Tamiflu capsule - instrucțiuni oficiale de utilizare

Număr de înregistrare:

№ П N012090 / 01 din data de 15 iulie 2005
Denumirea comercială a medicamentului:

Denumire internațională neprotejată:

Denumire rațională chimică:

Ester etilic al acidului (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoxi) ciclohexen-

Formă de dozare

structură

O capsulă conține:
oseltamivir 75 mg
(sub formă de fosfat de oseltamivir 98,5 mg)
excipienţi:
amidon pregelatinizat, povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu

descriere

capsule

Capsule din gelatină tare, dimensiune 2. Corp - gri, opac; capac - galben deschis, opac. Conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie. "Roche" se aplică corpului capsulei, se aplică "75 mg" pe capac.

Grupa farmacoterapeutică

Codul ATX [J05AH02]

Acțiune farmacologică

Mecanism de acțiune

Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat) concomitent și inhibă selectiv neuraminidaza tip de virus gripal A și B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în epiteliul celulelor respiratorii ale căilor și răspândire în corp.

Carboxilatul de oseltamivir acționează în afara celulelor. Acesta inhibă creșterea virusului gripei in vitro și replicarea virală suprimată și patogenitatea in vivo, reduce alocarea virusurilor gripale A și B din organism. Concentrațiile sale sunt necesare pentru a suprima activitatea enzimatică cu 50% (IC₅₀), sunt situate la limita inferioară a intervalului nanomolar.

eficacitate

Sa demonstrat că Tamiflu este eficient în prevenirea și tratarea gripei la adolescenții (≥ 12 ani), adulții, vârstnicii și tratamentul gripei la copiii cu vârsta peste 1 an. La începutul tratamentului, nu mai târziu de 40 de ore de la primele simptome de gripă, Tamiflu scurtează semnificativ perioada manifestărilor clinice ale infecției gripale, reduce greutatea lor si reduce incidenta complicatiilor gripale care necesita antibiotice (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie), scurtează izolarea virusului din organism și reduce suprafața de sub curbă "titruri virale-timp".

Când se ia în scop profilaxia, Tamiflu reduce semnificativ (cu 92%) semnificativ incidența gripei la persoanele care vin în contact, reduce frecvența eliberării virusului și împiedică transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

Tamiflu nu afectează formarea de anticorpi antigripale, inclusiv producerea de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.

În timpul circulației virusului gripal în rândul populației, a fost efectuat un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, în rândul copiilor cu vârste cuprinse între 1 și 12 ani (vârsta medie de 5,3 ani) care au febră (> 100 F) și unul dintre simptomele respiratorii sau rinită acută). În acest studiu, 67% dintre pacienți au fost infectați cu virusul A și 33% dintre pacienți au fost infectați cu virusul B. Tratamentul cu Tamiflu, care a început la 48 de ore după apariția simptomelor, a redus semnificativ durata bolii cu 35,8 ore comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca o perioadă de timp necesară pentru a reduce tusea, nasul curbat, a rezolva febra și a reveni la activitatea normală și normală. Proporția pacienților pediatrici care au dezvoltat otită medie acută și care au luat Tamiflu a scăzut cu 40% comparativ cu placebo. Copiii care au primit Tamiflu au revenit la activitate normală și normală cu aproape 2 zile mai devreme decât copiii cărora li sa administrat un placebo.

Virus rezistență

Conform datelor disponibile în prezent, atunci când se administrează Tamiflu în scopul post-contact (7 zile) și sezonier (42 de zile) prevenirea rezistenței la medicamente împotriva gripei nu se observă.

Alocarea Frequency tranzitorie a virusului gripal cu sensibilitate redusă la carboxilat neuraminidaza oseltamivir la pacienți adulți conține virusul rezistent la 0,4% eliminarea gripei la pacienții care au primit Tamiflu are loc fără să se deterioreze starea clinică a pacienților.

Frecvența rezistenței izolatelor clinice ale virusului gripal A nu depășește 1,5%. Dintre tulpinile clinice de virus gripal, nu s-au găsit tulpini rezistente la medicamente.

Farmacocinetica

aspirație

După administrarea orală a oseltamivirului, fosfatul este ușor absorbit în tractul gastro-intestinal și este puternic transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor hepatice. Concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ sunt determinate în decurs de 30 de minute, ajung până aproape la nivelul maxim de 2-3 ore după administrare și depășesc semnificativ (de peste 20 de ori) concentrația pro-medicamentului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale medicamentului pro-medicament și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar.

distribuire

La om, volumul mediu de distribuție (V_ss) Metabolitul activ este de aproximativ 23 de litri.

După cum reiese din experimentele efectuate pe dihori, șobolani și iepuri, metabolitul activ ajunge la toate locurile majore de infecție cu gripă. În aceste experimente, după administrarea orală de oseltamivir fosfat, metabolitul său activ a fost detectat în plămâni, spălări bronșice, mucoase nazale, ureche medie și trahee în concentrații care au un efect antiviral.

Legarea metabolitului activ la proteinele plasmatice umane este nesemnificativă (aproximativ 3%). Legarea pro-drogurilor la proteinele plasmatice umane este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni semnificative cu medicamentele.

metabolism

Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ sub acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.

reproducere

Oseltamivirul absorbit este în principal excretat (> 90%), devenind un metabolit activ. Metabolitul activ nu este supus unei transformări ulterioare și se excretă în urină (> 99%). La majoritatea pacienților, timpul de înjumătățire al metabolitului activ din plasmă este de 6-10 ore.

Metabolitul activ este eliminat complet (> 99%) prin excreție renală. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție tubulară. Cu fecale, mai puțin de 20% din medicamentul marcat radioactiv ingerat este excretat.

Farmacocinetica în grupuri speciale

Pacienții cu leziuni renale

Atunci când se atribuie Tamiflu 100 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile la pacienții cu diferite grade de zona leziunii renale sub curba „, concentrația metabolitului activ în plasmă - timp» (AUC) invers proporțional cu scăderea funcției renale.

Pacienții cu leziuni hepatice

Experimentele in vitro au arătat că, la pacienții cu patologie hepatică, valoarea ASC a fosfatului de oseltamivir nu a fost semnificativ crescută, iar ASC a metabolitului activ nu a fost redusă.

Pacienți vârstnici

La pacienții cu vârsta senilă (65 - 78 ani), ASC a metabolitului activ în starea de echilibru a fost cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri atunci când se prescriu doze similare de Tamiflu. Timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului la vârstnici nu a fost semnificativ diferit de cel al pacienților mai tineri de vârstă adultă. Având în vedere datele privind ASC al medicamentului și tolerabilitatea, pacienții cu vârstă senilă nu necesită ajustarea dozelor pentru tratamentul și prevenirea gripei.

copii

Farmacocinetica Tamiflu a fost studiată la copii de la 1 an la 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu o doză unică de medicament și într-un studiu clinic la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. La copiii mici, excreția pro-medicamentului și a metabolitului activ a fost mai rapidă decât la adulți, ceea ce a determinat o ASC mai scăzută față de o doză specifică. Administrarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg dă aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, obținută la adulți după o singură doză de 75 mg capsule (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

mărturie

• Tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an.
• Prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infectare cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați).
• Prevenirea gripei la copii mai mari de 1 an.

Contraindicații

Hipersensibilitate la fosfatul de oseltamivir sau la orice component al medicamentului.

Insuficiență renală cronică (hemodializă permanentă, dializă peritoneală cronică, clearance-ul creatininei £ 10 ml / min).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

La șobolanii lactați, oseltamivirul și metabolitul activ intră în lapte. Nu se cunoaște dacă excreția oseltamivirului sau a metabolitului activ are loc la lapte la om. Cu toate acestea, extrapolarea datelor obținute la animale sugerează că cantitatea lor în laptele matern poate fi de 0,01 mg / zi și, respectiv, de 0,3 mg / zi.

În prezent, datele privind utilizarea medicamentului la femeile gravide nu sunt suficiente pentru a evalua efectul teratogen sau fetotoxic al oseltamivir fosfatului.

În acest sens, Tamiflu trebuie prescris în timpul sarcinii sau alăptării numai dacă beneficiile posibile din utilizarea sa depășesc riscul potențial pentru făt sau copil.

Dozare și administrare

Tamiflu se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente. La unii pacienți, tolerabilitatea medicamentului este îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Regim de dozare standard

tratament

Tratamentul trebuie început în prima sau a doua zi de la debutul simptomelor de gripă.

Adulți și adolescenți ≥ 12 ani. Regimul de dozaj recomandat Tamiflu - o capsulă de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile sau suspensie de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Copii> 40 kg sau ≥ 8 ani care pot înghiți capsule pot, de asemenea, să primească tratament, luând o capsulă de 75 mg de 2 ori pe zi, ca o alternativă la doza recomandată de suspensie de Tamiflu (a se vedea mai jos).

Copii ≥ 1 an. Regimul de dozare recomandat al suspensiei Tamiflu pentru administrare orală:
Regimul de dozare recomandat al suspensiei Tamiflu pentru administrare orală:

Greutatea corporală

Doza recomandată pentru 5 zile

Tamiflu: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii, prețuri în farmacii din Rusia

Tamiflu este un medicament antiviral, un promedicament folosit pentru prevenirea și tratarea gripei.

Acesta conține oseltamivir, un promedicament care este metabolizat în organism la carboxilatul de oseltamivir. Metabolitul activ al oseltamivir inhibă în mod competitiv și selectiv neurominidaza virusurilor gripale B și A, ca urmare a prevenirii eliberării virușilor nou formați din celulele infectate și a pătrunderii lor în celule sănătoase.

Tamiflu previne dezvoltarea bolii în stadiile incipiente - carboxilatul de oseltamivir inhibă replicarea virusului și reduce patogenitatea acestuia.

În rolul profilactic, reduce semnificativ (cu 92%) incidența gripei la persoanele care au avut contact cu persoane infectate.

Nu afectează formarea de anticorpi împotriva virusului gripal, inclusiv la pacienții supuși vaccinării cu vaccin gripal inactivat. Nu există o dezvoltare a rezistenței la medicament în prevenirea post-expunere și prevenirea gripei sezoniere.

Compoziția de 1 capsulă Tamiflu 75 include:

• Componentă activă: oseltamivir - 75 mg (sub formă de oseltamivir fosfat - 98,5 mg);
• Componente auxiliare: talc, povidonă K30, amidon pregelatinizat, croscarmeloză sodică, stearil fumarat de sodiu;
• Corpul capsulei: gelatină, dioxid de titan, oxid de negru colorant de fier;
• Cap capsule: gelatină, dioxid de titan, oxid de fier colorant roșu și galben.

Nu există dovezi de eficacitate în tratamentul bolilor cauzate de alți agenți patogeni, alții decât virusurile gripale A și B.

Indicații pentru utilizare

Ce ajuta Tamiflu? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;
• prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați);
• prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an.

Instrucțiuni de utilizare Tamiflu 75 mg, dozaj

Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot, de asemenea, să primească Tamiflu sub formă de pulbere pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală.

Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.

Pentru tratamentul gripei, se utilizează dozele standard de Tamiflu 75 mg conform instrucțiunilor:

• Adulți și adolescenți în vârstă de 12 ani și peste - 1 capsulă din medicament 2 ori pe zi - 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
• Copii cu vârsta de 8 ani și peste, cu o greutate corporală mai mare de 40 kg, care pot înghiți capsule - 1 capsulă de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

În scopuri profilactice, instrucțiunile de utilizare recomandă următoarele doze:

• Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste - 1 capsulă de Tamiflu 75 mg / zi pe zi timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul epidemiei de gripă sezonieră, 75 mg 1 dată pe zi timp de 6 săptămâni.
• Copii cu vârsta de 8 ani și peste, cu o greutate corporală mai mare de 40 kg - 1 capsulă 75 mg 1 timp pe zi.

Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.

Instrucțiuni speciale

Pacienții cu insuficiență hepatică de severă ușoară și moderată, pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml / min), precum și vârstnici, nu necesită ajustarea dozei.

La clearance-ul creatininei de 10-30 ml / min, este necesară reducerea dozei de Tamiflu la 75 mg o dată pe zi în fiecare zi timp de 5 zile (în timpul tratamentului).

În cazul prevenirii gripei la pacienții cu clearance-ul creatininei de 10-30 ml / min, reduceți doza la 30 mg zilnic sub formă de suspensie sau transferați pacientul să primească medicamentul în fiecare zi la o doză de 75 mg pe zi.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează asupra posibilității apariției următoarelor reacții adverse atunci când este prescris Tamiflu:

• greață, vărsături (de obicei, când se administrează doze mari sau în primele zile de tratament), insomnie, amețeli;
• rareori - diaree, slăbiciune, oboseală, cefalee, congestie nazală, durere în gât, tuse, durere abdominală.

Contraindicații

Tamiflu este contraindicat în următoarele cazuri:

• intoleranță individuală la componentele medicamentului;
• insuficiență renală severă;
• vârsta copiilor sub 1 an.

• în timpul sarcinii și alăptării.

supradoză

În caz de supradozaj, este posibil să crească sau să provoace efecte secundare. Tratamentul simptomatic.

Analogi de Tamiflu, preț în farmacii

Dacă este necesar, puteți înlocui Tamiflu 75 mg cu un contrapartidă pentru efecte terapeutice - acestea sunt medicamente:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Tamiflu, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul în farmacii rusești: Tamiflu capsule 75 mg 10 buc. - de la 1210 la 1321 ruble, în funcție de 728 de farmacii.

Nu lăsați copii la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a pulberii - 2 ani, capsule - 7 ani. Condiții de vânzare de la farmacii - prescripție.

Ce spun recenziile?

Potrivit recenziilor medicilor, Tamiflu acționează efectiv asupra virusurilor gripale - pacienții observă că aceștia iau mult mai puțin frecvent și mai ușor cu acest medicament. În unele cazuri, există reacții adverse, dintre care cele mai frecvente sunt greața și diareea (în special la copii).

Majoritatea mamelor sunt mulțumite de efectul medicamentului atunci când îl prescriu la copii. În multe cazuri, rata de Prem Tamiflu ca măsură preventivă înainte de a merge la grădiniță sau la școală vă permite să evitați infectarea copilului cu virusul gripal.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul poate fi prescris simultan pacienților cu medicamente antipiretice pe bază de paracetamol și analgezice. Cu această interacțiune medicamentoasă, nu au fost observate efecte secundare grave și reacții negative ale corpului.

Tamiflu nu trebuie combinat cu enterosorbante sau medicamente antiacide, deoarece, în acest caz, efectul terapeutic al oseltamivirului este semnificativ redus.

In studiile clinice, nu au existat efecte secundare și leziuni corporale în conjuncție Tamiflu capsule cu medicamente, cum ar fi diuretice tiazidice, receptorilor H2 histaminici, xantine, analgezice narcotice, corticosteroizi, antibiotice grupă penicilină, cefalosporine, azitromicina și bronhodilatatoare inhalatorii.

Tamiflu® (Tamiflu®)

Ingredient activ:

Conținutul

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Imagini 3D

structură

Acțiune farmacologică

Dozare și administrare

În interior, în timp ce mănânci sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot beneficia, de asemenea, de tratamentul cu Tamiflu® sub formă de dozaj sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii orale.

În cazul în care Tamiflu® nu conține pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor (de exemplu fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), deschideți capsula și goliți conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 lingură ) un produs alimentar îndulcit corespunzător (sirop de ciocolată cu conținut normal sau fără zahăr, miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă dizolvat în apă, desert dulce, crut lapte praf cu zahăr, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare. Recomandări detaliate sunt prezentate în secțiunea Extructivă a preparatului de suspensie Tamiflu®.

Regim de dozare standard

Tratamentul. Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor.

Adulți și adolescenți ≥12 ani. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Copii care cântăresc> 40 kg sau între 8 și 12 ani. Copiii care sunt capabili să înghită capsulele pot beneficia, de asemenea, de tratament prin administrarea a 1 capsulă. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Copii de la 1 an la 8 ani. Tamiflu® pulbere este recomandat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de capsule de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg (pentru copii cu vârsta peste 2 ani). Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați pudra Tamiflu® pentru instrucțiuni de utilizare medicală pentru prepararea de suspensie orală de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg capsule.

Prevenirea. Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile după contactul cu pacienții.

Adulți și adolescenți ≥12 ani. 75 mg o dată pe zi înăuntru timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul epidemiei de gripă sezonieră, 75 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni. Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.

Copii care cântăresc> 40 kg sau între 8 și 12 ani. Copiii care pot înghiți capsulele pot beneficia, de asemenea, de o terapie profilactică, luând 1 capsulă. 75 mg o dată pe zi.

Copii de la 1 an la 8 ani. Tamiflu® pulbere este recomandat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală a capsulelor de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg. Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați instrucțiunile de administrare a pulberii Tamiflu ® pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de 12 mg / ml sau capace. 30 și 45 mg. Posibilă preparare temporară a suspensiei utilizând capsule de 75 mg (vezi preparatul extravascular al suspensiei Tamiflu®).

Dozare în cazuri speciale

Pacienții cu leziuni renale, tratament. Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu creatinină CI> 60 ml / min. La pacienții cu creatinină Cl de la 30 la 60 ml / min, doza de Tamiflu ® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi timp de 5 zile.

Pacienții cu hemodializă permanentă, Tamiflu în doza inițială de 30 mg pot fi luați înainte de dializă, dacă simptomele de gripă apar în 48 de ore între sesiunile de dializă. Pentru a menține concentrația plasmatică la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat la 30 mg după fiecare ședință de dializă. Pacienții la dializă peritoneală, Tamiflu trebuie luați în doză inițială de 30 mg înainte de începerea dializei, apoi 30 mg la fiecare 5 zile (vezi și "Dozarea în cazuri speciale și" Instrucțiuni speciale ").

Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină CI ≤ 10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, recomandările privind dozarea la acest grup de pacienți sunt absente.

Pacienții cu leziuni renale, prevenirea. Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu creatinină CI> 60 ml / min. La pacienții cu creatinină Cl de la 30 la 60 ml / min, doza de Tamiflu ® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi. Pacienții cu hemodializă permanentă, Tamiflu în doza inițială de 30 mg pot fi luați înainte de începerea dializei (prima sesiune). Pentru a menține concentrația plasmatică la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat la 30 mg după fiecare ședință de dializă ulterioară. Pacienții aflați pe cale dializă peritoneală, Tamiflu ® trebuie luați într-o doză inițială de 30 mg înainte de dializă, apoi 30 mg la fiecare 7 zile (vezi de asemenea Dozarea în cazuri speciale și "Instrucțiuni speciale"). Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină CI ≤ 10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, recomandările privind dozarea la acest grup de pacienți sunt absente.

Pacienți cu afectare a ficatului. Ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată nu este necesară. Siguranța și farmacocinetica Tamiflu la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost studiată.

Pacienți vârstnici și senile. Ajustarea dozei pentru prevenirea sau tratamentul gripei nu este necesară.

Pacienți cu imunitate slăbită (după transplant). Pentru prevenirea sezonieră a gripei la pacienții imunocompromiși în vârstă ≥ 1 an - timp de 12 săptămâni, nu este necesară ajustarea dozei (vezi Dozaj și administrare).

Copii. Tamiflu® în această formă de dozare nu trebuie administrat copiilor sub vârsta de 1 an.

Prepararea termică a suspensiei Tamiflu®

În cazul în care adulții, adolescenții și copiii prezintă o problemă cu înghițirea capsulelor și Tamiflu în formă de dozaj nu conține pulbere pentru suspensie orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor (de exemplu, fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), trebuie să deschideți capsula și se toarnă conținutul său într-o cantitate mică (max. 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit adecvat (vezi mai sus) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.

Dacă pacienții necesită o doză de 75 mg, trebuie respectate următoarele instrucțiuni:

1. Holding 1 capace. 75 mg Tamiflu ® peste un recipient mic, deschideți ușor capsula și turnați pulberea în recipient.

2. Adăugați o cantitate mică (nu mai mult de 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit potrivit (pentru a ascunde gustul amar) și se amestecă bine.

3. Amestecați bine amestecul și beți-l imediat după preparare. Dacă o cantitate mică de amestec rămâne în recipient, clătiți recipientul cu o cantitate mică de apă și beți amestecul rămas.

Dacă pacienții necesită doze de 30-60 mg, atunci pentru o dozare adecvată, trebuie să urmați următoarele instrucțiuni:

1. Holding 1 capace. 75 mg Tamiflu ® peste un recipient mic, deschideți ușor capsula și turnați pulberea în recipient.

2. Adăugați 5 ml de apă în pulbere utilizând o seringă cu etichete care arată cantitatea de lichid colectată. Se amestecă bine timp de 2 minute.

3. Introduceți seringa cantitatea necesară de amestec din rezervor conform tabelului de mai jos.

TAMIFLU

Capsule din gelatină tare, dimensiunea №2, corp gri, opac, capac galben deschis, opac; cu inscripția "ROCHE" (pe cutie) și "75 mg" (pe capac) în albastru deschis; conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie.

Excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu.

Compoziția învelișului capsulei: caz - gelatină, oxid negru colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171); capac - gelatină, oxid de culoare roșie colorant (E172), oxid de galben colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171).
Compoziția cernelei pentru tipărirea pe capsulă: etanol, șelac, butanol, dioxid de titan (E171), lac de aluminiu pe bază de indigo carmină, etanol denaturat (alcool metilat).

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Notă: după 5 ani de păstrare a medicamentului, pot apărea semne de îmbătrânire a capsulelor, care pot duce la fragilitatea lor crescută sau la alte tulburări fizice care nu afectează eficacitatea sau siguranța medicamentului.

Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat, OK) - inhibitor eficient și selectiv de tip virus gripal neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în celulele epiteliale ale căilor respiratorii și a diseminării în continuare virus în organism.

Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism. Concentrația necesară pentru inhibarea neuraminidazei cu 50% (IC₅₀) este de 0,1-1,3 nM pentru virusul gripal A și de 2,6 nM pentru virusul influenza B. Valorile IC medii₅₀ pentru virusul gripal B este ușor mai mare și este de 8,5 nM.

În studiile efectuate, Tamiflu nu a afectat formarea de anticorpi anti-influenza, asupra producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.

Studii privind infecția gripei naturale

În studiile clinice efectuate în timpul infecției cu gripă sezonieră, pacienții au început să primească Tamiflu nu mai târziu de 40 de ore după primele simptome de infecție cu gripă. 97% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripal A și 3% dintre pacienții cu virus gripal B. Tamiflu a redus semnificativ perioada de manifestare clinică a infecției gripale (timp de 32 ore). La pacienții cu diagnostic confirmat de gripă care au luat Tamiflu, severitatea bolii, exprimată ca suprafața sub curba pentru indicele cumulativ al simptomelor, a fost cu 38% mai mică comparativ cu pacienții cărora li sa administrat un placebo. În plus, la pacienții tineri fără boli concomitente, Tamiflu a redus cu aproximativ 50% incidența complicațiilor de gripă, necesitând utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie). S-a obținut o dovadă clară a eficacității medicamentului în ceea ce privește criteriile secundare de eficacitate legate de activitatea antivirală: Tamiflu a determinat atât scurtarea timpului de excreție a virusului, cât și o scădere a ariei sub curba "timpului-titru viral".

Datele obținute în cadrul studiului privind terapia pacienților Tamiflu indică vârstnici că recepția Tamiflu 75 mg de 2 ori / zi, timp de 5 zile, a fost însoțită de o reducere semnificativă clinic în timp mediu de manifestare clinică a infecției gripale, similar cu cel al pacienților adulți cu mult mai tineri Cu toate acestea, diferențele nu au atins semnificația statistică. Într-un alt studiu, pacienții cu gripă cu vârsta peste 13 ani care au avut concomitent boli cronice ale sistemului cardiovascular și / sau respirator au primit Tamiflu în același regim de administrare sau placebo. Nu au existat diferențe în media perioadei anterioare reducerii manifestărilor clinice ale infecției gripale în grupurile Tamiflu și placebo, totuși perioada de creștere a temperaturii la administrarea Tamiflu a scăzut cu aproximativ 1 zi. Proporția pacienților care au eliberat virusul în a doua și a patra zi a devenit semnificativ mai mică. Profilul de siguranță al Tamiflu la pacienții cu risc nu diferă de cel al populației generale a pacienților adulți.

Tratamentul gripei la copii

La copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani care au avut febră (≥37.8 ° C) și unul dintre simptomele sistemului respirator (tuse sau coriză), în perioada de circulație a virusului gripei in populatia (varsta 5,3 ani medie), a fost un studiu placebo dublu-orb studiu controlat. 67% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal A și 33% dintre pacienți - gripal B. Tamiflu (la recepție nu mai târziu de 48 de ore de la primele simptome ale infecției gripale), a redus semnificativ durata bolii (35,8 ore), comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca timpul pentru a opri tusea, congestia nazală, dispariția febrei și revenirea la activitatea normală. În grupul de copii care au primit Tamiflu, incidența otitei medii acute a fost redusă cu 40% comparativ cu grupul placebo. Recuperarea și revenirea la activitatea normală au apărut cu aproape două zile mai devreme la copiii care au primit Tamiflu, comparativ cu grupul placebo.

Un alt studiu a implicat copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani care suferă de astm bronșic; 53,6% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal confirmat serologic și / sau în cultură. Durata medie a bolii la grupul de pacienți tratați cu Tamiflu nu a scăzut semnificativ. Dar, în ultimele 6 zile de tratament cu Tamiflu, volumul expirator forțat în 1 secundă (FEV₁) a crescut cu 10,8% comparativ cu 4,7% la pacienții cărora li sa administrat placebo (p = 0,0148).

Prevenirea gripei la adulți și adolescenți

Eficacitatea profilactică a Tamiflu în infecțiile cu gripă naturală A și B a fost dovedită în 3 studii clinice separate de fază III. Aproximativ 1% dintre pacienți s-au îmbolnăvit de faptul că au primit gripă Tamiflu. De asemenea, Tamiflu a redus în mod semnificativ frecvența excreției virusului din tractul respirator și a împiedicat transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

Adulții și adolescenții care au avut contact cu un membru de familie bolnav au început să ia Tamiflu în decurs de două zile după apariția simptomelor de gripă la membrii familiei și au continuat timp de 7 zile, ceea ce a redus semnificativ incidența cazurilor de gripă prin contactarea persoanelor cu 92%.

La adulții nevaccinați și în general sănătoși, cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani, administrarea Tamiflu în timpul unei epidemii de gripă a redus semnificativ incidența gripei (cu 76%). Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.

Persoanele în vârstă și persoanele în vârstă care se aflau în casele de îngrijire medicală, dintre care 80% au fost vaccinate înainte de sezonul în care sa efectuat studiul, Tamiflu a redus semnificativ incidența gripei cu 92%. În același studiu, Tamiflu a redus semnificativ (cu 86%) frecvența complicațiilor gripei: bronșită, pneumonie, sinuzită. Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.

Prevenirea gripei la copii

Eficacitatea profilactică a Tamiflu în infecția cu gripă naturală a fost demonstrată într-un studiu efectuat la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani după contactul cu un membru al familiei bolnave sau cu un pacient din mediul permanent. Parametrul principal de eficacitate a fost frecvența infecției gripale confirmate de laborator. La copiii care au primit Tamiflu / pulbere pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală / la o doză de 30 până la 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile și nu a eliberat inițial virusul, frecvența gripelor confirmate de laborator a scăzut la 4% (2/47) comparativ cu 21% (15/70) în grupul placebo.

Prevenirea gripei la persoanele imunocompromise

La persoanele imunocompromise cu infectii gripale sezoniere si in absenta shedding virale, inițial, utilizarea profilactică a Tamiflu a scazut frecventa infectiei gripale confirmate de laborator însoțite de simptome clinice, până la 0,4% (1/232) comparativ cu 3% (7/231) din grupul placebo. Infecția gripală confirmată de laborator, însoțită de simptome clinice, a fost diagnosticată atunci când a apărut o temperatură orală peste 37,2 ° C, tuse și / sau rinită acută (toate înregistrate în aceeași zi în timpul tratamentului cu medicament / placebo), precum și un rezultat pozitiv transcriptază reacția în lanț a polimerazei pentru ARN-ul virusului gripal.

Riscul unor virusuri gripale cu sensibilitate redusă sau rezistență la medicament a fost studiat în studiile clinice sponsorizate de Roche. La toți pacienții cu virus rezistent la OK, transportorul a avut un caracter temporar, nu a afectat eliminarea virusului și nu a determinat o deteriorare a stării clinice.

Tamiflu
Tamiflu

Pharm. grupului

analogi

rețetă

Rp: Capace. "Tamiflu" numărul 10.
DS. Conform schemei.

Acțiune farmacologică

Medicament antiviral. Oseltamivir fosfatul este un promedicament, metabolitul său activ oseltamivir carboxilat inhibă competitiv și selectiv neuraminidază gripală A și B, o enzimă care catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celulele infectate, penetrarea lor în celulele epiteliale ale tractului respirator și răspândirea virușilor în organism. Carboxilatul de oseltamivir acționează în afara celulelor.

Acesta inhibă creșterea virusului gripei in vitro și replicarea virală suprimată și patogenitatea in vivo, reduce alocarea virusurilor gripale A și B din organism.

Concentrațiile sale, necesare pentru suprimarea activității enzimatice cu 50% (IC50), se situează la limita inferioară a intervalului nanomolar. Atunci când se administrează Tamiflu în scopuri post-expunere (7 zile) și de prevenire a rezistenței sezoniere (42 de zile) la medicament nu se observă. Frecvența eliberării tranzitorii a virusului gripal cu o sensibilitate scăzută a neuraminidazei la carboxilatul de oseltamivir la pacienții adulți cu gripă este de 0,4%. Eliminarea virusului rezistent din corpul pacienților care primesc Tamiflu are loc fără a agrava starea clinică.

Metodă de utilizare

Tamiflu se administrează pe cale orală cu mese sau indiferent de masă. La unii pacienți, tolerabilitatea medicamentului este îmbunătățită dacă este luată cu mese.
Dacă este dificilă înghițirea capsulelor la adulți, adolescenți cu vârsta de 12 ani și copii care cântăresc> 40 kg sau 8 ani, este necesar să se deschidă capsula și se toarnă conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 linguriță) de produs alimentar îndulcit corespunzător (sirop de ciocolată cu conținut normal de zahăr sau fără zahăr, miere, dizolvată în apă, desert dulce, lapte condensat îndulcit, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.
Regim de dozare standard.
Tratamentul trebuie să înceapă în prima sau a doua zi de la debutul simptomelor de gripă.
Adulții și adolescenții cu vârsta peste 13 ani (cu o greutate corporală mai mare de 40 kg) au o doză recomandată de 75 mg (1 capsulă) 2 timp de 5 zile sau 75 mg suspensie 2 timp de 5 zile.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 13 ani (care cântăresc mai mult de 40 kg), doza recomandată pentru prevenirea gripei după contactul cu o persoană infectată este de 75 mg o dată / timp de 10 zile.

Medicamentul trebuie început cel târziu în primele 2 zile de la contact.
Doza recomandată pentru profilaxia în timpul unei epidemii de gripă sezonieră este de 75 mg o dată /; Eficacitatea și siguranța medicamentului sunt prezentate când sunt luate timp de 6 săptămâni. Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.

Pacienți cu insuficiență renală

În tratamentul pacienților cu gripă cu QA mai mare de 30 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu QA de la 10 la 30 ml / min, doza de Tamiflu trebuie redusă la 75 mg o dată / în 5 zile. Pentru pacienții cu hemodializă cronică, Tamiflu poate fi administrat în doză de 30 mg înainte de o sesiune de dializă. Pentru a menține concentrația de oseltamivir în plasmă, Tamiflu trebuie administrat în doză de 30 mg după fiecare ședință de hemodializă. La pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu terminal (QA mai mică de 10 ml / min), farmacocinetica oseltamivirului nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu terminal, în doze de 30 mg înainte de o ședință de dializă și apoi timp de 30 de zile la 30 mg.

În prevenirea gripei la pacienții cu QA mai mare de 30 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu QA de la 10 la 30 ml / min, doza de Tamiflu trebuie redusă la 75 mg în fiecare zi sau 30 mg în fiecare zi. Pentru pacienții cu hemodializă cronică, Tamiflu poate fi administrat în doză de 30 mg înainte de o sesiune de dializă. Pentru a menține concentrația de oseltamivir în plasmă, Tamiflu la o doză de 30 mg trebuie administrat după o singură sesiune de hemodializă, la sfârșitul procedurii. Pentru dializa peritoneală, Tamiflu este prescris într-o doză de 30 mg înainte de o sesiune de dializă și apoi 30 mg la fiecare 7 zile.

Pacienți cu insuficiență hepatică
Ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei nu este necesară.

Pacienți vârstnici
Ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei nu este necesară.

mărturie

- tratamentul gripei tip A și B la adulți și copii;
- prevenirea gripei la adulți și copii.

Contraindicații

- insuficiență renală cronică (hemodializă permanentă, dializă peritoneală cronică, QC <10 ml / min);

- hipersensibilitate la oseltamivir fosfat sau la oricare dintre componentele medicamentului.

Efecte secundare

- În ceea ce privește sistemul digestiv: foarte des (> 10%) - greață, vărsături; adesea (1-10%) - diaree, durere în regiunea epigastrică; rareori (10%) - dureri de cap; adesea (1-10%) - iritabilitate, oboseală; rar (1-0,1%) - insomnie; rareori (

Tamiflu: instrucțiuni de utilizare, indicații, recenzii și analogi

Tamiflu este un medicament antiviral care este activ împotriva virusurilor gripale de tip B și A. Tamiflu conține oseltamivir, un promedicament care este metabolizat în organism la oseltamivir carboxilat.

Oseltamivir fosfatul este un pro-medicament al unui inhibitor selectiv puternic al enzimelor de clasă de neuraminidază ale virusului gripal. Neuraminidazele virale sunt foarte importante pentru eliberarea de noi particule de virus din celulele infectate și pentru răspândirea ulterioară a virusului în organism.

Tamiflu facilitează foarte mult cursul bolii, scurtează durata cursului, reduce probabilitatea de bronșită, sinuzită, otită sau pneumonie.

Medicamentul pe termen lung nu poate doar să scurteze durata bolii și să reducă intensitatea simptomelor patologice, dar și să evite dezvoltarea unor astfel de complicații periculoase, cum ar fi meningita, pneumonia, pleurezia, miocardita etc.

Tamiflu capsule foto

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani, Tamiflu reduce semnificativ durata bolii (cu 35,8 ore), incidența otitei medii acute. Recuperarea și revenirea la activitatea normală are loc cu aproape 2 zile înainte.

Tamiflu este disponibil sub următoarele forme:

1. Capsule utilizate pentru tratamentul și prevenirea bolilor virale la adolescenți și în grupul mai vechi. Acestea conțin oseltamivir 30, 45 sau 75 mg (1 capsulă).

2. Pulbere pentru suspensie pentru copii. 1 g de pulbere conține oseltamivir 30 mg sub formă de oseltamivir fosfat 39,4 mg.
1 ml din suspensia preparată conține oseltamivir 6 mg ca oseltamivir fosfat 7,88 mg. Kitul este livrat cu un adaptor din plastic și o seringă de dozare cu o cană de măsurare.

Instrucțiunile de utilizare a Tamiflu au arătat că agentul antiviral facilitează astfel de manifestări negative ale bolilor virale cum ar fi:

- căldură intensă
- Deșeuri în articulații, oase și mușchi
- durere de migrenă,
- congestie nazală,
- Tuse,
- Slăbiciune, amețeli, tulburări vizuale,
- Senzație de durere în gât.

Indicatii Tamiflu

• Tratamentul gripei.

Pentru adulții și copiii de peste 1 an care prezintă simptome de gripă în timpul circulației virusului gripal.

Eficacitatea medicamentului este demonstrată la începutul tratamentului în decurs de 2 zile de la apariția simptomelor. Această indicație se bazează pe studii clinice privind gripa cu prevalența gripei tip A.

Tratamentul copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 luni în timpul unei pandemii de gripă.

Ca agent profilactic, Tamiflu este prescris pacienților care au fost în contact cu pacienții care au diagnosticat clinic gripa în timpul circulației virusului gripal.

Potrivit medicilor, Tamiflu nu înlocuiește vaccinul împotriva gripei. Copiii vaccinați cu gripa de peste 1 an și cei adulți Tamiflu pot fi prescrise în caz de discrepanțe între virusul gripei circulante și virusul vaccinului.

Instrucțiuni de utilizare Doză Tamiflu

Suspensia și capsulele sunt luate indiferent de masă. Doza de oseltamivir și durata tratamentului sunt determinate de medic.

Doza standard de Tamiflu este de 75 mg pe zi, poate fi împărțită în două părți, o capsulă de 30 mg și o doză de 45 mg.

Tratamentul cu medicamentul este cel mai bine pentru a începe în primele zile ale bolii, adică imediat după primele simptome.

Cursul de tratament este de 10 zile. Creșterea independentă a dozei este strict interzisă! Un efect pronunțat de vindecare nu poate fi atins, dar reacțiile adverse sunt posibile.

Instrucțiuni pentru copii Tamiflu

• copiii a căror greutate corporală este mai mică de 15 kilograme ar trebui să ia 30 mg / 1 timp pe zi;
• de la 15 la 23 kilograme - trebuie să utilizați medicamentul în intervalul de 45 mg./1 p. pe zi;
• de la 23 la 40 kilograme - este acceptabilă creșterea dozei la 60 mg / zi pe zi;
• de la 41 kilograme - medicamentul este prescris în același mod ca și adulții.

În timpul epidemiei sezoniere a bolilor virale, Tamiflu trebuie luat ca un curs profilactic - la doza de vârstă o dată pe zi timp de o săptămână.

Copii de la 12 ani și adulți suficient pentru a bea o capsulă pe zi.

Caracteristicile aplicației

Oseltamivirul este eficient numai împotriva bolilor provocate de virusurile gripale. Nu există date privind eficacitatea oseltamivirului în nici o boală cauzată de alți agenți patogeni, alții decât virusurile gripale.

Este necesar să se combine cu atenție oseltamivirul cu substanțe cum ar fi fenilbutazona, clorpropamida și metotrexatul, deoarece acestea sunt derivate în același mod, ca urmare a faptului că, în timpul consumului acestor medicamente, procesul de excreție poate încetini.

Se recomandă precauție atunci când conduceți o mașină și controlați mecanismele potențial nesigure în timpul tratamentului cu oseltamivir.

Nu este recomandabil să combinați băuturile alcoolice și Tamiflu.

Reacții adverse și contraindicații Tamiflu

Dintre efectele secundare, acest medicament produce cel mai adesea greață și scaune libere. De regulă, astfel de reacții apar în special la copii.

În plus, sunt posibile următoarele reacții negative din organism:

• Simptome dispeptice
• Greață și vărsături,
• Durerea epigastrică,
• tuse
• Descărcarea mucoasă din nas,
• migrenă,
• amețeli,
• Sângerarea din pasajele nazale,
• Manifestări alergice.

De regulă, aceste efecte nedorite se dezvoltă la începutul tratamentului, trec pe cont propriu și nu necesită anularea oseltamivirului.

supradoză

Reacțiile adverse raportate la supradozaj au fost similare în natură și tip cu cele observate în urma administrării dozelor terapeutice de Tamiflu.

Pot să apară greață, amețeală și vărsături. În caz de supradozaj, este necesar să nu mai luăm fondurile și să nu facem tratament simptomatic.

Medicamentul nu are un antidot specific.

Contraindicații:

• alergie la ingrediente Tamiflu;
• vârsta sugarilor este de până la șase luni (Tamiflu sub formă de suspensie în practica pediatrică este permisă numai pentru tratamentul copiilor mai mari de 6 luni);
• insuficiență renală cronică, cu creatinină CI mai mică de 10 ml pe minut.

Trebuie să se acorde atenție femeilor însărcinate și care alăptează, copiilor între 6 și 12 luni.

Analoguri ale listei de droguri Tamiflu

• oseltamivir,
• Flustop,

Pentru prevenirea și tratamentul gripei sezoniere a ARVI, analogii Tamiflu (lista) sunt utilizați în mod activ:

Toți analogii Tamiflu sunt medicamente antivirale cu eficacitate diferită. Este important să înțelegeți - instrucțiunile de utilizare a Tamiflu, prețul și revizuirile la analogi nu se aplică și nu pot fi utilizate ca un ghid pentru utilizarea sau prescrierea altor medicamente, chiar și cele similare. Ori de câte ori înlocuiți Tamiflu cu analog sau cu alte modificări, consultați un medic.

Rețineți că nevoia de utilizare a medicamentelor, scopul regimului de tratament, metodele și dozele de medicament sunt determinate numai de către medicul curant. Informațiile despre medicament sunt furnizate numai în scopuri informative și nu ar trebui folosite ca ghid pentru auto-tratament.

Tamiflu (75 mg) oseltamivir

instrucție

• rusă
• kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

structură

O capsulă conține

ingredient activ - oseltamivir fosfat 98,50 (echivalent cu oseltamivir) (75,00)

excipienți: amidon pregelatinizat, povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, fumarat de sodiu,

compoziția capsulei: oxidul negru din carcasele (III) E 172, dioxidul de titan E 171, gelatina; capsulă - oxid de fier (III) roșu E 172, oxid galben de fier (III) E 172, dioxid de titan E 171, gelatină; se tipărește cerneala.

descriere

Capsule din gelatină solidă, dimensiunea nr. 2, cu un corp gri opac și un capac opac de culoare galben deschis, cu marcajul "ROCHE" albastru pe corp și "75 mg" pe capac.

Conținutul capsulei este pulbere albă până la gălbuie.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antivirale de acțiune directă. Inhibitori de neuraminidază.

Codul ATC J05AH02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală a oseltamivirului, fosfatul este ușor absorbit în tractul gastro-intestinal și este puternic transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor hepatice. Concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ sunt determinate în decurs de 30 de minute, ajung până aproape la nivelul maxim de 2-3 ore după administrare și depășesc semnificativ (de peste 20 de ori) concentrația pro-medicamentului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale medicamentului pro-medicament și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar.

Volumul mediu de distribuție (Vss) al metabolitului activ este de aproximativ 23 de litri. Legarea metabolitului activ la proteinele plasmatice este nesemnificativă (aproximativ 3%). Legarea pro-medicamentelor la proteinele plasmatice este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative.

Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ sub acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.

Oseltamivirul absorbit este în principal excretat (> 90%), devenind un metabolit activ. Metabolitul activ nu este supus unei transformări ulterioare și se excretă în urină (> 99%). La majoritatea pacienților, timpul de înjumătățire al metabolitului activ din plasmă este de 6-10 ore. Metabolitul activ este eliminat complet (> 99%) prin excreție renală. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție tubulară. Cu fecale, mai puțin de 20% din medicamentul marcat radioactiv ingerat este excretat.

Farmacocinetica în grupuri speciale

Pacienții cu leziuni renale

Atunci când se atribuie Tamiflu 100 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile la pacienții cu diferite grade de zona leziunii renale sub curba „, concentrația metabolitului activ în plasmă - timp» (AUC) invers proporțional cu scăderea funcției renale. Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu clearance-ul creatininei ≤ 10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată.

Pacienții cu leziuni hepatice

Un studiu in vitro a arătat că la pacienții cu patologie hepatică, valoarea ASC a fosfatului de oseltamivir nu a fost semnificativ crescută, iar ASC a metabolitului activ nu a fost redusă.

Pacienți vârstnici

La pacienții vârstnici (cu vârsta cuprinsă între 65 și 78 de ani), ASC a metabolitului activ în starea de echilibru a fost cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri la prescrierea unor doze similare de Tamiflu. Timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului la vârstnici nu a fost semnificativ diferit de cel al pacienților mai tineri de vârstă adultă. Având în vedere datele privind ASC al medicamentului și tolerabilitatea, pacienții cu vârstă senilă nu necesită ajustarea dozelor pentru tratamentul și prevenirea gripei.

Farmacocinetica Tamiflu a fost studiată la copii de la 1 an la 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu o doză unică de medicament și într-un studiu clinic la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. La copiii mici, excreția promedicamentului și a metabolitului activ a fost mai rapidă decât la adulți, ceea ce a determinat o ASC mai scăzută comparativ cu o doză specifică. Administrarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg dă aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, obținută la adulți după o singură doză de 75 mg capsule (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

La copii cu vârste cuprinse între 6 și 12 luni, administrarea de oseltamivir la o doză de 3 mg / kg de două ori pe zi asigură un nivel al metabolitului activ în plasmă, similar cu nivelul care demonstrează eficacitatea clinică la copii și adulți mai mari.

farmacodinamie

Medicament antiviral. Oseltamivir fosfatul este un promedicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat) inhibă competitiv și selectiv neuraminidaza virusurilor gripale A și enzima care catalizează eliberarea particulelor virale nou formate din celulele infectate, penetrarea lor în celulele epiteliale ale tractului respirator și răspândirea virușilor în organism.

Carboxilatul de oseltamivir acționează în afara celulelor. Acesta inhibă creșterea virusului gripei in vitro și replicarea virală suprimată și patogenitatea in vivo, reduce alocarea virusurilor gripale A și B din organism. Concentrațiile sale, necesare pentru suprimarea activității enzimatice cu 50% (IC50), se situează la limita inferioară a intervalului nanomolar.

Atunci când se administrează Tamiflu în scopuri post-contact (7 zile) și sezoniere (42 de zile) prevenirea rezistenței la gripă la medicament nu se observă.

Frecvența eliberării tranzitorii a virusului gripal cu o sensibilitate scăzută a neuraminidazei la carboxilatul de oseltamivir la pacienții adulți cu gripă este de 0,4%. Eliminarea virusului rezistent din corpul pacienților care primesc Tamiflu are loc fără a agrava starea clinică a pacienților.

Indicații pentru utilizare

tratamentul gripei la adulți și copii, inclusiv la nou-născuții pe termen lung, care prezintă simptome de gripă atunci când virusul gripal circulă în rândul populației. Eficacitatea a fost demonstrată la începutul tratamentului în decurs de 2 zile de la prima debut a simptomelor de gripă.

Prevenirea gripei la adulți și copii:

prevenirea gripei la adulți și copii mai mari de 1 an după contactul cu persoane cu gripă confirmată clinic, atunci când virusul gripal circulă în rândul populației

prevenirea gripei la copii sub 1 an in timpul unei pandemii de gripa.

Dozare și administrare

Tamiflu se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente. La unii pacienți, tolerabilitatea medicamentului este îmbunătățită dacă este luată cu mese. Tratamentul trebuie început în prima sau a doua zi de la debutul simptomelor de gripă.

În cazul în care adulți, adolescenți ≥12 ani și copii cu greutate> 40 kg sau ≥8 ani prezintă o problemă la înghițirea capsulelor, trebuie să deschideți capsula și să-i turnați conținutul într-o cantitate mică (maxim 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit corespunzător sirop de ciocolată (cu conținut normal sau fără zahăr), miere dizolvată în apă, desert dulce, lapte condensat îndulcit, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.

Regim de dozare standard

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 13 ani (cu o greutate corporală mai mare de 40 kg):

Regimul de dozaj recomandat Tamiflu - o capsulă de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile sau suspensie de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Doza recomandată de Tamiflu pentru prevenirea gripei după contactul cu o persoană infectată este de 75 mg o dată pe zi, pe cale orală, timp de 10 zile.

Medicamentul trebuie început cel târziu în primele 2 zile de la contact.

Doza recomandată pentru profilaxia în timpul unei epidemii de gripă sezonieră - 75 mg o dată pe zi; Eficacitatea și siguranța medicamentului sunt prezentate când sunt luate timp de 6 săptămâni. Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.