Claritromicina (Claritromicina)

INSTRUCȚIUNI

cu privire la utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare: LSR-002475 / 09-090810

Denumirea comercială a medicamentului: claritromicină

Forma de dozare: comprimate filmate.

Denumire internațională non-proprietăți: claritromicină

ingrediente:
Ingredient activ: claritromicină - 250 mg;
Excipienți: celuloză microcristalină - 33,0 mg, amidon din cartofi - 15,0 mg, povidonă (polivinilpirolidonă) - 12,0 mg, carboximetil amidon sodic - 7,0 mg, stearat de magneziu - 3,0 mg.
Excipienți (coajă): hipromeloză - 5,4 mg, macrogol 4000 - 1,6 mg, dioxid de titan, 3,0 mg.

Descriere: Formele lenticulare sub formă de tablete fără riscuri, acoperite cu film alb sau aproape alb. Este permisă rugozitatea minoră a suprafeței.

Grupa farmacoterapeutică: macrolidă antibiotică
Codul ATX J01FA09

Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Claritromicina este un antibiotic macrolidic semisintetic și are un efect antibacterian prin interacțiunea cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor sensibile și inhibarea sintezei proteinelor.
Sa demonstrat că claritromicina are un efect antibacterian împotriva următorilor agenți patogeni:
Microorganisme gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microorganisme gram-negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Producerea beta-lactamazei nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea tulpinilor de stafilococi rezistenți la meticilină și oxacilină sunt rezistenți la claritromicină.
Claritromicina are un efect in vitro asupra majorității tulpinilor următoarelor microorganisme: microorganisme aerobe gram-pozitive Streptococcus agalactiae, Streptococi (grupuri C, F, G), streptococi de grup Viridans; microorganisme gram-negative aerobe - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme anaerobe gram-pozitive Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme gram-negative anaerobe - Bacteroides melaninogenicus; spirochete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmacocinetica
Absorbție rapidă din tractul gastro-intestinal după administrarea orală.
Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50%. Cu doze repetate de cumul de droguri nu a fost detectat, și natura metabolismului în corpul uman nu sa schimbat. Consumul imediat înainte de administrarea medicamentului a crescut biodisponibilitatea medicamentului cu o medie de 25%. Claritromicina poate fi utilizată înainte de mese sau în timpul meselor. Comunicarea cu proteinele plasmatice - mai mult de 90%. După o doză unică, se înregistrează 2 vârfuri din concentrația maximă. Al doilea vârf se datorează capacității medicamentului de a se concentra în veziculul biliar, urmată de intrarea treptată sau rapidă în intestin și absorbție. Timpul pentru atingerea concentrației maxime atunci când este administrat pe cale orală este de 250 m g - 1-3 ore.
După ingestie, 20% din doza acceptată este hidroxilată rapid în ficat de către enzimele citocromului CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 cu formarea principalului metabolit, 14-hidroxilaritromicina, cu activitate antimicrobiană pronunțată împotriva Haemophilus influenzae. În cazul unui aport regulat de 250 mg pe zi, concentrația medicamentului nemodificat și a principalului său metabolit este de 1 și, respectiv, 0,6 μg / ml; timpul de înjumătățire prin eliminare este de 3-4 și, respectiv, de 5-6 ore. La creșterea dozei la 500 mg pe zi, concentrația medicamentului nemodificat și a metabolitului său în plasmă este de 2,7-2,9 și respectiv 0,83-0,88 μg / ml; timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 4,8-5 și, respectiv, 6,9-8,7 ore. La concentrații terapeutice se acumulează în plămâni, piele și țesuturile moi (în care 10 ori concentrații serice).
Se elimină prin rinichi și prin tractul gastro-intestinal (GIT) (20-30% - sub formă neschimbată, restul - sub formă de metaboliți). Cu o singură doză de 250 și 1200 mg de rinichi, s-au excretat 37,9 și 46%, prin tractul gastrointestinal - 40,2 și, respectiv, 29,1%.

Indicații pentru utilizare

• Infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament;
• Infecții ale tractului respirator superior, infecții ale organelor LOR (faringită, sinuzită);
• Infecții ale tractului respirator inferior (pneumonie, bronșită);
• Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, flegmonă, erizipel);
• Infecții odontogene;
• Infecții micobacteriene cauzate de Mycobacterium avium, infecții localizate intracelulare Mycobacterium cauzate de Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un conținut de limfocite CD4 (limfocite T helper) de cel mult 100 în 1 mm3.
• Pentru eradicarea Helicobacter pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerului duodenal.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la claritromicină sau la alte componente ale medicamentului;
• Primul trimestru de sarcină;
• Perioada de lactație;
• porfirie;
• Administrarea concomitentă a claritromicinei cu următoarele medicamente: astemizol, cisapridă, pimozidă, terfenadină, ergotamină, dihidroergotamină (vezi interacțiunea cu alte medicamente.);
• Vârsta copiilor până la 12 ani sau cu o greutate corporală mai mică de 40 kg (pentru această formă de dozare).

Se recomandă precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.

Sarcina și alăptarea
Claritromicina este contraindicată în primul trimestru de sarcină. În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, medicamentul este prescris numai dacă există indicații clare, dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, numirile în timpul alăptării ar trebui să decidă cu privire la încetarea alăptării.

Dozare și administrare
Înăuntru, indiferent de masă.
Adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani (cu o greutate corporală mai mare de 40 kg): doza standard este de 250 mg de 2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. Cu sinuzită, infecții severe, inclusiv cele cauzate de Haemophilus influenzae, doza poate fi crescută la 500 mg de două ori pe zi, cu un interval de 12 ore.
Durata medie a tratamentului este de 7-14 zile.
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, doza recomandată este de 250 mg la fiecare 24 de ore.
Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min.) Doza recomandată este de 250 mg la fiecare 24 ore sau, în infecții mai severe fursecuri 250 mg de 2 ori pe zi, la 12 ore.
Cu infecții micobacteriene, se administrează 500 mg de medicament de 2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore.
Cu infecții comune cauzate de MAC la pacienții cu SIDA:
Doza recomandată de claritromicină pentru adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani (cu o greutate corporală mai mare de 40 kg) este de 500 mg de două ori pe zi, cu un interval de 12 ore.
Tratamentul trebuie continuat până când nu există dovezi clinice și microbiologice privind beneficiile acestuia. Claritromicina trebuie prescrisă în asociere cu alți agenți antimicrobieni.
Pentru prevenirea infecțiilor cu MAC:
Doza recomandată de claritromicină pentru adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani (cu o greutate corporală mai mare de 40 kg) este de 500 mg de două ori pe zi, cu un interval de 12 ore.
În cazul infecțiilor odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.
Pentru eradicarea N. pylori
Tratamentul combinat cu trei medicamente:
Claritromicina, po.500 mg de 2 ori pe zi, în combinație cu,, lansoprazol, 30 mg de 2 ori pe zi, și amoxicilină, 1000 mg de 2 ori pe zi, timp de 10 zile.
Claritromicina, 500 mg de 2 ori pe zi, în asociere cu amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi și omeprazol 20 mg / zi, timp de 7-10 zile.
Tratament combinat cu două medicamente
Claritromicina, 500 mg de 3 ori pe zi, în asociere cu omeprazol 40 mg / zi timp de 14 zile, cu numirea pentru următoarele 14 zile de omeprazol intr-o doza de 20-40 mg / zi.
Claritromicina, 500 mg de 3 ori pe zi, în asociere cu lansoprazol, la o doză de 60 mg pe zi, timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului poate fi necesară scăderea suplimentară a acidității sucului gastric.

Efecte secundare
Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, stomatită, glosită, pancreatită, schimba limba de culoare și dinților; foarte rar, enterocolită pseudomembranoasă. Decolorarea dinților este reversibilă și, de obicei, este restaurată printr-un tratament special la o clinică dentară. Deoarece primirea altor antibiotice macrolide posibile tulburări hepatice, inclusiv o creștere a enzimelor hepatice, hepatocelulară și / sau hepatită colestatică cu icter sau fără ea. Aceste funcții hepatice anormale pot fi severe, dar de obicei ele sunt reversibile. Foarte rar, au existat cazuri de insuficiență hepatică și de deces cauzate în principal de boli concomitente severe și / sau de terapie asociată cu medicamente.
Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, parestezii, tulburări de miros, alterarea gustului, agitație, insomnie, coșmaruri, anxietate, tinitus; rareori - dezorientare, halucinații, psihoze, depersonalizare, confuzie.
Deoarece sistemul cardiovascular: ca și în cazul admiterii altor macrolide care prelungesc intervalul QT, tahicardia ventriculară; tahiaritmia ventriculară polimorfică (torsada de pointe).
Din partea organelor care formează sânge și a sistemului hemostatic: rareori - leucopenie și trombocitopenie (hemoragie neobișnuită, hemoragie). Din partea sistemului musculo-scheletic: artralgie, mialgie.
Din partea sistemului urinar: cazuri izolate de creatinină plasmatică crescută, nefrită interstițială, insuficiență renală.
Reacții alergice: hiperemie cutanată, urticarie, erupție cutanată, angioedem, bronhospasm, eozinofilie; rareori - șoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson.
Altele: febră, pot dezvolta superinfecție, candidoză, dezvoltarea rezistenței microbiene.

supradoză
Simptome: simptome ale tractului gastro-intestinal; La un pacient cu tulburare bipolară din istoric după administrarea a 8 g de claritromicină, sunt descrise tulburări psihice, comportament paranoic, hipoglicemie, hipoxemie.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.
Nu există un antidot specific.

Interacțiunea cu alte medicamente
Claritromicina nu este prescrisă simultan cu cisapridă, pimozidă, terfenadină.
Administrarea concomitentă a claritromicinei cu medicamente metabolizate de citocromul P450 poate duce la o creștere a concentrației de medicamente în plasmă de sânge ca triazolam, astemizol, carbamazepina, cilostazol, cisaprida, ciclosporina, disopiramida, alcaloizi de ergot, lovastatin, metilprednisolon, midazolam, omeprazol, oral anticoagulante (de exemplu warfarina), pimozidă, chinidină, rifabutin, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenadină, triazolam, vinblastina, fenitoina, teofilina și valproat.
Cu utilizarea concomitentă de claritromicină și cisapridă sa observat o creștere a concentrației de cisapridă. Aceasta poate determina o creștere a intervalului QT, aritmie, tahicardie ventriculară, fibrilație și fibrilație atrială - fibrilație ventriculară. Efecte similare au fost observate la pacienții tratați concomitent cu claritromicină și pimozidă.
Medicamentele cu macrolide afectează metabolizarea terfenadinei. Nivelul de terfenadină în sânge crește, care poate fi însoțită de dezvoltarea de aritmii, creșterea intervalului QT, tahicardie ventriculară, fibrilația atrială și torsada vârfurilor. Conținutul de metaboliți ai acidului terfenadinei crește de 2-3 ori, intervalul QT crește, cu toate acestea, nu produce nici o manifestare clinică. Aceeași imagine a fost observată în timpul tratamentului cu astemizol cu ​​medicamente din grupul macrolidic.
Există semne de dezvoltare a fibrilației tremor-ventriculare cu utilizarea simultană de claritromicină și chinidină și disopiramidă. Cu numirea simultană a acestor medicamente necesită monitorizarea concentrației lor în sânge. Cu utilizarea simultană de claritromicină și digoxină, sa observat o creștere a conținutului de digoxină în ser. La acești pacienți, este necesar să se monitorizeze conținutul de digoxină din ser.
Utilizarea concomitentă a teofilinei și carbamazepinei cu claritromicină, moderată, dar sigură (p

claritromicină

Denumiri comerciale: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Ingredient activ Claritromicină. Forme de dozare. Tablete, filmate, pe 250 mg; 250 mg capsule.

Acțiune terapeutică. Antibiotic macrolidic cu spectru larg semisintetic. Ea are un efect bacteriostatic.

Indicații pentru utilizare. Infecții ale tractului respirator superior și inferior (faringită, sinuzită, otită, bronșită, pneumonie); infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel); infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare; infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii; Eradicarea H. pylori și reducerea ratei recurenței ulcerului duodenal.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicamente și alte antibiotice macrolide, administrarea simultană a derivaților de ergot; porfirie, astemizol simultana, cisapridă, pimozidă, terfenadină, ergotamină și alți alcaloizi din ergot, midazolam oral, alprazolam, triazolam.; încălcări grave ale ficatului și / sau rinichilor, lactație.

Dozare și administrare. În interior. Adulți - 250 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, puteți lua 500 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 6-14 zile. Copii - 7,5 mg / kg / zi. Doza zilnică maximă este de 500 mg. Cursul de tratament este de 7-10 zile. La pacienții cu insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min sau concentrația creatininei serice mai mult de 3,3 mg / 100 ml), doză redusă de 2 ori, de 2 ori sau mări intervalul dintre administrare.

Efecte secundare Dispepsie, greață, gastralgia, diaree, stomatită, glosită, candidoza mucoasei orale, schimbarea culorii și a dinților limbii, pancreatită acută, creșterea transaminazelor hepatice „“ hepatocelulare și hepatită colestatică, icter colestatic, rar - colită pseudomembranoasă, hepatică insuficiență letală datorată în principal bolilor concomitente severe și / sau terapiei asociate cu medicamente; dureri de cap, amețeli, anxietate, insomnie, vise de "coșmar", convulsii, depresie; dezorientare, halucinații, confuzie; zgomot, tinitus, schimbarea gustului; inofatie interstițială; reacții alergice (erupții cutanate, prurit, urticarie, înroșirea pielii, maligne eritem polimorf (sindrom Stevens-Johnson), necroliză toxică epidermică, anafilaxie); leucopenie, hipercreatininemie, hipoglicemie (inclusiv în timpul tratamentului cu medicamente care scad nivelul de zahăr); mialgie, infecții secundare (dezvoltarea rezistenței microbiene).

Sarcina și alăptarea. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau nou-născut. Contraindicat în timpul alăptării. La momentul tratamentului medicamentos, alăptarea trebuie oprită.

Interacțiunea cu alcoolul. În timpul tratamentului nu se recomandă consumul de alcool și medicamente care conțin alcool.

Instrucțiuni speciale. În prezența bolii hepatice cronice trebuie sa monitorizeze in mod regulat activitatea enzimelor în ser, poate indica dezvoltarea colitei pseudomembranoase. În acest caz, medicamentul trebuie oprit imediat și trebuie început tratamentul adecvat.

CLARITROMICIN (CLARITROMICIN)

Klabuks OD este indicat pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de microorganisme susceptibile:

• infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
• infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită), otita medie;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel);
• infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellular; infecția localizată provocată de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD este indicat pentru eliminarea H. pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerului duodenal asociat cu H. pylori.

Tratamentul bolilor infecțioase cauzate de microorganismele sensibile la medicament:

• infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
• infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
• infecții ale urechii;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel);
• infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
• infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
• pentru eradicarea Helicobacter pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerului duodenal.

• infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
• infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită, otită);
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel);
• infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
• infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
• eliminarea H. pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerului duodenal.

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganismele susceptibile:

• infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
• infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită);
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, furunculoză, erizipel, impetigo, infecție a rănilor);
• ulcer gastric și ulcer duodenal (in asociere cu medicamente care reduc aciditatea): pentru tratamentul ulcerelor acute, ulcer duodenal, eradicarea Helicobacter pylori și ulcer peptic reduce frecventa recidivelor, sau în asociere cu omeprazol și amoxicilină / lansoprazol sub forma unui terapie triplă);
• infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
• infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;

Prevenirea infecțiilor cu Mycobacterium avium la pacienții infectați cu HIV cu număr de CD4 (limfocite T helper) mai mică de 100 / mm3.

Claritromicina (Klacid)

Există contraindicații. Înainte de a începe, consultați-vă medicul.

nume comerciale în străinătate (în străinătate) - Abbotic, biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klacid SR, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Sunt antibacteriene non-antibiotice.

Puneți o întrebare sau lăsați o recenzie despre medicamente (vă rugăm să nu uitați să includeți numele medicamentului în textul mesajului) aici.

Medicamentele care conțin claritromicină (claritromicină, codul ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (original Claritromicină) - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinico-farmacologică:

Grupa antibiotic macrolidă

Acțiune farmacologică

Antibiotic macrolidic semisintetic. Ea are un efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor și inhibând sinteza proteinelor în celula microbiană.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro înaltă împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Foarte eficient împotriva multor microorganisme aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Studiile in vitro confirmă eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Medicamentul este, de asemenea, activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganisme gram-negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Ca și alte bacterii gram-negative care nu descompun lactoza, sunt insensibile la claritromicină.

Producția de β-lactamază nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea stafilococilor rezistenți la meticilină și rezistenți la oxacilină sunt rezistenți la claritromicină.

Sensibilitatea Helicobacter pylori la claritromicină a fost studiată pe izolate Helicobacter pylori izolate de la 104 pacienți înainte de începerea tratamentului cu acest medicament. Tulpinile Helicobacter pylori rezistente la claritromicină au fost izolate la 4 pacienți, tulpinile cu rezistență intermediară la 2 pacienți și izolatele Helicobacter pylori la restul de 98 pacienți au fost sensibili la claritromicină.

Claritromicina are un efect in vitro și împotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficiența utilizării claritromicinei în practica clinică nu a fost confirmata prin studii clinice și semnificație practică este neclară): aerobe Gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (Grupul C, F, G), Grupul Streptococcus Viridans; microorganisme gram-negative aerobe: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme gram-negative anaerobe: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei în organismul uman este metabolitul 14-hidroxilaritromicinei microbiologic activ. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă față de cele mai multe microorganisme. O excepție este Haemophilus influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au fie un efect aditiv, fie un efect sinergic asupra lui Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriilor.

Metodele cantitative care necesită măsurarea diametrului zonei de inhibare a creșterii microorganismelor oferă cele mai precise estimări ale sensibilității bacteriilor la agenții antimicrobieni. Una dintre procedurile de sensibilitate recomandate utilizează discuri impregnate cu 15 μg claritromicină (test de difuzie Kirby-Bauer); Rezultatele testului sunt interpretate în funcție de diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului și de valoarea concentrației minime inhibitorii (MPC) a claritromicinei. Valoarea IPC este determinată prin metoda de diluare a mediului sau prin difuzie în agar. Testele de laborator dau unul din cele trei rezultate: 1) "rezistent" - putem presupune că infecția nu este supusă tratamentului cu acest medicament; 2) "sensibilă la mediu" - efectul terapeutic este ambiguu și, probabil, o creștere a dozei poate duce la sensibilitate; 3) "sensibil" - se poate considera că infecția este tratabilă cu claritromicină.

Farmacocinetica

Primele date privind farmacocinetica au fost obținute la studierea comprimatelor de claritromicină.

Biodisponibilitatea și farmacocinetica suspensiei de claritromicină au fost studiate la adulți și copii sănătoși.

Aspirație și distribuție

Când a fost administrat o dată la adulți, biodisponibilitatea suspensiei a fost echivalentă cu biodisponibilitatea comprimatelor (la aceeași doză) sau a fost ușor depășită. Aportul alimentar a întârziat oarecum absorbția suspensiei de claritromicină, dar nu a afectat biodisponibilitatea generală a medicamentului.

La administrarea suspensiei bebelușilor (după consum) Cmax, ASC a claritromicinei a fost de 0,95 μg / ml, respectiv de 6,5 μg x h / ml.

Utilizând o suspensie de claritromicină în doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, nivelurile de echilibru în sânge au fost practic realizate prin administrarea celei de a cincea doze. Parametrii farmacocinetici au fost după cum urmează: Cmax 1,98 μg / ml, ASC 11,5 μg x h / ml și Tmax 2,8 h pentru claritromicină și 0,67, 5,33, 2,9 pentru 14-hidroxilaritromicină.

La persoanele sănătoase, concentrațiile serice au atins maxim 2 ore după ingestie. Cssmax 14-hidroxilaritromicina este de aproximativ 0,6 μg / ml. Cu numirea claritromicinei într-o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, Cssmax 14-hidroxilaritromicina este puțin mai mare (până la 1 μg / ml). Când se utilizează ambele doze, metabolitul Cssmax este de obicei atins în 2-3 zile.

În studiile in vitro, legarea claritromicinei la proteinele plasmatice a fost în medie de aproximativ 70% la concentrații semnificative din punct de vedere clinic de la 0,45 până la 4,5 μg / ml.

Metabolism și excreție

Claritromicina este metabolizată în ficat sub acțiunea izoenzimei CYP3A cu formarea metabolitului 14-hidroxilaritromicinei microbiologic activ.

În cazul administrării unei suspensii de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, T1 / 2 a fost de 3,2 ore pentru claritromicină și 4,9 pentru 14-hidroxilaritromicină.

La persoanele sănătoase cu claritromicină: în doză de 250 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 de 14-hidroxilaritromicină este de 12 ore; la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 al 14-hidroxicartimicinei este de aproximativ 7 ore.

Când se utilizează claritromicină într-o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 20% din doză se excretă în urină neschimbată. Atunci când se administrează claritromicină într-o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 30% din doză se excretă în urină neschimbată. Clearance-ul renal al claritromicinei nu depinde în mod semnificativ de doză și se apropie de rata normală de filtrare glomerulară. Principalul metabolit găsit în urină este 14-hidroxilaritromicina, care reprezintă 10-15% din doză (250 mg sau 500 mg la fiecare 12 ore).

Claritromicina și metabolitul său sunt bine distribuite în țesuturi și fluide ale corpului. Concentrațiile tisulare sunt de obicei de câteva ori mai mari decât serul.

La copiii care au nevoie de tratament oral cu antibiotice, claritromicina se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată. Profilul farmacocineticii sale a fost similar cu cel al adulților care au luat aceeași suspensie. Medicamentul este rapid și bine absorbit din tractul digestiv. Alimentele întârzie absorbția claritromicinei, fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea sau proprietățile farmacocinetice.

Parametrii farmacocinetici de echilibru ai claritromicinei obținute după 5 zile (doza 9) au fost după cum urmează: Cmax - 4,6 μg / ml, ASC - 15,7 μg x h / ml și Tmax - 2,8 ore; valorile corespunzătoare pentru 14-hidroxilaritromicina au fost 1,64 μg / ml, 6,69 μg x h / ml și respectiv 2,7 h. Valoarea calculată T1 / 2 a claritromicinei și a metabolitului său este de 2,2 și, respectiv, 4,3 ore.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții vârstnici care au primit din nou claritromicină la o doză de 500 mg într-un studiu comparativ au evidențiat o creștere a nivelului medicamentului în plasmă și o eliminare mai lentă comparativ cu cea a celor tineri sănătoși. Cu toate acestea, diferențele dintre cele două grupuri nu au evidențiat când sa făcut un amendament la clearance-ul creatininei. Modificările farmacocinetice ale claritromicinei reflectă funcția renală, nu vârsta pacientului.

La pacienții cu otită medie, 2,5 ore după administrarea celei de-a cincea doze (7,5 mg / kg 2), concentrațiile medii de claritromicină și 14-hidroxilaritromicină în urechea medie au fost de 2,53 și 1,27 μg / g. Concentrațiile medicamentului și ale metabolitului acestuia au fost de 2 ori mai mari decât valorile serice ale acestora.

La pacienții cu insuficiență hepatică, claritromicina Css nu diferă de cele la cei sănătoși, în timp ce nivelul metabolitului a fost mai mic. Reducerea formării de 14-hidroxilaritromicină a fost parțial compensată de creșterea clearance-ului renal al claritromicinei în comparație cu clearance-ul la persoanele sănătoase.

Pacienții cu insuficiență renală, care au primit medicamentul pe cale orală la o doză de 500 mg, concentrațiile plasmatice repetate, T1 / 2, Cmax, Cmin și ASC ale claritromicinei și ale metabolitului au fost mai mari decât la persoanele sănătoase. Abaterile acestor parametri au fost corelate cu gradul de insuficiență renală: cu o afectare mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative.

La pacienții adulți cu infecție HIV care au primit medicamentul în doze uzuale, claritromicina Css și metabolitul său au fost similare cu cele la cei sănătoși. Totuși, cu utilizarea claritromicinei în doze mai mari, care pot fi necesare în tratamentul infecțiilor micobacteriene, concentrația de antibiotic poate depăși în mod semnificativ cele obișnuite.

La copiii cu infecție HIV care au primit claritromicină într-o doză de 15-30 mg / kg / 2 doze, valorile de echilibru ale Cmax au fost de obicei cuprinse între 8 și 20 μg / ml. Cu toate acestea, la copiii cu infecție HIV care au primit o suspensie de claritromicină la o doză de 30 μg / kg în 2 doze, Cmax a ajuns la 23 μg / ml. Atunci când se utilizează medicamentul în doze mai mari, sa observat o alungire T1 / 2 în comparație cu cea a persoanelor sănătoase care au primit claritromicină în doze uzuale. Creșterea concentrației plasmatice și durata T1 / 2 în numirea claritromicinei în doze mai mari este în concordanță cu nelinearitatea cunoscută a farmacocineticii medicamentului.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului CLACID®

• infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
• infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
• infecții ale urechii;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, celulită, erizipel);
• infecții micobacteriene comune cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
• infecții micobacteriene localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
• eradicarea Helicobacter pylori și o scădere a frecvenței recurenței ulcerului duodenal;
• prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un număr limfocit de CD4 (limfocite helper T) de cel mult 100 în 1 mm3;
• infecții odontogene.

Doza de administrare orală:

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

De obicei, adulții sunt prescrise cu 250 mg de 2 ori pe zi. În cazuri mai severe, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. În mod tipic, durata tratamentului este de la 5 la 6 până la 14 zile.

Klacid® CP (eliberare susținută) este prescris 500 mg (1 comprimat) 1 dată pe zi. În cazul infecțiilor severe, doza este crescută la 1 g (2 comprimate) o dată pe zi.

Durata obișnuită a tratamentului este de 5-14 zile. Excepția este pneumonia și sinuzita comunitară, care necesită tratament timp de 6-14 zile.

Comprimatele Klacid® CP trebuie administrate cu alimente, înghițite întregi, fără rupere și fără mestecare.

Pacienții cu QC mai mic de 30 ml / min sunt prescris jumătate din doza obișnuită de claritromicină, adică 250 mg o dată pe zi sau, pentru infecții mai severe, 250 mg de două ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți este continuat timp de cel mult 14 zile.

Cu infecții micobacteriene, 500 mg este prescris de 2 ori pe zi.

În cazul infecțiilor obișnuite provocate de MAC, pacienții cu SIDA trebuie să continue tratamentul până când nu există dovezi clinice și microbiologice privind beneficiile acestuia. Claritromicina trebuie prescrisă în asociere cu alți agenți antimicrobieni.

În bolile infecțioase cauzate de micobacterii, cu excepția tuberculozei, durata tratamentului este determinată de medic.

Pentru prevenirea infecțiilor cu MAC, doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi.

În cazul infecțiilor odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratamentul combinat cu trei medicamente:

• claritromicină 500 mg de două ori pe zi + lansoprazol 30 mg 2 zile + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile;
• claritromicină 500 mg de două ori pe zi + omeprazol 20 mg pe zi + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 7-10 zile.

Tratamentul combinat cu două medicamente:

• claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + omeprazol 40 mg pe zi timp de 14 zile, cu administrarea de omeprazol în următoarele 14 zile la o doză de 20-40 mg pe zi;
• claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + lansoprazol 60 mg pe zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului poate fi necesară scăderea suplimentară a acidității sucului gastric.

Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală:

Suspensia finală trebuie administrată oral, indiferent de masa (cu lapte).

Pentru a prepara suspensia într-o sticlă de granule, adăugați treptat apă până la marcaj, apoi agitați sticla. Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Suspensie 60 ml: în 5 ml - 125 mg claritromicină; Suspensie de 100 ml: în 5 ml - 250 mg claritromicină.

Doza zilnică recomandată de suspensie de claritromicină pentru infecții non-micobacteriene la copii este de 7,5 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă este de 500 mg de 2 ori pe zi. Durata obișnuită a tratamentului este de 5-7 zile, în funcție de agentul patogen și severitatea stării pacientului. Înainte de fiecare utilizare ar trebui să agitați bine flaconul cu medicamentul.

Dozele recomandate de droguri la copii, luând în considerare greutatea corporală.

Dozele sunt indicate în lingurițe standard (5 ml) de 2 ori pe zi.