loader

Principal

Bronșită

Preparate cu dextrometorfan

Denumire internationala: Paracetamol + Dextrometorfan (Paracetamol + Dextrometorfan)

Forma de dozare: soluție orală, comprimate efervescente

Acțiune farmacologică: Grippostad Good Knight este un medicament combinat. Dextrometorfanul are un efect antitusiv. Paracetamolul are acțiune antiinflamatoare analgezică, antipiretică și ușoară.

Indicații: Tratamentul simptomatic al gripei, bolilor "reci".

Tylenol pentru copii pentru răceli

Denumire internațională: Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină (Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină)

Acțiune farmacologică: agent analgezic și antipiretic. Ea are un efect decongestionant, antihistaminic, antitusiv mediatizat de intrare.

Indicații: Terapia simptomatică a bolilor "reci", gripa (tuse, rinită, congestie nazală, sindrom febril, mialgie, cefalee); sindromul febril la reacții alergice, febra fânului.

Mulsineks

Denumire internațională: Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină (Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină)

Acțiune farmacologică: agent analgezic și antipiretic. Ea are un efect decongestionant, antihistaminic, antitusiv mediatizat de intrare.

Indicații: Terapia simptomatică a bolilor "reci", gripa (tuse, rinită, congestie nazală, sindrom febril, mialgie, cefalee); sindromul febril la reacții alergice, febra fânului.

Padeviks

Denumire internationala: Paracetamol + Dextrometorfan (Paracetamol + Dextrometorfan)

Forma de dozare: soluție orală, comprimate efervescente

Acțiune farmacologică: Padewix - un medicament combinat. Dextrometorfanul are un efect antitusiv. Paracetamolul are acțiune antiinflamatoare analgezică, antipiretică și ușoară.

Indicații: Tratamentul simptomatic al gripei, bolilor "reci".

Paracetamol DM

Denumire internationala: Paracetamol + Dextrometorfan (Paracetamol + Dextrometorfan)

Forma de dozare: soluție orală, comprimate efervescente

Acțiune farmacologică: Paracetamol DM - medicament combinat. Dextrometorfanul are un efect antitusiv. Paracetamolul are acțiune antiinflamatoare analgezică, antipiretică și ușoară.

Indicații: Tratamentul simptomatic al gripei, bolilor "reci".

Pyranol plus

Denumire internațională: Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină (Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină)

Acțiune farmacologică: agent analgezic și antipiretic. Ea are un efect decongestionant, antihistaminic, antitusiv mediatizat de intrare.

Indicații: Terapia simptomatică a bolilor "reci", gripa (tuse, rinită, congestie nazală, sindrom febril, mialgie, cefalee); sindromul febril la reacții alergice, febra fânului.

Tylenol pentru frig

Denumire internațională: Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină (Paracetamol + Pseudoefedrină + Dextrometorfan + Clorfenamină)

Acțiune farmacologică: agent analgezic și antipiretic. Ea are un efect decongestionant, antihistaminic, antitusiv mediatizat de intrare.

Indicații: Terapia simptomatică a bolilor "reci", gripa (tuse, rinită, congestie nazală, sindrom febril, mialgie, cefalee); sindromul febril la reacții alergice, febra fânului.

Tussin plus

Denumire internațională: Dextrometorfan + Gvafenezin (Dextrometorfan + Guaifenesin)

Formă de dozare: Sirop

Acțiune farmacologică: Tussin plus este un preparat combinat, are efecte antitusive, mucolitice și expectorante. Dextrometorfan - antitusiv.

Indicații: Boli ale tractului respirator, însoțite de tuse (terapie simptomatică): boli "reci" (inclusiv gripă, ARVI), traheită, bronșită (inclusiv complicată de bronhiectază), tuberculoză pulmonară, pneumonie, fibroză chistică.

Tuse uscată feverx

Denumire internationala: Paracetamol + Dextrometorfan + Acid ascorbic (Paracetamol + Dextrometorfan + Acid ascorbic)

Acțiune farmacologică: Vervex tuse uscată - un medicament combinat. Paracetamolul are un efect analgezic și antipiretic, care este asociat cu efectul acestuia.

Indicații: Tuse uscată, ARVI (terapie simptomatică).

Preparate care conțin dextrometorfan

Multe boli respiratorii sunt însoțite de tuse. Când inflamația membranei mucoase irită receptorii nervului, care provoacă acest reflex, protector în natură. Dar când tusea este uscată, paroxistică și prelungită, ea dă multe consecințe negative. Prin urmare, în practica medicală care utilizează medicamente care o suprimă. Acestea includ dextrometorfanul. Ce fel de substanță este, ce proprietăți posedă, cum este aplicată și unde este conținută - acestea sunt principalele probleme care trebuie luate în considerare.

trăsătură

Dextrometorfanul (dextrometorfanul) este un compus chimic, izomerul L al metorfanului. Structura moleculei este oarecum similară cu cea a morfinei, dar în condiții normale nu afectează receptorii de opiacee. În preparatele medicamentoase, este de obicei sub formă de sare - bromhidrat. Este o pulbere albă cu un gust amar. Utilizată pe scară largă în combinație cu alte substanțe active în diferite forme farmacologice pentru administrare orală: pulbere, sirop, tablete.

efect

Medicamentul afectează în mod intenționat centrul de tuse, situat în medulla oblongata. Astfel, transmiterea impulsurilor nervoase de-a lungul arcului reflex este suprimată. De aceea, dextrometorfanul este un agent antitusiv eficient al acțiunii centrale. Excesul de dozaj terapeutic duce la alte efecte:

  1. Durere de durere.
  2. Somnifere
  3. Anticonvulsiv.
  4. Narcotic.

Unele dintre aceste efecte le găsesc chiar și în scopuri medicinale, ceea ce se reflectă în mai multe studii. Acestea se datorează inhibării recaptării serotoninei și activării receptorilor sigma. Dar scopul principal al dextrometorfanului este încă asociat cu acțiunea antitusivă.

Distribuția în organism

Efectul medicamentului vine destul de repede - începe încă 10-30 minute după ingestie. Biodisponibilitatea dextrometorfanului este relativ scăzută și nu depășește 11%. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2 ore. Iar acțiunea este întinsă pe o perioadă de 5 până la 8 ore. Medicamentul este metabolizat în ficat de către sistemul citocrom, în special excretat de rinichi.

mărturie

Domeniul principal de utilizare a medicamentelor pe bază de dextrometorfan - tratament simptomatic al bolilor tractului respirator, când este necesară eliminarea tusei uscate. Acestea pot fi următoarele stări:

Dextrometorfanul este utilizat ca o componentă a terapiei complexe în combinație cu alte substanțe medicamentoase: antiinflamatoare nesteroidiene, antihistaminice, alte antitusive, vitamine (acid ascorbic). Dar, având în vedere prezența unor proprietăți suplimentare ale medicamentului, domeniul aplicării sale se poate extinde semnificativ. În plus față de patologia respiratorie, există o experiență de utilizare a acesteia în cazuri complet diferite:

  • Epilepsie.
  • Boala Parkinson.
  • Condiții neurodegenerative.
  • Alcoolismul și dependența de droguri.

Sunt studiate studii privind posibila utilizare a dextrometorfanului la pacienții cu diabet zaharat tip 2. Se presupune că este capabil să intensifice producția de insulină în termeni de deficiență relativă.

Utilizarea dextrometorfanului este limitată de obicei la boli respiratorii însoțite de tuse uscată. Dar există indicații alternative pentru medicament.

cerere

Deși medicamentul are doar efect antitusiv în dozele terapeutice, în esență încă aparține drogurilor narcotice. Prin urmare, numirea lui este efectuată numai de către un medic. Doar un specialist poate stabili cum să o ia și cât timp.

Metoda recepției

Medicamentul poate fi luat de adulți și copii de la 6 ani. Doza zilnică este împărțită în 4 doze și este determinată pe baza severității bolii. Pentru a suprima tusea uscată la copii, corectarea este necesară în ceea ce privește greutatea corporală.

Preparate

Există multe preparate care conțin dextrometorfan (dextrometorfan). Și toate acestea sunt medicamente combinate de tuse predominant de tuse. Medicamentele pot include, de asemenea, paracetamol, clorfenamină, terpinehidrat, vitamina C, pseudoefedrină sau guaifenesin. Preparatele care conțin dextrometorfan au următoarele denumiri:

  • Tylenol.
  • Tussin Plus.
  • Pyranol Plus.
  • Vervex tuse uscată.
  • Paracetamol DM.
  • Grippostad Noapte bună.
  • Multsineks.
  • Padeviks.
  • Alex Plus.

Chiar dacă compoziția unor medicamente și același, dar fiecare producător le numește în mod diferit. Prin urmare, lista de medicamente poate fi mult mai largă.

Efecte secundare

Dacă nu depășiți doza recomandată de medicul dumneavoastră, atunci medicamentul este bine tolerat. De obicei, efectele secundare nu sunt respectate. Dar, în unele cazuri, sunt încă probabile următoarele simptome:

  • Ușoară somnolență.
  • Greață.
  • Amețeli.

Dar ele sunt observate destul de rar și sunt mai probabil asociate cu caracteristicile individuale ale corpului decât cu efectele negative ale medicamentului. Dar în cazurile de supradozaj pot fi observate:

  1. Somnolență severă sau, dimpotrivă, agitație.
  2. Tulburare de coordonare (ataxie).
  3. Presiune scăzută (hipotensiune).
  4. Palpitații (tahicardie).
  5. Halucinații.

În acest caz, trebuie să opriți imediat administrarea medicamentului, spălați-vă stomacul. Poate chiar depresie a centrului respirator, care necesită ventilație artificială a plămânilor. Naloxona este utilizată ca antagonist.

Atunci când respectați prescripțiile medicului, utilizarea dextrometorfanului este complet sigură pentru organism.

restricţii

Înainte de a prescrie medicamentul, medicul trebuie să efectueze o examinare completă a pacientului. Și nu numai pentru a stabili diagnosticul principal și pentru a confirma dovezile, dar și pentru a exclude condițiile care ar putea limita utilizarea dextrometorfanului. Acest lucru este extrem de important în ceea ce privește utilizarea în siguranță a medicamentelor.

Contraindicații

Dextrometorfanul de droguri din instrucțiunile de utilizare reprezintă o serie de contraindicații. Acestea includ:

  • Reacții alergice.
  • Astm bronșic.
  • Bronșită.
  • Hipersensibilitate individuală.
  • Vârsta copiilor până la 6 ani.

Trebuie să se acorde atenție prescrierii medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică și la femeile însărcinate în primul trimestru de sarcină. Dar, de asemenea, femeile în perioadele de gestație ulterioare trebuie să cântărească cu atenție raportul beneficiu-risc.

interacțiune

Dextrometorfanul poate spori efectul analgezic al analgezicelor narcotice. Alte medicamente îi afectează de asemenea. De exemplu, inhibitorii de monoaminooxidază (anti-Parkinson și antidepresive) pot crește inhibarea centrului respirator. Și inductorii oxidării microzomale în ficat (rifampicină, fenobarbital), dimpotrivă, reduc activitatea medicamentului. De asemenea, trebuie amintit faptul că medicamentele antitusive, inclusiv dextrometorfanul, nu trebuie utilizate în combinație cu mucolitice, deoarece, datorită suprimării reflexului, sputa va stagna și nu se va retrage.

Dextrometorfanul este un remediu pentru tuse uscată. Este utilizat în principal în terapia complexă a bolilor respiratorii la adulți și copii. Dar numai un medic poate prescrie un medicament. Dacă toate recomandările sunt respectate, terapia va fi la fel de eficientă și sigură.

Dextrometorfan - instrucțiuni de utilizare

Dextrometorfanul aparține grupului de medicamente antitusive.

Mecanism de acțiune

Dextrometorfanul suprimă excitabilitatea centrului tusei în medulla oblongata, în urma căreia tusea de orice etiologie este redusă. Pentru acest remediu nu este caracteristică potențarea dependenței, provocarea unei pilule de dormit și a efectului anestezic. După 10-30 de minute după ingestie, tusea scade considerabil, durata acțiunii este de 5-6 ore pentru adulți, la copii este de aproximativ 6-9 ore.

Farmacocinetica

Se administrează pe cale orală, în tractul gastro-intestinal, dextrometorfanul este complet absorbit. Deja după 2 ore în plasma sanguină este determinată de concentrația maximă a medicamentului. Acesta suferă biotransformare în hepatocite. Aproximativ 45% din dextrometorfan este excretat prin rinichi.

Instrucțiunea dextrometorfan

mărturie

Contraindicații

  • bronșită;
  • Astm bronșic;
  • Utilizați dextrometorfan cu mucolitice.

Efecte secundare

  • somnolență;
  • amețeli;
  • Greață.

Note speciale

Dextrometorfanul trebuie administrat cu mare atenție în cazul bolii hepatice. Dextrometorfanul poate fi prescris femeilor însărcinate și care alăptează numai de către un medic și numai dacă nevoia depășește riscul pentru copil.

supradoză

Supradozajul se manifestă prin următoarele simptome: agitație, tulburare de conștiență, deprimare respiratorie, amețeli, tahicardie, hipotensiune arterială, ataxie și hipertonie musculară. Ajutor: ventilație mecanică și ameliorarea simptomelor simptomelor.

interacțiune

Dextrometorfanul nu poate fi administrat concomitent cu inhibitori MAO (deoarece poate duce la suprimarea excesivă a centrului respirator); cu amiodaronă (poate determina acumularea de dextrometorfan, crescând riscul de toxicitate, datorită scăderii metabolismului în ficat, a antidepresivelor (paroxetină, fluoxetină), dextrometorfanul tinde să mărească eficacitatea opioidelor analgezice.

Preparate care conțin dextrometorfan

- Paracetamol DM. Acesta conține dextrometorfan și paracetamol. Acest agent combinat are, de asemenea, un efect antitusiv, antipiretic, antiinflamator și analgezic. Este prescris pentru SARS și gripa.

- Tussin Plus. Este un sirop compus din dextrometorfan și guaifenesin. Această combinație are acțiune antitusivă, expectorantă și mucolitice. De obicei prescris pentru bolile care sunt însoțite de tuse.

- Fervex. Acesta include: dextrometorfan, paracetamol și acid ascorbic. Medicamentul este eficient împotriva tusei uscate, are efect antipiretic și analgezic. Numiți cu infecții virale respiratorii acute și tuse uscată.

Prețul dextrometorfan

În farmacii, puteți cumpăra dextrometorfan fără prescripție medicală la un preț accesibil. De regulă, mulți oameni preferă medicamentele combinate, care includ dextrometorfanul (Tussin Plus aproximativ 200 de ruble...)

Dextrometorfan comentarii

- M-am îmbolnăvit destul de des, de îndată ce am suflat undeva, imediat încep să tusesc și să-i las mâncăruri. Simptomele îndepărtează bine Tusin Plus și Ferveks. După câteva zile mă simt minunat!

- Recent bolnav, tuse doar torturat. Nu am putut face nimic și principalul lucru este cum începeți să tuseți, nu este posibil să vă opriți. Flegmul nu sa îndepărtat, ceea ce a creat o senzație dureroasă. La sfatul medicului, ea a început să ia Tusin Plus (dextrometorfan și guaifenesin). Deja după câteva zile, a început să tuse și tusea nu a fost atât de dureroasă. Și apoi sa recuperat complet. Instrument excelent!

DEXTROMETHORFAN (DEXSTROMETHORPHAN)

  • tratamentul simptomatic al bolilor infecțioase și inflamatorii (ARVI, gripa), însoțit de febră mare, frisoane severe, dureri de cap, dureri de cap și dureri musculare, nas curbat (inclusiv alergic), congestie nazală, strănut.

Pentru ameliorarea simptomelor infecțiilor respiratorii acute și a gripei nocturne, inclusiv:

  • dureri de cap;
  • frisoane;
  • dureri musculare;
  • durere în gât;
  • rinită;
  • tuse uscată.

Padewix este utilizat ca antipiretic pentru gripa și bolile respiratorii acute însoțite de tuse.

Dextromethorphan Instrucțiuni de utilizare

Dextrametorfanul de droguri din țara noastră este practic necunoscut. Este produsă în Europa de către compania poloneză Akodin și este un medicament puternic antitusiv utilizat în caz de răceală severă.

În Federația Rusă, dextrometorfanul este mai des găsit ca una dintre componentele agenților antitusivi. Este substanța principală a preparatelor de tuse ca Fervex și Tussin plus, Pyranol și Tylenol, Paracetamol DM și Grippostad Good Knight. Cei care decid să cumpere un mijloc eficace de combatere a tusei, medicii recomandă să învețe mai multe despre medicamentul Dextromethorphan, instrucțiuni de utilizare a cărora sunt date în acest articol.

Forme de eliberare

Dextrometorfanul poate fi achiziționat sub formă de sirop, 5 ml din care conține 7,5 sau 15 mg din componenta cu același nume. De asemenea, medicamentul este disponibil sub formă de comprimate și pastile alungite.

Acțiune pe corp

Dextrometorfanul este un derivat al morfinei, care are un efect puternic asupra tusei din medulla oblongata, eliminând astfel tusea de orice origine. Medicamentul începe să acționeze literalmente în 10-20 de minute, iar efectul său este observat timp de 6 ore la adulți și mai mult de 9 ore pentru copii.

Indicații pentru utilizare

Agentul considerat este prescris pentru utilizare în tuse uscată, indiferent de originea sa.

Cum să luați medicamente

Dextrometorfanul trebuie administrat cu permisiunea unui specialist și sub controlul acestuia. Adolescenți cu vârsta peste 12 ani, precum și pacienți adulți, acest medicament este recomandat să ia 15 mg până la 4 p / zi (la fiecare 6 ore). Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, doza acestui medicament este de 7,5 mg, care trebuie luată până la 4 p / zi. Doza zilnică maximă în acest caz nu trebuie să fie mai mare de 30 mg din substanța activă.

Contraindicații

Dextrometorfanul nu este indicat pentru pacienții cu bronșită sau astm, emfizem pulmonar și boală hepatică severă. În plus, medicamentul nu este luat cu intoleranță la dextrometorfan, precum și în timpul administrării agenților mucolitici. Copiii cu vârsta de până la șase ani, acest instrument este, de asemenea, contraindicat.

În ceea ce privește sarcina și hrănirea sugarilor prin laptele matern, medicamentul Dextromethorphan și alte medicamente care conțin aceeași componentă sunt utilizate numai în cazuri extreme, când beneficiile administrării lor depășesc cu mult riscul posibil.

Efecte secundare

Listați efectele secundare care pot fi însoțite de medicamente. Recomandările sugerează o posibilă grețuri și amețeli, anxietate, iritabilitate și tulburări de somn.

Funcție de aplicație

Trebuie să se înțeleagă că substanța dextrometorfan este un analgezic opioid sintetic, adică substanță narcotică denumită DXM. Cu toate acestea, acest medicament devine un drog numai la supradozarea critică. Așadar, administrarea unei doze de 15 mg este un medicament pentru o persoană bolnavă, în timp ce administrați un sirop într-o cantitate de 100 mg sau mai mult determină un efect disociativ similar cu cel al fencyclidinei sau ketaminei.

Persoanele care iau Dextomethorphan ca narcotic vorbesc despre efecte complet diferite ale luării DXM, de la distorsionarea percepției imaginilor vizuale la un sentiment de înstrăinare din propriul corp. De aceea se recomandă administrarea Dextromethorphan numai pentru utilizare pe bază de prescripție medicală, respectând cu strictețe dozele prescrise. Ai grijă de tine!

dextrometorfan

Descrierea din 09.02.2016

  • Nume latin: Dextromethorphanum
  • Codul ATX: N07XX59, R05DA09, R05DA59
  • Formulă chimică:18H25NU
  • Codul CAS: 125-71-3

Denumire chimică

Proprietăți chimice

Dextrometorfanul, ce este? Acest compus chimic este un antitusiv, un izomer leverotator optic al metorfanului. În ciuda asemănării sale cu morfina, medicamentul nu are efecte de opiacee.

În mod tipic, medicamentul este sub formă de bromhidrat de dextrometorfan. Acestea sunt cristale albe, amare în gust, fără miros specific. Greutatea moleculară a compusului = 370,3 grame per mol. Se dizolvă bine în cloroform, mai rău în apă și în eter. Una dintre principalele metode de producere a dextrometorfanului este metilarea 3-hidroxi-N-metilmorfinanului.

Substanța este cel mai des utilizată în combinație cu alte medicamente ca înlocuitor pentru codeină. Utilizarea recreațională a medicamentului ca disociativ este, de asemenea, larg răspândită. De asemenea, în medicină, instrumentul este folosit pentru a diagnostica, a trata convulsiile, alcoolismul, anumite boli neurodegenerative și dependența de heroină. Uneori, medicamentul este utilizat pentru tratamentul retardului mintal la copii, a bolii Parkinson, a cancerului pulmonar și a transplantului.

Datorita faptului ca dextrometorfanul in doze mari poate avea un efect similar cu substantele disociative si psihedelice (similare cu fencyclidine si ketamine), este folosit in scopuri recreative. Substanța poate provoca dependență psihologică.

Se investighează capacitatea medicamentului de a bloca canalele NMDA în celulele pancreatice și de a bloca creșterea nivelului bazal al insulinei. Această proprietate poate fi utilizată pentru a ajuta pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care au fost forțați să ia metformină. Poate că medicamentul este capabil să mărească intensitatea producției de insulină, fără să ducă la consecințe negative, și anume hipoglicemia.

Pe teritoriul Federației Ruse, acest compus chimic este inclus în lista celei de-a treia liste a narcoticelor, a căror circulație este restricționată de stat. Cel mai adesea, medicamentul poate fi văzut în compoziția de siropuri de tuse, capsule pentru administrare orală sau tablete.

Acțiune farmacologică

Suprimă activitatea centrului tusei.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Bromhidratul de dextrometorfan, după penetrarea circulației sistemice, acționează direct asupra centrului de tuse situat în medulla oblongata, reducând pragul de sensibilitate al centrului la stimuli externi și prevenind tusea uscată. Când se utilizează în doze terapeutice, substanța nu are efecte analgezice, hipnotice sau narcotice.

După ingerare, medicamentul începe să acționeze în 10 minute - jumătate de oră. Durata acțiunii este de la 5 la 9 ore (copii). În creier, substanța afectează, de asemenea, procesele de recaptare a serotoninei și activează receptorii sigma. Instrumentul este capabil să blocheze canalele de N-metil-D-aspartat când se utilizează doze mai mari de 150 mg.

Biodisponibilitatea absolută a instrumentului este de 11%. Metabolismul medicamentos apare în țesuturile hepatice, implicând sistemul citocromului P450 (în principal CYP2D6, CYP3A4 mai puțin pronunțat și CYP3A5). Metabolitii sunt derivați din plasma sanguină prin rinichi în decurs de 1,4 până la 4 ore.

Indicații pentru utilizare

Dextrometorfanul este prescris pentru tratamentul tusei uscate de origine diferită în combinație cu alte medicamente anti-tuse și antitusive.

Contraindicații

Se recomandă prudență în cazul apariției insuficienței hepatice, femeilor însărcinate în primele 3 luni.

Efecte secundare

De obicei, atunci când se utilizează doze terapeutice de medicamente, nu se manifestă efecte secundare. Cu toate acestea, în funcție de pacient, pot să apară: greață, slăbiciune, somnolență și amețeli.

Dextrometorfan, instrucțiuni de utilizare (metoda și doza)

În funcție de forma de dozare și severitatea bolii, medicamentul poate fi prescris în doze diferite.

De regulă, pentru adulți și copii de la 12 ani, doza zilnică = 60 mg. Medicamentul este împărțit în 4 doze pe zi. Pentru copiii de la vârsta de 6 ani, este necesară ajustarea dozei (30 mg pe zi, 7,5 mg la un moment dat).

supradoză

În funcție de doza administrată, pot să apară diferite reacții adverse. Observat: somnolență sau agitație psihomotorie severă, ataxie, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, halucinații, mișcări musculare involuntare, greață.

Ca tratament, sa demonstrat: ventilația mecanică, terapia simptomatică, administrarea naloxonei ca antidot.

interacțiune

Atunci când medicamentul este combinat cu inhibitori MAO (selegilină, furazolidonă, procarbazină), se pot produce colaps, amețeli, crize adrenergice, creșterea tensiunii arteriale, agitație, greață, sângerări intracraniene, tremor și spasme, până la letargie și comă.

Administrarea simultană a medicamentului și a antidepresivelor triciclice este plină de dezvoltarea sindromului de serotonină și de deces.

Sub acțiunea agenților care inhibă sistemul citocromului P450 (chinidină, amiodaronă, fluoxetină etc.), concentrația de dextrometorfan în sânge poate crește și durata acțiunii sale asupra corpului poate fi prelungită.

Inhalarea fumului de tutun conduce la o creștere a secreției glandei, care este foarte nedorită pe fundalul inhibării reflexului tusei care apare sub acțiunea medicamentului.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

Condițiile de depozitare sunt standard, de obicei depind de forma de dozare și de producător.

Pentru copii

Substanța poate fi atribuită copiilor de la 6 ani. La această vârstă este necesară ajustarea dozei medicamentului. Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani se utilizează dozajul pentru adulți.

În timpul sarcinii și alăptării

Trebuie acordată o atenție deosebită femeilor în primul trimestru de sarcină.

Preparate care conțin (Analogi)

Substanța în combinație cu paracetamolul este inclusă în compoziția medicamentelor: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex pentru tuse uscată (+ acid ascorbic), Grippex (+ pseudoefedrină).

În combinație cu clorfenamină, paracetamol și pseudoefedrină, remediul se găsește în medicamente: Tylenol pentru răceala obișnuită, Tylenol pentru frigul comun, Mulsinex.

Dextrometorfanul este, de asemenea, o componentă a capsulelor Toff plus (+ paracetamol + clorfenamină + fenilefrină), sirop de glicodină (+ levomentol + terpinehidrat), Alex Plus, Caffetin Cold, Terussil D, Tussin Plus (guaifenesin).

opinii

Recenzile privind utilizarea fondurilor pentru indicații sunt puține, cu toate acestea, toate pozitive. La respectarea dozelor terapeutice ale efectelor secundare ale medicamentelor, de regulă, nu sunt prezentate.

Dextrometorfanul, unde să cumpărați

Puteți cumpăra comprimate Grippex pentru aproximativ 400 de ruble un pachet de 12 comprimate fiecare. Costul de sirop de tuse Glycodine este de 80-130 ruble, pe sticla, cu o capacitate de 100 ml.

dextrometorfan

Dextrometorfanul este una dintre substanțele unice utilizate pentru tratarea tusei. Poate fi un medicament separat sau poate face parte dintr-un medicament complex care va lucra cel mai eficient cu inflamarea tractului respirator. În acest caz, substanța se ocupă de sarcini și nu este singurul avantaj al acesteia. Cu toate acestea, după cum se știe, majoritatea medicamentelor cu eficiență deosebită au caracteristici de utilizare sau o listă largă de contraindicații.

mărturie

Mulți supresori ai tusei sunt mai eficienți atunci când tuse umed, deci nu este atât de ușor să găsești un remediu pentru uscare. Dextrometorfanul este indicat pentru majoritatea bolilor (caracteristică distinctivă a căruia este o tuse uscată), dar o tuse umedă nu poate fi vindecată cu acest medicament.

Astfel, printre bolile în care medicamentul va fi deosebit de eficient, este:

  • bronșită de orice fel;
  • laringită;
  • răcelile cu tuse uscată;
  • tuberculoza pulmonară;
  • pneumonie;
  • tuse convulsivă
  • traheită.

De droguri pot fi atribuite morfină-ca, dar nu creează un efect de opiu, nu cauzează dependență, somnolență. Datorită acestui fapt, medicamentul este prescris atât pentru adulți, cât și pentru copii. Merită menționat că nu este un analgezic.

Compoziția, în conformitate cu descrierea, în plus față de toate include substanța activă - dextrometorfan. Pentru a fi mai precis, este necesar să se utilizeze bromura de sare - dextrometorfan.

Medicamentul este bine absorbit și absorbit, are o solubilitate scăzută în apă. Cele mai multe dintre ele ajung în zona afectată, au nevoie doar de aproximativ 30 de minute. Efectul durează aproximativ 6 ore, după care substanțele părăsesc cu ușurință corpul, în principal datorită muncii rinichilor.

Limitări posibile

Dextrometorfanul nu se aplică dacă:

  1. Pacientul are intoleranță la orice substanță din compoziția medicamentului.
  2. Pacientul are bronșită sau astm bronșic.
  3. Medicul a prescris deja mucolitice, Dextrometorfanul nu este folosit cu ei.
  4. Există boli cu tuse umedă. Medicamentul va întârzia sputa și va interfera cu formarea ei.

Dacă un pacient prezintă afecțiuni hepatice, dextrometorfanul este prescris cu precauție. Același lucru se aplică femeilor în primul trimestru de sarcină și mamelor care alăptează. Copiilor li se prescriu medicamente la vârsta de 6 ani.

Caracteristicile aplicației

Se utilizează după alimentație strict în funcție de doza specificată. Dacă timpul de admitere este ratat, trebuie să luați medicamentul cât mai curând posibil. Dar dacă timpul apropierii viitoare este apropiat, acest lucru nu este necesar. Doza dublă nu este permisă.

Fumatul și consumul de alcool în timpul tratamentului nu sunt permise. De asemenea, medicamentul interacționează cu sucurile de citrice, deci nu trebuie să mănânci căpșuni, tei, lămâi și alte fructe și boabe similare.

Substanțe cu care dextrometorfanul nu este combinat:

Reacția pe care o au între ei poate provoca amețeli și șoc, chiar și comă. Lista substanțelor cu care nu este combinată dextrometorfanul este lungă, deci înainte de a prescrie medicamentul, medicul verifică cu atenție toate testele și bolile asociate ale pacientului.

În timpul sarcinii

Medicamentul este valabil pentru utilizare de către femeile gravide, cu toate acestea, în primul trimestru este luat cu mare precauție. De asemenea, cu o atenție specială, medicul monitorizează mamele care alăptează în timp ce utilizează Dextromethorphan. Prescrii medicamente acestui grup special de pacienți ar trebui să fie exclusiv un medic care va calcula doza corectă. Nu sunt înregistrate cazuri de impact negativ al medicamentului asupra copilului sau a copilului în uter. Dar aceasta nu înseamnă că alegerea medicamentelor nu ar trebui luată în serios. Există un număr mare de alte medicamente și metode care pot ajuta la tusea uscată gravidă și la lactație.

La tratarea copiilor

Acest medicament este utilizat pentru a trata copiii, cu toate acestea, numai de la 6 ani. Pentru pacienții mai tineri, puteți găsi alte medicamente, dar acest lucru ar trebui făcut numai de un specialist.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că dozele copiilor de vârste diferite (de la 6 ani și până la 12 ani) diferă, prin urmare, medicul trebuie să se bazeze pe acesta. Copiii sunt, de asemenea, grupul de pacienți a căror utilizare a medicamentelor are loc sub supravegherea specială a medicului curant. De obicei datorită riscului de reacții alergice.

analogi

Dextrometorfanul are multe analogi, conținutul substanței sale active în care își îmbunătățește acțiunea. Printre aceste medicamente:

  1. Padewix și Grippostad Good Night. Paracetamolul, care, de asemenea, ameliorează durerea și scade în mod eficient temperatura, este, de asemenea, inclus în compoziția lor.
  2. În plus față de dextrometorfan, gripă conține pseudoefedrină, care extinde bronhiile, ameliorează umflarea și congestia nazală.
  3. Fervex conține acid ascorbic, care ajută organismul să crească rezistența la boală, întărește sistemul imunitar. Aici, atenția este îndreptată asupra Ferveks din tuse uscată.
  4. Paracetamolul, pseudoefedrina și suplimentar clorfenamina împreună cu dextrometorfan se găsesc în medicamentele Mulsinex și Tylenol, care pot fi utilizate atât pentru adulți, cât și pentru copii. Clorfenamina elimină edemul tractului respirator superior.
  5. Toff Plus comprimate, pe lângă această substanță, conțin paracetamol, clorfenamină și fenilefrină. Aceasta din urmă reduce umflarea tractului respirator superior și facilitează respirația.
  6. În combinație cu levomentol și teringidrat găsite în siropuri Glycodin. Prima substanță, un antiseptic și anestezic, provoacă o tuse, cea de-a doua formează o spută și stimulează secreția. Împreună cu levomentol face o combinație de succes.
  7. De asemenea, ca înlocuitori, Caffetin Cold, Terasil-D, Akodin și Alex Plus pot fi găsite.

Este important să rețineți că fiecare dintre aceste medicamente are caracteristici de aplicare și contraindicații, prin urmare, chiar dacă acestea sunt vândute fără prescripție medicală, consultarea este obligatorie. Mai ales dacă se intenționează utilizarea femeilor însărcinate, a mamei care alăptează, a copiilor sau a persoanelor cu boli grave. Trebuie remarcat faptul că aceleași medicamente din lista de mai sus pot avea nume comerciale diferite datorită țării de eliberare.

Condiții de depozitare

Medicamentul este stocat în aceleași condiții ca alții ca acesta. Adică într-un loc întunecat și inaccesibil pentru copii, la o temperatură care nu depășește 15 grade Celsius. La trei ani de la data fabricării, medicamentul nu poate fi utilizat.

Instrucțiunile de utilizare, cuprinse în ambalaj, conțin date privind condițiile de depozitare, deoarece ele pot varia ușor în funcție de forma eliberării medicamentului și a producătorului acestuia.

Condiții de vânzare

Dextrometorfanul este disponibil în tablete și siropuri. De obicei, adulții sunt prescrise, iar copiii - siropuri.

Medicamentul se vinde numai pe bază de prescripție medicală, deoarece are reacții adverse speciale și necesită calcularea dozei.

Reacții adverse

Dextrometorfanul poate provoca următoarele reacții adverse:

  1. Respirație dificilă.
  2. Scăderea tensiunii arteriale.
  3. Heart palpitații, tahicardie.
  4. Senzație de greață și vărsături.
  5. Amețeli.
  6. Somnolență și slăbiciune.

Merită acordată atenție efectelor dextrometorfanului asupra sistemului nervos. Deoarece printre reacțiile adverse sunt de asemenea posibile:

  • nervozitate și iritabilitate, schimbări de dispoziție;
  • activitate excesivă și supraexcitație;
  • halucinații auditive și vizuale;
  • crampe, hipertonie musculară;
  • confuzie, probleme cu percepția adecvată a acestora și a mediului.

Simptomele de mai sus ale sistemului nervos sunt rare și pot apărea cel mai adesea în caz de supradozaj. Efectele secundare sunt de obicei limitate la o ușoară slăbiciune și durere de cap. Odată cu apariția oricăruia dintre ele, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului și contactați medicul. Tratamentul acestor manifestări este simptomatic.

Dextrometorfanul este o substanță eficientă care face față tusei, atât independent cât și ca parte a produselor combinate. În ciuda admisibilității medicamentului Dextromethorphan de a utiliza chiar și pentru copii, numai un medic îl poate prescrie în continuare, datorită reacțiilor adverse extrem de neobișnuite. De aceea, cumpărarea și luarea dextrometorfanului, ca și alte medicamente, nu este recomandată fără recomandarea medicului. Aceasta duce, de obicei, la consecințe periculoase și la deteriorarea pacientului.

Dextrometorfan - Farmaceutic Drug

Dextrometorfanul este inclus în medicamente antitusive. Dextrometorfanul este un analog al morfinei, dar nu are efectul opiaceei. Anterior, acesta a fost eliberat sub formă de pastile, dar în 1973, Dextromethorphan a fost interzis să vândă, deoarece a devenit o modalitate favorită de a ajunge printre dependenții de droguri. Ulterior, pilula a decis să înlocuiască siropul. La acea vreme, nu a fost încă folosit ca un drog, dar situația sa schimbat în timp - dacă există dorința de a "restrânge", dependenții de droguri merg la farmacie pentru Dextromethorphan.

Dextrometorfan (DXM) - supresor pentru tuse. Puternic droguri psihedelice și nesigure. La farmacie, puteți achiziționa cu ușurință un medicament care conține dextrometorfan fără prescripție medicală și la un preț accesibil. De fiecare dată când un dependent folosește Dextometorfan ca drog pentru a experimenta euforia, el se pune în pericol și poate muri. Dar dependența închide ochii unei persoane pe totul, corpul dictează nevoile sale.

Utilizarea dextrometorfanului în medicină

Această substanță este utilizată nu numai ca un inhibitor al tusei, ci este utilizată în scopuri de diagnosticare în scopuri medicale și poate fi utilă în diferite cazuri - tratează dependența de heroină și ajută la convulsii. Dextrometorfanul înlocuiește codeina. Inhibă excitabilitatea centrului tusei, o tuse diferită poate fi suprimată cu ajutorul acestei substanțe.

Acțiunea Dextrometorfanului

Efectul medicamentului asupra psihicului depinde de persoana care ia Dextromethorphan, de cantitatea de doză utilizată și de faptul dacă se ia ceva în paralel cu această substanță. Cu o creștere a intoxicării, euforia este înlocuită de un sentiment de frică - există o teamă de a muri sau de a merge nebun.

Intoxicarea durează 6-9 ore. În acest timp, dependentul se confruntă cu insomnie, somnolență, stare de spirit scăzută, mersul său devine agitat. Există o dificultate în înțelegerea semnificației a ceea ce este auzit, văzut sau citit. Aceasta înseamnă că substanța împarte mintea umană. Sub influența Dextromethorphan (în cazul unei doze mari), gazda tinde să fie agresivă față de oamenii din jurul lui.

Implicații ale dextrometorfanului

Dacă dextrometorfanul este utilizat în alte scopuri, acesta amenință să devină extrem de dependent și apoi dependent. Deja după prima utilizare, greață, amețeli, febră, apar reacții alergice. Utilizarea regulată a unei astfel de substanțe chimice în doze în vrac provoacă probleme de respirație, tulburări mintale, condiții de panică, presiune crescută.

Consumatorii de droguri "ședinței" pe Dextromethorphan pentru o perioadă de timp mult mai rău de memorie, pierderea în greutate apare, circulația cerebrală este perturbată. În dependență de droguri, puteți întâlni adesea o stare depresivă, diverse manie, paranoia. De asemenea, se întâmplă de multe ori accidentări. Dependenții dextrometorfanului dăunează creierului (chiar dacă acesta este ireversibil), ficatul, rinichii și pancreasul. Ca urmare, ei așteaptă o moarte timpurie.

Tratamentul dependenței de dextrometorfan

Desigur, trebuie să luptați împotriva dependenței de droguri de orice tip. De îndată ce o dependență de droguri se găsește într-o persoană, este necesar să se solicite de urgență ajutor de la profesioniștii care vor oferi asistență medicală primară și vor prelua tratamentul ulterior al pacientului. Auto-medicația nu este de dorit, deoarece poate doar să agraveze situația. Pacientul va începe să reziste, iar acest lucru poate duce la consecințe negative.

În plus față de terapia medicamentoasă, tratamentul ar trebui să includă comunicarea cu un psiholog care va ajuta victima și va ajuta să scape de dependența psihologică. Este necesar să restabilească nu numai sănătatea fizică, ci și starea mentală. Acest lucru va ajuta la reabilitarea completă, sub supravegherea profesioniștilor din domeniul abuzului de substanțe.

Preparate care conțin dextrometorfan

Dextrometorfanul - DXM, un antitusiv a venit să înlocuiască codeina. Este un izomer optic al levometorfanului, care este similar morfinei. În Rusia, DXM face parte din siropurile de tuse Glycodin, Terasil-D, Tussin Plus, Toff + capsule și comprimate de Caffetin Cold.

Întrucât dextrometorfanul în doze mari are un efect similar cu substanțele psihedelice și disociative și este similar în anumite moduri cu acțiunea ketaminei și fencyclidinei, uneori este folosit în scopuri recreative.

Și dacă codeina este necesară în cea mai mare parte numai de opiacee complete, iar anticholinergica este pentru dependenții de droguri novice, atunci DXM este cu adevărat un medicament "popular": culoarea - cum ar fi băutura preferată de tineret "Jaguar"; nu provoacă dependență fizică. A fi purtat de un astfel de hobby ieftin și la prețuri accesibile nu poate fi chiar o persoană tuse.

"Ketamina pentru cei săraci", așa cum se numește altfel, a fost, de asemenea, interzisă în 2012 și, de asemenea, continuă să fie eliberată la bord.

Nimeni nu poate prezice exact cum dextrometorfanul va afecta creierul unui dependent de droguri. Comunitatea de droguri vine de multe ori cu unele "mai mari" obiective de utilizare: educație, extinderea limitelor de conștiință, renașterea mentală. Acest lucru este valabil mai ales pentru utilizatorii "avansați", care au fost inspirați de diferiți spirituali și de cei care nu sunt atât de practicanți din Est, India și chiar hippii americani din anii '60. Cu toate acestea, biochimia nu oferă încă răspunsuri exacte la întrebări despre daunele și beneficiile DXM. Este necesar să se ia în considerare beneficiile diagnostice și terapeutice ale utilizării DXM în medicină: tratamentul dependenței de heroină și alcoolismului, unele boli cronice neurodegenerative, retard mintal, boala Parkinson, în tratamentul cancerului.

Dar pericolul ca un individ nerezonabil, care cumpără Tussin +, să creadă că tocmai a cumpărat LSD pentru 200 de ruble și, restrângând vărsăturile, bea conținutul sticlei și apoi moare sau rămâne invalid din cauza unui supradozaj de DXM și substanțe toxice asociate - foarte, foarte real.

«Z-medicamente“

O direcție separată a dependenței de farmacie reprezintă tranchilizante și somnifere.

Hipnotice, substanța activă din care sunt zopiclone, zolpidem, zaleplon, numite medicamente Z (agenți de relaxare și agenți anti-anxietate). De mult timp sa crezut că nu au provocat dependență dureroasă, dar comunitatea drogurilor a respins-o destul de repede. Acest tip de dependență este în multe feluri similar cu barbiturul, unul dintre cele mai maligne. Aceasta duce imediat la dizabilități, demență și, eventual, deces.

Unul dintre aceste medicamente poate fi considerat Andante pastile de dormit, care sunt "amestecate" cu alcool în scopuri de reacție, care, împreună cu o creștere constantă a dozei, pot provoca cu ușurință comă și moarte. În prezent, în țările occidentale, dependența de medicamentele Z este egală cu cocaina, heroina și amfetamina.

Recent, un nou medicament din domeniul farmaciei, tropicamida, a devenit foarte popular printre dependenții de droguri. Este de obicei utilizat în oftalmologie. Cu ajutorul unor doze mari, sunt posibile efecte secundare teribile: agitație, cefalee, convulsii, hipertermie. Supradozajul poate fi fatal. Tropicamida sau vânzările "tropice" cresc în fiecare zi. Medicamentul este disponibil gratuit în farmacii la un preț scăzut. Formal, este necesară o rețetă, însă în majoritatea farmaciilor sunt loiali față de aceasta. Acum acest medicament este la egalitate cu cele mai periculoase medicamente farmacie.

Consecințele utilizării tropicamidei sunt extrem de periculoase. Pentru persoanele dependente de droguri care utilizează medicamentul intravenos, pielea devine galbenă în câteva săptămâni, hemoglobina scade la 32 g / l (nivelul normal al hemoglobinei este de 135-160 g / l la bărbați, 120-140 g / l la femei). Acționează asupra corpului și a psihicului distructiv. Ea produce un efect periculos asupra ochilor, o persoană pierde din vedere, care nu poate fi restaurată. În utilizarea de droguri apare extrem de dependență. În multe cazuri, începe intoleranța la lumină, durerea în ochi va chinui persoana.

Cu utilizare prelungită, țesuturile din organism încep să putrezească, tot felul de boli de inimă sunt inevitabile. Creșterea dozei duce la efecte secundare teribile. Un astfel de dependent de droguri va începe să sufere de convulsii epileptice, fragilitate, durere severă în mușchi și articulații, tahicardie, pierderea memoriei și pierderea rapidă în greutate, desprinderea țesutului de schelet.

Faptul cel mai înfricoșător este că efectele utilizării tropicamidei sunt chiar mai rele decât, de exemplu, cocaina. Modificările ireversibile în organism se produc într-o lună de luni, iar speranța medie de viață a unui dependent este de aproximativ doi ani.

versuri

Recent, un nou medicament, ca Lyrics, destinat eliminării bolilor neuropatice, a devenit, de asemenea, cunoscut. Ca un analgezic bun, Lyrica a fost promovată în domeniul medicilor, în special în narcologie, ceea ce înseamnă că ea a găsit repede faima printre dependenții de droguri, care, de asemenea, se așează repede pe ea. Cowboys mai ales farmaceutice loveLirika pentru faptul că poate "re-purta".

Dar toată lumea se reîncarnează: dependenții de cocaină, heroină și metadonă, uitând că versurile sunt posibile și ajută la depășirea dorinței pentru un alt medicament, dar apoi ei înșiși dezvoltă dependență. Ciudate, dar dependenții de heroină stau mai des pe Lyrics. că pregabalinul este o substanță activă indirect asociată cu receptorii opioizi. Efectele narcotice, conform asigurărilor, seamănă cu o "parohie" de efedrină sau canabinoidă. În dependență, kpregabalinu joacă în primul rând rolul asemănării sale cu medicamentele bine cunoscute. Efectul de pregabalin moale. Unii consumatori de droguri se plâng că efectul buzz ca atare nu atinge înălțimile necesare. Este demn de remarcat faptul că un dependent de droguri experimentat poate obține o plăcere de neuitat, dar o persoană care bea Lyric pentru prima dată. În ceea ce privește persoanele dependente de droguri vechi, după ce au încercat droguri tari, ei nu găsesc o astfel de plăcere în versurile Lyrics, dar încă se obișnuiesc să înlăture efectul ruperii.

După cum am menționat deja, gama de medicamente farmaceutice este infinit de mare. În locul unui drog interzis vin trei noi. Dependența de droguri din domeniul drogurilor a intrat ferm în realitatea noastră, iar măsurile prohibitive și moralizarea nu pot face aici.

Receptorii canabinoizi și mecanismul de acțiune al canabinoidelor sintetice (condimente)

În 1988, Ellin Howlett de la Universitatea din St. Louis a etichetat unul dintre derivații chimici ai THC cu o etichetă radioactivă, a introdus-o la șobolani și a constatat că interacționează cu structurile moleculare ale creierului numite receptorii canabinoizi CB1.

În 1993, receptorul canabinoid de tip 2 CB2 a fost identificat, localizat în principal în țesutul limfoid și macrofage, unde pare să fie implicat în reglarea sistemului imunitar al organismului.

Curând, sa descoperit că CB1 este unul dintre cei mai numerosi receptori ai creierului asociat cu proteina G. Activarea lor cauzează cascade complexe de semnalizare a reacțiilor biochimice în celule, adesea conducând la modificări ale permeabilității canalelor ionice. Receptorii CB 1 reglează canalele (în principal activarea) și canalele de tip Q și N (inactivare) de calciu de către aceleași proteine. De asemenea, s-a arătat că receptorii CB1 inactivează canalele de calciu dependente de potențial de tip L în mușchiul neted vascular. Prin intermediul proteinelor G, receptorii CB1 pot activa adenilat ciclaza.

Receptorul CB1 are șapte domenii transmembranare. Cea mai mare concentrație de receptori CB1 este observată în SNC. Ele sunt prezente și în sistemul nervos periferic, inclusiv în ganglionii simpatic, precum și în glanda pituitară, glandele suprarenale, organele reproducătoare, inima, endoteliul vascular, plămânii, tractul gastrointestinal, vezica urinară și celulele imunocompetente.

Efectul psihoactiv al unei substanțe este asociat cu efectul acesteia asupra cortexului cerebral. Pentru deteriorarea memoriei în timpul intoxicării cu hash, hipocampul este responsabil - o structură a creierului implicată în formarea de urme de memorie. Disfuncția motorului se dezvoltă ca urmare a expunerii marijuanei la centrele creierului de control al motorului. În trunchiul cerebral și măduva spinării, provoacă o ameliorare a durerii (brainstemul, în plus, controlează reflexul gag). Hipotalamusul este implicat în reglarea apetitului și reacțiile emoționale amigdale.

Astfel, diversitatea efectelor marijuanei este asociată cu efectul asupra creierului subiacente

CB2, cum ar fi CB1, este conjugat cu adenilat ciclaza prin intermediul proteinei G. Cea mai mare cantitate de ARNm receptor a fost găsită în splină umană și amigdale. Nivelul maxim de CB2 a fost observat în limfocitele B, celulele NK, într-o măsură mai mică - în monocite și leucocite polimorfonucleare, iar cel mai scăzut nivel a fost observat în limfocitele T8 și T4. Locurile de legare a canabinoizilor au fost găsite pe limfocitele B ale splinei, pe ganglionii limfatici, pe patinele lui Peyer și, de asemenea, pe celulele mastocite, unde se consideră că inhibă eliberarea histaminei.

Există motive să presupunem existența în organism, în plus față de receptorii CB1 și CB2, a altor tipuri (sau subtipuri) de receptori canabinoizi. În particular, compusul endotos palmitoiletanolamidă (PEA), care nu are o afinitate pronunțată pentru receptorii CB1 și CB2, determină un efect antinociceptiv care poate slăbi antagonistul selectiv CB2 SR144528, dar nu SR141716A - un blocant selectiv al receptorilor CB1.

Folosind exemplul de opiacee endogene enkefalină și endorfină, descoperite în anii 1970, oamenii de știință au sugerat că organismul își dezvoltă propriile canabinoide endogene. În 1992, la 28 de ani de la identificarea THC, Mekhulam a arătat că creierul produce acid gras, care este capabil să se lege de receptorii CB1 și să imite toate efectele cunoscute ale marijuanei. Omul de știință a numit acest anandamid compus (din cuvântul sanscrit "ananda" este fericirea). Mai târziu, Daniel Piomelli și Nephi Stella de la Universitatea din California, Irvine au găsit o altă lipidă cu aceleași proprietăți, 2-arachidonoil-glicerol (2-AG), conținutul cărora, în unele regiuni ale creierului, sa dovedit a fi chiar mai mare decât anandamida. Acești doi compuși sunt principalele canabinoide endogene ale creierului sau endocannabinoide. Marijuana, care posedă o mare asemănare chimică cu endocannabinoidele, este capabilă să activeze receptorii canabinoizi ai creierului.

Efectele anandamidei când sunt injectate într-un organism din exterior sunt similare cu acțiunea canabinoidelor exogene, cu toate acestea ele sunt mai puțin prelungite, ceea ce se pare că se datorează hidrolizei sale.

Anandamida provoacă bradicardie, tensiunea arterială crește mai întâi după administrarea compusului, apoi se produce scăderea acestuia pe termen lung. Efectul de presiune al anandamidei aparent se datorează efectului direct asupra mușchiului neted vascular, efectul hipotensiv se explică prin inhibarea excreției norepinefrinei (efect presinaptic) din îngroșarea varicoasă a fibrelor simpatice din inimă și vase. Anandamida poate reduce eliberarea prolactinei și a hormonului de creștere la animale.

2-arachidonoilglicerolul aspiră să fie ligandul natural pentru CB2. Care au prezentat, de asemenea, afinitate pentru CB1 și posedă caracteristici farmacologice caracteristice cannabimimetice.

Potențialul terapeutic al liganzilor receptorilor canabinoizi

Studiile clinice experimentale și separate au stabilit eficacitatea antagoniștilor receptorilor canabinoizi CB-1 ca agenți anorexigeni în tratamentul schizofreniei, tulburărilor funcțiilor cognitive și memoriei în unele boli neurodegenerative (boala Alzheimer etc.). Antagoniștii receptorilor CB1, pe lângă stimularea apetitului și activitatea antiemetică, prezintă proprietăți neuroprotectoare (datorită inhibării eliberării glutamatului în sistemul nervos central). Au fost stabilite eficacitatea lor în tulburări de funcționare motorie (rigiditate musculară, tremor) în scleroza multiplă și leziuni traumatice ale măduvei spinării, ticuri și tulburări mintale în sindromul Tourette, dischinezii apărute în tratamentul bolii Parkinson cu levodopa. Antagoniștii receptorilor CB1 prezintă activitate analgezică pronunțată. De asemenea, ele sunt utilizate pentru tratamentul glaucomului, au proprietăți anti-tumorale, în studiul pacienților cu epilepsie la 8 din 10 pacienți sa observat o îmbunătățire persistentă, precum și proprietățile antibiotice, au proprietăți afrodisiace.

În plus, unul dintre antagoniștii CB1, ribonabant, sa efectuat bine într-o serie de studii clinice în tratamentul obezității și obezității, diabetului zaharat, dependenței de nicotină.

O direcție fundamentală a cercetării ulterioare pare a fi separarea potențialelor efecte terapeutice ale agoniștilor receptorului CB1 și efectele secundare ale acestor compuși, în special proprietățile lor psihotrope. Una dintre abordările promițătoare este utilizarea substanțelor care activează sistemul cannabinoid endogen indirect prin creșterea nivelului canabinoidelor celulare ca rezultat al inhibării transportului lor transmembranar sau hidrolizei enzimatice. Este posibil să se bazeze pe succesul punerii în aplicare a acestei abordări dacă canabinoizii endogeni sunt eliberați într-o mai mare măsură în acele structuri în care se formează efectele terapeutice, în comparație cu formațiunile responsabile pentru apariția reacțiilor nedorite.

De interes sunt agoniștii receptorului cannabinoid CB2 care au efecte antiinflamatorii și imunosupresoare. Compușii care nu penetrează bariera hemato-encefalică, organizarea funcțională și potențialul terapeutic ar putea provoca un efect analgezic în procesele inflamatorii în absența efectelor secundare datorate efectului asupra sistemului nervos central.

Unele medicamente care conțin liganzi ai receptorilor canabinoizi sunt folosiți în practica medicală. Astfel, în SUA, 9-tetrahidrocanabinol (THC) este administrat pe cale orală (dronabinol, marinol) pentru prevenirea și ameliorarea vărsăturilor în timpul chimioterapiei tumorilor, precum și pentru stimularea apetitului în cazul unei reduceri semnificative a greutății corporale la pacienții cu sindrom imunodeficienței dobândite. Analogul sintetic al THC nabilon (cesameth) este utilizat în Marea Britanie ca antiemetic.

Utilizarea agoniștilor receptorilor de canabinoizi ca medicamente a limitat până acum potențialul lor narcogenic, capacitatea lor de a afecta funcțiile cognitive, inclusiv memoria pe termen scurt și dezvoltarea relativ rapidă a toleranței pentru cele mai importante efecte.

Studiind efectele marijuanei miraculos, cercetătorii au descoperit endocannabinoidele. Receptorii CB1 par a fi prezenți la toate animalele vertebrate, ceea ce înseamnă că sistemele biochimice și fiziologice care utilizează propriile lor compuși de creier de marijuana au existat pentru 500 de milioane de ani. În acest timp, endocannabinoidele s-au adaptat pentru a efectua numeroase, uneori foarte dificile, funcții în organism. În ultimii ani, doar câțiva dintre ei au devenit clar pentru noi.

Endocannabinoidele nu afectează apariția fricii, ci sunt necesare pentru a le depăși, ele nu afectează capacitatea de a mânca, ci modifică apetitul etc. Prezenta lor în structurile creierului asociate comportamentului motorului complex, gândirii, învățării și memoriei sugerează că evoluția a înzestrat acești intermediari misterioși ai creierului cu multe alte abilități remarcabile.

Agoniști sintetici ai receptorilor canabinoizi

Istoria canabinoizilor sintetici a început la sfârșitul secolului al XX-lea, când cercetătorii-farmacologi au devenit interesați de efectele pozitive ale marijuanei și au început să încerce să sintetizeze un analog al ingredientului său activ care ar avea proprietăți terapeutice, dar a fost scutit de efectul asupra sistemului nervos central. Cercetarea în acest domeniu a fost evidențiată de Pfizer, în care au încercat să creeze un analgezic puternic non-opioid. În anii '80 și '90, au fost descoperite aproximativ zece clase de canabinoide sintetice, ale căror efecte au fost zeci și sute de ori mai puternice decât canabisul, dar nu au reușit să scape de proprietățile psihoactive, ceea ce a dus la încetarea activității în această direcție. Trebuie remarcat faptul că, în 2015, în Franța, în timpul studiilor clinice cu privire la un nou medicament analgezic, unul dintre pacienți a decedat - acest lucru sa datorat unei încălcări a Regulamentului privind CI. Testul a trecut un medicament care acționa doar prin sistemul canabinoid al creierului.

O parte din canabinoidele sintetice a fost descoperită și sintetizată de biologi care au studiat structura și localizarea receptorilor CB-1 și CB-2.

În zilele noastre, chimiștii profesioniști care câștigă bani prin fabricarea de droguri folosesc formule de canabinoide sintetice descoperite anterior, găsite în diverse publicații științifice și brevete publicate în acei ani. În viitor, deoarece aceste medicamente au fost interzise, ​​ele au creat doar analogi pe baza vechilor farmacofori, atasându-le înlocuitori noi, ocolind astfel interdicțiile legislative. În prezent, această "cursă a înarmărilor" nu încetinește.

Motivul pentru acest pericol de mirodenii este afinitatea lor multiplă crescută pentru receptori. Dacă cânepa determină o ușoară creștere a frecvenței pulsului, atunci condimentul la aceeași doză provoacă tahicardie, mai târziu insuficiență cardiacă și, uneori, cardiotoxicitate acută. O mică confuzie de la canabinoidele naturale se transformă în delirium și psihoză acută, cu o detașare completă de realitate, iar excitarea mentală ușoară se transformă într-o agresiune necontrolată și halucinații puternice, înfricoșătoare. Intoxicarea cu componentele amestecurilor de fumat este extrem de periculoasă atât pentru sănătatea fizică cât și pentru cea psihică a unei persoane, prin urmare, sarcina principală este de a determina cât mai curând posibil canabinoidul specific consumat de o persoană. Structura lor chimică este atât de diferită de tetrahidrocanabinolul natural, încât metodele de preparare a probelor, determinarea calitativă și cantitativă elaborate pentru această substanță sunt complet inadecvate pentru substituenții sintetici.

Iată doar câteva descrieri ale unei astfel de intoxicații, sau "excursie".

"Cumva, tovarășul nostru sa îndrăgostit să prăjească pastele, suprapunându-se cu cannabinoidul sintetic 5F-PB22 - un agonist complet al receptorilor CB și una dintre substanțele cele mai dure ale acestui grup pe care oamenii le-au inventat la acel moment. La un moment dat, a fost copleșit de o dorință copleșitoare de a începe construirea seriei "Lesopoval". Pastele se prăbușeau pe acest sit de exploatare, el devenind el însuși rege al fabricii de cherestea. Realizând acest lucru, el a compus o melodie, care a devenit prezent în momentul în portal apartament pe lagărul de exploatare forestieră, sub care a trăit meduze în haine roz, protejarea arme chimice ascunse în partea de jos a doborârea, care au încercat să fure rebeli trup... în general, potrivit raportului, nu au avut cina în acea seară.

„După strângerea a căzut omul tăcut, sa prăbușit în sine, și apoi încă o dată ovaționat, și încă două ore de mers pe jos în spatele meu și a jurat să-mi că acesta este cel mai puternic sosirea în viața sa, nu, ei bine, într-adevăr, foarte-foarte puternic, mama mea jur - din anumite motive a devenit foarte important pentru el să-mi transmită acest gând. După aceea, așezat pe treapta la intrare, el a început să spună restul podtyanuvshimsya de data aceasta colegi ca a fuzionat cu casa, se simte o vibrație prin coccisul dvs. obține informații despre coroziunea metalelor, procesele de alterare, rugina, apa care curge prin conductele și șobolanii care rulează. Mai mult, scara a început să se schimbe și a început să vorbească despre modul în care a învățat să perceapă informații moleculare și atomice, a fost asociat cu fiecare cuantum al casei și apoi a murit. Ei bine, adică ne-a spus că a murit, apoi, după o jumătate de oră, a spus că este plictisitor să fie mort și sa îndreptat spre ieșirea din intrare. Ne-am prins, dar în această seară a refuzat să continue să vorbească cu noi, spunând doar că, în contextul noilor abilități și cunoștințe despre structura universului, suntem doar viermi. După aceea, sa așezat într-un zăpadă și a început să rămână la gunoi și, în general, pentru a nu îngheța prostata, a trebuit să-l luăm de brațe și să-l ducem acasă.

"Inițial mi sa părut clar că fumatul este o idee proastă. Cu toate acestea, sticla era deja plină de fum alb gros și nu era unde să se retragă. Am suflat. Se simțea ca hașiș, dar după prima porție mi-am dat seama că am trecut prea mult cu dozajul. Timp de un minut m-am simțit bine și apoi un puternic reflex al gagului mi-a stropit conținutul stomacului în zăpadă. Am fost acoperit cu un cap: urechile mele au fost așezate, inima mi se rupe din piept, totul înotă în fața ochilor mei. Aceasta nu este prima călătorie rău în viața mea și am știut că acesta este un fenomen minut. Principalul lucru - nu cedați unui atac de panică. Cu toate acestea, au trecut zece minute și inima nu sa oprit repede. În plus, în zona pieptului, ceva foarte puternic a început să apese.

Timpul a durat încet, fiecare gând a capturat imaginația mai mult decât complet. Înainte de ochii mei pluteau poze din viața mea, din vise și filme. Fiecare acțiune a fost dată cu dificultate, corpul a fost puternic greu. În capul meu a urcat gânduri despre narco, sari de pe acoperișul acestui lucruri despre Fenrir, eliberat din lanțurile de meteorit, care va transforma planeta noastră în praf, pe care le pot lua poliția, că nu voi da drumul. Tovarăși de lângă mine au râs sărind ceva. Am stat într-o transă și mi-am citit (și poate la ureche) mantra pe care Tatarsky a citit-o în cartea "Generația P": Od melafefon bva kha sha. Ceva ca "Dă-mi un alt castravete" în ebraică.

Permiteți-mi să merg aproape la fel de repede cum am acoperit. Sa dovedit că nu a trecut mai mult de o oră, deși eram sigur că m-am trezit târziu noaptea. Mâinile mi se scuturaau, capul mi se despica, era dureros sa respir. "

"A. și am început să vorbim despre ceva. La un moment dat el, uitandu-se undeva prin mine, striga: "Prindeti cuvintele, prindeti-l!" M-am intors si nu am vazut nici un cuvant, dar am decis sa-l ajut pe A. in sarcina dificila de a prinde cuvinte. Anume - a început să bată mână pe perete, întrebând "Aici?"; După ceva timp, prin eforturi colective, am prins cuvintele și le-am strâns în pumnul meu (încă nu le văd). Am continuat conversația. După câteva minute, am uitat complet de cuvintele (care nu este un secret, am uitat mult mai devreme, dar mi-am păstrat pumnul prin inerție) și mi-am deschis pumnul. A. a inclus discul vechi: "Prinde, a zburat din nou!"

Mai târziu, A. a spus că cuvintele sunt o propoziție pe care am spus-o din conversația noastră. Își amintea de proverb: "Cuvântul nu este o vrabie. "Și a văzut că a avut șansa rară de a prinde cuvintele. Cuvintele, după descrierea lui, au fost scrise în limbaj obișnuit Word-ovsky, culoare neagră.

Este timpul să vă descrieți sentimentele. În tot acest timp m-am simțit foarte specific - pe marginea distracției și a orbirii primitive. Mai degrabă chiar am simțit un amestec al acestor senzații. Sau poate că am simțit în general aceste emoții separat - distracție separată, oroare separată. Dar în același timp. Horror mi-a ars pieptul din interior, iar distracția mi-a întins un zâmbet misterios pe fața și pe creier. "

Condiții generale pentru selectarea unui sistem de drenaj: Sistemul de drenaj este selectat în funcție de natura apei protejate.