Oseltamivirul este un agent antiviral al acțiunii directe. Este un promedicament, substanța activă (oseltamivir carboxilat) care inhibă selectiv neuraminidaza tip A și B a virusului gripal.
Mecanismul de acțiune al carboxilatului de oseltamivir este asociat cu inhibarea neuraminidazei de virusuri gripale de tip A și B. Neuraminidaza, o glicoproteină de suprafață a virusului gripal, este una dintre enzimele-cheie implicate în replicarea virusurilor gripale A și B.
Inhibarea neuraminidazei perturbă capacitatea particulelor virale de a penetra în celulă, precum și eliberarea virionilor din celula infectată, ceea ce duce la restricționarea răspândirii infecției în organism.
Interacțiunile de cercetare cu vaccinul antigripal nu au fost efectuate. În studiile cu infecție gripală naturală și experimentală, tratamentul cu oseltamivir fosfat nu a afectat procesul de producție a anticorpilor normali ca răspuns la infecție.
După ce ingestia este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal, absorbția nu depinde de aportul alimentar. Ea are efectul "primei treceri" prin ficat.
Sub acțiunea esterazelor intestinale și hepatice devine un metabolit activ. 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică ca metabolit activ, mai puțin de 5% ca substanță de pornire. Concentrațiile plasmatice ale ambelor promedicamente și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza.
1 capsulă de Oseltamivir include:
- ingredientul activ - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (în termeni de 100% din substanță este 75 mg oseltamivir);
- agenți de umplere indiferenți - amidon de porumb, croscarmeloză sodică, povidonă, talc, fumarat de sodiu.
Indicații pentru utilizare
De ce ajută Oseltamivir? Se prescrie medicamentul în următoarele cazuri:
- tratamentul gripei cauzate de virușii de tip A și B.
- tratamentul gripei H1N1 la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani.
Siguranța și eficacitatea medicamentului la copiii cu vârsta sub 12 ani nu a fost stabilită.
Instrucțiuni de utilizare Oseltamivir și doze
Este ingerat, indiferent de masa.
În timpul tratamentului, oseltamivirul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor bolii la o doză de 75 mg de 2 ori pe zi, timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
Pentru a preveni infecția cu gripa în timpul unei epidemii sau după contactul cu un pacient infectat (trebuie să începeți imediat să luați acest medicament), se recomandă administrarea medicamentului 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile.
La discreția medicului, durata oseltamivirului ca mijloc de prevenire a influenței poate fi extinsă la 6 săptămâni.
Doza maximă zilnică de medicament pentru adulți este de 150 mg pe zi. Suprasolicitarea cu doză suplimentară nu afectează în mod pozitiv efectul terapeutic al medicamentului, dar poate duce numai la supradoze.
La pacienții cu CC mai mic de 30 ml / min, doza este redusă la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile.
Efecte secundare
Prescripția oseltamivir poate fi însoțită de următoarele efecte secundare:
- Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături (de obicei, atunci când sunt administrate în doze mari sau în primele zile de tratament); rareori - diaree, durere abdominală.
- Din partea sistemului nervos central: insomnie, amețeli, cefalee.
- Din partea sistemului respirator: congestie nazală, durere în gât, tuse.
- Altele: senzație de oboseală, slabă.
Contraindicații
Este contraindicat să se desemneze Oseltamivir în următoarele cazuri:
- Insuficiență renală cronică (CC mai mică de 10 ml / min),
- Insuficiență hepatică
- Hipersensibilitate la oseltamivir.
supradoză
În prezent, cazurile de supradozaj nu sunt descrise. Dozele unice de fosfat de oseltamivir au provocat greață și / sau vărsături.
Analogi lista de droguri Oseltamivir
Dacă este necesar, Oseltamivir poate fi înlocuit cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfat de oseltamivir;
- Inflyutsein.
Medicamente similare în acțiune:
Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Oseltamivir, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.
Prețul mediu al comprimatelor Oseltamivir în farmacii (Moscova) este de 1.021 ruble.
Depozitați medicamentul nu trebuie să depășească 2 ani de la data fabricației într-un loc uscat, întunecat, răcit (la o temperatură nu mai mare de 25 ° C).
oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) este un medicament recomandat de Organizația Mondială a Sănătății pentru tratamentul și prevenirea gripei tip A și B. Acest agent antiviral previne reproducerea și răspândirea virușilor în organism.
În acest articol, vom examina de ce medicii prescriu Oseltamivir, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogi și prețuri pentru acest medicament în farmacii. Analizele reale ale persoanelor care au utilizat deja Oseltamivir pot fi citite în comentarii.
Forma de eliberare și compoziția
Acest medicament vine sub formă de capsule alb-galbene. Oseltamivir este un promedicament. Când este ingerat, acesta este supus hidrolizei și este transformat în substanța activă - carboxilatul de oseltamivir.
Ce ajută la Oseltamivir?
Care este medicamentul prescris "Oseltamivir" (grup de fermă - antivirale)? Conform instrucțiunilor atașate, acest medicament este utilizat pentru a trata gripa A și B. Este, de asemenea, adesea folosit pentru a preveni aceste boli virale.
Acțiune farmacologică
Oseltamivir este un promedicament, atunci când este administrat pe cale orală, este supus hidrolizei și este transformat în forma activă - carboxilatul de oseltamivir. Mecanismul de acțiune al carboxilatului de oseltamivir este asociat cu inhibarea neuraminidazei de virusuri gripale de tip A și B. Neuraminidaza, o glicoproteină de suprafață a virusului gripal, este una dintre enzimele-cheie implicate în replicarea virusurilor gripale A și B.
Neuraminidaza catalizează scindarea legăturii dintre acidul sialic terminal și zahăr, contribuind astfel la răspândirea virusului în tractul respirator (eliberarea de virioni dintr-o celulă infectată și penetrarea celulelor epiteliale ale tractului respirator în celule, împiedicând virusul să inactiveze mucusul epitelial).
Există 9 subtipuri neuraminidază antigenice cunoscute ale virusului gripal A - N1, N2 și așa mai departe, care, împreună cu 16 subtipuri antigenice hemaglutininice - H1, H2 și așa mai departe, definesc tulpini diferite ale aceluiași tip de virus. În populația umană, mai multe tulpini de virus gripal A circulă simultan cu hemaglutinină 1-5 și neuraminidază 1 și 2, principalele fiind H3N2 și H1N1.
Inhibarea neuraminidazei perturbă capacitatea particulelor virale de a penetra în celulă, precum și eliberarea virionilor din celula infectată, ceea ce limitează răspândirea infecției prin tractul respirator.
Instrucțiuni de utilizare
În conformitate cu instrucțiunile de utilizare, administrarea Oseltamivir trebuie începută cel târziu la 2 zile de la apariția simptomelor de gripă;
- Adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani - în doză de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile; o creștere a dozei de mai mult de 150 mg / zi nu conduce la o creștere a efectului.
- Copii de la 1 an la 12 ani - în funcție de greutatea corporală.
- Prevenție: Adulți și copii peste 12 ani - 75 mg 1 dată pe zi timp de 6 săptămâni (în timpul unei epidemii de gripă).
La pacienții cu creatinină Cl mai mică de 30 ml / min, este necesară ajustarea dozei (75 mg o dată pe zi timp de 5 zile); cu creatinină CI mai mică de 10 ml / min, nu există date de aplicare
Găsit vrăjmaș inamic MUSHROOM cui! Unghiile vor fi curățate în 3 zile! Luați-o.
Cum de a normaliza rapid tensiunea arterială după 40 de ani? Rețeta este simplă, scrie-o jos.
Obosit de hemoroizi? Există o cale! Poate fi vindecat la domiciliu în câteva zile, de care aveți nevoie.
Despre prezența viermilor spune un miros din gură! Beți apă cu o picătură o dată pe zi..
Contraindicații
Este categoric nerecomandată numirea medicamentului la pacienții cu vârsta mai mică de 13 ani, precum și în prezența unei intoleranțe individuale la substanța activă sau la alte componente ale compoziției.
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare ale Oseltamivir se manifestă sub forma de slăbiciune generală, dureri de cap și amețeli; simptome catarrale (rinoree, umflarea mucoasei nazale, durere în gât, tuse); greață, vărsături, diaree, dureri abdominale; tulburări de somn, convulsii; reacții alergice (urticarie, bronhospasm, conjunctivită); sângerări din nas, aritmii cardiace, activitate crescută a enzimelor hepatice.
Sunt posibile halucinații și tulburări mintale.
supradoză
Până în prezent, nu sunt prezentate rapoarte privind fondurile excesive de dozare. Sa constatat că, în caz de supradozaj acut, pot apărea greață și vărsături, apariția cărora se recomandă tratamentul simptomatic.
Instrucțiuni speciale
- În cadrul studiilor postmarketing au fost raportate cazuri de reacții cutanate severe, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform; comportament anormal, delir, halucinații. Foarte rar, reacțiile de mai sus au fost fatale.
- Eficacitatea și siguranța utilizării oseltamivirului la pacienții imunocompromiși, în bolile sistemului respirator și cardiovascular, la 40 de ore după primele simptome de gripă nu au fost stabilite.
- Cu precauție extremă, medicamentul este utilizat în practica pediatrică.
- Nu există date privind siguranța administrării substanței dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 10 ml pe minut.
- Remedierea nu este eficientă în tratarea altor boli virale sau infecții bacteriene.
Interacțiuni cu alte medicamente
Utilizarea concomitentă a oseltamivirului cu medicamente precum metotrexatul, fenilbutazona și clorpropamida este nedorită din cauza posibilei încetiniri a eliminării metaboliților din organism.
Recenzii și evaluarea eficacității medicamentului
Conform rezultatelor obținute în Statele Unite ale Americii și Mexic, noii virusi sunt sensibili la inhibitorii de neuraminidază (Zanamivir și Oseltamivir), dar sunt rezistenți la un alt grup - adamantani (Rimantadina, Amantadina). De asemenea, trebuie remarcat faptul că experții nu au stabilit eficacitatea acestui medicament în tratamentul gripei la persoanele cu boli cardiace și respiratorii cronice.
Conform recenziilor medicilor, acest medicament reduce durata simptomelor cu o zi, dar acest lucru este valabil numai dacă tratamentul a început în primele ore după contactul cu pacientul. Până în prezent, nu există informații fiabile despre faptul dacă aportul acestui medicament afectează frecvența complicațiilor bolilor virale sau infecțioase.
analogi
Sinonime pentru Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, fosfat de oseltamivir.
Atenție: utilizarea analogilor trebuie să fie convenită cu medicul curant.
Prețul mediu al comprimatelor de oseltamivir din farmacii (Moscova) este de 1.000 de ruble.
Tamiflu (oseltamivir) și analogii acestuia - instrucțiuni, forme de eliberare (capsule și pulbere pentru suspensii), utilizarea în timpul sarcinii și la copii, descrierea și baza de evidență a medicamentului. Alte inhibitori și recenzii ale neuraminidazei
Medicamentul Tamiflu (Oseltamivir sau Oseltamivir) în epidemia de gripă porcină din 2009 a devenit o baghetă reală pentru medici, deși acest medicament a fost cunoscut anterior, însă amploarea gripei pandemice H1N1 a condus la renașterea acestui medicament. Să vedem ce sa întâmplat cu baza de dovezi, efecte secundare și alte proprietăți ale Tamiflu de peste mări din 2009 până în prezent.
Am gasit o multime de informatii despre droguri, pentru ca drogul este strain, iar informatiile despre acesta se fac intr-una straina si exista nume care sunt dificil de constatat cu dictionarul medical special englez, nu voi da referiri la surse specifice care sa confirme aceste sau alte studii ale Tamiflu, și voi încerca să descriu ceea ce este scris în aceste studii într-o limbă umană clară (pe care, de fapt, încerc să o fac în măsura posibilităților mele pe acest site).
Deci, medicamentul companiei farmaceutice elvețiene Roche (Roche) Tamiflu (substanța activă oseltamivir fosfat sau modul în care unele surse traduc oseltamivir fosfat). În organism, această substanță activă este transformată în forma activă - carboxilatul de oseltamivir, care interacționează cu virusul gripal.
Formul de eliberare a medicamentului
Capsule cu o doză de substanță activă 75 mg, 45 mg și 30 mg. Într-o carcasă gelatină tare, jumătate de capsulă de culoare galben deschis, jumătate de albastru deschis, cu inscripție ROCHE pe corp și o indicație de dozare (de exemplu, 75 mg). Conținutul capsulelor este pulbere albă, care conține substanța activă oseltamivir fosfat în doza corespunzătoare (75, 45, 30 mg). Volumul rămas - excipienți: amidon, povidonă, talc. Fiecare ambalaj conține un blister cu 10 capsule.
Pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrarea medicamentului în interior cu un conținut de 30 mg de substanță activă în 1 gram de medicament într-un flacon de sticlă întunecată, cu o cană de măsurare și o seringă de dozare. Vreau să acorde o atenție specială faptului de prezența de Tamiflu solubil în apă, pentru că mă uit la căutarea pe site-ul, oamenii caută Tamiflu, care poate fi dizolvat în apă. Acest formular există și poate fi utilizat în tratament, și chiar și în farmaciile noastre acolo, deci nu există probleme, ar exista bani. Această formă de medicament este deosebit de convenabilă atunci când este utilizată la copiii care întâmpină dificultăți în înghițirea capsulelor.
El are certificate de înregistrare în Rusia din 2005.
În articolul despre virusul gripal în sine, am menționat deja că compoziția acestuia conține proteine de suprafață - enzima neuraminidază. În ciclul de reproducere al virusului, această enzimă joacă un rol important - scade legăturile în celulele epiteliale ale tractului respirator și contribuie la eliberarea de noi particule de virus și la infectarea lor cu noi celule epiteliale. În plus, există dovezi că această enzimă descompune acidul neuraminic al mucusului nazal și astfel facilitează trecerea virusului prin tractul respirator (aceasta nu este datorită acestei funcții a enzimei virale, așa cum am scris în simptomele gripei și că apar mucoase foarte uscate organe ale tractului respirator?!).
Ceea ce a fost observat, spre deosebire de proteina hemaglutinină a virusului gripal, enzima neuraminidază are numai 9 subtipuri de la N1 la N9 și sa observat că medicamentele sunt inhibitori ai neuraminidazei (și unul dintre reprezentanții acestei clase de medicamente este Tamiflu) orice subtip de neuraminidază, care face medicamentele din acest grup eficace în tratamentul gripei.
Iată un fundal istoric al inhibitorilor de neuraminidază - prima substanță din acest grup a fost acidul di-alfa-sialic (Neu5Ac2en), sintetizat în 1969, dar nu a fost utilizat în lupta împotriva virușilor, ci a servit numai pentru testarea inhibitorilor de neuraminidază. Al doilea medicament (respectiv, se referă la a doua generație de inhibitori) a fost Zanamivir (marca Relenza). Dar a avut un dezavantaj atât de grav ca biodisponibilitatea scăzută, astfel încât el putea fi utilizat sub formă de picături nazale sau spray nazal, adică în locurile de acțiune directă, plus efecte secundare (sub formă de membrane mucoase uscate, după aplicare) și complicații (de exemplu, sub formă de spasm la pacienții cu astm bronșic). De aceea, Roche a început să dezvolte un medicament inhibitor al neuraminidazei, Zanamivir, un efect eficace și nedorit și un inhibitor de neuraminidază din a treia generație, Tamiflu (Oseltamivir), a apărut pe piață.
După intrarea în organism, fosfatul de oseltamivir, sub influența enzimelor intestinale și hepatice, este transformat în carboxilatul metabolic activ, care, la rândul său, este excretat de rinichi.
Astfel, în cazul unei funcții hepatice anormale, nu este necesară ajustarea dozei de medicament, în caz de insuficiență renală cronică (QC mai mică de 10 ml / min), utilizarea medicamentului este contraindicată. Dintre celelalte contraindicații la administrarea medicamentului, este o reacție alergică la componentele medicamentului.
Aveți grijă să luați medicamentul în timpul sarcinii și alăptării.
Indicații pentru utilizare
- tratamentul gripei tip A și B la adulți și copii peste 1 an
- Prevenirea gripei la adulți și copii cu vârsta peste 1 an care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul
supradoză
Pragul de efecte în cazul supradozajului este foarte mare, pur și simplu nu există suficienți bani și volumul stomacului pentru o astfel de cantitate de medicament :)
După cum se poate observa din cele de mai sus, medicamentul Tamiflu nu este un antibiotic (am întâlnit astfel de erori pe forumuri și oamenii pe care îl căutau site-ul). Este un medicament care acționează asupra uneia dintre legăturile de multiplicare virale, dar nu poate fi considerat un antibiotic. Tamiflu este un grup separat de medicamente antivirale.
Acum ajungem la cele mai interesante, și anume la baza de evidență a medicamentului antiviral Tamiflu. La urma urmei, tot ceea ce a fost mai mare este ceea ce producătorul drogului a vrut să ne transmită, și nu foarte ieftin, și trebuie să știm ce investim în acești bani.
Trebuie să spun că, ca și pentru orice drog european, producătorul Tamiflu, în această privință, ordine completă.
Acest lucru este susținut, de asemenea, de geografia extinsă a cercetării privind drogurile - doar o listă a unor țări care au participat la cercetarea acestui medicament privind activitatea sa antivirală este Țările de Jos, SUA, Vietnam, Hong Kong, Regatul Unit. Studiile au fost inițial efectuate pe animale, apoi au migrat la experimente umane.
O scară de cercetare în Statele Unite este frapantă - efectuează un studiu multicentric dublu-orb, randomizat, stratificat, controlat cu placebo, pe un grup mare de subiecți, iar acesta este de 629 de persoane, desfășurat în 60 de centre medicale din SUA. Studiul a luat în considerare un număr mare de factori diferiți, dar importanți - absența sarcinii la femei, vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani, vaccinarea gripală a subiecților (mai precis, absența acesteia), prezența bolilor cronice, infecția cu HIV. Pacienții au fost evaluați de două ori pe zi timp de 21 de zile. Studiul în sine a durat 3 luni.
În țările asiatice, medicamentul a fost testat pentru eficacitate împotriva gripei aviare, dar numai asupra păsărilor, pentru că gripa aviară nu sa dezvoltat într-adevăr într-o populație de oameni.
Prin urmare, repet, spre deosebire de drogul Arbidol și alții, care pot fi și sunt publici în mod activ, dar nu au o bază substanțială de dovezi (chiar și în țara în care au fost produse, ca să nu mai vorbim de studii străine), Tamiflu a fost serios testat în clinici serioase și are o grămadă de publicații și monografii diferite, referințe în surse străine.
Efectul benefic al Tamiflu
Ce a fost stabilit în aceste studii diferite:
- Scădere cu 37% a duratei medii a bolii
- simptomele gripei sunt reduse cu 38%
- frecvența complicațiilor secundare ale gripei scade cu 67%
- probabilitatea de deces la gripa la vârstnici este redusă cu 71%
Utilizarea oseltamivirului a condus la o scădere a concentrației enzimei neuraminidază a virusului gripal în cultura celulară și la suprimarea reproducerii.
Dintre nou-veniți, cercetătorii chinezi au fost deosebit de mulțumiți, care au comparat Oseltamivir cu un set de amestecuri de plante chinezești și cu efectul asupra vindecării gripei. Eșantion de 410 de voluntari a fost găsit, 11 spitale au luat parte la studiu, adică totul a fost așa cum ar trebui să fie în conformitate cu regulile, cu grupuri de control. Ca rezultat, sa dovedit că Oseltamivir a depășit un decoct de 12 plante chinezești (cu un nume greu de spus) de aproape 4 ori. De ce nu putem efectua studii comparative ale Tamiflu și ale aceluiași medicament, Arbidol, Ingavirin și alte medicamente nu este clar, atunci toată lumea ar fi arătat în procente ce merită acest medicament sau acel medicament.
Un alt plan de cercetare interesant și încă nepublicat este studiul cercetătorilor canadieni asupra efectului Oseltamivir asupra pacienților obezi în 2011. Sa dovedit că Tamiflu nu a provocat nici un efect secundar (așa cum sugerează ideea) la persoanele cu obezitate.
De asemenea, medicii francezi au încercat să combine Oseltamivir și Zanamivir (acest inhibitor de neuraminidază din a doua generație descris mai sus), a demonstrat că utilizarea acestor doi inhibitori de neuraminidază nu a dus la creșterea efectului antiviral, dar a crescut riscul de complicații și efecte secundare (greață, vărsături).
Cred că în 2012 și în anii următori se va dezvolta baza de date a Tamiflu, precum și caracteristicile individuale ale efectului acestui medicament asupra organismului.
Există, bineînțeles, o singură întrebare care este promovată activ de către compania farmaceutică - producătorul medicamentului, care nu deturnează efectul terapeutic al medicamentului în sine, dar pune sub semnul întrebării ceea ce se spune - aceasta este administrarea profilactică a Oseltamivir, care presupune o reducere cu 80-90% a incidenței gripei. Eu, ca specialist, care are mecanismul efectului medicamentului asupra virusului, nu văd posibilitățile efectului preventiv al Tamiflu.
Pot presupune că vă permite să luptați împotriva virusului în stadiul perioadei de incubație, când o particulă de virus replică (se înmulțește) în celulă, dar nu poate ieși din cauza blocării enzimei neuraminidază și astfel virusul este eliminat din organism, dar acesta nu mai este prevenirea și tratamentul bolilor ultraviolete.
Dacă nu vă îmbolnăviți, este mai bine să nu luați Tamiflu, un supliment "sintetic" la un organism sănătos nu ajunge la nimic. Deci, în utilizarea profilactică a medicamentului Tamiflu, văd mai mult o nevoie comercială pentru compania de producție Roche să extindă piața pentru medicamentul său, chiar și pentru persoanele sănătoase, care oricum nu se pot îmbolnăvi de virus. Dar acest punct, repet, nu distruge efectul terapeutic al acestui medicament.
Oseltamivir este bine combinat cu diferite medicamente. Nu interacționează cu ele și nu duce la concurență în organism pentru transportatorii de proteine. Acesta poate fi combinat în tratamentul cu antibiotice, contraceptive orale și medicamente pentru reducerea presiunii. În acest sens, puteți fi calm, interacțiunea cu cele de mai sus și multe alte medicamente nu a fost dovedită clinic.
Dozaj și regim
De droguri este gravă, are propriile efecte secundare și contraindicații, nu poate fi potrivit pentru absolut toți oamenii, în special cei care sunt împovărați cu diverse boli cronice. Prin urmare, pentru un regim special de a lua acest medicament, este mai bine să vă adresați medicului, decât să căutați adevărul despre resurse, unde veți fi sfătuiți despre scheme și doze care pot duce la deces. Deci, Tamiflu este prescris numai de către medic și schemele, iar medicul curant prescrie doza numai din nou.
Pentru informații, pot specifica regimurile standard ale medicamentului descrise în instrucțiunile de utilizare, dar numai informații.
Doza standard pentru adulți este de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Pentru prevenirea gripei A și B se utilizează la o doză de 75 mg 1 dată pe bate timp de 6 săptămâni. Efectul preventiv durează atât timp cât se ia medicamentul. Dar mi-am exprimat deja scepticismul în ceea ce privește prevenirea gripei Tamiflu de mai sus, este mai bine să folosiți măsuri preventive tradiționale fără droguri care să nu dăuneze.
Ajustarea dozei la bătrânețe nu este necesară.
Pentru tratamentul și prevenirea gripei la copii, este mai bine să se utilizeze pulberea Tamiflu pentru suspensie. Medicul va prescrie doza pe baza vârstei și greutății copilului dumneavoastră.
Singurul lucru pe care aș dori să-l menționez în regimul de administrare a medicamentului este momentul inițierii administrării în primele 2 zile de la debutul bolii (după apariția primelor simptome ale gripei). Dar, după cum arată experiența de a lua medicamentul în condiții de terapie intensivă, atunci un consum târziu (după 4-5 zile de la debutul bolii) ajută la ameliorarea stării pacientului și la accelerarea recuperării acestuia. Cu toate acestea, în 2 zile, este puțin probabil ca forma gravă a gripei să se dezvolte (dar nu exclud acest lucru și există suficiente cazuri), iar pentru tratarea formelor ușoare de gripă, tratamentul standard al gripei și sprijinul corpului vor fi suficiente.
Acestea sunt simptomele care ar trebui să înceteze orice persoană sensibilă de la auto-medicație cu Tamiflu:
- greață, vărsături, diaree, dureri abdominale;
- amețeli, cefalee, slăbiciune, tulburări de somn
- tuse, durere în gât, congestie nazală
- durere în diferite părți ale corpului, senzație de oboseală, slabă
Sunt de acord, lista este impresionantă, la copii este mult mai lungă (de exemplu, adnotările recent au făcut posibilă o tulburare, convulsii și auto-mutilare la copii după administrarea Tamiflu, ceea ce necesită un control special asupra copilului în timpul consumului de droguri), dar dacă începeți să luați Oseltamivir și apoi prezentați aceste simptome medicului, el, fără să știe ce luați acum (medicul nu ți-a recomandat-o), poate începe să trateze complet diferit și deloc ceea ce este necesar.
Mass-media a apărut de multe ori mesaje despre aspectul analogilor Tamiflu. În special, grupul farmaceutic Kharkiv "Sănătate" a fost remarcat pentru omologul său sub numele de Oseltamivir. În Belarus, ei au lansat analogul lor - Flustop de droguri produs de "Academpharm".
Brevetul pentru substanța activă Oseltamivir de droguri Tamiflu face parte din companiile Gilead Sciences și Roche și este valabil până în 2016. Aceasta înseamnă că, înainte de această perioadă, niciuna dintre societăți nu poate produce în mod legal produse care conțin Oseltamivir. Sunt asumate ipoteze conform cărora OMS ar putea realiza un proces veritabil și ar permite producerea de analogi de medicamente eficiente, dar costisitoare, pentru a preveni epidemia în țările în care populația nu își poate permite Tamiflu scump din motive financiare, dar acest lucru este la nivelul zvonurilor.
Cel puțin, începând cu anul 2009 și epidemia de gripă porcină, nu este nimic mai mult despre Fluidul Tamiflu Fluorescent și Oseltamivir ucrainean. Poate că a fost o rață banală, precum și tot felul de comentarii despre aceste medicamente, analogi, au inundat Internetul, acum mulți scriu ceea ce doresc.
De asemenea, nu a existat nicio reacție oficială și compania Roche, care produce marca Tamiflu. Reprezentanții oficiali ai acestei companii au declarat atunci că vor reacționa la drepturile lor de brevet încălcate numai dacă ar vedea formula noilor medicamente generice. Deci pare mai mult ca niște zvonuri sau teorii despre conspirație, cum ar fi faptul că pacienții din Belarus sau din Ucraina sunt otrăviți în spitale cu medicamente necunoscute bazate pe Oseltamivir. Deși chiar și medicii din trusele de prim ajutor de urgență au primit și încă primesc Tamiflu, nu Flostop sau Oseltamivir.
Ce altceva vreau să spun. Orice alarmist care susține că acest medicament este exclusiv pentru îmbogățire, iar americanii (și în special Donald Rumsfeld, fostul secretar al Apărării al SUA, care deține o parte din acțiunile companiei Rosh) trimit astfel de persoane la adresa fuflomycins precum Arbidol, de la care mulți oameni profită, dar "a lor" nu este un argument pentru mine. Dacă încercați să intrați pe piața farmaceutică cu produsele medicale, dacă vă încadrați în această piață și îndepliniți cel puțin condițiile minime și cerințele minime necesare pentru medicamentele promovate, mai ales după isteria din 2009, multe companii farmaceutice au reușit să ridice bugetele la înălțimi incredibile. Ar putea face parte din investiția în cercetarea normală a medicamentelor lor, la fel ca și Tamiflu. Cu excepția cazului în care, desigur, ei sunt încrezători în pregătirile pe care le îndoiesc personal.
Iată un articol despre medicamentul de peste mări Tamiflu, el este Oseltamivir, vă rog iubiți și utilizați, nu ați găsit încă o alternativă decentă. Sper că virusul gripal nu se va putea adapta la acest medicament prea repede și toți vom fi sănătoși și fericiți.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Există contraindicații. Consultați un medic.
De mai mulți ani, la vârful sezonului de gripă (februarie-martie), Moscova a rămas fără Tamiflu. Acest lucru nu este surprinzător, deoarece producătorul de Arbidol este angajat în (brusc.) Distribuția de droguri în Rusia (aplauze puternice.). Conform experienței anterioare, medicamentul reapare în farmacii atunci când practic nu există nici o gripă. Rezervați în avans!
Preparatele care conțin Oseltamivir sau Oseltamivir (Oseltamivir, cod ATX (ATC) J05AH02):
Numele comercial în străinătate - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: revizuirea medicului
Primul generic Tamiflu din Rusia. Introducem în căutarea pentru "recenzii de farmamasintez".
Site antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
„Producția numai echipament de ambalare India, funcționează în mod stabil nu poate fi definitiv de ordine, rupte, frustrat, având ca rezultat munca manuală înlocuit de un angajat dezgustător în valoare de doar ghici ca director de produse -.... Hindusii în nivelurile inferioare ale personalului, încet. vorbind, nu foarte adecvat (alcoolici, persoane inadecvate din punct de vedere mental, etc.) ".
Din interes, m-am uitat la același site Antijob comentarii despre compania în care lucrez (o rețea federală de clinici cu sute de angajați): feedback-ul negativ este ONE. Și pe o mică companie Irkutsk - zeci de recenzii proaste.
În general, cred că pastilele sunt făcute din substanțe indiene (substanțe) din Irkutsk sub îndrumarea înțeleaptă a unui hinduist pe echipamentul rău. În opinia mea umilă, drogul este "hindus", doar mai rău, din cauza mizeriei rusești obișnuite.
Tamiflu și medicamentele împotriva gripei ruse - feedback medical
În America, există o organizație numită FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Pentru a crea aceasta a condus la un nivel ridicat de alfabetizare juridică a populației americane. Curțile frecvente de consumatori cu producători de produse și medicamente și cu sume uriașe de amenzi și compensații au forțat conducerea țării să creeze un organism care să reglementeze vânzarea de produse și medicamente în SUA.
În cazul în care producătorul a primit aprobarea FDA pentru vânzare în Statele Unite, în momentul validității aprobării, acesta este practic asigurat împotriva proceselor legate de produsele sale.
Pentru a obține permisiunea, trebuie să cheltuiți o mulțime de bani pentru cercetarea produselor pe pacienți reali pentru o perioadă lungă de timp, așa-numitele studii randomizate dublu-orb, controlate cu placebo. Inclusiv din acest motiv, costul dezvoltării și înregistrării unui nou medicament în Statele Unite este foarte ridicat - aproximativ un miliard de dolari.
Nu idealizez FDA, doar cel care nu face nimic nu se înșeală, iar volumul de lucru al acestui departament este foarte mare. Cu toate acestea, această organizație, de exemplu, a oprit vânzarea a mai mult de o duzină de medicamente în SUA, care, după începerea comercializării, au dezvăluit proprietăți periculoase.
Din păcate, în Rusia nu există un organism similar. Și nu există astfel de bani pentru producătorii ruși de medicamente. Și cercetarea medicamentelor din clinicile rusești, multe companii farmaceutice internaționale s-au oprit din cauza costurilor ridicate și a lipsei de fiabilitate (cu alte cuvinte, din cauza corupției, lipsei obligației de a îndeplini cerințele studiului și manipularea rezultatelor).
Prin urmare, în Rusia este posibilă înregistrarea medicamentului fără studii randomizate controlate cu placebo (adică fără dovezi stricte de eficacitate și siguranță).
Și - și iată - vedeți deja acest medicament pe rafturile farmaciilor.
Și de pe ecranul TV de o sută de ori pe zi difuză despre proprietățile sale minunate.
Iar tu ești - cumpărător deja maturit al unui leac miraculos.
Acest lucru încheie intrarea și se îndreaptă spre preparatele reale pentru tratamentul infecțiilor virale respiratorii.
Cele mai multe dintre ele sunt făcute de ruși (vezi producătorul din coloana corespunzătoare a tabelului), FDA nu le-a înregistrat, nu s-au efectuat studii pe termen lung pe mii de pacienți. Cu toate acestea, toate costa sute de ruble pe pachet.
Sincer, începând cu tratamentul cu aceste medicamente, îți asumi toată responsabilitatea pentru tine și conduci experimentări cu privire la tine însuți. Efectele secundare grave ale medicamentelor rusești nu păreau a fi remarcate, cu toate acestea, eficacitatea lor nu a fost dovedită și, așa cum spune reclama TV a lui Arbidol, "drogul poate ajuta". Se întreabă - și nu poate ajuta.
Există un astfel de lucru - un efect placebo (suzetă). Adică, administrarea oricărei pilule care nu conține substanțe benefice poate duce, într-un anumit procent din cazuri, la o îmbunătățire a stării. Iată doar un placebo pentru sute de ruble pe care nu le poate permite fiecare familie rusă. Alegeți un placebo mai ieftin, domnilor.
Voi spune mai ales despre preparatele homeopatice. În adnotarea la Anaferon a declarat că conține "anticorpi pentru interferon uman cu un conținut de cel mult 10 în minus 15 grade Ng". Îmi pare rău, dar, în primul rând, este mult mai puțin decât greutatea unei molecule, în al doilea rând, interferonul este o substanță protectoare și anticorpii sunt un produs al luptei organismului împotriva moleculelor străine dăunătoare. Prin urmare, "anticorpii la interferon" sunt produsul organismului care ucide propriile molecule protectoare. Haideți să scoți fidea din urechi, domnilor.
Anaferonul adult și anaferonul pentru copii au exact aceeași doză (citiți instrucțiunile). Și în instrucțiunile pentru adulți este scris că un medicament pentru adulți este contraindicat copiilor. Acest lucru se numește pluralism într-un singur cap și o dorință evidentă de a tăia aluatul din dragostea copiilor.
Și în instrucțiunile către Anaferon, durata cursului de tratament este fericită - până la 6 luni. Asta este, un cetățean obișnuit "pentru prevenirea gripei" ar trebui să cumpere 9 pachete de un produs minunat, cu un preț mediu de 150 de ruble. Tamiflu este deja mai ieftin.
Aici este un astfel de medicament minunat Anaferon.
O mică atingere a drogurilor rusești. Dacă citiți adnotarea la Tamiflu, chiar în instrucțiuni veți vedea o descriere a studiilor privind mii de pacienți, un regim detaliat de dozare pentru toate categoriile de pacienți.
Nu am găsit nicio descriere a studiilor privind mii de pacienți în nici un rezumat rusesc.
Și, de exemplu, în instrucțiunile pentru rimantadina rusă sunt scrise următoarele:
Individual, în funcție de dovezile, de vârsta pacientului și de regimul de tratament utilizat.
PUNCT. Totul, nimic mai mult despre doze. Adică, eu, doctorul, nu pot afla din instrucțiunile oficiale de mai sus cum să folosești acest tratament miraculos. Acesta este probabil un semn de mare respect față de compania rusă pentru medici și pacienți și dovada eficacității ridicate a medicamentului.
Prin urmare, când eu sau rudele mele încep să se îmbolnăvească, încă cumpărăm Tamiflu, înregistrat în organizația "burgheză" a FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - instrucțiuni de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!
Grupa clinico-farmacologică:
Acțiune farmacologică
Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ, oseltamivir carboxilat (OK) inhibitor eficient și selectiv al virusului gripal de tip neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea acestora în celulele epiteliului căilor respiratorii, și răspândirea în continuare în corpul.
Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism. Studiile izolatelor clinice ale virusului gripal au arătat că concentrația de neuraminidaza OK necesară pentru a inhiba 50% (IC50), este 0.1-1.3 nM pentru gripa A și 2,6 nM pentru gripa B. Conform studiilor publicate valori IC50 medii pentru virusul gripal ușor mai mare și este de 8,5 nM.
Eficacitate clinică
Eficacitatea clinică a Tamiflu® a fost demonstrată în studiile de gripă experimentală la om și în studiile de fază III privind infecțiile gripale care au apărut in vivo. În studiile efectuate, Tamiflu® nu a afectat formarea de anticorpi anti-influenza, inclusiv producția de anticorpi ca răspuns la administrarea unui vaccin gripal inactivat.
Studii privind infecția gripei naturale
În studiile clinice de fază III efectuate în emisfera nordică în perioada 1997-1998 în timpul infecției cu gripă sezonieră, pacienții au început să primească Tamiflu® cel târziu la 40 de ore după apariția primelor simptome de infecție cu gripă. 97% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripei A și cu 3% dintre pacienții cu virusul gripal B. Tamiflu® a redus semnificativ perioada de manifestare clinică a infecției gripale (timp de 32 ore). La pacienții cu diagnostic confirmat de gripă care au luat Tamiflu®, severitatea bolii, exprimată ca suprafață sub curba pentru indicele cumulativ al simptomelor, a fost cu 38% mai mică comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo. În plus, la pacienții tineri fără comorbidități, Tamiflu® a redus cu aproximativ 50% incidența complicațiilor de gripă care necesită utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie). În aceste studii clinice de fază III, s-au obținut dovezi clare privind eficacitatea medicamentului în raport cu criteriile secundare de eficacitate legate de activitatea antivirală: Tamiflu® a determinat atât scurtarea timpului de excreție a virusului, cât și o reducere a zonei sub curba "timpului-titru viral".
Datele obținute într-un studiu privind tratamentul cu Tamiflu la pacienții vârstnici și vârstnici arată că administrarea Tamiflu® în doză de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile a fost însoțită de o scădere semnificativă clinic a mediei perioadei de manifestare clinică a infecției gripale, similară cu cea la pacienții adulți Cu toate acestea, diferențele mai mici nu au atins semnificația statistică. Într-un alt studiu, pacienții cu gripă în vârstă de peste 13 ani care au avut concomitent boli cronice ale sistemului cardiovascular și / sau respirator au primit Tamiflu® în același regim de administrare sau placebo. Nu au existat diferențe în mediana perioadei anterioare reducerii manifestărilor clinice ale infecției gripale în grupurile Tamiflu și placebo, însă perioada de creștere a temperaturii în timpul tratamentului cu Tamiflu® a fost redusă cu aproximativ 1 zi. Proporția pacienților care au eliberat virusul în zilele 2 și 4 a devenit semnificativ mai mică. Profilul de siguranță al Tamiflu la pacienții cu risc nu diferă de cel al populației generale a pacienților adulți.
Tratamentul gripei la copii
Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani (vârsta medie de 5,3 ani) care au avut febră (peste 37,8 ° C) și unul dintre simptomele sistemului respirator (tuse sau rinită) în timpul circulației virusului gripal în rândul populației au avut un placebo dublu-orb studiu controlat. 67% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripal A și 33% dintre pacienții cu virusul influenza B. Medicamentul Tamiflu® (administrat la cel mult 48 de ore după apariția primelor simptome de infecție cu gripă) a redus semnificativ durata bolii (cu 35,8 ore) comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca timpul pentru a opri tusea, congestia nazală, dispariția febrei și revenirea la activitatea normală. În grupul de copii care au primit Tamiflu®, incidența otitei medii acute a fost redusă cu 40% în comparație cu grupul placebo. Recuperarea și revenirea la activitatea normală au apărut cu aproape 2 zile mai devreme la copiii care au primit Tamiflu®, comparativ cu grupul placebo.
Un alt studiu a implicat copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani care suferă de astm bronșic; 53,6% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal confirmat serologic și / sau în cultură. Durata medie a bolii la grupul de pacienți care au primit Tamiflu nu a scăzut semnificativ. Dar, în ultimele 6 zile de tratament cu Tamiflu®, volumul expirator forțat pe 1 secundă (FEV1) a crescut cu 10,8% față de 4,7% la pacienții cărora li sa administrat placebo (p = 0,0148).
Prevenirea gripei la adulți și adolescenți
Eficacitatea profilactică a Tamiflu® în infecțiile cu gripă naturală A și B a fost dovedită în 3 studii clinice separate de fază III.
Într-un studiu de fază III, adulții și adolescenții care au fost în contact cu un membru de familie bolnav au început să ia Tamiflu® timp de două zile după apariția simptomelor de gripă în membrii familiei și au continuat timp de 7 zile, ceea ce a redus semnificativ incidența gripei în contacte. 92%.
Într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, la adulți în vârstă de 18-65 ani nevaccinați și în general sănătoși, administrarea de Tamiflu® în timpul unei epidemii de gripă a redus semnificativ incidența gripei (cu 76%). Participanții la acest studiu au luat drogul timp de 42 de zile.
Într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, al pacienților vârstnici și senini din casele de îngrijire medicală, 80% din care au fost vaccinați înainte de sezonul în care sa efectuat studiul, Tamiflu® a redus semnificativ incidența gripei cu 92%. În același studiu, Tamiflu® semnificativ (cu 86%) a redus frecvența complicațiilor gripei: bronșită, pneumonie, sinuzită. Participanții la acest studiu au luat drogul timp de 42 de zile.
În toate cele trei studii clinice cu Tamiflu®, aproximativ 1% dintre pacienți s-au îmbolnăvit de gripă.
În aceste studii clinice, Tamiflu®, de asemenea, a redus în mod semnificativ frecvența de eliberare a virusului și a împiedicat transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.
Prevenirea gripei la copii
Eficacitatea profilactică a Tamiflu® în infecția cu gripă naturală a fost demonstrată într-un studiu efectuat la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani de la contactul cu un membru de familie bolnav sau cu cineva dintr-un mediu permanent. Parametrul principal de eficacitate din acest studiu a fost frecvența infecției gripale confirmate de laborator. Într-un studiu efectuat la copii care au primit Tamiflu® (pulbere pentru suspensie pentru administrare orală) la o doză de 30-75 mg 1 dată pe zi timp de 10 zile și nu a eliberat inițial virusul, frecvența gripelor confirmate de laborator a scăzut la 4% (2/47 ) comparativ cu 21% (15/70) în grupul placebo.
La administrarea Tamiflu® pentru profilaxia post-expunere (7 zile), prevenirea contactelor în familie (10 zile) și profilaxia sezonieră (42 zile), nu s-au observat cazuri de rezistență la medicament.
Riscul de rezistență la medicamente atunci când este utilizat pentru tratamentul gripei a fost studiat extensiv. Conform tuturor studiilor clinice sponsorizate de Roche privind tratamentul infecției cu gripă la administrarea Tamiflu la pacienții adulți / adolescenți, rezistența la oseltamivir a fost găsită în 0,32% din cazuri (4/1245) utilizând fenotipări și 0,4% din cazuri (5/1245) și genotipări, iar la copii de la 1 an la 12 ani, la 4,1% (19/464) și respectiv 5,4% (25/464) cazuri. Toți pacienții au transportat temporar un virus rezistent la OK. Acest lucru nu a afectat eliminarea virusului și nu a provocat o deteriorare a stării clinice.
Mai multe mutații specifice subtipului specifice ale virusurilor neuraminidazei au fost găsite în studii in vitro sau în literatură. Gradul de desensibilizare depinde de tipul de mutație, deci cu mutația lui I222V în N1, sensibilitatea a scăzut de 2 ori și cu R292K în N2 - de 30.000 de ori. Nu s-au detectat mutații care să reducă sensibilitatea virusului gripal B neuraminidază in vitro.
La pacienții tratați cu oseltamivir, mutațiile înregistrate pentru neuraminidază N1 (inclusiv virusurile H5N1), care au condus la rezistență / sensibilitate scăzută la TC, au fost H274Y, N294S (1 caz), E119V (1 caz), R292K (1 caz) și mutații neuraminidază N2 - N294S (1 caz) și SASG245-248del (1 caz). Într-un caz, a fost detectată mutația G402S a virusului gripal B, rezultând o scădere de 4 ori a sensibilității și, într-un caz, mutația D198N cu o scădere de 10 ori a sensibilității la un copil cu imunodeficiență.
Virușii cu un genotip rezistent la neuraminidază diferă în grade diferite în ceea ce privește rezistența la tulpina naturală. Virusurile cu mutație de R292K în N2 la animale (șoareci și dihori) sunt mult mai infecțioase, patogene și contagioase decât virușii cu mutație E119V în N2 și D198N în B și diferă ușor de tulpina de tip sălbatic. Virusurile cu mutația H274Y în N1 și N294S în N2 ocupă o poziție intermediară.
La pacienții care nu au primit oseltamivir, au fost găsite mutații ale virusului gripal A / H1N1 care au apărut în condiții naturale, care au avut o sensibilitate redusă la medicament in vitro. Gradul de scădere a sensibilității la oseltamivir și frecvența apariției unor astfel de virusuri pot varia în funcție de sezon și de regiune.
Rezultatele studiilor preclinice
Datele preclinice obținute pe baza studiilor standard privind studiul siguranței farmacologice, genotoxicității și toxicității cronice nu au evidențiat niciun pericol deosebit pentru oameni.
Carcinogenitatea: Rezultatele a trei studii privind detectarea potențialului carcinogen (două studii pe doi ani efectuate la șobolani și șoareci pentru oseltamivir și un studiu pe 6 luni pe șoareci transgenici Tg: AC pentru un metabolit activ) au fost negative.
Mutagenitate: Testele genotoxice standard pentru oseltamivir și metabolitul activ au fost negative.
Impact asupra fertilității: oseltamivirul în doză de 1500 mg / kg și zi nu a afectat funcția generatoare la bărbați și femele de șobolani.
Teratogenitatea: în studiile privind teratogenitatea oseltamivirului la o doză de până la 1500 mg / kg și zi (la șobolani) și până la 500 mg / kg pe zi (la iepuri), nu a fost detectat niciun efect asupra dezvoltării embriofetale. În studiile privind perioadele de dezvoltare prenatală și postnatală la șobolani cu introducerea oseltamivirului la o doză de 1500 mg / kg și zi, sa observat o creștere a perioadei de travaliu: limita de siguranță între expunerea la om și doza maximă fără efect la șobolani (500 mg / kg / zi) pentru oseltamivir este de 480 de ori mai mare, iar pentru metabolitul său activ - de 44 de ori. Expunerea la făt a fost de 15-20% din cea a mamei.
Altele: oseltamivirul și metabolitul activ penetrează laptele la șobolani care alăptează.
Aproximativ 50% din porcii de cobai testați, cu introducerea substanței active oseltamivir la doze maxime, au prezentat o sensibilizare a pielii sub formă de eritem. De asemenea, a apărut o iritație reversibilă la ochi la iepuri.
În timp ce fosfatul de oseltamivir în doze unice orale foarte mari (657 mg / kg și peste) nu a afectat șobolanii adulți, aceste doze au avut un efect toxic asupra puii de șobolan imbatrani în vârstă de 7 zile, inclusiv a dus la moartea animalelor. Nu s-au observat efecte adverse la administrarea cronică la o doză de 500 mg / kg / zi, de la 7 la 21 de zile din perioada postnatală.
Farmacocinetica
Oseltamivir fosfatul este usor absorbit din tractul gastro-intestinal si este foarte transformat intr-un metabolit activ prin actiunea esteratiilor hepatice si intestinale. Concentrația metabolitului activ în plasmă este determinată în decurs de 30 de minute, timpul până la atingerea Cmax este de 2-3 ore și de peste 20 de ori concentrația precursorului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale ambelor promedicamente și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar.
Metabolit activ Vss - 23 l.
Conform studiilor la animale, după ingestia fosfatului oseltamivir, metabolitul activ a fost găsit în toate focarele principale de infecție (plămânii, spălările bronșice, mucoasa nazală, urechea medie și traheea) în concentrații care au un efect antiviral.
Legarea metabolitului la proteinele plasmatice este de 3%. Legarea prodrogurilor la proteinele plasmatice este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative.
Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.
Excretați (> 90%) ca metabolit activ predominant de către rinichi. Metabolitul activ nu este transformat în continuare și este excretat prin rinichi (> 99%) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție tubulară. Mai puțin de 20% din medicamentul administrat este excretat prin intestine. T1 / 2 metabolitul activ este de 6-10 ore.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Pacienții cu leziuni renale
Atunci când se utilizează Tamiflu® (100 mg de două ori pe zi timp de 5 zile) la pacienții cu diferite grade de afectare a rinichilor, ASC este invers proporțională cu scăderea funcției renale.
Tratamentul. Nu sunt necesare pacienți cu doze de QC mai mari de 30 ml / min. La pacienții cu CK de la 10 la 30 ml / min, doza de Tamiflu® trebuie redusă la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile. Recomandări privind dozarea la pacienții cu hemodializă permanentă sau dializă peritoneală cronică cu privire la insuficiența renală cronică în stadiu terminal și la pacienții cu mai puțin de 10 ml / min.
Prevenirea. Nu sunt necesare pacienți cu doze de QC mai mari de 30 ml / min. La pacienții cu CC de la 10 la 30 ml / min, se recomandă reducerea dozei de Tamiflu la 75 mg pe zi; sau capsule de 30 mg pe zi sau suspensie de 30 mg zilnic. Recomandări privind dozarea la pacienții cu hemodializă permanentă sau dializă peritoneală cronică cu privire la insuficiența renală cronică în stadiu terminal și la pacienții cu mai puțin de 10 ml / min.
Pacienții cu leziuni hepatice
Datele obținute in vitro și în studiile pe animale privind absența unei creșteri semnificative a ASC a oseltamivir fosfatului în funcție hepatică ușoară și moderată au fost confirmate în studiile clinice. Siguranța și farmacocinetica oseltamivir fosfatului la pacienții cu insuficiență hepatică nefavorabilă nu a fost studiată.
Pacienți vârstnici și senile
La pacienții vârstnici și vârsta senilă (65-78 ani), expunerea metabolitului activ la starea de echilibru este cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri atunci când se prescriu doze similare de Tamiflu®. T1 / 2 a medicamentului la pacienții vârstnici și senile nu a fost semnificativ diferită de cea la pacienții mai tineri. Având în vedere datele privind expunerea medicamentului și tolerabilitatea acestuia la pacienții vârstnici și senini, ajustarea dozei nu este necesară pentru tratamentul și prevenirea gripei.
Farmacocinetica Tamiflu® a fost studiată la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu o singură doză de medicament și într-un studiu clinic pentru studierea utilizării repetate a medicamentului la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. La copiii mici, eliminarea promedicamentului și a metabolitului activ are loc mai repede decât la adulți, ceea ce duce la o ASC mai scăzută comparativ cu o doză specifică. Luarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg furnizează aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, care se obține la adulți după o doză unică de 75 mg de medicament (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.
Indicatii pentru utilizarea medicamentului TAMIFLU®
- tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;
- prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați);
- prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an
Schema de dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.
Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot primi, de asemenea, tratament cu Tamiflu® sub formă de pulbere pentru administrare orală.
În cazurile în care Tamiflu® sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală este absent sau dacă există semne de "îmbătrânire" a capsulelor, este necesar să se deschidă capsula și se toarnă conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit zahăr normal sau fără zahăr, miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă, dizolvată în apă, desert dulce, lapte condensat îndulcit, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.
Regim de dozare standard
Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.
Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste li se prescriu 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg sau suspensie) de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
Pentru copiii cu vârsta de 8 ani și peste sau peste 40 kg care pot înghiți capsule, se poate administra și Tamiflu sub formă de capsule de 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg) de 2 ori pe zi.
Copii cu vârsta de peste 1 an și peste praf recomandat pentru administrare orală sau capsule de 30 mg și 45 mg (pentru copii cu vârsta peste 2 ani).
Regimul de dozare recomandat de Tamiflu® sub formă de capsule de 30 mg și 35 mg sau o suspensie preparată cu extracție este prezentat în tabel.