Cum se utilizează comprimatele de valaciclovir

Valaciclovirul este un medicament care elimină orice manifestare a unei astfel de infecții ca herpesul în epidermă și în membranele mucoase.

Componenta principală a medicamentului este hidrură de valaciclovir. Substanța activă la nivelul sintezei ADN-ului acționează asupra virusului, suprimând procesul de dezvoltare a acestuia, fără a permite acestuia să se înmulțească la nivel celular. Medicamentul este prescris pentru a elimina infecția cu herpes, precum și pentru citomegalovirus.

Pe această pagină veți găsi toate informațiile despre Valaciclovir: instrucțiuni complete de utilizare a acestui medicament, prețurile medii în farmacii, analogii complete și incomplete ale medicamentului, precum și recenziile persoanelor care au utilizat deja Valacyclovir. Vrei să îți lași părerea? Vă rugăm să scrieți în comentarii.

Grupa clinico-farmacologică

Grup de agenți antivirali de analogi nucleozidici.

Condiții de vânzare a farmaciei

Vândute fără prescripție medicală.

Cât costă Valaciclovirul? Prețul mediu în farmacii este de 400 de ruble.

Forma de eliberare și compoziția

Tablete dintr-o coajă de film, în cutii de carton sau bănci de sticlă de 10 bucăți.

• Compoziția unui comprimat conține 556 mg clorhidrat de valaciclovir (500 mg în ceea ce privește valaciclovirul).

Efect farmacologic

Influențând celulele active ale virusului herpetic și ale șoldului, substanța activă Valaciclovir distruge membranele și stimulează disfuncțiile în funcționarea lor. În cea mai mare măsură, medicamentul afectează virusul herpesului, curăță pielea și împiedică răspândirea acestuia.

Medicamentul este, de asemenea, activ în leziuni semnificative, care este important în tratamentul stadiilor avansate ale bolii. În urma unei serii de modificări, substanța activă a agentului acționează asupra sintezei ADN-ului virusului herpes, oprind dezvoltarea acestuia și perturbând procesele de funcționare.

Indicații pentru utilizare

Utilizarea medicamentului este indicată atât pentru pacienții adulți, cât și pentru copiii cu anumite indicații. Pentru pacienții adulți, medicamentul este prescris pentru tratamentul:

• pentru a reduce riscul transmiterii sexuale a herpesului genital;
• herpes simplex (pe buze);
• herpes genital (în primul episod, cu recăderi, dacă este necesar, suprimarea virusului la pacienții infectați cu HIV);
• herpes zoster (sindrila zoster).

În pediatrie, următoarele indicații sunt necesare pentru prescrierea medicamentului:

• tratamentul herpes simplex (zona buzei);
• tratamentul varicelei zoster.

Contraindicații

Acest medicament nu este utilizat la pacienții cu intoleranță individuală la principalul ingredient activ sau la componentele auxiliare ale tabletei. De asemenea, medicamentul nu este prescris pentru tratamentul copiilor a căror vârstă este mai mică de 12 ani.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Studiile adecvate și strict controlate privind siguranța valaciclovirului în timpul sarcinii și alăptării nu au fost efectuate. Utilizarea în această categorie de pacienți este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Se știe că aciclovirul, care este un metabolit al valaciclovirului, este excretat în laptele matern în concentrații de 0,6-4,1 ori mai mari decât concentrația plasmatică a acestuia. Aciclovirul T1 / 2 din laptele matern este de 2,8 ore, care este comparabil cu T1 / 2 din plasmă.

În studiile experimentale, valaciclovirul nu a avut efecte teratogene la șobolani și iepuri. La administrarea pe cale orală, valaciclovirul nu a provocat tulburări de fertilitate la șobolani masculi și femele.

Instrucțiuni de utilizare

Instrucțiunile de utilizare indică faptul că comprimatele de valaciclovir sunt administrate pe cale orală cu apă, indiferent de masă.

1. Suprimarea sau prevenirea recurenței infecțiilor pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv la adulții cu imunodeficiență): pacienți imunocompetenți - 500 mg 1 dată pe zi, adulți cu imunodeficiență - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului este de 6-12 luni, apoi este necesară evaluarea eficienței terapiei;
2. Tratamentul infecțiilor pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex: 500 mg de 2 ori pe zi. În caz de recidivă - în 3 sau 5 zile, în cazul herpesului primar - durata cursului ar trebui extinsă la 10 zile. În caz de recidivă, este necesară începerea administrării medicamentului în perioada prodromală sau de la apariția primelor semne ale bolii. În mod alternativ, în tratarea herpes simplex, aportul dublu de 2000 mg pentru o zi cu un interval de cel puțin 6 ore este considerat eficient;
3. Tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster) și herpesului zoster oftalmic la pacienții adulți: 1000 mg de 3 ori pe zi, un curs de 7 zile.
4. Prevenirea infecțiilor și a afecțiunilor cu citomegalovirus după transplantare (transplantare) a organelor parenchimale: 2000 mg de 4 ori pe zi, durata tratamentului - 3 luni sau mai mult. Medicamentul trebuie început imediat după transplant. Doza trebuie redusă în funcție de clearance-ul creatininei;

Pacienții cu insuficiență renală necesită ajustarea dozei medicamentului.

Efecte secundare

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

1. cefaleea (în 15% din cazuri);
2. greață (în conformitate cu cercetarea medicală, nu mai mult de 8% dintre cei tratați cu valaciclovir);
3. ocazional, a existat o afectare vizuală temporară (doar la 3% dintre persoane).

Medicamentul este spart în ficat și excretat prin rinichi. Persoanele cu afecțiuni renale, un ficat bolnav trebuie să ia doze reduse de medicament (pentru a nu supraîncărca organele bolnave și a nu agrava starea lor).

supradoză

Cu o supradoză a medicamentului la pacienți există o depunere a substanței active în tubulii rinichilor, ca urmare a faptului că acestea încep să funcționeze incomplet. Tratamentul supradozajului constă în hemodializă - supusă dezvoltării anuriei și insuficienței renale.

Instrucțiuni speciale

La vârsta înaintată, se recomandă prudență atunci când se utilizează orice formă de dozare a medicamentului, deoarece crește probabilitatea unor consecințe negative ale utilizării acestuia.

Interacțiune medicamentoasă

1. Cu utilizarea concomitentă de valaciclovir cu medicamente care încalcă funcția rinichilor (inclusiv ciclosporină, tacrolimus), aceasta poate agrava funcția renală.
2. În timpul administrării aciclovirului și a unui metabolit inactiv al micofenolatului de mofetil (un medicament imunosupresor utilizat în transplant), sa observat o creștere a ASC a aciclovirului și a micofenolatului de mofetil.

opinii

Am primit un feedback de la oameni despre Valaciclovir:

1. Eve. În familia noastră, herpesul este problema numărul unu! Nu numai pe buze, ci și în alte locuri. Există o mulțime de medicamente împotriva acestui virus, iar în trusa de prim-ajutor nu suntem o excepție! Pentru mine, am descoperit acest drog. Valaciclovir, ca și pentru mine, ajută, este convenabil pentru mine, deoarece nu este întotdeauna convenabil să ungi cu unguent și este mai convenabil să luați o pilulă în timpul zilei!
2. Maxim. Am început să iau Valaciclovir datorită faptului că a devenit insuportabil să suporți erupțiile herpetice - cu un stil de viață sănătos, genital. Nu am reușit să recuperez imediat. Potrivit medicului, am o formă cronică în desfășurare. Numai tratamentul pe termen lung a ajutat. Schema a fost prescrisă de un virolog de la o policlinică. Deja 8 luni, deoarece nu există nici o recurență, nu cele mai mici simptome. Rezultatul se potriveste.
3. Tatiana. Acyclovir costă 90 de ruble, Valatsiklovir (fabricat în Rusia) costă 600 de ruble. Și în Ucraina Valaciclovir costă 90 grivne - acest lucru nu este de 600 de ruble, la toate. Este timpul să ajustați prețurile medicamentelor? Nu numai că nu este sigur că nu a cumpărat un fals, cum ar fi creta presată, deci și prețurile sunt dezrădăcinate. Este dezgustător să trăiți pe aceste prețuri.

În general, recenziile sunt bune. Medicamentul eliberează herpesul pentru o perioadă lungă de timp de la efectele secundare cel mai adesea greață și probleme cu tractul gastro-intestinal. Mulți sunt mulțumiți de costul relativ scăzut al medicamentelor.

analogi

Valaciclovirul este un ingredient activ. Face parte din diverse medicamente (de la diferiți producători):

• Valaciclovir canon (valaciclovir chinezesc) - 500 mg comprimate.
• Valvir (prepararea producerii de Islanda) - comprimate în două doze - 500 mg și 1000 mg fiecare.
• Valacyclovir și Valcicon (producător - Rusia) - 500 mg comprimate. Valaciclovirul poate fi în concentrație mai mare - 1000 mg.
• Valavir (Ucraina) - comprimate de 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (medicamente fabricate în India) - comprimate de 500 mg, Valmik poate fi de asemenea 250 mg.
• Valtrex (valaciclovir din Polonia) - comprimate de 500 mg.

Înainte de a utiliza analogii, consultați-vă medicul.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Depozitați medicamentul trebuie să fie într-un loc sigur, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 de grade. Termenul de valabilitate al medicamentului este de 3 ani de la data fabricării indicate pe ambalaj. După această perioadă, comprimatele nu pot fi administrate pe cale orală.

Valaciclovir: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii, prețuri în farmacii din Rusia

Valacyclovir este un medicament antiviral care este eficient împotriva virusurilor herpetice de tip 1 și 2, citomegalovirus, virusul Epstein-Barr și altele.

După intrarea în organism, valaciclovirul este transformat în aciclovir și L-valină, apoi apar reacții de fosforilare și aciclovirul este transformat în aciclovir trifosfat. Compusul rezultat este capabil să suprime ADN polimeraza agentului dăunător (virus) printr-un mecanism competitiv.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală în alb, acoperit cu un strat de protecție. Tabletele sunt ambalate într-o cutie de carton într-un blister de 10 bucăți. Fiecare comprimat de valaciclovir conține 500 1000 mg de ingredient activ.

Ingrediente 1 comprimat:

• ingredient activ: clorhidrat de valaciclovir - 556,2 mg sau 1112,4 mg, care corespunde conținutului de valaciclovir 500 mg sau 1000 mg;
• componente auxiliare: povidonă K25, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
• coajă compoziție: dioxid de titan, macrogol 4000, hipromeloză.

Indicații pentru utilizare

Ce ajută comprimatele de valaciclovir? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• buzele herpetice ("rece" pe buze și în zona periferică);
• herpes zoster;
• herpes genital în stadiul primar, precum și cu recăderi;
• prevenirea infecției cu herpes genital;
• reducerea riscului de transmitere la un partener sexual cu herpes genital diagnosticat;
• prevenirea infectării cu citomegalovirus în timpul operațiilor intracavitare (inclusiv în domeniul transplantului, fără a exclude copiii de la vârsta de 12 ani).

Instrucțiuni de utilizare Valaciclovir 500 mg, comprimate de dozare

Tabletele sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă.

Doza standard de Valaciclovir, conform instrucțiunilor de utilizare:

• Infecții ale pielii și ale membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex: 500 mg / 2 ori pe zi. În caz de recidivă - în 3 sau 5 zile, în cazul herpesului primar - durata cursului ar trebui extinsă la 10 zile. În caz de recidivă, este necesară începerea administrării medicamentului în perioada prodromală sau de la apariția primelor semne ale bolii. În mod alternativ, în tratarea herpes simplex, aportul dublu de 2000 mg pentru o zi cu un interval de cel puțin 6 ore este considerat eficient;
• Prevenirea infecțiilor recurente ale pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv la adulții cu imunodeficiență): pacienți imunocompetenți - 1 comprimat de Valaciclovir 500 mg o dată pe zi, 500 mg de două ori pe zi pentru adulții cu imunodeficiență. Durata cursului este de 6-12 luni, apoi este necesară evaluarea eficienței terapiei;
• Prevenirea infecțiilor și a afecțiunilor cu citomegalovirus după transplantarea organelor parenchimale: 2000 mg / 4 ori pe zi, durata tratamentului - 3 luni sau mai mult. Recepția valaciclovirului trebuie să înceapă imediat după transplant. Doza trebuie redusă în funcție de clearance-ul creatininei;
• Tratamentul herpesului zoster (herpes zoster) și herpes zoster oftalmic la pacienții adulți: 1000 mg / 3 ori pe zi, cursul este de 7 zile.

Pentru pacienții cu funcție hepatică și renală severă, doza zilnică de medicament este ajustată într-o oarecare măsură. Astfel de pacienți sunt monitorizați în permanență de imaginea clinică a sângelui și de starea generală în timpul terapiei cu medicamente.

Instrucțiuni speciale

Pacienții vârstnici, persoanele cu deshidratare în timpul perioadei de tratament trebuie să crească volumul de lichid consumat (riscul apariției insuficienței renale acute).

În tratamentul herpesului genital, contactul sexual ar trebui evitat, deoarece Medicamentul nu protejează împotriva transmiterii.

Dozele mari de Valaciclovir pentru o perioadă lungă de timp în condiții însoțite de imunodeficiență pronunțată (transplantul de măduvă osoasă, forme semnificative clinic ale infecției HIV, transplant renal) au condus la dezvoltarea purpurei trombocitopenice și a sindromului hemolitic uremic, până la un rezultat letal.

În cazul efectelor secundare ale sistemului nervos central (inclusiv agitație, halucinații, confuzie, iluzii, convulsii și encefalopatie), medicamentul este anulat.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează cu privire la posibilitatea dezvoltării următoarelor reacții adverse la prescrierea Valacyclovir:

• Din partea canalului digestiv - durere în stomac, greață, vărsături, pierderea apetitului, diaree;
• Din partea sistemului nervos - amețeli și dureri de cap, oboseală și slăbiciune generală, posibile tulburări de somn și iritabilitate psiho-emoțională;
• În ceea ce privește imaginea clinică a sângelui - o scădere a numărului de trombocite, anemie hemolitică, o creștere a transaminazelor hepatice;
• Dezvoltarea insuficienței renale.

Contraindicații

Este contraindicat să se desemneze comprimate de valaciclovir în următoarele cazuri:

• Hipersensibilitate la substanța activă;
• Infectarea cu HIV cu un conținut de limfocite CD4 + mai mic de 100 / μl;
• Vârsta copiilor (până la 12 ani cu CMV, până la 18 ani - conform altor indicații).

Nu există practic studii care să demonstreze siguranța medicamentului pentru femeile însărcinate și care alăptează. În acest sens, medicul trebuie să prescrie medicamentul.

supradoză

Principalele simptome ale supradozajului sunt vărsăturile, greața, insuficiența renală acută, tulburările neurologice (inclusiv halucinațiile, confuzia, depresia conștienței, agitația, coma).

În majoritatea cazurilor, sa observat apariția unor astfel de afecțiuni cu afectarea funcției renale și la pacienții vârstnici care au primit repetat peste dozele recomandate de medicament.

Analogi Valaciclovir, preț în farmacii

Dacă este necesar, valaciclovirul poate fi înlocuit cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare Valaciclovir 500 mg, preț și recenzii, nu se aplică medicamentelor cu acțiune similară. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul în farmacii ruse: Valaciclovir 500 mg 10 buc. - de la 321 la 390 de ruble, prețul comprimatelor Valacyclovir Canon 500 mg 10 buc. - de la 410 la 448 de ruble, în funcție de 508 farmacii.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor. A se păstra la o temperatură de până la 25 ° C într-un loc întunecos. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Valaciclovir - o descriere a comprimatelor, recenzii și contraindicații

Valacyclovir - un remediu pentru herpes, un analog al aciclovirului. Medicamentul este produs în tablete. Regimul de tratament al medicamentelor poate fi găsit în instrucțiunile pentru medicamentul farmacist. Cum să tratați herpesul cu valaciclovir? Și ce analogi produce industria farmaceutică?

Valaciclovir - compoziție și acțiune

Tabletele includ clorhidrat de valaciclovir (valacycloviru) și excipienți - celuloză, amidon, ulei de ricin, compuși chimici - dioxid de titan, polisorbat, polietilen glicol. Componentele auxiliare ale medicamentului furnizează o formă de tabletă, textura uniformă și culoarea.

În ficatul uman, valaciclovirul este transformat în aciclovir (o substanță cu un efect antiviral specific împotriva tipurilor de herpes 1-6). După transformare, aceasta încetinește și oprește înmulțirea virușilor. Acțiunea aciclovirului este specifică, nu atinge celulele sănătoase, ci distruge numai cele care sunt infectate.

Virușii nu au propriile celule. Acestea sunt inserate în ADN-ul celulei gazdă (umană) și utilizează structura sa pentru reproducerea proprie. Celula umană infectată încetează să-și îndeplinească funcțiile și devine o fabrică pentru producerea celulelor străine. Prin urmare, herpes - numit parazit intracelular. Pentru reproducere, are nevoie de un "maestru", sucurile vitale pe care le va folosi.

Datorită introducerii virușilor în celulele vii, este dificil de luptat, este necesară distrugerea celulelor propriului organism. Efectul specific al aciclovirului este că acesta distruge numai celulele infectate. Acesta este inserat în ADN-ul celulei (de fapt, deja ADN-ul virusului) și oprește sinteza de noi virusuri. Ca urmare, noile erupții încetează să apară, vindecarea rănilor formate se accelerează, crustele se usucă.

Consumul de droguri

Valaciclovirul este utilizat ca agent medicamentos și profilactic. Este eficient pentru tratamentul bolilor cauzate de virusurile herpetice (de la 1 la 6 tipuri), cu toate acestea este mai frecvent folosită împotriva primelor trei tipuri de virusuri - oral, genital și sindrila (varicelă). Instrucțiunile de utilizare recomandă tratamentul cu valaciclovir pentru următoarele boli:

• Labial sau herpesul oral (HSV-1, al căror purtător este de 95% din populația lumii).
• Genitală sau herpes genital (HSV-2) - tratamentul cu valaciclovir reduce frecvența recidivelor și reduce probabilitatea infecției prin contact sexual. Precum și probabilitatea transmiterii herpesului genital la un partener sexual.
• Șoldurile (HSV-3, care infectează și 95% din populație) - tratamentul cu valaciclovir reduce durerea, previne recăderile și complicațiile, cum ar fi nevralgia postherpetică.

Utilizarea valaciclovir vă permite să opriți dezvoltarea bolii - pentru a reduce amploarea erupției cutanate, pentru a reduce temperatura. La infecția primară - pentru a accelera recuperarea. La transport - pentru a reduce frecvența recidivelor.

Când luați medicamentul devreme, puteți opri boala fără apariția simptomelor ulterioare (pentru aceasta trebuie să utilizați o doză de șoc a remediei la primele semne ale bolii - arsură, înroșire, mâncărime).

În plus, valaciclovirul este utilizat pentru transplantul de organe în terapia complexă pentru a reduce probabilitatea respingerii acestuia.

Dozare și timp de tratament

1 comprimat poate conține valaciclovir 250, 500 sau 1000 mg. Când se administrează valaciclovir, o singură doză de medicament variază de la 250 mg la 2 g (în funcție de stadiul bolii, de vârsta persoanei și de momentul tratamentului). Majoritatea regimurilor de tratament pentru herpes adult utilizează o doză de 500 mg. Prin urmare, valaciclovir 500 este cea mai populară formă de tabletă a medicamentului. Cum să luați valaciclovir pentru a trata diferite tipuri de herpes?

Tratamentul herpesului oral / genital

Tratamentul tipurilor de herpes 1 și 2 (pe cale orală și genitală) depinde de faptul dacă este o infecție primară sau recidivă. În timpul infecției inițiale o singură doză este mai mare - 1 g fiecare, administrată de 2 ori pe zi. În caz de recidivă, o singură doză este redusă la 500 mg de medicament (de asemenea de 2 ori pe zi). Durata tratamentului depinde de reacția organismului și poate dura 3 sau 5 zile.

Regimul de tratament este standard, acțiunea acestuia nu este întotdeauna eficientă. Acest regim de tratament este utilizat atunci când erupția cutanată a apărut deja. Dacă începeți tratamentul mai devreme (cu primele semne de arsură, mâncărime și disconfort pe piele), atunci este mai bine să utilizați un regim diferit. Apoi puteți preveni erupția complet.

Sfat: un regim de administrare a medicamentului la primele semne ale bolii - o doză de încărcare (2 g) în prima zi a bolii, de două ori, cu un interval de 12 ore.

Schema de tratament pentru herpes zoster

Tratamentul virusului zoster (HSV-3 sau Zoster) necesită o doză mai mare de medicament decât tratamentul cu HSV-1 și 2. Schema standard pentru zona zoster este de 1000 mg (1 sau 2 comprimate, în funcție de forma de eliberare) de valaciclovir de trei ori pe zi. în timpul săptămânii (sindrila - întotdeauna recădere, o formă acută a acestui tip de infecție se numește varicela).

Recepție profilactică

Pentru a preveni recurența, ei iau Valaciclovir 500 mg zilnic. În același timp, puteți împărți doza zilnică în două doze, utilizați 250 mg comprimate dimineața și seara. Durata tratamentului preventiv este de câteva luni (trei, patru și mai mult - până la un an).

Efecte secundare

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

1. cefaleea (în 15% din cazuri);
2. greață (în conformitate cu cercetarea medicală, nu mai mult de 8% dintre cei tratați cu valaciclovir);
3. ocazional, a existat o afectare vizuală temporară (doar la 3% dintre persoane).

Medicamentul este spart în ficat și excretat prin rinichi. Persoanele cu afecțiuni renale, un ficat bolnav trebuie să ia doze reduse de medicament (pentru a nu supraîncărca organele bolnave și a nu agrava starea lor).

Valaciclovirul este un medicament relativ nou. Prin urmare, nu a fost încă efectuată o cantitate suficientă de cercetări medicale, iar efectul medicamentului asupra corpului copilului nu a fost elucidat. În general, are un efect antiviral. Potrivit cercetării, el tratează copiii în același mod ca și adulții. Dar din cauza lipsei de cercetare clinică, medicii nu prescriu valacyclovir unui copil sub 12 ani. Instrucțiunile medicale recomandă prescrierea valaciclovirului pentru tratamentul copiilor cu vârsta de peste 12 ani numai cu indicații speciale (pentru prevenirea cytomegalovirusului (un tip de herpes) și pentru prevenirea respingerii organelor după transplant).

Preparate cu ingredient activ - valaciclovir

Valaciclovirul este un ingredient activ. Face parte din diverse medicamente (de la diferiți producători):

• Valacyclovir și Valcicon (producător - Rusia) - 500 mg comprimate. Valaciclovirul poate fi în concentrație mai mare - 1000 mg.
• Valavir (Ucraina) - comprimate de 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (medicamente fabricate în India) - comprimate de 500 mg, Valmik poate fi de asemenea 250 mg.
• Valaciclovir canon (valaciclovir chinezesc) - 500 mg comprimate.
• Valvir (prepararea producerii de Islanda) - comprimate în două doze - 500 mg și 1000 mg fiecare.
• Valtrex (valaciclovir din Polonia) - comprimate de 500 mg.

Prețul acestor medicamente poate varia de mai multe ori. În acest caz, ingredientul activ în ele este unul și, prin urmare, efectul terapeutic în tratamentul herpesului este același. Tabletele de la diferiți producători se disting prin lianți suplimentari, auxiliari, ambalaje și prețuri.

Analogi ai medicamentului

Valaciclovirul este unul dintre genericii de aciclovir. În afară de el, există și alte două medicamente analoage de aciclovir - penciclovir și famciclovir. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata infecțiile cu herpes, și sunt mai eficiente și mai rapide. Prețul penciclovirului și famciclovirului este mai mare.

Necesitatea sintezei de noi medicamente antivirale a apărut la mai mulți ani după ce a primit aciclovir. Acesta este primul remediu specific pentru herpes. Este, de asemenea, utilizat în medicină, dar este mai puțin eficace. Acesta are prețul cel mai accesibil și, prin urmare, se bucură de o cerere bine-meritată de la cumpărători farmacie. Tratamentul cu aciclovir este cel mai eficient la administrarea inițială. Cu un tratament repetat, nu are un efect atât de vizibil.

În plus, medicamentul are câteva dezavantaje. De exemplu, un procent redus de biodisponibilitate este cantitatea unei substanțe care intră efectiv în fluxul sanguin și blochează herpesul (tot ceea ce este eliminat prin rinichi și intestine). Prin urmare, este nevoie să se sintetizeze medicamente noi, îmbunătățite.

Famciclovir - analog de valaciclovir

Valaciclovir, famciclovir - analogi de medicamente. Acestea sunt pastile care actioneaza mai eficient decat aciclovirul (ele sunt mai bine absorbite in sange si au un efect mai lung). Famciclovirul are cea mai mare biodisponibilitate - 77-80% din substanța activă intră în sânge. Această concentrație este atinsă după 45 de minute după administrarea medicamentului (spre deosebire de aciclovir, care atinge concentrația maximă numai după 2 ore). Prin urmare, famciclovirul este cel mai eficient și rapid remediu pentru herpes.

Acest medicament are un preț ridicat (printre alte medicamente antialergice), deci este administrat în cazuri dificile - cu recidive frecvente de infecție sau cu herpes zoster. Acest tip de infecție se caracterizează prin morbiditate ridicată și complicații pe termen lung (durerea persistă la locul vindecării rănilor și erupțiilor timp de câteva săptămâni).

Preparatele care conțin principala substanță activă famciclovir în compoziție sunt:

• Famvir (fabricat în Elveția) - comprimate cu 125, 250 și 500 mg.
• Famciclovir-teva (medicament din Israel) - comprimate de 125, 250 sau 500 mg.

Pentru tratamentul infecției cu herpes, famciclovirul este prescris în următoarea schemă:

• Cu herpes zoster (varicelă), de trei ori pe zi, câte 250 mg, cursul tratamentului este de 7 zile.
• Cu complicații ale herpesului zoster (nevralgie postherpetică) - 500 mg, de trei ori pe zi, timp de 7 zile.
• În cazul unei boli primare de herpes genital sau oral, doza este aceeași (250 mg), dar durata tratamentului este mai mică de 5 zile. Luați de trei ori pe zi.
• Cu recidiva de herpes genital sau oral - doza și numărul de metode mai puțin - 125 mg de două ori pe zi, 5 zile.
• Ca măsură preventivă pentru reducerea numărului de recăderi, doza minimă este de 250 mg pe zi timp de o lună.

În plus față de regimul standard de tratament, puteți utiliza o doză de încărcare - 1500 mg de medicament în prima zi de tratament a bolii, dacă găsiți primele semne (arsuri, înroșire la locul unei erupții virale cu bule).

Aciclovir sau valaciclovir

Care este diferența dintre două medicamente similare - aciclovir și valaciclovir? Aciclovir - are o biodisponibilitate scăzută. Este de numai 15-30%. Aceasta înseamnă că nu mai mult de 30% din substanța ingerată intră în sânge și contracarează virușii.

Pentru a crește biodisponibilitatea medicamentului folosind unguent și cremă cu aciclovir. În acest caz, cantitatea de aciclovir care intră în țesut poate ajunge la 45-50%, dar numai la nivel local (în zonele unde este aplicat unguentul).

Cea mai mare concentrație a substanței active active se produce la 2 ore după ce tableta intră în stomac. Aceasta înseamnă că medicamentul nu începe mai devreme decât timpul specificat.

Valaciclovir - are o biodisponibilitate mai mare (55-60%). În același timp, un procent ridicat de substanță activă din sânge este furnizat prin administrarea orală a medicamentului (tablete). Valaciclovirul în sine este disponibil numai în formă de pilule.

Notă: Valaciclovirul are nu numai o biodisponibilitate mai mare, ci și o durată mai lungă de acțiune. Prin urmare, medicamentul este suficient pentru a lua doar de două ori pe zi. În cazuri dificile (sau cu herpes zoster), se iau mai des - de trei ori pe zi.

Valaciclovirul este un medicament pentru tratamentul herpesului zoster oral, genital și herpes zoster. Previne recidivele, complicațiile și ajută la vindecarea mai rapidă a erupțiilor cutanate. Este un remediu eficient și accesibil pentru herpes.

Revizuiri de droguri

Potrivit recenziilor persoanelor care au tratat leziuni herpes cu valaciclovir, este mediul de droguri între acyclovir ieftine și famvir mai scump. Valaciclovirul este puțin mai scump decât aciclovirul. Dar, în același timp, nu numai erupțiile simple, ci și herpesul zoster, sunt tratate mai eficient și mai bine.

Feedback-ul statistic este următorul:

1. Medicamentul este disponibil în farmacii (îl puteți cumpăra în majoritatea farmaciilor);
2. Efectele secundare pot fi rare;
3. Eficiența medie;
4. Raport adecvat de preț și de calitate;
5. 60% dintre cei tratați cu acest remediu vor recomanda medicamentul prietenilor.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex a fost prescris pentru a trata herpesul genital într-o singură doză mare (de trei ori pe zi pentru 1 g). A doua zi, au existat dureri de spate severe și diaree. Rinichii mei sunt sănătoși. Probabil, nu puteți începe imediat cu doze mari de medicament, trebuie să fiți sigur că corpul dumneavoastră nu răspunde la ea ca și a mea.

   Andrei, Rostov-pe-Don: Valtrex și famvir sunt mai puțin toxice pentru ficat decât aciclovirul. Sunt scumpe, dar ficatul meu este mai prețios pentru mine. Este necesar să fie tratată periodic pentru recurența herpesului. Prin urmare, este mai bine să plătiți prea mult și să fiți sigur că nu vor exista complicații laterale sau altceva.

   Orina, Vanadzor: Pentru mine, Valavir este mântuirea. O boală a bolii infecțioase a fost prescrisă, suferă de o erupție herpetică de mulți ani cu succes diferit - trece, apoi reapare. În general, mi-a ajutat, deși costisitoare, mi-ar plăcea mai ieftin.

   Serghei, Khabarovsk: Valavir a fost prescris de un medic. Herpesul apărea în colțul buzelor. Nu suferă de herpes frecvent, dar se întâmplă. Bulele au dispărut aproape complet în trei zile (rămâne o specie roz). Este plăcut - durează de obicei mai mult. Alergiile nu au fost.

   Toate informațiile sunt furnizate doar în scop informativ. Și nu este o instrucțiune pentru auto-tratare. Dacă vă simțiți rău, adresați-vă medicului dumneavoastră.

   valacyclovir

   Valaciclovir: instrucțiuni de utilizare și recenzii

   Nume latin: Valacyclovir

   Codul ATX: J05AB11

   Ingredient activ: valaciclovir (valaciclovir)

   Producător: Ozon, LLC (Rusia), Drug Technology (Rusia), Sintez, OAO (Rusia), Izvarino Pharma, LLC

   Actualizarea descrierii și fotografiei: 26.06.2018

   Prețurile în farmacii: de la 272 de ruble.

   Valaciclovirul este un medicament antiviral.

   Forma de eliberare și compoziția

   Valaciclovirul este produs sub formă de comprimate filmate: formă biconvexă ovală, miezul și cochilia sunt aproape albe sau albe, comprimatele de 1000 mg au fiecare câte un risc de separare pe o parte (7, 10, 28 sau 30 de bucăți într-un ambalaj cu blistere, într-un ambalaj din carton de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 sau 10 ambalaje; 7,10,20,28,30,40,42,50,60 sau 100 bucăți într- carton ambalaj 1 bancă, fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Valaciclovir).

   1 comprimat conține:

   • ingredient activ: clorhidrat de valaciclovir - 556,2 mg sau 1112,4 mg, care corespunde conținutului de valaciclovir 500 mg sau 1000 mg;
   • componente auxiliare: povidonă K25, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
   • coajă compoziție: dioxid de titan, macrogol 4000, hipromeloză.

   Proprietăți farmacologice

   farmacodinamie

   Valaciclovirul este un agent antiviral. Este un ester de L-valină al aciclovirului, un analog de nucleină purină (guanină), un inhibitor specific al ADN polimerazei (polimerază de acid deoxiribonucleic) a virusurilor herpetice. Blochează biosinteza ADN-ului viral și replicarea virală.

   Substanța din corpul uman aflat sub influența enzimei valaciclovirhidrolază este rapid și complet transformată în aciclovir și L-valină. Din aciclovir, ca urmare a fosforilării, se formează aciclovir trifosfat activ, care este capabil să suprime în mod competitiv polimeraza ADN viral.

   Prima etapă a fosforilării se efectuează sub influența unei enzime specifice virusului (pentru Varicella zoster, Herpes simplex, virusul Epstein-Barr - timidină kinază virală, detectată numai în celulele infectate cu virus). Selectivitatea medicamentului pentru citomegalovirus se datorează faptului că fosforilarea este într-o oarecare măsură mediată de produsul genic UL97 fosfotransferază.

   Substanța este activă împotriva citomegalovirusului, virusului Herpes simplex de tip 1 și tip 2, Varicella zoster, Epstein-Barr și virusului herpetic uman de tip 6.

   Farmacocinetica

   Valaciclovirul se caracterizează printr-un grad ridicat de absorbție. Substanța este rapid și aproape complet transformată în aciclovir și L-valină.

   Când se administrează 1 g de valaciclovir, biodisponibilitatea aciclovirului este de 54% (de 3-5 ori mai mare decât după administrarea orală de aciclovir).

   După administrarea a 3 g de valaciclovir de 4 ori pe zi, valoarea AUC (suprafața sub curba concentrație-timp) este aproximativ egală cu ASC a aciclovirului când este administrată intravenos la o doză de 5 mg la fiecare 8 ore.

   C_max (concentrația maximă în plasmă) după o singură doză de 1 g din substanță este cuprinsă între 15 și 25 pmol / ml, timpul de atingere a acesteia este cuprins între 1,6-2,1 ore; valacyclovirul nemetabolizat după 3 ore în plasmă nu este determinat. Gradul de legare la proteinele plasmatice: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.

   Aciclovirul este larg distribuit în fluidele corpului și țesuturi, în Vol. H. Intr-un lichid herpetice vezicule, creier, ficat, rinichi, plămân, intestin, splină, mușchi, uter, mucoase și secreții ale vaginului, sperma, lacrimal si lichidele amniotic si cerebrospinal. Cele mai mari concentrații se găsesc în rinichi, intestine și ficat. Substanța trece prin placentă și în laptele matern.

   T_1/2 (durata de înjumătățire plasmatică) a valaciclovirului este mai mică de 30 de minute, aciclovirul este de la 2,5 la 3,3 ore, la pacienții cu boală renală în stadiu terminal - 14 ore, la pacienții vârstnici (de la 65 la 83 de ani) - de la 3,3 până la 3,7 ore

   Derivarea se realizează prin rinichi (45,6%), predominant ca aciclovir și metabolitul său (9-karboksimetoksimetilguanin) este mai mică de 1% este excretat sub formă nemodificată, precum și prin intestin (47,12%) timp de 96 ore.

   Indicații pentru utilizare

   Pentru pacienții cu vârsta mai mare de 12 ani, este indicată utilizarea valaciclovirului:

   • tratamentul și prevenirea (inclusiv adulților cu imunodeficiență), boli infecțioase ale pielii și mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex [inclusiv herpes labial (Herpes labial) și herpes genital nou diagnosticate sau recurente (Herpes genital)];
   • prevenirea patologiilor infecțioase după transplantul de organe parenchimale;
   • prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus.

   În plus, doar pilulele adulte prescrise pentru tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster), inclusiv herpes zoster oftalmic.

   Contraindicații

   • Infecția HIV cu un conținut total de CD4 și limfocite mai mici de 100 în 1 pl;
   • vârsta de până la 12 ani (când este prescris pentru a preveni infecțiile cauzate de citomegalovirus și bolile după transplantul de organe solide);
   • vârsta de până la 18 ani (când este prescrisă pentru toate celelalte indicații, din cauza lipsei datelor clinice);
   • hipersensibilitate la aciclovir sau la componentele medicamentului.

   Atenție trebuie luate comprimate de valaciclovir cu risc de deshidratare, insuficiență renală, administrarea concomitentă de medicamente nefrotoxice, în timpul sarcinii și alăptării, vârstă înaintată, pacienți cu formă clinică semnificativă de infecție cu HIV.

   Valaciclovir, instrucțiuni de utilizare: metoda și dozajul

   Tabletele de valaciclovir se administrează pe cale orală, cu apă potabilă, indiferent de masă.

   • tratamentul infecțiilor pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex: 500 mg de 2 ori pe zi. În caz de recidivă - în 3 sau 5 zile, în cazul herpesului primar - durata cursului ar trebui extinsă la 10 zile. În caz de recidivă, este necesară începerea administrării medicamentului în perioada prodromală sau de la apariția primelor semne ale bolii. În mod alternativ, în tratarea herpes simplex, aportul dublu de 2000 mg pentru o zi cu un interval de cel puțin 6 ore este considerat eficient;
   • suprimarea sau prevenirea recurenței infecții ale pielii și mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv adulți cu imunodeficiență): pacienți imunocompetenți - 500 mg 1 dată pe zi, adulți cu imunodeficiență - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului este de 6-12 luni, apoi este necesară evaluarea eficienței terapiei;
   • prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus și a bolilor după transplantare (transplantare) a organelor parenchimatoase: 2000 mg de 4 ori pe zi, durata tratamentului - 3 luni sau mai mult. Medicamentul trebuie început imediat după transplant. Doza trebuie redusă în funcție de clearance-ul creatininei;
   • tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster) și herpesului zoster oftalmic la pacienții adulți: 1000 mg de 3 ori pe zi, un curs de 7 zile.

   Pacienții cu insuficiență renală necesită ajustarea dozei medicamentului.

   Schema de dozare pentru pacienții cu insuficiență renală severă depinde de clearance-ul creatininei (CK):

   • Terapia herpes zoster oftalmic si herpes zoster la pacientii adulti imunocompetenti: QC 50 ml / min si peste - 1000 mg de 3 ori pe zi, KK 30-49 ml / min - 1000 mg de 2 ori pe zi, KK 10-29 ml / min 1000 mg o dată pe zi, CC mai mic de 10 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
   • terapia herpes simplex virală la pacienții imunocompetenți de peste 12 ani: QC 30 ml / min și mai mare - 500 mg de 2 ori pe zi, QC până la 30 ml / min - 500 mg 1 dată pe zi;
   • terapia herpesului labial la pacienții imunocompetenți: CC 50 ml / min și mai mare - 2000 mg de două ori pe zi, CC 30-49 ml / min - 1000 mg de două ori pe zi, CC 10-29 ml / min - 500 mg De 2 ori pe zi, QC până la 10 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
   • prevenirea (suprimarea) herpes simplexului viral la pacienții imunocompetenți de peste 12 ani: QC 30 ml / min și peste - 500 mg o dată pe zi, QC până la 30 ml / min - 500 mg 1 dată la două zile;
   • prevenirea (suprimarea) herpes simplexului viral la adulți cu imunodeficiență: QC 30 ml / min - 500 mg de două ori pe zi, QC până la 30 ml / min - 500 mg 1 dată pe zi;
   • prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus: CC la 75 ml / min - 2000 mg de 4 ori pe zi, CC 50-75 ml / min - 1500 mg de 4 ori pe zi, CC 25-50 ml / min - 1500 mg de 3 ori pe zi, QC 10-25 ml / min - 1500 mg de 2 ori pe zi, QC până la 10 ml / min sau în timpul hemodializei - 1500 mg 1 dată pe zi. Comprimatele sunt luate după hemodializă.

   Pacientul trebuie să asigure menținerea unui echilibru adecvat între apă și electroliți.

   Cu ciroză hepatică ușoară și moderată severă la pacienții adulți (cu funcție hepatică conservată conservată), este posibil să se administreze medicamentul într-o doză de 1000 mg 1 dată pe zi.

   Efecte secundare

   • din partea psihicului și a sistemului nervos: de multe ori - o durere de cap; rareori - confuzie, amețeli, depresie a conștienței, halucinații; foarte rar - simptome psihotice, agitație, tremor, encefalopatie, ataxie, dizartrie, convulsii, comă;
   • din tractul gastro-intestinal: adesea - greață; rareori - vărsături, disconfort abdominal, diaree;
   • din partea sistemului imunitar: rareori - anafilaxie;
   • din partea sistemului sanguin și a organelor care formează sânge: foarte rar - trombocitopenie, leucopenie (mai frecvent pe fundalul unei imunități reduse);
   • sistem respirator: rare - scurtarea respirației;
   • din partea sistemului hepatobiliar: foarte rar - insuficiență reversibilă a testelor funcționale hepatice;
   • din partea sistemului urinar: rareori - hematurie (de obicei cu afecțiuni patologice ale rinichilor); rareori, insuficiență renală; foarte rar - colică renală, insuficiență renală acută; probabil - acumularea de cristale ale medicamentului în lumenul tubulelor renale;
   • reacții dermatologice: rareori - erupție cutanată, fotosensibilitate; rar mâncărime; foarte rar - urticarie, angioedem;
   • altele: pe fondul terapiei pe termen lung în doze mari (pacienți cu infecție HIV) - insuficiență renală, anemie hemolitică microangiopatică, trombocitopenie (gradul de influență al medicamentului nu a fost stabilit).

   supradoză

   Principalele simptome sunt vărsăturile, greața, insuficiența renală acută, tulburările neurologice (inclusiv halucinațiile, confuzia, depresia conștienței, agitația, coma). În majoritatea cazurilor, sa observat apariția unor astfel de afecțiuni cu afectarea funcției renale la pacienții vârstnici care au primit doze repetate mai mari decât cele recomandate de valaciclovir, ceea ce este asociat cu nerespectarea regimului de dozare.

   Terapie: Pacienții trebuie monitorizați cu atenție. Hemodializa contribuie semnificativ la eliminarea aciclovirului din sânge, poate fi considerată metoda de alegere în tratamentul supradozajului cu aciclovir.

   Instrucțiuni speciale

   Tratamentul cu valaciclovir trebuie efectuat sub supravegherea strictă a unui medic, ceea ce va permite să se determine în timp util apariția efectelor nedorite și să se ia măsuri adecvate.

   Utilizarea valaciclovirului din momentul apariției primelor semne de recurență poate avea un efect terapeutic mai mare și va evita dezvoltarea unei leziuni cauzate de virusul herpes simplex. Simptomele herpesului labial includ: mâncărime, furnicături, arsuri.

   Pentru a preveni dezvoltarea deshidratării, în timpul administrării pastilelor este necesar să beți o cantitate suficientă de lichid, în special pentru pacienții vârstnici.

   Determinarea regulată a clearance-ului creatininei, în special după transplantul de organe sau grefarea, face posibilă ajustarea adecvată a dozei de valaciclovir și reducerea riscului de efecte nedorite asupra funcției renale.

   În prezența simptomelor herpesului genital, este contraindicată contactul sexual fără mijloace de contracepție barieră, chiar și pe fondul terapiei antivirale.

   Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

   Luarea în doze mari de valaciclovir cauzează adesea efecte secundare, în special din partea sistemului nervos, prin urmare, în timpul perioadei de tratament se recomandă precauție la conducere.

   Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

   Valaciclovirul în timpul sarcinii / alăptării este prescris cu prudență după evaluarea raportului dintre beneficiul așteptat și riscul posibil.

   Conform evidenței rezultatului sarcinii la femeile care au luat valacyclovir și alte medicamente care conțin aciclovir, nu sa constatat o creștere a numărului de defecte congenitale la copiii lor comparativ cu populația generală. Cu toate acestea, concluziile fiabile și clare privind siguranța administrării valaciclovirului în timpul sarcinii nu pot fi făcute, deoarece doar un număr mic de femei care au luat valaciclovir în timpul gestației sunt incluse în registru.

   Utilizați în copilărie

   • până la 12 ani: când este prescris pentru a preveni infecțiile cauzate de citomegalovirus și bolile după transplantul de organe solide;
   • până la 18 ani: când este prescris pentru toate celelalte indicații (din cauza lipsei datelor clinice).

   În caz de afectare a funcției renale

   Pacienții cu insuficiență renală Valaciclovirul este prescris cu precauție.

   Utilizați la bătrânețe

   Valaciclovirul pentru pacienții vârstnici este prescris sub supraveghere medicală.

   Interacțiune medicamentoasă

   Deoarece valaciclovirul este excretat nemodificat prin secreția renală, trebuie să se acorde prudență în cazul tratamentului concomitent cu medicamente cu un mecanism de clearance similar. Acestea includ: medicamente nefrotoxice, aminoglicozide, agenți de contrast iodați, pentamidină, compuși organici de platină, metotrexat, foscarnet, ciclosporină, tacrolimus.

   Riscul creșterii concentrației plasmatice a fiecăruia dintre medicamente sau a metaboliților acestora crește atunci când se administrează doze mari de valaciclovir pe zi (4000 mg și mai mare).

   analogi

   Analogice cu Valaciclovir sunt: ​​Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Termeni și condiții de depozitare

   A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

   A se păstra la o temperatură de până la 25 ° C într-un loc întunecos.

   Perioada de valabilitate - 3 ani.

   Condiții de vânzare a farmaciei

   Prescripție medicală.

   Recenzii despre Valaciclovir

   Recenzile despre valaciclovir sunt în mare parte pozitive. Pacienții observă eficacitatea ridicată a medicamentului. Costul este evaluat ca fiind accesibil, în special în absența necesității unui curs lung. Dezvoltarea efectelor secundare este raportată rar.

   Prețul valaciclovirului în farmacii

   Prețul aproximativ pentru Valaciclovir este de 328-467 ruble. (10 comprimate) sau 1998-2695 frecați. (50 comprimate).

   Valaciclovir Canon - instrucțiuni oficiale de utilizare

   Număr de înregistrare:

   Numele de comerț:

   Denumire internațională non-proprietară sau grupare:

   Forma de dozare:

   comprimate filmate

   structură

   1 comprimat, filmat, conține:
   ingredient activ: valaciclovir clorhidrat 1112,40 mg, pe bază de valaciclovir 1000,00 mg;
   excipienți: amidon de porumb 113,60 mg, dioxid de siliciu coloidal 4,00 mg, croscarmeloză sodică 58,00 mg, stearat de magneziu 8,00 mg, celuloză microcristalină 144,00 mg;
   compoziția de acoperire a filmului: Opadry II alb 44,00 mg, incluzând: macrogol (polietilenglicol) 10,38 mg, alcool polivinilic 20,64 mg, talc 7,66 mg, dioxid de titan 5,32 mg.

   Descriere:

   pastile ovale biconvexe cu risc, alb sau aproape alb.

   Grupa farmacoterapeutică:

   Codul ATX:

   Proprietăți farmacologice

   farmacodinamie
   Mecanism de acțiune
   Valaciclovirul este un agent antiviral, este un ester al L-valinei aciclovir. Aciclovirul este un analog al nucleotidei purine (guanină).
   La om, valaciclovirul este rapid și aproape complet transformat în aciclovir și valină, probabil sub influența enzimei valaciclovirhidrolază. Acyclovir este un inhibitor specific al virusurilor herpetice cu activitate in vitro împotriva virusurilor herpes simplex (HSV) de tip 1 și 2, virusul varicel zoster (VZV) (virusul varicel zoster), citomegalovirusul (CMV), virusul Epstein-Barr ) și virusul herpesului uman 6a. Aciclovir inhibă sinteza acidului dezoxiribonucleic viral (ADN) imediat după fosforilare și conversie în forma activă, aciclovir trifosfat. Prima etapă a fosforilării necesită activitatea enzimelor specifice virusului. Pentru HSV, VZV și EBV, această enzimă este timidin kinaza virală, care este prezentă numai în celulele afectate de virus. Selectivitatea parțială a fosforilării este menținută indirect în CMV prin produsul genei UL97 fosfotransferază. Această necesitate de activare a aciclovirului de către o enzimă virală specifică explică în mare măsură selectivitatea sa.
   Procesul de fosforilare a aciclovirului (conversia de la mono la trifosfat) este completat de kinazele celulare. Atsiklovirtrifosfat inhibă competitiv polimeraza ADN-ului viral, și fiind un analog nucleozidic, este încorporată în ADN-ul viral, ceea ce duce la rupere intreruperea lantului sintezei ADN-ului și, prin urmare, pentru a bloca replicarea virala.
   Rezistența la aciclovir este de obicei cauzată de o deficiență a timidin kinazei, care duce la o răspândire excesivă a virusului în gazdă. În cazuri rare, scăderea sensibilității la aciclovir se datorează apariției tulpinilor de virus cu o încălcare a structurii timidin kinazei virale sau a ADN polimerazei. Virulența acestor soiuri de virusuri seamănă cu cea a tulpinii sălbatice.
   Conform rezultatelor unui studiu amplu asupra tulpinilor de HSV și VZV selectate de la pacienți care au primit terapie cu aciclovir sau au utilizat-o pentru prevenție, s-a constatat că virușii cu sensibilitate scăzută la valaciclovir sunt extrem de rare, dar pot fi găsiți în cazuri rare la pacienții cu imunitate severă, de exemplu, primitorii de măduvă osoasă sau de transplant de organe, pacienți cărora li se administrează chimioterapie pentru neoplasme maligne și la pacienți infectați cu HIV.
   Valaciclovirul contribuie la ameliorarea durerii: reduce durata sa și reduce procentul de pacienți cu durere cauzată de herpes zoster, inclusiv nevralgie postherpetică acută.

   Farmacocinetica
   aspirație
   După administrarea orală, valaciclovirul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal (GIT), rapid și aproape complet se transformă în aciclovir și valină. Această transformare este probabil efectuată de enzima ficat valaciclovirhidrolază.
   Atunci când se administrează valaciclovir într-o doză de 1000 mg aciclovir, biodisponibilitatea este de 54% și nu scade din consumul de alimente.
   Farmacocinetica valaciclovirului nu este dependentă de doză. Rata și gradul de absorbție scade odată cu creșterea dozei, ceea ce duce la o creștere mai puțin proporțională a concentrației plasmatice maxime (C_max) comparativ cu doza terapeutică și biodisponibilitatea redusă la doze de peste 500 mg.

   Tabelul 1. Rezultatele evaluării farmacocineticii aciclovirului atunci când se administrează doze unice de valaciclovir de la 250 mg la 2000 mg de către voluntari sănătoși cu funcție hepatică normală

   C_max și ASC reflectă deviația standard medie. Valorile pentru T_max reflectă valoarea mediană și intervalul de valori.
   

   Concentrația maximă de valaciclovir din plasma sanguină este de numai 4% din concentrația aciclovirului, timpul median până la atingerea acestuia fiind de 30-100 de minute după administrarea medicamentului. La 3 ore după administrarea medicamentului, concentrația valaciclovirului atinge nivelul de cuantificare sau mai jos. Valaciclovirul și aciclovirul au parametri farmacocinetici similari după doze unice și multiple. RHD și HSV nu modifică semnificativ farmacocinetica valaciclovirului și aciclovirului după administrarea valaciclovirului înăuntru.
   distribuire
   Gradul de legare a valaciclovirului de proteinele plasmatice este foarte scăzut (15%). Gradul de penetrare în lichidul cefalorahidian (CSF) este definit ca raportul dintre ASC în CSF și ASC în plasmă și este de aproximativ 25% pentru aciclovir și metabolitul 8-hidroxiaciclovir (8-OH-ACV); aproximativ 2,5% pentru metabolitul 9- (carboximetoxi) metil guanina (CMMG).
   metabolism
   După administrarea orală, valaciclovirul este transformat în aciclovir și L-valină prin intermediul unui metabolism de prim pasaj în metabolismul intestinului și / sau al ficatului. Aciclovirul se transformă în metaboliți mici: CMMG sub influența alcoolului etilic și a dehidrogenazei aldehidice; 8-OH-ACV sub influența aldehid oxidazei. Aproximativ 88% din efectul cumulativ total asupra plasmei sanguine reprezintă aciclovir, 11% pentru CMMG și 1% pentru 8-OH-ACV. Valaciclovirul și aciclovirul nu sunt metabolizați de către izoenzimele citocromului P450.
   reproducere
   La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire plasmatică al aciclovirului după o doză unică sau multiplă de valaciclovir este de aproximativ 3 ore. Mai puțin de 1% din doza de valaciclovir este excretată prin rinichi neschimbată. Valaciclovirul este excretat prin rinichi, în principal sub formă de aciclovir (mai mult de 80% din doza administrată) și metabolitul aciclovirului, CMMG.
   Grupuri speciale de pacienți
   Pacienți cu insuficiență renală
   Excreția aciclovirului se corelează cu funcția rinichilor, expunerea aciclovirului crește odată cu creșterea severității insuficienței renale. La pacienții cu boală renală în stadiu terminal, timpul mediu de înjumătățire plasmatică al aciclovirului după administrarea valaciclovirului este de aproximativ 14 ore comparativ cu aproximativ 3 ore cu funcție renală normală.
   La 6 pacienți cu funcție renală normală (clearance mediu al creatininei 111 ml / min, intervalul 91-144 ml / min), evaluarea expunerii la aciclovir și la metaboliții săi CMMG și 8-OH-ACV în plasmă și CSF au fost evaluate în stare stabilă după administrarea repetată de valaciclovir. care au primit 2000 mg la fiecare 6 ore și la 3 pacienți cu insuficiență renală severă (clearance mediu al creatininei 26 ml / min, interval de 17-31 ml / min), care au primit 1500 mg la fiecare 12 ore. Cu insuficiență renală severă comparativ cu funcția renală normală în plasmă, precum și în CSF, concentrațiile de aciclovir, CMMG și 8-OH-ACV au fost de 2, 4 și, respectiv, de 5-6 ori mai mari. Nu a existat nicio diferență în gradul de penetrare a aciclovirului în CSF (definit ca raportul dintre ASC în CSF și ASC plasmatică), CMMG sau 8-OH-ACV între două populații cu insuficiență renală severă și funcție renală normală.
   Pacienți cu insuficiență hepatică
   Datele farmacocinetice arată că la pacienții cu insuficiență hepatică, rata de conversie a valaciclovirului la aciclovir scade, dar nu și gradul acestei transformări. Timpul de înjumătățire al aciclovirului nu depinde de funcția hepatică.
   sarcină
   Studiul farmacocineticii valaciclovirului și aciclovirului la sfârșitul sarcinii a evidențiat o creștere a ASC zilnică într-o stare stabilă, cu administrarea zilnică de valaciclovir la o doză de 1000 mg pe zi, care este de aproximativ 2 ori mai mare decât ASC la ingestia de aciclovir la o doză de 1200 mg pe zi.
   Infecția cu HIV
   La pacienții cu infecție HIV, distribuția și caracteristicile farmacocinetice ale aciclovirului după administrarea orală a uneia sau mai multor doze de valaciclovir la 1000 mg sau 2000 mg rămân neschimbate în comparație cu voluntarii sănătoși.
   Transplantul de organe
   Concentrația maximă de aciclovir la pacienții după transplantul de organe care a primit 2 000 mg de valaciclovir de 4 ori pe zi a fost comparabilă sau mai mare decât concentrația maximă observată la voluntarii sănătoși care au primit aceeași doză. Valorile ASC zilnice stabilite pot fi caracterizate ca fiind semnificativ mai mari.

   Indicații pentru utilizare

   Adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani

   • tratamentul infecțiilor pielii și membranelor mucoase cauzate de HSV, inclusiv herpes genital nou diagnosticat și recurent (Herpes genitalis) și, de asemenea, herpesul labial (herpes labialis);
   • prevenirea (suprimarea) infecțiilor recurente ale pielii și ale membranelor mucoase cauzate de HSV, inclusiv herpesul genital, inclusiv la adulții cu imunodeficiență;
   • prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus (CMV) și a bolilor după transplantul de organe parenchimale.

   Adulți

   • tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster) și herpesului zoster oftalmic.

   Contraindicații

   • Hipersensibilitate la valaciclovir, aciclovir sau orice altă componentă a medicamentului;
   • copii până la 12 ani;
   • copii cu vârsta de până la 18 ani în tratamentul herpes zoster și herpes zoster

   Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

   fertilitate
   În studiile pe animale, valaciclovirul nu a avut efect asupra fertilității. Cu toate acestea, utilizarea de doze mari de aciclovir la administrarea parenterală a efectelor testiculare la șobolani și câini. Nu s-au efectuat studii privind efectul valaciclovirului asupra fertilității la om. Cu toate acestea, modificările privind cantitatea, mobilitatea și morfologia spermatozoizilor la 20 de pacienți după 6 luni de utilizare zilnică a valaciclovirului în doze cuprinse între 400 mg și 1000 mg au fost raportate la pacienții cu insuficiență hepatică.
   sarcină
   Există date limitate privind utilizarea valaciclovirului în timpul sarcinii.
   Medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
   Înregistrarea gravidă înregistrează rezultatele sarcinii documentate la femeile care au luat valacyclovir sau alte medicamente care conțin aciclovir (aciclovirul este un metabolit activ al valaciclovirului), respectiv 111 și respectiv 1246 observații (din care 29 și 756 au luat medicamente în primul trimestru de sarcină) înregistrat prospectiv. Analiza datelor prezentate în registrul femeilor însărcinate expuse la aciclovir nu a evidențiat o creștere a numărului de defecte congenitale la copiii lor comparativ cu populația generală, nici pentru niciuna dintre malformații care a relevat specificitatea sau modelele care indică o cauză comună. Întrucât un număr mic de femei care au luat valacyclovir în timpul sarcinii au fost incluse în registrul femeilor însărcinate, nu se pot face concluzii fiabile și clare privind siguranța valaciclovirului în timpul sarcinii.
   Perioada de alăptare
   Acyclovir, principalul metabolit al valaciclovirului, trece în laptele matern. După administrarea valaciclovirului într-o doză de 500 mg pe cale orală_max în laptele matern, de 0,5-2,3 ori (în medie, 1,4 ori) a depășit concentrațiile corespunzătoare de aciclovir în plasma sanguină maternă. Raportul dintre valorile ASC ale aciclovirului în laptele matern și ASC în serul matern a variat de la 1,4 la 2,6 (valoare medie 2,2). Concentrația medie de aciclovir din laptele matern a fost de 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Atunci când o mamă ia valaciclovir la o doză de 500 mg de două ori pe zi, copiii care alăptează sunt expuși la aceleași efecte ale aciclovirului ca și atunci când sunt administrate pe cale orală la o doză de aproximativ 0,61 mg / kg și zi. Timpul de înjumătățire al aciclovirului din laptele matern este același cu cel din plasma sanguină. Valaciclovirul, în formă neschimbată, nu a fost detectat în plasma sanguină a mamei, a laptelui matern sau a urinei copilului. Medicamentul Valaciclovir trebuie administrat cu prudență femeilor în timpul alăptării.
   Cu toate acestea, aciclovirul pentru administrare intravenoasă este utilizat pentru tratamentul HSV la sugari la o doză de 30 mg / kg și zi.

   Dozare și administrare

   Medicamentul Valaciclovir Canon poate fi luat indiferent de masă, comprimatele trebuie luate cu apă.
   Tratamentul infecțiilor pielii și membranelor mucoase cauzate de HSV, inclusiv herpes genital nou diagnosticat și recurent (herpes genitalis) și, de asemenea, herpesul labial (herpes labialis)
   Imunocompetent adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani
   Doza recomandată este de 500 mg de 2 ori pe zi.
   În cazul reapariției, tratamentul trebuie să dureze 3 sau 5 zile. În cazul herpesului primar, care poate apărea într-o formă mai severă, tratamentul ar trebui să înceapă cât mai curând posibil, iar durata acestuia ar trebui crescută de la 5 la 10 zile. Atunci când HSV recurente este considerat cel mai precis este numirea medicamentului Valaciclovir Canon în perioada prodromală sau imediat după apariția primelor simptome ale bolii. Utilizarea valaciclovirului poate preveni dezvoltarea unei leziuni dacă este aplicată la primele semne și simptome ale unei recurențe cauzate de HSV.
   Ca tratament alternativ pentru herpesul labial, administrarea medicamentului Valaciclovir la o doză de 2000 mg de 2 ori pe zi timp de o zi este eficientă. A doua doză trebuie administrată aproximativ 12 ore (dar nu mai devreme de 6 ore) după prima doză. Când se utilizează un astfel de regim de dozare, durata tratamentului nu trebuie să depășească 1 zi, deoarece depășirea duratei acestui tratament nu duce la beneficii clinice suplimentare.
   Terapia trebuie începută la începutul celor mai timpurii simptome ale herpesului labial (adică furnicături, mâncărime, arsuri).
   Prevenirea (suprimarea) infecțiilor recurente ale pielii și membranelor mucoase cauzate de HSV, inclusiv herpes genital, inclusiv la adulții cu imunodeficiență
   Imunocompetent adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani
   La pacienții imunocompetenți, doza recomandată este de 500 mg o dată pe zi.
   După 6-12 luni de tratament, este necesară eliminarea eficacității terapiei.
   Adulți cu imunodeficiență
   La pacienții adulți cu imunodeficiență, doza recomandată este de 500 mg de 2 ori pe zi.
   După 6-12 luni de tratament, este necesară eliminarea eficacității terapiei.
   Prevenirea infecțiilor cauzate de CMV și a bolilor după transplantarea organelor parenchimale
   Adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani
   Doza recomandată este de 2000 mg de 4 ori pe zi, administrată cât mai curând posibil după transplant. Doza trebuie redusă în funcție de clearance-ul creatininei. Durata tratamentului este de obicei de 90 de zile, dar la pacienții cu risc crescut, tratamentul poate fi extins.
   Tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster) și herpesului zoster oftalmic
   Adulți
   Doza recomandată este de 1000 mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile.
   Grupuri speciale de pacienți
   copii
   Eficacitatea medicamentului Canon Valaciclovir la copii nu a fost investigată.
   Pacienți vârstnici
   Este necesar să se ia în considerare posibila afectare a funcției renale la pacienții vârstnici, doza de medicament Valaciclovir Canon ar trebui să fie ajustată în consecință.
   Este necesar să se mențină un echilibru adecvat între apă și electroliți.
   Pacienți cu insuficiență renală
   Se recomandă reducerea dozei de Valaciclovir Canon la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi schema de dozare în Tabelul 2). La acești pacienți, este necesar să se mențină un echilibru adecvat între apă și electroliți.

   Tabelul 2. Ajustarea dozei de medicament Valaciclovir Canon pentru utilizare la adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani cu afectare a funcției renale