loader

Principal

Profilaxie

Analiza și lista penicilinei antibiotice

Antibioticele din penicilină sunt încă folosite în medicină.

Descoperirea penicilinei și a proprietăților sale

În anii 30 ai secolului trecut, Alexander Fleming a efectuat experimente cu stafilococi. A studiat infecțiile bacteriene. După ce a crescut un grup de acesti agenți patogeni într-un mediu nutritiv, omul de știință a observat că în cupă nu există zone în care nu există bacterii vii. Ancheta a arătat că mucegaiul verde obișnuit care îi place să se așeze pe pâinea veșnică este "vina" pentru aceste locuri. Moldul a fost numit Penicillium și, așa cum sa dovedit, a produs o substanță care ucide stafilococul.

Fleming a studiat această problemă mai adânc și în curând a identificat penicilina pură, care a devenit primul antibiotic din lume. Principiul acțiunii medicamentului este după cum urmează: atunci când celula unei bacterii se împarte, fiecare jumătate restabilește peretele celular cu ajutorul unui element chimic special - peptidoglican. Penicilina blochează formarea acestui element, iar celula bacteriană pur și simplu "rezolvă" în mediul înconjurător.

Irina Martynova. Absolvent al Universității Medicale de Stat Voronezh. NN Burdenko. Rezident clinic și neurolog BUZU VO "Policlinica Moscovei". Întrebați o întrebare >>

Dar curând au apărut dificultăți. Celulele de bacterii au învățat să reziste la medicament - au început să producă o enzimă numită beta-lactamază, care descompune beta-lactamele (baza penicilinei).

Farmacocinetica și principiul de acțiune

Medicamentul cu orice metodă de aplicare se răspândește rapid prin corp, penetrandu-se aproape toate părțile sale. Excepții: lichidul cefalorahidian, glanda prostatică și sistemul vizual. În aceste locuri, concentrația este foarte scăzută, în condiții normale nu depășește 1%. Când inflamația poate crește până la 5%.

Antibioticele nu afectează celulele corpului uman, deoarece acestea nu conțin peptidoglican.

Medicamentul se excretă rapid din organism, după 1-3 ore, cea mai mare parte trece prin rinichi.

Vizionați un videoclip pe această temă.

Clasificarea antibioticelor

Toate medicamentele sunt împărțite în: acțiune naturală (acțiune scurtă și prelungită) și semi-sintetică (antistapicocic, medicamente cu spectru larg, antisexaginal).

natural

Aceste preparate sunt obținute direct din mucegai. În prezent, cele mai multe dintre ele sunt depășite, deoarece agenții patogeni au dezvoltat imunitate față de ei. În medicină, cel mai adesea se utilizează benzilpenicilina și bicilina, care sunt eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive și a cocilor, a unor bacterii anaerobe și spirochetări. Toate aceste antibiotice sunt utilizate numai sub formă de injecții în mușchi, deoarece mediul acid al stomacului le distruge rapid.

Benzilpenicilina sub formă de săruri de sodiu și potasiu aparține antibioticelor naturale cu acțiune rapidă. Acțiunea sa se oprește după 3-4 ore, deci trebuie să faceți adesea injecții repetate.

Incercand sa elimine acest dezavantaj, farmacistii au creat antibiotice naturale cu actiune prelungita: Bicilina si Novocain benzylpenicilina. Aceste medicamente se numesc "forme de depozit", deoarece după ce sunt introduse în mușchi, ele formează un "depozit" din acesta, din care medicamentul este absorbit lent în organism.

Antibiotice semisintetice ale grupului de penicilină

La câteva decenii după primirea penicilinei, farmaciștii au reușit să-și izoleze principalul ingredient activ, iar procesul de modificare a început. După îmbunătățire, majoritatea medicamentelor au obținut rezistență la mediul acid al stomacului, iar penicilinele semisintetice au început să fie produse în tablete.

Isoxazolpenicilinele sunt medicamente care sunt eficiente împotriva stafilococilor. Aceștia din urmă au învățat să producă o enzimă care distruge benzilpenicilina, iar preparatele din acest grup îi împiedică să producă o enzimă. Dar pentru îmbunătățirea pe care trebuie să o plătiți - medicamentele de acest tip sunt mai puțin absorbite în organism și au un spectru mai mic de acțiune în comparație cu penicilinele naturale. Exemple de medicamente: Oxacilină, Nafcilină.

Aminopenicilinele sunt medicamente cu spectru larg. Pierdeți benzilpenicilina în rezistență în lupta împotriva bacteriilor gram-pozitive, dar acoperă o gamă mai largă de infecții. În comparație cu alte medicamente, ele rămân mai lungi în organism și pot penetra mai bine anumite bariere corporale. Exemple de medicamente: ampicilină, amoxicilină. Puteți găsi adesea Ampioks - Ampicilină + Oxacilină.

Carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt antibiotice care sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa. În prezent, acestea nu sunt practic utilizate, deoarece infecțiile devin repede rezistente la ele. Ocazional, le puteți întâlni ca parte a unui tratament complex.

Exemple de medicamente: Ticarcilină, Piperacilină

Antibiotice peniciline - o listă de medicamente cu instrucțiuni, indicații și prețuri

Penicilinele au fost descoperite la începutul secolului XX, dar știința medicală le-a îmbunătățit în mod continuu proprietățile. Astfel, medicamentele moderne au devenit rezistente la dezactivarea anterioară a penicilinazei și au devenit imune la mediul gastric acid.

Clasificarea Penicilinei

Un grup de antibiotice produse de mucegaiuri din genul Penicillium se numește peniciline. Ele sunt active împotriva majorității gram-pozitive, a microbilor gram-negativi, a gonococilor, spirochetilor, meningococilor. Penicilinele sunt un grup mare de antibiotice beta-lactamice. Ele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice, au proprietăți generale de toxicitate redusă, o gamă largă de doze.

  1. Natural (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
  2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, flucloxacilină).
  3. Amidinopenicilină (amdinocilină, acidocilină).
  4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, pivampicilină).
  5. Carboxipeniciline (carbenicilină, carindacilină, ticarcilină).
  6. Ureidopenicilină (azoltsilină, piperacilină, mezoltsilină).

Conform sursei, spectrului și combinației cu beta-lactamazele, antibioticele sunt împărțite în:

  1. Natural: benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină.
  2. Antistaphilococcal: oxacilină.
  3. spectru împrăștiat (aminopenicillin): ampicilina, amoxicilina.
  4. Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxipeniciline (ticarcilină), ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
  5. Combinat cu inhibitori beta-lactamaze (inhibitori protejați): în asociere cu clavatoat amoxicilină, ticarcilină, ampicilină / sulbactam.

Listați și instrucțiuni scurte privind antibioticele legate de preparatele de penicilină

Antibioticele sunt substanțe care sunt produse de microorganisme sau sintetizate folosind tehnologii medicale din materii prime naturale. Aceste medicamente sunt folosite pentru a suprima creșterea și dezvoltarea coloniilor de agenți patogeni care au intrat în corpul uman.

Antibioticele din grupul de penicilină sunt primele medicamente din domeniul indicat care au fost utilizate în practica clinică. Și, în ciuda faptului că au trecut aproape 100 de ani de la descoperirea lor, iar lista agenților antimicrobieni a fost suplimentată cu cefalosporină, fluoroquinol și alte medicamente, compușii de tip penicilină sunt principalele medicamente antibacteriene pentru a opri o listă uriașă de boli infecțioase.

Un pic de istorie

Descoperirea penicilinei sa întâmplat destul de accidental: în 1928, omul de știință Alexander Fleming, care a lucrat într-unul din spitalele din Londra, a descoperit o matriță cultivată pe un mediu nutritiv care a reușit să distrugă coloniile stafilococice.

Substanța activă a cercetătorului Penicillium notatum, numit "penicilină", ​​din microscopul mucegaiului filamentos. După 12 ani, primul antibiotic a fost izolat în forma sa pură, iar în 1942, microbiologul sovietic Zinaida Yermolyeva a primit un medicament de la un alt tip de ciupercă, Penicillium crustosum.

Din a doua jumătate a secolului 20, o cantitate nelimitată de penicilină G (sau benzilpenicilină) a devenit disponibilă pentru a lupta împotriva unei varietăți de boli.

Principiul de funcționare

Substanța activă descrisă acționează asupra agenților patogeni bactericizi și bacteriostatici. Mecanismul schemei bactericide a medicamentelor care sunt incluse în tipul de penicilină (rând) este asociat cu deteriorarea pereților celulari (încălcarea integrității structurii) a agenților infecțioși, ceea ce duce la moartea microorganismelor.

Principiul bacteriostatic de acțiune asupra agenților patogeni este caracterizat de o suprimare temporară a capacității de reproducere a agenților patogeni.

Tipul de expunere la medicament este selectat pe baza severității bolii.

Cele mai multe peniciline în doze mici afectează microbii bacteriostatici. Cu o creștere a numărului de medicamente implicate, efectul se modifică la bactericid. O doză specifică de medicament din grupul de penicilină poate fi selectată numai de către un medic; antibioticele nu pot fi utilizate singure pentru tratament.

Sistematizarea medicamentelor

În plus față de benzilpenicilina (și diferitele sale săruri, sodiu, potasiu), penicilinele naturale includ de asemenea:

  • Benzilpenicilină procaină;
  • stomatologi;
  • Benzatină benzilpenicilină.

Principiile de bază pentru clasificarea speciilor de penicilină semi-sintetice sunt enumerate mai jos.

  • izoxazolil-peniciline (oxacilină, nafcilină);
  • amino-peniciline (Amoxicilină, Ampicilină);
  • aminodipeniciline (nu există medicamente înregistrate în Federația Rusă);
  • carboxi-peniciline (carbenicilină);
  • ureido-peniciline (Piperacilină, Azlocilină);
  • inhibitori ai penicilinelor protejate (Piperacilină în combinație cu tazobactam, Ticarcillin în asociere cu clavulanat, Ampicilină în complex cu sulbactam).

Descrierea succintă a medicamentelor naturale

Penicilanele naturale (naturale) sunt medicamente care au un spectru îngust de efecte asupra microorganismelor. Datorită utilizării medicale pe termen lung (și adesea necontrolată) a acestora, majoritatea agenților patogeni au reușit să obțină imunitate la acest tip de antibiotice.

Astăzi, bicilina și benzilpenicilina sunt medicamentele cele mai frecvent utilizate în tratamentul bolilor, care se disting prin eficacitate suficientă împotriva anumitor agenți anaerobi, spirochete, un număr de agenți patogeni cocci și gram-pozitivi.

Gram-negativ bacterii H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Ca și listeria, soiurile de corynebacterii (în special C.diphtheriae) rămân sensibile la antibioticele naturale.

Metoda de utilizare a medicamentelor pentru prevenirea dezvoltării acestor agenți patogeni - injectare.

Potrivit experților, penicilinele naturale au un dezavantaj major: ele sunt distruse sub influența beta-lactamazelor (enzimele care sunt produse de anumite microorganisme). De aceea, antibioticele naturale aparținând grupului de penicilină nu sunt utilizate pentru tratamentul afecțiunilor cauzate de infecțiile cu stafilococi.

Descrierea tipurilor de medicamente sintetizate

Un număr de medicamente semisintetice care sunt incluse în seria de antibiotice cu penicilină și combinate în grupul de aminodipenicilină nu sunt înregistrate în țara noastră. Atsidotsilina, Amdinotsilina, Bakamdinotsilina sunt medicamente cu un spectru îngust de acțiune și sunt eficiente împotriva enterobacteriilor gram-negative.

Restul de grupuri sintetizate de medicamente sunt utilizate pe scară largă în instituțiile medicale din Rusia și necesită o analiză mai detaliată.

Medicamente antistaphilococice (stabile pentru penicilină)

Un alt nume pentru acest grup de antibiotice este izoxazolilpenicilinele. Cel mai adesea, medicamentul oxacilină este utilizat în terapie. Subtipul include câteva medicamente (în special Nafcilina, Dicloxacilina, meticilina), utilizate extrem de rar datorită toxicității lor ridicate.

Spectrul de efecte asupra agenților patogeni Oxacilina este similară cu medicamentele care fac parte din seria naturală a penicilinei, dar ușor inferioare acestora în ceea ce privește nivelul de activitate (în special, este mai puțin eficient împotriva microbilor care sunt sensibili la efectele Benzilpenicilinei).

Principala diferență între medicamentele de la alte peniciline - rezistența la beta-lactamază, care produc stafilococi. Aplicarea practică a oxicilinei se găsește în lupta împotriva tulpinilor acestui microorganism, care este agentul cauzator al infecțiilor dobândite în comunitate.

aminopenicillin

Acest grup de peniciline semi-sintetice se caracterizează printr-o gamă largă de efecte asupra agenților patogeni. Parintele aminopenicilinelor este ampicilina. Într-un număr de parametri, acesta este superior oxicilinei, dar inferior benzilpenicilinei.

Cea mai apropiată din punct de vedere al acestui medicament este amoxicilina.

Deoarece acești membri ai grupului sunt susceptibili la efectele dăunătoare ale beta-lactamazei, medicamentele protejate de acțiunea enzimelor agenților infecțioși de către inhibitori (de exemplu, Amoxicilina în combinație cu acid clavuanic, Ampicilină în combinație cu sulbactam) au fost introduse în practica medicală.

Extinderea spectrului antimicrobian al aminopenicilinelor protejate cu inhibitori a apărut datorită manifestării activității lor în legătură cu:

  • Bacterii gram-negative (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • stafilococi;
  • specii anaerobe B. fragilis.

Creșterea și dezvoltarea microorganismelor, a căror rezistență la antibiotice de tip penicilină nu este asociată cu producerea beta-lactamazei, nu sunt afectate de aminopenicilinele protejate cu inhibitori.

Ureidopenicilină și carboxipeniciline

Reprezentanții acestor grupuri - antibiotice semisintetice pe bază de penicilină pentru persoanele care ucid Pus unyazolitis; Lista acestor medicamente este destul de largă, dar în medicina modernă acestea sunt rareori folosite (agenții patogeni își pierd sensibilitatea la acestea într-un timp scurt).

Medicamente de tip carboxipenicilină Carbenicilina, Ticarcilina (care nu este înregistrată pe teritoriul Federației Ruse) împiedică dezvoltarea coloniilor de bacterii gram-pozitive și microorganisme din familia P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Cel mai eficient agent din grupul de ureidopeniciline este Piperacilina; este implicat în lupta împotriva bolilor cauzate de Klebsiella spp.

Antibioticele descrise, precum și penicilinele naturale, sunt supuse efectelor negative ale beta-lactamazei. Soluția problemei a fost găsită în sinteza unor agenți antimicrobieni fundamental noi, în care, pe lângă substanțele active deja menționate, s-au introdus inhibitori.

Ureidopenicilina protejată de inhibitor, carboxipeniclinele au o gamă largă de efecte asupra celor mai mulți agenți patogeni cunoscuți.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează pe cale orală, antibioticul, care este inclus în seria de medicamente penicilină, se absoarbe rapid și, penetrează în mediile și țesuturile lichide ale organismului, începe să afecteze coloniile de agenți patogeni.

Medicamentele se caracterizează prin capacitatea de a se concentra în lichide pleurale, pericardice, sinoviale și bilă. Practic nu treceți în mediul intern al organelor de viziune și al lichidului de prostată. Lobii minime se găsesc în laptele matern. În cantități mici, penetrați bariera placentară.

Dacă este necesar (de exemplu, detectarea unui pacient cu meningită), concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt realizate prin administrarea unor doze mari de medicamente.

O parte din peniciline sub formă de pilule este distrusă sub influența enzimelor gastrointestinale și, prin urmare, este implicată parenteral.

Principalii indicatori ai procesului de transport al substanțelor active din sistemul digestiv în sângele medicamentelor utilizate în mod obișnuit (în comprimate) sunt prezentate în tabel.

Antibiotice peniciline: caracteristici cheie

Pionierul antibioticelor penicilinice este bacteriologul britanic A. Fleming. Acest eveniment istoric semnificativ, care a făcut o adevărată revoluție în domeniul farmacologiei, a avut loc în anii douăzeci ai secolului al XX-lea și, așa cum se întâmplă adesea în lumea științifică, descoperirea a fost făcută accidental. Lucrarea lui A. Fleming a fost continuată de E. Chein și G. Florey. Studiul și crearea de noi antibiotice din seria de penicilină continuă până în prezent.

Ce antibiotice aparțin grupului de peniciline naturale

Antibioticele peniciline naturale includ benzenpenicilina și fenoximetilpenicilina.

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei.

acțiune farmacologică are un efect bactericid asupra bacteriilor în faza de creștere, medicamentul este activ împotriva stafilococi, streptococi, pneumococi, difteria, gonococi, meningococi, spirochete, ineficiente împotriva rickettsii, Mycobacterium tuberculosis, fungi, virusuri, protozoare; activitate scăzută împotriva bacteriilor intestinale, Pseudomonas aeruginosa.

Indicații: Infecții pneumonie croupous și lobulară, bobinate și purulente, infecții țesuturilor moi, peritonite, cistita, boli ORL, angina pectorala, difterie, gonoree, sifilis, antrax, osteomielita acuta si cronica, boli inflamatorii-pyo în obstetrică și ginecologie. De asemenea, acest medicament din lista antibioticelor din grupul de penicilină este, de asemenea, prescris pentru alte patologii infecțioase.

Contraindicații: reacții alergice, simptome dispeptice, excitabilitate reflexă crescută, convulsii, edem.

Reacții adverse: reacții alergice, disbacterioză.

Mod de aplicare: injecție, pentru infecții moderate - 250 000-500 0000 U, de 4 ori pe zi; cu infecții severe - 10-20 milioane de unități pe zi, împărțite în 4 administrații. Copiii sub un an - 50 000-100 000 unități / kg de greutate corporală, copii după 1 an - 50 000 UI / kg de greutate corporală (dacă este necesar - de până la 300 000 UI / kg) pe zi, divizată în 4-6 administrări. Durata tratamentului este de la 7-10 zile la 2 luni sau mai mult, în funcție de indicații.

Medicamentul se diluează imediat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului a 1-3 ml de apă pentru injecție, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție apoasă 0,5% de novocaină. Utilizați medicamentul trebuie să fie imediat, fără amestecare cu alte medicamente.

Forma de eliberare: pulbere pentru soluție pentru administrare intramusculară sau intravenoasă de 50 000 și 1 000 000 UI.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Benzilpenicilină Sare Novoainică.

Principalele caracteristici ale antibioticului din grupa de caracteristici peniciline benzilpenicilină similare cu sarea de sodiu, formularea Noda are o acțiune prelungită și numai administrat intramuscular.

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea preparatelor injectabile 300 000, 600 000 și 1 200 000 ED.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

stomatologi

Acțiune farmacologică: antibiotic rezistent la acizi, care are un efect bactericid, creează, spre deosebire de benzenpenicilină, o concentrație mai lungă de medicament în sânge.

Indicatii: infectii cu severitate moderata, prevenirea focarelor de scarlatina, cu purtator difteric, dupa indepartarea amigdalelor.

Contraindicații: intoleranță individuală la medicament.

Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice.

Mod de aplicare: adulți în interior timp de 0,5-1 ore înainte de mese - 0,25 g 4-6 ori pe zi. Copii cu vârsta sub 1 an - la 25-30 mg / kg greutate corporală pe zi, copiii de la 1 an la 6 ani - la 15-30 mg / kg greutate corporală, copii între 6 și 12 ani - la 10-20 mg / kg greutate corporală de la 12 ani - la 0,5-1 g pe zi. Doza zilnică a acestui antibiotic dintr-un număr de peniciline pentru copii este împărțită în 4-6 recepții. Se recomandă administrarea unei suspensii de fenoximetilpenicilină.

Eliberarea de formă: tablete de 0,1 și 0,25 g, pulbere pentru suspensie, conținând 0,3; 0,6 sau 1,2 g de fenoximetilpenicilină.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Antibiotice semisintetice legate de seria de penicilină

Antibioticele semisintetice aparținând seriei de peniciline includ oxacilina și meticilina.

oxacilina

Acțiune farmacologică: spectrul de acțiune este similar penicilinei, dar oxacilina este mai eficientă împotriva bacteriilor rezistente la penicilină, este rezistentă la acizi.

Indicatii: infectii stafilococice si mixte, sifilis.

Contraindicații: intoleranță individuală la antibioticele β-lactamice.

Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice.

Metoda de aplicare: În interiorul timp de 1 oră înainte de a mânca sau 2 ore după mese la adulți și copii cu vârsta peste 6 ani - 0,25-0,5 g pe recepție. Doza zilnică este de 3 În cazul infecțiilor severe, doza zilnică poate fi crescută la 6-8 g pentru copii până la 3 luni prescrise 200 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 3 luni până la 2 ani - 1 g pe zi, la 2 la 6 ani - 2 g pe zi, împărțind doza zilnică în 4-6 doze.

Pe calea de administrare prin injectare, doza zilnică pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani este de 2-4 g, pentru nou-născuți și copii prematuri - 20-40 mg / kg greutate corporală; copii până la 3 luni - 60-80 mg / kg greutate corporală, copii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 2 ani - 1 g, copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani - 2 g. Doza zilnică este împărțită în 4 administrări. Medicamentul este diluat imediat înainte de administrare: 1,5 ml de oxacilină necesită 1,5 ml de apă pentru injectare și 0,5 g de medicament - 3 ml.

Cursul tratamentului cu acest medicament din lista antibioticelor cu penicilină este de 7-10 zile, cu infecții severe - până la 2-3 săptămâni sau mai mult.

Forma produsului: tablete de 0,25 și 0,5 g; pulbere pentru injectare de 0,25 și 0,5 g de substanță activă.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Meticilino.

Acțiune farmacologică: similară cu efectul penicilinei, dar meticilina este mai puțin activă, prin urmare, sunt necesare doze mai mari; Medicamentul este eficient împotriva stafilococilor rezistenți la penicilină și la alte antibiotice.

Indicații: infecții stafilococice.

Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice și meticilină.

Reacții adverse: dureri la locul injectării, reacții alergice.

Metodă de aplicare: un antibiotic numit Meticilină din seria de penicilină se administrează intramuscular, adulți de 4-6 ori pe zi, în cazul infecțiilor severe, dozele zilnice pot fi crescute la 10-12 g. Copiilor cu vârsta sub 3 luni li se prescriu 100-200 mg / kg greutate corporală. zi, de la 3 luni la 12 ani, 150 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 12 ani - ca adulți. Doza zilnică este împărțită în 4-6 injecții. Cursul tratamentului este determinat de boală.

Medicamentul este diluat imediat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului a 2 ml de apă pentru soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție apoasă 0,5% de novocaină.

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Conform mecanismului de acțiune, se disting antibiotice bactericide și bacteriostatice. Medicamentele bactericide au un efect dăunător asupra agenților patogeni, iar medicamentele bacteriostatice împiedică reproducerea lor.

Cele mai bune antibiotice ale grupului de penicilină cu spectru larg

Ampicilina și amoxicilina trebuie să se distingă printre cele mai bune antibiotice din grupul de peniciline cu spectru larg.

Ampicilină.

Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, eficient împotriva microorganismelor afectate de penicilină, în plus, afectează Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus, nu afectează stafilococii care formează penicilină.

Indicații: infecții mixte, pneumonie, abces pulmonar, amigdalită, peritonită, colecistită, infecții intestinale, infecții ale țesuturilor moi, tract urinar, gonoree.

Contraindicații: intoleranță individuală la medicament, funcție hepatică anormală.

Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice, disbacterioză.

Mod de aplicare: în interiorul adulților - 0,5 g 4-6 ori 8 zile. Copiii în doză zilnică, la doza de 100 mg / kg greutate corporală, împărțită în 4-6 doze.

La administrarea intramusculară, adulții sunt prescrise cu 250-500 mg de 4-6 ori pe zi, în cazuri severe doza zilnică poate fi crescută la 10 g. La nou-născuți li se prescrie 100 mg / kg de greutate. copii cu vârsta cuprinsă între 1 an și 4 ani - 50-75 mg / kg greutate corporală; copii peste 4 ani - 50 mg / kg greutate corporală pe zi; pentru infecții severe, doza zilnică este dublată.

Acest antibiotic din grupul de peniciline cu spectru larg este diluat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului a 1,5-2 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Forma produsului: tablete de 0,25 g, pulbere pentru suspensie, conținând 5 g substanță activă, pulbere pentru prepararea injecțiilor de 0,25 și 0,5 g.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Amoxicilina.

Acțiune farmacologică: are un efect bactericid, rezistent la acid, are un spectru larg de acțiune, este eficient împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Proteus, unor tulpini Shigella, Salmonella, se acumulează bine în multe organe și țesuturi.

Indicații: infecții ale tractului respirator și tractului respirator superior, tractului urinar, țesutului și țesuturilor moi, tractului gastro-intestinal, terapiei combinate a gastritei și ulcerului peptic și a ulcerului duodenal.

Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, astm bronșic, mononucleoză infecțioasă, boli alergice, colită asociată cu administrarea de antibiotice.

Efecte secundare: simptome dispeptice, insomnie, amețeli, dureri articulare, candidoză, reacții alergice. De asemenea, acest antibiotic cu penicilină poate provoca disbacterioză.

Metodă de aplicare: înăuntru pentru adulți și copii peste 10 ani - 500-750 mg de 2 ori pe zi sau de 375-500 mg de 3 ori pe zi. Cea mai mare doză unică - 1 g, cea mai mare doză zilnică - 6 g. Copii de până la 1 an - 125 mg de 2 ori pe zi sau 100 mg de 3 ori pe zi, copii de la 1 an la 3 ani - 250 mg de 2 ori pe zi sau 125 mg de 3 ori pe zi. Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani - 375 mg de 2 ori pe zi sau 250 mg de 3 ori pe zi. Cursul de tratament - cel puțin 5-7 zile, cu infecții streptococice - cel puțin 10 zile.

Forma produsului: tablete de 125, 250 și 500 mg pulbere pentru prepararea unei suspensii cu un conținut de substanță activă de 250 mg în 5 ml.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Antibiotice antibiotice din grupul antibiotic antibiotic și utilizarea lor

Astfel de medicamente precum carbenicilina și piperacilina se numără printre antibioticele anti-pelagice din grupul de penicilină.

Carbenicilina.

Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, nu are efect asupra stafilococilor care formează penicilină.

Indicații: infecții ale tractului urinar, osteomielită, peritonită, otită purulentă, infecții ale rănilor. De asemenea, utilizarea acestui antibiotic din grupul de penicilină este indicată pentru septicemie și osteomielită.

Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice cu penicilină.

Efecte secundare: reacții alergice, durere și infiltrate în zona de injectare intramusculară, cu administrare intravenoasă, flebită este posibilă.

Cum se utilizează: adulți intramusculari - 4-8 g pe zi, copii - 50-100 mg / kg greutate corporală pe zi. Doza zilnică este împărțită în 4-6 injecții. Preparatul se dizolvă înainte de injectare în apă pentru injectare - 2 ml pe 1 g de preparat.

Adulții intravenoși primesc 20-30 g zilnic, copii 250-400 mg / kg greutate corporală pe zi. Rata de injectare (jet sau picurare) - 50-100 picături pe minut. Doza zilnică este împărțită în 6 injecții. 1 g de medicament este diluat cu 20 ml de soluție de glucoză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Eliberarea formei: pulbere pentru prepararea soluției de injectare pentru 1 g.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Piperacilină.

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (cu excepția formării de penicilină), Gonococcus.

Indicații: boli infecțioase grave ale tractului urinar, cavității abdominale, tractului respirator inferior, organelor ORL, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor, precum și pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.

Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, sarcină. Un medicament numit Piperacilină din grupul de antibiotice cu penicilină nu este indicat pentru copiii cu vârsta sub 12 ani.

Reacții adverse: diaree, vărsături, cefalee, hepatită colestatică, disbioză, candidoză, superinfecție, reacții alergice.

Mod de administrare: intravenos sau intramuscular - 1-2 g, cu un interval de 6-8 ore sau 4 g la fiecare 12 ore. Cea mai mare doză zilnică este de 24 g. Cursul de tratament este în medie 7-10 zile.

Când se administrează intravenos, se injectează încet timp de 20-30 de minute.

Eliberarea formelor: pulbere pentru prepararea soluției de injectare pentru 2 și 4 g.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Antibiotice combinate cu penicilină

Lista medicamentelor antibiotice combinate cu penicilină include amoxicilină + acid clavulanic și ampicilină + oxacilină.

Amoxicilină + acid clavulanic.

Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg cu proprietăți bactericide, efect venoasă împotriva streptococilor, stafilococi, enterococci, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella.

Indicații: infecții ale tractului respirator și organelor ORL, tractului urinar, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor, tractului biliar, infecțiilor ginecologice, gonoreei.

Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, mononucleoză infecțioasă, fenilcetonurie, cu precauție în timpul sarcinii, lactație, insuficiență renală severă.

Reacții adverse: simptome dispeptice, reacții alergice, candidoză, superinfecție.

Mod de administrare: oral pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 1 comprimat (250 mg / 125 mg) de 3 ori pe zi pentru infecții ușoare și moderate sau 1 comprimat (500 mg / 125 mg) de 3 ori pe zi pentru infecții severe. Suspensia este prescrisă la copiii cu vârsta de până la 12 ani: copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 2 ani - 1 doză (125 g amoxicilină și 31,5 g acid clavulanic) de 2 până la 7 ani - câte o doză (125 g amoxicilină și 31, 5 g acid clavulanic) de 3 ori pe zi, pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 7 și 12 ani - o doză (250 g amoxicilină și 62,5 g acid clavulanic) de 3 ori pe zi.

Forma produsului: tablete conținând 250 mg amoxicilină și 125 mg acid clavulanic, 500 mg amoxicilină și 125 mg acid clavulanic; suspensie conținând 125 mg amoxicilină și 31,5 mg acid clavulanic, 250 mg amoxicilină și 62,5 g acid clavulanic.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Ampicilină + oxacilină.

Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, cu proprietăți bactericide, este eficace împotriva stafilococilor, streptococilor, pneumococilor, gonococilor, Escherichia coli, meningococilor, shigella, Salmonella, precum și a stafilococilor care formează penicilină.

Indicații: infecții ale tractului respirator și ale plămânilor, amigdalită, colecistită, colangită, infecții ale tractului urinar, țesuturilor moi și ale țesuturilor moi, infecții ale rănilor, precum și pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.

Contraindicații: intoleranță individuală la peniciline.

Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice (greață, vărsături, diaree), durere la locul injectării.

Mod de aplicare: în interior pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - cu 2-4 g pe zi, pentru copii sub 12 ani - la 100 mg / kg greutate corporală pe zi. Doza zilnică de copii este împărțită în 4-6 recepții.

Intramuscular la adulți - 2-4 g pe zi, copii sub 1 an - 100-200 mg / kg greutate corporală pe zi, copiii de la 1 an la 6 ani - 100 mg / kg greutate corporală pe zi, copii între 7 și 14 ani - 50 ani. mg / kg greutate corporală pe zi. Doza zilnică se administrează în 3-4 doze.

Medicamentul este diluat imediat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flacoanelor de 100, 200 sau 500 mg, respectiv, 1, 2 sau 5 ml apă pentru injecție. Cursul tratamentului este de la 5-7 zile până la 2 săptămâni sau mai mult.

Forma produsului: capsule de 0,25 g, pulbere pentru prepararea soluției de injectare de 100, 200 sau 500 mg.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Medicamentele combinate antibacteriene constau în mai multe antibiotice. Utilizarea simultană a două substanțe cu proprietăți antibacteriene vă permite să extindeți domeniul de acțiune - astfel instrumentul afectează mai multe microorganisme.

Grupa farmacologică - Peniciline

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Penicilinele (penicilina) reprezintă un grup de antibiotice produse de mai multe tipuri de mucegai din genul Penicillium, activ împotriva majorității gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococci și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitei. beta-lactam antibiotice (beta-lactame).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice pentru care prezența unui inel beta-lactam cu patru membri în structura moleculei este comună. Beta-lactamele includ peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactamuri. Beta-lactamele sunt cele mai numeroase grupuri de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice. În 1928, omul de știință englez, A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea ciupercii filamentoase de mucegai verde (Penicillium notatum) de a provoca moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, a fost numită A. Fleming penicilină. În 1940, în Oxford, un grup de cercetători condus de Kh.V. Flory și E.B. Cheyna izolată în cantități pură din cantități semnificative din prima penicilină din cultura Penicillium notatum. În 1942, cercetătorul rus Z.V. Yermolyeva a primit penicilina din ciuperca de penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzenpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru utilizare clinică.

Grupul de penicilină include compușii naturali produși de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium și un număr de semisintetici. Penicilinele (ca și alte beta-lactame) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporinele și carbapenemii.

Efectul antibacterian al beta-lactamelor este asociat cu capacitatea lor specifică de a întrerupe sinteza peretelui celular bacterian.

Peretele celular din bacterii are o structură rigidă, dă formă microorganismelor și asigură protecția împotriva distrugerii. Se bazează pe heteropolimer - peptidoglican, constând din polizaharide și polipeptide. Structura sa de ochiuri reticulate oferă rezistența peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include astfel de aminoacizi ca N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Liniile scurte de peptide, incluzând unii aminoacizi L- și D-, sunt asociate cu amino-zaharuri. În bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 straturi de peptidoglican, în bacterii gram-negative, 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul biosintezei peptidoglicanului, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele încalcă etapele tardive ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidazei. Transpeptidaza este una dintre proteinele care leagă penicilina cu care interacționează antibiotice beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina, enzimele implicate în etapele finale de formare a peretelui celular bacterian, în plus față de transpeptidaze, includ carboxipeptidaze și endopeptidaze. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus are 4 dintre ele, Escherichia coli - 7). Penicilinele se leagă la aceste proteine ​​la rate diferite pentru a forma o legătură covalentă. Când se întâmplă acest lucru, apare inactivarea proteinelor care leagă penicilina, puterea peretelui celular bacterian este ruptă și celulele sunt supuse lizării.

Farmacocinetica. Când penicilinele de ingestie sunt absorbite și distribuite în organism. Penicilinele penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului (sinovial, pleural, pericardic, bilă), unde se ating rapid concentrațiile terapeutice. Excepțiile sunt lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostate - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația penicilinelor din lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condițiile: în ser normală - mai puțin de 1%, cu o inflamație care poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea medicamentelor în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în special prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este scurt (30-90 minute), concentrația în urină este ridicată.

Există mai multe clasificări ale medicamentelor aparținând grupului de penicilină: structura moleculară, sursa, spectrul de activitate etc.

Conform clasificării furnizate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențele dintre modalitățile de obținere):

I. Preparatele de peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrus în mediul acid al stomacului):

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

benzilpenicilină (sare Novocain)

I.2. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Peniciline semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

- rezistente la acțiunea penicilinazei:

oxacilină (sare de sodiu),

- spectru larg:

II.2. Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

- spectrul larg, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilină (sare disodică),

II.3. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

Conform clasificării penicilinelor date de I. B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupe:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).

2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. carboxipeniciline (carbenicilină, carbecilină, carindacilină, ticarcilină).

6. Ureidopenicilină (azoltsilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamazele au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Manualul federal (sistemul de formulare), numărul VIII.

benzilpenicilină (penicilină G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

3. Spectru extins (aminopeniciline):

4. Active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

5. Combinați cu inhibitori de beta-lactamază (inhibitori protejați):

Peniciline naturale (naturale) - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocci. Penicilinele biosintetice sunt obținute din mediul de cultură pe care sunt cultivate anumite tulpini de ciuperci de mucegai (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și rezistente dintre acestea fiind benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novoainic.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare nu sunt eficiente pentru tratamentul infecțiilor cu stafilococi, deoarece în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamază. Ele sunt eficiente în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (inclusiv Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anumite anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyi și Pasteurella multocida. În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator de amebiasis, rickettsia, penicilinele fungice sunt ineficiente.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele acțiunii antibacteriene a benzilpenicilinei și a fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina pentru Neisseria spp. Sensibilă. și unele anaerobe. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții cu severitate moderată. Activitatea preparatelor de penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei anumite tulpini de Staphylococcus aureus. Pe unitate de acțiune (1 U) se ia o activitate de 0,5988 pg de sare de sodiu cristalină pură chimic pură de benzilpenicilină.

dezavantaje semnificative benzilpenicilina este instabilitatea la beta-lactamaze (prin scindare enzimatică a inelului beta-lactamic a beta-lactamazei (penicilinazei) pentru a forma antibioticul de acid penicilanic își pierde activitatea antimicrobiană), absorbție mică în stomac (necesita administrarea de injectare căi) și relativ scăzută activitate împotriva majorității microorganismelor gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină penetrează prost în lichidul cefalorahidian, totuși, cu inflamația meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, utilizată sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, are o durată scurtă de 3-4 ore, deoarece expulzat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În această privință, s-au propus sărurile slab solubile de benzilpenicilină (inclusiv sarea de novocaină) și benzatinăbenzilpenicilină pentru utilizare în practica medicală.

Formele prelungite ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Acestea sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația antibioticului în sânge pentru un timp considerabil și, astfel, să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile de benzilpenicilină sunt utilizate parenteral, deoarece acestea sunt distruse în mediul acid al stomacului. Din penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) posedă proprietăți stabile cu aciditate, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă în structură chimică de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de o grupare benzii.

Benzilpenicilina este folosit pentru infecțiile cauzate de Streptococcus pneumoniae, inclusiv Streptococcus (dobândită în comunitate pneumonie, meningita), Streptococcus pyogenes (amigdalite streptococice, impetigo, erizipel, scarlatină, endocardită) cu infecție meningococică. Benzilpenicilina este antibioticul ales în tratamentul difteriei, a gangrena de gaz, a leptospirozei, a bolii Lyme.

Bicilinele sunt arătate, în primul rând, dacă este necesar, menținerea pe termen lung a concentrațiilor eficiente în organism. Ele sunt folosite în sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (yaws), infecțiile streptococice (cu excepția infecțiilor determinate de grupul streptococul B) - amigdalită acută, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, reumatism, leishmanioza.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale, iar dezvoltarea preparatelor semi-sintetice a început pe baza sa.

Acid 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul penicilinei") - un compus heterociclic complex compus din două inele: tiazolidinic și beta-lactam. Cu un inel beta-lactam este atașat un radical lateral, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultate. În penicilinele naturale, structura radicală depinde de compoziția mediului pe care Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice sunt produse prin modificarea chimică, atașând diverși radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

- rezistente la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamază);

- acid-rapid, eficient la numirea în interior;

- care dispun de un spectru larg de acțiune.

Izoksazolpenitsilliny (peniciline izoxazolil, peniciline stabile, peniciline, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică, beta-lactamază (penicilinază) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% din tulpinile de Staphylococcus aureus formează penicilină).

Principalul medicament anti-stafilococ este oxacilina. Grupul penitsillinazoustoychivyh PM include, de asemenea, cloxacillina, flucloxacilina, meticilina, dicloxacilina și nafcilina, se datorează toxicității ridicate și / sau eficiența scăzută nu au găsit aplicații clinice.

Spectrul de activitate antibacteriană a oxacilina similare penicilina cu spectru de acțiune, dar cu peniciline rezistente la oxacilină activi împotriva penitsillinazoobrazuyuschih stafilococi rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și rezistente la alte antibiotice.

Prin activitate împotriva cocilor gram-pozitivi (incluzând stafilococi care nu produc beta-lactamază), izoxazolpenicilinele, inclusiv oxacilina, semnificativ inferioară penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile ale căror agenți patogeni sunt sensibili la microorganismele de benzilpenicilină, ele sunt mai puțin eficiente în comparație cu cele din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), Anaerobes. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt prezentate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilină.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre izoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

- absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastro-intestinal. Puteți utiliza aceste antibiotice parenteral (în / m, în / în) și în interior, dar cu 1-1,5 ore înainte de mese, deoarece au rezistență redusă la acid clorhidric;

- un grad ridicat de legare a albuminei plasmatice (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;

- nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară corectarea regimului de dozare cu insuficiență renală ușoară.

Principala valoare clinică oxacilina - tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la penicilină (cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere faptul că în spitale, tulpinile de Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină și meticilină (meticilina, penicilina cu penicilină rezistentă la penicilină) sunt frecvente. Oxosilina / rezistentă la meticilină nosocomială și comunitățile dobândite de Staphylococcus aureus sunt, de obicei, multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactame și adesea la macrolide, aminoglicozide, fluorochinolone. Medicamentele de alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA sunt vancomicina sau linezolidul.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin active decât benzenpenicilina). Nafcilina pătrunde BBB (concentrația acesteia în lichidul cefalorahidian suficient pentru a trata meningita stafilococică), derivat în principal din bilă (concentrația maximă în bilă din ser mult mai mari) la un grad mai mic - rinichi. Poate fi administrat oral și parenteral.

Amidinopenitsilliny - Acestea sunt peniciline cu un spectru îngust de acțiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amidinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru larg de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibiotice semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează puroul albastru:

- Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxipicicline: carbenicilină, ticarcilină, carbecilină;

- Ureidopenicilină: piperacilină, azoltsilină, meztilsilină.

aminopenicillin - antibiotice cu spectru larg. Toate acestea sunt distruse de beta-lactamazele de bacterii gram-pozitive și gram-negative.

În practica medicală, amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă. Ampicilina este strămoșul grupului de aminopeniciline. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, are o activitate inferioară benzilpenicilinei, dar este superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre similare de acțiune. Comparativ cu peniciline naturale spectru antibacterian de ampicilină și amoxicilină se extinde la tulpini sensibile de Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Mai bine decât penicilinele naturale acționează asupra Listeria monocytogenes și a enterococilor sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina este cea mai activă împotriva Streptococcus pneumoniae care este rezistentă la penicilinele naturale.

Ampicilina nu este eficace împotriva tulpinilor de Staphylococcus spp penitsillinazoobrazuyuschih., Tulpinile de Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe tulpini de Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).

Medicamentele combinate sunt disponibile, de exemplu, Ampioks (ampicilină + oxacilină). Amestecurile de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină sunt raționale, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

diferență Amoxicilina (care este unul dintre cele mai importante antibiotice orale) la ampicilină este profilul farmacocinetic: ingestia de amoxicilină mai rapid și bine absorbit din intestin (75-90%) decât ampicilinei (35-50%), biodisponibilitatea independentă a mesei. Amoxicilina penetrează mai bine în unele țesuturi, inclusiv în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor din benzilpenicilină:

- posibilitatea de numire în interiorul;

- legătura ușoară cu proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă și - penetrare bună în țesuturi și fluide ale corpului (cu meningită, concentrația în lichidul cefalorahidian poate fi 70-95% din concentrațiile din sânge);

- frecvența de prescriere a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru atribuirea aminopenitsilllinov - infectie de tract respirator superior și organe respiratorii superioare, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori (amoxicilină), meningita.

O caracteristică a acțiunii nedorite a aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate "ampiciline", care este o erupție maculopapulară nealergică, care dispare repede când medicamentul este anulat.

Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Acestea includ carboxipenicline (carbenicilină, ticarcilină) și ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).

Karboksipenitsilliny - sunt antibiotice cu spectru antimicrobian de acțiune similar cu aminopeniciline (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipurulentă, inferioară activității față de alte peniciline anti-pseudomonas. Carboxpenicilinele acționează asupra speciei Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) și Indole pozitivă Rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, ele sunt inactive împotriva unei mari părți a tulpinilor de Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multitudinea de întâlniri - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopenitsilliny - este, de asemenea, antibiotice împotriva dăunătorilor, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează valoarea în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele pentru Pseudomonas aeruginosa. Acestea sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele anti-pesticide sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

- introduceți numai parenteral (în / m și / în);

- nu numai rinichii, ci și ficatul sunt implicați în excreție;

- frecvența de utilizare - de 3 ori pe zi;

- rezistența secundară a bacteriilor se dezvoltă rapid.

Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la peniciline antiseptice și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antisexaginale și-au pierdut practic semnificația.

Principalele indicații pentru aceste două grupuri de peniciline antiperoxidante sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile de Pseudomonas aeruginosa, în combinație cu aminoglicozide și fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au o activitate antimicrobiană mare, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență la microorganisme.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaza (penicilinaza), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactam peniciline, care împiedică activitatea lor antibacteriană și conduce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme.

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamază. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, s-au dezvoltat compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. beta-lactamazei. Acestea sunt utilizate în crearea de peniciline inhibitoare.

Inhibitorii beta-lactamazei, cum ar fi penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au o activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe leagă ireversibil beta-lactamazele și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii beta-lactamazei sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de gene plasmidice.

Inhibitorul penicilinelor reprezintă o combinație a unui antibiotic penicilinic cu un inhibitor specific beta-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii beta-lactamazei nu sunt utilizați ca atare, ci se utilizează în combinație cu beta-lactame. Această combinație poate îmbunătăți stabilitatea antibioticului și activitatea sa împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, în t... anaerobe h. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme care sunt rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor inhibitoare corespunde spectrului penicilinelor conținute în compoziția lor, numai nivelul rezistenței dobândite este diferit. Penicilinele inhibitoare sunt utilizate pentru a trata infecțiile cu diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele inhibitoare includ amoxicilina / clavulanatul, ampicilina / sulbactamul, amoxicilina / sulbactamul, piperacilina / tazobactamul, ticarcilina / clavulanatul. Ticarcilina / clavulanatul are activitate antiseptică și este activă împotriva maltofiliei Stenotrophomonas. Sulbactam are propriile sale activități antibacteriene împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceae și a familiei Acinetobacter nefermentativă.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni sensibili la acestea. De preferință, acestea sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator superior, tratamentul anginei, scarlatina, otita medie, septicemie, sifilis, gonoree, infecții ale tractului gastrointestinal, infecții ale tractului urinar, și altele.

Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie reamintit faptul că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau încetarea prea rapidă a tratamentului poate duce la dezvoltarea de tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, continuați tratamentul cu alte antibiotice.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie. În oftalmologie, penicilinele sunt aplicate topic sub formă de instilări, injecții subconjunctivale și intravitroase. Penicilinele nu trec bine prin bariera hematofatică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile în ele ating semnificația terapeutică. Deci, atunci când este instilat în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice ale penicilinelor sunt determinate în stria corneei, atunci când se aplică local, camera anterioară practic nu penetrează. Când se determină administrarea subconjunctivală a medicamentelor în corneea și umezeala camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrația este mai mică decât cea terapeutică.

Soluțiile pentru administrarea locală sunt preparate ex tempore. Penicilli sunt utilizate pentru tratamentul etc) și alte boli oculare. Mai mult, peniciline sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase pleoapelor traume și orbita, în special atunci când penetrarea unui corp străin în țesutul orbitei (ampicilina / clavulanat, ampicilina / sulbactam, etc.).

Utilizarea penicilinei în practica urologică. În practica urologică a antibioticelor-peniciline, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de alegere este considerată nejustificată datorită nivelului ridicat de rezistență a tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate în rândul antibioticelor și o gamă largă de acțiuni terapeutice (mai ales naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitate la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (în funcție de diferite surse, de la 1 la 10%). Penicilinele, mai des decât medicamentele din alte grupuri farmacologice, cauzează alergii la medicamente. La pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline în istorie, utilizarea ulterioară a acestor reacții se observă în 10-15% din cazuri. La mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior reacții similare, apare o reacție alergică la penicilină la administrarea repetată.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice de tip imediat, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul de penicilloină. Se numește un determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactam se rupe. Micilor factori determinanți antigenici ai penicilinei sunt, în particular, molecule nemalificate de peniciline, benzilpenicilat. Acestea sunt formate in vivo, dar sunt, de asemenea, determinate în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Reacțiile alergice precoce la peniciline se presupune că sunt mediate în principal de anticorpi IgE față de determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie), de obicei anticorpi IgE la determinanții antigenici mari.

Reacțiile de hipersensibilitate se datorează formării de anticorpi în organism și de obicei apar la câteva zile după începerea utilizării penicilinei (perioadele pot varia de la câteva minute până la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă prin erupții cutanate, dermatite, febră. În cazuri mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea membranelor mucoase, artrită, artralgie, leziuni renale și alte afecțiuni. Șocul anafilactic, bronhospasmul, durerea abdominală, umflarea creierului și alte manifestări sunt posibile.

Reacția alergică severă este o contraindicație absolută a introducerii penicilinelor în viitor. Este necesar ca pacientul să explice că și o cantitate mică de penicilină, ingerată cu alimente sau în timpul unui test de piele, poate fi mortală pentru el.

Uneori singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (prin natura sa este constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în intervalul 1-1,5 zile după întreruperea tratamentului, dar uneori durează câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin reacții de sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produse cosmetice și alimente, pot provoca sensibilizarea.

Penicilinele pot provoca diferite efecte adverse și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: ingerare - iritant, incl. glossită, stomatită, greață, diaree; cu administrare i / m - durere, infiltrare, necroză musculară aseptică; cu / în introducere - flebită, tromboflebită.

Poate o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. Atunci când se utilizează doze mari, pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dysreglementarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile convulsive sunt mai frecvente la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și / sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sarei de sodiu benzilpenicilină, care este administrată foarte atent, din motive de viață).

În tratamentul penicilinelor se pot dezvolta superinfectări, candidoze orale, vagin, disbioză intestinală. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot determina diaree asociată cu antibiotice.

Utilizarea ampicilinei duce la o erupție cutanată "ampicilină" (la 5-10% din pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în ziua 5-10 a utilizării de doze mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice cu utilizarea bicilinelor sunt infiltrate locale și complicații vasculare sub forma sindroamelor One (ischemie și gangrena a extremităților cu injecție aleatorie în artera) sau Nicolau (embolie vasculară pulmonară și cerebrală).

Atunci când se utilizează oxacilină, hematuria, proteinuria și nefrita interstițială sunt posibile. Utilizarea penicilinelor anti-pelagice (carboxipenicline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptomelor de neurotoxicitate, nefritei interstițiale acute, disbioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Cu ajutorul carbenicilinei, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu există studii adecvate și strict controlate privind siguranța la oameni, penicilinele, incl. inhibitor, utilizat pe scară largă la femeile gravide, fără complicații înregistrate.

În studiile pe animale de laborator cu peniciline în doze de 2-25 (pentru peniciline diferite) care depășesc valoarea terapeutică, tulburările de fertilitate și efectele asupra funcției de reproducere nu au fost detectate. Au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice cu introducerea animalelor cu peniciline.

În conformitate cu recomandările globale acceptate ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul cu penicilină privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria FDA (studiul reproducerii animalelor nu a evidențiat efectul advers al medicamentelor asupra fătului, nu s-au efectuat studii strict controlate la femeile gravide).

Atunci când se prescrie penicilinele în timpul sarcinii ar trebui să fie (ca și în cazul oricărui alt mijloc) să se țină seama de durata sarcinii. În procesul de terapie este necesar să se controleze strict starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele penetrează în laptele matern. Deși nu s-au înregistrat complicații umane semnificative, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copiilor, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. În cazul utilizării penicilinelor la copii, nu sunt înregistrate probleme pediatrice specifice, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copii mici poate duce la cumularea penicilinelor (de aceea există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția convulsiilor).

Geriatrie. Nu s-au înregistrat probleme geriatrice specifice în aplicarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie reținut faptul că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la disfuncție renală legată de vârstă și, prin urmare, pot necesita ajustarea dozei.

Funcția renală este afectată și ficatul. În caz de insuficiență renală / hepatică este posibilă cumularea. În cazul insuficienței renale și / sau hepatice moderate și severe, este necesară ajustarea dozei și creșterea perioadei dintre administrarea antibioticului.

Interacțiunea dintre peniciline și alte medicamente. Antibioticele antibacteriene (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibiotice bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, linkosamide, tetracicline) sunt antagoniste. Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) cu anticoagulante și antiagregante (risc potențial de hemoragie crescută). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când sunt combinate cu sulfonamide, acestea pot reduce efectul bactericid. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale datorită circulației enterohepatice depreciate a estrogenelor. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhibarea secreției tubulare). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea dozelor mari de sare de potasiu a benzenpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA mărește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că, cu administrarea orală prelungită a antibioticelor, microflora intestinală poate fi suprimată, producând vitaminele B1, 6, 12, PP, pentru prevenirea hipovitaminozelor, se recomandă prescrierea vitaminelor din grupa B.

În concluzie, trebuie remarcat faptul că penicilinele sunt un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au un efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu sinteza afectată a peptidoglicanului din peretele celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele care leagă penicilina, localizată pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul de efecte nedorite.

De câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme legate de utilizarea incorectă a acestora. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este deseori nerezonabilă. Regimul de tratament greșit - alegerea greșită a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la apariția efectelor secundare, la scăderea eficienței și la dezvoltarea rezistenței la medicament.

Deci, în prezent, majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp. rezistent la penicilinele naturale. În ultimii ani, frecvența detectării tulpinilor rezistente la Neisseria gonorrhoeae a crescut.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea beta-lactamazei. Pentru a depăși rezistența dobândită comună între microorganisme, s-au dezvoltat compuși care pot suprima ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. inhibitorii beta-lactamazei - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Trebuie amintit faptul că alegerea unui medicament antibacterian, inclusiv penicilina, ar trebui să fie cauzată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen la acesta, care a provocat boala, precum și de absența contraindicațiilor pentru scopul său.

Penicilinele sunt primele antibiotice care au fost utilizate în practica clinică. În ciuda diversității agenților antimicrobieni moderni, inclusiv cefalosporinele, macrolidele, fluorochinolonele, penicilinele, rămân până acum unul dintre principalele grupe de agenți antibacterieni utilizați în tratamentul bolilor infecțioase.