loader

Principal

Întrebări

Tamiflu® (Tamiflu®)

Număr de înregistrare:

№ П N012090 / 01 din data de 15 iulie 2005
Denumirea comercială a medicamentului:

Denumire internațională neprotejată:

Denumire rațională chimică:

Ester etilic al acidului (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoxi) ciclohexen-

Formă de dozare

structură

O capsulă conține:
oseltamivir 75 mg
(sub formă de fosfat de oseltamivir 98,5 mg)
excipienţi:
amidon pregelatinizat, povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu

descriere

capsule

Capsule din gelatină tare, dimensiune 2. Corp - gri, opac; capac - galben deschis, opac. Conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie. "Roche" se aplică corpului capsulei, se aplică "75 mg" pe capac.

Grupa farmacoterapeutică

Codul ATX [J05AH02]

Acțiune farmacologică

Mecanism de acțiune

Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat) concomitent și inhibă selectiv neuraminidaza tip de virus gripal A și B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în epiteliul celulelor respiratorii ale căilor și răspândire în corp.

Carboxilatul de oseltamivir acționează în afara celulelor. Acesta inhibă creșterea virusului gripei in vitro și replicarea virală suprimată și patogenitatea in vivo, reduce alocarea virusurilor gripale A și B din organism. Concentrațiile sale sunt necesare pentru a suprima activitatea enzimatică cu 50% (IC50), sunt situate la limita inferioară a intervalului nanomolar.

eficacitate

Sa demonstrat că Tamiflu este eficient în prevenirea și tratarea gripei la adolescenții (≥ 12 ani), adulții, vârstnicii și tratamentul gripei la copiii cu vârsta peste 1 an. La începutul tratamentului, nu mai târziu de 40 de ore de la primele simptome de gripă, Tamiflu scurtează semnificativ perioada manifestărilor clinice ale infecției gripale, reduce greutatea lor si reduce incidenta complicatiilor gripale care necesita antibiotice (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie), scurtează izolarea virusului din organism și reduce suprafața de sub curbă "titruri virale-timp".

Când se ia în scop profilaxia, Tamiflu reduce semnificativ (cu 92%) semnificativ incidența gripei la persoanele care vin în contact, reduce frecvența eliberării virusului și împiedică transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

Tamiflu nu afectează formarea de anticorpi antigripale, inclusiv producerea de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.

În timpul circulației virusului gripal în rândul populației, a fost efectuat un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, în rândul copiilor cu vârste cuprinse între 1 și 12 ani (vârsta medie de 5,3 ani) care au febră (> 100 F) și unul dintre simptomele respiratorii sau rinită acută). În acest studiu, 67% dintre pacienți au fost infectați cu virusul A și 33% dintre pacienți au fost infectați cu virusul B. Tratamentul cu Tamiflu, care a început la 48 de ore după apariția simptomelor, a redus semnificativ durata bolii cu 35,8 ore comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca o perioadă de timp necesară pentru a reduce tusea, nasul curbat, a rezolva febra și a reveni la activitatea normală și normală. Proporția pacienților pediatrici care au dezvoltat otită medie acută și care au luat Tamiflu a scăzut cu 40% comparativ cu placebo. Copiii care au primit Tamiflu au revenit la activitate normală și normală cu aproape 2 zile mai devreme decât copiii cărora li sa administrat un placebo.

Virus rezistență

Conform datelor disponibile în prezent, atunci când se administrează Tamiflu în scopul post-contact (7 zile) și sezonier (42 de zile) prevenirea rezistenței la medicamente împotriva gripei nu se observă.

Alocarea Frequency tranzitorie a virusului gripal cu sensibilitate redusă la carboxilat neuraminidaza oseltamivir la pacienți adulți conține virusul rezistent la 0,4% eliminarea gripei la pacienții care au primit Tamiflu are loc fără să se deterioreze starea clinică a pacienților.

Frecvența rezistenței izolatelor clinice ale virusului gripal A nu depășește 1,5%. Dintre tulpinile clinice de virus gripal, nu s-au găsit tulpini rezistente la medicamente.

Farmacocinetica

aspirație

După administrarea orală a oseltamivirului, fosfatul este ușor absorbit în tractul gastro-intestinal și este puternic transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor hepatice. Concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ sunt determinate în decurs de 30 de minute, ajung până aproape la nivelul maxim de 2-3 ore după administrare și depășesc semnificativ (de peste 20 de ori) concentrația pro-medicamentului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale medicamentului pro-medicament și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar.

distribuire

La om, volumul mediu de distribuție (Vss) Metabolitul activ este de aproximativ 23 de litri.

După cum reiese din experimentele efectuate pe dihori, șobolani și iepuri, metabolitul activ ajunge la toate locurile majore de infecție cu gripă. În aceste experimente, după administrarea orală de oseltamivir fosfat, metabolitul său activ a fost detectat în plămâni, spălări bronșice, mucoase nazale, ureche medie și trahee în concentrații care au un efect antiviral.

Legarea metabolitului activ la proteinele plasmatice umane este nesemnificativă (aproximativ 3%). Legarea pro-drogurilor la proteinele plasmatice umane este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni semnificative cu medicamentele.

metabolism

Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ sub acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.

reproducere

Oseltamivirul absorbit este în principal excretat (> 90%), devenind un metabolit activ. Metabolitul activ nu este supus unei transformări ulterioare și se excretă în urină (> 99%). La majoritatea pacienților, timpul de înjumătățire al metabolitului activ din plasmă este de 6-10 ore.

Metabolitul activ este eliminat complet (> 99%) prin excreție renală. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție tubulară. Cu fecale, mai puțin de 20% din medicamentul marcat radioactiv ingerat este excretat.

Farmacocinetica în grupuri speciale

Pacienții cu leziuni renale

Atunci când se atribuie Tamiflu 100 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile la pacienții cu diferite grade de zona leziunii renale sub curba „, concentrația metabolitului activ în plasmă - timp» (AUC) invers proporțional cu scăderea funcției renale.

Pacienții cu leziuni hepatice

Experimentele in vitro au arătat că, la pacienții cu patologie hepatică, valoarea ASC a fosfatului de oseltamivir nu a fost semnificativ crescută, iar ASC a metabolitului activ nu a fost redusă.

Pacienți vârstnici

La pacienții cu vârsta senilă (65 - 78 ani), ASC a metabolitului activ în starea de echilibru a fost cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri atunci când se prescriu doze similare de Tamiflu. Timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului la vârstnici nu a fost semnificativ diferit de cel al pacienților mai tineri de vârstă adultă. Având în vedere datele privind ASC al medicamentului și tolerabilitatea, pacienții cu vârstă senilă nu necesită ajustarea dozelor pentru tratamentul și prevenirea gripei.

copii

Farmacocinetica Tamiflu a fost studiată la copii de la 1 an la 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu o doză unică de medicament și într-un studiu clinic la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. La copiii mici, excreția pro-medicamentului și a metabolitului activ a fost mai rapidă decât la adulți, ceea ce a determinat o ASC mai scăzută față de o doză specifică. Administrarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg dă aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, obținută la adulți după o singură doză de 75 mg capsule (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

mărturie

  • Tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an.
  • Prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infectare cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați).
  • Prevenirea gripei la copii mai mari de 1 an.

Contraindicații

Hipersensibilitate la fosfatul de oseltamivir sau la orice component al medicamentului.

Insuficiență renală cronică (hemodializă permanentă, dializă peritoneală cronică, clearance-ul creatininei £ 10 ml / min).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

La șobolanii lactați, oseltamivirul și metabolitul activ intră în lapte. Nu se cunoaște dacă excreția oseltamivirului sau a metabolitului activ are loc la lapte la om. Cu toate acestea, extrapolarea datelor obținute la animale sugerează că cantitatea lor în laptele matern poate fi de 0,01 mg / zi și, respectiv, de 0,3 mg / zi.

În prezent, datele privind utilizarea medicamentului la femeile gravide nu sunt suficiente pentru a evalua efectul teratogen sau fetotoxic al oseltamivir fosfatului.

În acest sens, Tamiflu trebuie prescris în timpul sarcinii sau alăptării numai dacă beneficiile posibile din utilizarea sa depășesc riscul potențial pentru făt sau copil.

Dozare și administrare

Tamiflu se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente. La unii pacienți, tolerabilitatea medicamentului este îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Regim de dozare standard

tratament

Tratamentul trebuie început în prima sau a doua zi de la debutul simptomelor de gripă.

Adulți și adolescenți ≥ 12 ani. Regimul de dozaj recomandat Tamiflu - o capsulă de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile sau suspensie de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Copii> 40 kg sau ≥ 8 ani care pot înghiți capsule pot, de asemenea, să primească tratament, luând o capsulă de 75 mg de 2 ori pe zi, ca o alternativă la doza recomandată de suspensie de Tamiflu (a se vedea mai jos).

Copii ≥ 1 an. Regimul de dozare recomandat al suspensiei Tamiflu pentru administrare orală:
Regimul de dozare recomandat al suspensiei Tamiflu pentru administrare orală:

Greutatea corporală

Doza recomandată pentru 5 zile

TAMIFLU

TAMIFLU - nume latin pentru medicamentul TAMIFLU

Titularul certificatului de înregistrare:
F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Produs de:
CENEXI SAS sau CATALENT Germania Schorndorf GmbH

Codul ATX pentru TAMIFLU

Analogi ai medicamentului conform codurilor ATH:

Înainte de a utiliza TAMIFLU, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Acest manual de instrucțiuni este destinat exclusiv informațiilor. Pentru mai multe informații, consultați adnotările producătorului.

Grupa clinico-farmacologică

10.001 (medicament antiviral)

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Capsule din gelatină tare, dimensiunea nr. 2, corp opac, gri, capac galben deschis; cu inscripția "ROCHE" (pe cutie) și "75 mg" (pe capac) în albastru deschis; conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie.

Excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu.

Compoziția corpului capsulei: gelatină, oxid de negru colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171). Compoziția capacului capsulei: gelatină, oxid de culoare roșie, E172, dioxid de titan (E171) pentru înscrierea pe capsulă: etanol, șelac, butanol, dioxid de titan (E171), lac de aluminiu pe bază de indigo carmină, etanol denaturat (alcool metilat).

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Numere de înregistrare

CBSA. 75 mg: 10 buc. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00) capace. 75 mg: 10 buc. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00)

TAMIFLU

Capsule din gelatină tare, dimensiunea №2, corp gri, opac, capac galben deschis, opac; cu inscripția "ROCHE" (pe cutie) și "75 mg" (pe capac) în albastru deschis; conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie.

Excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu.

Compoziția învelișului capsulei: caz - gelatină, oxid negru colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171); capac - gelatină, oxid de culoare roșie colorant (E172), oxid de galben colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171).
Compoziția cernelei pentru tipărirea pe capsulă: etanol, șelac, butanol, dioxid de titan (E171), lac de aluminiu pe bază de indigo carmină, etanol denaturat (alcool metilat).

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Notă: după 5 ani de păstrare a medicamentului, pot apărea semne de îmbătrânire a capsulelor, care pot duce la fragilitatea lor crescută sau la alte tulburări fizice care nu afectează eficacitatea sau siguranța medicamentului.

Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat, OK) - inhibitor eficient și selectiv de tip virus gripal neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în celulele epiteliale ale căilor respiratorii și a diseminării în continuare virus în organism.

Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism. Concentrația necesară pentru inhibarea neuraminidazei cu 50% (IC50) este de 0,1-1,3 nM pentru virusul gripal A și de 2,6 nM pentru virusul influenza B. Valorile IC medii50 pentru virusul gripal B este ușor mai mare și este de 8,5 nM.

În studiile efectuate, Tamiflu nu a afectat formarea de anticorpi anti-influenza, asupra producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.

Studii privind infecția gripei naturale

În studiile clinice efectuate în timpul infecției cu gripă sezonieră, pacienții au început să primească Tamiflu nu mai târziu de 40 de ore după primele simptome de infecție cu gripă. 97% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripal A și 3% dintre pacienții cu virus gripal B. Tamiflu a redus semnificativ perioada de manifestare clinică a infecției gripale (timp de 32 ore). La pacienții cu diagnostic confirmat de gripă care au luat Tamiflu, severitatea bolii, exprimată ca suprafața sub curba pentru indicele cumulativ al simptomelor, a fost cu 38% mai mică comparativ cu pacienții cărora li sa administrat un placebo. În plus, la pacienții tineri fără boli concomitente, Tamiflu a redus cu aproximativ 50% incidența complicațiilor de gripă, necesitând utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie). S-a obținut o dovadă clară a eficacității medicamentului în ceea ce privește criteriile secundare de eficacitate legate de activitatea antivirală: Tamiflu a determinat atât scurtarea timpului de excreție a virusului, cât și o scădere a ariei sub curba "timpului-titru viral".

Datele obținute în cadrul studiului privind terapia pacienților Tamiflu indică vârstnici că recepția Tamiflu 75 mg de 2 ori / zi, timp de 5 zile, a fost însoțită de o reducere semnificativă clinic în timp mediu de manifestare clinică a infecției gripale, similar cu cel al pacienților adulți cu mult mai tineri Cu toate acestea, diferențele nu au atins semnificația statistică. Într-un alt studiu, pacienții cu gripă cu vârsta peste 13 ani care au avut concomitent boli cronice ale sistemului cardiovascular și / sau respirator au primit Tamiflu în același regim de administrare sau placebo. Nu au existat diferențe în media perioadei anterioare reducerii manifestărilor clinice ale infecției gripale în grupurile Tamiflu și placebo, totuși perioada de creștere a temperaturii la administrarea Tamiflu a scăzut cu aproximativ 1 zi. Proporția pacienților care au eliberat virusul în a doua și a patra zi a devenit semnificativ mai mică. Profilul de siguranță al Tamiflu la pacienții cu risc nu diferă de cel al populației generale a pacienților adulți.

Tratamentul gripei la copii

La copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani care au avut febră (≥37.8 ° C) și unul dintre simptomele sistemului respirator (tuse sau coriză), în perioada de circulație a virusului gripei in populatia (varsta 5,3 ani medie), a fost un studiu placebo dublu-orb studiu controlat. 67% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal A și 33% dintre pacienți - gripal B. Tamiflu (la recepție nu mai târziu de 48 de ore de la primele simptome ale infecției gripale), a redus semnificativ durata bolii (35,8 ore), comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca timpul pentru a opri tusea, congestia nazală, dispariția febrei și revenirea la activitatea normală. În grupul de copii care au primit Tamiflu, incidența otitei medii acute a fost redusă cu 40% comparativ cu grupul placebo. Recuperarea și revenirea la activitatea normală au apărut cu aproape două zile mai devreme la copiii care au primit Tamiflu, comparativ cu grupul placebo.

Un alt studiu a implicat copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani care suferă de astm bronșic; 53,6% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal confirmat serologic și / sau în cultură. Durata medie a bolii la grupul de pacienți tratați cu Tamiflu nu a scăzut semnificativ. Dar, în ultimele 6 zile de tratament cu Tamiflu, volumul expirator forțat în 1 secundă (FEV1) a crescut cu 10,8% comparativ cu 4,7% la pacienții cărora li sa administrat placebo (p = 0,0148).

Prevenirea gripei la adulți și adolescenți

Eficacitatea profilactică a Tamiflu în infecțiile cu gripă naturală A și B a fost dovedită în 3 studii clinice separate de fază III. Aproximativ 1% dintre pacienți s-au îmbolnăvit de faptul că au primit gripă Tamiflu. De asemenea, Tamiflu a redus în mod semnificativ frecvența excreției virusului din tractul respirator și a împiedicat transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

Adulții și adolescenții care au avut contact cu un membru de familie bolnav au început să ia Tamiflu în decurs de două zile după apariția simptomelor de gripă la membrii familiei și au continuat timp de 7 zile, ceea ce a redus semnificativ incidența cazurilor de gripă prin contactarea persoanelor cu 92%.

La adulții nevaccinați și în general sănătoși, cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani, administrarea Tamiflu în timpul unei epidemii de gripă a redus semnificativ incidența gripei (cu 76%). Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.

Persoanele în vârstă și persoanele în vârstă care se aflau în casele de îngrijire medicală, dintre care 80% au fost vaccinate înainte de sezonul în care sa efectuat studiul, Tamiflu a redus semnificativ incidența gripei cu 92%. În același studiu, Tamiflu a redus semnificativ (cu 86%) frecvența complicațiilor gripei: bronșită, pneumonie, sinuzită. Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.

Prevenirea gripei la copii

Eficacitatea profilactică a Tamiflu în infecția cu gripă naturală a fost demonstrată într-un studiu efectuat la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani după contactul cu un membru al familiei bolnave sau cu un pacient din mediul permanent. Parametrul principal de eficacitate a fost frecvența infecției gripale confirmate de laborator. La copiii care au primit Tamiflu / pulbere pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală / la o doză de 30 până la 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile și nu a eliberat inițial virusul, frecvența gripelor confirmate de laborator a scăzut la 4% (2/47) comparativ cu 21% (15/70) în grupul placebo.

Prevenirea gripei la persoanele imunocompromise

La persoanele imunocompromise cu infectii gripale sezoniere si in absenta shedding virale, inițial, utilizarea profilactică a Tamiflu a scazut frecventa infectiei gripale confirmate de laborator însoțite de simptome clinice, până la 0,4% (1/232) comparativ cu 3% (7/231) din grupul placebo. Infecția gripală confirmată de laborator, însoțită de simptome clinice, a fost diagnosticată atunci când a apărut o temperatură orală peste 37,2 ° C, tuse și / sau rinită acută (toate înregistrate în aceeași zi în timpul tratamentului cu medicament / placebo), precum și un rezultat pozitiv transcriptază reacția în lanț a polimerazei pentru ARN-ul virusului gripal.

Riscul unor virusuri gripale cu sensibilitate redusă sau rezistență la medicament a fost studiat în studiile clinice sponsorizate de Roche. La toți pacienții cu virus rezistent la OK, transportorul a avut un caracter temporar, nu a afectat eliminarea virusului și nu a determinat o deteriorare a stării clinice.

Tamiflu

Instrucțiuni de utilizare:

Prețurile în farmaciile online:

Tamiflu este un medicament antiviral.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare Tamiflu:

  • capsule: tare, gelatinoase, opace, cu inscripția albastru deschis "ROCHE" pe corp; conținutul capsulelor este de la alb gălbui la alb; 30 mg fiecare - dimensiunea 4, culoarea caroseriei și capacele - galben deschis, capacul "30 mg" pe capac; 45 mg fiecare - dimensiunea 4, culoarea caroseriei și capacele - gri, capacul "45 mg" pe capac; 75 mg fiecare - dimensiunea 2, culoarea caroseriei - gri, capace - galben deschis, capacul "75 mg" pe capac (în blistere 10 fiecare, într-o cutie de carton 1 blister);
  • pulbere pentru suspensie pentru administrare orală: granular, fin, uneori crud, de la galben deschis la alb, cu miros de fructe; după reconstituire, se formează o suspensie opacă de la galben deschis la alb (în sticle de sticlă întunecată, de câte 30 g fiecare, într-o cutie de carton o sticlă completă cu seringă de dozare din plastic și adaptor).

Compoziția 1 capsulă:

  • ingredient activ: oseltamivir - 30, 40 sau 75 mg (fosfat oseltamivir - 39,4 / 59,1 / 98,5 mg);
  • componente auxiliare (30/40/75 mg): croscarmeloză sodică - 1,36 / 2,04 / 3,4 mg, amidon pregelatinizat - 18,56 / 27,84 / 46,4 mg, povidonă K30 - 2,68 / 4,02 / 4,02 mg, fumarat de sodiu - 0,68 / 1,02 / 1,7 mg, talc - 3,32 / 4,98 / 8,3 mg;
  • (E172), colorant de oxid de fier (E172), dioxid de titan (E171)] / 38 mg [gelatină, colorant negru de fier (E172), dioxid de titan (E171)] / 63 mg [corp - gelatină, colorant negru de fier (E172), dioxid de titan (E171); cap - gelatină, oxid de fier colorant roșu (E172), colorant oxid de fier galben (E172), dioxid de titan (E171)];
  • Cerneală pentru inscripție: butanol, șelac, etanol, dioxid de titan (E171), lac de aluminiu pe bază de indigo carmină, etanol denaturat.

Compoziția de 1000 mg pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală:

  • ingredient activ: oseltamivir - 30 mg (oseltamivir fosfat - 39,4 mg);
  • componente auxiliare: gumă xantan - 15 mg, sorbitol - 857,1 mg, dioxid de titan - 15 mg, benzoat de sodiu - 2,5 mg, zaharină sodică - 1 mg, dihidro citrat de sodiu - 55 mg, agent de aromatizare Permasil 11900-31 Tutti Frutti - 15 mg.

1 ml din suspensia preparată conține oseltamivir 12 mg.

Indicații pentru utilizare

Tamiflu este prescris pentru gripa: tratamentul și profilaxia la pacienții de la vârsta de 1 an, inclusiv profilaxia la copiii cu vârsta de 12 ani și adulții aparținând grupurilor cu risc crescut de infecție cu virusul (pacienți slăbiți, fiind în grupuri mari).

Contraindicații

  • insuficiență hepatică severă;
  • în stadiul terminal al bolii renale (cu clearance-ul creatininei 40 kg: 75 mg.

Administrarea profilactică trebuie începută cel târziu la 2 zile după contactul cu pacienții. Dozele unice de Tamiflu pentru profilaxie sunt aceleași ca și pentru tratament. Frecvența de admitere în acest caz este de 1 dată pe zi.

Durata recomandată de utilizare a medicamentului este de 10 zile. Adulții și copiii de la vârsta de 12 ani în timpul epidemiei de gripă sezonieră pot mări cursul la 6 săptămâni. Este necesar să se ia în considerare faptul că efectul profilactic al Tamiflu durează atâta timp cât durează primirea acestuia.

Caracteristicile regimului de dozare la administrarea medicamentului în scopuri terapeutice la pacienții cu funcție renală insuficientă (în funcție de clearance-ul creatininei):

  • 30-60 ml / min: 30 mg de 2 ori pe zi;
  • 10-30 ml / min: 30 mg o dată pe zi.

Pacienții care se află la hemodializă constantă ar trebui să apară simptome de gripă în 48 de ore între sesiunile de dializă și o doză inițială de 30 mg poate fi administrată înainte de începerea dializei. Pentru a menține concentrația plasmatică a medicamentului la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat în aceeași doză după fiecare ședință de dializă. Pacienții care efectuează dializă peritoneală sunt, de obicei, prescris cu 30 mg înainte de începerea dializei, apoi 30 mg la fiecare 5 zile.

Caracteristicile schemei de dozare atunci când se administrează Tamiflu în scopuri profilactice la pacienții cu insuficiență renală (în funcție de clearance-ul creatininei):

  • 30-60 ml / min: 30 mg 1 dată pe zi;
  • 10-30 ml / min: 30 mg 1 dată în 2 zile.

Pacienții cu hemodializă constantă pot lua o doză inițială de 30 mg înainte de dializă. Pentru a menține concentrația plasmatică a medicamentului la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat în aceeași doză după fiecare ședință de dializă ciudată. Pacienții care efectuează dializă peritoneală sunt, de obicei, prescris cu 30 mg înainte de începerea dializei, apoi 30 mg la fiecare 7 zile.

La pacienții cu clearance-ul creatininei. Evaluare: 4.8 - 14 voturi

Tamiflu: instrucțiuni de utilizare

structură

O capsulă conține: ingredient activ: oseltamivir 75 mg
(sub formă de fosfat de oseltamivir 98,5 mg); excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă KZ O,
croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu;
capsula de corp: corp - gelatină, oxid de negru colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171); capac - gelatină, oxid de culoare roșie colorant (E172), oxid de galben colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171);
cerneală pentru înscrierea pe capsulă: etanol, șelac, butanol, dioxid de titan (E171), lac de aluminiu pe bază de indigo carmină, etanol denaturat [alcool metilat].

descriere

Indicații pentru utilizare

Contraindicații

- insuficiență renală cronică (hemodializă permanentă, dializă peritoneală cronică, CC ≤ 10 ml / min);

- Hipersensibilitate la medicament.

Cu precauție trebuie prescrisă medicamentul în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Sarcina și alăptarea

Dozare și administrare

Doza recomandată pentru 5 zile

30 mg de două ori pe zi

45 mg de două ori pe zi

60 mg de două ori pe zi

75 mg de două ori pe zi

Doza recomandată pentru 5 zile

30 mg o dată pe zi

45 mg o dată pe zi

60 mg o dată pe zi

75 mg o dată pe zi

Doza recomandată pentru 5 zile

> 3 luni până la 12 luni

3 mg / kg de două ori pe zi

> 1 lună până la 3 luni

2,5 mg / kg de două ori pe zi

2 mg / kg de două ori pe zi

Doza recomandată pentru 10 zile

> 3 luni până la 12 luni

3 mg / kg o dată pe zi

> 1 lună până la 3 luni

2,5 mg / kg o dată pe zi

2 mg / kg o dată pe zi

Efecte secundare

Studii clinice privind tratamentul gripei la adulți

Cele mai frecvente reacții adverse la 2107 pacienți (inclusiv pacienții cărora li sa administrat Tamiflu 75 mg de două ori pe zi și 150 mg de două ori pe zi, placebo) în studiile de fază III au fost greața și vărsăturile. Acestea au fost tranzitorii în natură, de obicei au apărut după administrarea primei doze și în majoritatea cazurilor nu au necesitat întreruperea tratamentului. La administrarea dozei recomandate (75 mg de 2 ori pe zi), cauza abandonului din studiu la 3 pacienți a fost greață, iar la 3 pacienți vărsături.
În studiile privind tratamentul gripei, profilul evenimentelor adverse la pacienții cu risc de apariție a complicațiilor de gripă a fost, în general, identic cu cel al pacienților tineri adulți fără comorbidități.

Studii clinice de prevenire

Un număr de 3434 voluntari (adolescenți, adulți fără comorbidități, vârstnici și bătrâni) au participat la studii de fază III de prevenire a gripei, dintre care 1480 au primit doza recomandată de medicament (75 mg 1 dată / zi) timp de 6 săptămâni. În ciuda duratei lungi a medicamentului, profilul evenimentelor adverse a fost foarte apropiat de cel din studiile de tratament (tabelul 1). Pacienții care au luat Tamiflu pentru profilaxie au fost puțin mai probabil decât în ​​grupul placebo și mai des decât în ​​studiile de tratament, au fost observate dureri de localizare diferite, rinoree, dispepsie și infecții ale căilor respiratorii superioare. Cu toate acestea, diferențele în incidența acestor evenimente adverse între grupurile Tamiflu și placebo au fost mai mici de 1%. Profilul de siguranță al 942 de pacienți vârstnici și senini care au primit Tamiflu și placebo nu a fost diferit clinic de cel al pacienților mai tineri.

Cercetare privind tratamentul copiilor

Un total de 1032 copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani (inclusiv 698 copii fără comorbidități în vârstă de 1-12 ani și 334 pacienți cu astm bronșic cu vârsta între 6-12 ani) au participat la studii clinice de fază III pentru tratarea gripei. 515 pacienți au fost tratați cu Tamiflu sub formă de suspensie.

Evenimentele adverse care apar la mai mult de 1% dintre copii sunt prezentate în tabelul 2. Vărsăturile au fost observate cel mai adesea, precum și dureri abdominale, sângerări ale nasului, pierderea auzului, conjunctivită. Aceste fenomene au apărut brusc, s-au oprit independent, în ciuda tratamentului continuu, iar în majoritatea cazurilor majoritatea nu au servit drept motiv pentru întreruperea tratamentului.
În studiile de fază III la adulți, incidența anumitor reacții adverse la tratamentul cu Tamiflu a fost mai mare decât la placebo. Cele mai multe efecte nedorite care au apărut la administrarea dozei recomandate pentru tratament sau profilaxie sunt prezentate în Tabelul 1. Acesta include pacienții adulți tineri fără comorbidități și pacienți cu risc, adică la pacienții cu risc crescut de apariție a complicațiilor de gripă (pacienți vârstnici și vârstnici, pacienți cu boli cardiace sau respiratorii cronice). La tratamentul cu Tamiflu cu o frecvență de ≥1% sau mai mult decât în ​​timpul tratamentului cu placebo, s-au observat greață, vărsături, dureri abdominale și cefalee (indiferent de relația cauzală cu medicamentul testat).

supradoză

În prezent, cazurile de supradozaj nu sunt descrise.

Atunci când luați Tamiflu în doze unice de până la 1000 mg, s-au observat greață și vărsături. De aceea, greața și / sau vărsăturile pot fi sugerate simptome ale unui supradozaj acut. Pot aparea si ameteli.

TAMIFLU ® (TAMIFLU ®) instrucțiuni de utilizare

Titularul certificatului de înregistrare:

Produs de:

ambalate:

Informații de contact:

Formă de dozare

Forma de eliberare, ambalarea și compoziția Tamiflu®

Capsule din gelatină tare, dimensiunea №2, corp gri, opac, capac galben deschis, opac; cu inscripția "ROCHE" (pe cutie) și "75 mg" (pe capac) în albastru deschis; conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie.

Excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu.

Compoziția învelișului capsulei: caz - gelatină, oxid negru colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171); capac - gelatină, oxid de culoare roșie colorant (E172), oxid de galben colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171).
Compoziția cernelei pentru tipărirea pe capsulă: etanol, șelac, butanol, dioxid de titan (E171), lac de aluminiu pe bază de indigo carmină, etanol denaturat (alcool metilat).

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Notă: după 5 ani de păstrare a medicamentului, pot apărea semne de îmbătrânire a capsulelor, care pot duce la fragilitatea lor crescută sau la alte tulburări fizice care nu afectează eficacitatea sau siguranța medicamentului.

Acțiune farmacologică

Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat, OK) - inhibitor eficient și selectiv de tip virus gripal neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în celulele epiteliale ale căilor respiratorii și a diseminării în continuare virus în organism.

Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism. Concentrația necesară pentru inhibarea neuraminidazei cu 50% (IC50) este de 0,1-1,3 nM pentru virusul gripal A și de 2,6 nM pentru virusul influenza B. Valorile IC medii50 pentru virusul gripal B este ușor mai mare și este de 8,5 nM.

În studiile efectuate, Tamiflu nu a afectat formarea de anticorpi antigripale, asupra producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.

Studii privind infecția gripei naturale

În studiile clinice efectuate în timpul infecției cu gripă sezonieră, pacienții au început să primească Tamiflu ® nu mai târziu de 40 de ore după primele simptome de infecție cu gripă. 97% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripal A și cu 3% dintre pacienții cu virus gripal B. Tamiflu ® a redus semnificativ perioada de manifestare clinică a infecției gripale (timp de 32 de ore). La pacienții cu diagnostic confirmat de gripă care au luat Tamiflu®, severitatea bolii, exprimată ca suprafață sub curba pentru indicele cumulativ al simptomelor, a fost cu 38% mai mică comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo. Mai mult, la pacienții tineri fără comorbidități, Tamiflu ® a redus cu aproximativ 50% incidența complicațiilor de gripă, necesitând utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie). S-au obținut dovezi clare privind eficacitatea medicamentului în ceea ce privește criteriile secundare de eficacitate legate de activitatea antivirală: Tamiflu® a determinat atât scurtarea timpului necesar pentru eliberarea virusului din organism, cât și o scădere a zonei sub curba "timpului-titru viral".

Datele obținute într-un studiu privind tratamentul cu Tamiflu® la pacienții vârstnici și senile arată că administrarea Tamiflu® în doză de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile a fost însoțită de o scădere semnificativă clinic a mediei perioadei de manifestare clinică a infecției gripale, similară celei la pacienții adulți Cu toate acestea, diferențele mai mici nu au atins semnificația statistică. Într-un alt studiu, pacienții cu gripă în vârstă de peste 13 ani care au avut concomitent boli cronice ale sistemului cardiovascular și / sau respirator au primit Tamiflu în același regim de administrare sau placebo. Nu au existat diferențe în mediana perioadei anterioare reducerii manifestărilor clinice ale infecției gripale în grupurile Tamiflu și placebo, totuși, perioada de creștere a temperaturii la administrarea Tamiflu ® a fost redusă cu aproximativ 1 zi. Proporția pacienților care au eliberat virusul în a doua și a patra zi a devenit semnificativ mai mică. Profilul de siguranță al Tamiflu la pacienții cu risc nu a fost diferit de cel al populației generale a pacienților adulți.

Tratamentul gripei la copii

La copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani care au avut febră (≥37.8 ° C) și unul dintre simptomele sistemului respirator (tuse sau coriză), în perioada de circulație a virusului gripei in populatia (varsta 5,3 ani medie), a fost un studiu placebo dublu-orb studiu controlat. 67% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripal A și 33% dintre pacienții cu virusul gripal B. Medicamentul Tamiflu® (administrat la cel mult 48 de ore după apariția primelor simptome de infecție cu gripă) a redus semnificativ durata bolii (cu 35,8 ore) comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca timpul pentru a opri tusea, congestia nazală, dispariția febrei și revenirea la activitatea normală. În grupul de copii care au primit Tamiflu ®, incidența otitei medii acute a scăzut cu 40% comparativ cu grupul placebo. Recuperarea și revenirea la activitatea normală au apărut cu aproape 2 zile mai devreme la copiii care au primit Tamiflu ®, comparativ cu grupul placebo.

Un alt studiu a implicat copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani care suferă de astm bronșic; 53,6% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal confirmat serologic și / sau în cultură. Durata medie a bolii la grupul de pacienți tratați cu Tamiflu® nu a scăzut semnificativ. Dar, în ultimele 6 zile de tratament cu Tamiflu®, volumul expirator forțat în 1 secundă (FEV1) a crescut cu 10,8% comparativ cu 4,7% la pacienții cărora li sa administrat placebo (p = 0,0148).

Prevenirea gripei la adulți și adolescenți

Eficacitatea profilactică a Tamiflu® în infecțiile cu gripă naturală A și B a fost dovedită în 3 studii clinice separate de fază III. Cu gripa Tamiflu®, aproximativ 1% dintre pacienți s-au îmbolnăvit. Tamiflu® a redus, de asemenea, în mod semnificativ frecvența eliberării virusului din tractul respirator și a împiedicat transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

Adultii si adolescentii care au intrat in contact cu un membru de familie bolnav au inceput sa ia Tamiflu ® timp de doua zile dupa aparitia simptomelor gripei la membrii familiei si au continuat timp de 7 zile, ceea ce a redus semnificativ incidenta gripei in contactul cu 92%.

La adulții nevaccinați și în general sănătoși, cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani, administrarea Tamiflu® în timpul unei epidemii de gripă a redus semnificativ incidența gripei (cu 76%). Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.

Persoanele în vârstă și cele vechi care se aflau în casele de îngrijire medicală, dintre care 80% au fost vaccinate înainte de sezonul în care sa efectuat studiul, Tamiflu ® a redus semnificativ incidența gripei cu 92%. În același studiu, Tamiflu ® semnificativ (cu 86%) a redus incidența complicațiilor gripei: bronșită, pneumonie, sinuzită. Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.

Prevenirea gripei la copii

Eficacitatea profilactică a Tamiflu® în infecția cu gripă naturală a fost demonstrată într-un studiu efectuat la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani de la contactul cu un membru al familiei bolnave sau cu cineva dintr-un mediu permanent. Parametrul principal de eficacitate a fost frecvența infecției gripale confirmate de laborator. La copiii cărora li sa administrat Tamiflu® / pulbere pentru suspensie pentru administrare orală / la o doză de 30-75 mg 1 timp / zi timp de 10 zile și nu a eliberat inițial virusul, frecvența gripelor confirmate de laborator a scăzut la 4% (2/47) comparativ cu 21% (15/70) în grupul placebo.

Prevenirea gripei la persoanele imunocompromise

La pacienții imunocompromiși cu infecție de gripă sezonieră și în absența eliberării virusului, inițial, utilizarea profilactică a Tamiflu a redus frecvența infecției gripale confirmate de laborator, însoțită de simptome clinice, la 0,4% (1/232) față de 3% (7/231) în grupul placebo. Infecția gripală confirmată de laborator, însoțită de simptome clinice, a fost diagnosticată atunci când a apărut o temperatură orală peste 37,2 ° C, tuse și / sau rinită acută (toate înregistrate în aceeași zi în timpul tratamentului cu medicament / placebo), precum și un rezultat pozitiv transcriptază reacția în lanț a polimerazei pentru ARN-ul virusului gripal.

Riscul unor virusuri gripale cu sensibilitate redusă sau rezistență la medicament a fost studiat în studiile clinice sponsorizate de Roche. La toți pacienții cu virus rezistent la OK, transportorul a avut un caracter temporar, nu a afectat eliminarea virusului și nu a determinat o deteriorare a stării clinice.

TAMIFLU

Medicament: TAMIFLU
Substanța activă: oseltamivir
Codul ATC: J05AH02
Cfg: medicament antiviral
Reg. număr: P №012090 / 01
Data înregistrării: 07/15/05
Proprietar reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

FORMULA DE DOSARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ

Capsulele sunt tari, gelatinoase, mărimea 2; corp opac, gri, cu inscripția "Roche"; capacul este opac, galben deschis, cu inscripția "75 mg"; conținutul capsulelor este pulbere de culoare albă până la gălbuie.

Excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu.

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală sub formă de granule, de culoare albă până la galben deschis, cu miros de fructe; aglomerarea este permisă. După reconstituire, formează o suspensie opacă de la alb la galben deschis.

Excipienți: sorbitol, dioxid de titan, benzoat de sodiu, guma de xantan, citrat de monosodiu, zaharină sodică, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* în suspensia finită (după diluare în apă) conține oseltamivir 12 mg / ml

30 g - sticle de sticlă brună (1) complete cu o seringă de dozare și cupe de măsurare - ambalaje din carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiuni oficiale aprobate oficial.

ACȚIUNEA FARMACOLOGICĂ

Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un promedicament, un metabolit activ său (oseltamivir carboxilat) inhibitor eficient și selectiv de tip virus gripal neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea acestora în celulele epiteliului cailor respiratorii, iar in continuare raspandirea virusului in organism.

Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism.

Tamiflu scurtează semnificativ perioada manifestărilor clinice ale infecției gripale, reduce greutatea lor si reduce incidenta complicatiilor gripale care necesita antibiotice (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie), scurtează izolarea virusului dintr-un organism și reduce aria de sub curbă „viral titruri-time“.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani, Tamiflu reduce semnificativ durata bolii (cu 35,8 ore), frecvența otitei medii acute. Recuperarea și revenirea la activitatea normală are loc cu aproape 2 zile înainte.

Atunci când se ia în scopul prevenirii, Tamiflu reduce semnificativ (cu 92%) semnificativ incidența gripei la persoanele care sunt în contact, 76% frecvența de gripă clinic stabilită în timpul unui focar al bolii, reduce frecvența eliberării virusului și previne transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 an și 12 ani, administrarea profilactică a Tamiflu reduce frecvența de gripă confirmată de laborator de la 24% la 4%.

Tamiflu nu afectează formarea de anticorpi antigripale, inclusiv asupra producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.

Atunci când luați Tamiflu în scopul prevenirii (7 zile), prevenirea contactului în familie (10 zile) și prevenirea sezonieră (42 zile), nu au existat cazuri de rezistență la medicament.

La pacienții adulți / adolescenți, rezistența la oseltamivir a fost găsită în 0,32% din cazuri (4/1245) utilizând fenotipări și în 0,4% din cazuri (5/1245) utilizând fenotipări și genotipări și la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani la 4,1% (19/464) și, respectiv, în 5,4% (25/464) cazuri. Toți pacienții au purtat un transport temporar al unui virus rezistent la OS. Acest lucru nu a afectat eliminarea virusului.

Au fost găsite mai multe mutații specifice ale subtipului de virus neuraminidază. Gradul de desensibilizare a fost dependentă de tipul de mutație, astfel încât la mutații N1 I222V în sensibilitate a scăzut de 2 ori, iar la R292K în N2 - 30 000 de ori. Nu s-au detectat mutații care să reducă sensibilitatea virusului gripal B neuraminidază in vitro.

Pacienții tratați cu terapie oseltamivir, mutațiile înregistrate în neuraminidază N1 (inclusiv virusurile H5N1), care conduc la rezistenta / reducerea sensibilității la sistemul de operare au fost H274Y, N294S (1 caz), E119V (1 caz), R292K (1 caz), și mutații în neuraminidaza N2 - N294S (1 caz) și SASG245-248del (1 caz). Într-un caz, a fost detectată mutația G402S a virusului gripal B, rezultând o scădere de 4 ori a sensibilității și, într-un caz, mutația D198N cu o scădere de 10 ori a sensibilității la un copil cu imunodeficiență. Virușii cu un genotip rezistent la neuraminidază diferă în grade diferite în ceea ce privește rezistența la tulpina naturală. Virusurile cu mutația R292 K în N2 la animale (șoareci și dihori) sunt mult mai puțin infecțioase, patogene și contagioase decât virușii cu mutația E119V în N2 și D198N în B și diferă ușor de tulpina naturală. Virusurile cu mutația H274Y în N1 și N294S în N2 ocupă o poziție intermediară.

Farmacocinetica

După administrarea medicamentului în oseltamivir fosfatul este complet absorbit din tractul gastro-intestinal și sub acțiunea esterazelor hepatice și intestinale în mare parte biotransformate într-un metabolit activ. Concentrația metabolitului activ în plasmă se determină în decurs de 30 de minute după administrarea orală de Tamiflu, Cmax se realizează în 2-3 ore și în mod semnificativ (de peste 20 de ori) depășește concentrația precursorului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrația atât a promedicamentului cât și a metabolitului activ în plasmă este proporțională cu doza și nu depinde de consumul de alimente.

La om, media Vd Metabolitul activ este de aproximativ 23 de litri.

După administrarea orală a fosfatului de oseltamivir, metabolitul său activ a fost găsit în plămâni, în spălările bronșice, în mucoasa nazală, urechea medie și trahee, în concentrații care au un efect antiviral.

Legarea metabolitului activ la proteinele plasmatice este nesemnificativă (aproximativ 3%). Legarea prodrogului de proteine ​​din plasmă este de 42% (ceea ce nu este suficient pentru a provoca o interacțiune medicamentoasă existentă).

Oseltamivir fosfatul este puternic biotransformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.

Oseltamivirul este absorbit în principal (> 90%) ca metabolit activ de către rinichi. Metabolitul activ nu este supus unei transformări ulterioare și se excretă în urină (> 99%) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. T1/2 metabolitul activ este de 6-10 ore. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție canaliculară. Cu fecale, mai puțin de 20% din medicament este excretat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Funcția renală este afectată. Atunci când se prescrie Tamiflu la pacienți cu diferite grade de afectare a rinichilor, valorile ASC sunt invers proporționale cu scăderea funcției renale.

Disfuncția hepatică. In vitro la pacienții cu patologie hepatică, nu a fost observată nici o creștere semnificativă a ASC a fosfatului oseltamivir și nici o scădere a ASC a metabolitului său activ.

Pacienți vârstnici. La pacienții cu vârsta senilă (65-78 ani), expunerea metabolitului activ la starea de echilibru a fost cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri atunci când se prescriu doze similare de Tamiflu. T1/2 la vârstnici, nu a fost semnificativ diferită de cea a pacienților mai tineri. Pacienții vârstnici nu necesită ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei.

Copii. La copiii mici, eliminarea promedicamentului și a metabolitului activ are loc mai repede decât la adulți, ceea ce duce la o ASC mai scăzută comparativ cu o doză specifică. Administrarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg asigură aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, obținută la adulți după o singură doză de capsule de 75 mg (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

INDICATII

- tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;

- prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta de peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și în echipe de producție mari, la pacienți debilizați);

- prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an.

MODUL DE DOSARE

Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Regim de dozare standard

Tratamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.

Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste, medicamentul este prescris 75 mg (capsule sau suspensie) de 2 ori pe zi pe cale orală timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Pentru copiii cu vârsta de 8 ani și peste sau cu o greutate mai mare de 40 kg care pot înghiți capsule, se poate prescrie și Tamiflu sub formă de capsule de 75 mg de 2 ori pe zi, ca o alternativă la doza recomandată de suspensie Tamiflu.

Copiii cu vârsta de 1 an și mai mari decât Tamiflu ar trebui luați ca suspensie.

Schema de dozaj recomandată pentru Tamiflu sub formă de suspensie este prezentată în tabel.