Tamiflu este un medicament antiviral, un promedicament folosit pentru prevenirea și tratarea gripei.
Acesta conține oseltamivir, un promedicament care este metabolizat în organism la carboxilatul de oseltamivir. Metabolitul activ al oseltamivir inhibă în mod competitiv și selectiv neurominidaza virusurilor gripale B și A, ca urmare a prevenirii eliberării virușilor nou formați din celulele infectate și a pătrunderii lor în celule sănătoase.
Tamiflu previne dezvoltarea bolii în stadiile incipiente - carboxilatul de oseltamivir inhibă replicarea virusului și reduce patogenitatea acestuia.
În rolul profilactic, reduce semnificativ (cu 92%) incidența gripei la persoanele care au avut contact cu persoane infectate.
Nu afectează formarea de anticorpi împotriva virusului gripal, inclusiv la pacienții supuși vaccinării cu vaccin gripal inactivat. Nu există o dezvoltare a rezistenței la medicament în prevenirea post-expunere și prevenirea gripei sezoniere.
Compoziția de 1 capsulă Tamiflu 75 include:
- Componentă activă: oseltamivir - 75 mg (sub formă de oseltamivir fosfat - 98,5 mg);
- Componente auxiliare: talc, povidonă K30, amidon pregelatinizat, croscarmeloză sodică, stearil fumarat de sodiu;
- Corpul capsulei: gelatină, dioxid de titan, oxid de negru colorant de fier;
- Cap capsule: gelatină, dioxid de titan, oxid de fier colorant roșu și galben.
Nu există dovezi de eficacitate în tratamentul bolilor cauzate de alți agenți patogeni, alții decât virusurile gripale A și B.
Indicații pentru utilizare
Ce ajuta Tamiflu? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:
- tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;
- prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați);
- prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an.
Instrucțiuni de utilizare Tamiflu 75 mg, dozaj
Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.
Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot, de asemenea, să primească Tamiflu sub formă de pulbere pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală.
Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.
Pentru tratamentul gripei, se utilizează dozele standard de Tamiflu 75 mg conform instrucțiunilor:
- Adulți și adolescenți în vârstă de 12 ani și peste - 1 capsulă din medicament 2 ori pe zi - 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
- Copii cu vârsta de 8 ani și peste, cu o greutate corporală mai mare de 40 kg, care pot înghiți capsule - 1 capsulă de 2 ori pe zi timp de 5 zile.
În scopuri profilactice, instrucțiunile de utilizare recomandă următoarele doze:
- Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste - 1 capsulă de Tamiflu 75 mg / zi pe zi timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul epidemiei de gripă sezonieră, 75 mg 1 dată pe zi timp de 6 săptămâni.
- Copii cu vârsta de 8 ani și peste, cu o greutate corporală mai mare de 40 kg - 1 capsulă 75 mg 1 timp pe zi.
Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.
Instrucțiuni speciale
Pacienții cu insuficiență hepatică de severă ușoară și moderată, pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml / min), precum și vârstnici, nu necesită ajustarea dozei.
La clearance-ul creatininei de 10-30 ml / min, este necesară reducerea dozei de Tamiflu la 75 mg o dată pe zi în fiecare zi timp de 5 zile (în timpul tratamentului).
În cazul prevenirii gripei la pacienții cu clearance-ul creatininei de 10-30 ml / min, reduceți doza la 30 mg zilnic sub formă de suspensie sau transferați pacientul să primească medicamentul în fiecare zi la o doză de 75 mg pe zi.
Efecte secundare
Instrucțiunea avertizează asupra posibilității apariției următoarelor reacții adverse atunci când este prescris Tamiflu:
- greață, vărsături (de obicei, când se administrează doze mari sau în primele zile de tratament), insomnie, amețeli;
- rareori - diaree, slăbiciune, oboseală, cefalee, congestie nazală, durere în gât, tuse, durere abdominală.
Contraindicații
Tamiflu este contraindicat în următoarele cazuri:
- intoleranță individuală la componentele medicamentului;
- insuficiență renală severă;
- vârsta copiilor sub 1 an.
- în timpul sarcinii și alăptării.
supradoză
În caz de supradozaj, este posibil să crească sau să provoace efecte secundare. Tratamentul simptomatic.
Analogi de Tamiflu, preț în farmacii
Dacă este necesar, puteți înlocui Tamiflu 75 mg cu un contrapartidă pentru efecte terapeutice - acestea sunt medicamente:
Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Tamiflu, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.
Prețul în farmacii rusești: Tamiflu capsule 75 mg 10 buc. - de la 1210 la 1321 ruble, în funcție de 728 de farmacii.
Nu lăsați copii la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a pulberii - 2 ani, capsule - 7 ani. Condiții de vânzare de la farmacii - prescripție.
Ce spun recenziile?
Potrivit recenziilor medicilor, Tamiflu acționează efectiv asupra virusurilor gripale - pacienții observă că aceștia iau mult mai puțin frecvent și mai ușor cu acest medicament. În unele cazuri, există reacții adverse, dintre care cele mai frecvente sunt greața și diareea (în special la copii).
Majoritatea mamelor sunt mulțumite de efectul medicamentului atunci când îl prescriu la copii. În multe cazuri, rata de Prem Tamiflu ca măsură preventivă înainte de a merge la grădiniță sau la școală vă permite să evitați infectarea copilului cu virusul gripal.
Interacțiunea cu alte medicamente
Medicamentul poate fi prescris simultan pacienților cu medicamente antipiretice pe bază de paracetamol și analgezice. Cu această interacțiune medicamentoasă, nu au fost observate efecte secundare grave și reacții negative ale corpului.
Tamiflu nu trebuie combinat cu enterosorbante sau medicamente antiacide, deoarece, în acest caz, efectul terapeutic al oseltamivirului este semnificativ redus.
In studiile clinice, nu au existat efecte secundare și leziuni corporale în conjuncție Tamiflu capsule cu medicamente, cum ar fi diuretice tiazidice, receptorilor H2 histaminici, xantine, analgezice narcotice, corticosteroizi, antibiotice grupă penicilină, cefalosporine, azitromicina și bronhodilatatoare inhalatorii.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Există contraindicații. Consultați un medic.
De mai mulți ani, la vârful sezonului de gripă (februarie-martie), Moscova a rămas fără Tamiflu. Acest lucru nu este surprinzător, deoarece producătorul de Arbidol este angajat în (brusc.) Distribuția de droguri în Rusia (aplauze puternice.). Conform experienței anterioare, medicamentul reapare în farmacii atunci când practic nu există nici o gripă. Rezervați în avans!
Preparatele care conțin Oseltamivir sau Oseltamivir (Oseltamivir, cod ATX (ATC) J05AH02):
Numele comercial în străinătate - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: revizuirea medicului
Primul generic Tamiflu din Rusia. Introducem în căutarea pentru "recenzii de farmamasintez".
Site antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
„Producția numai echipament de ambalare India, funcționează în mod stabil nu poate fi definitiv de ordine, rupte, frustrat, având ca rezultat munca manuală înlocuit de un angajat dezgustător în valoare de doar ghici ca director de produse -.... Hindusii în nivelurile inferioare ale personalului, încet. vorbind, nu foarte adecvat (alcoolici, persoane inadecvate din punct de vedere mental, etc.) ".
Din interes, m-am uitat la același site Antijob comentarii despre compania în care lucrez (o rețea federală de clinici cu sute de angajați): feedback-ul negativ este ONE. Și pe o mică companie Irkutsk - zeci de recenzii proaste.
În general, cred că pastilele sunt făcute din substanțe indiene (substanțe) din Irkutsk sub îndrumarea înțeleaptă a unui hinduist pe echipamentul rău. În opinia mea umilă, drogul este "hindus", doar mai rău, din cauza mizeriei rusești obișnuite.
Tamiflu și medicamentele împotriva gripei ruse - feedback medical
În America, există o organizație numită FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Pentru a crea aceasta a condus la un nivel ridicat de alfabetizare juridică a populației americane. Curțile frecvente de consumatori cu producători de produse și medicamente și cu sume uriașe de amenzi și compensații au forțat conducerea țării să creeze un organism care să reglementeze vânzarea de produse și medicamente în SUA.
În cazul în care producătorul a primit aprobarea FDA pentru vânzare în Statele Unite, în momentul validității aprobării, acesta este practic asigurat împotriva proceselor legate de produsele sale.
Pentru a obține permisiunea, trebuie să cheltuiți o mulțime de bani pentru cercetarea produselor pe pacienți reali pentru o perioadă lungă de timp, așa-numitele studii randomizate dublu-orb, controlate cu placebo. Inclusiv din acest motiv, costul dezvoltării și înregistrării unui nou medicament în Statele Unite este foarte ridicat - aproximativ un miliard de dolari.
Nu idealizez FDA, doar cel care nu face nimic nu se înșeală, iar volumul de lucru al acestui departament este foarte mare. Cu toate acestea, această organizație, de exemplu, a oprit vânzarea a mai mult de o duzină de medicamente în SUA, care, după începerea comercializării, au dezvăluit proprietăți periculoase.
Din păcate, în Rusia nu există un organism similar. Și nu există astfel de bani pentru producătorii ruși de medicamente. Și cercetarea medicamentelor din clinicile rusești, multe companii farmaceutice internaționale s-au oprit din cauza costurilor ridicate și a lipsei de fiabilitate (cu alte cuvinte, din cauza corupției, lipsei obligației de a îndeplini cerințele studiului și manipularea rezultatelor).
Prin urmare, în Rusia este posibilă înregistrarea medicamentului fără studii randomizate controlate cu placebo (adică fără dovezi stricte de eficacitate și siguranță).
Și - și iată - vedeți deja acest medicament pe rafturile farmaciilor.
Și de pe ecranul TV de o sută de ori pe zi difuză despre proprietățile sale minunate.
Iar tu ești - cumpărător deja maturit al unui leac miraculos.
Acest lucru încheie intrarea și se îndreaptă spre preparatele reale pentru tratamentul infecțiilor virale respiratorii.
Cele mai multe dintre ele sunt făcute de ruși (vezi producătorul din coloana corespunzătoare a tabelului), FDA nu le-a înregistrat, nu s-au efectuat studii pe termen lung pe mii de pacienți. Cu toate acestea, toate costa sute de ruble pe pachet.
Sincer, începând cu tratamentul cu aceste medicamente, îți asumi toată responsabilitatea pentru tine și conduci experimentări cu privire la tine însuți. Efectele secundare grave ale medicamentelor rusești nu păreau a fi remarcate, cu toate acestea, eficacitatea lor nu a fost dovedită și, așa cum spune reclama TV a lui Arbidol, "drogul poate ajuta". Se întreabă - și nu poate ajuta.
Există un astfel de lucru - un efect placebo (suzetă). Adică, administrarea oricărei pilule care nu conține substanțe benefice poate duce, într-un anumit procent din cazuri, la o îmbunătățire a stării. Iată doar un placebo pentru sute de ruble pe care nu le poate permite fiecare familie rusă. Alegeți un placebo mai ieftin, domnilor.
Voi spune mai ales despre preparatele homeopatice. În adnotarea la Anaferon a declarat că conține "anticorpi pentru interferon uman cu un conținut de cel mult 10 în minus 15 grade Ng". Îmi pare rău, dar, în primul rând, este mult mai puțin decât greutatea unei molecule, în al doilea rând, interferonul este o substanță protectoare și anticorpii sunt un produs al luptei organismului împotriva moleculelor străine dăunătoare. Prin urmare, "anticorpii la interferon" sunt produsul organismului care ucide propriile molecule protectoare. Haideți să scoți fidea din urechi, domnilor.
Anaferonul adult și anaferonul pentru copii au exact aceeași doză (citiți instrucțiunile). Și în instrucțiunile pentru adulți este scris că un medicament pentru adulți este contraindicat copiilor. Acest lucru se numește pluralism într-un singur cap și o dorință evidentă de a tăia aluatul din dragostea copiilor.
Și în instrucțiunile către Anaferon, durata cursului de tratament este fericită - până la 6 luni. Asta este, un cetățean obișnuit "pentru prevenirea gripei" ar trebui să cumpere 9 pachete de un produs minunat, cu un preț mediu de 150 de ruble. Tamiflu este deja mai ieftin.
Aici este un astfel de medicament minunat Anaferon.
O mică atingere a drogurilor rusești. Dacă citiți adnotarea la Tamiflu, chiar în instrucțiuni veți vedea o descriere a studiilor privind mii de pacienți, un regim detaliat de dozare pentru toate categoriile de pacienți.
Nu am găsit nicio descriere a studiilor privind mii de pacienți în nici un rezumat rusesc.
Și, de exemplu, în instrucțiunile pentru rimantadina rusă sunt scrise următoarele:
Individual, în funcție de dovezile, de vârsta pacientului și de regimul de tratament utilizat.
PUNCT. Totul, nimic mai mult despre doze. Adică, eu, doctorul, nu pot afla din instrucțiunile oficiale de mai sus cum să folosești acest tratament miraculos. Acesta este probabil un semn de mare respect față de compania rusă pentru medici și pacienți și dovada eficacității ridicate a medicamentului.
Prin urmare, când eu sau rudele mele încep să se îmbolnăvească, încă cumpărăm Tamiflu, înregistrat în organizația "burgheză" a FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - instrucțiuni de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!
Grupa clinico-farmacologică:
Acțiune farmacologică
Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ, oseltamivir carboxilat (OK) inhibitor eficient și selectiv al virusului gripal de tip neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea acestora în celulele epiteliului căilor respiratorii, și răspândirea în continuare în corpul.
Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism. Studiile izolatelor clinice ale virusului gripal au arătat că concentrația de neuraminidaza OK necesară pentru a inhiba 50% (IC50), este 0.1-1.3 nM pentru gripa A și 2,6 nM pentru gripa B. Conform studiilor publicate valori IC50 medii pentru virusul gripal ușor mai mare și este de 8,5 nM.
Eficacitate clinică
Eficacitatea clinică a Tamiflu® a fost demonstrată în studiile de gripă experimentală la om și în studiile de fază III privind infecțiile gripale care au apărut in vivo. În studiile efectuate, Tamiflu® nu a afectat formarea de anticorpi anti-influenza, inclusiv producția de anticorpi ca răspuns la administrarea unui vaccin gripal inactivat.
Studii privind infecția gripei naturale
În studiile clinice de fază III efectuate în emisfera nordică în perioada 1997-1998 în timpul infecției cu gripă sezonieră, pacienții au început să primească Tamiflu® cel târziu la 40 de ore după apariția primelor simptome de infecție cu gripă. 97% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripei A și cu 3% dintre pacienții cu virusul gripal B. Tamiflu® a redus semnificativ perioada de manifestare clinică a infecției gripale (timp de 32 ore). La pacienții cu diagnostic confirmat de gripă care au luat Tamiflu®, severitatea bolii, exprimată ca suprafață sub curba pentru indicele cumulativ al simptomelor, a fost cu 38% mai mică comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo. În plus, la pacienții tineri fără comorbidități, Tamiflu® a redus cu aproximativ 50% incidența complicațiilor de gripă care necesită utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie). În aceste studii clinice de fază III, s-au obținut dovezi clare privind eficacitatea medicamentului în raport cu criteriile secundare de eficacitate legate de activitatea antivirală: Tamiflu® a determinat atât scurtarea timpului de excreție a virusului, cât și o reducere a zonei sub curba "timpului-titru viral".
Datele obținute într-un studiu privind tratamentul cu Tamiflu la pacienții vârstnici și vârstnici arată că administrarea Tamiflu® în doză de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile a fost însoțită de o scădere semnificativă clinic a mediei perioadei de manifestare clinică a infecției gripale, similară cu cea la pacienții adulți Cu toate acestea, diferențele mai mici nu au atins semnificația statistică. Într-un alt studiu, pacienții cu gripă în vârstă de peste 13 ani care au avut concomitent boli cronice ale sistemului cardiovascular și / sau respirator au primit Tamiflu® în același regim de administrare sau placebo. Nu au existat diferențe în mediana perioadei anterioare reducerii manifestărilor clinice ale infecției gripale în grupurile Tamiflu și placebo, însă perioada de creștere a temperaturii în timpul tratamentului cu Tamiflu® a fost redusă cu aproximativ 1 zi. Proporția pacienților care au eliberat virusul în zilele 2 și 4 a devenit semnificativ mai mică. Profilul de siguranță al Tamiflu la pacienții cu risc nu diferă de cel al populației generale a pacienților adulți.
Tratamentul gripei la copii
Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani (vârsta medie de 5,3 ani) care au avut febră (peste 37,8 ° C) și unul dintre simptomele sistemului respirator (tuse sau rinită) în timpul circulației virusului gripal în rândul populației au avut un placebo dublu-orb studiu controlat. 67% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripal A și 33% dintre pacienții cu virusul influenza B. Medicamentul Tamiflu® (administrat la cel mult 48 de ore după apariția primelor simptome de infecție cu gripă) a redus semnificativ durata bolii (cu 35,8 ore) comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca timpul pentru a opri tusea, congestia nazală, dispariția febrei și revenirea la activitatea normală. În grupul de copii care au primit Tamiflu®, incidența otitei medii acute a fost redusă cu 40% în comparație cu grupul placebo. Recuperarea și revenirea la activitatea normală au apărut cu aproape 2 zile mai devreme la copiii care au primit Tamiflu®, comparativ cu grupul placebo.
Un alt studiu a implicat copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani care suferă de astm bronșic; 53,6% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal confirmat serologic și / sau în cultură. Durata medie a bolii la grupul de pacienți care au primit Tamiflu nu a scăzut semnificativ. Dar, în ultimele 6 zile de tratament cu Tamiflu®, volumul expirator forțat pe 1 secundă (FEV1) a crescut cu 10,8% față de 4,7% la pacienții cărora li sa administrat placebo (p = 0,0148).
Prevenirea gripei la adulți și adolescenți
Eficacitatea profilactică a Tamiflu® în infecțiile cu gripă naturală A și B a fost dovedită în 3 studii clinice separate de fază III.
Într-un studiu de fază III, adulții și adolescenții care au fost în contact cu un membru de familie bolnav au început să ia Tamiflu® timp de două zile după apariția simptomelor de gripă în membrii familiei și au continuat timp de 7 zile, ceea ce a redus semnificativ incidența gripei în contacte. 92%.
Într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, la adulți în vârstă de 18-65 ani nevaccinați și în general sănătoși, administrarea de Tamiflu® în timpul unei epidemii de gripă a redus semnificativ incidența gripei (cu 76%). Participanții la acest studiu au luat drogul timp de 42 de zile.
Într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, al pacienților vârstnici și senini din casele de îngrijire medicală, 80% din care au fost vaccinați înainte de sezonul în care sa efectuat studiul, Tamiflu® a redus semnificativ incidența gripei cu 92%. În același studiu, Tamiflu® semnificativ (cu 86%) a redus frecvența complicațiilor gripei: bronșită, pneumonie, sinuzită. Participanții la acest studiu au luat drogul timp de 42 de zile.
În toate cele trei studii clinice cu Tamiflu®, aproximativ 1% dintre pacienți s-au îmbolnăvit de gripă.
În aceste studii clinice, Tamiflu®, de asemenea, a redus în mod semnificativ frecvența de eliberare a virusului și a împiedicat transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.
Prevenirea gripei la copii
Eficacitatea profilactică a Tamiflu® în infecția cu gripă naturală a fost demonstrată într-un studiu efectuat la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani de la contactul cu un membru de familie bolnav sau cu cineva dintr-un mediu permanent. Parametrul principal de eficacitate din acest studiu a fost frecvența infecției gripale confirmate de laborator. Într-un studiu efectuat la copii care au primit Tamiflu® (pulbere pentru suspensie pentru administrare orală) la o doză de 30-75 mg 1 dată pe zi timp de 10 zile și nu a eliberat inițial virusul, frecvența gripelor confirmate de laborator a scăzut la 4% (2/47 ) comparativ cu 21% (15/70) în grupul placebo.
La administrarea Tamiflu® pentru profilaxia post-expunere (7 zile), prevenirea contactelor în familie (10 zile) și profilaxia sezonieră (42 zile), nu s-au observat cazuri de rezistență la medicament.
Riscul de rezistență la medicamente atunci când este utilizat pentru tratamentul gripei a fost studiat extensiv. Conform tuturor studiilor clinice sponsorizate de Roche privind tratamentul infecției cu gripă la administrarea Tamiflu la pacienții adulți / adolescenți, rezistența la oseltamivir a fost găsită în 0,32% din cazuri (4/1245) utilizând fenotipări și 0,4% din cazuri (5/1245) și genotipări, iar la copii de la 1 an la 12 ani, la 4,1% (19/464) și respectiv 5,4% (25/464) cazuri. Toți pacienții au transportat temporar un virus rezistent la OK. Acest lucru nu a afectat eliminarea virusului și nu a provocat o deteriorare a stării clinice.
Mai multe mutații specifice subtipului specifice ale virusurilor neuraminidazei au fost găsite în studii in vitro sau în literatură. Gradul de desensibilizare depinde de tipul de mutație, deci cu mutația lui I222V în N1, sensibilitatea a scăzut de 2 ori și cu R292K în N2 - de 30.000 de ori. Nu s-au detectat mutații care să reducă sensibilitatea virusului gripal B neuraminidază in vitro.
La pacienții tratați cu oseltamivir, mutațiile înregistrate pentru neuraminidază N1 (inclusiv virusurile H5N1), care au condus la rezistență / sensibilitate scăzută la TC, au fost H274Y, N294S (1 caz), E119V (1 caz), R292K (1 caz) și mutații neuraminidază N2 - N294S (1 caz) și SASG245-248del (1 caz). Într-un caz, a fost detectată mutația G402S a virusului gripal B, rezultând o scădere de 4 ori a sensibilității și, într-un caz, mutația D198N cu o scădere de 10 ori a sensibilității la un copil cu imunodeficiență.
Virușii cu un genotip rezistent la neuraminidază diferă în grade diferite în ceea ce privește rezistența la tulpina naturală. Virusurile cu mutație de R292K în N2 la animale (șoareci și dihori) sunt mult mai infecțioase, patogene și contagioase decât virușii cu mutație E119V în N2 și D198N în B și diferă ușor de tulpina de tip sălbatic. Virusurile cu mutația H274Y în N1 și N294S în N2 ocupă o poziție intermediară.
La pacienții care nu au primit oseltamivir, au fost găsite mutații ale virusului gripal A / H1N1 care au apărut în condiții naturale, care au avut o sensibilitate redusă la medicament in vitro. Gradul de scădere a sensibilității la oseltamivir și frecvența apariției unor astfel de virusuri pot varia în funcție de sezon și de regiune.
Rezultatele studiilor preclinice
Datele preclinice obținute pe baza studiilor standard privind studiul siguranței farmacologice, genotoxicității și toxicității cronice nu au evidențiat niciun pericol deosebit pentru oameni.
Carcinogenitatea: Rezultatele a trei studii privind detectarea potențialului carcinogen (două studii pe doi ani efectuate la șobolani și șoareci pentru oseltamivir și un studiu pe 6 luni pe șoareci transgenici Tg: AC pentru un metabolit activ) au fost negative.
Mutagenitate: Testele genotoxice standard pentru oseltamivir și metabolitul activ au fost negative.
Impact asupra fertilității: oseltamivirul în doză de 1500 mg / kg și zi nu a afectat funcția generatoare la bărbați și femele de șobolani.
Teratogenitatea: în studiile privind teratogenitatea oseltamivirului la o doză de până la 1500 mg / kg și zi (la șobolani) și până la 500 mg / kg pe zi (la iepuri), nu a fost detectat niciun efect asupra dezvoltării embriofetale. În studiile privind perioadele de dezvoltare prenatală și postnatală la șobolani cu introducerea oseltamivirului la o doză de 1500 mg / kg și zi, sa observat o creștere a perioadei de travaliu: limita de siguranță între expunerea la om și doza maximă fără efect la șobolani (500 mg / kg / zi) pentru oseltamivir este de 480 de ori mai mare, iar pentru metabolitul său activ - de 44 de ori. Expunerea la făt a fost de 15-20% din cea a mamei.
Altele: oseltamivirul și metabolitul activ penetrează laptele la șobolani care alăptează.
Aproximativ 50% din porcii de cobai testați, cu introducerea substanței active oseltamivir la doze maxime, au prezentat o sensibilizare a pielii sub formă de eritem. De asemenea, a apărut o iritație reversibilă la ochi la iepuri.
În timp ce fosfatul de oseltamivir în doze unice orale foarte mari (657 mg / kg și peste) nu a afectat șobolanii adulți, aceste doze au avut un efect toxic asupra puii de șobolan imbatrani în vârstă de 7 zile, inclusiv a dus la moartea animalelor. Nu s-au observat efecte adverse la administrarea cronică la o doză de 500 mg / kg / zi, de la 7 la 21 de zile din perioada postnatală.
Farmacocinetica
Oseltamivir fosfatul este usor absorbit din tractul gastro-intestinal si este foarte transformat intr-un metabolit activ prin actiunea esteratiilor hepatice si intestinale. Concentrația metabolitului activ în plasmă este determinată în decurs de 30 de minute, timpul până la atingerea Cmax este de 2-3 ore și de peste 20 de ori concentrația precursorului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale ambelor promedicamente și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar.
Metabolit activ Vss - 23 l.
Conform studiilor la animale, după ingestia fosfatului oseltamivir, metabolitul activ a fost găsit în toate focarele principale de infecție (plămânii, spălările bronșice, mucoasa nazală, urechea medie și traheea) în concentrații care au un efect antiviral.
Legarea metabolitului la proteinele plasmatice este de 3%. Legarea prodrogurilor la proteinele plasmatice este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative.
Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.
Excretați (> 90%) ca metabolit activ predominant de către rinichi. Metabolitul activ nu este transformat în continuare și este excretat prin rinichi (> 99%) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție tubulară. Mai puțin de 20% din medicamentul administrat este excretat prin intestine. T1 / 2 metabolitul activ este de 6-10 ore.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Pacienții cu leziuni renale
Atunci când se utilizează Tamiflu® (100 mg de două ori pe zi timp de 5 zile) la pacienții cu diferite grade de afectare a rinichilor, ASC este invers proporțională cu scăderea funcției renale.
Tratamentul. Nu sunt necesare pacienți cu doze de QC mai mari de 30 ml / min. La pacienții cu CK de la 10 la 30 ml / min, doza de Tamiflu® trebuie redusă la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile. Recomandări privind dozarea la pacienții cu hemodializă permanentă sau dializă peritoneală cronică cu privire la insuficiența renală cronică în stadiu terminal și la pacienții cu mai puțin de 10 ml / min.
Prevenirea. Nu sunt necesare pacienți cu doze de QC mai mari de 30 ml / min. La pacienții cu CC de la 10 la 30 ml / min, se recomandă reducerea dozei de Tamiflu la 75 mg pe zi; sau capsule de 30 mg pe zi sau suspensie de 30 mg zilnic. Recomandări privind dozarea la pacienții cu hemodializă permanentă sau dializă peritoneală cronică cu privire la insuficiența renală cronică în stadiu terminal și la pacienții cu mai puțin de 10 ml / min.
Pacienții cu leziuni hepatice
Datele obținute in vitro și în studiile pe animale privind absența unei creșteri semnificative a ASC a oseltamivir fosfatului în funcție hepatică ușoară și moderată au fost confirmate în studiile clinice. Siguranța și farmacocinetica oseltamivir fosfatului la pacienții cu insuficiență hepatică nefavorabilă nu a fost studiată.
Pacienți vârstnici și senile
La pacienții vârstnici și vârsta senilă (65-78 ani), expunerea metabolitului activ la starea de echilibru este cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri atunci când se prescriu doze similare de Tamiflu®. T1 / 2 a medicamentului la pacienții vârstnici și senile nu a fost semnificativ diferită de cea la pacienții mai tineri. Având în vedere datele privind expunerea medicamentului și tolerabilitatea acestuia la pacienții vârstnici și senini, ajustarea dozei nu este necesară pentru tratamentul și prevenirea gripei.
Farmacocinetica Tamiflu® a fost studiată la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu o singură doză de medicament și într-un studiu clinic pentru studierea utilizării repetate a medicamentului la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. La copiii mici, eliminarea promedicamentului și a metabolitului activ are loc mai repede decât la adulți, ceea ce duce la o ASC mai scăzută comparativ cu o doză specifică. Luarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg furnizează aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, care se obține la adulți după o doză unică de 75 mg de medicament (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.
Indicatii pentru utilizarea medicamentului TAMIFLU®
- tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;
- prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați);
- prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an
Schema de dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.
Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot primi, de asemenea, tratament cu Tamiflu® sub formă de pulbere pentru administrare orală.
În cazurile în care Tamiflu® sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală este absent sau dacă există semne de "îmbătrânire" a capsulelor, este necesar să se deschidă capsula și se toarnă conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit zahăr normal sau fără zahăr, miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă, dizolvată în apă, desert dulce, lapte condensat îndulcit, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.
Regim de dozare standard
Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.
Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste li se prescriu 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg sau suspensie) de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
Pentru copiii cu vârsta de 8 ani și peste sau peste 40 kg care pot înghiți capsule, se poate administra și Tamiflu sub formă de capsule de 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg) de 2 ori pe zi.
Copii cu vârsta de peste 1 an și peste praf recomandat pentru administrare orală sau capsule de 30 mg și 45 mg (pentru copii cu vârsta peste 2 ani).
Regimul de dozare recomandat de Tamiflu® sub formă de capsule de 30 mg și 35 mg sau o suspensie preparată cu extracție este prezentat în tabel.
Tamiflu
Ingredient activ
Ultima descriere a producătorului actualizată
Nume latin
Grupa farmacologică
Clasificarea nozologică (ICD-10)
Compoziție și formă de eliberare
în blister 10 buc; într-un pachet de carton 1 blister.
în flacoane din sticlă întunecată 30 g (cu o cană de măsurare și o seringă de dozare); într-un pachet de carton 1 sticlă.
Descrierea formei de dozare
Capsule: tare, gelatinoase, mărime 2. Carcasă - gri, opacă; capac - galben deschis, opac. Conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie. Pe capsulă se află o inscripție "Roche" (pe cutie) și "75 mg" de culoare albastru deschis (pe capac).
Notă: după 5 ani de păstrare a medicamentului, pot apărea semne de "îmbătrânire" a capsulelor, ceea ce poate duce la fragilitatea lor crescută sau la alte tulburări fizice care nu afectează eficacitatea și siguranța medicamentului.
Pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală: granulat, de culoare albă până la galben deschis, cu miros de fructe; aglomerarea este permisă. După reconstituire, se formează o suspensie opacă de la alb la galben deschis (se adaugă în flacon aproximativ 52 ml de apă și se agită viguros timp de 15 secunde).
Acțiune farmacologică
Farmacocinetica
Oseltamivir fosfatul este ușor absorbit în tractul gastro-intestinal și este foarte transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor hepatice și intestinale. Concentrația metabolitului activ în plasmă este determinată în decurs de 30 de minute, timpul până la atingerea lui Cmax - 2-3 ore, mai mult de 20 de ori concentrația promedicamentului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale ambelor promedicamente și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar. Volumul de distribuție (Vss) metabolit activ - 23 l.
După ingestia fosfatului de oseltamivir, metabolitul său activ a fost găsit în plămâni, spălări bronșice, mucoasă nazală, ureche medie și trahee în concentrații care au un efect antiviral.
Legarea metabolitului activ cu proteinele plasmatice - 3%. Legarea prodrogurilor la proteinele plasmatice este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative.
Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ sub acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.
Excretați (> 90%), sub formă de metabolit activ, predominant prin rinichi. Metabolitul activ nu este supus unei transformări ulterioare și se excretă în urină (> 99%) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție tubulară. Cu fecale mai puțin de 20% din medicamentul primit T1/2metabolit activ - 6-10 ore.
Farmacocinetica în grupuri speciale
Pacienții cu leziuni renale. Atunci când Tamiflu este prescris pacienților cu diferite grade de afectare a rinichilor, valorile ASC sunt invers proporționale cu scăderea funcției renale.
Pacienți cu afectare a ficatului. In vitro, la pacienții cu patologie hepatică, nu a fost observată nici o creștere semnificativă a ASC a fosfatului oseltamivir și nici o scădere a ASC a metabolitului activ.
Pacienți de vârstă înaintată. La pacienții cu vârsta senilă (65-78 ani), expunerea metabolitului activ la starea de echilibru este cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri atunci când se prescriu doze similare de Tamiflu. T1/2medicamentul la vârstnici nu diferă semnificativ de cel al pacienților mai tineri. Pacienții vârstnici nu necesită ajustarea dozelor pentru tratamentul și prevenirea gripei.
Copii. La copiii mici, eliminarea promedicamentului și a metabolitului activ are loc mai repede decât la adulți, ceea ce duce la o ASC mai scăzută comparativ cu o doză specifică. Luarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg furnizează aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, care se obține la adulți după o doză unică de 75 mg de medicament (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.
farmacodinamie
Mecanismul de acțiune. Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un promedicament, un metabolit activ său (oseltamivir carboxilat) inhibitor eficient și selectiv de tip virus gripal neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea acestora în celulele epiteliului cailor respiratorii, iar in continuare raspandirea virusului in organism.
Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism.
Tamiflu scurtează semnificativ perioada manifestărilor clinice ale infecției gripale, reduce greutatea lor si reduce incidenta complicatiilor gripale care necesita antibiotice (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie), scurtează izolarea virusului dintr-un organism și reduce aria de sub curbă „viral titruri-time“.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani, Tamiflu reduce semnificativ durata bolii (cu 35,8 ore), incidența otitei medii acute. Recuperarea și revenirea la activitatea normală are loc cu aproape 2 zile înainte.
Atunci când este luat pentru a preveni Tamiflu, în mod semnificativ (cu 92%) reduce incidența gripei în rândul persoanelor care sunt în contact, 76% reduce frecvența de gripă stabilită clinic în timpul unui focar al bolii, reduce frecvența eliberării virusului și previne transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 an și 12 ani, administrarea profilactică a Tamiflu reduce frecvența de gripă confirmată de laborator de la 24 la 4%.
Tamiflu nu afectează formarea de anticorpi antigripale, inclusiv asupra producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.
Rezistența. Atunci când luați Tamiflu în scopul prevenirii (7 zile), prevenirea contactului în familie (10 zile) și prevenirea sezonieră (42 zile), nu au existat cazuri de rezistență la medicament.
La pacienții adulți / adolescenți, rezistența la oseltamivir a fost găsită în 0,32% din cazuri (4/1245) utilizând fenotipări și în 0,4% din cazuri (5/1245) utilizând fenotipări și genotipări, iar la copii de la 1 an la 12 ani la 4,1% (19/464) și 5,4% (25/464) cazuri, respectiv. Toți pacienții au purtat un transport temporar al unui virus rezistent la OS. Acest lucru nu a afectat eliminarea virusului.
Au fost găsite mai multe mutații specifice ale subtipului de virus neuraminidază. Gradul de desensibilizare depinde de tipul de mutație, astfel încât atunci când mutația a fost de 1222V în N1, sensibilitatea a scăzut de 2 ori, iar cu R292K în N2 - de 30.000 de ori. Nu s-au detectat mutații care să reducă sensibilitatea virusului gripal B neuraminidază in vitro.
Pacienții tratați cu terapie oseltamivir, mutațiile înregistrate în neuraminidază N1 (inclusiv virusurile H5N1), care conduc la rezistenta / reducerea sensibilității la sistemul de operare au fost H274Y, N294S (1 caz), E119V (1 caz), R292K (1 caz), și mutații în neuraminidaza N2 - N294S (1 caz) și SASG245-248del (1 caz). Într-un caz, sa detectat mutația G402S a virusului gripal B, rezultând o scădere de 4 ori a sensibilității, iar în 1 caz, mutația D198N cu o scădere de 10 ori a sensibilității la un copil cu imunodeficiență.
Virușii cu un genotip rezistent la neuraminidază diferă în grade diferite în ceea ce privește rezistența la tulpina naturală. Virusurile cu mutația R292K în N2 la animale (șoareci și dihori) sunt mult mai puțin infecțioase, patogene și contagioase decât virușii cu mutația E119V în N2 și D198N în B și diferă ușor de tulpina naturală. Virusurile cu mutația H274Y în N1 și N294S în N2 ocupă o poziție intermediară.
mărturie
tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;
prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați);
prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an.
Contraindicații
hipersensibilitate la oseltamivir fosfat sau la orice component al medicamentului;
insuficiență renală cronică (hemodializă permanentă, dializă peritoneală cronică, creatinină CI ≤ 10 ml / min).
perioada de alăptare.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Categoria B. În timpul studiilor preclinice, oseltamivirul și metabolitul activ au penetrat laptele la șobolani care alăptează. Nu se cunoaște dacă are loc o excreție a oseltamivirului sau a metabolitului activ cu lapte la om, dar cantitatea lor în laptele matern poate fi de 0,01 și respectiv de 0,3 mg pe zi.
Deoarece datele privind utilizarea medicamentului la femeile gravide nu sunt suficiente, Tamiflu trebuie prescris în timpul sarcinii sau al mamei care alăptează doar dacă beneficiile posibile din utilizarea sa depășesc riscul potențial pentru făt sau copil.
Efecte secundare
Adulți. Cele mai frecvente sunt greața și vărsăturile (de obicei după prima doză, au caracter tranzitoriu și, în cele mai multe cazuri, nu necesită întreruperea tratamentului).
Reacții adverse (≥1%): diaree, bronșită, dureri abdominale, amețeli, cefalee, tuse, tulburări de somn, slăbiciune; dureri de diferite localizări, rinoree, dispepsie și infecții ale căilor respiratorii superioare.
Copii. Cele mai frecvente sunt vărsăturile. dureri abdominale, epistaxis, tulburări ale organului auditiv, conjunctivită (aparut oprit brusc în pofida continuării tratamentului și, în majoritatea cazurilor, nu a cauzat întreruperea tratamentului), greață, diaree, astmul (inclusiv agravare), otita medie acuta, pneumonie, sinuzită, bronșită, dermatită, limfadenopatie.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat rar - reacții de hipersensibilitate: dermatită, erupții cutanate, eczeme, urticarie, foarte rar - eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, reacții anafilactice și anafilactoide, angioedem.
Din partea ficatului: foarte rar - hepatită, o creștere a enzimelor hepatice.
Sfera neuropsihiatrică: pacienții (în principal copii și adolescenți) care au luat Tamiflu pentru a trata gripa, au avut convulsii și delirium (inclusiv simptome cum ar fi conștiența afectată, dezorientarea în timp și spațiu, comportament anormal, halucinații, agitație, anxietate, coșmaruri). Aceste cazuri au fost rareori însoțite de acțiuni care amenință viața. Rolul Tamiflu în dezvoltarea acestor fenomene nu este cunoscut. Tulburări neuropsihiatrice similare au fost observate, de asemenea, la pacienții cu gripă care nu au primit Tamiflu.
Din partea tractului gastro-intestinal: în timpul tratamentului cu Tamiflu s-au observat rareori cazuri de sângerare gastrointestinală (în special legătura dintre fenomene a dispărut după ce pacientul sa recuperat din cauza gripei, precum și după întreruperea tratamentului).
interacțiune
Interacțiunile medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic sunt puțin probabile. Interacțiunile medicamentoase datorate concurenței și legării la centrele active ale esterazelor care transformă fosfatul de oseltamivir în substanța activă nu sunt reprezentate. Gradul scăzut de legare a oseltamivirului și a metabolitului activ cu proteine nu sugerează existența unor interacțiuni asociate cu deplasarea medicamentelor din legarea la proteine.
In vitro, fosfatul de oseltamivir și metabolitul activ nu sunt substratul preferat pentru sistemele oxidative polifuncționale ale sistemului citocromului P450 sau pentru glucuroniltransferazele (vezi pct. "Farmacocinetica").
Nu există niciun motiv pentru a interacționa cu contraceptivele orale.
Cimetidina, un inhibitor nespecific al izoenzimelor sistemului citocromului P450, amoxicilina și paracetamolul nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului și ale metabolitului său activ.
Probenecidul determină o creștere a ASC a metabolitului activ al oseltamivirului de aproximativ 2 ori, dar nu este necesară ajustarea dozei cu utilizarea simultană cu probenecid.
Atunci când se atribuie Tamiflu împreună cu inhibitori ai ECA (enalapril, captopril), diuretice tiazidice (bendroflyuazid), antibiotice (penicilină, cefalosporine, azitromicina, eritromicina și doxiciclină), blocante ale H2-receptorii histaminei (ranitidina, cimetidina), beta-blocante (propranolol), xantine (teofilina), simpatomimetice (pseudoefedrina), opiacee (codeină), corticosteroizi, bronhodilatatoare inhalatorii și analgezice (aspirina, ibuprofen și paracetamol) modificări de caractere sau frecvența evenimentelor adverse nu a fost observat.
supradoză
În prezent, cazurile de supradozaj nu sunt descrise.
Simptome pretinse: greață, vărsături.
Dozele unice de Tamiflu până la 1000 mg au fost bine tolerate, cu excepția greaței și vărsăturilor.
Dozare și administrare
În interior, în timp ce mănânci sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.
1. Îndepărtați cu atenție sticla închisă de mai multe ori cu degetul, astfel încât pulberea să fie distribuită în partea inferioară a sticlei.
2. Măsurați 52 ml de apă utilizând o cuvă de măsurare, umplând-o la nivelul specificat.
3. Adăugați 52 ml de apă în flacon, închideți capacul și agitați bine timp de 15 secunde.
4. Scoateți capacul și introduceți adaptorul în gâtul sticlei.
5. Înșurubați bine flaconul cu capacul pentru a asigura poziționarea corectă a adaptorului.
Eticheta flaconului trebuie să indice data de expirare a suspensiei preparate. Înainte de a folosi flaconul cu suspensia pregătită trebuie să fie agitat. Pentru dozarea suspensiei, se atașează o seringă de dozare cu etichete care indică dozele de 30, 45 și 60 mg (a se vedea "Forma de eliberare și ambalarea").
În cazul în care adulții, adolescenții ≥12 ani și copiii cu greutate> 40 kg sau ≥8 ani prezintă o problemă la înghițirea capsulelor și a pulberii pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală, Tamiflu este absent sau dacă există semne de capsule "îmbătrânite" deschideți capsula și turnați conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit adecvat (sirop de ciocolată (cu conținut normal sau fără zahăr), miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă dizolvat în apă, adorabil desert, lapte condensat îndulcit, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.
Recomandările detaliate sunt prezentate mai jos (a se vedea "Prepararea extraamparală a suspensiei de Tamiflu").
Regim de dozare standard
Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor.
Adulți și adolescenți ≥12 ani
La 75 mg (capsule sau suspensie) de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
Copii> 40 kg sau ≥8 ani
Copiii care sunt capabili să înghită capsulele pot beneficia, de asemenea, de tratament prin administrarea a 1 capsulă. 75 mg de două ori pe zi, ca o alternativă la doza recomandată de suspensie de Tamiflu (vezi mai jos).
Se recomandă administrarea orală a suspensiei de Tamiflu pentru administrare orală.
Tamiflu® (Tamiflu®)
Ingredient activ:
Conținutul
Grupa farmacologică
Clasificarea nozologică (ICD-10)
Imagini 3D
structură
Acțiune farmacologică
Dozare și administrare
În interior, în timp ce mănânci sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.
Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot beneficia, de asemenea, de tratamentul cu Tamiflu® sub formă de dozaj sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii orale.
În cazul în care Tamiflu® nu conține pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor (de exemplu fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), deschideți capsula și goliți conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 lingură ) un produs alimentar îndulcit corespunzător (sirop de ciocolată cu conținut normal sau fără zahăr, miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă dizolvat în apă, desert dulce, crut lapte praf cu zahăr, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare. Recomandări detaliate sunt prezentate în secțiunea Extructivă a preparatului de suspensie Tamiflu®.
Regim de dozare standard
Tratamentul. Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor.
Adulți și adolescenți ≥12 ani. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
Copii care cântăresc> 40 kg sau între 8 și 12 ani. Copiii care sunt capabili să înghită capsulele pot beneficia, de asemenea, de tratament prin administrarea a 1 capsulă. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.
Copii de la 1 an la 8 ani. Tamiflu® pulbere este recomandat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de capsule de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg (pentru copii cu vârsta peste 2 ani). Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați pudra Tamiflu® pentru instrucțiuni de utilizare medicală pentru prepararea de suspensie orală de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg capsule.
Prevenirea. Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile după contactul cu pacienții.
Adulți și adolescenți ≥12 ani. 75 mg o dată pe zi înăuntru timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul epidemiei de gripă sezonieră, 75 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni. Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.
Copii care cântăresc> 40 kg sau între 8 și 12 ani. Copiii care pot înghiți capsulele pot beneficia, de asemenea, de o terapie profilactică, luând 1 capsulă. 75 mg o dată pe zi.
Copii de la 1 an la 8 ani. Tamiflu® pulbere este recomandat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală a capsulelor de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg. Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați instrucțiunile de administrare a pulberii Tamiflu ® pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de 12 mg / ml sau capace. 30 și 45 mg. Posibilă preparare temporară a suspensiei utilizând capsule de 75 mg (vezi preparatul extravascular al suspensiei Tamiflu®).
Dozare în cazuri speciale
Pacienții cu leziuni renale, tratament. Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu creatinină CI> 60 ml / min. La pacienții cu creatinină Cl de la 30 la 60 ml / min, doza de Tamiflu ® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi timp de 5 zile.
Pacienții cu hemodializă permanentă, Tamiflu în doza inițială de 30 mg pot fi luați înainte de dializă, dacă simptomele de gripă apar în 48 de ore între sesiunile de dializă. Pentru a menține concentrația plasmatică la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat la 30 mg după fiecare ședință de dializă. Pacienții la dializă peritoneală, Tamiflu trebuie luați în doză inițială de 30 mg înainte de începerea dializei, apoi 30 mg la fiecare 5 zile (vezi și "Dozarea în cazuri speciale și" Instrucțiuni speciale ").
Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină CI ≤ 10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, recomandările privind dozarea la acest grup de pacienți sunt absente.
Pacienții cu leziuni renale, prevenirea. Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu creatinină CI> 60 ml / min. La pacienții cu creatinină Cl de la 30 la 60 ml / min, doza de Tamiflu ® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi. Pacienții cu hemodializă permanentă, Tamiflu în doza inițială de 30 mg pot fi luați înainte de începerea dializei (prima sesiune). Pentru a menține concentrația plasmatică la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat la 30 mg după fiecare ședință de dializă ulterioară. Pacienții aflați pe cale dializă peritoneală, Tamiflu ® trebuie luați într-o doză inițială de 30 mg înainte de dializă, apoi 30 mg la fiecare 7 zile (vezi de asemenea Dozarea în cazuri speciale și "Instrucțiuni speciale"). Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină CI ≤ 10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, recomandările privind dozarea la acest grup de pacienți sunt absente.
Pacienți cu afectare a ficatului. Ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată nu este necesară. Siguranța și farmacocinetica Tamiflu la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost studiată.
Pacienți vârstnici și senile. Ajustarea dozei pentru prevenirea sau tratamentul gripei nu este necesară.
Pacienți cu imunitate slăbită (după transplant). Pentru prevenirea sezonieră a gripei la pacienții imunocompromiși în vârstă ≥ 1 an - timp de 12 săptămâni, nu este necesară ajustarea dozei (vezi Dozaj și administrare).
Copii. Tamiflu® în această formă de dozare nu trebuie administrat copiilor sub vârsta de 1 an.
Prepararea termică a suspensiei Tamiflu®
În cazul în care adulții, adolescenții și copiii prezintă o problemă cu înghițirea capsulelor și Tamiflu în formă de dozaj nu conține pulbere pentru suspensie orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor (de exemplu, fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), trebuie să deschideți capsula și se toarnă conținutul său într-o cantitate mică (max. 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit adecvat (vezi mai sus) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.
Dacă pacienții necesită o doză de 75 mg, trebuie respectate următoarele instrucțiuni:
1. Holding 1 capace. 75 mg Tamiflu ® peste un recipient mic, deschideți ușor capsula și turnați pulberea în recipient.
2. Adăugați o cantitate mică (nu mai mult de 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit potrivit (pentru a ascunde gustul amar) și se amestecă bine.
3. Amestecați bine amestecul și beți-l imediat după preparare. Dacă o cantitate mică de amestec rămâne în recipient, clătiți recipientul cu o cantitate mică de apă și beți amestecul rămas.
Dacă pacienții necesită doze de 30-60 mg, atunci pentru o dozare adecvată, trebuie să urmați următoarele instrucțiuni:
1. Holding 1 capace. 75 mg Tamiflu ® peste un recipient mic, deschideți ușor capsula și turnați pulberea în recipient.
2. Adăugați 5 ml de apă în pulbere utilizând o seringă cu etichete care arată cantitatea de lichid colectată. Se amestecă bine timp de 2 minute.
3. Introduceți seringa cantitatea necesară de amestec din rezervor conform tabelului de mai jos.