loader

Principal

Bronșită

Oseltamivir: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii, prețuri în farmacii în Rusia

Oseltamivirul este un agent antiviral al acțiunii directe. Este un promedicament, substanța activă (oseltamivir carboxilat) care inhibă selectiv neuraminidaza tip A și B a virusului gripal.

Mecanismul de acțiune al carboxilatului de oseltamivir este asociat cu inhibarea neuraminidazei de virusuri gripale de tip A și B. Neuraminidaza, o glicoproteină de suprafață a virusului gripal, este una dintre enzimele-cheie implicate în replicarea virusurilor gripale A și B.

Inhibarea neuraminidazei perturbă capacitatea particulelor virale de a penetra în celulă, precum și eliberarea virionilor din celula infectată, ceea ce duce la restricționarea răspândirii infecției în organism.

Interacțiunile de cercetare cu vaccinul antigripal nu au fost efectuate. În studiile cu infecție gripală naturală și experimentală, tratamentul cu oseltamivir fosfat nu a afectat procesul de producție a anticorpilor normali ca răspuns la infecție.

După ce ingestia este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal, absorbția nu depinde de aportul alimentar. Ea are efectul "primei treceri" prin ficat.

Sub acțiunea esterazelor intestinale și hepatice devine un metabolit activ. 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică ca metabolit activ, mai puțin de 5% ca substanță de pornire. Concentrațiile plasmatice ale ambelor promedicamente și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza.

1 capsulă de Oseltamivir include:

  • ingredientul activ - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (în termeni de 100% din substanță este 75 mg oseltamivir);
  • agenți de umplere indiferenți - amidon de porumb, croscarmeloză sodică, povidonă, talc, fumarat de sodiu.

Indicații pentru utilizare

De ce ajută Oseltamivir? Se prescrie medicamentul în următoarele cazuri:

  • tratamentul gripei cauzate de virușii de tip A și B.
  • tratamentul gripei H1N1 la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani.

Siguranța și eficacitatea medicamentului la copiii cu vârsta sub 12 ani nu a fost stabilită.

Instrucțiuni de utilizare Oseltamivir și doze

Este ingerat, indiferent de masa.

În timpul tratamentului, oseltamivirul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor bolii la o doză de 75 mg de 2 ori pe zi, timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Pentru a preveni infecția cu gripa în timpul unei epidemii sau după contactul cu un pacient infectat (trebuie să începeți imediat să luați acest medicament), se recomandă administrarea medicamentului 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile.

La discreția medicului, durata oseltamivirului ca mijloc de prevenire a influenței poate fi extinsă la 6 săptămâni.

Doza maximă zilnică de medicament pentru adulți este de 150 mg pe zi. Suprasolicitarea cu doză suplimentară nu afectează în mod pozitiv efectul terapeutic al medicamentului, dar poate duce numai la supradoze.

La pacienții cu CC mai mic de 30 ml / min, doza este redusă la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile.

Efecte secundare

Prescripția oseltamivir poate fi însoțită de următoarele efecte secundare:

  • Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături (de obicei, atunci când sunt administrate în doze mari sau în primele zile de tratament); rareori - diaree, durere abdominală.
  • Din partea sistemului nervos central: insomnie, amețeli, cefalee.
  • Din partea sistemului respirator: congestie nazală, durere în gât, tuse.
  • Altele: senzație de oboseală, slabă.

Contraindicații

Este contraindicat să se desemneze Oseltamivir în următoarele cazuri:

  • Insuficiență renală cronică (CC mai mică de 10 ml / min),
  • Insuficiență hepatică
  • Hipersensibilitate la oseltamivir.

supradoză

În prezent, cazurile de supradozaj nu sunt descrise. Dozele unice de fosfat de oseltamivir au provocat greață și / sau vărsături.

Analogi lista de droguri Oseltamivir

Dacă este necesar, Oseltamivir poate fi înlocuit cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:

  1. Tamiflu;
  2. Nomides;
  3. Fosfat de oseltamivir;
  4. Inflyutsein.

Medicamente similare în acțiune:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Oseltamivir, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul mediu al comprimatelor Oseltamivir în farmacii (Moscova) este de 1.021 ruble.

Depozitați medicamentul nu trebuie să depășească 2 ani de la data fabricației într-un loc uscat, întunecat, răcit (la o temperatură nu mai mare de 25 ° C).

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare, analogi, recenzii

Instrucțiuni de utilizare Oseltamivir indică cum să beți medicamentul pentru a obține activitate antivirală. Este prescris pentru gripă confirmată de laborator. Instrumentul este eficient numai în cazul în care doza și momentul de aderare. Instrucțiuni de utilizare Evaluările prețurilor la oseltamivir și analogii sunt prezentate mai jos.

Acțiune oseltamivir

Oseltamyvir este eliberat într-o formă inactivă. El obține proprietăți vindecătoare în corpul uman, sub influența enzimelor. În ficat, ia forma de carboxilat. Peste 70% din medicament, după trecerea prin bariera hepatică, intră în sânge. Aproximativ 5% din fonduri rămân neschimbate și circulă în sânge într-o formă inactivă. Medicamentul se excretă în urină.

Instrumentul blochează neiraminidazele virale, care este necesară pentru reproducerea lor. Fără această enzimă, agentul patogen nu poate intra în celulă, nici nu poate ieși dintr-o celulă deja infectată. Din acest motiv, virusul nu poate replica și captura țesuturi noi. Oseltamyvir afectează 2 dintre cele mai frecvente tipuri de infecții - A, B.

Aplicarea Oseltamivir

Oseltamyvir este utilizat pentru:

  • tratamentul patologiei virale (H3N2 și H1N1);
  • prevenirea bolii în timpul focarelor sezoniere și după contactul cu pacienții.

Dacă tratamentul începe 2 zile după apariția simptomelor, oseltamvirul poate să nu aibă efect. Aceleași condiții apar atunci când se repetă un al doilea ciclu de terapie cu același remediu. Medicamentul se utilizează numai împotriva a 2 tulpini de gripă. În cazul altor infecții respiratorii, aceasta nu este eficientă.

Trebuie reamintit faptul că instrumentul nu înlocuiește introducerea vaccinului antigripal. De asemenea, nu afectează nivelul anticorpilor și poate fi combinat cu vaccinarea.

Oseltamivir comprimate - instrucțiuni de utilizare

Medicamentul este produs sub formă de capsule care sunt ingerate. Instrucțiunile oficiale privind utilizarea medicamentului Oseltamivir indică faptul că pot bea apă cu un volum de 50-100 ml.

În funcție de scopul admiterii, diferă doza zilnică de medicament. Capsulele pot fi administrate la acei pacienți care cântăresc mai mult de patruzeci de kilograme.

Doza maximă care poate fi consumată într-o singură zi este de 75 mg. Creșterea dozei nu crește eficacitatea medicamentului.

Instrucțiunile de utilizare a Tamiflu și Zanamivir sunt identice, deoarece ambele conțin același ingredient activ.

Suspendarea Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare

Suspensia este folosită în principal la copii, dar poate fi prescrisă pacienților adulți.

Medicamentul poate fi achiziționat ca o pulbere într-o sticlă, din care suspensia este preparată independent. În flacon se adaugă apă obișnuită în cantitate de 52 mililitri. Apoi, flaconul trebuie agitat pentru a forma o substanță omogenă. Pentru utilizarea corectă, kitul include o seringă de măsurare și un adaptor pentru flacon.

Înainte de fiecare utilizare, agitați sticla, atașați seringa și colectați cantitatea necesară de suspensie. Copilul poate bea medicamentul direct din seringă. După aceea, trebuie să fie spălată cu apă curentă.

Datele suspendării sunt prezentate în tabel.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare pentru copii

În copilărie, pot fi prescrise capsule sau suspensii. Instrucțiunile de utilizare și prețul comprimatelor cu oseltamivir sunt prezentate mai jos.

Aceste doze sunt potrivite atât pentru capsule, cât și pentru sirop.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare pentru copii și prețul

Costul medicamentului variază în funcție de numărul de capsule din pachet și de doze:

  • Capsule de 75 mg - aproximativ 950 de ruble.
  • Capsule 45 mg - 400 ruble.
  • Suspendarea - 600-900 de ruble.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare și analogi

Oseltamyvir poate fi achiziționat sub următoarele denumiri comerciale:

Acestea conțin oseltamivir în diferite doze. Frecvența administrării și dozarea acestor medicamente nu diferă.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare și preț

Costul medicamentelor depinde de producător, de numărul de capsule din pachet, de regiune. Substanțe sub denumirea comercială Nomides:

  • 75 mg - 700 de ruble.
  • 45 mg - 400 de ruble.
  • 30 mg - 300 de ruble.
  1. 75 mg - 1100 ruble.
  2. Suspendarea - 900 de ruble.

Prețul Influcein 75 mg variază în intervalul 600-700 ruble. Instrucțiunile de utilizare și prețul Oseltamivir și Zanamivir sunt similare.

Ce efecte adverse sunt după tratament?

Se știe că utilizarea dozelor mari nu cauzează încălcări ale stării generale. Greața și vărsăturile pot să apară rar. Prokineticele, antiemeticele, sedativele sunt prescrise pentru eliminarea lor.

Principalele efecte secundare ale oseltamivir sunt prezentate în tabel.

Mai puțin frecvent decât efectele enumerate, colita pseudomembranoasă, angina instabilă, apare anemia. La copii, poate apare pierderea auzului, conjunctivita cu sânge nazal. Aceste semne dispar chiar si fara intreruperea tratamentului. De asemenea, în copilărie se poate exacerba astmul bronșic, ganglionii limfatici umflați, leziunile cutanate.

Reacțiile adverse suplimentare includ:

  • modificarea nivelului glicemiei, care este importantă la pacienții cu diabet zaharat;
  • o schimbare a ritmului care cauzează deteriorarea pacienților vârstnici și a persoanelor cu insuficiență cardiacă;
  • convulsii (cu predispoziție la acestea);
  • tulburări mintale - excitare, delir, delir, schimbare de conștiență (confuzie), coșmaruri;
  • reacții cutanate: umflarea feței, a limbii, erupții cutanate alergice, urticarie;
  • leziuni ale sistemului digestiv: colită hemoragică, hepatită, sângerare.

În ce cazuri agentul este prescris cu prudență?

Observarea specială este cerută de oameni în astfel de cazuri:

  • Boala cardiacă cronică.
  • Boala pulmonară cronică.
  • Starea de decompensare a organelor interne.
  • Insuficiență hepatică.
  • Insuficiență renală (etapa de compensare, subcompensare).

Înainte de a prescrie medicamentul, trebuie să cunoașteți nivelul creatinei din sânge. Dacă este mai mare de 30 ml / min, doza este selectată conform tabelului. În cazurile în care este în intervalul de 10-30 ml / min, doza de medicament este redusă de două ori.

În cazul unei infecții virale, bacteriile se pot reuni. Medicamentul nu este indicat pentru a preveni complicațiile bacteriene (de exemplu, gripa). Utilizarea Oseltamyvir la persoanele cu insuficiență hepatică nu a fost studiată și, prin urmare, necesită supravegherea unui medic.

Potrivit studiilor, s-au observat cazuri izolate de halucinații, delir și alte tulburări mentale care au fost fatale. Acestea sunt cauzate de encefalopatia sau inflamația substanței cerebrale. Foarte rar, apar leziuni severe ale pielii - eritem multiform, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson.

În timpul tratamentului se recomandă evitarea lucrului cu mecanismele de conducere.

Cine este contraindicat?

Medicamentul nu este prescris pentru următoarele boli:

  • Insuficiența renală în stadiul terminal.
  • Perioada de gestație
  • Perioada de lactație.

Instrumentul nu este, de asemenea, utilizat pentru hipersensibilitate la componentele sale. Oseltamyvirul nu poate fi prescris la pacienții cu vârsta sub 12 luni. Acest lucru se datorează penetrării sale prin bariera hemato-encefalică, care nu a fost încă formată integral înainte de acest termen limită.

Utilizarea fondurilor la femeile gravide nu poate fi numită în siguranță, deoarece nu au fost efectuate studii. Nu se cunoaște dacă Oseltamivir trece în laptele matern. Pe baza acestor date, medicamentul este prescris din motive de sănătate (cu risc crescut de apariție a gripei pentru mamă).

Cum interacționează Oseltamivir cu alte medicamente?

Medicamentul poate fi folosit în siguranță cu:

  • Paracetamol.
  • Aluminiu sau hidroxid de magneziu.
  • Amoxicilina.

Atunci când este utilizat cu probenecid, concentrația de Oseltamyvir în sânge crește (de 2-2,5 ori). Acesta este asociat cu o scădere a secreției renale. Utilizarea combinată cu cimetidină necesită controlul ficatului, deoarece ambele medicamente sunt asociate cu aceeași enzimă hepatică.

depozitare

O sticlă închisă de pulbere poate fi păstrată timp de 2 ani, iar siropul finit nu poate dura mai mult de șaptesprezece zile. Un preparat nedeschis poate fi la temperatura camerei (15-25 ° C), iar suspensia finisată este păstrată la frigider (temperatură 2-8 ° C).

Capsulele sunt păstrate la aceeași temperatură ca și flaconul închis cu suspensie și depozitate timp de cel mult cinci ani.

Oseltamyvir a demonstrat o eficacitate mare pentru profilaxie și tratament dacă este luat cât mai curând posibil. Înainte de a utiliza instrumentul, este necesar ca laboratorul să confirme infecția vială (tulpini A, B).

Oseltamivir: descriere, instrucțiuni, preț

Prețul Oseltamivir și disponibilitatea în farmacii a orașului

Atenție! Mai sus este un tabel de referință, informațiile se pot schimba. Datele privind prețurile și disponibilitatea se schimbă în timp real pentru a le putea vizualiza - puteți utiliza căutarea (există întotdeauna informații actualizate în căutarea) și, de asemenea, dacă trebuie să lăsați o ordine de medicamente, selectați zonele din oraș pentru a căuta sau căuta doar prin deschiderea curentă farmacii.

Lista de mai sus este actualizată cel puțin o dată în 6 ore (a fost actualizată la 02.22.2019 la ora 00:17 - ora Moscovei). Verificați prețurile și disponibilitatea medicamentelor printr-o căutare (linia de căutare este situată în partea de sus), precum și prin apelarea farmaciilor înainte de a vizita farmacia. Informațiile conținute pe site nu pot fi utilizate ca recomandări pentru auto-tratament. Înainte de a utiliza medicamente, consultați-vă medicul.

Instrucțiunea Oseltamivir

Care este medicamentul prescris "Oseltamivir"? Instrucțiunile de utilizare, analogii, indicații și contraindicații ale acestui medicament vor fi descrise mai târziu. De asemenea, vă vom spune despre forma în care medicamentul menționat poate fi achiziționat, ce proprietăți are, dacă are efecte secundare etc.

Forma, compoziția, descrierea medicamentului

Acest medicament vine sub formă de capsule alb-galbene. Oseltamivir este un promedicament. Când este ingerat, acesta este supus hidrolizei și este transformat în substanța activă - carboxilatul de oseltamivir.

În plus față de capsule, acest medicament este disponibil și sub formă de pulbere ușoară pentru prepararea unei suspensii orale.

Caracteristicile medicamentului

Cum acționează medicamentul "Oseltamivir"? Instrucțiunile de utilizare afirmă că efectul terapeutic al acestui medicament se bazează pe suprimarea activității enzimelor care se află pe suprafața virionului virusului gripal.

După intrarea medicamentului în corpul uman, componenta sa principală este transformată într-un metabolit activ. Astfel, carboxilatul de oseltamivir inhibă selectiv neurominidaza. Ca rezultat al acestei expuneri, se oprește procesul de reproducere a celulelor virale.

Potrivit specialiștilor, acest medicament trebuie luat în termen de 35 de ore după apariția primelor semne de gripă. Aceasta este singura modalitate de a reduce durata bolii cu 30%, iar probabilitatea complicațiilor și severitatea simptomelor - cu 40%.

Farmacocinetica medicamentului

Este absorbit medicamentul Oseltamivir? Instrucțiunile de utilizare indică faptul că aproximativ 90% din fosfatul oseltamivir este absorbit în tractul gastro-intestinal. Substanța activă este transformată în carboxilat de oseltamivir și apoi intră în circulația sistemică.

Aproximativ 3% din ingredientul activ se leagă de proteinele plasmatice. Biodisponibilitatea acestuia este de aproximativ 76-85%, iar timpul de înjumătățire este de 120 de minute.

Carboxilatul de oseltamivir este excretat din corpul uman prin rinichi (aproximativ 80%) și intestine (20%). Timpul de înjumătățire al acestui medicament este de 6-10 ore.

Indicații pentru utilizare

Care este medicamentul prescris "Oseltamivir" (grup de fermă - antivirale)? Conform instrucțiunilor atașate, acest medicament este utilizat pentru a trata gripa A și B. Este, de asemenea, adesea folosit pentru a preveni aceste boli virale.

Contraindicații

Are Oseltamivir contraindicații (o descriere a medicamentului a fost furnizată mai sus)? Conform instrucțiunilor, acest medicament nu trebuie luat împreună cu:

  • hipersensibilitate la ingredientul activ;
  • insuficiență renală (siguranța și eficacitatea utilizării medicamentului la această categorie de pacienți nu au fost identificate);
  • la copiii cu vârsta sub 1 ani (există ambiguități privind formarea BBB la copii);
  • sarcina și alăptarea (nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele matern al femeilor și dacă afectează fătul).

De asemenea, trebuie menționat faptul că acest medicament nu este recomandat copiilor cu vârsta mai mică de 13 ani, deoarece experții nu au determinat siguranța și eficacitatea utilizării Oseltamivir pentru prevenirea și tratamentul gripei.

Medicament "oseltamivir": instrucțiuni de utilizare

Vidal (cartea de referință a medicamentelor) conține informații complete despre cum și în ce doze trebuie să se ia medicamentul. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că numai medicul curant ar trebui să prescrie acest medicament. La urma urmei, numai un specialist cu experiență va putea alege regimul corect de tratament, care va elimina rapid și eficient toate simptomele neplăcute ale unei boli virale.

Deci, în ce doză prescris "Oseltamivir"? Instrucțiunile de utilizare indică faptul că acest medicament trebuie utilizat nu mai târziu de 2 zile de la debutul primelor semne de gripă.

Copiii cu vârsta mai mare de 13 ani și adulții sunt prescrise medicamente în cantitate de 75 mg de două ori pe zi timp de 5 zile. Trebuie remarcat imediat că creșterea dozei medicamentului (de exemplu, până la 150 mg pe zi) nu duce la o creștere a efectului terapeutic.

Dacă medicamentul trebuie prescris copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani, doza este selectată în funcție de greutatea corporală a copilului.

Pentru prevenirea gripei, adulții și copiii cu vârsta peste 13 ani sunt prescrise cu 75 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni (de exemplu, în timpul unei epidemii).

Pacienții cu creatinină CI mai mică de 30 ml pe minut necesită ajustarea dozei (75 mg o dată pe zi timp de 5 zile).

Efecte secundare după administrarea medicamentelor

Ce reacții adverse apar după administrarea de Oseltamivir? Instrucțiunile de utilizare prevăd că reacțiile nedorite cel mai frecvent manifestate sunt greața și vărsăturile. În cele mai multe cazuri, astfel de efecte sunt ușoare sau moderate pronunțate și, de regulă, apar în primele zile de tratament.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că la unii pacienți se dezvoltă bronșită, vertij, insomnie, stenocardie instabilă, colită pseudomembranoasă, anemie, pneumonie, fractură a humerusului, abces peritonsilar și febră în prezența acestui medicament.

Foarte rar, persoanele care iau Oseltamivir au dureri abdominale, pierderea auzului, sângerări nazale și conjunctivită. În majoritatea cazurilor, aceste reacții apar o singură dată și dispar pe cont propriu, în ciuda continuării tratamentului. Astfel de evenimente nu necesită eliminarea medicamentului.

După numirea unui medicament antiviral la copii și adolescenți se manifestă, de asemenea, efecte nedorite. Acestea includ, de exemplu, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică, umflarea limbii sau feței, aritmie, confuzie, convulsii și agravarea diabetului.

Interacțiune medicamentoasă

Informațiile obținute în cadrul studiilor farmacocinetice și farmacologice arată că dezvoltarea unor interacțiuni medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic cu acest medicament este puțin probabilă.

Instrucțiunile atașate la medicament au spus că utilizarea simultană a acestui medicament cu probenecid conduce la o creștere a ASC a metabolitului activ de 2 ori. Nu este însă necesară ajustarea dozei.

Supradozaj

Ce semne au pacienții atunci când iau doze mai mari de Oseltamivir? Recenziile și instrucțiunile indică faptul că până în prezent nu au existat astfel de cazuri. Cu toate acestea, dozele unice de medicamente antivirale pot cauza vărsături sau greață.

Pentru a elimina aceste simptome, se efectuează o terapie simptomatică.

Recomandări speciale pentru administrarea de medicamente

Ce trebuie să știe un pacient înainte de a lua Oseltamivir? Instrucțiunile de utilizare (la copii și adulți, pot exista diverse reacții adverse) indică faptul că acest medicament nu este aplicabil vaccinării anuale. Nu împiedică dezvoltarea complicațiilor care pot apărea cu o boală virală, precum și cu o infecție bacteriană.

Analogi ai medicamentului

Oseltamivir - un medicament destinat tratamentului și prevenirii gripei. Este un agent antiviral care este un inhibitor al neuraminidazei. Acest medicament este cunoscut sub numele de marcă Tamiflu. Analoguri structurale nu există. Cea mai apropiată, dar ușor inferioară din punct de vedere eficacitate, sunt următorii substituenți: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel și alții.

Recenzii și evaluarea eficacității medicamentului

Conform rezultatelor obținute în Statele Unite ale Americii și Mexic, noii virusi sunt sensibili la inhibitorii de neuraminidază (Zanamivir și Oseltamivir), dar sunt rezistenți la un alt grup - adamantani (Rimantadina, Amantadina).

De asemenea, trebuie remarcat faptul că experții nu au stabilit eficacitatea acestui medicament în tratamentul gripei la persoanele cu boli cardiace și respiratorii cronice.

Conform recenziilor medicilor, acest medicament reduce durata simptomelor cu o zi, dar acest lucru este valabil numai dacă tratamentul a început în primele ore după contactul cu pacientul.

Până în prezent, nu există informații fiabile despre faptul dacă aportul acestui medicament afectează frecvența complicațiilor bolilor virale sau infecțioase.

Acțiune oseltamivir

Oseltamyvir este eliberat într-o formă inactivă. El obține proprietăți vindecătoare în corpul uman, sub influența enzimelor. În ficat, ia forma de carboxilat. Peste 70% din medicament, după trecerea prin bariera hepatică, intră în sânge. Aproximativ 5% din fonduri rămân neschimbate și circulă în sânge într-o formă inactivă. Medicamentul se excretă în urină.

Instrumentul blochează neiraminidazele virale, care este necesară pentru reproducerea lor. Fără această enzimă, agentul patogen nu poate intra în celulă, nici nu poate ieși dintr-o celulă deja infectată. Din acest motiv, virusul nu poate replica și captura țesuturi noi. Oseltamyvir afectează 2 dintre cele mai frecvente tipuri de infecții - A, B.

Aplicarea Oseltamivir

Oseltamyvir este utilizat pentru:

  • tratamentul patologiei virale (H3N2 și H1N1);
  • prevenirea bolii în timpul focarelor sezoniere și după contactul cu pacienții.

Dacă tratamentul începe 2 zile după apariția simptomelor, oseltamvirul poate să nu aibă efect. Aceleași condiții apar atunci când se repetă un al doilea ciclu de terapie cu același remediu. Medicamentul se utilizează numai împotriva a 2 tulpini de gripă. În cazul altor infecții respiratorii, aceasta nu este eficientă.

Trebuie reamintit faptul că instrumentul nu înlocuiește introducerea vaccinului antigripal. De asemenea, nu afectează nivelul anticorpilor și poate fi combinat cu vaccinarea.

Oseltamivir comprimate - instrucțiuni de utilizare

Medicamentul este produs sub formă de capsule care sunt ingerate. Instrucțiunile oficiale privind utilizarea medicamentului Oseltamivir indică faptul că pot bea apă cu un volum de 50-100 ml.

În funcție de scopul admiterii, diferă doza zilnică de medicament. Capsulele pot fi administrate la acei pacienți care cântăresc mai mult de patruzeci de kilograme.

Doza maximă care poate fi consumată într-o singură zi este de 75 mg. Creșterea dozei nu crește eficacitatea medicamentului.

Instrucțiunile de utilizare a Tamiflu și Zanamivir sunt identice, deoarece ambele conțin același ingredient activ.

Suspendarea Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare

Suspensia este folosită în principal la copii, dar poate fi prescrisă pacienților adulți.

Medicamentul poate fi achiziționat ca o pulbere într-o sticlă, din care suspensia este preparată independent. În flacon se adaugă apă obișnuită în cantitate de 52 mililitri. Apoi, flaconul trebuie agitat pentru a forma o substanță omogenă. Pentru utilizarea corectă, kitul include o seringă de măsurare și un adaptor pentru flacon.

Înainte de fiecare utilizare, agitați sticla, atașați seringa și colectați cantitatea necesară de suspensie. Copilul poate bea medicamentul direct din seringă. După aceea, trebuie să fie spălată cu apă curentă.

Datele suspendării sunt prezentate în tabel.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare pentru copii

În copilărie, pot fi prescrise capsule sau suspensii. Instrucțiunile de utilizare și prețul comprimatelor cu oseltamivir sunt prezentate mai jos.

Aceste doze sunt potrivite atât pentru capsule, cât și pentru sirop.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare pentru copii și prețul

Costul medicamentului variază în funcție de numărul de capsule din pachet și de doze:

  • Capsule de 75 mg - aproximativ 950 de ruble.
  • Capsule 45 mg - 400 ruble.
  • Suspendarea - 600-900 de ruble.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare și analogi

Oseltamyvir poate fi achiziționat sub următoarele denumiri comerciale:

Acestea conțin oseltamivir în diferite doze. Frecvența administrării și dozarea acestor medicamente nu diferă.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare și preț

Costul medicamentelor depinde de producător, de numărul de capsule din pachet, de regiune. Substanțe sub denumirea comercială Nomides:

  • 75 mg - 700 de ruble.
  • 45 mg - 400 de ruble.
  • 30 mg - 300 de ruble.
  1. 75 mg - 1100 ruble.
  2. Suspendarea - 900 de ruble.

Prețul Influcein 75 mg variază în intervalul 600-700 ruble. Instrucțiunile de utilizare și prețul Oseltamivir și Zanamivir sunt similare.

Ce efecte adverse sunt după tratament?

Se știe că utilizarea dozelor mari nu cauzează încălcări ale stării generale. Greața și vărsăturile pot să apară rar. Prokineticele, antiemeticele, sedativele sunt prescrise pentru eliminarea lor.

Principalele efecte secundare ale oseltamivir sunt prezentate în tabel.

Mai puțin frecvent decât efectele enumerate, colita pseudomembranoasă, angina instabilă, apare anemia. La copii, poate apare pierderea auzului, conjunctivita cu sânge nazal. Aceste semne dispar chiar si fara intreruperea tratamentului. De asemenea, în copilărie se poate exacerba astmul bronșic, ganglionii limfatici umflați, leziunile cutanate.

Reacțiile adverse suplimentare includ:

  • modificarea nivelului glicemiei, care este importantă la pacienții cu diabet zaharat;
  • o schimbare a ritmului care cauzează deteriorarea pacienților vârstnici și a persoanelor cu insuficiență cardiacă;
  • convulsii (cu predispoziție la acestea);
  • tulburări mintale - excitare, delir, delir, schimbare de conștiență (confuzie), coșmaruri;
  • reacții cutanate: umflarea feței, a limbii, erupții cutanate alergice, urticarie;
  • leziuni ale sistemului digestiv: colită hemoragică, hepatită, sângerare.

În ce cazuri agentul este prescris cu prudență?

Observarea specială este cerută de oameni în astfel de cazuri:

  • Boala cardiacă cronică.
  • Boala pulmonară cronică.
  • Starea de decompensare a organelor interne.
  • Insuficiență hepatică.
  • Insuficiență renală (etapa de compensare, subcompensare).

Înainte de a prescrie medicamentul, trebuie să cunoașteți nivelul creatinei din sânge. Dacă este mai mare de 30 ml / min, doza este selectată conform tabelului. În cazurile în care este în intervalul de 10-30 ml / min, doza de medicament este redusă de două ori.

În cazul unei infecții virale, bacteriile se pot reuni. Medicamentul nu este indicat pentru a preveni complicațiile bacteriene (de exemplu, gripa). Utilizarea Oseltamyvir la persoanele cu insuficiență hepatică nu a fost studiată și, prin urmare, necesită supravegherea unui medic.

Potrivit studiilor, s-au observat cazuri izolate de halucinații, delir și alte tulburări mentale care au fost fatale. Acestea sunt cauzate de encefalopatia sau inflamația substanței cerebrale. Foarte rar, apar leziuni severe ale pielii - eritem multiform, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson.

În timpul tratamentului se recomandă evitarea lucrului cu mecanismele de conducere.

Cine este contraindicat?

Medicamentul nu este prescris pentru următoarele boli:

  • Insuficiența renală în stadiul terminal.
  • Perioada de gestație
  • Perioada de lactație.

Instrumentul nu este, de asemenea, utilizat pentru hipersensibilitate la componentele sale. Oseltamyvirul nu poate fi prescris la pacienții cu vârsta sub 12 luni. Acest lucru se datorează penetrării sale prin bariera hemato-encefalică, care nu a fost încă formată integral înainte de acest termen limită.

Utilizarea fondurilor la femeile gravide nu poate fi numită în siguranță, deoarece nu au fost efectuate studii. Nu se cunoaște dacă Oseltamivir trece în laptele matern. Pe baza acestor date, medicamentul este prescris din motive de sănătate (cu risc crescut de apariție a gripei pentru mamă).

Cum interacționează Oseltamivir cu alte medicamente?

Medicamentul poate fi folosit în siguranță cu:

  • Paracetamol.
  • Aluminiu sau hidroxid de magneziu.
  • Amoxicilina.

Atunci când este utilizat cu probenecid, concentrația de Oseltamyvir în sânge crește (de 2-2,5 ori). Acesta este asociat cu o scădere a secreției renale. Utilizarea combinată cu cimetidină necesită controlul ficatului, deoarece ambele medicamente sunt asociate cu aceeași enzimă hepatică.

depozitare

O sticlă închisă de pulbere poate fi păstrată timp de 2 ani, iar siropul finit nu poate dura mai mult de șaptesprezece zile. Un preparat nedeschis poate fi la temperatura camerei (15-25 ° C), iar suspensia finisată este păstrată la frigider (temperatură 2-8 ° C).

Capsulele sunt păstrate la aceeași temperatură ca și flaconul închis cu suspensie și depozitate timp de cel mult cinci ani.

Oseltamyvir a demonstrat o eficacitate mare pentru profilaxie și tratament dacă este luat cât mai curând posibil. Înainte de a utiliza instrumentul, este necesar ca laboratorul să confirme infecția vială (tulpini A, B).

Grupa clinico-farmacologică: nbsp

Medicamente antivirale (cu excepția HIV)

Sunt incluse în listă (Ordinul Guvernului Federației Ruse nr. 2782-p din 30 decembrie 2014):

Sortiment farmacie minim

Oseltamivir este un promedicament, atunci când este administrat pe cale orală, este supus hidrolizei și este transformat în forma activă - carboxilatul de oseltamivir. Mecanismul de acțiune al carboxilatului de oseltamivir este asociat cu inhibarea neuraminidazei de virusuri gripale de tip A și B. Neuraminidaza, o glicoproteină de suprafață a virusului gripal, este una dintre enzimele-cheie implicate în replicarea virusurilor gripale A și B.

Neuraminidaza catalizează scindarea legăturii dintre acidul sialic terminal și zahăr, contribuind astfel la răspândirea virusului în tractul respirator (eliberarea de virioni dintr-o celulă infectată și penetrarea celulelor epiteliale ale tractului respirator în celule, împiedicând virusul să inactiveze mucusul epitelial).

Există 9 subtipuri neuraminidază antigenice cunoscute ale virusului gripal A - N1, N2 și așa mai departe, care, împreună cu 16 subtipuri antigenice hemaglutininice - H1, H2 și așa mai departe, determină tulpini diferite ale aceluiași tip de virus. În populația umană, mai multe tulpini de virus gripal A circulă simultan cu hemaglutinină 1-5 și neuraminidază 1 și 2, principalele fiind H3N2 și H1N1.

Inhibarea neuraminidazei perturbă capacitatea particulelor virale de a penetra în celulă, precum și eliberarea virionilor din celula infectată, ceea ce limitează răspândirea infecției prin tractul respirator.

Este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea 79 ± 12%. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 42%, carboxilatul de oseltamivir este foarte scăzut (Indicații:

Gripa tip A și B.

Tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an. Prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul. Prevenirea gripei la copii mai mari de 1 an.

Boală de rinichi (clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min).

Boală hepatică (insuficiență hepatică).

Vârsta copiilor până la 1 an.

Sarcina și alăptarea.

Gripa severă.

Sarcina și alăptarea:

Este posibil ca utilizarea FDA-C, cu sarcină sau cu mame care alăptează, cu precauție, dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt sau copil (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide și cele care alăptează).

Dozare și administrare:

Pe cale orală, cu sau fără alimente.

Tratament: medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă; adulții și copiii de peste 12 ani - 75 mg de 2 ori pe zi, cursul este de 5 zile. Copii de la 1 an la 12 ani - în funcție de greutatea corporală. Doza maximă este de 150 mg pe zi.

Pentru prevenirea gripei la adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani: 75 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni (în timpul unei epidemii), doza maximă zilnică este de 150 mg.

La pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min, este necesară ajustarea dozei (75 mg o dată pe zi timp de 5 zile); cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min, nu există date privind utilizarea.

La o doză de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile; o creștere a dozei de mai mult de 150 mg / zi nu conduce la o creștere a efectului.

Din partea tractului gastro-intestinal: diaree, vărsături, greață, dureri abdominale, colită pseudomembranoasă,

Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, insomnie, convulsii.

Din partea sistemului respirator: dureri în gât, tuse, congestie nazală, bronșită, pneumonie,

Altele: slăbiciune, oboseală, conjunctivită, pierderea auzului, sângerare nazală, angina instabilă, anemie, febră, abces peritonsilar, erupție cutanată, enzime hepatice crescute, hepatită.

Greață, vărsături, amețeli. Tratamentul simptomatic.

Probenecidul, care blochează secreția tubulară, crește concentrația metabolitului activ al medicamentului în sânge cu 2-3 ori.

Trebuie avut în vedere faptul că o infecție bacteriană severă poate începe cu simptome asemănătoare gripei, să însoțească gripa sau să fie complicația ei. Oseltamivir fosfatul nu este indicat pentru a preveni astfel de complicații.

Reacții cutanate grave și reacții de hipersensibilitate. În observațiile postmarketing cu oseltamivir fosfat au fost raportate cazuri rare de anafilaxie și reacții cutanate severe, inclusiv necroliza epidermică toxică, sindromul Stevens-Johnson și eritemul multiform. Dacă apar astfel de reacții, întrerupeți tratamentul cu oseltamivir și întrerupeți tratamentul.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Formula structurală

Numele substanței latine Oseltamivir

Oseltamyvirum (genul Oseltamyviri)

Denumire chimică

Ester etilic al acidului (3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1 -etilpropoxi) -1- ciclohexen- 1 -carboxilic (și sub formă de fosfat)

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Oseltamivir

  • Antivirale (cu excepția HIV) înseamnă

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Substanțe caracteristice Oseltamivir

Derivat de acid aminociclohexencarboxilic.

Oseltamivir fosfatul este o substanță cristalină albă. Masă moleculară 410,40.

farmacologie

Acțiune farmacologică - antivirală.

Oseltamivir este un promedicament, atunci când este administrat pe cale orală, este supus hidrolizei și este transformat în forma activă - carboxilatul de oseltamivir. Mecanismul de acțiune al oseltamivir carboxilat asociat cu inhibarea neuraminidazei tip de virus gripal A și B neuraminidaza - glicoproteină de suprafață a virusului gripal este una dintre enzimele cheie implicate în replicarea virusurilor gripale A și B 9 este cunoscut subtipuri antigenice de tip virus gripal neuraminidazei A - N1, N2 etc, care, împreună cu 16 subtipuri antigenice ale hemaglutininei - H1, H2, etc., definesc tulpini diferite ale aceluiași tip de virus. Mai multe tulpini de virus gripal A cu hemaglutinină 1-5 și neuraminidază 1 și 2 circulă simultan în populația umană, principalele fiind H3N2 și H1N1.

Inhibarea neuraminidazei perturbă capacitatea particulelor virale de a penetra în celulă, precum și eliberarea virionilor din celula infectată, ceea ce duce la restricționarea răspândirii infecției în organism.

Activitatea antivirală in vitro a carboxilatului de oseltamivir a fost evaluată pe culturi celulare folosind tulpini de laborator și izolate clinice ale virusului gripal. S-a arătat că concentrațiile de carboxilat de oseltamivir necesare pentru inhibarea virusului gripal sunt foarte variabile și depind de metoda utilizată pentru testarea și de virusul testat. Valorile IC50 și IC90 (concentrațiile necesare pentru inhibarea activității enzimei cu 50 și 90%) sunt în domeniul de la 0,0008 până la> 35 pM și respectiv de la 0,004 la> 100 pM (1 pM = 0,284 pg / ml). Nu a fost stabilită relația dintre activitatea antivirală in vitro în cultura celulară și inhibarea replicării virale la om.

Rezistența. Izolatele de virus gripal de tip A cu sensibilitate redusă la carboxilatul de oseltamivir au fost supuse trecerii in vitro, în prezența concentrațiilor crescute de oseltamivir carboxilat. Analiza genetică a acestor izolate a arătat că o scădere a sensibilității la carboxilatul de oseltamivir este asociată cu mutații care duc la modificări ale aminoacizilor atât pentru neuraminidază virală, cât și pentru hemaglutinină. Mutații care conduc la rezistenta in vitro și H274Y au fost I222T N1 neuraminidazei virusului gripal de tip A și I222T și R292K N2 neuraminidazei de tip virus gripal A. Pentru tipul N9 neuraminidazei virusului gripal A la păsările au fost mutații tipice E119V, R292K și R305Q; pentru hemaglutinina de gripa A H3N2 - A28T și mutația R124M de hemaglutinină pentru virusul reasortat uman / aviare H1N9 - mutația N154Q (rearanjarea - filiala de construcție a genomului genomurilor virusului de la părinți diferiți, în acest caz, virusul gripei aviare si virusul gripal uman).

Studiul rezistenței în studiile clinice (infecție prin mijloace naturale) la pacienții infectați cu virus gripal a arătat că 1,3% (4/301) de izolate clinice obținute după tratament de la adulți și adolescenți și 8,6% (9/105) - de la copiii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani, s-au detectat in vitro soiuri cu o sensibilitate scăzută a neuraminidazei virusului la carboxilatul de oseltamivir. Mutațiile virusului gripal A care au condus la o scădere a sensibilității au fost H274Y în neuraminidază N1 și E119V și R292K în neuraminidază N2. Pentru a caracteriza complet riscul de rezistență la oseltamivir fosfat în utilizarea clinică a informațiilor nu este suficientă.

După expunerea post-expunere și utilizarea profilactică sezonieră a fosfatului de oseltamivir, determinarea rezistenței a fost limitată datorită incidenței globale scăzute a infecției virale.

Rezistență încrucișată. Rezistența încrucișată a fost observată între tulpinile mutante rezistentă la zanamivir și tulpinile de gripă mutantă rezistentă la oseltamivir in vitro, a căror frecvență nu a putut fi stabilită.

Răspuns imun. Interacțiunile de cercetare cu vaccinul antigripal nu au fost efectuate. În studiile cu infecție gripală naturală și experimentală, tratamentul cu oseltamivir fosfat nu a afectat procesul de producție a anticorpilor normali ca răspuns la infecție.

Carcinogenitate, mutagenitate, efect asupra fertilității

Studiile pe termen lung care evaluează efectul cancerigen al oseltamivir nu au fost încă finalizate. Cu toate acestea, un studiu de 26 de săptămâni privind carcinogenitatea cutanată a carboxilatului de oseltamivir la șoarecii transgenici FVB / Tg.AC a arătat rezultate negative. Animalele au primit 40, 140, 400 sau 780 mg / kg / zi în două doze divizate. Doza cea mai mare reflectă doza maximă posibilă, pe baza solubilității substanței într-un solvent adecvat. Controlul (acetat de tetradecanoilforbol-13, 2,5 mg pe doză de 3 ori pe săptămână) a dat un rezultat pozitiv (carcinogeneza indusă).

Nu s-au detectat proprietăți mutagene ale oseltamivirului în testul Ames, testul de aberație cromozomială asupra limfocitelor umane cu / fără activare metabolică, în testul micronuclear pe șoareci. Un rezultat pozitiv a fost obținut într-un test de transformare celulară pe celule SHE (embrion de hamster sirian). Carboxilatul de oseltamivir nu a prezentat proprietăți mutagene în testul Ames, un test asupra celulelor limfomului șoarecilor L5178Y cu / fără activare metabolică; în testul pentru celule SHE, rezultatul a fost negativ.

În studiul de reproducere la șobolani, șobolanii femele au fost injectați cu fosfat de oseltamivir la doze de 50, 250 și 1500 mg / kg și zi timp de 2 săptămâni înainte de împerechere, în timpul împerecherii și până în a 6-a zi de sarcină; șobolanii masculi au primit oseltamivir timp de 4 săptămâni înainte de împerechere, în timpul împerecherii și timp de 2 săptămâni după împerechere. Nu au existat indicii privind efectul oricărei doze studiate asupra fertilității, împerecherii și dezvoltării embrionare timpurii. Doza cea mai mare a fost de aproximativ 100 de ori mai mare decât expunerea sistemică la om (ASC0-24 h) Carboxilat de oseltamivir.

Toxicologia la animale

Într-un studiu de două săptămâni, administrarea șobolanilor oseltamivir fosfat în vârstă de șapte zile într-o singură doză de 1000 mg / kg a condus la deces datorită unei expuneri neobișnuit de mari la promedicamente. Cu toate acestea, la șobolanii în vârstă de 14 zile, la doze de 2000 mg / kg, nu au existat decese sau alte efecte adverse semnificative. În studiile ulterioare s-a arătat că la șobolanii morți de 7 zile concentrațiile promedicamentului creierului au fost de aproximativ 1500 de ori mai mari decât cele la șobolanii adulți care au primit aceleași 1000 mg / kg pe cale orală și în care nivelul metabolitului activ a fost de aproximativ 3 ori de mai sus. Nivelele promedicamentului plasmatic au fost de 10 ori mai mari la șobolanii în vârstă de 7 zile comparativ cu animalele adulte. Aceste observații sugerează că concentrațiile de oseltamivir în creierul șobolan scad cu vârsta în creștere și, cel mai probabil, reflectă stadiul formării BBB. La o doză de 500 mg / kg și zi, nu s-au observat efecte adverse la șobolanii în vârstă de 7 zile și 21 de zile; la această doză, expunerea la promedicament a fost de aproximativ 800 de ori mai mare decât cea calculată pentru un copil de un an.

Oseltamivirul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal după ingestia orală a fosfatului de oseltamivir și este transformat în mare măsură în carboxilat de oseltamivir, predominant prin acțiunea esterazelor hepatice. Cel puțin 75% din doza administrată intră în circulația sistemică sub formă de carboxilat de oseltamivir, sub 5% - sub formă nemodificată. După administrarea repetată de fosfat de oseltamivir 75 mg sub formă de capsule, de două ori pe zi (n = 20) valorile medii ale Cmax oseltamivirul și carboxilatul de oseltamivir au fost de 65,2 și 348 ng / ml, ASC0-12 h - 112 și 2719 ng.h / ml, respectiv. Concentrațiile plasmatice ale carboxilatului de oseltamivir sunt proporționale cu doza la utilizarea a până la 500 mg de două ori pe zi. Alimentația simultană nu are un efect semnificativ asupra Cmax oseltamivir carboxilat (551 ng / ml - atunci când este administrat pe stomacul gol, 441 ng / ml - atunci când este luat după masă) și ASC (6218 și respectiv 6069 ng · h / ml).

Volumul de distribuție a carboxilatului de oseltamivir după administrarea iv a 24 de voluntari a variat în intervalul de la 23 până la 26 de litri. Legarea de proteinele plasmatice medii de oseltamivir (42%), oseltamivir carboxilat - foarte scăzută (37,8 ° C, având cel puțin un simptom respirator (tuse, rinită, durere în gât) și un simptom somatic (mialgie, frisoane / transpirație, stare generală de rău, slăbiciune, dureri de cap), in care circula perioada a virusului gripal în rândul populației. de 1355 pacienți 849 (63%) au avut un diagnostic confirmat de gripă. din aceste 849 de pacienți 95% au avut gripa a, 3% gripal de tip B și 2% gripal de tip neidentificate. Vârsta pacienților este de la 18 la 65 de ani, vârsta medie fiind de 3 ani 4 ani, 52% bărbați, 90% aparținau caucazienilor, 31% - fumători). În timpul studiului, pacienții au evaluat severitatea principalelor simptome ale gripei ca "fără simptome", "ușoare", "moderate" sau "pronunțate". Obiectivul primar a fost timpul până la dispariția simptomelor de gripă, care se calculează ca timpul de la inițierea tratamentului pentru a atenua toate simptomele gripei (congestie nazală, dureri în gât, tuse, durere surdă, slab localizabile, slăbiciune, dureri de cap, frisoane / transpirații), t. e. când toate simptomele au fost evaluate ca ușoare sau absente.

În ambele studii, la administrarea de oseltamivir fosfat la dozele recomandate (75 mg de două ori pe zi timp de 5 zile), la pacienții cu virus gripal, timpul median de soluționare a simptomelor a fost semnificativ redus cu 1,3 zile comparativ cu placebo. Eficacitatea tratamentului nu depinde de sexul pacienților (bărbați și femei) și nu a crescut odată cu creșterea dozei (150 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile).

Cercetări la pacienți de vârstă înaintată

Au fost efectuate trei studii dublu-orb, controlate cu placebo la pacienți cu vârsta ≥65 ani, timp de trei sezoane consecutive. Din cei 741 de pacienți, 476 (65%) au fost infectați cu virusul gripal, 95% dintre ei cu virusul gripal de tip A, 5% cu virusul gripal de tip B. Analiza combinată a arătat că atunci când se administrează fosfat de oseltamivir în dozele recomandate (75 mg de două ori pe zi în decurs de 5 zile), timpul median până la rezoluția simptomului a scăzut cu 1 zi (nu este semnificativ statistic).

Eficacitatea oseltamivir fosfatului a fost demonstrată într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, în rândul copiilor cu vârste cuprinse între 1 și 12 ani (vârsta medie de 5 ani) care au avut febră (temperatura corpului> 37,8 ° C), urmată de unul dintre simptomele respiratorii tuse sau rinită acută). Studiul a fost efectuat în timpul circulației virusului gripal în rândul populației. În acest studiu, din 698 de pacienți, 452 (65%) au fost infectați cu virusul gripal (50% au fost bărbați, 68% aparținau caucazienilor). Dintre acești 452 de pacienți, 67% au fost infectați cu virus gripal de tip A și 33% cu gripă de tip B.

Criteriul principal al eficacității în acest studiu a fost durata bolii, care a fost definită ca perioada în care au fost îndeplinite 4 condiții: reducerea tusei, nasul curbat, rezolvarea febrei, revenirea la bunăstarea normală și activitatea normală. Tratamentul cu fosfat de oseltamivir la o doză de 2 mg / kg de 2 ori pe zi, început în primele 48 de ore după apariția simptomelor, a redus semnificativ durata bolii cu 1,5 zile comparativ cu placebo. Eficacitatea tratamentului nu depinde de sexul pacienților.

Studii cu pacienți adulți

Eficacitatea fosfatului de oseltamivir pentru prevenirea gripei a fost demonstrată în trei studii de prevenire a gripei sezoniere și un studiu de profilaxie post-expunere în familie. Parametrul principal de eficacitate în toate studiile a fost frecvența apariției cazurilor clinice confirmate de laborator de gripă - temperatura în cavitatea bucală ≥37,2 ° C, prezența a cel puțin un simptom respirator (tuse, durere în gât, congestie nazală) și cel puțin un simptom somatic ( slabă, durere slab localizată, slăbiciune, cefalee, frisoane / transpirații), înregistrată timp de 24 de ore, plus un test pozitiv pentru virus sau o creștere de 4 ori a titrului anticorpilor virali.

O analiză combinată a două studii privind prevenirea gripei sezoniere la adulți sănătoși nevaccinate (cu vârsta cuprinsă între 13 și 65 de ani) a arătat că utilizarea oseltamivir fosfatului la o doză de 75 mg o dată pe zi timp de 42 de zile în timpul unei epidemii de gripă la populație a redus frecvența cazurilor clinice de gripă confirmate de laborator cu 4,8% (25/519) în grupul placebo, până la 1,2% (6/520) în grupul care a primit fosfat de oseltamivir.

Utilizarea oseltamivir fosfatului într-o doză de 75 mg o dată pe zi timp de 42 de zile pentru profilaxia sezonieră a gripei la pacienții vârstnici (care trăiesc în casele de îngrijire medicală) a redus incidența cazurilor clinice de gripă confirmate de laborator de la 4,4% (12/272) 0,4% (1/276) în grupul tratat cu fosfat de oseltamivir. Aproximativ 80% din pacienții din acest studiu au fost vaccinați, 14% au avut boli respiratorii cronice obstructive, 43% au avut boli cardiace.

Un studiu de profilaxie post-expunere în familii (subiecți cu vârsta ≥13 ani) a arătat că administrarea de oseltamivir fosfat într-o doză de 75 mg o dată pe zi, începută în 48 de ore de la debutul simptomelor și continuată timp de 7 zile, a redus frecvența cazurilor clinice de gripă confirmate de laborator de la 12% (24/200) în grupul placebo la 1% (2/205) în grupul tratat cu fosfat de oseltamivir.

Eficacitatea fosfatului de oseltamivir pentru prevenirea gripei a fost demonstrată într-un studiu randomizat, deschis, de profilaxie post-expunere în familie, la copii de la 1 an la 12 ani. Parametrul principal de eficacitate din acest studiu a fost frecvența cazurilor clinice de gripă confirmate de laborator în familii - temperatura orală ≥37,8 ° C, în asociere cu tusea și / sau rinita acută în 48 de ore, precum și fie un test pozitiv la virus, fie o creștere de patru ori a titrului de anticorpi virali. Utilizarea oseltamivir fosfatului ca suspensie într-o doză de 30 până la 60 mg o dată pe zi timp de 10 zile a determinat o scădere a frecvenței cazurilor clinice de gripă confirmate de laborator de la 17% (18/106) în grupul placebo la 3% (3/95) în grupul tratat cu fosfat de oseltamivir.

Utilizarea substanței Oseltamivir

Tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an. Prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul. Prevenirea gripei la copii mai mari de 1 an.

Contraindicații

Hipersensibilitate, insuficiență renală.

Restricții privind utilizarea

Funcție hepatică anormală severă (siguranța utilizării și farmacocinetica la această categorie de pacienți nu au fost evaluate).

Vârsta copiilor până la 1 an (nu sunt definite eficiența și siguranța utilizării). Oseltamivir fosfatul nu este indicat pentru tratamentul sau prevenirea gripei la copii sub 1 an, deoarece: Există o lipsă de claritate cu privire la timpul de formare a BBB la om, iar semnificația clinică a datelor privind animalele pentru sugari este necunoscută (vezi "Farmacologie", "Toxicologie la animale").

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Este posibil ca efectul așteptat al terapiei să depășească riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide).

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - C.

Efectele asupra dezvoltării embrionare / fetale la animale au fost evaluate la administrarea pe cale orală la șobolani la doze de 50, 250 și 1500 mg / kg și zi și la iepuri la doze de 50, 150 și 500 mg / kg / zi. Expunerea relativă la aceste doze a fost de 2, 13 și de 100 de ori mai mare la om (șobolani) și de 4, 8 și respectiv 50 de ori mai mari (iepuri). În studiul la șobolani, toxicitatea minimă pentru organismul matern a fost observată la o doză de 1500 mg / kg și zi și nu a fost observată la doze de 50 și 250 mg / kg și zi. În studiul la iepuri, toxicitatea pentru organismul matern a fost pronunțată la o doză de 500 mg / kg și zi, nesemnificativă la o doză de 150 mg / kg și zi și a fost absentă la o doză de 50 mg / kg și zi. La șobolani și iepuri, a fost observată o creștere dependentă de doză a frecvenței tulburărilor scheletice minore la descendenții expuși la medicament.

Nu se cunoaște dacă oseltamivirul și carboxilatul de oseltamivir sunt excretați în laptele matern al femeilor. Oseltamivirul și carboxilatul de oseltamivir sunt excretați în laptele de șobolani care alăptează.

Efecte adverse ale Oseltamivir

Numărul total al pacienților care au participat la studii clinice controlate de fază III și a primit fosfat de oseltamivir pentru tratamentul gripei a fost de 1.171 de persoane. Reacțiile adverse raportate cel mai frecvent în aceste studii au fost greața și vărsăturile. Aceste efecte au fost, în cele mai multe cazuri, ușoare sau moderate și au apărut de obicei în primele 2 zile de administrare. Mai puțin de 1% dintre pacienți au renunțat prematur la studiile clinice datorită greației și vărsăturilor.

Efectele adverse observate cu o frecvență ≥ 1% la 1440 pacienți cărora li s-au administrat placebo sau oseltamivir fosfat 75 mg de două ori pe zi în timpul studiilor clinice de fază III la adulți pentru tratamentul gripei (infecție prin mijloace naturale) sunt prezentate în tabelul 1. Printre 1440 pacienții au fost 945 de adulți tineri fără comorbidități și 495 de pacienți cu risc (pacienți vârstnici, pacienți cu boli cardiace sau respiratorii cronice). Pacienții cu cel mai frecvent număr numeric tratați cu oseltamivir fosfat comparativ cu placebo au fost greață, vărsături, bronșită, insomnie, vertij (vezi tabelul 1).

Cele mai frecvente efecte secundare observate în studiile clinice controlate cu placebo în tratamentul și prevenirea gripei virale la adulți