O listă de antibiotice cu penicilină: descriere și tratament

Antibioticele din grupul de antibiotice peniciline sunt primele medicamente create din deșeurile de anumite tipuri de bacterii. În clasificarea generală, antibioticele penicilinice aparțin clasei beta-lactamelor. Pe lângă acestea, antibioticele non-penicilinice sunt de asemenea incluse: monobactam, cefalosporine și carbapenemuri.

Similaritatea se datorează faptului că aceste preparate conțin un inel cu patru membri. Toate antibioticele din acest grup sunt utilizate în chimioterapie și joacă un rol important în tratamentul bolilor infecțioase.

Proprietățile penicilinei și descoperirea acestora

Înainte de descoperirea antibioticelor, multe boli păreau pur și simplu incurabile, oamenii de știință și medici din toată lumea vroiau să găsească o substanță care să poată ajuta la înfrângerea microorganismelor patogene, fără a afecta sănătatea umană. Oamenii au murit din cauza sepsisului, a rănilor infectate cu bacterii, a gonoreei, a tuberculozei, a pneumoniei și a altor boli periculoase și grave.

Punctul cheie în istoria medicală este anul 1928 - în acest an sa descoperit penicilina. Milioane de vieți omenești pentru această descoperire se datorează lui Sir Alexander Fleming. Formarea accidentală pe mediul nutritiv al grupului Penicillium notatum din laboratorul Fleming și observația omului de știință au oferit în mod direct șansa de a lupta împotriva bolilor infecțioase.

Înainte de descoperirea penicilinei, oamenii de știință aveau o singură sarcină - de a izola această substanță în forma ei pură. Acest caz sa dovedit a fi destul de dificil, dar la sfârșitul anilor 30 ai secolului XX, doi oameni de știință Ernst Chene și Howard Flory au reușit să creeze un medicament cu efect antibacterian.

Proprietățile antibioticelor penicilinice

Penicilina antibiotic inhibă apariția și dezvoltarea organismelor patogene, cum ar fi:

• meningococ;
• gonococi;
• streptococi;
• stafilococi;
• tetanos bacil;
• pneumococ;
• bacilul antrax;
• botulism stick;
• bastonul pentru difterie etc.

Aceasta este doar o mică listă a acelor bacterii patogene în care penicilina și toate medicamentele de tip penicilină suprimă activitatea vitală.

Efectele antibiotice ale penicilinei pot fi bactericide sau bacteriostatice. În ultimul caz, vorbim despre distrugerea completă a organismelor patogene care au provocat boala, cel mai adesea acută și extrem de gravă. Pentru bolile cu severitate moderată, se utilizează antibiotice cu efect bacteriostatic - ele nu permit bacteriilor să producă diviziune.

Penicilina este un antibiotic bactericid. Microbii din structura lor au un perete celular, în care substanța principală este peptidoglicana. Această substanță dă stabilitatea celulelor bacteriene, fără a le permite să moară, chiar și în condiții foarte nepotrivite pentru viață. Acționând pe peretele celular, penicilina îi distruge integritatea și îi dezactivează activitatea.

În organismul uman, membranele celulare nu conțin peptidoglican și, prin urmare, antibioticele din grupul de penicilină nu au un impact negativ asupra corpului nostru. De asemenea, puteți vorbi despre toxicitatea redusă a acestor fonduri.

Penicilinele au o gamă largă de doze utilizate, este mai sigur pentru organismul uman, deoarece vă permite să alegeți o doză terapeutică pentru un anumit pacient cu efecte secundare minime.

Partea principală a penicilinei este excretată prin rinichi cu urină (mai mult de 70%). Unele antibiotice cu penicilină sunt secretate de sistemul biliar, adică se prezintă cu bilă.

Lista de medicamente și clasificarea penicilinelor

Baza compusului chimic al grupului de penicilină este inelul beta-lactam, deoarece aparțin medicamentelor beta-lactamice.

Deoarece în practică medicală penicilina a fost folosită de mai mult de 80 de ani, unele microorganisme au dezvoltat rezistență la acest antibiotic sub formă de enzima beta-lactamază. Mecanismul enzimei este de a combina enzima hidrolitică a unei bacterii patogene cu un inel beta-lactam, care, la rândul său, facilitează legarea acestora și, ca rezultat, inactivarea medicamentului.

Astăzi se utilizează cel mai adesea antibiotice semi-sintetice: compoziția chimică a unui antibiotic natural este luată ca bază și suferă modificări utile. Din această cauză, omenirea poate rezista în continuare la diverse bacterii, care produc în mod constant diferite mecanisme de rezistență la antibiotice.

Până în prezent, orientările federale privind utilizarea medicamentelor oferă o astfel de clasificare a penicilinelor.

Antibiotice naturale de scurtă durată

Antibioticele naturale nu au compuși ai inhibitorilor beta-lactamazei, deci nu sunt folosiți niciodată împotriva bolilor cauzate de stafilococul aureus.

Benzilpenicilina este activă în timpul tratamentului:

• pneumonie lobară;
• antrax;
• bronșită;
• pleurezie;
• peritonită;
• sepsis;
• boli ale sistemului genito-urinar;
• meningita (la adulți și la copii de la 2 ani);
• infecții cutanate;
• infecții ale rănilor;
• ORL bolile.

Efecte secundare: pentru toate antibioticele cu penicilină, principalul efect secundar este răspunsul alergic al organismului sub formă de urticarie, șoc anafilactic, hipertermie, angioedem, erupție cutanată, nefrită. Probabil eșecuri în inimă. În timpul introducerii dozelor semnificative - convulsii (la copii).

Restricții privind utilizarea și contraindicațiile: polinoză, alergie la penicilină, insuficiență renală, aritmie, astm bronșic.

Antibiotice naturale cu acțiune prelungită

Benzilpenicilina Benzatina se utilizeaza in cazurile de:

• inflamația amigdalelor;
• sifilis;
• infecții ale rănilor;
• stacojiu.

Este, de asemenea, utilizat pentru a preveni complicațiile după o intervenție chirurgicală.

Efecte secundare: anemie, răspuns alergic, un abces la locul antibioticului, cefalee, trombocitopenie și leucopenie.

Contraindicații: febra fânului, astmul bronșic, tendința la alergii la penicilină.

Benzilpenicilina procaina este utilizată în tratamentul:

• endocardita septică,
• boli inflamatorii acute ale organelor respiratorii;
• osteomielită;
• meningita;
• procese inflamatorii ale tractului biliar și urinar;
• peritonită;
• boli oculare;
• dermatoze;
• infecții ale rănilor.

Este utilizat pentru recidivele de erizipel și reumatism.

Efecte secundare: convulsii, greață, reacții alergice.

Contraindicații: hipersensibilitate la procaină și penicilină.

Agenți anti-stafilococici

Oxacilina este principalul reprezentant al acestui grup de antibiotice. Rezultatul tratamentului este similar cu benzilpenicilina, dar spre deosebire de al doilea, acest medicament poate distruge infecțiile stafilococice.

Reacții adverse: erupție cutanată, urticarie. Rar - șoc anafilactic, edem, febră, indigestie, vărsături, greață, hematurie (la copii), icter.

Contraindicații: reacții alergice la penicilină.

Medicamente cu spectru larg

Întrucât substanța activă ampicilina este utilizată în multe antibiotice. Se utilizează pentru a trata infecțiile urinare și respiratorii acute, bolile infecțioase ale sistemului digestiv, infecțiile chlamydiene, endocardita, meningita.

Lista antibioticelor care conțin ampicilină: sare de sodiu ampicilină, ampicilină trihidrat, ampicilină-inotec, ampicilină AMP-forte, ampicilină-AKOS etc.

Amoxicilina este un derivat de ampicilină modificat. Acesta este considerat principalul antibiotic, care se administrează numai pe cale orală. Se utilizează pentru infecțiile meningococice, bolile respiratorii acute, boala Lyme și procesele de inflamație a tractului gastro-intestinal. Este folosit pentru a preveni antraxul la femei în timpul sarcinii și la copii.

Lista antibioticelor care conțin amoxicilină: amoxicilină Sandoz, amoxicilină, amoxicilină DS, amoxicilină-ratiopharm etc.

Efecte secundare: disbacterioză, tulburări dispeptice, alergii, candidoză, superinfecție, tulburări ale sistemului nervos central.

Contraindicații pentru acest grup de peniciline: hipersensibilitate, mononucleoză, funcție hepatică anormală. Ampicilina este interzisă pentru nou-născuți de până la o lună.

Anti-stingerea antibioticelor

În compoziția sa, carboxiciciclinele au un ingredient activ - carbenicilină. În acest caz, numele antibioticului coincide cu componenta activă. Se utilizează în tratamentul bolilor cauzate de un baston piocanic. Astăzi, aproape nici un medicament nu este folosit din cauza prezenței unor medicamente mai puternice.

Prin ureidopenitsillinam includ: Azlocilină, Piperacilină, Meslocillin.

Efecte secundare: greață, tulburări de alimentație, urticarie, vărsături. Probabil cefalee, febra medicamentului, suprainfecție, afectarea funcției renale.

Contraindicații: sarcină, sensibilitate crescută la penicilină.

Caracteristicile utilizării antibioticelor penicilinice la copii

Utilizarea antibioticelor în tratamentul copiilor primește constant o atenție deosebită, deoarece corpul copilului nu sa format încă pe deplin și majoritatea organelor și sistemelor nu sunt pe deplin funcționale. Prin urmare, alegerea antibioticelor pentru sugari și copii mici, medicii trebuie luați cu mare responsabilitate.

Penicilina la nou-născuți este utilizată pentru boli toxice și sepsis. În primii ani de viață la copii, este utilizat pentru tratamentul otitei, pneumoniei, meningitei, pleureziei.

Pentru angina pectorală, infecții virale respiratorii acute, cistită, bronșită, sinuzită, de regulă, copiii sunt prescrise Flemoxin, Amoxicilină, Augmentin, Amoxiclav. Aceste antibiotice în raport cu corpul copilului sunt cele mai puțin toxice și cele mai eficiente.

Disbacterioza este una din complicațiile terapiei cu antibiotice, deoarece microflora benefică la copii moare în același timp cu microorganismele patogene. De aceea, tratamentul cu antibiotice trebuie combinat cu utilizarea de probiotice. Un efect secundar rar este alergia la penicilină sub formă de erupție cutanată.

La sugari, activitatea excretorie a rinichilor este subdezvoltată și probabil o acumulare de penicilină în organism. Rezultatul este crampe.

Recomandări către pacienți

Tratamentul cu orice antibiotice, chiar și de ultima generație, are întotdeauna un efect semnificativ asupra sănătății. În mod natural, ele scapă de boala infecțioasă principală, dar imunitatea globală este, de asemenea, semnificativ redusă. Deoarece nu mor doar bacteriile patogene, ci și microflora sănătoasă. Prin urmare, va dura ceva timp pentru a restabili forțele de protecție. În cazul unor efecte secundare pronunțate, în special cele asociate cu tractul gastrointestinal, este necesară o dietă strictă.

Se recomandă consumarea multor produse lactate care au un efect pozitiv asupra intestinelor și stomacului. Alimentele picante, sărate, grase ar trebui să fie temporar limitate la aproximativ 10-14 zile.

Trebuie utilizate probiotice și prebiotice (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Începutul aportului trebuie să aibă loc simultan cu începutul utilizării agentului antibacterian. În același timp, după un curs de antibiotice, prebioticele și probioticele ar trebui utilizate timp de încă 14 zile pentru a coloniza stomacul cu bacterii benefice.

Când antibioticele au un efect toxic asupra ficatului, poate fi recomandată utilizarea hepato-protectorilor. Aceste medicamente vor proteja celulele hepatice sănătoase și vor restabili cele deteriorate.

Deoarece imunitatea este redusă, corpul este în mod deosebit expus la răceală. Pentru că trebuie să ai grijă de tine și nu ai supercool. Pentru a utiliza imunomodulatori, în timp ce este de dorit ca acestea să fie de origine vegetală (Echinacea purpurea, Immunal).

Dacă o boală a etiologiei virale, atunci în acest caz, antibioticele sunt fără putere, chiar și cea mai recentă generație și un spectru larg de acțiune. Ele pot servi doar ca prevenire în aderarea la o infecție virală bacteriană. Agenții antivirali sunt utilizați pentru tratarea virușilor.

Pentru a recurge mai puțin la folosirea antibioticelor și pentru a vă îmbolnăvi mai rar, este necesar să conduceți un stil de viață sănătos. Cel mai important lucru este să nu exagerați cu utilizarea agenților antibacterieni pentru a împiedica dezvoltarea rezistenței bacteriilor la acestea. În caz contrar, nu va fi posibilă vindecarea vreunei infecții. De aceea, consultați întotdeauna un medic înainte de a utiliza orice antibiotic.

Lista de antibiotice cu penicilină, indicații pentru administrarea de medicamente

Antibioticele penicilinice sunt mai multe tipuri de medicamente care sunt împărțite în grupuri. În medicină, produsele sunt utilizate pentru a trata diferite boli de origine infecțioasă și bacteriană. Medicamentele au un număr minim de contraindicații și sunt încă folosite pentru a trata diverși pacienți.

Discovery history

Odată ce Alexander Fleming, în laboratorul său, studiaea agenții patogeni. A creat un mediu nutritiv și a crescut stafilococul. Omul de știință nu se deosebea în ceea ce privește curățenia deosebită, ci doar plia paharele, conurile și uita să le spele.

Când Fleming avea nevoie de feluri de mâncare din nou, el a descoperit că era acoperit cu o matriță. Omul de știință a decis să verifice ghicitul și a examinat unul dintre rezervoarele de sub microscop. El a observat că acolo unde există mucegai, nu există stafilococ.

Alexander Fleming a continuat cercetarea, a început să studieze efectul mucegaiului asupra microorganismelor patogene și a constatat că ciuperca afectează în mod distructiv membranele bacteriilor și duce la moartea lor. Publicul nu a fost sceptic la cercetare.

Descoperirea a ajutat la salvarea multor vieți. Omenirea a fost eliberată de acele boli care anterior au provocat panică în rândul populației. Bineînțeles, medicamentele moderne au o asemănare relativă cu medicamentele folosite la sfârșitul secolului al XIX-lea. Dar esența medicamentelor, acțiunea lor sa schimbat nu atât de drastic.

Antibioticele din penicilină au reușit să facă o revoluție în medicină. Dar bucuria descoperirii nu a durat mult. Sa dovedit că microorganismele patogene, bacteriile pot muta. Ele sunt modificate și devin insensibile la medicamente. Acest lucru a dus la faptul că antibioticele precum penicilina au suferit schimbări semnificative.

Oamenii de știință aproape întregul secol XX au luptat cu microorganisme și bacterii, încercând să creeze medicamentul perfect. Eforturile nu au fost în zadar, dar astfel de îmbunătățiri au dus la faptul că antibioticele s-au schimbat semnificativ.

Noua generație de medicamente sunt mai scumpe, mai rapide, au un număr de contraindicații. Dacă vorbim despre preparatele care au fost obținute din matriță, au mai multe dezavantaje:

• Slab digerată. Sucul gastric afectează ciuperca într-un mod special, reduce eficacitatea sa, ceea ce afectează, fără îndoială, rezultatul tratamentului.
• Antibioticele penicilinice sunt medicamente de origine naturală, din acest motiv nu au un spectru larg de acțiune.
• Medicamentele sunt excretate rapid din organism, aproximativ 3-4 ore după injecții.

Important: aceste medicamente nu au practic contraindicații. Nu li se recomandă să se ia în prezența intoleranței individuale la antibiotice, precum și în cazul unei reacții alergice.

Agenții antibacterieni moderni sunt semnificativ diferiți de mulți peniciline. În plus față de faptul că astăzi este ușor să cumpărați medicamente de această clasă în tabletele din soiurile lor sunt abundente. Pentru a înțelege pregătirile va ajuta clasificarea, diviziunea general acceptată în grupuri.

Antibiotice: clasificare

Grupurile antibiotice din grupul antibiotice antibiotice sunt împărțite condițional în:

Toate medicamentele pe bază de mucegai sunt antibiotice naturale. Astăzi, astfel de medicamente practic nu sunt utilizate în medicină. Motivul este că microorganismele patogene sunt imune față de ele. Adică, antibioticul nu acționează asupra bacteriilor într-o măsură adecvată, pentru a obține rezultatul dorit în tratamentul obținut numai cu introducerea unei doze mari de medicament. Prin intermediul acestui grup includ: Benzilpenicilina si Bitsillin.

Medicamentele sunt disponibile sub formă de pulbere pentru injectare. Acestea afectează efectiv: microorganismele anaerobe, bacteriile gram-pozitive, cocci și așa mai departe. Deoarece medicamentele au o origine naturală, nu se pot lăuda de un efect de lungă durată, li se administrează adesea injecții la fiecare 3-4 ore. Acest lucru permite să nu se reducă concentrația de agent antibacterian în sânge.

Antibioticele de penicilină de origine semisintetică sunt rezultatul modificării preparatelor din ciuperci de mucegai. Medicamentele aparținând acestui grup au putut să împărtășească anumite proprietăți, în primul rând devenind insensibile la un mediu bazat pe acizi. Ceea ce a permis producerea de antibiotice în pastile.

Și, de asemenea, au existat medicamente care au afectat stafilococul. Această clasă de medicamente este diferită de antibioticele naturale. Dar îmbunătățirile au afectat semnificativ calitatea medicamentelor. Ei sunt slab absorbiți, nu au un domeniu de acțiune atât de larg, au contraindicații.

Medicamentele semisintetice pot fi împărțite în:

• Isoxazolpenicilinele sunt un grup de medicamente care afectează stafilococul, de exemplu, numele următoarelor medicamente: Oxacilina, Nafcilina.
• Aminopeniciline - acest grup include mai multe medicamente. Acestea se disting printr-un domeniu larg de acțiune, dar sunt semnificativ inferioare rezistenței la antibioticele naturale. Dar pot lupta cu un număr mare de infecții. Fondurile din acest grup stau mai mult în sânge. Astfel de antibiotice sunt adesea folosite pentru tratarea diferitelor boli, de exemplu, 2 medicamente foarte cunoscute: Ampicilina și Amoxicilina.

Atenție! Lista medicamentelor este destul de mare, au un număr de indicii și contraindicații. Din acest motiv, înainte de a începe să luați antibiotice, consultați un medic.

Indicații și contraindicații pentru administrarea de medicamente

Antibioticele aparținând grupului de penicilină sunt prescrise de un medic. Se recomandă administrarea medicamentelor în prezența:

1. Infecții sau boli bacteriene (pneumonie, meningită, etc.).
2. Infecții ale tractului respirator.
3. Boli ale naturii inflamatorii și bacteriene ale sistemului genito-urinar (pielonefrită).
4. Boli ale pielii de diferite origini (erizipel, cauzate de stafilococ).
5. Infecții intestinale și multe alte boli de natură infecțioasă, bacteriană sau inflamatorie.

Referință: Antibioticele sunt prescrise pentru arsuri și răni profunde, răni prin împușcături sau cuțite.

În unele cazuri, administrarea de medicamente ajută la salvarea unei persoane. Dar nu prescrie medicamente de acest tip, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea dependenței.

Care sunt contraindicatiile medicamentelor:

• Nu luați medicamente în timpul sarcinii sau alăptării. Drogurile pot afecta creșterea și dezvoltarea copilului. Poate schimba calitatea laptelui și caracteristicile gustului. Există un număr de medicamente care sunt aprobate condiționat pentru tratamentul femeilor însărcinate, dar un medic trebuie să prescrie un astfel de antibiotic. Întrucât numai un medic poate determina doza și durata permisă de tratament.
• Utilizarea pentru tratamentul antibioticelor din grupurile de peniciline naturale și sintetice nu este recomandată pentru tratamentul copiilor. Preparatele din aceste clase pot avea un efect toxic asupra corpului copilului. Din acest motiv, medicamentele prescrise cu prudență, determinând doza optimă.
• Nu utilizați medicamente fără indicații. Folosiți medicamente pentru o perioadă lungă de timp.

Aceste contraindicații pot fi considerate relative. Deoarece antibioticele din pastile sau sub formă de injecții sunt încă folosite pentru a trata copiii, femeile însărcinate și care alăptează.

Contraindicații directe pentru utilizarea antibioticelor:

1. Intoleranță individuală la medicamentele din această clasă.
2. Tendința la reacții alergice de diferite tipuri.

Atenție! Principalul efect secundar al medicamentelor este considerat diaree și candidoză pe termen lung. Acestea sunt asociate cu faptul că medicamentele au un impact nu numai asupra agenților patogeni, ci și asupra microflorei benefice.

Gama de antibiotice peniciline se caracterizează prin prezența unui număr mic de contraindicații. Din acest motiv, medicamentele din această clasă sunt prescrise foarte des. Ele ajută să facă față rapid bolii și să se întoarcă la un ritm normal al vieții.

Drogurile de ultimă generație au o gamă largă de acțiuni. Astfel de antibiotice nu trebuie luate de mult timp, sunt bine absorbite și cu o terapie adecvată pot "pune o persoană în picioare" în 3-5 zile.

Lista medicamentelor pe care medicii le prescriu pacienților

Întrebarea care sunt antibioticele mai bune? pot fi considerate retorice. Există o serie de medicamente pe care medicii, pentru un motiv sau altul, le prescriu mai des decât altele. În cele mai multe cazuri, numele medicamentelor sunt bine cunoscute publicului larg. Dar totuși merită explorat lista de medicamente:

1. Sumamed este un medicament utilizat pentru a trata bolile infecțioase ale tractului respirator superior. Ingredientul activ este eritromicina. Medicamentul nu este utilizat pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală acută sau cronică, nu este indicat pentru copii sub 6 luni. Principala contraindicație pentru utilizarea Sumamed este încă considerată o intoleranță individuală la antibiotic.
2. Oxacilina - este disponibil sub formă de pulbere. Pulberea este diluată și după ce soluția este utilizată pentru injecții intramusculare. Indicarea principală a utilizării medicamentului trebuie considerată o infecție sensibilă la acest medicament. Contraindicațiile privind utilizarea oxacilinei trebuie considerate hipersensibilitate.
3. Amoxicilina aparține unui număr de antibiotice sintetice. Medicamentul este destul de bine cunoscut, este prescris pentru angina, bronșită și alte infecții ale tractului respirator. Amoxicilina poate fi administrată pentru pielonefrită (inflamația rinichilor) și alte boli ale sistemului urogenital. Un antibiotic nu este prescris copiilor sub 3 ani. Contraindicația directă este, de asemenea, considerată intoleranță la medicament.
4. Ampicilina - denumirea completă a medicamentului: Ampicilină trihidrat. Indicatiile de utilizare a medicamentului trebuie considerate boli infectioase ale tractului respirator (amigdalita, bronsita, pneumonie). Un antibiotic se excretă din organism prin rinichi și ficat, din acest motiv Ampicilina nu este prescrisă pentru persoanele cu insuficiență hepatică acută. Poate fi folosit pentru a trata copiii.
5. Amoxiclav - un medicament care are o compoziție combinată. Acesta aparține ultimei generații de antibiotice. Amoxiclav este utilizat pentru tratarea bolilor infecțioase ale sistemului respirator, sistemului urinar. Și, de asemenea, utilizate în ginecologie. Contraindicațiile privind utilizarea medicamentului trebuie considerate hipersensibilitate, icter, mononucleoză etc.

O listă sau o listă de antibiotice cu penicilină disponibile sub formă de pulbere:

1. Benzilpenicilina Sarea de novocaine este un antibiotic natural. Indicatiile de utilizare a medicamentului pot fi considerate boli infectioase grave, inclusiv sifilis congenital, abcese de diverse etiologii, tetanos, antrax si pneumonie. Medicamentul nu are aproape nici o contraindicație, dar în medicina modernă este folosit foarte rar.
2. Ampicilina este utilizată pentru a trata următoarele boli infecțioase: sepsis (intoxicație cu sânge), tuse convulsivă, endocardită, meningită, pneumonie, bronșită. Ampicilina nu este utilizată pentru tratamentul copiilor, persoanelor cu insuficiență renală severă. Sarcina poate fi, de asemenea, considerată o contraindicație directă la utilizarea acestui antibiotic.
3. Ospamox este prescris pentru tratamentul bolilor sistemului urogenital, infecțiilor ginecologice și altor infecții. Numit în perioada postoperatorie, dacă riscul inflamării este ridicat. Antibioticul nu este prescris pentru boli infecțioase grave ale tractului gastrointestinal, în prezența intoleranței individuale la medicament.

Important: Medicamentul, numit antibiotic, ar trebui să aibă un efect antibacterian asupra corpului. Toate acele medicamente care acționează pe viruși nu au nici o legătură cu antibioticele.

Preturile la droguri

Sumamed - costul variază între 300 și 500 de ruble.

Tablete de amoxicilină - prețul este de aproximativ 159 de ruble. pe pachet.

Ampicilină trihidrat - costul comprimatelor - 20-20 ruble.

Ampicilina sub formă de pulbere, destinată injectării - 170 ruble.

Oxacilina - prețul mediu al medicamentului variază de la 40 la 60 de ruble.

Amoxiclav - costa 120 de ruble.

Ospamox - prețul variază de la 65 la 100 de ruble.

Benzilpenicilină Sare Novoceină - 50 fre.

Benzilpenicilina - 30 de ruble.

Antibiotice pentru un copil

Preparatele pe bază de penicilină (mucegai) pentru tratamentul copiilor sunt utilizate numai atunci când sunt indicate.

Cel mai adesea, pacienții tineri sunt prescrise de către medici:

• Amoxiclav, poate fi atribuit unui nou-născut, precum și unui copil sub vârsta de 3 luni. Dozajul este calculat conform schemei, pe baza stării copilului, a greutății și a severității simptomelor.
• Oksatsillin - primirea de fonduri se efectuează sub supravegherea unui medic, poate fi atribuită nou-născutului dacă există dovezi. Terapia antibacteriană se efectuează sub supravegherea unui medic.
• Ospamox - medicul calculează doza pentru copii. Se determină în funcție de schema (30-60 mg împărțită în kg de greutate și numărul de doze pe zi).

Atenție! Realizarea terapiei cu antibiotice la copii are propriile nuanțe. Din acest motiv, nu este necesar să se prescrie un astfel de medicament copilului. Există riscul de a fi confundat cu dozajul și de a provoca vătămări grave sănătății copilului.

Antibioticele legate de penicilină au o bună eficiență. Acestea au fost descoperite la sfârșitul secolului al XIX-lea și au găsit o largă aplicație în medicină. În ciuda faptului că microorganismele patogene se mută adesea, medicamentele din această clasă sunt încă în cerere.

Antibiotice peniciline - o listă de medicamente cu instrucțiuni, indicații și prețuri

Penicilinele au fost descoperite la începutul secolului XX, dar știința medicală le-a îmbunătățit în mod continuu proprietățile. Astfel, medicamentele moderne au devenit rezistente la dezactivarea anterioară a penicilinazei și au devenit imune la mediul gastric acid.

Clasificarea Penicilinei

Un grup de antibiotice produse de mucegaiuri din genul Penicillium se numește peniciline. Ele sunt active împotriva majorității gram-pozitive, a microbilor gram-negativi, a gonococilor, spirochetilor, meningococilor. Penicilinele sunt un grup mare de antibiotice beta-lactamice. Ele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice, au proprietăți generale de toxicitate redusă, o gamă largă de doze.

1. Natural (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, flucloxacilină).
3. Amidinopenicilină (amdinocilină, acidocilină).
4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, pivampicilină).
5. Carboxipeniciline (carbenicilină, carindacilină, ticarcilină).
6. Ureidopenicilină (azoltsilină, piperacilină, mezoltsilină).

Conform sursei, spectrului și combinației cu beta-lactamazele, antibioticele sunt împărțite în:

1. Natural: benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină.
2. Antistaphilococcal: oxacilină.
3. spectru împrăștiat (aminopenicillin): ampicilina, amoxicilina.
4. Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxipeniciline (ticarcilină), ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
5. Combinat cu inhibitori beta-lactamaze (inhibitori protejați): în asociere cu clavatoat amoxicilină, ticarcilină, ampicilină / sulbactam.

Antibiotice peniciline - descriere, tipuri, instrucțiuni de utilizare, formă de eliberare și mecanism de acțiune

Preparatele de penicilină au devenit primele antibiotice. Medicamentele au ajutat la salvarea a milioane de oameni din cauza infecțiilor. Drogurile sunt eficiente în timpurile noastre - ele sunt în mod constant modificate, îmbunătățite. Multe antimicrobiene populare au fost dezvoltate pe baza de peniciline.

Înțelegerea antibioticelor peniciline

Primele medicamente antimicrobiene dezvoltate pe baza deșeurilor de microorganisme sunt penicilinele (Penicillium). Strădacul lor este benzilpenicilina. Substanțele aparțin unei game largi de antibiotice β-lactamice. O caracteristică comună a grupării beta-lactam este prezența în structura unui inel beta-lactam cu patru membri.

Antibioticele de penicilină inhibă sinteza unui anumit polimer - peptidoglican. Este produsă de celulă pentru a construi o membrană și penicilinele împiedică formarea unui biopolimer, ceea ce duce la imposibilitatea formării celulare, determină lizarea citoplasmei expuse și moartea microorganismului. Medicamentul nu are un efect dăunător asupra structurii celulare a oamenilor sau a animalelor datorită faptului că nu există peptidoglican în celulele lor.

Penicilinele sunt bine combinate cu alte medicamente. Eficacitatea acestora scade cu tratament complex, împreună cu bacteriostatici. Seria de antibiotice cu penicilină este folosită în mod eficient în medicina modernă. Acest lucru este posibil datorită următoarelor proprietăți:

• Toxicitate redusă. Dintre toate medicamentele antibacteriene, penicilinele au cea mai mică listă de efecte secundare, cu condiția ca acestea să fie prescrise corect și să fie respectate instrucțiunile. Medicamentele sunt aprobate pentru utilizare în tratamentul nou-născuților și femeilor însărcinate.
• Spectru larg de acțiune. Antibioticele moderne de penicilină sunt active împotriva celor mai gram-pozitive microorganisme gram-negative. Substanțe rezistente la mediul alcalin al stomacului și penicilinazei.
• Biodisponibilității. Nivelul ridicat de absorbție asigură capacitatea beta-lactamelor de a se răspândi rapid prin țesuturi, penetrând chiar și în lichidul cefalorahidian.

Clasificarea antibioticelor penicilinice

Agenții antimicrobieni pe bază de penicilină sunt clasificați conform multor criterii - accesorii, compatibilitate, mecanism de acțiune. Incapacitatea substanțelor naturale de penicilină de a rezista penicilinazei a identificat necesitatea creării de medicamente sintetice și semisintetice. Pe această bază, clasificarea acestui tip de antibiotice prin metoda de fabricare este informativă pentru înțelegerea proprietăților farmacologice ale penicilinelor.

Grupa farmacologică - Peniciline

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Penicilinele (penicilina) reprezintă un grup de antibiotice produse de mai multe tipuri de mucegai din genul Penicillium, activ împotriva majorității gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococci și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitei. beta-lactam antibiotice (beta-lactame).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice pentru care prezența unui inel beta-lactam cu patru membri în structura moleculei este comună. Beta-lactamele includ peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactamuri. Beta-lactamele sunt cele mai numeroase grupuri de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice. În 1928, omul de știință englez, A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea ciupercii filamentoase de mucegai verde (Penicillium notatum) de a provoca moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, a fost numită A. Fleming penicilină. În 1940, în Oxford, un grup de cercetători condus de Kh.V. Flory și E.B. Cheyna izolată în cantități pură din cantități semnificative din prima penicilină din cultura Penicillium notatum. În 1942, cercetătorul rus Z.V. Yermolyeva a primit penicilina din ciuperca de penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzenpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru utilizare clinică.

Grupul de penicilină include compușii naturali produși de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium și un număr de semisintetici. Penicilinele (ca și alte beta-lactame) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporinele și carbapenemii.

Efectul antibacterian al beta-lactamelor este asociat cu capacitatea lor specifică de a întrerupe sinteza peretelui celular bacterian.

Peretele celular din bacterii are o structură rigidă, dă formă microorganismelor și asigură protecția împotriva distrugerii. Se bazează pe heteropolimer - peptidoglican, constând din polizaharide și polipeptide. Structura sa de ochiuri reticulate oferă rezistența peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include astfel de aminoacizi ca N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Liniile scurte de peptide, incluzând unii aminoacizi L- și D-, sunt asociate cu amino-zaharuri. În bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 straturi de peptidoglican, în bacterii gram-negative, 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul biosintezei peptidoglicanului, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele încalcă etapele tardive ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidazei. Transpeptidaza este una dintre proteinele care leagă penicilina cu care interacționează antibiotice beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina, enzimele implicate în etapele finale de formare a peretelui celular bacterian, în plus față de transpeptidaze, includ carboxipeptidaze și endopeptidaze. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus are 4 dintre ele, Escherichia coli - 7). Penicilinele se leagă la aceste proteine ​​la rate diferite pentru a forma o legătură covalentă. Când se întâmplă acest lucru, apare inactivarea proteinelor care leagă penicilina, puterea peretelui celular bacterian este ruptă și celulele sunt supuse lizării.

Farmacocinetica. Când penicilinele de ingestie sunt absorbite și distribuite în organism. Penicilinele penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului (sinovial, pleural, pericardic, bilă), unde se ating rapid concentrațiile terapeutice. Excepțiile sunt lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostate - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația penicilinelor din lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condițiile: în ser normală - mai puțin de 1%, cu o inflamație care poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea medicamentelor în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în special prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este scurt (30-90 minute), concentrația în urină este ridicată.

Există mai multe clasificări ale medicamentelor aparținând grupului de penicilină: structura moleculară, sursa, spectrul de activitate etc.

Conform clasificării furnizate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențele dintre modalitățile de obținere):

I. Preparatele de peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrus în mediul acid al stomacului):

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

benzilpenicilină (sare Novocain)

I.2. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Peniciline semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

- rezistente la acțiunea penicilinazei:

oxacilină (sare de sodiu),

- spectru larg:

II.2. Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

- spectrul larg, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilină (sare disodică),

II.3. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

Conform clasificării penicilinelor date de I. B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupe:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).

2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. carboxipeniciline (carbenicilină, carbecilină, carindacilină, ticarcilină).

6. Ureidopenicilină (azoltsilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamazele au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Manualul federal (sistemul de formulare), numărul VIII.

benzilpenicilină (penicilină G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

3. Spectru extins (aminopeniciline):

4. Active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

5. Combinați cu inhibitori de beta-lactamază (inhibitori protejați):

Peniciline naturale (naturale) - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocci. Penicilinele biosintetice sunt obținute din mediul de cultură pe care sunt cultivate anumite tulpini de ciuperci de mucegai (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și rezistente dintre acestea fiind benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novoainic.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare nu sunt eficiente pentru tratamentul infecțiilor cu stafilococi, deoarece în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamază. Ele sunt eficiente în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (inclusiv Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anumite anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyi și Pasteurella multocida. În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator de amebiasis, rickettsia, penicilinele fungice sunt ineficiente.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele acțiunii antibacteriene a benzilpenicilinei și a fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina pentru Neisseria spp. Sensibilă. și unele anaerobe. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții cu severitate moderată. Activitatea preparatelor de penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei anumite tulpini de Staphylococcus aureus. Pe unitate de acțiune (1 U) se ia o activitate de 0,5988 pg de sare de sodiu cristalină pură chimic pură de benzilpenicilină.

dezavantaje semnificative benzilpenicilina este instabilitatea la beta-lactamaze (prin scindare enzimatică a inelului beta-lactamic a beta-lactamazei (penicilinazei) pentru a forma antibioticul de acid penicilanic își pierde activitatea antimicrobiană), absorbție mică în stomac (necesita administrarea de injectare căi) și relativ scăzută activitate împotriva majorității microorganismelor gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină penetrează prost în lichidul cefalorahidian, totuși, cu inflamația meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, utilizată sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, are o durată scurtă de 3-4 ore, deoarece expulzat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În această privință, s-au propus sărurile slab solubile de benzilpenicilină (inclusiv sarea de novocaină) și benzatinăbenzilpenicilină pentru utilizare în practica medicală.

Formele prelungite ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Acestea sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația antibioticului în sânge pentru un timp considerabil și, astfel, să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile de benzilpenicilină sunt utilizate parenteral, deoarece acestea sunt distruse în mediul acid al stomacului. Din penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) posedă proprietăți stabile cu aciditate, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă în structură chimică de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de o grupare benzii.

Benzilpenicilina este folosit pentru infecțiile cauzate de Streptococcus pneumoniae, inclusiv Streptococcus (dobândită în comunitate pneumonie, meningita), Streptococcus pyogenes (amigdalite streptococice, impetigo, erizipel, scarlatină, endocardită) cu infecție meningococică. Benzilpenicilina este antibioticul ales în tratamentul difteriei, a gangrena de gaz, a leptospirozei, a bolii Lyme.

Bicilinele sunt arătate, în primul rând, dacă este necesar, menținerea pe termen lung a concentrațiilor eficiente în organism. Ele sunt folosite în sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (yaws), infecțiile streptococice (cu excepția infecțiilor determinate de grupul streptococul B) - amigdalită acută, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, reumatism, leishmanioza.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale, iar dezvoltarea preparatelor semi-sintetice a început pe baza sa.

Acid 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul penicilinei") - un compus heterociclic complex compus din două inele: tiazolidinic și beta-lactam. Cu un inel beta-lactam este atașat un radical lateral, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultate. În penicilinele naturale, structura radicală depinde de compoziția mediului pe care Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice sunt produse prin modificarea chimică, atașând diverși radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

- rezistente la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamază);

- acid-rapid, eficient la numirea în interior;

- care dispun de un spectru larg de acțiune.

Izoksazolpenitsilliny (peniciline izoxazolil, peniciline stabile, peniciline, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică, beta-lactamază (penicilinază) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% din tulpinile de Staphylococcus aureus formează penicilină).

Principalul medicament anti-stafilococ este oxacilina. Grupul penitsillinazoustoychivyh PM include, de asemenea, cloxacillina, flucloxacilina, meticilina, dicloxacilina și nafcilina, se datorează toxicității ridicate și / sau eficiența scăzută nu au găsit aplicații clinice.

Spectrul de activitate antibacteriană a oxacilina similare penicilina cu spectru de acțiune, dar cu peniciline rezistente la oxacilină activi împotriva penitsillinazoobrazuyuschih stafilococi rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și rezistente la alte antibiotice.

Prin activitate împotriva cocilor gram-pozitivi (incluzând stafilococi care nu produc beta-lactamază), izoxazolpenicilinele, inclusiv oxacilina, semnificativ inferioară penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile ale căror agenți patogeni sunt sensibili la microorganismele de benzilpenicilină, ele sunt mai puțin eficiente în comparație cu cele din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), Anaerobes. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt prezentate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilină.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre izoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

- absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastro-intestinal. Puteți utiliza aceste antibiotice parenteral (în / m, în / în) și în interior, dar cu 1-1,5 ore înainte de mese, deoarece au rezistență redusă la acid clorhidric;

- un grad ridicat de legare a albuminei plasmatice (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;

- nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară corectarea regimului de dozare cu insuficiență renală ușoară.

Principala valoare clinică oxacilina - tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la penicilină (cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere faptul că în spitale, tulpinile de Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină și meticilină (meticilina, penicilina cu penicilină rezistentă la penicilină) sunt frecvente. Oxosilina / rezistentă la meticilină nosocomială și comunitățile dobândite de Staphylococcus aureus sunt, de obicei, multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactame și adesea la macrolide, aminoglicozide, fluorochinolone. Medicamentele de alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA sunt vancomicina sau linezolidul.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin active decât benzenpenicilina). Nafcilina pătrunde BBB (concentrația acesteia în lichidul cefalorahidian suficient pentru a trata meningita stafilococică), derivat în principal din bilă (concentrația maximă în bilă din ser mult mai mari) la un grad mai mic - rinichi. Poate fi administrat oral și parenteral.

Amidinopenitsilliny - Acestea sunt peniciline cu un spectru îngust de acțiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amidinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru larg de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibiotice semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează puroul albastru:

- Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxipicicline: carbenicilină, ticarcilină, carbecilină;

- Ureidopenicilină: piperacilină, azoltsilină, meztilsilină.

aminopenicillin - antibiotice cu spectru larg. Toate acestea sunt distruse de beta-lactamazele de bacterii gram-pozitive și gram-negative.

În practica medicală, amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă. Ampicilina este strămoșul grupului de aminopeniciline. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, are o activitate inferioară benzilpenicilinei, dar este superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre similare de acțiune. Comparativ cu peniciline naturale spectru antibacterian de ampicilină și amoxicilină se extinde la tulpini sensibile de Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Mai bine decât penicilinele naturale acționează asupra Listeria monocytogenes și a enterococilor sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina este cea mai activă împotriva Streptococcus pneumoniae care este rezistentă la penicilinele naturale.

Ampicilina nu este eficace împotriva tulpinilor de Staphylococcus spp penitsillinazoobrazuyuschih., Tulpinile de Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe tulpini de Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).

Medicamentele combinate sunt disponibile, de exemplu, Ampioks (ampicilină + oxacilină). Amestecurile de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină sunt raționale, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

diferență Amoxicilina (care este unul dintre cele mai importante antibiotice orale) la ampicilină este profilul farmacocinetic: ingestia de amoxicilină mai rapid și bine absorbit din intestin (75-90%) decât ampicilinei (35-50%), biodisponibilitatea independentă a mesei. Amoxicilina penetrează mai bine în unele țesuturi, inclusiv în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor din benzilpenicilină:

- posibilitatea de numire în interiorul;

- legătura ușoară cu proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă și - penetrare bună în țesuturi și fluide ale corpului (cu meningită, concentrația în lichidul cefalorahidian poate fi 70-95% din concentrațiile din sânge);

- frecvența de prescriere a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru atribuirea aminopenitsilllinov - infectie de tract respirator superior și organe respiratorii superioare, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori (amoxicilină), meningita.

O caracteristică a acțiunii nedorite a aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate "ampiciline", care este o erupție maculopapulară nealergică, care dispare repede când medicamentul este anulat.

Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Acestea includ carboxipenicline (carbenicilină, ticarcilină) și ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).

Karboksipenitsilliny - sunt antibiotice cu spectru antimicrobian de acțiune similar cu aminopeniciline (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipurulentă, inferioară activității față de alte peniciline anti-pseudomonas. Carboxpenicilinele acționează asupra speciei Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) și Indole pozitivă Rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, ele sunt inactive împotriva unei mari părți a tulpinilor de Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multitudinea de întâlniri - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopenitsilliny - este, de asemenea, antibiotice împotriva dăunătorilor, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează valoarea în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele pentru Pseudomonas aeruginosa. Acestea sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele anti-pesticide sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

- introduceți numai parenteral (în / m și / în);

- nu numai rinichii, ci și ficatul sunt implicați în excreție;

- frecvența de utilizare - de 3 ori pe zi;

- rezistența secundară a bacteriilor se dezvoltă rapid.

Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la peniciline antiseptice și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antisexaginale și-au pierdut practic semnificația.

Principalele indicații pentru aceste două grupuri de peniciline antiperoxidante sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile de Pseudomonas aeruginosa, în combinație cu aminoglicozide și fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au o activitate antimicrobiană mare, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență la microorganisme.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaza (penicilinaza), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactam peniciline, care împiedică activitatea lor antibacteriană și conduce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme.

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamază. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, s-au dezvoltat compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. beta-lactamazei. Acestea sunt utilizate în crearea de peniciline inhibitoare.

Inhibitorii beta-lactamazei, cum ar fi penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au o activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe leagă ireversibil beta-lactamazele și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii beta-lactamazei sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de gene plasmidice.

Inhibitorul penicilinelor reprezintă o combinație a unui antibiotic penicilinic cu un inhibitor specific beta-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii beta-lactamazei nu sunt utilizați ca atare, ci se utilizează în combinație cu beta-lactame. Această combinație poate îmbunătăți stabilitatea antibioticului și activitatea sa împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, în t... anaerobe h. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme care sunt rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor inhibitoare corespunde spectrului penicilinelor conținute în compoziția lor, numai nivelul rezistenței dobândite este diferit. Penicilinele inhibitoare sunt utilizate pentru a trata infecțiile cu diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele inhibitoare includ amoxicilina / clavulanatul, ampicilina / sulbactamul, amoxicilina / sulbactamul, piperacilina / tazobactamul, ticarcilina / clavulanatul. Ticarcilina / clavulanatul are activitate antiseptică și este activă împotriva maltofiliei Stenotrophomonas. Sulbactam are propriile sale activități antibacteriene împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceae și a familiei Acinetobacter nefermentativă.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni sensibili la acestea. De preferință, acestea sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator superior, tratamentul anginei, scarlatina, otita medie, septicemie, sifilis, gonoree, infecții ale tractului gastrointestinal, infecții ale tractului urinar, și altele.

Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie reamintit faptul că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau încetarea prea rapidă a tratamentului poate duce la dezvoltarea de tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, continuați tratamentul cu alte antibiotice.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie. În oftalmologie, penicilinele sunt aplicate topic sub formă de instilări, injecții subconjunctivale și intravitroase. Penicilinele nu trec bine prin bariera hematofatică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile în ele ating semnificația terapeutică. Deci, atunci când este instilat în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice ale penicilinelor sunt determinate în stria corneei, atunci când se aplică local, camera anterioară practic nu penetrează. Când se determină administrarea subconjunctivală a medicamentelor în corneea și umezeala camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrația este mai mică decât cea terapeutică.

Soluțiile pentru administrarea locală sunt preparate ex tempore. Penicilli sunt utilizate pentru tratamentul etc) și alte boli oculare. Mai mult, peniciline sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase pleoapelor traume și orbita, în special atunci când penetrarea unui corp străin în țesutul orbitei (ampicilina / clavulanat, ampicilina / sulbactam, etc.).

Utilizarea penicilinei în practica urologică. În practica urologică a antibioticelor-peniciline, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de alegere este considerată nejustificată datorită nivelului ridicat de rezistență a tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate în rândul antibioticelor și o gamă largă de acțiuni terapeutice (mai ales naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitate la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (în funcție de diferite surse, de la 1 la 10%). Penicilinele, mai des decât medicamentele din alte grupuri farmacologice, cauzează alergii la medicamente. La pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline în istorie, utilizarea ulterioară a acestor reacții se observă în 10-15% din cazuri. La mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior reacții similare, apare o reacție alergică la penicilină la administrarea repetată.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice de tip imediat, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul de penicilloină. Se numește un determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactam se rupe. Micilor factori determinanți antigenici ai penicilinei sunt, în particular, molecule nemalificate de peniciline, benzilpenicilat. Acestea sunt formate in vivo, dar sunt, de asemenea, determinate în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Reacțiile alergice precoce la peniciline se presupune că sunt mediate în principal de anticorpi IgE față de determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie), de obicei anticorpi IgE la determinanții antigenici mari.

Reacțiile de hipersensibilitate se datorează formării de anticorpi în organism și de obicei apar la câteva zile după începerea utilizării penicilinei (perioadele pot varia de la câteva minute până la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă prin erupții cutanate, dermatite, febră. În cazuri mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea membranelor mucoase, artrită, artralgie, leziuni renale și alte afecțiuni. Șocul anafilactic, bronhospasmul, durerea abdominală, umflarea creierului și alte manifestări sunt posibile.

Reacția alergică severă este o contraindicație absolută a introducerii penicilinelor în viitor. Este necesar ca pacientul să explice că și o cantitate mică de penicilină, ingerată cu alimente sau în timpul unui test de piele, poate fi mortală pentru el.

Uneori singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (prin natura sa este constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în intervalul 1-1,5 zile după întreruperea tratamentului, dar uneori durează câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin reacții de sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produse cosmetice și alimente, pot provoca sensibilizarea.

Penicilinele pot provoca diferite efecte adverse și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: ingerare - iritant, incl. glossită, stomatită, greață, diaree; cu administrare i / m - durere, infiltrare, necroză musculară aseptică; cu / în introducere - flebită, tromboflebită.

Poate o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. Atunci când se utilizează doze mari, pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dysreglementarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile convulsive sunt mai frecvente la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și / sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sarei de sodiu benzilpenicilină, care este administrată foarte atent, din motive de viață).

În tratamentul penicilinelor se pot dezvolta superinfectări, candidoze orale, vagin, disbioză intestinală. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot determina diaree asociată cu antibiotice.

Utilizarea ampicilinei duce la o erupție cutanată "ampicilină" (la 5-10% din pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în ziua 5-10 a utilizării de doze mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice cu utilizarea bicilinelor sunt infiltrate locale și complicații vasculare sub forma sindroamelor One (ischemie și gangrena a extremităților cu injecție aleatorie în artera) sau Nicolau (embolie vasculară pulmonară și cerebrală).

Atunci când se utilizează oxacilină, hematuria, proteinuria și nefrita interstițială sunt posibile. Utilizarea penicilinelor anti-pelagice (carboxipenicline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptomelor de neurotoxicitate, nefritei interstițiale acute, disbioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Cu ajutorul carbenicilinei, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu există studii adecvate și strict controlate privind siguranța la oameni, penicilinele, incl. inhibitor, utilizat pe scară largă la femeile gravide, fără complicații înregistrate.

În studiile pe animale de laborator cu peniciline în doze de 2-25 (pentru peniciline diferite) care depășesc valoarea terapeutică, tulburările de fertilitate și efectele asupra funcției de reproducere nu au fost detectate. Au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice cu introducerea animalelor cu peniciline.

În conformitate cu recomandările globale acceptate ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul cu penicilină privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria FDA (studiul reproducerii animalelor nu a evidențiat efectul advers al medicamentelor asupra fătului, nu s-au efectuat studii strict controlate la femeile gravide).

Atunci când se prescrie penicilinele în timpul sarcinii ar trebui să fie (ca și în cazul oricărui alt mijloc) să se țină seama de durata sarcinii. În procesul de terapie este necesar să se controleze strict starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele penetrează în laptele matern. Deși nu s-au înregistrat complicații umane semnificative, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copiilor, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. În cazul utilizării penicilinelor la copii, nu sunt înregistrate probleme pediatrice specifice, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copii mici poate duce la cumularea penicilinelor (de aceea există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția convulsiilor).

Geriatrie. Nu s-au înregistrat probleme geriatrice specifice în aplicarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie reținut faptul că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la disfuncție renală legată de vârstă și, prin urmare, pot necesita ajustarea dozei.

Funcția renală este afectată și ficatul. În caz de insuficiență renală / hepatică este posibilă cumularea. În cazul insuficienței renale și / sau hepatice moderate și severe, este necesară ajustarea dozei și creșterea perioadei dintre administrarea antibioticului.

Interacțiunea dintre peniciline și alte medicamente. Antibioticele antibacteriene (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibiotice bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, linkosamide, tetracicline) sunt antagoniste. Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) cu anticoagulante și antiagregante (risc potențial de hemoragie crescută). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când sunt combinate cu sulfonamide, acestea pot reduce efectul bactericid. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale datorită circulației enterohepatice depreciate a estrogenelor. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhibarea secreției tubulare). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea dozelor mari de sare de potasiu a benzenpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA mărește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că, cu administrarea orală prelungită a antibioticelor, microflora intestinală poate fi suprimată, producând vitaminele B₁, ₆, ₁₂, PP, pentru prevenirea hipovitaminozelor, se recomandă prescrierea vitaminelor din grupa B.

În concluzie, trebuie remarcat faptul că penicilinele sunt un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au un efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu sinteza afectată a peptidoglicanului din peretele celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele care leagă penicilina, localizată pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul de efecte nedorite.

De câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme legate de utilizarea incorectă a acestora. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este deseori nerezonabilă. Regimul de tratament greșit - alegerea greșită a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la apariția efectelor secundare, la scăderea eficienței și la dezvoltarea rezistenței la medicament.

Deci, în prezent, majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp. rezistent la penicilinele naturale. În ultimii ani, frecvența detectării tulpinilor rezistente la Neisseria gonorrhoeae a crescut.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea beta-lactamazei. Pentru a depăși rezistența dobândită comună între microorganisme, s-au dezvoltat compuși care pot suprima ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. inhibitorii beta-lactamazei - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Trebuie amintit faptul că alegerea unui medicament antibacterian, inclusiv penicilina, ar trebui să fie cauzată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen la acesta, care a provocat boala, precum și de absența contraindicațiilor pentru scopul său.

Penicilinele sunt primele antibiotice care au fost utilizate în practica clinică. În ciuda diversității agenților antimicrobieni moderni, inclusiv cefalosporinele, macrolidele, fluorochinolonele, penicilinele, rămân până acum unul dintre principalele grupe de agenți antibacterieni utilizați în tratamentul bolilor infecțioase.