loader

Principal

Laringită

Noua generație antihistaminice

Antihistaminicele sunt acum atât de răspândite încât sunt disponibile în cabinetul de medicină de origine în aproape fiecare familie. Atât copiii cât și adulții le iau adesea fără să se gândească chiar la ceea ce înseamnă acest nume.

Cu toate acestea, cel puțin o înțelegere a mecanismului de acțiune al acestor medicamente este necesară pentru fiecare persoană care le utilizează, dacă îi pasă de starea sa de sănătate. Pentru a înțelege mai bine principiul acțiunii antihistaminice, este necesar să știm cum se dezvoltă alergii.

Conținutul

Mecanismul de dezvoltare a alergiei

Atunci când un alergen este introdus pentru prima dată în organismul uman (are propriile sale proprietăți pentru fiecare persoană), de regulă, nu apar manifestări clinice, dar începe sinteza anticorpilor specifici la acest compus, numită imunoglobulină E.

Treptat, se acumulează în organism și, după contactul repetat cu alergenul, interacționează cu acesta, formând așa-numitele complexe "angiene-anticorpi", care sunt atașate la membranele celulelor mastocite, provocând astfel degranularea lor (distrugerea peretelui celular).

În același timp, multe substanțe active sunt eliberate, inclusiv histamina. Atunci când este combinată cu receptorii din diferite organe, această substanță provoacă apariția unor astfel de efecte biologice ca o creștere a permeabilității membranelor celulare (umflarea țesuturilor), înroșirea pielii, mâncărimea. Unii oameni dezvoltă bronhospasm, care provoacă un atac de sufocare în astmul bronșic, în timp ce alții dezvoltă rinită.

Forma manifestărilor alergice depinde de calea de primire a alergenului și de caracteristicile individuale ale organismului.

Efectul medicamentelor antihistaminice

Antihistaminicele se leagă de receptorii H1 ai histaminei în diferite țesuturi ale corpului. Prin urmare, histamina însăși nu mai poate să le contacteze și să provoace dezvoltarea efectelor adverse asupra oamenilor.

Experții nu sunt de acord cu privire la faptul dacă aceste medicamente înlocuiesc histamina din interacțiunile cu receptorii H1 care s-au produs deja înainte de introducerea lor. Majoritatea oamenilor de știință sunt înclinați să creadă că nu există. Medicamentul utilizat este un receptor "liber". Prin urmare, este necesar să o introduceți cât mai curând posibil.

Există mai multe clasificări ale antihistaminelor. Cea mai comună dintre ele este divizarea lor în detrimentul generațiilor 1, 2 și 3.

Efectele medicamentelor antihistaminice I

Prima generație include difenhidramina (difenhidramina), clemensin (tavegil), cloropiamina (suprastin), quifenadina (fencarol), diazolina și o serie de alte medicamente. Ei nu au o afinitate foarte pronunțată pentru receptorii H1-histaminici. Prin urmare, la o concentrație ridicată de histamină, aceasta poate înlocui aceste medicamente din compușii cu receptori și poate provoca continuarea dezvoltării unei reacții alergice.

De aceea, doza de medicament necesară pentru a obține un efect clinic este destul de ridicată. În plus, frecvența introducerii majorității în organism ar trebui să fie de cel puțin 2-3 ori pe zi.

Aproape toate medicamentele din acest grup, pe lângă receptorii de histamină, pot, de asemenea, să blocheze colinergic și muscarinic, precum și să pătrundă în bariera hemato-encefalică, provocând astfel un efect asupra sistemului nervos central (sedativ, în unele cazuri hipnotice), reducând secreția glandelor exocrine și crescând viscozitatea secretului lor de exemplu, sputa). Prin urmare, pentru tratamentul astmului bronșic, acest grup de medicamente nu este recomandat.

În plus, prima generație de antihistaminice are un efect anestezic local și astfel de medicamente precum ketotifenul au și un efect de stabilizare a membranei (prevenirea distrugerii membranei celulei mantalei și eliberarea histaminei).

La persoanele cu afecțiuni cardiace, aceste fonduri trebuie utilizate cu prudență, deoarece, datorită efectului asemănător cu chinidina, pot provoca o astfel de aritmie teribilă ca tahicardia ventriculară.

Efectele generației antihistaminice II

A doua generație de antihistaminice include loratadină (claritină), astemizol (hismanal), dimetinden (fentilstil). Acestea se caracterizează printr-o afinitate mai pronunțată față de receptorii H1-histamină și absența blocării altor tipuri de receptori, precum și a efectelor asupra sistemului nervos central.

Prin urmare, ele nu cresc vâscozitatea sputei și pot fi utilizate în tratamentul complex al astmului bronșic. Utilizarea acestor medicamente în șoferi și alte persoane a căror profesie este legată de necesitatea de concentrare este, de asemenea, posibilă, deoarece acestea nu au un efect sedativ și nu provoacă somnolență.

Frecvența de admitere în majoritatea cazurilor este de 1 dată pe zi. Episoadele de tahicardie ventriculară ca răspuns la introducerea acestui grup de medicamente nu sunt descrise în cazul respectării instrucțiunilor de utilizare a acestora. Cu toate acestea, cu o numire comună cu medicamente psihotrope și unele medicamente antiaritmice (chinidină, soteksal), apariția unui efect aritmogen este destul de posibilă.

Efectele generației antihistaminice III

Trebuie remarcat faptul că cele mai multe medicamente de generația a doua sunt promedicamente. Aceasta înseamnă că molecula introdusă în organism nu poate avea un efect de vindecare, dar sub influența factorilor mediului intern, este rapid transformată într-un metabolit activ.

În unele cazuri, acest proces poate fi întrerupt, ceea ce duce la acumularea în organism a unei cantități crescute de compus care poate provoca efecte secundare (la concentrația normală, practic nu se poate manifesta).

Prin urmare, au fost sintetizați preparatele antihistaminice din a treia generație, care sunt metaboliți inerenti ai celei de-a doua generații de medicamente. Cele mai renumite dintre acestea sunt cetirizina (zyrtec) și fexofenadina (telfast). Trebuie remarcat faptul că o serie de specialiști includ cetirizina ca produs de a doua generație, deoarece este produsul unei modificări a moleculei de hidroxizină (prima generație).

Aceste medicamente au o mare afinitate pentru receptorii histaminei H1, astfel încât histamina însăși nu le mai poate înlocui din această interacțiune. În plus, ele se caracterizează printr-un efect destul de îndelungat și nu provoacă dezvoltarea aritmiilor.

Receptorii histaminici din SNC ai medicamentelor de generație III nu afectează, deoarece nu sunt lipofili și nu pot trece prin bariera hemato-encefalică. Aceasta înseamnă că este posibil ca oamenii fără teamă să conducă un vehicul și să se angajeze în alte tipuri de lucru care necesită o concentrare ridicată de atenție.

O caracteristică distinctivă a celei de-a treia generații de medicamente este capacitatea lor de a inhiba eliberarea unui număr de alți factori ai unui răspuns alergic, cum ar fi, de exemplu, interleukina -8. În plus, aceste fonduri contribuie la reducerea severității bronhospasmului.

Antihistaminice pentru alergii

Pentru prima dată în acest articol, după citirea expresiei "antihistaminice pentru alergii", un număr de oameni se întreabă unde pot fi folosite aceste medicamente.

Faptul este că există mai multe tipuri de receptori ai histaminei. Despre H1 a fost spus mai sus. Blocanții receptorilor H2, cum ar fi famotidina, ranitidina, sunt folosiți pe scară largă pentru a trata bolile stomacului.

I generatoare de blocanți ai receptorilor H1 sunt uneori utilizați ca medicamente hipnotice, precum și pentru tratamentul simptomatic al edemelor și mâncărimi cu ARVI.

Astfel, antihistaminicele sunt un grup extins de agenți pentru tratamentul diferitelor manifestări ale bolilor alergice. Principalul mecanism al acțiunii lor este legătura cu receptorii de histamină, care împiedică interacțiunea histaminei cu ei.

Noua generație de medicamente pentru alergii

Bolile alergice sunt printre cele mai frecvente condiții patologice umane. În condițiile vieții moderne, există o creștere constantă a frecvenței și severității acestui tip de patologi. Deși bolile și manifestările alergice nu reprezintă o amenințare la adresa vieții, ele afectează în mod semnificativ calitatea sa și, prin urmare, necesită o intervenție terapeutică adecvată, eficientă și sigură, o componentă importantă a cărora este administrarea antihistaminelor.

Principiul de acțiune al medicamentelor antihistaminice

Manifestarea simptomelor alergice se datorează efectului biologic al histaminei, un compus biogenic sintetizat în celulele mastocite și bazofile în timpul activării mediate de imunoglobulină ca răspuns la expunerea la alergen. Histamina liberă are activitate mare și, legând receptorii H1-histaminici, cauzează expansiunea capilarelor, creșterea permeabilității pereților, iritarea terminațiilor nervoase, secreția mucusului și o serie de alte efecte. Aceasta se manifestă sub forma scurgerii respirației, nasului înfundat, mâncărime, umflături, arsuri, roșeață și alte simptome de alergii.

Utilizarea antihistaminelor în tratamentul alergiilor se bazează pe capacitatea lor de a bloca competitiv receptorii H1-histaminelor în diferite țesuturi, eliminând astfel efectele biologice ale histaminei. Prin protejarea receptorilor histaminici H1, antihistaminicele pentru alergii pot combate simptomele bolilor alergice. Fiind antagoniști competitivi ai receptorilor de histamină de primul tip, antihistaminice se leagă numai la receptorii liberi, motiv pentru care recepția lor trebuie începută în stadiile incipiente ale bolii, când acțiunea lor va fi cea mai eficientă.

În prezent, există 3 generații de medicamente utilizate pentru ameliorarea simptomelor alergiei. A treia generație de antihistaminice au eficacitatea maximă și efecte secundare minime.

Medicamentele alergice din noua generație: trăsături distinctive

Principalul avantaj al celei de-a treia generații de medicamente pentru alergie este lipsa efectelor cardiotoxice și sedative caracteristice medicamentelor din prima și a doua generație. Medicamentele alergice din noua generație au un efect selectiv asupra receptorilor H1 periferici ai histaminei, nu penetrează bariera hemato-encefalică și, prin urmare, nu au efecte secundare negative din sistemul nervos central. Medicamentele din acest grup au efecte clinice semnificative suplimentare, astfel încât acestea pot fi utilizate pentru tratamentul pe termen lung a bolilor alergice.

Antihistaminicele moderne au o activitate mai mare și un efect terapeutic lung (durata acțiunii de până la 48 de ore vă permite să luați comprimate de 1-2 ori pe zi, evitând dozele repetate). Eficacitatea medicamentelor moderne antialergice a fost dovedită în tratamentul următoarelor boli:

  • ciroză urticară, dermatită atopică și o serie de alte dermatoză pruritică;
  • rinita alergică sezonieră pe tot parcursul anului;
  • conjunctivită alergică sezonieră și pe tot parcursul anului;
  • angioedem;
  • sindromul atopic timpuriu la copii;
  • reacții pseudoalergice.

Produse moderne de alergie

Cele mai promițătoare medicamente antihistaminice administrate pe cale orală sunt considerate analogi și derivați ai loratadinei și cetirizinei.

Claritina (loratadina) este un medicament cu acțiune îndelungată, a cărui activitate antihistaminică durează 24 de ore. Efectul terapeutic al medicamentului atinge maxim 8 - 12 ore după administrare. Medicamentul este prescris pentru tratamentul rinitei alergice și conjunctivitei, urticarei, angioedemului, alergiilor alimentare, astmului ușor.

Medicamentul bazat pe metabolitul primar activ al loratadinei - Erius (desloratadina) blochează nu numai receptorii histaminici H1, ci și un număr de mediatori responsabili de inflamația sistemică alergică, oferind un efect antialergic și antiinflamator la 30 de minute după administrarea acestuia. Instrumentul nu are efect sedativ și nu afectează sistemul cardiovascular.

Zyrtec (cetirizină) - un medicament antihistaminic, bine dovedit ca agent antipruritic și antiinflamator. A demonstrat eficacitatea medicamentului în tratamentul astmului bronșic, astfel încât acesta poate fi utilizat la copii mici, când calea de inhalare a administrării de medicamente este dificilă.

Limitează eficient eliberarea mediatorilor inflamatori xyzal, ingredientul activ al acestora fiind levocetirizina, a cărei activitate farmacologică este aproape de două ori cea a cetirizinei.

Telfast (fexofenadina) este un antihistaminic foarte eficient din noua generație, care sa dovedit a fi în tratamentul rinitei alergice sezoniere și urticarei idiopatice. Medicamentul nu este metabolizat în ficat și nu are un efect cumulativ.

Împreună cu medicamentele orale, medicamentele antialergice cu efect topic au găsit o utilizare pe scară largă.

Astfel de agenți au doar acțiune locală, ceea ce reduce în mod semnificativ riscul de efecte secundare nedorite.

Deoarece, atunci când este aplicat local, concentrația substanței în sânge este semnificativ mai mică decât cea care poate determina un efect sistemic, frecvența efectelor secundare corespunzătoare este redusă semnificativ. Din acest grup de medicamente, levocabastina și azelastina sub formă de spray-uri nazale și picături oftalmice sunt utilizate pe scară largă în practica medicală.

Levocabastin picăturile nazale (livostină, tizină) cu rinită alergică reduc în mod eficient rinoreea, strănutul, mâncărime în cavitatea nazală, ajută la eliminarea umflarea mucoasei nazale, facilitând astfel respirația nazală. Același medicament sub formă de picături oftalmice reduce manifestările conjunctivite alergice (mâncărime, roșeață și umflarea pleoapelor, rupere, chemoză). Acest agent antialergic modern începe să acționeze în câteva minute după aplicare. Picăturile de ochi și sprayul nazal azelastină (alergodil) au un efect similar.

Copiii mici pentru tratamentul rinitei alergice îi sunt prescrise agenți locali cum ar fi medicamentele de acid cromoglicic (cromohexal, cromoglin) și medicamentul combinat cu vibrocil.

Antihistaminice - generații, principii de acțiune, revizuirea medicamentelor

Potrivit statisticilor medicale, numărul de reacții alergice este în continuă creștere - aceasta se datorează deteriorării constante a situației ecologice și scăderii imunității în civilizație.

Alergia este o reacție a sensibilității crescute a organismului la o substanță străină (alergen). Ca atare, alergenii pot fi orice iritant extern și intern - alimente, păr de animale, viruși, praf, vaccinuri, polen, soare, bacterii, medicamente și multe altele. Răspunsul organismului la un alergen care intră în el va fi producția intensă de histamină - aceasta este o substanță specială care provoacă o reacție alergică.

Vă rugăm să rețineți: dacă eliminați alergenul din viața unei persoane, toate simptomele unei reacții alergice vor dispărea. Problema este însă că imunitatea "amintește" acest alergen și penetrarea secundară în organism poate provoca o reacție puternică, uneori chiar mortală.

Principiul de acțiune al medicamentelor antihistaminice

Totul este destul de simplu: acest tip de medicamente blochează receptorii de histamină, ceea ce determină scăderea manifestărilor alergiei - erupția cutanată se estompează și apoi dispare, respirația nazală este restaurată, mâncărimea și arsurile devin greu de observat, conjunctivita dispare.

Primele medicamente antihistaminice (antialergice) au apărut în anii 30 ai secolului trecut. Știința și medicina evoluează în mod constant, astfel încât, de-a lungul timpului, au apărut aceleași instrumente ale celei de-a doua și a treia generații. Astăzi, medicii folosesc toate cele trei generații de medicamente anti-alergice, dar există, de asemenea, cele mai populare dintre toate disponibile.

Prima generație de medicamente antihistaminice - sedative

Astfel de medicamente provoacă un efect sedativ, hipnotic și deprimant, dar fiecare medicament din acest grup va avea o severitate diferită de efecte similare asupra organismului. Trebuie remarcat în special faptul că prima generație de antihistaminice este o perioadă scurtă de acțiune - o persoană primește ajutor doar pentru 4-8 ore. În plus, dezavantajul acestor medicamente este că organismul se obișnuiește cu ei prea repede.

În ciuda neajunsurilor evidente ale primei generații de antihistaminice, ele rămân populare, deoarece sunt considerate testate în timp și costurile lor sunt plăcute. Medicii consideră că mijloacele adesea prescrise nu numai pentru ameliorarea manifestărilor alergice, ci și pentru mâncărime intense pe fundalul patologiilor infecțioase cutanate, pentru a preveni riscul complicațiilor post-vaccinare.

Prima generație de antihistaminice poate provoca o serie de efecte secundare:

  • mucoase uscate severe;
  • creșterea setelor;
  • scăderea tensiunii arteriale;
  • apetit crescut;
  • creșterea frecvenței cardiace;
  • indigestie - greață, vărsături și disconfort la nivelul stomacului.

Vă rugăm să rețineți: Medicamentele de primă generație în cauză nu sunt prescrise niciodată persoanelor care au o activitate sporită asociată cu o atenție sporită (piloți, șoferi), deoarece efectul secundar poate fi o reducere a tonusului muscular și o concentrare scăzută a atenției.

suprastin

Acest medicament este produs sub formă de pilule și în fiole, este considerat cel mai popular medicament antihistaminic, utilizat pentru tratarea rinitei sezoniere / cronice, a urticariei, a eczemelor, a dermatitei alergice și a angioedemului.

Suprastin ameliorează perfect mâncărimea, accelerează procesul de eliminare a erupțiilor cutanate. Acest medicament este aprobat pentru tratamentul sugarilor (de la vârsta de 30 de zile), dar doza trebuie aleasă pe bază strict individuală - medicul va lua în considerare vârsta și greutatea copilului.

Antihistaminicul considerat este utilizat ca o componentă a terapiei complexe împotriva varicelei (ameliorează mâncărimea), face parte din "triada" - o substanță utilizată pentru a reduce temperatura corpului.

Vă rugăm să rețineți: Suprastin este categoric contraindicat pentru utilizarea de către femeile gravide și femeile care sunt în perioada de lactație.

tavegil

Se utilizează în aceleași cazuri ca suprastin. Are un efect antihistaminic lung - efectul durează 12 ore. Tavegil nu determină o scădere a tensiunii arteriale, iar efectul hipnotic în el este mai puțin pronunțat decât în ​​Suprastin.

În copilărie, drogul în cauză este utilizat de la un an în urmă - siropul este prescris pentru copii, iar copiii de peste 6 ani pot lua, de asemenea, pilule. Dozajul este selectat de către medicul curant, luând în considerare vârsta și greutatea pacientului.

Fiți atenți: Tavegil este strict interzisă în timpul sarcinii.

fenkarol

Din acest medicament, efectul antihistaminic este mai lung, deoarece nu numai că blochează receptorii histaminici, dar lansează și o enzimă specifică care poate utiliza histamina. Fencarol nu produce un efect sedativ sau sedativ, poate fi utilizat ca agent antiaritmic.

Se consideră că medicamentul antialergic este utilizat pentru a trata toate tipurile de alergii, este deosebit de important în tratamentul alergiilor sezoniere. Fenkarol face parte din terapia complexă pentru parkinsonism, este utilizat și în chirurgie - li se administrează preparate de medicamente pentru anestezie.

În copilărie, acest medicament este prescris de la 12 luni, este de dorit să se dea copiilor o suspensie care are o aromă portocalie. Dozajul și durata medicamentului sunt determinate de medicul curant.

Vă rugăm să rețineți: Fencarolul este strict contraindicat în primul trimestru de sarcină, iar în al doilea și al treilea trimestru acesta poate fi utilizat pentru tratarea alergiilor numai sub supravegherea unui specialist.

fenistil

Acest medicament este utilizat pentru a trata:

Fenistil provoacă somnolență numai la începutul tratamentului, literalmente în câteva zile efectul sedativ dispare. Fenistil are mai multe efecte secundare:

  • uscăciunea severă a mucoasei orale;
  • amețeli;
  • spasme musculare.

Disponibil acest instrument sub formă de tablete, picături pentru copii, gel și cremă. Cele mai recente forme farmacologice ale fenilistului sunt utilizate pentru mușcături de insecte, dermatită de contact și arsuri solare.

Fenistil este prescris copiilor de la o vârstă de luni sub formă de picături, în cazul în care pacientul este de peste 12 ani, apoi sunt prescrise pastile.

Vă rugăm să rețineți: în timpul sarcinii Fenistil poate fi utilizat sub formă de gel și picături, din trimestrul al doilea astfel de numiri pot avea loc numai dacă există condiții care amenință viața unei femei - angioedem, o alergie acută la alimente.

diazolin

Diferă în activitatea antihistaminică scăzută, dar are multe efecte secundare:

  • amețeli;
  • inima palpitații;
  • greață, vărsături;
  • urinare frecventă.

Diazolina are un anumit avantaj - nu provoacă somnolență, deci poate fi prescris pentru tratamentul unei reacții alergice la piloți și șoferi. Durata acțiunii antialergice a medicamentului considerat este de maxim 8 ore.

Diazolina poate fi administrată copiilor de la 2 ani și până la 5 ani este mai bine să se dea medicamentul în suspensie, iar celor mai în vârstă li se pot oferi și pilule.

Vă rugăm să rețineți: Diazolina este absolut contraindicată pentru utilizare în primul trimestru de sarcină.

În ciuda faptului că antihistaminicele din prima generație au o mulțime de deficiențe, ele sunt utilizate în mod practic în practica medicală: fiecare instrument este bine studiat, în majoritatea cazurilor este permis pentru utilizare de către copii.

A doua generație antihistaminice

Acestea sunt numite non-sedative, au un efect pronunțat antihistaminic, a cărui durată de multe ori ajunge la 24 de ore. Astfel de medicamente sunt administrate o dată pe zi, nu provoacă somnolență și tulburări de atenție.

Cel mai adesea, aceste instrumente sunt folosite pentru a trata eczemele, urticaria, angioedemul și febra fânului. Adesea, antihistaminicele de a doua generație sunt folosite în tratamentul varicelor - sunt excelente pentru ameliorarea mâncării. Avantajul distinctiv al acestui grup de medicamente este că nu sunt dependenți. Există, de asemenea, o nuanță în utilizarea medicamentelor antialergice din a doua generație - acestea nu sunt recomandate persoanelor vârstnice și celor cu antecedente de boli de inimă.

loratadina

Medicamentul acționează selectiv asupra receptorilor de histamină, ceea ce ne permite să obținem un efect rapid. Disponibile sub formă de tablete și sirop, pot fi vândute sub numele de "Claritin" sau "Lomilan". Siropul este foarte ușor de dozat și administrat copiilor, iar efectul medicamentului începe să apară într-o oră după utilizare.

La vârsta copiilor, Loratadin este numit de la 2 ani, doza și durata administrării trebuie selectate numai de către medicul curant.

Vă rugăm să rețineți: acest antihistaminic nu este recomandat femeilor însărcinate în primele etape (până la 12 săptămâni). În cazuri extreme, utilizarea Loratadinei trebuie efectuată în mod obligatoriu sub supravegherea unui specialist.

Kestin

Medicamentul are o serie de avantaje distincte:

  • blochează selectiv receptorii de histamină;
  • nu provoacă somnolență;
  • efectul este vizibil după o oră după utilizare;
  • efectul antialergic persistă timp de 48 de ore.

În practica pediatrică, Kestin este utilizat de la vârsta de 12 ani, dar este capabil să aibă un efect toxic asupra ficatului și să reducă frecvența cardiacă.

Kestin este absolut contraindicat în timpul sarcinii.

Rupafin

De droguri este cel mai adesea folosit pentru a trata urticaria, după ingestie, este rapid absorbit, și ingestia simultană a alimentelor sporește foarte mult efectul Rupafin.

Medicamentul în cauză nu este utilizat pentru copii sub 12 ani și pentru femei gravide. Dacă aveți nevoie de utilizarea medicamentului la copiii care alăptează, atunci acest lucru este posibil numai sub supraveghere medicală strictă.

Antihistaminicele din a doua generație îndeplinesc pe deplin cerințele moderne pentru medicamente - ele sunt foarte eficiente, au un efect de lungă durată și sunt ușor de utilizat. Trebuie reamintit faptul că aceste medicamente trebuie utilizate într-o doză strict prescrisă, deoarece excesul lor duce la somnolență și efecte secundare crescute.

A treia generație antihistaminice

Trebuie spus imediat că puteți găsi separarea antihistaminelor în a treia și a patra generație - este foarte condiționată și nu poartă decât un slogan de marketing frumos și eficient.

A treia generație antihistaminice sunt cele mai moderne, nu au efect sedativ, ele nu afectează funcționarea inimii. Astfel de fonduri sunt utilizate în mod activ pentru a trata toate tipurile de alergii, dermatite, chiar și la copii și persoanele cu afecțiuni cardiace din istorie.

Allegra, Cetirizină, Xizal și Desloratadină - aceste medicamente aparțin medicamentelor antialergice din a treia generație. Toate aceste instrumente trebuie folosite cu mare atenție pentru femeile însărcinate - cele mai multe dintre acestea sunt contraindicate. În plus, trebuie să respectați cu strictețe doza prescrisă, deoarece excesul său poate avea ca rezultat apariția de cefalee, amețeli și batai inimii prea frecvente.

Antihistaminicele ar trebui să fie prescrise de un medic, el va selecta doza, va oferi recomandări cu privire la durata cursului tratamentului. Dacă pacientul încalcă regimul de tratament, acest lucru poate provoca nu numai apariția efectelor secundare, ci și o creștere a reacției alergice.

Tsygankova Yana Alexandrovna, comentator medical, terapeut de cea mai înaltă categorie de calificare

9,886 vizualizări totale, 11 vizualizări astăzi

Medicamente antialergice - analiză analitică. Partea 1

Există mai multe grupuri de medicamente utilizate în bolile alergice. Aceasta este:

  • antihistaminice;
  • preparate de stabilizare a membranei - preparate de acid cromoglic (cromone) și ketotifen;
  • glucocorticosteroizi topici și sistemici;
  • decongestionante intranazale.

În acest articol vom vorbi doar despre primul grup - medicamente antihistaminice. Acestea sunt medicamente care blochează receptorii H1-histamină și, ca rezultat, reduc severitatea reacțiilor alergice. Astăzi există mai mult de 60 antihistaminice pentru utilizare sistemică. În funcție de structura chimică și efectele asupra corpului uman, aceste medicamente sunt grupate, lucru pe care îl vom discuta mai jos.

Ce este receptorii de histamină și histamină, principiul acțiunii medicamentelor antihistaminice

Histamina este un compus biogenic format ca rezultat al unui număr de procese biochimice și este unul dintre mediatorii implicați în reglarea funcțiilor vitale ale corpului și jucând un rol de lider în dezvoltarea multor boli.

În condiții normale, această substanță se află în organism în stare inactivă, dar cu diferite procese patologice (arsuri, degerături, șoc anafilactic, polinoză, urticarie etc.), cantitatea de histamină liberă crește de multe ori, ceea ce se manifestă printr-o serie de simptome specifice și nespecifice.

Histamina liberă are următoarele efecte asupra organismului uman:

  • provoacă un spasm de mușchi neted (inclusiv mușchii bronhiilor);
  • dilată capilarele și reduce tensiunea arterială;
  • determină stagnarea sângelui în capilare și creșterea permeabilității pereților, ceea ce duce la îngroșarea sângelui și umflarea țesuturilor din jurul vasului afectat;
  • reflexul stimulează celulele meduliei suprarenale - ca rezultat, eliberarea adrenalinei, care contribuie la îngustarea arteriolelor și la creșterea frecvenței cardiace;
  • crește secreția de suc gastric;
  • joacă rolul unui neurotransmițător în sistemul nervos central.

În exterior, aceste efecte apar după cum urmează:

  • există un bronhospasm;
  • membrana mucoasă a nasului se umflă - congestia nazală și eliberarea de mucus din ea apare;
  • senzația de mâncărime, roșeața pielii, tot felul de elemente ale erupției cutanate de la ea - de la pete la blistere;
  • tractul digestiv la o creștere a nivelului sanguin al histaminei răspunde la spasmul mușchilor netezi ai organelor - dureri de crampe marcate pe toată suprafața abdomenului, precum și o creștere a secreției de enzime digestive;
  • din partea sistemului cardiovascular, poate exista o scădere a tensiunii arteriale și a tulburărilor ritmului cardiac.

În organism există receptori specifici cărora histamina are receptori de histamină cu afinitate - H1, H2 și H3. În dezvoltarea reacțiilor alergice joacă în principal principalii receptori ai histaminei H1, localizați în mușchii netede ai organelor interne, în special bronhiile, în membrana interioară - endoteliul - vasele, în piele, precum și în sistemul nervos central.

Antihistaminicele au un impact asupra acestui grup de receptori, blocând efectul histaminei prin tipul de inhibiție competitivă. Aceasta înseamnă că substanța medicinală nu înlocuiește histamina, care este deja legată de receptor, dar ocupă receptorul liber, împiedicând atașarea histaminei.

Dacă toți receptorii sunt ocupați, corpul recunoaște acest lucru și dă un semnal pentru a reduce producția de histamină. Astfel, antihistaminicele previne eliberarea de porțiuni noi de histamină și sunt, de asemenea, mijloace de prevenire a apariției reacțiilor alergice.

Clasificarea medicamentelor antihistaminice

Au fost elaborate mai multe clasificări ale medicamentelor din acest grup, dar nici una dintre acestea nu este general acceptată.

În funcție de caracteristicile structurii chimice a antihistaminelor sunt împărțite în următoarele grupuri:

  • etilendiamine;
  • etanolaminelor;
  • alchil;
  • derivați de chinuclidină;
  • derivați alfa carbolină;
  • derivați fenotiazinici;
  • derivați de piperidină;
  • derivați de piperazină.

În practica clinică, clasificarea antihistaminelor de generații, care se remarcă în prezent 3, a beneficiat de o utilizare mai largă:

  1. Antihistaminice din prima generație:
  • difenhidramina (difenhidramina);
  • doxilamină (donormil);
  • clemastina (tavegil);
  • cloropirimina (suprastin);
  • mebhidrolina (diazolin);
  • prometazina (pipolfen);
  • quifenadină (fencarol);
  • ciproheptadina (peritol) și altele.
  1. A doua generație antihistaminice:
  • acrivastina (semprex);
  • dimetinden (fentilstil);
  • terfenadină (histadină);
  • azelastină (alergică);
  • loratadina (lorano);
  • cetirizină (cefrină);
  • bamipină (soventol).
  1. A treia generație de antihistaminice:
  • fexofenadina (telfast);
  • desloratodina (erius);
  • levocetirizină.

Medicamente antihistaminice din prima generație

Prin efectul secundar predominant, medicamentele din acest grup se mai numesc sedative. Ei nu interacționează numai cu histamină, dar, de asemenea, cu un număr de alți receptori, care rezultă în unele dintre efectele lor. Acestea acționează pe scurt, din cauza a ceea ce necesită administrare repetată în timpul zilei. Efectul vine repede. Disponibil în diferite forme de dozare - pentru administrare orală (sub formă de tablete, picături) și administrare parenterală (sub formă de soluție injectabilă). Disponibil la un preț.

În cazul utilizării pe termen lung a acestor medicamente, eficacitatea lor antihistaminică scade semnificativ, ceea ce necesită o schimbare periodică - o dată la 2-3 săptămâni - a medicamentului.

Unele antihistaminice din prima generație sunt incluse în medicamentele combinate pentru tratamentul răcelilor, sedative și sedative.

Principalele efecte ale medicamentelor antihistaminice din prima generație sunt:

  • anestezic local - asociat cu o scădere a permeabilității membranei la sodiu; cele mai puternice anestezice locale ale medicamentelor din acest grup sunt prometazina și difenhidramina;
  • Sedativ - datorită gradului ridicat de penetrare a medicamentelor din acest grup prin bariera hemato-encefalică (adică în creier); severitatea acestui efect în diferite medicamente este diferită, este cea mai pronunțată în doxilamina (este adesea folosită ca hipnotic); sedarea crește odată cu utilizarea simultană a alcoolului sau a medicamentelor psihotrope; atunci când se primesc doze extrem de mari de medicament în loc de efectul de sedare marcat excitare;
  • efectul anti-anxietate, sedativ este, de asemenea, asociat cu penetrarea substanței active în sistemul nervos central; cel mai pronunțat în hidroxizină;
  • protivokachivayuschy și antiemetice - unii reprezentanți ai medicamentelor din acest grup inhibă funcția labirintului urechii interne și reduc stimularea receptorilor aparatului vestibular - uneori sunt utilizați în boala lui Meniere și boala de mișcare în transport; acest efect este cel mai pronunțat în medicamente, cum ar fi difenhidramina, prometazina;
  • acțiune atropinopodobnoe - provoca uscăciunea membranelor mucoase ale cavității bucale și orale, frecvență cardiacă crescută, insuficiență vizuală, retenție urinară, constipație; poate intensifica obstrucția bronșică, poate duce la exacerbarea glaucomului și obstrucția în cazul adenomului de prostată - pentru aceste boli nu se aplică; aceste efecte sunt cele mai pronunțate în etilendiamine și etanolamine;
  • protivokashlevy - medicamentele din acest grup, în special difenhidramina, au un impact direct asupra centrului tusei, situat în medulla;
  • efect anti-Parkinson prin inhibarea efectelor acetilcolinei de către un antihistaminic;
  • efect antiserotoninic - medicamentul se leagă de receptorii de serotonină, facilitând starea pacienților care suferă de migrenă; în special pronunțată în ciproheptadina;
  • expansiunea vaselor periferice - duce la scăderea tensiunii arteriale; cel mai pronunțat în fenotiazină.

Deoarece medicamentele din acest grup au un număr de efecte nedorite, ele nu sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul alergiilor, dar ele sunt adesea folosite împreună cu acestea.

Următoarele sunt reprezentanții cei mai frecvent utilizați ai medicamentelor din acest grup.

Difenhidramina (difenhidramină)

Una dintre primele medicamente antihistaminice. Are activitate antihistaminică pronunțată, în plus, are un efect anestezic local și relaxează mușchii netezi ai organelor interne și este un agent slab antiemetic. Efectul sedativ este similar cu puterea efectelor neuroleptice. În doze mari, și are un efect hipnotic.

Absorbție rapidă prin ingerare, penetrează bariera hemato-encefalică. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 7 ore. Subiecți la biotransformare în ficat, excretați de rinichi.

Este folosit pentru tot felul de boli alergice, ca sedativ și hipnotic, precum și în terapia complexă a bolilor cauzate de radiații. Mai puțin frecvent utilizate pentru coreea, vărsăturile femeilor însărcinate, malarie.

În interiorul prescris sub formă de tablete de 0,03-0,05 g de 1-3 ori pe zi timp de 10-14 zile sau un comprimat la culcare (ca o pilula de dormit).

Intramuscular injectat cu 1-5 ml de soluție 1%, picurare intravenoasă - la 0,02-0,05 g de medicament în 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Poate fi folosit ca picături pentru ochi, supozitoare rectale sau creme și unguente.

Efectele secundare ale acestui medicament sunt: ​​amorțeala scurtă a membranelor mucoase, cefalee, amețeli, greață, uscăciunea gurii, slăbiciune, somnolență. Reacțiile adverse trec pe cont propriu, după reducerea dozei sau prin întreruperea completă a medicamentului.

Contraindicațiile sunt sarcina, lactația, hipertrofia prostatei, glaucomul cu închidere în unghi.

Cloropramină (Suprastin)

Are activitate antispasmodică antihistaminică, anticholinergică, miotropică. De asemenea, are efecte antipruritice și sedative.

Absorbit rapid și complet prin ingerare, concentrația maximă în sânge este notată la 2 ore după ingestie. Pătrunde în bariera hemato-encefalică. Biotransformat în ficat, excretat prin rinichi și cu fecale.

Este prescris pentru tot felul de reacții alergice.

Se aplică în interior, intravenos și intramuscular.

În interior, trebuie să luați 1 comprimat (0,025 g) de 2-3 ori pe zi, în timpul meselor. Doza zilnică poate fi crescută la maxim 6 comprimate.

În cazuri severe, medicamentul este administrat parenteral - intramuscular sau intravenos în 1-2 ml dintr-o soluție de 2%.

La administrarea medicamentului, astfel de reacții adverse sunt posibile, cum ar fi slăbiciunea generală, somnolență, reacții mai lente, coordonare slabă a mișcărilor, greață, gură uscată.

Îmbunătățește efectul somniferelor și sedativelor, precum și analgezicele narcotice și alcoolul.

Contraindicațiile sunt similare cu cele ale Dimedrol.

Clemastine (tavegil)

Structura și proprietățile farmacologice sunt foarte apropiate de Dimedrol, dar au o durată mai mare (în intervalul 8-12 ore de la administrare) și sunt mai active.

Sedarea este moderată.

Se aplică în interiorul unui comprimat (0,001 g) la alimente, spălat cu o cantitate mare de apă, de 2 ori pe zi. În cazuri severe, doza zilnică poate fi crescută cu 2, maxim - de 3 ori. Cursul de tratament este de 10-14 zile.

Poate fi utilizat intramuscular sau intravenos (în interval de 2-3 minute) - 2 ml de soluție 0,1% pe doză, de 2 ori pe zi.

Efectele secundare în timp ce luați acest medicament sunt rare. Dureri de cap, somnolență, greață și vărsături și constipație sunt posibile.

Fiți atenți la numirea persoanelor a căror profesie necesită activitate mentală și fizică intensă.

Mebhidrolina (diazolin)

În plus față de antihistaminic, are efecte anticholinergice și anestezice locale. Efectele sedative și hipnotice sunt extrem de slabe.

Când este ingerat absorbit încet. Timpul de înjumătățire este de numai 4 ore. Biotransformarea în ficat, excretată în urină.

Se administrează pe cale orală, după mese, într-o singură doză de 0,05-0,2 g, de 1-2 ori pe zi timp de 10-14 zile. Doza maximă unică pentru un adult este de 0,3 g, zilnic - 0,6 g.

În general, bine tolerat. Uneori poate provoca amețeli, iritații ale mucoasei gastrice, vedere încețoșată, retenție urinară. În cazuri foarte rare - când se administrează o doză mare de medicament - rata de reacție lentă și somnolență.

Contraindicațiile sunt bolile inflamatorii ale tractului gastro-intestinal, ulcerul gastric și ulcerul duodenal, glaucomul cu închidere în unghi și hipertrofia prostatică.

Medicamente antihistaminice a doua generație

Scopul dezvoltării medicamentelor în acest grup a fost acela de a minimiza efectul sedativ și alte efecte secundare cu activitate antialergică conservată sau chiar mai puternică. Și a reușit! Medicamentele antihistaminice din generația a II-a au o mare afinitate specifică receptorilor H1-histamină, practic fără efect asupra colinei și serotoninei. Avantajele acestor medicamente sunt:

  • începerea rapidă a acțiunii;
  • durata de acțiune mai lungă (substanța activă se leagă de proteine, ceea ce asigură circulația mai lungă în organism, în plus se acumulează în organe și țesuturi și se eliberează lent);
  • mecanisme suplimentare de efecte antialergice (suprimă acumularea de eozinofile în căile respiratorii asociate alergenilor care intră în organism și, de asemenea, stabilizează membranele mastocitelor) determinând o gamă mai largă de indicații pentru utilizarea lor (rinită alergică, polinoză, astm bronșic);
  • cu utilizarea pe termen lung, eficacitatea acestor medicamente nu scade, adică efectul tahifilaxiei este absent - nu este necesară schimbarea periodică a medicamentului;
  • deoarece aceste medicamente nu penetrează sau penetrează în cantități foarte mici prin bariera hemato-encefalică, efectul lor sedativ este minim și este observat numai la pacienții foarte sensibili;
  • nu interacționează cu medicamentele psihotrope și cu alcoolul etilic.

Una dintre cele mai adverse efecte ale medicamentelor antihistaminice din a doua generație este capacitatea lor de a provoca aritmii fatale. Mecanismul de apariție asociat cu blocarea canalelor de potasiu antialergici ale mușchiului inimii, ceea ce duce la prelungirea intervalului QT și apariția de aritmie (fibrilatie ventriculara obicei sau flutter). Acest efect este cel mai pronunțat în medicamente, cum ar fi terfenadina, astemizolul și ebastina. Riscul de dezvoltare este semnificativ crescut cu supradoză de aceste medicamente, precum și în cazul unei combinații de a le primi cu antidepresive (paroxetină, fluoxetină), antifungice (itraconazol și ketoconazol) și anumite medicamente antibacteriene (antibiotice macrolidice - claritromicină, oleandomicina, eritromicina), unele antiaritmikami (disopiramidă, chinidină), atunci când pacientul consumă suc de grapefruit și insuficiență hepatică severă.

Principala formă de eliberare a antihistaminelor din a doua generație este comprimatele, dar medicamentele parenterale sunt absente. Unele medicamente (cum ar fi levocabastina, azelastina) sunt disponibile sub formă de creme și unguente și sunt destinate administrării locale.

Luați în considerare principalele medicamente din acest grup în detaliu.

Acrivastina (semprex)

Bine absorbit de ingestie, începe să acționeze în termen de 20-30 de minute după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 2-5,5 ore, prin bariera hemato-encefalică penetrează în cantități mici, excretată în urină neschimbată.

Blochează receptorii H1-histamină, într-o măsură mică, are o acțiune sedativă și anticholinergică.

Este folosit pentru toate tipurile de boli alergice.

Se recomandă administrarea a 8 mg (1 caps.) De 3 ori pe zi.

Pe fondul primirii în unele cazuri, somnolență și o scădere a ratei de reacție sunt posibile.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii, alăptării, hipertensiunii arteriale severe, insuficienței coronariene și renale severe, precum și copiilor sub 12 ani.

Dimetinden (fentilstil)

În plus față de antihistaminic, are un efect slab anticholinergic, anti-bradykinin și sedativ.

Se absoarbe rapid și complet atunci când este luat pe cale orală, biodisponibilitatea (digestibilitate), în acest caz, este de aproximativ 70% (pentru a compara, atunci când se utilizează acest medicament forme cutanate semnificativ mai mic decât - 10%). Concentrația maximă a unei substanțe din sânge este notată la 2 ore după administrare, timpul de înjumătățire este de 6 ore pentru uzul obișnuit și de 11 ore pentru forma întârziată. Prin bariera hemato-encefalică penetrează, se excretă în bilă și urină sub formă de produse metabolice.

Aplicați medicamentul în interior și topic.

În interiorul adulților, administrați o capsulă retardă pe timp de noapte sau 20-40 picături de 3 ori pe zi. Cursul de tratament este de 10-15 zile.

Gelul este aplicat pe pielea afectată de 3-4 ori pe zi.

Efectele secundare sunt rare.

Contraindicația este doar primul trimestru de sarcină.

Întărește impactul asupra sistemului nervos central al alcoolului, al somnului și al tranchilizantelor.

Terfenadina (Histadina)

În plus față de antialergice, are un efect anticholinergic slab. Nu există un efect sedativ pronunțat.

Este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală (biodisponibilitatea este de 70%). Concentrația maximă a substanței active din sânge este notată după 60 de minute. Prin bariera hemato-encefalică nu pătrunde. Biotransformat în ficat cu formarea de fexofenadină, excretată în fecale și urină.

Efectul antihistaminic se dezvoltă în 1-2 ore, atinge un maxim în 4-5 ore, durează 12 ore.

Indicațiile sunt identice cu cele ale altor medicamente din acest grup.

Alocați 60 mg de 2 ori pe zi sau 120 mg o dată pe zi dimineața. Doza zilnică maximă este de 480 mg.

În unele cazuri, primirea acestui medicament la pacientul dezvolta reacții adverse, cum ar fi eritem, oboseala, dureri de cap, somnolență, amețeli, membranele mucoase uscate, galactoree (scurgere de lapte din glandele mamare), creșterea apetitului alimentar, greață, vărsături, în supradoză - aritmiile ventriculare.

Contraindicațiile sunt sarcina și alăptarea.

Azelastina (alergică)

Blochează receptorii H1-histaminici și, de asemenea, previne eliberarea histaminei și a altor mediatori de alergie din celulele mastocite.

Absorbit rapid în tractul digestiv și în membranele mucoase, timpul de înjumătățire este de până la 20 de ore. Excretați sub formă de metaboliți în urină.

Aplicați, de regulă, cu rinită alergică și conjunctivită.

Se recomandă administrarea orală a 2 mg pe noapte, administrarea intranazală - 1-2 injecții în fiecare pasaj nazal de 1-2 ori pe zi, instilare (instilare oculară) 1 picătură în fiecare ochi de 2-4 ori pe zi.

Când se administrează medicamentul pot avea efecte secundare precum uscarea și iritarea mucoasei nazale, sângerarea din acesta și tulburările de gust cu utilizare intranazală; iritația conjunctivală și amărăciunea în gură - când se utilizează picături oftalmice.

Contraindicații: sarcină, lactație, copii sub 6 ani.

Loratadina (lorano, claritin, lorizal)

Blocarea receptorilor H1-histaminici cu acțiune îndelungată. Efectul după o singură doză de medicament durează o zi.

Nu există un efect sedativ pronunțat.

Când este ingerat, este absorbit rapid și complet, atinge concentrația maximă în sânge după 1,3-2,5 ore, este eliminat pe jumătate din corp după 8 ore. Biotransformarea în ficat.

Indicatii sunt orice boli alergice.

Adulților li se recomandă să ia 0,01 g (1 comprimat sau 2 linguri de sirop) de droguri 1 dată pe zi.

Se transferă, de regulă, bine. În unele cazuri, pot apărea gură uscată, creșterea poftei de mâncare, greață, vărsături, transpirații, dureri la nivelul articulațiilor și mușchilor, hiperkineză.

Contraindicațiile sunt hipersensibilitate la loratadină și la lactație.

Se recomandă precauție pentru femeile gravide.

Bamipin (soventol)

Blocatori de receptori H1-histaminici pentru uz local. Alocați cu leziuni alergice ale pielii (urticarie), alergii de contact, precum și degerături și arsuri.

Gelul este aplicat într-un strat subțire pe pielea afectată. După o jumătate de oră puteți să reaplicați medicamentul.

Cetirizina (Cetrin)

Are capacitatea de a penetra cu ușurință pielea și de a se acumula rapid în ea - acest lucru provoacă un debut rapid de acțiune și o activitate antihistaminică ridicată a acestui medicament. Efectul aritmogen este absent.

Absorbție rapidă prin ingestie, concentrația maximă în sânge este notată la o oră după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 7-10 ore, dar în caz de afectare a funcției renale este extins la 20 de ore.

Gama de indicații pentru utilizare este aceeași cu cea a altor antihistaminice. Cu toate acestea, datorită particularităților cetirizinei, acesta este medicamentul ales în tratamentul bolilor manifestate prin erupții cutanate - urticarie și dermatită alergică.

Luați 0,01 g seara sau 0,005 g de două ori pe zi.

Efectele secundare sunt rare. Acestea sunt somnolență, amețeli și dureri de cap, gură uscată, greață.

A treia generație antihistaminice

Aceste medicamente sunt metaboliți activi (produse metabolice) din generația anterioară. Ei sunt privați de un efect cardiotoxic (aritmogen), dar păstrează avantajele predecesorilor lor. În plus, antihistaminicele din a treia generație au un număr de efecte care sporesc activitatea lor antialergică, motiv pentru care eficacitatea lor în tratarea alergiilor este adesea mai mare decât substanțele de la care sunt produse.

Fexofenadina (Telfast, Allegra)

Acesta este un metabolit al terfenadinei.

Blochează receptorii H1-histaminei, previne eliberarea mediatorilor alergici din celulele mastocite, nu interacționează cu receptorii colinergici, nu inhibă sistemul nervos central. Excretate neschimbate cu fecale.

Efectul antihistaminic se dezvoltă în 60 de minute după o singură doză de medicament, atinge un maxim în 2-3 ore, durează 12 ore.

Se recomandă administrarea a 60 mg de 2 ori pe zi.

Efectele secundare, cum ar fi amețeli, dureri de cap, slăbiciune, sunt rare.

Desloratadina (Erius, Edem)

Este un metabolit activ al loratadinei.

Are efect anti-alergic, anti-edem și antipruritic. Când este administrat în doze terapeutice, efectul sedativ practic nu are efect.

Concentrația maximă a medicamentului din sânge este atinsă la 2-6 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 20-30 ore. Nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Metabolizat în ficat, excretat în urină și fecale.

Se recomandă administrarea a 5 mg și o dată pe zi.

În 2% din cazuri, pe fondul consumului de droguri poate provoca cefalee, oboseală și gură uscată.

Când insuficiența renală este prescrisă cu precauție.

Contraindicațiile sunt hipersensibilitate la desloratadină. Pe lângă perioadele de sarcină și lactație.

Levocetirizina (aleron, L-tset)

Afinitatea pentru receptorii H1-histamină din acest medicament este de 2 ori mai mare decât cea a predecesorului său.

Facilitează cursul reacțiilor alergice, are efect decongestionant, antiinflamator, antipruritic. Practic nu interacționează cu receptorii serotoninici și colinergici, nu are efect sedativ.

Atunci când este ingerat absorbit rapid, biodisponibilitatea acestuia tinde la 100%. Efectul medicamentului se dezvoltă la 12 minute după o singură doză. Concentrația maximă într-o plasmă sanguină este notată în 50 de minute. Excretați în principal prin rinichi. Se excretă în laptele matern.

Se recomandă administrarea a 5 mg (1 tab.) O dată pe zi, cu alimente sau pe stomacul gol, apă potabilă. Picăturile au 20 de capac. 1 dată pe zi, de asemenea pe stomacul gol. Sirop - 10 ml (2 lingurițe) 1 dată pe zi.

Este contraindicat în caz de hipersensibilitate la levocetirizină, insuficiență renală severă, intoleranță severă la galactoză, deficit de enzima lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză și galactoză, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Efectele secundare sunt rare: cefalee, somnolență, slăbiciune, oboseală, greață, gură uscată, dureri musculare, palpitații.

Antihistaminice și lactație la sarcină

Terapia bolilor alergice la femeile gravide este limitată, deoarece multe medicamente sunt periculoase pentru făt, în special în primele 12-16 săptămâni de sarcină.

La numirea antihistaminicilor la femeile gravide trebuie să se ia în considerare gradul de teratogenitate al acestora. Toate substanțele medicinale, în special antialergice, sunt împărțite în 5 grupe, în funcție de gradul de periculozitate pentru făt:

A - studii speciale au arătat că nu există nici un efect nociv al medicamentului asupra fătului;

B - când au fost efectuate experimente pe animale, nu s-au constatat efecte negative asupra fătului, nu s-au efectuat studii speciale asupra oamenilor;

C - experimentele pe animale au evidențiat un efect negativ al medicamentului asupra fătului, totuși nu a fost dovedit pentru oameni; medicamentele din acest grup sunt prescrise unei femei însărcinate numai atunci când efectul așteptat depășește riscul efectelor sale dăunătoare;

D - efectul negativ al acestui medicament asupra fătului uman a fost dovedit, însă utilizarea sa este justificată de mame separate, care pun viața în pericol, situații în care medicamente mai sigure s-au dovedit ineficiente;

X - drogul este cu siguranță periculos pentru făt, iar răul său depășește orice beneficiu teoretic posibil pentru corpul mamei. Aceste medicamente sunt absolut contraindicate la femeile gravide.

Antihistaminicele sistemice în timpul sarcinii sunt utilizate numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul posibil pentru făt.

Dintre medicamentele din acest grup, categoria A nu include nici una. Categoria B include medicamente de prima generație - tavegil, difenhidramină, peritol; A doua generație - loratadină, cetirizină. Categoria C include alergodil, pipolfen.

Cetirizina este medicamentul preferat pentru tratarea bolilor alergice în timpul sarcinii. Loratadina și fexofenadina sunt de asemenea recomandate.

Utilizarea astemizolului și terfenadinei este inacceptabilă datorită acțiunii lor aritmogene și embriotoxice pronunțate.

Desloratadina, suprastin, levocetirizina penetrează prin placentă, prin urmare, este absolut contraindicată femeilor însărcinate.

În ceea ce privește perioada de lactație, se poate spune că... Din nou, administrarea necontrolată a acestor medicamente de către mama care alăptează este inacceptabilă, deoarece nu s-au efectuat studii privind gradul de penetrare a acestora în laptele matern. Dacă este necesar, în aceste pregătiri, tânăra mamă are dreptul să ia pe cea care are dreptul să primească copilul ei (în funcție de vârstă).

În concluzie, aș vrea să remarcăm că, chiar dacă acest articol descrie în detaliu medicamentele utilizate cel mai frecvent în practica terapeutică și dozele lor sunt indicate, pacientul trebuie să înceapă recepția numai după consultarea unui medic!

Ce doctor să contactezi

Dacă aveți simptome acute de alergie, puteți contacta un medic generalist sau medic pediatru și apoi un alergolog. Dacă este necesar, consultați un oftalmolog, un dermatolog, un specialist în ENT, un pulmonolog.

Pediatrul E. O. Komarovsky vorbește despre medicamentele pentru alergii:

Uniunea de perii din Rusia, un specialist, vorbește despre efectul antihistaminelor asupra activității cognitive a copiilor: