendonul lui Ahile suferă. Acest lucru se întâmplă în special la vârstnici.

Tendinitele apar deoarece fluorochinolonele inhibă activitatea enzimei necesare pentru sinteza proteinei de colagen. Și formează baza tendoanelor și, într-adevăr, țesutul conjunctiv.

Este important:

Dacă fluorochinolonele sunt administrate concomitent cu antacidul și cu un complex vitamino-mineral, se formează complexe insolubile și medicamentul nu va avea efectul dorit. Prin urmare, o pauză între tehnicile lor ar trebui să fie de cel puțin 4 ore.

Și acum ne amintim toate cele de mai sus și schiță o listă de recomandări pentru cumpărător.

5 recomandări către cumpărător atunci când vinde un medicament din grupul fluorochinolon

Dacă vindeți un medicament din grupul de fluorochinolone:

  1. Oferiți o protecție solară. Vorbiți astfel: "Acest medicament crește sensibilitatea pielii la lumina soarelui și poate provoca o erupție cutanată. Prin urmare, vă sfătuiesc să achiziționați un alt produs pentru a vă proteja pielea de soare. "
  2. Dacă o persoană refuză să indice punctul 1, avertizați: "Evitați expunerea la soare pe toată durata tratamentului și încă 3 zile după terminarea acestuia".
  3. Oferiți un hepatoprotector ("Medicul v-a dat ceva pentru a vă proteja ficatul?")
  4. Spuneți că trebuie să luați medicamentul după o masă, să beți o cantitate mare de fluide pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului.
  5. Dacă o persoană, împreună cu un medicament din grupul fluorochinolon, dobândește un alt preparat antacid sau un complex vitamino-mineral, recomandă diluarea lor în timp (cel puțin 4 ore de rupere).

Asta e tot pentru ziua de azi. Cum ți-a plăcut articolul, prieteni?

Dacă aveți ceva de adăugat, comentează, scrieți în fereastra de comentarii de mai jos.

Aș fi recunoscător dacă împărțiți cu colegii dvs. linkul la articol.

Ne vedem din nou pe blogul "Farmacie for Man"!

P.S. Dacă nu sunteți deja abonat la articole noi pe blog, puteți face acest lucru acum, petrecând doar câteva minute. Pentru a face acest lucru, completați formularul de abonare, pe care îl vedeți la sfârșitul fiecărui articol și în partea dreaptă, în partea de sus a paginii. Nu uitați să confirmați abonamentul în scrisoarea de intrare. După aceea, veți primi un e-mail cu un link pentru a descărca fișiere de înșelătorie utile.

Dacă nu ați primit scrisoarea, verificați dosarul de spam.

Sa întâmplat ceva? Consultați instrucțiunile.

Nu funcționează încă? Scrie la. Vom înțelege!

Dragi cititori!

Dacă ți-a plăcut articolul, dacă vrei să ceri ceva, să adaugi, să împărtășești experiență, o poți face într-un formular special de mai jos.

Doar vă rog să nu tăceți! Comentariile dvs. sunt principala mea motivație pentru noi creații pentru TINE.

Aș fi foarte recunoscător dacă împărțiți un link către acest articol cu ​​prietenii și colegii dvs. din rețelele sociale.

Doar faceți clic pe butoanele sociale. rețele în care sunteți membru.

Faceți clic pe butoanele sociale. rețelele măresc cecul mediu, veniturile, salariul, reduc zahărul, tensiunea arterială, colesterolul, elimină osteocondroza, flatfootul, hemoroizii!

Fluorochinolone - patru generații de antibiotice cu spectru larg

Antibioticele fluorochinolone sunt agenți antibacterieni obținuți prin sinteza chimică care pot suprima activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Au fost descoperite la mijlocul secolului trecut și de atunci au reușit să facă față cu numeroase boli periculoase.

Fluorochinolone împotriva bacteriilor

Omul modern este expus în permanență la stres, numeroși factori de mediu nefavorabili, din cauza faptului că sistemul său imunitar eșuează sau slăbește. La rândul lor, bacteriile patogene evoluează în mod constant, mutați, dobândesc imunitate la antibioticele penicilinice, care au fost utilizate cu succes pentru tratarea bolilor inflamatorii cu câteva decenii în urmă. Ca urmare, bolile periculoase afectează repede o persoană cu un sistem imunitar slăbit, iar tratamentul antibiotic al vechii generații nu aduce rezultate adecvate.

Bacteriile sunt microorganisme unicelulare care nu au un nucleu. Există bacterii benefice care sunt necesare pentru formarea microflorei umane. Acestea includ bifidobacterii, lactobacili. În același timp, există microorganisme patogenice condiționate care, în condiții concurente, devin agresive față de organism.

Oamenii de știință împart bacteriile în 2 grupe principale:

Acestea includ stafilococi, streptococi, clostridia, corynebacterium, listeria. Ele cauzează dezvoltarea bolilor nazofaringe, ochilor, urechilor, plămânilor, bronhiilor.

Acestea sunt E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Acestea au un efect negativ asupra sistemului urogenital și asupra intestinelor.

Pe baza acestei diferențieri a seriei bacteriene, medicul selectează terapia. Dacă, ca urmare a însămânțării bacteriene, agentul cauzal al bolii este detectat, atunci este prescris un antibiotic care se comportă cu bacteriile din acest grup. În cazul în care agentul patogen nu poate fi detectat sau este imposibil să se efectueze o analiză pentru baconus, sunt prescrise antibiotice cu spectru larg, care au un efect dăunător asupra majorității bacteriilor patogene.

clasificare

Pentru un antibiotice cu spectru larg este grupul chinolonelor, care include fluorochinolonele, distrugând bacteriile gram pozitive și Gram negative și chinolone nefluorurate, care distrug în principal bacteriile Gram negative.

Sistematizarea fluoroquinolonelor se bazează pe diferențele dintre structura chimică și spectrul activității antibacteriene. Antibioticele fluorochinolone sunt împărțite în 4 generații, în funcție de momentul dezvoltării acestora.

Acesta include acizii nalidixici, oxolinici, pipimici. Pe baza acidului nalidixic produs uroantiseptiki care au un efect negativ asupra Klebsiella, Salmonella, Shigella, dar nu pot face față cu Gram-pozitive și bacterii anaerobe.

Prima generație include droguri Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, principalul ingredient activ al căruia este acidul nalidixic. De asemenea, precum și pipemidievoy și acidul oxolinic se descurcă bine cu bolile necomplicate ale sistemului urogenital și ale intestinelor (enterocolită, dizenterie). Eficace împotriva enterobacteriilor, dar penetrează slab țesuturile, are o permeabilitate redusă, are multe efecte secundare, ceea ce nu permite utilizarea chinolonilor nefluorurați ca terapie complexă.

Deși prima generație de antibiotice a avut un număr mare de defecte, a fost considerată promițătoare, iar dezvoltarea în acest domeniu a continuat. După 20 de ani, au fost dezvoltate următoarea generație de medicamente. Acestea au fost sintetizate prin introducerea atomilor de fluor în moleculă de chinolină. Eficacitatea acestor medicamente depinde în mod direct de numărul de atomi de fluor introduși și de localizarea acestora în poziții diferite ale atomilor de chinolină.

Această generație de fluorochinolone este compusă din Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Ei distrug numărul mai mare de bacterii Gram-negativ coci și tije, se luptă cu tije Gram-pozitive, stafilococii, inhiba activitatea bacteriilor fungice care contribuie la dezvoltarea tuberculozei, dar nu suficient pentru a lupta în mod eficient anaerobi, Mycoplasma, Chlamydia, pneumococ.

Scopul principal al dezvoltării, care a fost urmărit de oamenii de știință în crearea de antibiotice, a fost realizat de a doua generație de fluorochinolone. Cu ajutorul lor, puteți lupta împotriva bacteriilor deosebit de periculoase, vindecând pacienții din patologiile care amenință viața. Dar dezvoltarea a continuat și în curând au apărut pregătirile generațiilor a treia și a patra.

A treia generație include fluorochinolonele respiratorii, care s-au dovedit eficiente în tratamentul bolilor respiratorii. Ele sunt mult mai eficiente în combaterea chlamidiei, micoplasmei și a altor agenți patogeni de boli respiratorii decât predecesorii lor și au o gamă largă de efecte. Activitate împotriva pneumococilor, care au dezvoltat rezistență la penicilină, care garantează succesul în tratamentul bronșitei, sinuzitei, pneumoniei. Levofloxacinul este cel mai frecvent utilizat, precum și Temafloxacin, Sparfloxacin. Biodisponibilitatea acestor medicamente este de 100%, astfel încât acestea pot trata cele mai grave boli.

A patra generație sau fluoroquinolone respiratorii anaerobe.

Medicamentele sunt similare în acțiunea lor față de fluorochinolonele - antibioticele din grupul anterior. Acționează împotriva anaerobelor, a bacteriilor atipice, a macrolidelor, a pneumococilor rezistenți la penicilină. Ajutor bun în tratamentul tractului respirator superior și inferior, inflamarea pielii și a țesuturilor moi. ultima generație de medicamente includ moxifloxacină Avelox este el, care este cel mai eficient in lupta impotriva pneumococ, patogeni atipice, dar nu sunt foarte eficiente împotriva microorganismelor enterice gram-negative și Pseudomonas aeruginosa.

Medicamentele includ Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Dar ele sunt foarte toxice, au un număr mare de efecte secundare. În prezent, ultimele 3 tipuri de medicamente în medicină nu sunt utilizate.

Avantajele și dezavantajele fluoroquinolonelor

Medicamentele, care includ fluorochinolone, își găsesc locul în diferite domenii ale medicinei. Lista bolilor tratate cu antibiotice fluorochinolice este foarte largă. Ele sunt utilizate în ginecologie, venerologie, urologie, gastroenterologie, oftalmologie, dermatologie, otolaringologie, terapie, nefrologie, pulmonologie. De asemenea, aceste medicamente sunt cea mai bună alegere pentru ineficiența macrolidelor și a penicilinelor sau în cazul formelor severe ale bolii.

Acestea se caracterizează prin următoarele proprietăți:

  • rezultate foarte bune în lupta împotriva infecțiilor sistemice de toate gradele de gravitate;
  • toleranța ușoară a corpului;
  • efecte secundare minime;
  • eficace împotriva bacteriilor gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, micoplasme, chlamydia;
  • timp de înjumătățire lung;
  • biodisponibilitate ridicată (pătrunde bine în toate țesuturile și organele, asigurând un efect terapeutic puternic).

În ciuda eficienței antibioticelor fluorochinolone, atunci când se alege o terapie, trebuie luată în considerare faptul că acestea au contraindicații pentru utilizare. Acestea sunt interzise în timpul sarcinii și alăptării, deoarece determină malformații intrauterine fetale la nivelul fătului, iar la sugari hidrocefalie. La copii, fluorochinolonele încetinesc creșterea osoasă și, prin urmare, sunt prescrise numai dacă beneficiile terapiei cu antibiotice depășesc efectele nocive asupra corpului copilului. Acidul oxolinic și nalidixic au un efect toxic asupra rinichilor, astfel încât medicamentele cu aceștia sunt interzise pentru problemele renale.

Domenii de aplicare

Antibioticele cu fluorochinolone au poziții de conducere în mod corect în tratamentul patologiilor cauzate de bacteriile patogene. Ei au un grad ridicat de bioactivitate, sunt bine tolerați de oameni, penetrează bine membrana bacteriană și creează substanțe protectoare în celulă care sunt aproape în concentrație față de seruri.

O listă de medicamente și numele de medicamente care conțin fluorochinolone, eficacitatea lor sunt discutate mai jos.

Ciprofloxacin. Este destinat tratamentului bolilor ORL, organelor sistemului genito-urinar, tractului gastro-intestinal. Eficace cu probleme ginecologice. Se utilizează sub formă de picături în bolile inflamatorii ale ochilor.

Pefloxacina. Eficace în tratamentul bolilor infecțioase ale sistemului urinar. Bine ajuta cu gonoreea, prostatita bacteriana. Tratarea formelor severe de boli gastro-intestinale, gât, tract respirator inferior, nazofaringe.

Ofloxacina. Eficace împotriva microorganismelor patogene care cauzează inflamație în tractul urinar, otita, sinuzita. Cu ofloxacina, meningita, chlamydia și gonoreea sunt tratate. În forma picurare, antibioticul este utilizat pentru tratarea bolilor oculare cum ar fi ulcerul corneei, conjunctivita și orzul. De droguri este, de asemenea, disponibil ca un unguent, care permite să fie aplicat topic.

Norfloxacin. Se utilizează în tratamentul gonoreei, prostatitei, bolilor sistemului genito-urinar.

Ofloxacina. Eficient împotriva chlamidiei, a pneumococilor și a formelor rezistente de tuberculoză.

Moxifloxacină. Antibioticul este cel mai bun cand vine vorba de eliminarea infectiilor cauzate de micoplasme, chlamydia, pneumococi, anaerobe. Se utilizează pentru inflamația plămânilor, sinuzită, inflamația organelor pelvine. În formă lichidă (picături) este utilizată de oftalmologi în tratamentul blefaritei, ulcerului corneei, orzului.

Gatifloxacina. Se utilizează în tratamentul fibrozei chistice, bronșitei, pneumoniei, conjunctivitei cauzate de o infecție bacteriană, afecțiunilor ORL, afecțiunilor articulațiilor, pielii.

Gemifloxacin. Acestea sunt tratate cu sinuzită, bronșită de natură cronică, pneumonie.

Sparfloxacina. Lupta în mod activ și eficient micobacterii, în timp ce acțiunea sa durează mult mai mult decât alte fluorochinolone. Se utilizează pentru a trata bolile asociate cu inflamația urechii medii, sinusurilor maxilare, leziunilor infecțioase ale rinichilor, țesuturilor și țesuturilor moi, sistemelor genitale și urinare, tractului gastro-intestinal, articulațiilor și oaselor.

Levofloxacina. Se utilizează pentru a trata bolile infecțioase ale ORL, sistemul respirator inferior, organele urinare, bolile cardiovasculare, pielonefrita acută, prostatita cronică. Pentru infecțiile oculare, Levofloxacin se utilizează sub formă de picături. Antibioticul este de două ori mai puternic și mai puternic decât lupta împotriva bacteriilor patogene, fiind în același timp mai bine tolerat de organism decât predecesorul său, Ofloxacin.

Norfloxacin. Folosit ca medicament principal în ginecologie, oftalmologie, urologie.

Lomefloxacin. Antibioticul, chiar și în concentrații mici, se confruntă cu un procent mare de microorganisme bacteriene cu 5. Este prescris în prezența bolilor sistemului urogenital, tuberculozei, ca remediu local pentru bolile oculare. Este ineficient în lupta împotriva chlamidiei, pneumococilor, micoplasmelor.

IMPORTANT! Unele fluoroquinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sunt incluse în lista medicamentelor esențiale aprobate de Guvernul Federației Ruse.

Pentru o lungă perioadă de timp, structura chimică specifică a fluorochinolonilor nu a permis prepararea medicamentelor de tip lichid cu utilizarea lor, prin urmare, acestea au fost produse numai în tablete. În industria farmaceutică modernă există o mare selecție de unguente, picături și alte soiuri de preparate antimicrobiene care conțin o fluorochinolonă. Acest lucru vă permite să faceți față în mod eficient bolilor mortale de natură bacteriană.

Indicatii si contraindicatii pentru fluorochinolone

Farmacologia este împărțită în mai multe secțiuni. Agenții antimicrobieni sunt de mare importanță în această industrie, dintre care unii sunt fluorochinolone. Aceste medicamente sunt folosite ca agenți antibacterieni, deoarece acțiunea lor este similară cu acest grup de medicamente (acestea au, de asemenea, aceleași indicații pentru utilizare), dar structura și originea sunt diferite.

Dacă medicamentele antibiotice se bazează pe componente naturale, naturale sau sunt analogi sintetici ai acestor substanțe, atunci fluorochinolonele sunt un produs artificial sintetizat.

Clasificarea substanțelor

Acest grup de produse nu are o clasificare clară, general acceptată. Dar fluorochinolonele sunt împărțite de generații, precum și de numărul de atomi de fluor prezenți în fiecare moleculă a unei substanțe:

  • monofluorochinolone (o moleculă);
  • difluorochinolone (două molecule);
  • trifluorochinolone (trei molecule).

IMPORTANT. Pentru prima dată aceste substanțe au fost obținute în 1962. Producția lor a evoluat, iar astăzi există patru generații de fluorochinolone.

Chinolonele și fluorochinolonele sunt împărțite în fluorochinolone respiratorii (utilizate împotriva grupului de cocci) și fluorurate, adică conținând molecula de fluor. Dar cea mai comună clasificare este împărțirea pe generații.

Primul tip include medicamente precum pefloxacina și ofloxacina. Grupul de fluorochinolonă din a doua generație este lomefloxacina, ciprofloxacina și norfloxacina, al treilea este levofloxacina și sparfloxacina.

Fluorochinolonele din cea de-a patra generație sunt cele mai reprezentative, printre care lista cuprinde

  • moxifloxacin;
  • gemifloxacină;
  • gatifloxacina;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloksatsin.

IMPORTANT. Odată cu apariția celei de-a doua generații de fluorochinolone, medicamentele care conțin fluorochinolone respiratorii, acid oxolinic și peptimidic, au pierdut semnificația clinică.

Astăzi, fluorochinolonele au fost utilizate mai frecvent decât antibioticele, datorită numărului mai mic de contraindicații pentru utilizarea lor, precum și a reacțiilor adverse mai puțin frecvent observate. Dezvoltarea acestei clase de substanțe antimicrobiene în industria farmaceutică este acordată o atenție sporită, deoarece acestea sunt de o importanță majoră pentru combaterea bolilor infecțioase sistemice.

Chinolone de prima generație

Chinolonele sunt prima clasă de substanțe care nu conțin o moleculă de fluor. Preparatele din acest grup conțin nalidix chinolon, a cărui utilizare este indicată pentru bacteriile gram-negative (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), pentru infecții coccale și boli stabile anaerob.

Deși efectul clinic al acestor medicamente este foarte mare, ele nu sunt foarte bine tolerate de către organism, mai ales dacă au fost administrate înainte de mese. Deci, pacienții au avut adesea reacții severe ale sistemului digestiv: greață, vărsături, probleme intestinale.

În cazuri foarte rare, a fost înregistrată o scădere a nivelului hemoglobinei (anemie) sau o deficiență a altor componente ale fluxului sanguin (citopenie). Cel mai adesea, pacienții se confruntă cu supraexcitație a sistemului nervos, și anume, convulsii și colestază - stagnarea bilei.

Se interzice utilizarea preparatelor din acest grup simultan cu nitrofuranii (agenți antibiotici), deoarece efectul tratamentului cu chinolonă este mult redus. Aceste medicamente sunt de obicei prescrise pentru a combate infecțiile sistemului genitourinar în pediatrie, principalele indicații:

  • cistita;
  • prevenirea inflamației cronice a rinichilor;
  • shigelloza.

IMPORTANT. Pentru adulți, aceste medicamente sunt ineficiente, astfel încât fluorochinolonele sunt folosite pentru combaterea acelorași boli.

Contraindicațiile includ pielonefrită acută și insuficiență renală.

Fluorochinolone: ​​a doua generație de chinolone

Această clasă de substanțe include medicamente care iau în considerare deficiențele generației precedente de chinolone. Fiecare instrument din a doua generație are un spectru mai larg de acțiune, adică vă permite să luptați împotriva unui număr mare de bacterii și viruși.

Astfel, lista reprezentanților microflorei patogene este suplimentată cu stafilococi, cocci gram-negativi, tije gram-pozitive. De asemenea, unele dintre instrumentele din acest grup pot fi legate de medicamente anti-tuberculoză, în timp ce altele pot fi utilizate cu succes împotriva microorganismelor intracelulare.

A doua generație de medicamente este bine tolerată de către organism, indiferent de ora din care au fost luate: concentrația lor în sânge este aceeași atunci când este injectată și administrată pe cale orală.

Moleculele de fluorochinolonă au permeabilitate crescută în țesuturile organelor vitale pentru tratamentul pentru care sunt destinate. Principalul lor avantaj este durata acțiunii - de la 12 la 24 de ore.

Atunci când se utilizează chinolona de a doua generație, reacțiile nedorite din tractul gastrointestinal și din sistemul nervos central sunt observate mult mai puțin frecvent: insuficiența renală nu este o contraindicație pentru utilizarea dorită.

Dezavantajele acestei clase de substanțe sunt sensibilitatea scăzută față de fluoroquinolonele unui număr mare de streptococi, precum și lipsa efectului în lupta împotriva spirootecului, listeriei și anaerobelor.

Efectele secundare la aplicare includ:

  1. Întârzierea formării celulelor țesutului articular, astfel că aceste medicamente nu sunt prescrise femeilor în timpul sarcinii. Decizia privind numirea de fluorochinolone de a doua generație la copii este luată de către medicul curant, comparând beneficiile tratamentului cu riscul pentru dezvoltarea copilului.
  2. S-au observat cazuri de dezvoltare a proceselor inflamatorii ale aparatului ligament (tendon Achilles), care au fost însoțite de ruptura ligamentelor cu activitate fizică crescută a pacientului.
  3. Au fost raportate cazuri de aritmii ale ventriculelor musculare ale inimii.
  4. Fotodermatit.

Denumirile preparatelor de chinolonă din a doua generație conțin derivați ai principalelor substanțe active ale acestora. Acestea sunt ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, pefloxacina și lomefloxacina.

Chinolonă din a treia generație

O caracteristică distinctivă a chinolonilor din a treia generație este acțiunea antimicrobiană crescută împotriva unor astfel de reprezentanți ai microflorei patogene ca pneumococi, micoplasme și chlamydia.

Când se administrează pe cale orală, substanța este complet absorbită de tractul gastrointestinal și intră în sistemul circulator. Concentrația maximă este observată la o oră după ce a fost luată, și acționează timp de șase până la opt ore.

Drogurile din această clasă sunt utilizate cu succes în bolile infecțioase ale tractului respirator superior și inferior, incluzând atât manifestările lor acute, cât și exacerbările formelor cronice de boli.

De asemenea, prescriu aceste medicamente pentru a lupta împotriva proceselor inflamatorii de natură infecțioasă care au lovit organele sistemului urogenital al pacientului. Eficiența ridicată este remarcată de dermatologii care prescriu aceste medicamente pentru leziunile infecțioase ale pielii și ale țesuturilor moi ale corpului. Fluorochinolonele de generația a treia sunt folosite pentru combaterea virusului antrax, inclusiv pentru prevenirea apariției acestuia.

A patra clasă de chinolone

Fluoroquinolonele din a patra generație sunt semnificativ superioare claselor anterioare de medicamente, deoarece sunt capabile să facă față chiar și infecțiilor anaerobe.

IMPORTANT. În tratamentul bolilor bacteriene declanșate de creșterea microorganismelor patogene gram-negative sau Pseudomonas aeruginosa, este mai bine să se acorde prioritate la fluorochinolonele de a doua generație. Când este absorbit prin sistemul digestiv, se pierde aproximativ 10% din volumul substanței benefice, prin urmare, pentru formele acute de boală, se recomandă administrarea intravenoasă a medicamentelor.

Indicațiile pentru utilizarea ultimei generații de fluorochinolonă sunt similare celor din clasa a treia de medicamente, cu excepția tratamentului și prevenirii antraxului.

Principiul fluorochinolonei

Pătrunzând în sânge, chinolonele încep să sintetizeze substanțe speciale - enzime care penetrează în structura ADN-ului unui virus sau bacterie, distrug-o, ducând la moarte reprezentantul microflorei patogene.

Aceasta este principala lor diferență față de agenții antimicrobieni care împiedică creșterea și reproducerea virușilor. De asemenea, fluorochinolonele acționează asupra membranelor celulelor dăunătoare, perturbându-le stabilitatea, încetinind procesele activității lor vitale. Astfel, celula patogenă este complet distrusă și nu îngheață în anticiparea condițiilor favorabile pentru activarea ulterioară.

Dacă comparăm chinolonele și fluoroquinolonele, atunci toate medicamentele, începând cu a doua generație, au un spectru mai larg de acțiune. Acest lucru a permis ca fluorochinolonele să ia forma nu numai de pastile sau injecții, ci și de fonduri destinate tratamentului topic - picături utilizate pentru tratarea bolilor oculare și otolaringologice.

Farmacocinetica medicamentelor

Majoritatea produselor farmaceutice destinate utilizării orale sunt bine absorbite de membranele mucoase ale tractului gastro-intestinal (volumul absorbției atinge 90-100%).

După încă o oră, testele clinice de sânge arată prezența concentrației maxime a substanței active. Deoarece fluorochinolonele nu sunt practic legate de proteinele sanguine, ele pătrund cu ușurință în țesuturi și organe interne, incluzând ficatul, rinichii și glanda prostatică. În mod clar, îndreptându-se către locul leziunii, ele se concentrează cât mai mult posibil în organul afectat, chiar dacă se confruntă cu microorganisme intracelulare, a căror sensibilitate la cele mai multe antibiotice este redusă.

Dacă medicamentul este luat după masă, absorbția acestuia va fi oarecum înceată, dar va intra complet în sânge, deși cu o mică întârziere. Biodisponibilitatea ridicată a fluoroquinolonelor le permite să depășească cu ușurință chiar și bariera placentară, astfel încât tratamentul este interzis în timpul nașterii, precum și în timpul hrănirii (acestea se pot acumula în laptele matern).

Sistemul urinar este responsabil pentru eliminarea substanțelor active din organism: chinolonele părăsesc corpul cu urină aproape neschimbată. Dacă activitatea rinichilor este afectată sau încetinită, atunci chinolonele nu vor fi îndepărtate cu greu din organism, ceea ce va duce la creșterea concentrației acestora. Dar fluoroquinolonele vor părăsi cu ușurință organele interne, indiferent de calitatea filtrelor umane.

Ce sunt fluoroquinolonele periculoase?

Utilizarea medicamentelor care conțin chinolone și fluorochinolone este adesea însoțită de reacții nedorite ale organismului. Odată cu apariția medicamentelor din generațiile secundare și ulterioare, numărul efectelor secundare, precum și frecvența apariției lor, au fost reduse semnificativ. Dar pacientul care este prescris aceste medicamente trebuie să fie pregătit pentru apariția următoarelor tulburări.

  • Deci, sistemul digestiv pretinde tulburări dispeptice, apariția arsurilor la stomac, dureri în abdomen și stomac. În plus față de greață, vărsături, constipație sau diaree, pacienții s-au plâns de pierderea poftei de mâncare, de schimbarea senzațiilor de gust. Sistemul nervos central reacționează și la substanțele sintetice. Creșterea ei excitată se manifestă prin tulburări de somn, pierderea puterii, somnolență. Cazuri de cefalee acuta, ameteli, reducerea functiilor vizuale, "zgomot" in urechi. Adesea, pacienții s-au plâns de convulsii ale extremităților superioare și inferioare, tremurul mâinilor, sensibilitatea crescută a pielii (amorțeală, furnicături, "gâscături").
  • Reacțiile alergice sunt, de asemenea, caracteristice acestui grup de medicamente, în prezența intoleranței individuale la substanța activă sau la alte componente ale medicamentului destinat creării sale. Alergia este exprimată prin roșeață a pielii, urticarie (erupție mică), arsură și mâncărime, umflarea tractului respirator superior. Pentru anumite tipuri de medicamente se caracterizează prin creșterea sensibilității pielii sau membranelor mucoase ale corpului la razele ultraviolete (fotosensibilitate).

Reacțiile adverse mai rare de la administrarea fluorochinolonelor includ:

  • Încălcări ale sistemului musculoscheletal. Aceasta este dezvoltarea unor astfel de patologii cum ar fi deteriorarea articulațiilor articulare, ruptura tendonului, formarea lentă a anumitor tipuri de țesuturi, durerea musculară, degenerarea țesutului tendonului.
  • Patologia rinichiului: urolitiază, procese inflamatorii în rinichi.
  • Tulburări ale sistemului cardiovascular: formarea cheagurilor de sânge în vasele venoase ale extremităților inferioare, aritmii cardiace.
  • Apariția "mielului". Candidoza poate apărea atât pe membrana mucoasă a vaginului la o femeie, cât și în cavitatea orală sau nazală a ambelor sexe.

Contraindicațiile pentru numirea tuturor tipurilor de fluorochinolone includ:

  • ateroscleroza cerebrală severă;
  • prezența intoleranței individuale la acest grup de substanțe sintetice;
  • sarcina și alăptarea la femei.

concluzie

Deși acest grup de medicamente antibacteriene a fost sintetizat cu mai mult de o jumătate de secol în urmă, iar dezvoltarea industriei farmaceutice are loc prin salturi și limite, fluoroquinolonele sunt ferm în fruntea antimicrobienilor, lăsând în urmă majoritatea antibioticelor.

Cu aceste substanțe, se dezvoltă constant noi tipuri de medicamente care permit tratarea pacienților care suferă de boli grave de bacterii, care până în prezent au fost imposibil de înfrânat.

Jurnalist practician, rețete verifică pentru tine.
El știe totul despre oameni și despre medicina tradițională.