loader

Principal

Laringită

Ecologist Handbook

Antibiotic - o substanță "împotriva vieții" - un medicament care este utilizat pentru a trata bolile cauzate de agenți vii, de regulă, diferiți agenți patogeni.

Antibioticele sunt împărțite în mai multe tipuri și grupuri din mai multe motive.

Clasificarea antibioticelor vă permite să determinați cât mai eficient domeniul de aplicare al fiecărui tip de medicament.

Clasificarea clasică a antibioticelor

1. În funcție de origine.

  • Natural (natural).
  • Semi-sintetic - în stadiul inițial de producție, substanța este obținută din materii prime naturale și apoi continuă sintetizarea artificială a medicamentului.
  • Sintetic.

Strict vorbind, numai preparatele derivate din materii prime naturale sunt antibiotice.

Toate celelalte medicamente se numesc "medicamente antibacteriene". În lumea modernă, conceptul de "antibiotic" implică tot felul de medicamente care pot lupta cu agenți patogeni vii.

De ce produc antibioticele naturale?

  • din ciuperci de mucegai;
  • din actinomycete;
  • din bacterii;
  • de la plante (phytoncides);
  • din țesuturile de pește și animale.

În funcție de impact.

  • Antibacteriene.
  • Antitumoral.
  • Antifungic.

3. În funcție de spectrul de impact asupra unui anumit număr de microorganisme diferite.

  • Antibiotice cu un spectru îngust de acțiune.
    Aceste medicamente sunt preferate pentru tratament, deoarece acestea vizează tipul specific (sau grupul) de microorganisme și nu suprimă microflora sănătoasă a pacientului.
  • Antibiotice cu o gamă largă de efecte.

Prin natura impactului asupra bacteriilor celulare.

  • Medicamente bactericide - distrug agenții patogeni.
  • Bacteriostatica - suspenda cresterea si reproducerea celulelor.

Ulterior, sistemul imunitar al organismului trebuie să facă față în mod independent bacteriilor rămase din interior.

5. Prin structura chimică.
Pentru cei care studiază antibiotice, clasificarea prin structura chimică este decisivă, deoarece structura medicamentului determină rolul său în tratamentul diferitelor boli.

1. Medicamente beta-lactamice

Penicilina este o substanță produsă de colonii de ciuperci de mucegai din specia Penicillinum. Derivații naturali și artificiali ai penicilinei au un efect bactericid. Substanța distruge pereții celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor.

Bacteriile patogene se adaptează la medicamente și devin rezistente la acestea.

Noua generație de peniciline este suplimentată cu tazobactam, sulbactam și acid clavulanic, care protejează medicamentul de distrugerea celulelor bacteriene.

Din păcate, penicilinele sunt adesea percepute de organism ca un alergen.

Grupurile antibiotice peniciline:

  • Penicilinele naturale nu sunt protejate de penicilinaze, o enzimă care produce bacterii modificate și care distrug antibioticul.
  • Semisintetice - rezistente la efectele enzimei bacteriene:
    penicilina biosintetică G - benzilpenicilină;
    aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, becampselină);
    penicilină semi-sintetică (medicamente methicilină, oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină).

Utilizat în tratamentul bolilor cauzate de bacterii rezistente la peniciline.

Astăzi sunt cunoscute 4 generații de cefalosporine.

  1. Cefalexin, cefadroxil, lanț.
  2. Cefamezin, cefuroximă (acetil), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaximă, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazonă.
  4. Cefpyr, cefepimă.

Cefalosporinele produc, de asemenea, reacții alergice.

Cefalosporinele sunt utilizate în intervenții chirurgicale pentru prevenirea complicațiilor în tratamentul bolilor ORL, gonoreei și pielonefritei.

macrolide
Acestea au un efect bacteriostatic - împiedică creșterea și divizarea bacteriilor. Macrolidele acționează direct pe locul inflamației.
Dintre antibioticele moderne, macrolidele sunt considerate cele mai puțin toxice și dau un minim de reacții alergice.

Macrolidele se acumulează în organism și se aplică cursuri scurte de 1-3 zile.

Se utilizează în tratamentul inflamațiilor organelor interne ale ORL, plămânilor și bronhiilor, infecțiilor organelor pelvine.

Eritromicină, roxitromicină, claritromicină, azitromicină, azalide și cetolide.

Un grup de medicamente de origine naturală și artificială. Are acțiune bacteriostatică.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe: bruceloză, antrax, tularemie, organe respiratorii și tract urinar.

Principalul dezavantaj al medicamentului este că bacteriile se adaptează foarte repede la acesta. Tetraciclina este cea mai eficientă atunci când este aplicată topic ca un unguent.

  • Tetraciclinele naturale: tetraciclina, oxitetraciclina.
  • Tetraciclinele semisventhite: clorotetrin, doxiciclină, metaciclină.

Aminoglicozidele sunt medicamente bactericide, extrem de toxice care sunt active împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.
Aminoglicozidele distrug rapid și eficient bacteriile patogene, chiar și cu imunitate slăbită. Pentru a porni mecanismul de distrugere a bacteriilor, sunt necesare condiții aerobe, adică antibiotice din acest grup nu "funcționează" în țesuturi moarte și în organe cu circulație sanguină slabă (cavități, abcese).

Aminoglicozidele sunt utilizate în tratamentul următoarelor stări: sepsis, peritonită, furunculoză, endocardită, pneumonie, leziuni renale bacteriene, infecții ale tractului urinar, inflamația urechii interne.

Preparate de amino-glicozidă: streptomicină, kanamicină, amikacină, gentamicină, neomicină.

Un medicament cu un mecanism bacteriostatic de acțiune asupra agenților patogeni bacterieni. Se utilizează pentru a trata infecțiile intestinale grave.

Un efect secundar neplăcut al tratamentului cu cloramfenicol este deteriorarea măduvei osoase, în care există o încălcare a procesului de producere a celulelor sanguine.

Preparate cu o gamă largă de efecte și un efect bactericid puternic. Mecanismul de acțiune asupra bacteriilor este o încălcare a sintezei ADN, ceea ce duce la moartea lor.

Fluoroquinolonele sunt utilizate pentru tratamentul topic al ochilor și urechilor, datorită efectului secundar puternic.

Medicamentele au efecte asupra articulațiilor și oaselor, sunt contraindicate în tratamentul copiilor și femeilor însărcinate.

Fluoroquinolonele sunt utilizate în legătură cu următorii agenți patogeni: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculosis mycobacterium.

Preparate: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Efecte antibiotice mixte asupra bacteriilor. Ea are un efect bactericid asupra majorității speciilor și un efect bacteriostatic asupra streptococilor, enterococilor și stafilococilor.

Preparatele de glicopeptide: teikoplanina (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsina, diatracina).

8. Tuberculoza antibiotice
Preparate: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamidă, protionamid, izoniazid.

Antibiotice cu efect antifungic
Distruge structura membranelor celulelor fungice, provocând moartea lor.

10. Medicamente împotriva leprei
Folosit pentru tratamentul leprozelor: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfonă.

11. Medicamente antineoplazice - antraciclină
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

12. lincosamide
În ceea ce privește proprietățile lor terapeutice, ele sunt foarte apropiate de macrolide, deși compoziția lor chimică este un grup complet diferit de antibiotice.
Medicament: cazeina S.

Antibioticele utilizate în practica medicală, dar care nu fac parte din niciuna dintre clasificările cunoscute.
Fosfomicină, fusidină, rifampicină.

Tabel de medicamente - antibiotice

Clasificarea antibioticelor în grupuri, masa distribuie unele tipuri de medicamente antibacteriene, în funcție de structura chimică.

Grupurile de antibiotice și reprezentanții lor prezintă tabelul

Contraindicat la copii și la femeile însărcinate.

Clasificarea principală a medicamentelor antibacteriene se efectuează în funcție de structura lor chimică.

SUBSTANȚE DE SUBSTANȚE ANTIGENICE - conțin azot și fac parte din alimente, furaje, soluții de sol și humus și sunt, de asemenea, preparate artificial pentru uz tehnic...

Rezumatul grupurilor antibiotice

SUBSTANȚE ANABOLICE - lek. Sintetic. medicamente care stimulează sinteza proteinelor în calcificarea corporală și osoasă. Acțiunea lui A. manifestat, în special, în creșterea masei musculare scheletice...

SUBSTANȚE BACTERIOSTATICE - agenți bacteriostatici, substanțe care au proprietatea de a suspenda temporar reproducerea bacteriilor.

Se evidențiază prin multe microorganisme, precum și unele plante superioare...

substanțe alchilante - substanțe care au capacitatea de a introduce radicali monovalenți ai hidrocarburilor grase în molecule de compuși organici...

Big Medical Dictionary

substanțe antihormonale - substanțe medicinale care au proprietatea de a slăbi sau de a opri acțiunea hormonilor...

Big Medical Dictionary

substanțe antiserotonin - substanțe medicinale care inhibă sinteza serotoninei sau blochează diverse manifestări ale acțiunii sale...

Big Medical Dictionary

substanțe anti-enzime - substanțe medicinale care inhibă selectiv activitatea anumitor enzime...

Big Medical Dictionary

substanțe anti-folii - substanțe medicinale care sunt anti-metaboliți ai acidului folic; au acțiune antitumorală citostatică...

Big Medical Dictionary

Bactericide - substanțe chimice care au proprietăți bactericide, utilizate ca dezinfectanți sau pentru chemoprofilaxie și chimioterapie a bolilor infecțioase...

Big Medical Dictionary

Activitatea unei substanțe este capacitatea unei substanțe de a schimba tensiunea superficială, fiind adsorbită în stratul de suprafață la interfață. Sursa: Roadbook...

SUBSTANȚE ANTI-ISOTYPICE - Vezi ANTI-ISOTYPY...

BALANCE DE SUBSTANȚĂ - expresie cantitativă a redistribuirii elementelor în procesul de înlocuire a elementelor originale reciclabile

Miner. neoplasme ale rb și minereurilor re-emergente, arătând o schimbare în conținutul...

SUBSTANȚE ALLOPATICE - substanțe inhibitoare secretate de frunzele și rădăcinile plantelor superioare și care sunt o reacție protectoare la diferite stimuli negativi...

Substanțele bacteriostatice - antibiotice, ioni metalici, agenți chimioterapeutici și alte substanțe care întârzie reproducerea completă a bacteriilor sau a altor microorganisme, adică cauzează bacteriostază...

Marea Enciclopedie Sovietică

Substanțe bactericide - substanțe care pot ucide bacteriile și alte microorganisme...

Marea Enciclopedie Sovietică

SUBSTANTE ANESTETICE - făcând corpul sau o parte din acesta insensibil la durere...

Dicționar de cuvinte străine în limba rusă

În conformitate cu metoda de obținere a antibioticelor sunt împărțite în:

3 semi-sintetice (în stadiul inițial se obține natural, atunci sinteza este efectuată artificial).

Antibiotice după origine împărțit în următoarele grupuri principale:

sintetizate de ciuperci (benzilpenicilină, griseofulvin, cefalosporine, etc.);

Despre grupurile de antibiotice, tipurile și compatibilitatea acestora

actinomicite (streptomicină, eritromicină, neomicină, nistatină etc.);

3. bacterii (gramicidin, polimixine etc.);

4. animale (lizozim, ecmolină, etc.);

secretate de plante superioare (fitonicide, alicin, rafanin, imanin etc.);

6. sintetice și semisintetice (levometsitină, meticilină, ampicilină de sintetomicină etc.)

Antibioticele prin focus (spectru) Acțiunile aparțin următoarelor grupuri principale:

1) activă în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive, în principal peniciline antistapicocice, naturale și semisintetice, macrolide, fuzidină, lincomicină, fosfomicină;

2) active împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative (spectru larg) - tetracicline, aminoglicozide, cloramfenicol, cloramfenicol, peniciline semisintetice și cefalosporine;

3) anti-tuberculoză - streptomicină, kanamicină, rifampicină, biomicină (florimitină), cicloserină etc;

4) antifungice - nistatină, amfotericină B, griseofulvin și altele;

5) care acționează pe cele mai simple - doxiciclină, clindamicină și monomitină;

6) care acționează asupra helminților - higromicina B, ivermectina;

7) antitumor - actinomicine, antracicline, bleomicine etc;

8) medicamente antivirale - rimantadină, amantadină, azidotitimidină, vidarabină, aciclovirină etc.

9) imunomodulatori - antibiotice ciclosporine.

În funcție de spectrul de acțiune - numărul speciilor de microorganisme afectate de antibiotice:

  • medicamente care afectează în principal bacteriile gram-pozitive (benzilpenicilină, oxacilină, eritromicină, cefazolin);
  • medicamente care afectează în principal bacteriile gram-negative (polimixine, monobactame);
  • medicamente cu spectru larg care acționează asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative (cefalosporine din a treia generație, macrolide, tetracicline, streptomicină, neomicină);

Antibioticele aparțin următoarelor clase principale de compuși chimici:

beta-lactamice molecule de bază antibiotice inel beta-lactamic: (. care acționează asupra stafilococi - oxacilina, precum și medicamente cu spectru larg - ampicilina, carbenicilina, azlocilină, paperatsillin et al) naturale (benzilpenicilina, fenoximetil penicilina), penicilinele semisintetice, cefalosporine - un grup mare de antibiotice foarte eficiente (cefalexină, cefalotină, cefotaximă etc.) cu un spectru diferit de acțiune antimicrobiană;

aminoglicozide contin aminozaharuri legate glicozidic legată de restul (agliconului fragment) molecula - medicamente naturale și semi-sintetice (streptomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicin, tobramicina, netilmicina, amikacină și colab.);

3. tetraciclinele naturali și semisintetici, baza molecula lor este format din patru inele cu șase membri condensate - (tetraciclina, oxitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. macrolidele conțin în molecula lor un inel macrociclic lactonă asociat cu unul sau mai multe reziduuri de carbohidrați, - (eritromicină, oleandomicină - principalele antibiotice ale grupului și derivații acestora);

Anzamicinele au o structură chimică specifică, care include un inel macrociclic (rifampicina - un antibiotic semisintetic este de importanță practică);

6. polipeptidele din molecula lor conțin mai multe legături duble conjugate - (gramicidin C, polimixine, bacitracină, etc.);

7. glicopeptide (vancomicină, teikoplanină, etc.);

8. linkozamidele - clindamicina, lincomicina;

9. antracicline - una dintre principalele grupe de antibiotice antitumorale doxorubicină (adriamicină) sau derivați ai acestora, aclarubicină, daunorubicin (rubomicin) și altele.

Conform mecanismului de acțiune asupra celulelor microbiene antibioticele sunt împărțite în bactericide (care conduc rapid la moartea celulelor) și bacteriostatice (inhibând creșterea și diviziunea celulelor) (tabelul 1)

- Tipuri de acțiune a antibioticelor asupra microflorei.

Grupa farmacologică - Peniciline

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Penicilinele (penicilina) reprezintă un grup de antibiotice produse de mai multe tipuri de mucegai din genul Penicillium, activ împotriva majorității gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococci și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitei. beta-lactam antibiotice (beta-lactame).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice pentru care prezența unui inel beta-lactam cu patru membri în structura moleculei este comună. Beta-lactamele includ peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactamuri. Beta-lactamele sunt cele mai numeroase grupuri de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice. În 1928, omul de știință englez, A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea ciupercii filamentoase de mucegai verde (Penicillium notatum) de a provoca moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, a fost numită A. Fleming penicilină. În 1940, în Oxford, un grup de cercetători condus de Kh.V. Flory și E.B. Cheyna izolată în cantități pură din cantități semnificative din prima penicilină din cultura Penicillium notatum. În 1942, cercetătorul rus Z.V. Yermolyeva a primit penicilina din ciuperca de penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzenpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru utilizare clinică.

Grupul de penicilină include compușii naturali produși de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium și un număr de semisintetici. Penicilinele (ca și alte beta-lactame) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporinele și carbapenemii.

Efectul antibacterian al beta-lactamelor este asociat cu capacitatea lor specifică de a întrerupe sinteza peretelui celular bacterian.

Peretele celular din bacterii are o structură rigidă, dă formă microorganismelor și asigură protecția împotriva distrugerii. Se bazează pe heteropolimer - peptidoglican, constând din polizaharide și polipeptide. Structura sa de ochiuri reticulate oferă rezistența peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include astfel de aminoacizi ca N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Liniile scurte de peptide, incluzând unii aminoacizi L- și D-, sunt asociate cu amino-zaharuri. În bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 straturi de peptidoglican, în bacterii gram-negative, 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul biosintezei peptidoglicanului, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele încalcă etapele tardive ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidazei. Transpeptidaza este una dintre proteinele care leagă penicilina cu care interacționează antibiotice beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina, enzimele implicate în etapele finale de formare a peretelui celular bacterian, în plus față de transpeptidaze, includ carboxipeptidaze și endopeptidaze. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus are 4 dintre ele, Escherichia coli - 7). Penicilinele se leagă la aceste proteine ​​la rate diferite pentru a forma o legătură covalentă. Când se întâmplă acest lucru, apare inactivarea proteinelor care leagă penicilina, puterea peretelui celular bacterian este ruptă și celulele sunt supuse lizării.

Farmacocinetica. Când penicilinele de ingestie sunt absorbite și distribuite în organism. Penicilinele penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului (sinovial, pleural, pericardic, bilă), unde se ating rapid concentrațiile terapeutice. Excepțiile sunt lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostate - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația penicilinelor din lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condițiile: în ser normală - mai puțin de 1%, cu o inflamație care poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea medicamentelor în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în special prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este scurt (30-90 minute), concentrația în urină este ridicată.

Există mai multe clasificări ale medicamentelor aparținând grupului de penicilină: structura moleculară, sursa, spectrul de activitate etc.

Conform clasificării furnizate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențele dintre modalitățile de obținere):

I. Preparatele de peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrus în mediul acid al stomacului):

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

benzilpenicilină (sare Novocain)

I.2. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Peniciline semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

- rezistente la acțiunea penicilinazei:

oxacilină (sare de sodiu),

- spectru larg:

II.2. Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

- spectrul larg, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilină (sare disodică),

II.3. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

Conform clasificării penicilinelor date de I. B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupe:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).

2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. carboxipeniciline (carbenicilină, carbecilină, carindacilină, ticarcilină).

6. Ureidopenicilină (azoltsilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamazele au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Manualul federal (sistemul de formulare), numărul VIII.

benzilpenicilină (penicilină G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

3. Spectru extins (aminopeniciline):

4. Active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

5. Combinați cu inhibitori de beta-lactamază (inhibitori protejați):

Peniciline naturale (naturale) - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocci. Penicilinele biosintetice sunt obținute din mediul de cultură pe care sunt cultivate anumite tulpini de ciuperci de mucegai (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și rezistente dintre acestea fiind benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novoainic.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare nu sunt eficiente pentru tratamentul infecțiilor cu stafilococi, deoarece în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamază. Ele sunt eficiente în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (inclusiv Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anumite anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyi și Pasteurella multocida. În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator de amebiasis, rickettsia, penicilinele fungice sunt ineficiente.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele acțiunii antibacteriene a benzilpenicilinei și a fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina pentru Neisseria spp. Sensibilă. și unele anaerobe. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții cu severitate moderată. Activitatea preparatelor de penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei anumite tulpini de Staphylococcus aureus. Pe unitate de acțiune (1 U) se ia o activitate de 0,5988 pg de sare de sodiu cristalină pură chimic pură de benzilpenicilină.

dezavantaje semnificative benzilpenicilina este instabilitatea la beta-lactamaze (prin scindare enzimatică a inelului beta-lactamic a beta-lactamazei (penicilinazei) pentru a forma antibioticul de acid penicilanic își pierde activitatea antimicrobiană), absorbție mică în stomac (necesita administrarea de injectare căi) și relativ scăzută activitate împotriva majorității microorganismelor gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină penetrează prost în lichidul cefalorahidian, totuși, cu inflamația meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, utilizată sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, are o durată scurtă de 3-4 ore, deoarece expulzat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În această privință, s-au propus sărurile slab solubile de benzilpenicilină (inclusiv sarea de novocaină) și benzatinăbenzilpenicilină pentru utilizare în practica medicală.

Formele prelungite ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Acestea sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația antibioticului în sânge pentru un timp considerabil și, astfel, să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile de benzilpenicilină sunt utilizate parenteral, deoarece acestea sunt distruse în mediul acid al stomacului. Din penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) posedă proprietăți stabile cu aciditate, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă în structură chimică de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de o grupare benzii.

Benzilpenicilina este folosit pentru infecțiile cauzate de Streptococcus pneumoniae, inclusiv Streptococcus (dobândită în comunitate pneumonie, meningita), Streptococcus pyogenes (amigdalite streptococice, impetigo, erizipel, scarlatină, endocardită) cu infecție meningococică. Benzilpenicilina este antibioticul ales în tratamentul difteriei, a gangrena de gaz, a leptospirozei, a bolii Lyme.

Bicilinele sunt arătate, în primul rând, dacă este necesar, menținerea pe termen lung a concentrațiilor eficiente în organism. Ele sunt folosite în sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (yaws), infecțiile streptococice (cu excepția infecțiilor determinate de grupul streptococul B) - amigdalită acută, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, reumatism, leishmanioza.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale, iar dezvoltarea preparatelor semi-sintetice a început pe baza sa.

Acid 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul penicilinei") - un compus heterociclic complex compus din două inele: tiazolidinic și beta-lactam. Cu un inel beta-lactam este atașat un radical lateral, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultate. În penicilinele naturale, structura radicală depinde de compoziția mediului pe care Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice sunt produse prin modificarea chimică, atașând diverși radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

- rezistente la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamază);

- acid-rapid, eficient la numirea în interior;

- care dispun de un spectru larg de acțiune.

Izoksazolpenitsilliny (peniciline izoxazolil, peniciline stabile, peniciline, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică, beta-lactamază (penicilinază) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% din tulpinile de Staphylococcus aureus formează penicilină).

Principalul medicament anti-stafilococ este oxacilina. Grupul penitsillinazoustoychivyh PM include, de asemenea, cloxacillina, flucloxacilina, meticilina, dicloxacilina și nafcilina, se datorează toxicității ridicate și / sau eficiența scăzută nu au găsit aplicații clinice.

Spectrul de activitate antibacteriană a oxacilina similare penicilina cu spectru de acțiune, dar cu peniciline rezistente la oxacilină activi împotriva penitsillinazoobrazuyuschih stafilococi rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și rezistente la alte antibiotice.

Prin activitate împotriva cocilor gram-pozitivi (incluzând stafilococi care nu produc beta-lactamază), izoxazolpenicilinele, inclusiv oxacilina, semnificativ inferioară penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile ale căror agenți patogeni sunt sensibili la microorganismele de benzilpenicilină, ele sunt mai puțin eficiente în comparație cu cele din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), Anaerobes. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt prezentate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilină.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre izoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

- absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastro-intestinal. Puteți utiliza aceste antibiotice parenteral (în / m, în / în) și în interior, dar cu 1-1,5 ore înainte de mese, deoarece au rezistență redusă la acid clorhidric;

- un grad ridicat de legare a albuminei plasmatice (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;

- nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară corectarea regimului de dozare cu insuficiență renală ușoară.

Principala valoare clinică oxacilina - tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la penicilină (cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere faptul că în spitale, tulpinile de Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină și meticilină (meticilina, penicilina cu penicilină rezistentă la penicilină) sunt frecvente. Oxosilina / rezistentă la meticilină nosocomială și comunitățile dobândite de Staphylococcus aureus sunt, de obicei, multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactame și adesea la macrolide, aminoglicozide, fluorochinolone. Medicamentele de alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA sunt vancomicina sau linezolidul.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin active decât benzenpenicilina). Nafcilina pătrunde BBB (concentrația acesteia în lichidul cefalorahidian suficient pentru a trata meningita stafilococică), derivat în principal din bilă (concentrația maximă în bilă din ser mult mai mari) la un grad mai mic - rinichi. Poate fi administrat oral și parenteral.

Amidinopenitsilliny - Acestea sunt peniciline cu un spectru îngust de acțiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amidinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru larg de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibiotice semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează puroul albastru:

- Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxipicicline: carbenicilină, ticarcilină, carbecilină;

- Ureidopenicilină: piperacilină, azoltsilină, meztilsilină.

aminopenicillin - antibiotice cu spectru larg. Toate acestea sunt distruse de beta-lactamazele de bacterii gram-pozitive și gram-negative.

În practica medicală, amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă. Ampicilina este strămoșul grupului de aminopeniciline. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, are o activitate inferioară benzilpenicilinei, dar este superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre similare de acțiune. Comparativ cu peniciline naturale spectru antibacterian de ampicilină și amoxicilină se extinde la tulpini sensibile de Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Mai bine decât penicilinele naturale acționează asupra Listeria monocytogenes și a enterococilor sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina este cea mai activă împotriva Streptococcus pneumoniae care este rezistentă la penicilinele naturale.

Ampicilina nu este eficace împotriva tulpinilor de Staphylococcus spp penitsillinazoobrazuyuschih., Tulpinile de Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe tulpini de Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).

Medicamentele combinate sunt disponibile, de exemplu, Ampioks (ampicilină + oxacilină). Amestecurile de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină sunt raționale, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

diferență Amoxicilina (care este unul dintre cele mai importante antibiotice orale) la ampicilină este profilul farmacocinetic: ingestia de amoxicilină mai rapid și bine absorbit din intestin (75-90%) decât ampicilinei (35-50%), biodisponibilitatea independentă a mesei. Amoxicilina penetrează mai bine în unele țesuturi, inclusiv în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor din benzilpenicilină:

- posibilitatea de numire în interiorul;

- legătura ușoară cu proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă și - penetrare bună în țesuturi și fluide ale corpului (cu meningită, concentrația în lichidul cefalorahidian poate fi 70-95% din concentrațiile din sânge);

- frecvența de prescriere a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru atribuirea aminopenitsilllinov - infectie de tract respirator superior și organe respiratorii superioare, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori (amoxicilină), meningita.

O caracteristică a acțiunii nedorite a aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate "ampiciline", care este o erupție maculopapulară nealergică, care dispare repede când medicamentul este anulat.

Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Acestea includ carboxipenicline (carbenicilină, ticarcilină) și ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).

Karboksipenitsilliny - sunt antibiotice cu spectru antimicrobian de acțiune similar cu aminopeniciline (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipurulentă, inferioară activității față de alte peniciline anti-pseudomonas. Carboxpenicilinele acționează asupra speciei Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) și Indole pozitivă Rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, ele sunt inactive împotriva unei mari părți a tulpinilor de Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multitudinea de întâlniri - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopenitsilliny - este, de asemenea, antibiotice împotriva dăunătorilor, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează valoarea în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele pentru Pseudomonas aeruginosa. Acestea sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele anti-pesticide sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

- introduceți numai parenteral (în / m și / în);

- nu numai rinichii, ci și ficatul sunt implicați în excreție;

- frecvența de utilizare - de 3 ori pe zi;

- rezistența secundară a bacteriilor se dezvoltă rapid.

Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la peniciline antiseptice și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antisexaginale și-au pierdut practic semnificația.

Principalele indicații pentru aceste două grupuri de peniciline antiperoxidante sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile de Pseudomonas aeruginosa, în combinație cu aminoglicozide și fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au o activitate antimicrobiană mare, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență la microorganisme.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaza (penicilinaza), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactam peniciline, care împiedică activitatea lor antibacteriană și conduce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme.

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamază. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, s-au dezvoltat compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. beta-lactamazei. Acestea sunt utilizate în crearea de peniciline inhibitoare.

Inhibitorii beta-lactamazei, cum ar fi penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au o activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe leagă ireversibil beta-lactamazele și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii beta-lactamazei sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de gene plasmidice.

Inhibitorul penicilinelor reprezintă o combinație a unui antibiotic penicilinic cu un inhibitor specific beta-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii beta-lactamazei nu sunt utilizați ca atare, ci se utilizează în combinație cu beta-lactame. Această combinație poate îmbunătăți stabilitatea antibioticului și activitatea sa împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, în t... anaerobe h. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme care sunt rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor inhibitoare corespunde spectrului penicilinelor conținute în compoziția lor, numai nivelul rezistenței dobândite este diferit. Penicilinele inhibitoare sunt utilizate pentru a trata infecțiile cu diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele inhibitoare includ amoxicilina / clavulanatul, ampicilina / sulbactamul, amoxicilina / sulbactamul, piperacilina / tazobactamul, ticarcilina / clavulanatul. Ticarcilina / clavulanatul are activitate antiseptică și este activă împotriva maltofiliei Stenotrophomonas. Sulbactam are propriile sale activități antibacteriene împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceae și a familiei Acinetobacter nefermentativă.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni sensibili la acestea. De preferință, acestea sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator superior, tratamentul anginei, scarlatina, otita medie, septicemie, sifilis, gonoree, infecții ale tractului gastrointestinal, infecții ale tractului urinar, și altele.

Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie reamintit faptul că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau încetarea prea rapidă a tratamentului poate duce la dezvoltarea de tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, continuați tratamentul cu alte antibiotice.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie. În oftalmologie, penicilinele sunt aplicate topic sub formă de instilări, injecții subconjunctivale și intravitroase. Penicilinele nu trec bine prin bariera hematofatică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile în ele ating semnificația terapeutică. Deci, atunci când este instilat în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice ale penicilinelor sunt determinate în stria corneei, atunci când se aplică local, camera anterioară practic nu penetrează. Când se determină administrarea subconjunctivală a medicamentelor în corneea și umezeala camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrația este mai mică decât cea terapeutică.

Soluțiile pentru administrarea locală sunt preparate ex tempore. Penicilli sunt utilizate pentru tratamentul etc) și alte boli oculare. Mai mult, peniciline sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase pleoapelor traume și orbita, în special atunci când penetrarea unui corp străin în țesutul orbitei (ampicilina / clavulanat, ampicilina / sulbactam, etc.).

Utilizarea penicilinei în practica urologică. În practica urologică a antibioticelor-peniciline, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de alegere este considerată nejustificată datorită nivelului ridicat de rezistență a tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate în rândul antibioticelor și o gamă largă de acțiuni terapeutice (mai ales naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitate la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (în funcție de diferite surse, de la 1 la 10%). Penicilinele, mai des decât medicamentele din alte grupuri farmacologice, cauzează alergii la medicamente. La pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline în istorie, utilizarea ulterioară a acestor reacții se observă în 10-15% din cazuri. La mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior reacții similare, apare o reacție alergică la penicilină la administrarea repetată.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice de tip imediat, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul de penicilloină. Se numește un determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactam se rupe. Micilor factori determinanți antigenici ai penicilinei sunt, în particular, molecule nemalificate de peniciline, benzilpenicilat. Acestea sunt formate in vivo, dar sunt, de asemenea, determinate în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Reacțiile alergice precoce la peniciline se presupune că sunt mediate în principal de anticorpi IgE față de determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie), de obicei anticorpi IgE la determinanții antigenici mari.

Reacțiile de hipersensibilitate se datorează formării de anticorpi în organism și de obicei apar la câteva zile după începerea utilizării penicilinei (perioadele pot varia de la câteva minute până la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă prin erupții cutanate, dermatite, febră. În cazuri mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea membranelor mucoase, artrită, artralgie, leziuni renale și alte afecțiuni. Șocul anafilactic, bronhospasmul, durerea abdominală, umflarea creierului și alte manifestări sunt posibile.

Reacția alergică severă este o contraindicație absolută a introducerii penicilinelor în viitor. Este necesar ca pacientul să explice că și o cantitate mică de penicilină, ingerată cu alimente sau în timpul unui test de piele, poate fi mortală pentru el.

Uneori singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (prin natura sa este constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în intervalul 1-1,5 zile după întreruperea tratamentului, dar uneori durează câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin reacții de sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produse cosmetice și alimente, pot provoca sensibilizarea.

Penicilinele pot provoca diferite efecte adverse și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: ingerare - iritant, incl. glossită, stomatită, greață, diaree; cu administrare i / m - durere, infiltrare, necroză musculară aseptică; cu / în introducere - flebită, tromboflebită.

Poate o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. Atunci când se utilizează doze mari, pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dysreglementarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile convulsive sunt mai frecvente la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și / sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sarei de sodiu benzilpenicilină, care este administrată foarte atent, din motive de viață).

În tratamentul penicilinelor se pot dezvolta superinfectări, candidoze orale, vagin, disbioză intestinală. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot determina diaree asociată cu antibiotice.

Utilizarea ampicilinei duce la o erupție cutanată "ampicilină" (la 5-10% din pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în ziua 5-10 a utilizării de doze mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice cu utilizarea bicilinelor sunt infiltrate locale și complicații vasculare sub forma sindroamelor One (ischemie și gangrena a extremităților cu injecție aleatorie în artera) sau Nicolau (embolie vasculară pulmonară și cerebrală).

Atunci când se utilizează oxacilină, hematuria, proteinuria și nefrita interstițială sunt posibile. Utilizarea penicilinelor anti-pelagice (carboxipenicline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptomelor de neurotoxicitate, nefritei interstițiale acute, disbioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Cu ajutorul carbenicilinei, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu există studii adecvate și strict controlate privind siguranța la oameni, penicilinele, incl. inhibitor, utilizat pe scară largă la femeile gravide, fără complicații înregistrate.

În studiile pe animale de laborator cu peniciline în doze de 2-25 (pentru peniciline diferite) care depășesc valoarea terapeutică, tulburările de fertilitate și efectele asupra funcției de reproducere nu au fost detectate. Au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice cu introducerea animalelor cu peniciline.

În conformitate cu recomandările globale acceptate ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul cu penicilină privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria FDA (studiul reproducerii animalelor nu a evidențiat efectul advers al medicamentelor asupra fătului, nu s-au efectuat studii strict controlate la femeile gravide).

Atunci când se prescrie penicilinele în timpul sarcinii ar trebui să fie (ca și în cazul oricărui alt mijloc) să se țină seama de durata sarcinii. În procesul de terapie este necesar să se controleze strict starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele penetrează în laptele matern. Deși nu s-au înregistrat complicații umane semnificative, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copiilor, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. În cazul utilizării penicilinelor la copii, nu sunt înregistrate probleme pediatrice specifice, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copii mici poate duce la cumularea penicilinelor (de aceea există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția convulsiilor).

Geriatrie. Nu s-au înregistrat probleme geriatrice specifice în aplicarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie reținut faptul că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la disfuncție renală legată de vârstă și, prin urmare, pot necesita ajustarea dozei.

Funcția renală este afectată și ficatul. În caz de insuficiență renală / hepatică este posibilă cumularea. În cazul insuficienței renale și / sau hepatice moderate și severe, este necesară ajustarea dozei și creșterea perioadei dintre administrarea antibioticului.

Interacțiunea dintre peniciline și alte medicamente. Antibioticele antibacteriene (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibiotice bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, linkosamide, tetracicline) sunt antagoniste. Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) cu anticoagulante și antiagregante (risc potențial de hemoragie crescută). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când sunt combinate cu sulfonamide, acestea pot reduce efectul bactericid. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale datorită circulației enterohepatice depreciate a estrogenelor. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhibarea secreției tubulare). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea dozelor mari de sare de potasiu a benzenpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA mărește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că, cu administrarea orală prelungită a antibioticelor, microflora intestinală poate fi suprimată, producând vitaminele B1, 6, 12, PP, pentru prevenirea hipovitaminozelor, se recomandă prescrierea vitaminelor din grupa B.

În concluzie, trebuie remarcat faptul că penicilinele sunt un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au un efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu sinteza afectată a peptidoglicanului din peretele celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele care leagă penicilina, localizată pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul de efecte nedorite.

De câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme legate de utilizarea incorectă a acestora. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este deseori nerezonabilă. Regimul de tratament greșit - alegerea greșită a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la apariția efectelor secundare, la scăderea eficienței și la dezvoltarea rezistenței la medicament.

Deci, în prezent, majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp. rezistent la penicilinele naturale. În ultimii ani, frecvența detectării tulpinilor rezistente la Neisseria gonorrhoeae a crescut.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea beta-lactamazei. Pentru a depăși rezistența dobândită comună între microorganisme, s-au dezvoltat compuși care pot suprima ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. inhibitorii beta-lactamazei - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Trebuie amintit faptul că alegerea unui medicament antibacterian, inclusiv penicilina, ar trebui să fie cauzată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen la acesta, care a provocat boala, precum și de absența contraindicațiilor pentru scopul său.

Penicilinele sunt primele antibiotice care au fost utilizate în practica clinică. În ciuda diversității agenților antimicrobieni moderni, inclusiv cefalosporinele, macrolidele, fluorochinolonele, penicilinele, rămân până acum unul dintre principalele grupe de agenți antibacterieni utilizați în tratamentul bolilor infecțioase.