Antihistaminicele noii generații: ce să alegeți alergii?

De ce drogurile alergice sunt împărțite în generații? Ce efecte secundare le dau? Înțelegem împreună cu Natalia Melekhova.

Medicamente pentru alergii: o scurtă istorie

În 1936, s-au sintetizat primele medicamente care ar putea bloca receptorii de N-1-histamină. Experimentele au arătat că, după administrarea acestor medicamente, histamina din corpul uman nu mai putea să se lege de acești receptori și, prin urmare, reacția alergică nu sa dezvoltat.

Primele medicamente antialergice au fost antegranul și pirilamina. Se pare, ce ar putea fi mai frumos? Problema rezolvată. Dar mai multe experimente au arătat că totul sa dovedit a fi mult mai complicat. Sa dovedit că o muncă bine coordonată a întregului organism depinde de histamină.

De ce avem nevoie de histamină și de alergie

Când este expus la histamină, sucul gastric este secretat, contracția musculară netedă, vasele de sânge se dilată. Este histamina care este responsabilă pentru cât timp dormi și cât timp te trezești, controlează consumul de alimente și apă, termoreglarea corpului și activitatea sa convulsivă. Chiar și atracția sexuală este o acțiune, inclusiv histamina.

Să ridicăm și să notăm
la doctor gratuit

Și, firește, histamina este implicată în răspunsul imun controlat al organismului la un stimul: un nas curbat, ruperea, mâncărimea, strănutul, bronhospasmul - aceasta este lucrarea lui.

Există patru tipuri de receptori de histamină în organismul uman, care sunt localizați în diferite țesuturi și organe:

• Receptorii H1 ai primului tip - sunt localizați în creier, mușchii netede intestinali, vasele de sânge.
• Receptorii H2 ai celui de-al doilea tip - în țesuturile inimii, mucoasa gastrică, mușchii netezi, țesutul cartilajului.
• Receptorii H3 ai celui de-al treilea tip sunt localizați în sistemul nervos central.
• Receptorii H4 din cel de-al patrulea tip - în măduva osoasă, țesuturile intestinale, leucocitele, splina, timusul.

De la ce receptori se va lega histamina, iar efectul și reacția ulterioară depind de - de la un strănut simplu și de la un nas curbat la un angioedem instant.
Prin urmare, pentru a rezolva diferite probleme de blocare a anumitor receptori, avem nevoie de diferite medicamente: H1-, H2-, H3-, H4-blocante.

Ce este o nouă generație de antihistaminice

Cu expresia "antihistaminice ale unei noi generații", pacientul ar trebui să înțeleagă că aceștia sunt blocanții H1 cu care își opresc alergiile. Este H1 - blocante în diferite forme și sub diferite nume vândute în farmacii.

H2 blocantele nu sunt, în general, împărțite în generații. Blocantele H3 sunt substanțe care sunt încă în curs de testare, iar blocantele H4 sunt dezvoltate doar în laboratoarele medicale.

Medicamente anti-alergice: numărarea generațiilor

Astăzi există doar două generații de blocanți H1.

Prima generație: difenhidramina, cloropirimina (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastine (tavegil), fenistil și alții.

Aceste medicamente, pe lângă blocarea receptorilor H-1-histaminici, au o proprietate neplăcută - pot depăși bariera dintre sânge și creier.

Din acest motiv, există numeroase efecte secundare: de la lipsa de atenție a atenției și de reducere a reacției la coordonarea slabă a mișcărilor și deteriorarea percepției informațiilor.

În plus, medicamentele de prima generație au un efect negativ asupra sistemului cardiovascular, a tractului digestiv și a vederii. În plus, toate medicamentele de primă generație au un efect pe termen scurt. Pacientul trebuie să le ia de mai multe ori pe zi, din cauza căruia reacțiile adverse cresc.

În general, Consorțiul european pentru studiul bolilor alergice și astmului (rețeaua globală de alergie și astm bronșic), după o lungă analiză a riscurilor pentru aceste medicamente în 2010, a recomandat interzicerea vânzării acestor medicamente peste hotare.

A doua generație: acrivastină, cetirizină, azelastină, olopatadină, loratadină, rupatadină, mizolastină, ebastină, bilastin, bepotastin, terfenadină, hifenadină, levocabastină, astemizol.

Aceste medicamente blochează selectiv receptorii H-1-histaminei, fără a interacționa cu alți receptori. A doua generație de medicamente nu penetrează bariera hemato-encefalică și nu provoacă dependență și sedare. Medicamentul este limitat la un comprimat pe zi.

Din păcate, medicamentele de a doua generație au un efect rău asupra inimii. În astemizol și terfenadină, acest efect a fost atât de pronunțat încât în ​​multe țări vânzarea acestui medicament este interzisă.

Medicamente de a treia generație: legendă sau realitate

Lucrul pentru îmbunătățirea celei de-a doua generații de medicamente pentru alergii este în curs de desfășurare. Oamenii de stiinta primesc medicamente de cea mai buna calitate de a doua generatie, pe care unii farmacisti chiar le numesc "medicamente de generatia a treia".

Potrivit producătorilor, aceste substanțe au devenit mai eficiente și nu provoacă efecte secundare grave, cum ar fi predecesorii. Noi numim aceste substanțe și denumirile comerciale sub care sunt puse în aplicare:

• levocetirizină (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadina ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadina ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Cu toate acestea, Societatea britanică de alergisti și imunologi în 2003 a refuzat să recunoască aceste medicamente ca medicamente de generația a treia.

Conform opiniei a 17 specialiști din Regatul Unit, Italia, Canada, Japonia și SUA, aceste medicamente de a treia generație se disting prin:

• Lipsa cardiotoxicității;
• Lipsa interacțiunii cu alte medicamente;
• Nu are efect asupra sistemului nervos central.

Niciuna dintre medicamentele de a doua generație îmbunătățite nu îndeplinește aceste standarde stricte.

Druguri de a doua generație: avantaje și dezavantaje

Alergia nu este pentru nimic numită "ciuma secolului 21". O reacție la un produs, polen sau chimic poate apărea în orice moment, indiferent de sex, vârstă sau rasă.

Cel mai simplu lucru legat de reacția la un anumit tip de hrană este renunțarea la produs și nu se va produce o reacție alergică. Cei al căror corp reacționează la polen sau praf nevoie de ajutor de zi cu zi cu medicamente.

Alimentele care cauzează cel mai adesea alergii

Medicul trebuie să selecteze medicamentul * pe baza testelor.

levocetirizină

Acesta începe să acționeze la o oră după admitere, lucrează timp de cel puțin 24 de ore.

Reacții adverse frecvente: somnolență, cefalee, amețeli, senzație de uscăciune a gurii, oboseală, slăbiciune, nazofaringită, faringită, durere abdominală, greață, febră.

Copii sub 6 luni (și picături și tablete), copii sub 6 ani (tablete, picături sunt deja disponibile), persoane cu hipersensibilitate la levocetirizină, cetirizină, hidroxizină sau alte componente ale medicamentului, insuficiență renală în stadiu terminal și care suferă hemodializă.

Nu se recomandă combinarea medicamentului cu alcoolul și alte medicamente depresive.

desloratadina

Începe să funcționeze 2 ore după admitere, funcționează 24 de ore.

Reacții adverse frecvente: cefalee, gură uscată, oboseală, indigestie, somnolență, amețeli, dureri musculare, dismenoree.

Femeile insarcinate, mamele care alăptează, copiii sub 6 luni (și siropul și tabletele), copiii sub 12 ani nu pot lua pastile (can de sirop), persoanele cu hipersensibilitate la desloratadină, loratadină sau alte componente ale medicamentului.

fexofenadina

Începe să funcționeze 2 ore după admitere, funcționează 24 de ore.

Reacții adverse frecvente: cefalee, amețeli, somnolență, diaree, greață, dureri musculare, tuse.

Este imposibil pentru mamele însărcinate, care alăptează, copiii sub 12 ani, persoanele cu hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului.

* Atenție! Articolul nu conține toate efectele secundare ale antihistaminelor! Înainte de a utiliza oricare dintre medicamente, asigurați-vă că citiți instrucțiunile sau consultați un medic.

Antihistamine: de ce să nu fii fără ei

După cum putem vedea, până în prezent, "soldatul universal" pentru combaterea alergiilor nu a fost încă creat. Dar chiar dacă comparăm medicamentele din prima generație și cele care pot fi numite "2.0+", există o diferență notabilă.

În ciuda tuturor dificultăților, persoanele cu alergii nu pot sări peste medicamente antihistaminice. Dacă neglijezi tratamentul, alergiile se pot transforma în astm. Pentru a nu uita să luați medicamentul la timp, vă recomandăm să instalați aplicația Medical Note pe telefon.

Aplicația are un calendar medical convenabil care vă va aminti de luarea medicamentului la timp. Timpul stabilit corespunzător pentru administrarea de medicamente vă va salva de efectele negative ale reacției histamice, care au avut loc la momentul cel mai inoportun.

Antihistaminice 1, 2 și 3 generații

Antihistaminicele sunt substanțe care inhibă acțiunea histaminei libere. Atunci când un alergen este ingerat, histamina este eliberată din celulele mastocite ale țesutului conjunctiv care alcătuiesc sistemul imunitar al organismului. Începe să interacționeze cu receptorii specifici și să provoace prurit, umflături, erupții cutanate și alte manifestări alergice. Antihistaminicele sunt responsabile de blocarea acestor receptori. Există trei generații de astfel de medicamente.

Antihistaminice din prima generație

Au apărut în 1936 și continuă să fie folosite. Aceste medicamente intră într-o relație reversibilă cu receptorii H1, ceea ce explică necesitatea unei doze mari și a unei frecvențe înalte de administrare.

Anhistaminele din prima generație se caracterizează prin următoarele proprietăți farmacologice:

reduce tonusul muscular;

au efecte sedative, hipnotice și anticholinergice;

potențează efectele alcoolului;

au un efect anestezic local;

da un efect terapeutic rapid și puternic, dar pe termen scurt (4-8 ore);

o primire lungă reduce activitatea antihistaminică, deci la fiecare 2-3 săptămâni se schimbă fondurile.

Majoritatea medicamentelor antihistaminice din prima generație sunt solubile în grăsimi, pot traversa bariera hemato-encefalică și se leagă de receptorii H1 ai creierului, ceea ce explică efectul sedativ al acestor medicamente, care crește după consumul de alcool sau droguri psihotrope. Anxietatea psihomotorie poate fi observată atunci când se administrează doze medioterapeutice la copii și la adulții cu toxicitate ridicată. Datorită prezenței sedării, antihistaminicele din prima generație nu sunt prescrise persoanelor care necesită o atenție sporită.

Proprietățile anticholinergice ale acestor medicamente provoacă reacții asemănătoare atropinei, cum ar fi tahicardia, nazofaringe uscate și cavitatea bucală, retenția urinară, constipația, vederea încețoșată. Aceste caracteristici pot fi benefice în cazurile de rinită, dar pot mări obstrucția căilor respiratorii cauzate de astmul bronșic (creșterea vâscozității sputei), contribuie la exacerbarea adenomului prostatic, a glaucomului și a altor boli. În același timp, aceste medicamente au efect antiemetic și anti-pompare, reducând manifestarea parkinsonismului.

Unele dintre aceste antihistaminice incluse în mijloacele combinate care sunt utilizate pentru migrenă, răceli, mișcare de boală sau furnizarea de sedativ sau un efect hipnotic.

O listă extinsă de efecte secundare de la administrarea acestor antihistaminice le face mai puțin probabil să fie utilizate în tratamentul bolilor alergice. Multe țări dezvoltate au interzis punerea lor în aplicare.

difenhidramina

Dimedrol prescris pentru febra fânului, urticarie, mare, boală aeriană, rinită vasomotorie, astm bronșic, reacții alergice cauzate de introducerea de medicamente (de exemplu, antibiotice), în tratamentul ulcerului peptic, dermatozelor etc.

Avantaje: activitate antihistaminică mare, severitate redusă a reacțiilor alergice, pseudo-alergice. Dimedrol are efecte antiemetice și antitusive, are un efect anestezic local, deci este o alternativă la Novocainum și Lidocaine atunci când acestea sunt intolerante.

Contra: efecte imprevizibile ale consumului de droguri, efectele sale asupra sistemului nervos central. Poate provoca retenție urinară și mucoase uscate. Efectele secundare includ efecte sedative și hipnotice.

diazolin

Diazolin are aceleași indicații pentru utilizarea ca și alte antihistaminice, dar diferă de efectele acestora.

Avantaje: un efect sedativ ușor vă permite să-l aplicați în cazul în care nu este de dorit să aveți un efect deprimant asupra sistemului nervos central.

Contra: iritant pentru mucoasa gastro-intestinale, provocând reacții amețeli, urinare, somnolență, încetinirea mentale și motorii. Există informații despre efectele toxice ale medicamentului asupra celulelor nervoase.

suprastin

Suprastin este prescris pentru tratamentul conjunctivită alergică sezonieră și cronică, urticarie, dermatită atopică, angioedem, prurit de diverse etiologii, eczeme. Se utilizează în formă parenterală pentru afecțiuni alergice acute care necesită îngrijiri de urgență.

Avantaje: serul de sânge nu se acumulează, prin urmare, chiar și cu utilizare prelungită nu provoacă supradozaj. Datorită activității ridicate antihistaminice, există un efect terapeutic rapid.

Minusuri: sunt prezente efecte secundare - somnolență, amețeli, inhibarea reacțiilor etc. - deși ele sunt mai puțin pronunțate. Efectul terapeutic este pe termen scurt, pentru al prelungi, Suprastin este combinat cu H1-blocante care nu au proprietăți sedative.

tavegil

Tavegil sub formă de injecții este utilizat pentru angioedem, precum și șoc anafilactic, ca agent preventiv și terapeutic pentru reacții alergice și pseudo-alergice.

Avantaje: are un efect antihistaminic mai lung și mai puternic decât difenhidramina și are un efect sedativ mai moderat.

Contra: poate provoca o reacție alergică, are un efect inhibitor.

fenkarol

Fenkarol a prescris cu apariția dependenței de alte antihistaminice.

Avantaje: are o intensitate slabă de proprietăți sedative, nu are nici un efect asupra sistemului nervos central pronunțat acțiune inhibitoare, toxicitate redusă, inhibă receptorii H1, este capabil de a reduce conținutul de histamină în țesuturi.

Contra: activitate mai puțin antihistaminică comparativ cu difenhidramina. Fencarolul este utilizat cu prudență în prezența bolilor gastrointestinale, a sistemului cardiovascular și a ficatului.

Medicamente antihistaminice 2 generații

Ei au avantaje față de medicamentele de primă generație:

nu există efect sedativ și colinolitic, deoarece aceste medicamente nu depășesc bariera hemato-encefalică, doar unele persoane suferă de somnolență moderată;

activitatea mintală, activitatea fizică nu suferă;

efectul medicamentelor ajunge la 24 de ore, deci sunt administrate o dată pe zi;

acestea nu sunt dependente, ceea ce vă permite să le atribuiți pentru o lungă perioadă de timp (3-12 luni);

la întreruperea administrării medicamentelor, efectul terapeutic durează aproximativ o săptămână;

Medicamentele nu sunt adsorbite cu alimente în tractul gastro-intestinal.

Dar antihistaminicele din a doua generație au un efect cardiotoxic de diferite grade, prin urmare, atunci când sunt luate, activitatea cardiacă este monitorizată. Acestea sunt contraindicate la pacienții vârstnici și pacienții care suferă de tulburări ale sistemului cardiovascular.

Apariția unui efect cardiotoxic se explică prin capacitatea medicamentelor antihistaminice din a doua generație de a bloca canalele de potasiu ale inimii. Riscul este sporit atunci când aceste fonduri sunt combinate cu medicamente antifungice, macrolide, antidepresive, din consumul de suc de grapefruit și dacă pacientul are tulburări hepatice grave.

Claridol și clarisens

Claridol este utilizat pentru a trata rinita alergică sezonieră și ciclică, urticaria, conjunctivita alergică, angioedemul și o serie de alte boli care au o origine alergică. Se confruntă cu sindroame pseudo-alergice și alergii la mușcături de insecte. Inclus în măsuri cuprinzătoare pentru tratamentul dermatozei pruriginoase.

Avantaje: Claridolul are acțiune antipruritică, anti-alergică, anti-exudativă. Medicamentul reduce permeabilitatea capilară, previne apariția edemelor, ameliorează spasmele musculare netede. Nu are efect asupra sistemului nervos central, nu are efect anticholinergic și sedativ.

Contra: ocazional după administrarea Claridol, pacienții se plâng de gură uscată, greață și vărsături.

Klarotadin

Klarotadin conține substanța activă loratadină, care este un blocant selectiv al receptorilor H1-histamină, care are un efect direct asupra acesteia, permițându-vă să evitați efectele nedorite inerente altor antihistaminice. Indicatii pentru utilizare sunt conjunctivita alergica, urticarie acuta cronica si idiopatica, rinita, reactii pseudo-alergice asociate cu eliberarea de histamina, muscaturi alergice de insecte, dermatoza mancarii.

Avantaje: medicamentul nu are un efect sedativ, nu cauzează dependență, acționează rapid și pentru o perioadă lungă de timp.

Contra: consecințele nedorite de recepție Klarodina includ tulburări ale sistemului nervos: astenie, anxietate, somnolență, depresie, amnezie, tremor, agitație la copii. Dermatita poate apărea pe piele. Urinare frecventă și dureroasă, constipație și diaree. Creșterea în greutate datorată perturbării endocrine. Deteriorarea sistemului respirator poate fi manifestată prin tuse, bronhospasm, sinuzită și manifestări similare.

Lomilan

Lomilan este indicat pentru rinita alergică (rinită) de natură sezonieră și persistentă, erupții cutanate de origine alergică, pseudo-alergii, reacții la mușcături de insecte, inflamarea alergică a mucoasei oculare.

Beneficii: Lomilan este capabil să amelioreze mâncărimea, să reducă tonul mușchilor netezi și să producă exsudatul (un lichid special care apare în timpul procesului inflamator), împiedicând umflarea țesutului după o jumătate de oră după administrarea medicamentului. Cea mai mare eficiență vine în 8-12 ore, apoi scade. Lomilan nu este dependent și nu are un impact negativ asupra activității sistemului nervos.

Contra: reacțiile adverse apar rareori, cefalee manifestă, oboseală și somnolență, inflamație a mucoasei gastrice, greață.

Laura Hexal

Laura Hexal este recomandat pentru rinita alergică sezonieră, conjunctivită, dermatoză pruriginoasă, urticarie, angioedem, mușcături alergice la insecte și diverse reacții pseudo-alergice.

Avantaje: medicamentul nu are nici anticolinergice, nici o acțiune centrală, aceasta nu afectează primirea atenției, a funcțiilor psihomotorii și a sănătății mintale a calităților pacientului.

Contra: LauraHexal este, de obicei, bine tolerat, dar ocazional cauzează oboseală crescută, uscăciune a gurii, cefalee, tahicardie, amețeli, reacții alergice, tuse, vărsături, gastrită, funcții hepatice anormale.

Claritin

Claritin conține componenta activă - loratadina, care blochează receptorii H1-histaminici și previne eliberarea histaminei, bradicaninului și serotoninei. Eficacitatea antihistaminicului durează o zi, iar tratamentul vine după 8-12 ore. Claritin este prescris pentru tratamentul rinitei alergice, a reacțiilor cutanate alergice, a alergiilor alimentare și a astmului ușor.

Avantaje: eficiență ridicată în tratamentul bolilor alergice, drogul nu cauzează dependență, somnolență.

Contra: reacțiile adverse sunt rare, ele se manifestă prin greață, cefalee, gastrită, agitație, reacții alergice, somnolență.

Rupafin

Rupafin are un ingredient activ unic - rupatadina, caracterizată prin activitate antihistaminică și efect selectiv asupra receptorilor periferici H1-histaminici. Este prescris pentru urticarie idiopatică cronică și rinită alergică.

Avantaje: Rupafina se descurcă eficient cu simptomele bolilor alergice de mai sus și nu afectează activitatea sistemului nervos central.

Contra: efectele adverse ale consumului de droguri - astenie, amețeli, oboseală, cefalee, somnolență, uscăciunea gurii. Poate afecta sistemul respirator, nervos, musculo-scheletic și digestiv, precum și metabolismul și pielea.

Zyrtec

Zyrtec este un antagonist competitiv al metabolitului de hidroxizină, histamină. Medicamentul facilitează cursul și, uneori, împiedică dezvoltarea reacțiilor alergice. Zyrtec limitează eliberarea mediatorilor, reduce migrarea eozinofilelor, bazofilelor, neutrofilelor. Medicamentul este utilizat pentru rinita alergică, astm, urticarie, conjunctivită, dermatită, febră, prurit, angioedem.

Avantaje: previne în mod eficient apariția edemelor, reduce permeabilitatea capilară, suprimă spasmele musculare netede. Zyrtec nu are acțiune anticholinergică și antiserotonină.

Contra: utilizarea necorespunzătoare a medicamentului poate duce la amețeli, migrene, somnolență și reacții alergice.

Kestin

Kestin blochează receptorii histaminici care cresc permeabilitatea vasculară, provocând spasme musculare, ceea ce duce la manifestarea unei reacții alergice. Acesta este utilizat pentru tratamentul conjunctivitei alergice, rinitei și urticarei idiopatice cronice.

Avantaje: medicamentul acționează la o oră după aplicare, efectul terapeutic durează 2 zile. O primire de cinci zile a Kestin vă permite să salvați efectul antihistaminic timp de aproximativ 6 zile. Efectul sedativ practic nu apare.

Contra: Kestin poate provoca insomnie, dureri abdominale, greață, somnolență, astenie, cefalee, sinusită, gură uscată.

Antihistaminice noi, 3 generații

Aceste substanțe sunt promedicamente, ceea ce înseamnă că, o dată în organism, ele sunt transformate din forma lor originală în metaboliți farmacologic activi.

Toate antihistaminicele din a treia generație nu au efecte cardiotoxice și sedative, prin urmare, ele pot fi utilizate de persoane a căror activitate este asociată cu o concentrație ridicată de atenție.

Aceste medicamente blochează receptorii H1 și, de asemenea, au un efect suplimentar asupra manifestărilor alergice. Ele au o selectivitate ridicată, nu depășesc bariera hemato-encefalică, astfel încât acestea nu au consecințe negative din partea sistemului nervos central, nu există nici un efect secundar asupra inimii.

Prezența unor efecte suplimentare contribuie la folosirea medicamentelor antihistaminice de 3 generații cu tratament pe termen lung al majorității manifestărilor alergice.

Gismanal

Gismanal este prescris ca agent terapeutic și profilactic pentru febra fânului, reacții cutanate alergice, inclusiv urticarie, rinită alergică. Efectul medicamentului se dezvoltă peste 24 de ore și atinge un maxim după 9-12 zile. Durata acestuia depinde de terapia anterioară.

Avantaje: medicamentul nu are aproape nici un efect sedativ, nu sporește efectul de a lua pastile de dormit sau alcool. De asemenea, nu afectează capacitatea de conducere sau activitatea mentală.

Contra: Gismanal poate provoca creșterea poftei de mâncare, mucoase uscate, tahicardie, somnolență, aritmie, prelungirea intervalului QT, palpitații, colaps.

Treks

Trexil este un antagonist selectiv activ al receptorului H1, derivat din buterofenol, care diferă în structura chimică de analogi. Este utilizat în rinita alergică pentru ameliorarea simptomelor sale, manifestări alergice dermatologice (dermografism, dermatită de contact, urticarie, eczeme atopice), astm, exerciții atopice și provocate, precum și în legătură cu reacții alergice acute la diverși stimuli.

Avantaje: fără efect sedativ și anticholinergic, influență asupra activității psihomotorii și bunăstării umane. Medicamentul este sigur de utilizat de către pacienții cu glaucom și care suferă de tulburări ale prostatei.

Minusuri: la depășirea dozei recomandate, s-a observat o manifestare slabă a sedării, precum și reacțiile din tractul gastrointestinal, piele și tractul respirator.

Telfast

Telfast este un medicament antihistaminic foarte eficient, care este un metabolit al terfenadinei și, prin urmare, are o mare similitudine cu receptorii histaminici H1. Telfast se leagă și le blochează, împiedicând manifestările lor biologice ca simptome alergice. Membranele celulare-mast sunt stabilizate și eliberarea de histamină din acestea este redusă. Indicatii pentru utilizare sunt angioedemul, urticaria, febra fânului.

Avantaje: nu prezintă proprietăți sedative, nu afectează viteza de reacție și concentrarea atenției, munca în inimă, nu cauzează dependență, este foarte eficient împotriva simptomelor și cauzelor bolilor alergice.

Contra: efecte rare de a lua medicamentul sunt dureri de cap, greață, amețeli, dificultăți de respirație, reacții anafilactice, apariția rară a pielii.

Feksadin

Medicamentul este utilizat pentru tratarea rinitei alergice sezoniere cu următoarele manifestări ale febrei de fân: prurit, strănut, rinită, roșeață a mucoasei ochilor și, de asemenea, pentru tratamentul urticariei idiopatice cronice și a simptomelor sale: prurit, roșeață.

Avantaje - când se administrează medicamentul, nu există efecte secundare tipice pentru antihistaminice: insuficiență vizuală, constipație, uscăciune gurii, creștere în greutate, un efect negativ asupra muncii inimii. Medicamentul poate fi achiziționat la o farmacie fără prescripție medicală, nu este necesară ajustarea dozei pentru persoanele în vârstă, pacienți și insuficiența renală și hepatică. Medicamentul acționează rapid, menținând efectul în timpul zilei. Prețul drogului nu este prea mare, este disponibil pentru mulți oameni care suferă de alergii.

Dezavantaje - după un timp, poate fi dependent de acțiunea medicamentului, are efecte secundare: dispepsie, dismenoree, tahicardie, cefalee și amețeli, reacții anafilactice, pervertirea gustului. Se poate forma dependență de medicament.

Feksofast

Medicamentul este prescris pentru apariția rinitei alergice sezoniere, precum și pentru urticaria cronică.

Beneficii - medicamentul este absorbit rapid, ajungând la o oră dorită după admitere, această acțiune continuă pe tot parcursul zilei. Admiterea sa nu necesită restricții pentru persoanele care gestionează mecanisme complexe, conducând vehicule, nu provoacă sedare. Fexofast eliberat fără prescripție medicală, are un preț accesibil, se manifestă foarte eficient.

Dezavantaje - pentru unii pacienți, medicamentul aduce doar o ușurare temporară, fără a aduce o recuperare completă din manifestările de alergie. Ea are efecte secundare: umflături, creșterea somnolenței, nervozitate, insomnie, cefalee, slăbiciune, creșterea simptomelor de alergie sub formă de prurit, erupție cutanată.

Levocetirizină-Teva

Medicamentul este prescris pentru tratamentul simptomatic al febrei de fân (polinoză), urticarie, rinită alergică și conjunctivită alergică cu mâncărime, rupere, hiperemie conjunctivală, dermatoză cu erupție cutanată și erupții cutanate, angioedem.

Avantaje - Levocytirizin-Teva își arată rapid eficacitatea (în 12-60 minute) și în timpul zilei previne apariția și reduce fluxul de reacții alergice. Medicamentul este absorbit rapid, indicând o biodisponibilitate de 100%. Acesta poate fi utilizat pentru tratamentul de lungă durată și pentru îngrijirea de urgență în caz de exacerbări sezoniere de alergii. Disponibil pentru tratamentul copiilor de la 6 ani.

Dezavantaje - au efecte secundare cum sunt somnolență, iritabilitate, greață, cefalee, creștere în greutate, tahicardie, dureri abdominale, angioedem, migrene. Prețul drogului este destul de ridicat.

Ksizal

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul simptomatic al unor astfel de manifestări de polinoză și urticarie, cum ar fi prurit, strănut, inflamație a conjunctivei, rinoree, angioedem, dermatită alergică.

Avantaje - Xyzal are o orientare antialergică pronunțată, fiind un mijloc foarte eficient. Împiedică apariția simptomelor alergice, facilitează cursul lor, nu are efect sedativ. Medicamentul acționează foarte repede, menținând efectul în ziua de la data admiterii. Ksizal poate fi utilizat pentru a trata copiii de la 2 ani, este disponibil în două forme de dozare (tablete, picături) acceptabile pentru utilizare în pediatrie. Elimină congestia nazală, simptomele alergiilor cronice se opresc repede, nu au efecte toxice asupra inimii și sistemului nervos central

Dezavantaje - remedia poate prezenta următoarele reacții adverse: uscăciunea gurii, oboseală, dureri abdominale, prurit, halucinații, dificultăți de respirație, hepatită, convulsii, dureri musculare.

Aerius

Medicamentul este indicat pentru tratamentul polinozelor sezoniere, rinitei alergice, urticarei idiopatice cronice cu simptome cum ar fi lacrimare, tuse, mâncărime, umflarea mucoasei nazofaringiene.

Avantaje - Erius are un efect extrem de rapid asupra simptomelor alergiei, poate fi folosit pentru tratarea copiilor de la an la an, având un grad înalt de siguranță. Este bine tolerat, atât pentru adulți cât și pentru copii, disponibil în mai multe forme de dozare (tablete, sirop), care este foarte convenabil pentru utilizarea în pediatrie. Poate fi luat pe o perioadă lungă de timp (până la un an) fără a provoca dependență (rezistență la acesta). În mod fiabil, se opresc manifestările fazei inițiale a răspunsului alergic. După un curs de tratament, efectul acesteia durează 10-14 zile. Simptomele supradozajului nu sunt marcate nici măcar cu o creștere de cinci ori a dozei de medicament Erius.

Dezavantaje - pot să apară efecte secundare (greață și vărsături, dureri de cap, tahicardie, simptome alergice locale, diaree, hipertermie). Copiii au de obicei insomnie, dureri de cap, febră.

Deza

Medicamentul este destinat tratamentului alergiei, cum ar fi rinita alergică și urticaria, marcate de mâncărime și erupții cutanate. De droguri ameliorează simptomele de rinită alergică, cum ar fi strănut, mâncărime în nas și în cer, ruperea.

Beneficii - Desal previne apariția edemelor, spasmei musculare, reduce permeabilitatea capilară. Efectul de a lua medicamentul poate fi văzut după 20 de minute, persistă o zi. O singură doză de medicament este foarte convenabilă, două forme de eliberare a acestuia sunt sirop și tablete, care nu depind de alimente. Deoarece Desal este luat pentru a trata copiii de la 12 luni, forma de droguri sub formă de sirop este în cerere. Medicamentul este atât de sigur încât chiar și o doză de exces de 9 ori nu duce la simptome negative.

Dezavantaje - rareori se pot produce astfel de simptome de efecte secundare precum oboseala, cefaleea, uscarea mucoasei bucale. Reacții adverse suplimentare, cum ar fi insomnia, tahicardia, apariția halucinațiilor, diareea, hiperactivitatea. Sunt posibile manifestări alergice ale efectelor secundare: mâncărime, urticarie, angioedem.

Generația 4 antihistaminice - există?

Toate pretențiile creatorilor de publicitate, poziționarea mărcilor de medicamente ca "antihistaminice de a patra generație", nu sunt altceva decât o cascadorie de publicitate. Acest grup farmacologic nu există, deși comercianții includ nu numai medicamente nou create, ci și medicamente de a doua generație.

Clasificarea oficială indică numai două grupe de antihistaminice - medicamente din prima și a doua generație. Al treilea grup de metaboliți activi farmacologic este poziționat în industria farmaceutică ca "H₁ blocanții histaminei din a treia generație. "

Antihistaminice pentru copii

Pentru tratamentul manifestărilor alergice la copii se utilizează antihistaminice din toate cele trei generații.

Antihistaminicele din prima generație se disting prin faptul că acestea își arată rapid proprietățile terapeutice și sunt eliminate din organism. Acestea sunt în cerere pentru tratamentul manifestărilor acute ale reacțiilor alergice. Sunt prescrise cursuri scurte. Cel mai eficient din acest grup sunt Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Un procent semnificativ al efectelor secundare duce la o scădere a utilizării acestor medicamente pentru alergii la copii.

Antihistaminicele din a doua generație nu provoacă un efect sedativ, acționează pentru o perioadă mai lungă de timp și sunt de obicei utilizate o dată pe zi. Puține efecte secundare. Dintre medicamentele din acest grup pentru tratamentul manifestărilor alergiilor din copilărie se utilizează Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

A treia generație de antihistaminice pentru copii include Gismanal, Terfen și altele. Ele sunt folosite în procesele alergice cronice, deoarece sunt capabili să rămână în organism pentru o perioadă lungă de timp. Efectele secundare sunt absente.

La medicamente mai noi includ Erius.

Prima generație: dureri de cap, constipație, tahicardie, somnolență, uscăciune a gurii, vedere încețoșată, retenție urinară și lipsa apetitului;

A doua generație: efecte negative asupra inimii și ficatului;

A treia generație: nu au, recomandate pentru utilizare de la 3 ani.

Pentru copii, aceștia eliberează antihistaminice sub formă de unguente (reacții alergice pe piele), picături, siropuri și tablete pentru administrare orală.

Antihistaminice în timpul sarcinii

În primul trimestru de sarcină este interzisă administrarea de antihistaminice. În al doilea rând, acestea sunt prescrise numai în cazuri extreme, deoarece niciuna dintre aceste remedii nu este absolut sigură.

Antihistaminicele naturale, cum ar fi vitaminele C, B12, acizi pantotenici, oleici și nicotinici, zinc, ulei de pește, pot ajuta la scăderea simptomelor alergice.

Cele mai sigure antihistaminice sunt Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, dar utilizarea lor trebuie să fie coordonată cu un medic fără eșec.

Autor al articolului: Alekseeva Maria Yurievna | Medic de familie

Despre doctor: Din 2010 până în 2016 Practicant al spitalului terapeutic al unității centrale medicale și sanitare nr. 21, orașul Elektrostal. Din anul 2016 lucrează în centrul de diagnostic №3.

Antihistaminicele noii generații: o listă. Privire de ansamblu asupra medicamentelor antihistaminice 4 generații

Pentru a suprima dezvoltarea unei reacții alergice, este necesar să luați un antihistaminic. În prezent, există o cantitate imensă de medicamente din acest grup. Toate acestea sunt separate de generații. Lista de antihistaminice din noua generație este destul de largă și vă permite să alegeți cel mai bun medicament pentru tratament. În articol vom examina mai atent cele mai eficiente medicamente din această categorie.

Concept general

Majoritatea oamenilor au auzit despre medicamente antihistaminice, dar nu toată lumea știe ce sunt și cum acționează. Așa-numitul grup de medicamente care pot afecta receptorii de histamină - un mediator al reacțiilor alergice. La contactul cu un iritant, corpul uman începe să producă substanțe specifice, dintre care histamina este cea mai activă. Atunci când această substanță este "găsită" cu anumiți receptori, apar simptome cum ar fi ruperea, înroșirea pielii, mâncărimea, erupția cutanată.

Medicamentele antiallergice pot bloca acești receptori și, în consecință, pot rezista la apariția simptomelor neplăcute. Fără ele, procesele negative din corp vor continua.

În prezent, există o creștere semnificativă a numărului de persoane care suferă de acest tip de alergie. O reacție inadecvată a sistemului imunitar se poate dezvolta pe fondul afecțiunilor endocrine sau ale sistemului nervos, dar cel mai adesea stimulii externi sunt cauzați de: polen, lână, praf, produse chimice, unele alimente.

Tratamentul antihistaminic

În majoritatea cazurilor, nu este posibil să se vindece complet alergiile. Îndepărtarea simptomelor neplăcute sau prevenirea apariției lor va ajuta medicamentele care afectează receptorii histaminici.

Până în prezent, există mai multe generații de medicamente. Și dacă primele medicamente antialergice au adus nu numai multărare așteptată, ci și o mulțime de efecte secundare, antihistaminicele noii generații, lista a cărei listă va fi discutată mai jos, sunt practic lipsite de dezavantaje și nu au practic contraindicații de utilizat.

Se prescrie medicamente în această categorie în următoarele cazuri:

• cu rinită anuală sau sezonieră;
• cu o reacție negativă la plantele cu flori;
• dacă aveți simptome de alergii la alimente și la medicamente;
• cu dermatită atopică;
• cu urticarie și mâncărime ale pielii;
• cu astm bronșic;
• cu angioedem;
• cu conjunctivită alergică.

Noua generație antihistaminice: o prezentare generală

Dintre toate medicamentele antialergice, cele mai sigure sunt medicamentele de ultimă generație. Ele aparțin promedicamentelor, ceea ce înseamnă că, atunci când sunt eliberate în organism, substanțele conținute în compoziție sunt transformate în metaboliți activi. Astfel de agenți afectează numai receptorii de histamină H-1 și nu afectează negativ sistemul nervos central.

Lista antihistaminelor din noua generație este mică, cu toate acestea, în comparație cu medicamentele precursoare, acestea pot fi prescrise pentru aproape toți pacienții care suferă de diferite tipuri de reacții alergice. Astfel de fonduri vă permit să opriți rapid simptomele care au apărut deja și nu au un efect toxic asupra inimii. Următoarele medicamente sunt populare:

Caracteristicile drogurilor

Cele mai frecvente medicamente antialergice din ultima generație sunt cele care conțin fexofenadină. Substanța aparține inhibitorilor selectivi ai receptorilor de histamină H-1 și este capabilă să stabilizeze membranele mastocitelor. Componenta inhibă procesul de migrare a leucocitelor la locul procesului inflamator.

A 4-a generație de antihistamine pe bază de cetirizină sunt considerate printre cele mai eficiente. Ei pot opri rapid dezvoltarea reacțiilor alergice cutanate. Are o acțiune pronunțată antipruritică și antiexudativă.

Fiecare dintre medicamentele moderne antialergice este prescrisă numai după examinare. Regimul de dozare și durata de utilizare sunt determinate individual.

"Erius": o descriere a medicamentului

Un antihistaminic pe bază de desloratadină este produs de o sucursală a companiei farmaceutice Schering-Plau Corporation / USA în Belgia. Puteți cumpăra medicamente sub formă de pilule și sub forma de sirop. Pe lângă principala componentă activă, comprimatele conțin dioxid de titan, talc, fosfat de calciu dihidrat, lactoză monohidrat, ceară albă, amidon de porumb, celuloză microcristalină.

Siropul conține astfel de componente auxiliare ca acidul citric, sorbitolul, benzoatul de sodiu, propilen glicolul, citratul de sodiu dihidrat, sucroza. Comprimatele sunt ambalate în cutii de 7 și 10 bucăți pe un blister. Siropul are aspectul unui lichid galben și se află în sticle de 60 și 120 ml.

Indicații pentru numire

Tablete Instrucțiunile de utilizare "Erius" recomandă administrarea cu rinită sezonieră, rupere, mâncărime a mucoasei nazale, polinoză sezonieră, urticarie de tip idiopatic cronic. După cum este prescris de un specialist, medicamentul poate fi utilizat și pentru alte afecțiuni alergice. De exemplu, mulți pacienți spun că "Erius" se confruntă cu semnele de neurodermită, alergii alimentare, dermatită atopică.

Ca parte a terapiei combinate, un antihistaminic poate fi administrat pe varicelă, lichen rosacea, scabie și pseudo-scabs. Erius va elimina efectiv mâncărimea severă și vă va ajuta să adormiți.

În practica pediatrică, medicamentul antialergic este utilizat sub formă de sirop. Producătorul susține că poate fi administrat copiilor mai mari de 1 an. Doza va depinde de categoria de vârstă. Pacienții adulți și copiii de peste 12 ani vor putea să ia Erius comprimate. Instrucțiunile de utilizare recomandă administrarea a 1 comprimat (5 mg) pe zi.

Cetirizina: recenzii

Medicamentele antialergice moderne pot opri dezvoltarea bolii în stadiile foarte timpurii. Acest lucru este extrem de important pentru reacțiile alergice severe. De aceea, mulți specialiști în lista medicamentelor antihistaminice din noua generație, în primul rând, sunt Cetirizine. Un remediu bazat pe ingredientul activ cu același nume suprimă rapid bronhospasmul, atacurile de astm bronșic, împiedică dezvoltarea angioedemului. În plus, medicamentul va fi eficient pentru urticarie, polinoză, febra fânului, eczemă, dermatită alergică.

Medicamentul antihistaminic Cetirizina este disponibil sub formă de picături pentru administrare orală, sirop și tablete. 1 ml de soluție lichidă conține cetirizină 10 mg. Aceeași cantitate de substanță activă conține un comprimat. Un efect vizibil din utilizarea blocantului receptorului histaminic tip H-1 poate fi observat la o oră după ingestie. Durata acțiunii este de 24 de ore. În cazul astmului bronșic se utilizează în asociere cu medicamentul bronhodilatator "Fenspirid".

Contraindicații și efecte secundare

Este necesar să se refuze tratamentul cu "Cetirizină" în caz de hipersensibilitate la componenta principală și hidroxizină. Este interzisă prescrierea unui antihistaminic la persoanele care se află la hemodializă sau au insuficiență renală în timpul alăptării și al sarcinii. Contraindicațiile sunt, de asemenea, stări asociate cu o deficiență a lactazei, malabsorbției de glucoză-galactoză și intoleranței la lactoză. Ei iau cetirizina cu precauție în același timp cu barbituricele, medicamentele care conțin etanol și analgezicele opioide.

Tolerabilitate excelentă - un avantaj imens al medicamentului. Efectele secundare pe fundalul preluării pilulelor, picăturilor sau a siropului sunt extrem de rare. Acest lucru se datorează în principal unei supradoze a substanței active. În astfel de cazuri, se pot dezvolta următoarele simptome:

• amețeli;
• migrenă;
• excitare nervoasă;
• tahicardie;
• insomnie;
• retenția urinară;
• mialgie;
• erupție cutanată, eczemă.

Pentru a normaliza afecțiunea, se recomandă să refuzați temporar administrarea de Cetirizină. Pentru a accelera procesul de înlăturare a substanței active din organism, este necesar să se ia adsorbanții.

Ce este Kestin?

Un alt blocant eficient al receptorilor de histamină este Kestin. Este produs de compania farmaceutică Nycomed Danmark ApS (Danemarca). Medicamentul antialergic modern are un cost relativ ridicat. Prețul mediu al comprimatelor (10 bucăți pe pachet) este de 380-400 ruble.

Care este compoziția acestui medicament? Ebastina este componenta principală care blochează receptorii histaminei H-1. Substanța elimină rapid spasmele musculaturii netede ale bronhiilor, reduce exudarea, oprește manifestarea reacțiilor cutanate alergice. "Kestin" este disponibil sub formă de tablete, care pot conține diferite cantități de Ebastină (10 sau 20 mg) și sirop. Producătorul oferă, de asemenea, pastile care conțin 20 mg de substanță activă.

Cine este potrivit?

Orice antihistaminice din generația a 4-a, inclusiv Kestin, pot fi luate numai după consultarea unui alergist. Cel mai adesea, medicamentul este prescris pentru pacienții adulți. Instrucțiunea permite utilizarea comprimatelor în practica pediatrică, dar numai dacă copilul are peste 12 ani. Tabletele pentru resorbție sunt numite doar cu 15 ani. Siropul este acceptabil pentru tratamentul copiilor de la 6 ani.

"Kestin" elimină în mod eficient simptomele rinitei anuale și rinite sezoniere de diferite origini, conjunctivită, urticarie, angioedem. De droguri ameliorează simptomele cauzate de droguri, alimente, alergii la insecte.

Este necesară evitarea utilizării "Kestin" în timpul sarcinii, alăptării, intoleranței la Ebastine sau la alte componente ale medicamentului. Tabletele de comprimate nu sunt prescrise pacienților care suferă de fenilcetonurie. Sub supravegherea unui medic, un antihistaminic este utilizat pentru boala ischemică, hipopotasemia și insuficiența renală și hepatică.

Descrierea medicamentului "Xizal"

Dacă este necesar, tratamentul simptomatic al reacțiilor cutanate alergice, urticarie, rinoree, angioedem, febra fânului, mulți preferă mijloacele moderne ale Xyzal. Costul unui pachet este de 420-460 de ruble. Produce drogul în fabrici farmaceutice din Belgia, Elveția și Italia.

Principala componentă activă a "Xyzal" este levocetirizina. Substanța are proprietăți antialergice pronunțate. Metabolitul activ este capabil să prevină dezvoltarea de alergii sau să atenueze în mod semnificativ evoluția stării patologice. Substanța reduce permeabilitatea pereților vasculari, blochează activitatea citokinelor și mediatorilor inflamatori, inhibă mișcarea eozinofilelor. Efectul clinic al medicamentului durează 24 de ore.

Când este prescris?

În lista noilor medicamente anti-alergice, Xizal se situează pe primul loc datorită efectului său rapid și siguranței. Un medicament modern nu are practic contraindicații pentru administrare și rareori provoacă dezvoltarea efectelor secundare. Se recomandă utilizarea pentru o varietate de reacții alergice: angioedem, polinoză, dermatită alergică, mâncărime, strănut, congestie nazală pe fondul unei rinite sezoniere sau pe tot parcursul anului.

Sub formă de picături, "Xizal" poate fi atribuită copiilor de la 2 ani. Tabletele sunt adecvate pentru utilizare la copiii de la 6 ani și adulți. Medicamentul a primit multe recomandări pozitive legate de ușurința utilizării. Un comprimat "Kzizala" poate ameliora simptomele alergiilor pentru o zi întreagă.

"Levocetirizine" pentru alergii

Medicamentul "Levocetirizine" - un analog mai ieftin al lui "Xizala". Costul unui pachet (10 tablete) variază între 230-250 de ruble. De asemenea, medicamentul poate fi achiziționat sub formă de sirop și picături.

Ingredientul activ al medicamentului este capabil să blocheze capătul receptorului histaminei H-1, împiedicând astfel dezvoltarea unui răspuns inadecvat al sistemului imunitar. Levocetirizina comprimate de alergie vor fi eficiente pentru pollinoză, dermatită alergică, rinită sezonieră și cronică, lacrimare, strănut, angioedem și urticarie.

Medicamentul nu este utilizat pentru tratamentul copiilor sub vârsta de 6 ani, în timpul sarcinii și alăptării, cu hipersensibilitate la compușii din compoziție și insuficiență renală severă.

Medicamentul "Bamipin"

În lista antihistaminelor unei noi generații există mijloace destinate utilizării sistemice. Cu toate acestea, în unele cazuri, este necesară o expunere locală la medicamente. Pentru a face față manifestărilor de piele ale alergiilor, ar trebui să utilizați geluri speciale. Una dintre aceste medicamente în aer liber este Bamipin. Acesta poate fi aplicat deja atunci când apar primele simptome de urticarie, precum și o reacție alergică la mușcături de insecte, mâncărime a pielii, arsuri termice. De asemenea, instrumentul este disponibil sub formă de tablete.

Opinii "Bamipin" primește cea mai mare parte pozitivă. Instrumentul elimină rapid disconfortul, poate fi utilizat în practica pediatrică (de la vârsta de 12 ani) și în timpul sarcinii (al doilea și al treilea trimestru). Gelul este aplicat pe piele cu un strat subțire de câteva ori pe zi.

Antihistamine: Mituri și realitate

Publicat în jurnal:

"FARMACOTERAPIE EFECTIVĂ"; No. 5; 2014; pp. 50-56.

TG Fedoskova
Centrul de Cercetare de Stat Institutul de Imunologie FMBA Rusia, Moscova

Principalele medicamente care afectează simptomele inflamației și controlul cursului bolilor de origine alergică și non-alergică includ antihistaminice.
Articolul analizează punctele de discuție privind experiența utilizării antihistaminelor moderne, precum și unele dintre caracteristicile lor principale. Acest lucru va permite o abordare diferențiată în alegerea medicamentului optim în timpul terapiei complexe a diferitelor boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizină, Cetrin

ANTIHISTAMINE: MITURI ȘI REALITATE

T.G. Fedoskova
Federal Medical and Biological Agency, Moscova

Antihistaminicele aparțin principalelor simptome de inflamație și de control al bolilor alergice și nealergice. În această lucrare, este discutabil. Aceasta este o terapie combinată pentru diferite tipuri de boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizină, Cetrine

Antihistaminice de tip 1 (nr₁-AGP) sau antagoniști ai receptorilor de histamină de tip 1 au fost folosiți pe scară largă și cu succes în practica clinică pentru mai mult de 70 de ani. Acestea sunt utilizate în terapia simptomatică și de bază a reacțiilor alergice și pseudoalergice, tratamentul complex al bolilor infecțioase acute și cronice de diverse origini, ca premedicație în timpul studiilor de contrast invazive și cu raze X, intervenții chirurgicale, prevenirea efectelor secundare ale vaccinării etc. Cu alte cuvinte, H₁-AGP se recomandă să se utilizeze în condiții determinate de eliberarea mediatorilor activi de inflamație cu o natură specifică și nespecifică, principala din care este histamina.

Histamina are un spectru larg de activitate biologică, realizată prin activarea receptorilor specifici de suprafață celulară. Depozitul principal al histaminei în țesuturi sunt celulele mastocite, în bazofilele sanguine. Este de asemenea prezentă în trombocite, mucoasă gastrică, celule endoteliale și neuroni cerebrale. Histamina are un efect hipotensiv pronunțat și este un mediator biochimic important pentru toate simptomele clinice ale inflamației de origine variată [1]. De aceea, antagoniștii acestui mediator rămân cei mai cunoscuți agenți farmacologici.

În 1966, receptorii histaminici s-au dovedit a fi eterogeni. În prezent, există 4 tipuri de receptori ai histaminei - H₁, H₂, H₃, H₄, Suprafamilia receptorilor legați de proteina G (receptori cuplați în proteina G-GPCR [2]). Stimularea H₁-receptorul conduce la eliberarea de histamină și la realizarea simptomelor de inflamație, în principal geneză alergică. H activare₂-Receptorul promovează o creștere a secreției de suc gastric și a acidității acestuia. Receptorii Ns sunt prezenți în principal în organele sistemului nervos central (CNS). Ei efectuează funcția receptorilor presinaptici sensibili la histamină din creier, reglează sinteza histaminei din terminațiile nervoase presinaptice. Recent, a fost identificată o nouă clasă de receptori ai histaminei, predominant exprimată pe monocite și granulocite - H₄. Acești receptori sunt prezenți în măduva osoasă, timus, splină, plămâni, ficat, intestine [3]. Mecanismul acțiunii H₁-AGP se bazează pe inhibarea competitivă reversibilă a histaminei N₁-receptori: acestea previne sau minimalizează reacțiile inflamatorii, împiedicând dezvoltarea efectelor induse de histamină, iar eficacitatea lor se datorează capacității de a inhiba competitiv efectul histaminei asupra locuselor specifice H₁-receptorilor în structurile efectoare de țesut [4].

În prezent, peste 150 de tipuri de medicamente anti-histamină sunt înregistrate în Rusia. Nu este doar H₁-AGP, dar și medicamente care măresc capacitatea serului de a lega histamina, precum și medicamente care inhibă eliberarea histaminei din celulele mastocite [1, 5]. Datorită diversității antihistaminice, este destul de dificil să alegeți între ele pentru utilizarea cea mai eficientă și rațională în cazuri clinice specifice. În această privință, există momente discutabile și, adesea, se nasc mituri despre utilizarea pe scară largă în practica clinică H₁-AGW. În literatura internă există numeroase lucrări pe această temă [1, 2, 5-7], dar nu există un consens cu privire la utilizarea clinică a acestor medicamente (LS).

Mitul celor trei generații de antihistamine
Mulți oameni se înșeală în a gândi că există trei generații de antihistaminice. Unele companii farmaceutice prezintă produse noi care au apărut pe piața farmaceutică, ca AGP a treia - ultima generație. A treia generație a încercat să includă metaboliții și stereoizomerii AGP moderne. În prezent, se crede că aceste medicamente - AGP a doua generație, deoarece între ele și preparatele anterioare de a doua generație nu există nici o diferență semnificativă. Conform Consensului privind medicamentele antihistaminice, se decide ca numele de "a treia generație" să fie desemnat pentru a desemna viitoarele medicamente antihipertensive sintetizate, care ar putea diferi de compușii cunoscuți într-o serie de caracteristici de bază [8].

Diferențele dintre AGP din prima și a doua generație sunt multe. Aceasta este în primul rând prezența sau absența sedării. Efectul sedativ la administrarea AGP de primă generație a observat subiectiv 40-80% dintre pacienți. Absența lui într-un pacient individual nu exclude obiectivul efectului negativ al acestor agenți asupra funcției cognitive, care pacientii nu se poate plânge (capacitatea de a controla o mașină, tren, etc.). Disfuncția CHS se observă chiar și cu utilizarea unor doze minime din aceste fonduri. Efectul AGP de prima generație asupra CHS este același ca și atunci când se utilizează alcool și sedative (benzodiazepine etc.) [5].

A doua generație de medicamente aproape că nu penetrează bariera hemato-encefalică, așa că nu reduce activitatea psihică și fizică a pacienților. În plus, AGP din prima și a doua generație se disting prin prezența sau absența efectelor secundare asociate cu stimularea receptorilor de tip diferit, durata acțiunii și dezvoltarea dependenței [5].

Primul AGP - fenbenzamină (Antergan), maleat de pirilamină (Neo-Antergan) a început să fie utilizat în 1942 [4]. Ulterior, au apărut noi AGP pentru utilizare în practica clinică. Până în anii 1970. S-au sintetizat zeci de compuși legați de medicamente din acest grup.

Pe de o parte, o mare parte a experienței clinice a fost câștigată în utilizarea AGP de primă generație, pe de altă parte, aceste medicamente nu au fost examinate în studiile clinice care îndeplinesc cerințele moderne ale medicamentelor bazate pe dovezi.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație sunt prezentate în tabel. 1 [5].

Tabelul 1.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație

Din anul 1977, piața farmaceutică a fost actualizată cu noul N₁-AGP care au avantaje clare față de medicamentele de primă generație și care îndeplinesc cerințele AGP moderne stabilite în documentele consensului EAACI (Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică - Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică).

Mitul beneficiilor efectului sedativ AGP de prima generație
Există concepții greșite chiar și cu privire la o serie de efecte secundare ale AGP de prima generație. Cu efect sedativ H₁-antihistaminice de primă generație asociate mit utilizarea lor, de preferință, în tratamentul pacienților cu insomnie concomitentă, iar dacă nu se dorește acest efect, este posibil să se nivelul, aplicând pregătirea pentru noapte. Trebuie amintit faptul că primele antihistaminice generație inhibă somnul REM, asa ca somnul este perturbat procesul fiziologic care are loc într-un vis de informații de procesare completă. Atunci când sunt utilizate, pot să apară tulburări de respirație și ritm cardiac, ceea ce crește riscul apariției apneei de somn. Mai mult, în unele cazuri, utilizarea unor doze mari de aceste medicamente promovează excitație paradoxală, care, de asemenea, afectează în mod negativ calitatea somnului. Este necesar să se ia în considerare diferența în care durata efectului de conservare antialergic (1,5-6 ore) și sedare (24 de ore), precum și faptul că sedare prelungită însoțită de afectarea functiei cognitive [6].

Prezența proprietăților sedative pronunțate dezvăluie mitul oportunității utilizării H₁-AGW prima generație de pacienți vârstnici care folosesc aceste medicamente, ghidate de stereotipuri obișnuite de sine, precum și sfatul unui medic, nu este suficient informat cu privire la proprietățile farmacologice ale medicamentelor și contraindicații la destinația lor. Din cauza lipsei de efecte de selectivitate asupra receptorilor alfa-adrenergici, receptorii muscarinici, serotonina, bradikinina și alți receptori contraindicație la destinația specificată PM este prezența destul de frecvente in randul pacientilor cu boala contingentă vârstnici - glaucom, hiperplazie benignă de prostată, astm, pulmonare cronice si alte boli obstructive. [2, 6].

Mitul despre absența în practica clinică a unui loc pentru AGP de prima generație
Deși H₁-AGP din prima generație (majoritatea dezvoltate la mijlocul secolului trecut) pot provoca efecte secundare cunoscute și sunt utilizate pe scară largă în practica clinică de astăzi. Prin urmare, mitul potrivit căruia odată cu apariția AGP a unei noi generații nu există loc pentru AGP din generația anterioară este incompetentă. Y N₁-antihistaminice de primă generație, există un avantaj distinct - disponibilitatea formelor injectabile, esențiale în furnizarea de asistență medicală de urgență, de pre-medicație înainte de anumite tipuri de teste de diagnostic, chirurgie, etc. În plus, unele medicamente au efecte antiemetice, reduc starea de anxietate, sunt eficiente pentru balansare. efect anticolinergic suplimentar de mai multe medicamente în acest grup a manifestat o reducere semnificativă în mancarime și erupție trecătoare pe piele atunci când dermatoze [9], reacții alergice sau toxice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte si intepaturile [6, 7]. Cu toate acestea, aceste medicamente trebuie să atribuie în vederea strictă a indicațiilor, contraindicații, severitatea simptomelor clinice, varsta, doze terapeutice, efecte secundare. Prezența efectelor secundare pronunțate și a imperfecțiunilor N₁-Prima generație AGP a contribuit la dezvoltarea de noi medicamente antihistaminice din a doua generație. Principalele direcții de îmbunătățire a medicamentelor au fost creșterea selectivității și a specificității, eliminarea sedării și a toleranței la medicament (tahifilaxie).

Modern H₁-AGP a doua generație are capacitatea de a afecta selectiv H₁-receptori fără blocarea lor și, ca antagonist, este convertit în stare „inactivă“, fără a perturba proprietățile lor fiziologice [10], au un efect pronunțat antialergic, efect clinic rapid, durata de acțiune (24 ore) nu a provocat tahifilaxie. Aceste medicamente aproape nu penetrează bariera hemato-encefalică, prin urmare, nu provoacă un efect sedativ, afectate funcțiile cognitive.

Modern H₁-Antihistaminicele a doua generație posedă efect antialergic semnificativ - stabilizat cu membrana celulelor mastocitare, inhibă indusă de izolare a eozinofilelor interleukina-8, granulocite macrofage de stimulare a coloniilor factor (granulocite Macrophage Colony-Stimulating Factor GM-CSF.) și adeziune intercelulară solubilă moleculă 1 (solubilă molecula de adeziune intercelulară 1, sICAM-1) din celulele epiteliale, ceea ce contribuie la o eficiență mai mare comparativ cu H₁-AGP din prima generație în timpul terapiei de bază a bolilor alergice, la generarea cărora mediatorii fazei târzii a inflamației alergice joacă un rol semnificativ [2, 6].

Mai mult, o caracteristică importantă a H1 antihistaminice din a doua generație este capacitatea lor de a oferi un efect antiinflamator suplimentar prin inhibarea chimiotaxiei eozinofile și neutrofile, reducerea expresiei asupra moleculelor de adeziune a celulelor endoteliale (ICAM-1), inhibarea activării plachetare IgE-dependentă și eliberarea de mediatori citotoxici [ 1, 4]. Mulți medici nu acordă atenția cuvenită acestui lucru, dar proprietățile enumerate determină posibilitatea utilizării unor astfel de medicamente pentru inflamație, nu numai de natură alergică, ci și de origine infecțioasă.

Mitul aceleiași siguranțe a celei de-a doua generații AGP
Dintre medici, există un mit că toată a doua generație H1-AGP este similară în ceea ce privește siguranța. Cu toate acestea, în acest grup de medicamente există diferențe legate de particularitatea metabolismului lor. Acestea pot depinde de variabilitatea exprimării enzimei CYP3A4 a citocromului P 450 din ficat. Această variabilitate se poate datora unor factori genetici, boli ale sistemului hepatobiliar, recepția simultană a unui număr de medicamente (antibiotice, seria macrolidice, unele antimicotic, medicamente antivirale, antidepresive, etc.), produse (grapefruit) sau alcool, au un efect inhibitor asupra activității oxigenazică a citocromului CYP3A4 P450 [2, 6].

Printre generația a doua a H1-AGP emit: