Clasificarea clasică a antibioticelor

Antibiotic - o substanță "împotriva vieții" - un medicament care este utilizat pentru a trata bolile cauzate de agenți vii, de regulă, diferiți agenți patogeni.

Antibioticele sunt împărțite în mai multe tipuri și grupuri din mai multe motive. Clasificarea antibioticelor vă permite să determinați cât mai eficient domeniul de aplicare al fiecărui tip de medicament.

Clasificarea clasică a antibioticelor

1. În funcție de origine.

• Natural (natural).
• Semi-sintetic - în stadiul inițial de producție, substanța este obținută din materii prime naturale și apoi continuă sintetizarea artificială a medicamentului.
• Sintetic.

Strict vorbind, numai preparatele derivate din materii prime naturale sunt antibiotice. Toate celelalte medicamente se numesc "medicamente antibacteriene". În lumea modernă, conceptul de "antibiotic" implică tot felul de medicamente care pot lupta cu agenți patogeni vii.

De ce produc antibioticele naturale?

• din ciuperci de mucegai;
• din actinomycete;
• din bacterii;
• de la plante (phytoncides);
• din țesuturile de pește și animale.

2. În funcție de impact.

• Antibacteriene.
• Antitumoral.
• Antifungic.

3. În funcție de spectrul de impact asupra unui anumit număr de microorganisme diferite.

• Antibiotice cu un spectru îngust de acțiune.
  Aceste medicamente sunt preferate pentru tratament, deoarece acestea vizează tipul specific (sau grupul) de microorganisme și nu suprimă microflora sănătoasă a pacientului.
• Antibiotice cu o gamă largă de efecte.

4. Prin natura impactului asupra bacteriilor celulare.

• Medicamente bactericide - distrug agenții patogeni.
• Bacteriostatica - suspenda cresterea si reproducerea celulelor. Ulterior, sistemul imunitar al organismului trebuie să facă față în mod independent bacteriilor rămase din interior.

5. Prin structura chimică.
Pentru cei care studiază antibiotice, clasificarea prin structura chimică este decisivă, deoarece structura medicamentului determină rolul său în tratamentul diferitelor boli.

1. Medicamente beta-lactamice

1. Penicilina - o substanță produsă de colonii de ciuperci de mucegai Penicilinum. Derivații naturali și artificiali ai penicilinei au un efect bactericid. Substanța distruge pereții celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor.

Bacteriile patogene se adaptează la medicamente și devin rezistente la acestea. Noua generație de peniciline este suplimentată cu tazobactam, sulbactam și acid clavulanic, care protejează medicamentul de distrugerea celulelor bacteriene.

Din păcate, penicilinele sunt adesea percepute de organism ca un alergen.

Grupurile antibiotice peniciline:

• Penicilinele naturale nu sunt protejate de penicilinaze, o enzimă care produce bacterii modificate și care distrug antibioticul.
• Semisintetice - rezistente la efectele enzimei bacteriene:
  penicilina biosintetică G - benzilpenicilină;
  aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, becampselină);
  penicilină semi-sintetică (medicamente methicilină, oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină).

Utilizat în tratamentul bolilor cauzate de bacterii rezistente la peniciline.

Astăzi sunt cunoscute 4 generații de cefalosporine.

1. Cefalexin, cefadroxil, lanț.
2. Cefamezin, cefuroximă (acetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaximă, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazonă.
4. Cefpyr, cefepimă.

Cefalosporinele produc, de asemenea, reacții alergice.

Cefalosporinele sunt utilizate în intervenții chirurgicale pentru prevenirea complicațiilor în tratamentul bolilor ORL, gonoreei și pielonefritei.

2. macrolide
Acestea au un efect bacteriostatic - împiedică creșterea și divizarea bacteriilor. Macrolidele acționează direct pe locul inflamației.
Dintre antibioticele moderne, macrolidele sunt considerate cele mai puțin toxice și dau un minim de reacții alergice.

Macrolidele se acumulează în organism și se aplică cursuri scurte de 1-3 zile. Se utilizează în tratamentul inflamațiilor organelor interne ale ORL, plămânilor și bronhiilor, infecțiilor organelor pelvine.

Eritromicină, roxitromicină, claritromicină, azitromicină, azalide și cetolide.

Un grup de medicamente de origine naturală și artificială. Are acțiune bacteriostatică.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe: bruceloză, antrax, tularemie, organe respiratorii și tract urinar. Principalul dezavantaj al medicamentului este că bacteriile se adaptează foarte repede la acesta. Tetraciclina este cea mai eficientă atunci când este aplicată topic ca un unguent.

• Tetraciclinele naturale: tetraciclina, oxitetraciclina.
• Tetraciclinele semisventhite: clorotetrin, doxiciclină, metaciclină.

Aminoglicozidele sunt medicamente bactericide, extrem de toxice care sunt active împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.
Aminoglicozidele distrug rapid și eficient bacteriile patogene, chiar și cu imunitate slăbită. Pentru a porni mecanismul de distrugere a bacteriilor, sunt necesare condiții aerobe, adică antibiotice din acest grup nu "funcționează" în țesuturi moarte și în organe cu circulație sanguină slabă (cavități, abcese).

Aminoglicozidele sunt utilizate în tratamentul următoarelor stări: sepsis, peritonită, furunculoză, endocardită, pneumonie, leziuni renale bacteriene, infecții ale tractului urinar, inflamația urechii interne.

Preparate de amino-glicozidă: streptomicină, kanamicină, amikacină, gentamicină, neomicină.

Un medicament cu un mecanism bacteriostatic de acțiune asupra agenților patogeni bacterieni. Se utilizează pentru a trata infecțiile intestinale grave.

Un efect secundar neplăcut al tratamentului cu cloramfenicol este deteriorarea măduvei osoase, în care există o încălcare a procesului de producere a celulelor sanguine.

Preparate cu o gamă largă de efecte și un efect bactericid puternic. Mecanismul de acțiune asupra bacteriilor este o încălcare a sintezei ADN, ceea ce duce la moartea lor.

Fluoroquinolonele sunt utilizate pentru tratamentul topic al ochilor și urechilor, datorită efectului secundar puternic. Medicamentele au efecte asupra articulațiilor și oaselor, sunt contraindicate în tratamentul copiilor și femeilor însărcinate.

Fluoroquinolonele sunt utilizate în legătură cu următorii agenți patogeni: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculosis mycobacterium.

Preparate: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Efecte antibiotice mixte asupra bacteriilor. Ea are un efect bactericid asupra majorității speciilor și un efect bacteriostatic asupra streptococilor, enterococilor și stafilococilor.

Preparatele de glicopeptide: teikoplanina (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsina, diatracina).

8. Tuberculoza antibiotice
Preparate: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamidă, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotice cu efect antifungic
Distruge structura membranelor celulelor fungice, provocând moartea lor.

10. Medicamente împotriva leprei
Folosit pentru tratamentul leprozelor: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfonă.

11. Medicamente antineoplazice - antraciclină
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

12. lincosamide
În ceea ce privește proprietățile lor terapeutice, ele sunt foarte apropiate de macrolide, deși compoziția lor chimică este un grup complet diferit de antibiotice.
Medicament: cazeina S.

13. Antibioticele utilizate în practica medicală, dar care nu fac parte din niciuna dintre clasificările cunoscute.
Fosfomicină, fusidină, rifampicină.

Tabel de medicamente - antibiotice

Clasificarea antibioticelor în grupuri, masa distribuie unele tipuri de medicamente antibacteriene, în funcție de structura chimică.

Clasificarea farmacologică a antibioticelor

ANTIBACTERIALE CHEMOTERAPEUTICE

Agenții chimioterapeutici antibacterieni includ antibiotice și agenți antibacterieni sintetici.

37.1. ANTIBIOTICA (farmacologie)

Antibioticele sunt substanțe chemoterapeutice de origine biologică care inhibă selectiv activitatea microorganismelor.

La clasificarea antibioticelor se folosesc diferite principii.

În funcție de sursele de producție, antibioticele sunt împărțite în două grupe: naturale (biosintetice), produse de microorganisme și fungi inferiori și semi-sintetice, obținute prin modificarea structurii antibioticelor naturale.

Cu privire la structura chimică a următoarelor grupe de antibiotice:

(Antibiotice 3-lactamice (peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactame).

Macrolidele și antibioticele apropiate de ele.

Polines (antibiotice antifungice).

Medicamente cloramfenicol (cloramfenicol).

Antibiotice din diferite grupuri chimice.

Natura (tipul) de acțiune a antibioticelor poate fi bactericidă (fungi sau protozoacidnym, în funcție de agentul patogen), ceea ce înseamnă distrugerea completă a celulei agentului infecțios și bacteriostatic (fungi-protozoastaticheskim), care se manifestă prin încetarea creșterii și divizării celulelor.

Natura bactericidă sau bacteriostatică a efectului antibioticelor asupra microflorei este în mare măsură determinată de caracteristicile mecanismului acțiunii lor. Se constată că acțiunea antimicrobiană a antibioticelor se dezvoltă în principal ca urmare a încălcării:

sinteza peretelui celular a microorganismelor;

permeabilitatea membranei citoplasmatice a celulei microbiene;

intracelulară de sinteză a proteinelor în celula microbiană;

Sinteza ARN în microorganisme.

Atunci când se compară natura și mecanismul de acțiune al antibioticelor (Tabelul 37.1), se poate observa că efectele bactericide sunt în principal acele antibiotice care perturbă sinteza peretelui celular, modifică permeabilitatea membranei citoplasmatice sau perturba sinteza ARN în microorganisme. Acțiunea bacteriostatică este caracteristică antibioticelor care încalcă sinteza proteinelor intracelulare.

Conform spectrului de acțiune antimicrobiană, antibioticele pot fi împărțite în medicamente cu spectru larg (care acționează asupra microflorei gram-pozitive și gram-negative: tetracicline, cloramfenicol, aminoglicozide, cefalosporine, peniciline semisintetice) și medicamente relativ

Tabelul 37.1. Mecanismul și natura acțiunii antimicrobiene a antibioticelor

Natura predominantă a acțiunii antimicrobiene

Întreruperea sintezei peretelui celular

Glicopeptide antibiotice Cycloserine Bacitracina

Polimixine Polielen Antibiotice

Încălcarea sintezei proteinelor intracelulare

Încălcarea sintezei ARN

spectru îngust de acțiune. Al doilea grup, la rândul său, poate fi împărțit în antibiotice, care acționează în principal pe microflora gram-pozitivă (peniciline biosintetice, macrolide) și antibiotice, care acționează în principal asupra microflorei gram-negative (polimixine). În plus, există antibiotice antifungice și anticanceroase.

Pentru utilizarea clinică, ele emit antibiotice de bază, de la care încep tratamentul înainte de a determina sensibilitatea microorganismelor care le provoacă boala și cele de rezervă, care sunt utilizate atunci când microorganismele sunt rezistente la principalele antibiotice sau dacă sunt intolerante la acestea.

În procesul de aplicare a antibioticelor, se poate dezvolta rezistența (rezistența) la microorganisme, adică capacitatea microorganismelor de a se multiplica în prezența unei doze terapeutice a unui antibiotic. Rezistența microorganismelor la antibiotice poate fi naturală și dobândită.

Rezistența naturală este asociată cu absența "țintă" a microorganismelor pentru acțiunea antibioticului sau inaccesibilitatea "țintei" datorită permeabilității scăzute a peretelui celular, precum și a inactivării enzimatice a antibioticului. Dacă bacteriile au rezistență naturală, antibioticele sunt ineficace din punct de vedere clinic.

Sub rezistența dobândită înțelegeți proprietatea tulpinilor individuale de bacterii pentru a menține viabilitatea la acele concentrații de antibiotice care suprimă cea mai mare parte a populației microbiene. Rezistența obținută este fie rezultatul mutațiilor spontane în genotipul unei celule bacteriene, fie este asociată cu transferul de plasmide din bacterii rezistente natural la speciile sensibile.

Următoarele mecanisme biochimice de rezistență la antibiotice a bacteriilor sunt cunoscute:

inactivarea enzimatică a medicamentelor;

modificarea "țintă" a antibioticelor;

înlăturarea activă a medicamentelor antibacteriene din celula microbiană;

reduce permeabilitatea peretelui celular bacterian;

formarea "șuntului" metabolic.

Rezistența microorganismelor la antibiotice poate avea specificitate în grup, adică nu numai la preparatul aplicat, dar și la alte preparate din același grup chimic. Această rezistență se numește "cruce".

Respectarea principiilor de utilizare a agenților chimioterapeutici reduce probabilitatea de rezistență.

În ciuda faptului că antibioticele se caracterizează printr-o selectivitate ridicată a acțiunii, ele au totuși o serie de efecte secundare de natură alergică și non-alergică.

Antibioticele beta-lactamice sunt medicamente care au un ciclu p-lactam în moleculă: peniciline, cefalosporine, carbapenemuri și monobactame.

(Ciclul β-lactam este necesar pentru manifestarea activității antimicrobiene a acestor compuși. Când se clivă (ciclul β-lactam de către enzimele bacteriene (p-lactamaze), antibioticele își pierd efectul antibacterian.

Toate antibioticele beta-lactamice au un efect bactericid, care se bazează pe inhibarea lor a sintezei peretelui celular bacterian. Antibioticele din acest grup încalcă sinteza biopolymerului peptidoglican, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Peptidoglicanul constă din polizaharide și polipeptide.

Polizaharidele includ acidul aminosugar-acetilglucozamină și acidul N-acetilmuramic. Lanțurile peptidice scurte sunt legate de amino-zaharuri. Rigiditatea finală a peretelui celular este dată de lanțurile peptidice transversale formate din 5 resturi de glicină (punți de pentaglicină). Sinteza sintezei peptidoglicanelor are loc în trei etape: 1) precursori peptidoglicani (acetilmuramilpentapeptidă și acetilglucozamină) sunt sintetizați în citoplasmă, care sunt transferați prin membrana citoplasmică cu participarea inhibată de bacitracină; 2) includerea acestor precursori în lanțul de polimeri în creștere; 3) reticularea între două lanțuri adiacente ca urmare a reacției de transpeptidare catalizată de enzima peptidoglican transpeptidază.

Procesul de scindare a peptidoglicanului este catalizat de o enzimă-mureină-hidrolază, care în condiții normale este inhibată de un inhibitor endogen.

Antibioticele beta-lactamice inhibă:

a) peptidoglican transpeptidază, care conduce la întreruperea formării
peptidoglican;

b) un inhibitor endogen care conduce la activarea hidrolazei mureinei,
splintering peptidoglican.

Antibioticele beta-lactamice prezintă toxicitate scăzută la macroorganism, deoarece membranele celulelor umane nu conțin peptidoglican. Antibioticele din acest grup sunt eficiente în principal în ceea ce privește împărțirea și nu "

deoarece celulele care se află în stadiul creșterii active, sinteza peptidoglicanului este cea mai intensă.

Structura penicilinelor se bazează pe acidul 6-aminopenicilanic (6-AIC), care este un sistem heterociclic format din 2 inele condensate: tiazolidină (B) cu patru membri (β-lactam (A) și cinci membri).

Penicilinele diferă una de cealaltă în structura reziduului acil din gruparea amino a 6-APK.

Toate penicilinele prin metoda de producție pot fi împărțite în biosintetice naturale și semisintetice.

-Penicilinele naturale sunt produse de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium.

Spectrul de acțiune al penicilinelor naturale include în principal microorganisme gram-pozitive: cocci gram-pozitivi (streptococi, pneumococi, stafilococi care nu produc penicilinază), cocci gram-negativi (meningococci și gonococi), bastoane gram-pozitive (patogeni difterici; treponema, leptospira, borrelia), anaerobe (clostridia), actinomicite.

Penicilinele naturale sunt utilizate pentru amigdalite (enervant), scarlatină, erizipel, endocardită bacteriană, pneumonie, difterie, meningită, infecții purulente, gangrena de gaz și actinomycoză. Preparatele din acest grup sunt mijloacele de alegere în tratamentul sifilisului și pentru prevenirea exacerbărilor bolilor reumatice.

Toate penicilinele naturale sunt distruse (β-lactamaze, astfel încât acestea nu pot fi utilizate pentru a trata infecțiile cu stafilococi, deoarece în majoritatea cazurilor, stafilococii produc astfel de enzime.

Preparatele de peniciline naturale sunt clasificate în:

1. Preparate pentru administrare parenterală (rezistente la acid)

Sarcină de benzilpenicilină cu acțiune rapidă și săruri de potasiu.

Benzilpenicilină procaină (sare de benzilpenicilină de novocaină), benzilpenicilină Ben (Bitsillin-1), Bitsilin-5.

2. Preparate pentru administrare enterică (rezistente la acid)
Fenoximetil penicilină.

Benzilpenicilina sodice și sărurile de potasiu sunt medicamente foarte solubile benzilpenicilină. Se absoarbe rapid în circulația sistemică și creează concentrații mari în plasma sanguină, ceea ce le permite să fie utilizate în procese acute, grele de infecție.

Mar. Când se administrează intramuscular, medicamentele se acumulează în sânge în cantități maxime după 30-60 de minute și sunt aproape complet îndepărtate din organism după 3-4 ore, prin urmare injecțiile intramusculare cu medicamente trebuie făcute la fiecare 3-4 ore, în condiții septice severe, soluțiile de medicamente administrate intravenos. Sarea de sodiu a benzilpenicilinei este, de asemenea, injectată sub mucoasa creierului (endolyumbno) cu meningită și în cavitatea corpului - pleural, abdominal, articular (cu pleurezie, peritonită și artrită). Subcutanat utilizate medicamente pentru piercing infiltrate. Sarea de potasiu a benzilpenicilinei nu poate fi administrată endolumbno și intravenos, deoarece eliberată de ionii de potasiu ai medicamentului poate provoca convulsii și depresie a activității cardiace.

Nevoia de injecții frecvente de săruri de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei a fost motivul creării benzilpenicilinei cu acțiune lungă (depot-peniciline). Datorită solubilității slabe în apă, aceste preparate formează suspensii cu apă și se administrează numai intramuscular. Depo-penicilinele sunt absorbite lent de la locul injectării și nu creează concentrații mari în plasma sanguină, astfel încât acestea sunt utilizate pentru infecții cronice de severitate ușoară și moderată.

Penicilinele prelungite includ benzenpenicilină pro Cain sau penicilină procaină de benzil, care durează 12-18 ore, penicilină benzatină benzilină (bicilină-1), care durează 7-10 zile și bicilină-5, care are un efect antimicrobian pentru 1 mqq.

Fenoximetilpenicilina este diferită în structura chimică de la
prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de benzilpenicilină
puternic, care îi conferă stabilitate în mediul acid al stomacului și o face când
adecvat pentru utilizare în interior.

Penicilinele naturale au mai multe dezavantaje, dintre care principalele sunt: ​​distrugerea cu penicilinază, instabilitatea în mediul acid al stomacului (cu excepția fenoximetilpenicilinei) și un spectru relativ redus de acțiune.

În procesul de căutare a antibioticelor mai avansate ale grupului de penicilină pe baza medicamentelor 6-AIC, s-au obținut medicamente semisintetice. Modificările chimice ale 6-APC s-au efectuat prin adăugarea de diverși radicali la gruparea amino. Diferențele principale ale penicilinelor semi-sintetice din cele naturale sunt legate de rezistența la acid, rezistența la penicilinază și spectrul de acțiune.

1. Medicamente cu spectru îngust rezistent la penicilinază

• Isoxazolil peniciline
Oxacilină, dicloxacilină.

2. Preparate cu un spectru larg, care nu sunt rezistente la acțiunea amenzilor.
tsillinazy

Carbenicilină, carcicilină, ticarcilină.

Azlocilină, Piperacilină, Mezlocilină. Penicilinele semisintetice rezistente la acțiunea penicilinazei diferă de preparatele de benzilpenicilină prin faptul că sunt eficiente în infecțiile cauzate de stafilococi formând penicilină, prin urmare medicamentele din acest grup sunt numite peniciline "antistapiclocice". Restul spectrului de acțiune corespunde spectrului penicilinelor naturale, dar activitatea este mult mai scăzută.

Oxacilina este stabilă în mediul acid al stomacului, dar este absorbită numai 20-30% din tractul gastro-intestinal. O mare parte din ele se leagă de proteinele din sânge. Prin BBB nu penetrează.

Medicamentul se administrează oral, intramuscular și intravenos.

Dicloxacilina diferă de oxacilină într-un grad ridicat de absorbție din tractul gastro-intestinal (40-45%).

Aminopenicilinele diferă de preparatele de benzilpenicilină într-un spectru mai larg de acțiune, precum și de rezistența la acid.

Spectrul de acțiune al aminopenicilinelor include microorganisme gram-pozitive și gram-negative (Salmonella, Shigella, E. coli, unele tulpini de proteus, bacil hemofilic). Medicamentele din acest grup nu acționează asupra bacteriilor pseudo-puroi și a stafilococilor care formează penicilină.

Aminopenicilinele se utilizează în infecțiile bacteriene acute ale tractului respirator superior, meningita bacteriană, infecțiile intestinale, infecțiile biliare și ale tractului urinar, precum și pentru eradicarea Helicobacter pylori în ulcerul gastric.

Ampicilina din tractul gastrointestinal este absorbit incomplet (30-40%). În plasmă, ușor (până la 15-20%) se leagă de proteine. Bad penetrează prin BBB. Din organism se excretă în urină și bilă, unde se creează concentrații mari de medicament. Medicamentul se administrează în interior și intravenos.

Amoxicilina este un derivat al ampicilinei, cu o farmacocinetică semnificativ îmbunătățită atunci când este administrată pe cale orală. Este bine absorbit din tractul gastro-intestinal (biodisponibilitatea de 90-95%) și creează concentrații plasmatice mai mari. Se aplică numai în interior.

În practica medicală, utilizarea preparatelor combinate care conțin diferite săruri de ampicilină și oxacilină. Aceste medicamente includ ampioc (un amestec de ampicilină trihidrat și sare de sodiu a oxacilinei într-un raport 1: 1) și ampiox sodiu (un amestec de săruri de sodiu de ampicilină și aproximativ

Sacilină într-un raport de 2: 1). Aceste medicamente combină o gamă largă de acțiune și rezistență la penicilinază. În acest sens, ampiocții și ampioc-on-triii sunt utilizați pentru procese infecțioase severe (sepsis, endocardită, infecție postpartum etc.); cu un cadru antibiotic neidentificat și un agent patogen neselectat; în infecții mixte cauzate de microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Ampioks se aplică pe cale orală, în timp ce ampio-sodiul se administrează intramuscular și intravenos.

Principalul avantaj al carboxi și ureidopenicilinei este activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), în legătură cu care aceste peniciline sunt numite "antiseptice". Principalele indicații pentru acest grup de medicamente sunt infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, infecții ale rănilor, pneumonie etc.).

Carbenicilina este distrusă în tractul gastro-intestinal, prin urmare, este administrată intramuscular și intravenos. Prin BBB nu penetrează. Aproximativ 50% din medicament se leagă de proteinele plasmatice. Excretați în principal prin rinichi.

Carbecilina, spre deosebire de carbenicilina, este rezistent la acizi și se aplică în interior. Ticarcilina este mai activă decât carbenicilina, în special în ceea ce privește efectul acesteia asupra bățului piocanic.

Ureidopenitlinele de 4-8 ori mai mari decât carboxipenicilinele în activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa. Se administrează parenteral.

Toate penicilinele semisintetice cu un spectru larg de acțiune sunt distruse de R-lactamazele bacteriene (penicilinaze), ceea ce reduce semnificativ eficacitatea lor clinică. Pe această bază s-au obținut compuși care inactivează bacteriile R-lactamază. Acestea includ acid clavulanic, bactam și tazobactam. Acestea fac parte din preparatele combinate conținând penicilină semisintetică și unul dintre inhibitorii R-lactamazei. Astfel de medicamente se numesc "peniciline protejate împotriva inhibitorilor". Spre deosebire de monopreparații, penicilinele protejate de inhibitori acționează asupra tulpinilor de stafilococi care formează penicilinază, sunt foarte active împotriva bacteriilor gram-negative care produc R-lactamază și sunt, de asemenea, eficiente împotriva bacteriilor.

Industria farmaceutică produce următoarele medicamente combinate: amoxicilină / acid clavulanic (Amoxiclav, Augmenting), ampicilină / sulbactam (Unazine), piperacilină / tazobactam (tazotin).

Preparatele de penicilină prezintă toxicitate scăzută și au o lățime largă de acțiune terapeutică. Cu toate acestea, ele determină relativ adesea reacții alergice, care se pot manifesta ca urticarie, erupție cutanată, angioedem, bronhospasm și șoc anafilactic. Reacțiile alergice pot apărea cu orice cale de administrare a medicamentului, dar sunt cel mai adesea observate cu administrare parenterală. Tratamentul reacțiilor alergice constă în eliminarea preparatelor de penicilină, precum și în administrarea antihistaminelor și glucocorticosteroizilor. În șocul anafilactic, adrenalina și glococorticosteroizii sunt injectați intravenos.

În plus, penicilinele cauzează unele efecte secundare de natură non-alergică. Acestea includ efecte iritante. Când sunt ingerate, pot provoca greață, inflamația membranei mucoase a limbii și a gurii. Când se administrează intramuscular, pot apărea dureri și se pot dezvolta infiltrate și, cu administrare intravenoasă, pot să apară flebită și tromboflebită.

Cefalosporinele includ un grup de antibiotice naturale și semisintetice, pe bază de acid 7-aminocefalosporanic (7-ACC).

În structura chimică, baza acestor antibiotice (7-ACC) este similară cu 6-AIC. Cu toate acestea, există diferențe semnificative: structura penicilinelor include inelul tiazolidinic și ciclul cefalosporinelor - dihidrotiazină.

Asemănările structurale existente ale cefalosporinelor cu peniciline predeterminează același mecanism și tip de acțiune antibacteriană, activitate și eficacitate ridicată, toxicitate redusă pentru microorganisme, precum și reacții alergice încrucișate cu peniciline. Caracteristicile importante ale cefalosporinelor sunt rezistența lor la penicilinază și o gamă largă de acțiuni antimicrobiene.

Cefalosporinele sunt clasificate, de regulă, de generațiile în care sunt izolate medicamentele pentru administrare parenterală și enterală (Tabelul 37.2).

Tabelul 37.2. Clasificarea cefalosporinelor

Antibiotice. Principalele clasificări ale antibioticelor. Clasificarea chimică. Mecanismul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor.

Antibiotice - un grup de compuși de origine naturală sau analogi semisintetici și sintetici, care au activitate antimicrobiană sau antitumorală.

Până în prezent, câteva sute de substanțe similare sunt cunoscute, dar numai câteva dintre ele au găsit aplicații în medicină.

Clasificările de bază ale antibioticelor

Clasificarea antibioticelor se bazează, de asemenea, pe mai multe principii diferite.

Conform metodei de obținere a acestora, acestea sunt împărțite:

• pe naturale;
• sintetice;
• semi-sintetice (în stadiul inițial, acestea sunt obținute în mod natural, apoi sinteza este efectuată artificial).

• în principal actinomicite și fungi de mucegai;
• bacterii (polimixină);
• plante superioare (fitonicide);
• țesuturi de animale și pești (eritrin, ekteritsid).

În funcție de direcția de acțiune:

• antibacterian;
• antifungice;
• antineoplazic.

În funcție de spectrul de acțiune - numărul de specii de microorganisme, care sunt antibiotice:

• medicamente cu spectru larg (cefalosporine din generația a treia, macrolide);
• medicamente cu spectru îngust (cicloserină, lincomicină, benzilpenicilină, clindamicină). În unele cazuri, poate fi de preferat, deoarece acestea nu suprimă microflora normală.

Clasificarea chimică

Structura chimică a antibioticelor este împărțită în:

• beta-lactam antibiotice;
• aminoglicozide;
• tetracicline;
• macrolide;
• lincosamide;
• glicopeptide;
• polipeptide;
• poliene;
• antibiotice antracicline.

Baza moleculei de antibiotice beta-lactam este inelul beta-lactam. Acestea includ:

• peniciline

un grup de antibiotice naturale și semisintetice, a căror moleculă conține acid 6-aminopenicilic, constând din 2 inele - tiazolidonă și beta-lactam. Printre acestea se numără:

. biosintetic (penicilină G - benzilpenicilină);

• aminopeniciline (amoxicilină, ampicilină, becampicilină);

. peniciline semi-sintetice "antistafilococice" (oxacilină, meticilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină), al cărui avantaj principal este rezistența la beta-lactamaze microbiene, în special stafilococ;

• cefalosporinele sunt antibiotice naturale și semi-sintetice, obținute pe bază de acid 7-aminocefalosporic și care conțin ciclul cefem (de asemenea beta-lactam)

adică sunt similare în structură cu penicilinele. Acestea sunt împărțite în efalosporine:

Prima generație - ceponină, cefalotină, cefalexină;

• A doua generație - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
• A treia generație - cefuroximă (ketocef), cefotaximă (cl-foran), cefuroximă axetil (zinnat), ceftriaxonă (longa cef), ceftazidimă (fortum);
• A patra generație - cefepimă, cefpir (cefrom, keyten), etc;
• monobactam - aztreonam (azactam, non-haktam);
• carbopenemii - meropenem (meronem) și imipinemul, utilizat numai în asociere cu un inhibitor specific al ciclopataminei renaldehidropeptidazei - imipinem / cilastatin (tienam).

Aminoglicozidele conțin amino-zaharuri legate printr-o legătură glicozidică la restul (restul de aglicon) al moleculei. Acestea includ:

• aminoglicozide sintetice - streptomicină, gentamicină (garamicină), kanamicină, neomicină, monomitină, sizomicină, tobramicină (tobra);
• aminoglicozide semi-sintetice - spectinomicină, amikatină (amikină), netilmicină (netilină).

Molecula de tetraciclină se bazează pe un compus polifunctional de hidronafacen cu denumirea generică de tetraciclină. Printre acestea se numără:

• tetraciclinele naturale - tetraciclină, oxitetraciclină (clinimecin);
• semisintetice tetracicline - metaciclină, clorotetrin, doxiciclină (vibramicină), minociclină, rolitaciclină. Preparatele grupului macrolidic conțin în molecula lor un inel de lactonă macrociclic asociat cu unul sau mai multe resturi de carbohidrat. Acestea includ:
• eritromicină;
• oleandomicinei;
• roxitromicina (rulid);
• azitromicină (sumamed);
• claritromicina (klacid);
• spiramicină;
• diritromicina.

Linkozicina și clindamicina sunt denumite linosamide. Proprietățile farmacologice și biologice ale acestor antibiotice sunt foarte apropiate de macrolide și, deși acestea sunt complet diferite chimic, unele surse medicale și companiile farmaceutice care fabrică preparate chimice, cum ar fi delacinul C, se referă la grupul de macrolide.

Preparările din grupul de glicopeptide din molecula lor conțin compuși peptidici substituiți. Acestea includ:

• vancomicină (vancacin, diatracin);
• teykoplanin (targocid);
• daptomicinei.

Preparările unui grup de polipeptide din molecula lor conțin resturi de compuși de polipeptidă, acestea includ:

• gramicin;
• polimixina M și B;
• bacitracină;
• colistin.

Preparatele grupului irigat din molecula lor conțin mai multe legături duble conjugate. Acestea includ:

• amfotericina B;
• nistatin;
• Levorinum;
• natamicina.

Antibioticele antracicline includ antibiotice anticanceroase:

• doxorubicină;
• carminomicină;
• rubomicin;
• aclarubicină.

Există câteva antibiotice utilizate pe scară largă în prezent, care nu aparțin niciuneia dintre următoarele grupuri: fosfomicină, acid fusidic (fuzidină), rifampicină.

Baza acțiunii antimicrobiene a antibioticelor, precum și a altor agenți chimioterapeutici, este încălcarea celulelor antimicrobiene microscopice.

Mecanismul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor

Conform mecanismului de acțiune antimicrobiană, antibioticele pot fi împărțite în următoarele grupuri:

• inhibitori ai sintezei peretelui celular (mureină);
• provocând deteriorarea membranei citoplasmatice;
• inhibă sinteza proteinelor;
• inhibitori ai sintezei acidului nucleic.

Inhibitorii sintezei peretelui celular includ:

• beta-lactam antibiotice - peniciline, cefalosporine, monobactam și carbopenemuri;
• glicopeptide - vancomicină, clindamicină.

Mecanismul blocării sintezei peretelui celular bacterian de către vancomicină. diferă de cea a penicilinelor și cefalosporinelor și, prin urmare, nu concurează cu acestea pentru siturile de legare. Deoarece nu există peptidoglican în pereții celulelor animale, aceste antibiotice au o toxicitate foarte scăzută pentru macroorganism și pot fi utilizate în doze mari (mega-terapie).

Antibioticele care cauzează deteriorarea membranei citoplasmice (blocarea componentelor fosfolipide sau proteice, permeabilitatea membranei celulare afectate, modificările potențialului membranei etc.) includ:

• antibiotice polienice - au o activitate antifungică pronunțată, schimbând permeabilitatea membranei celulare prin interacțiunea (blocarea) cu componentele steroidului care fac parte din acesta în ciuperci și nu în bacterii;
• polipeptide antibiotice.

Cel mai mare grup de antibiotice suprimă sinteza proteinelor. Violarea sintezei proteinelor poate să apară la toate nivelurile, pornind de la procesul de citire a informațiilor din ADN și terminând cu interacțiunea cu ribozomii - blocând legarea transportului ARN-ului la ASCE a ribozomilor (aminoglicozide), cu 508 subunități ribozomale i-ARN (tetracicline pe subunitatea ribozomului 308). Acest grup include:

• aminoglicozidele (de exemplu, gentamicina aminoglicozidică, inhibând sinteza proteinelor într-o celulă bacteriană, pot întrerupe sinteza stratului proteic al virusurilor și, prin urmare, pot avea efecte antivirale);
• macrolide;
• tetracicline;
• cloramfenicol (cloramfenicol), care interferează cu sinteza proteinelor de către o celulă microbiană în stadiul de transfer al aminoacizilor la ribozomi.

Inhibitorii de sinteză a acidului nucleic posedă nu numai activitate antimicrobiană, ci și citostatică și, prin urmare, sunt utilizați ca agenți antitumorali. Unul dintre antibioticele aparținând acestui grup, rifampicina, inhibă polimeraza ARN dependentă de ADN și, prin urmare, blochează sinteza proteinelor la nivel de transcripție.

Antibiotice: clasificarea, regulile și caracteristicile aplicației

Antibiotice - un grup uriaș de medicamente bactericide, fiecare caracterizat prin spectrul de acțiune, indicații de utilizare și prezența anumitor efecte

Antibioticele sunt substanțe care pot inhiba creșterea microorganismelor sau le pot distruge. Conform definiției GOST, antibioticele includ substanțe de origine vegetală, animală sau microbiană. În prezent, această definiție este oarecum depășită, deoarece a fost creat un număr imens de medicamente sintetice, dar antibioticele naturale au servit drept prototip pentru crearea lor.

Istoria medicamentelor antimicrobiene începe în 1928, când A. Fleming a fost descoperit pentru prima oară penicilina. Această substanță a fost descoperită tocmai și nu a fost creată, așa cum a existat întotdeauna în natură. În natură, ciupercile microscopice ale genului Penicillium o produc, protejându-se de alte microorganisme.

În mai puțin de 100 de ani, au fost create peste 100 de medicamente antibacteriene diferite. Unele dintre ele sunt deja depășite și nu sunt folosite în tratament, iar altele sunt introduse doar în practica clinică.

Vă recomandăm să vizionați videoclipul, care detaliază istoria luptei omenirii cu microbii și istoria creării primelor antibiotice:

Cum funcționează antibioticele

Toate medicamentele antibacteriene asupra efectului asupra microorganismelor pot fi împărțite în două grupe mari:

• bactericid - provoacă direct moartea microbilor;
• bacteriostatică - interferează cu reproducerea microorganismelor. Incapabil să crească și să se înmulțească, bacteriile sunt distruse de sistemul imunitar al unei persoane bolnave.

Antibioticele pun în aplicare efectele lor în mai multe moduri: unele dintre ele interferează cu sinteza acizilor nucleici microbieni; altele interferează cu sinteza peretelui celular bacterian, altele interferează cu sinteza proteinelor, iar al patrulea blochează funcțiile enzimelor respiratorii.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor

Grupuri antibiotice

În ciuda diversității acestui grup de medicamente, toate acestea pot fi atribuite mai multor tipuri principale. Baza acestei clasificări este structura chimică - medicamentele din același grup au o formulă chimică similară, care diferă una de alta prin prezența sau absența anumitor fragmente de molecule.

Clasificarea antibioticelor implică prezența grupurilor:

1. Derivați de penicilină. Aceasta include toate medicamentele care se bazează pe primul antibiotic. În acest grup se disting următoarele subgrupuri sau generații de preparate peniciline:

• Benzilpenicilina naturală, care este sintetizată de ciuperci, și medicamente semisintetice: meticilină, nafcilină.
• Medicamente sintetice: carbpenicilină și ticarcilină, cu o gamă mai largă de efecte.
• Metcillam și azlocilină, având un spectru de acțiune chiar mai larg.

1. cefalosporine - rudele cele mai apropiate de peniciline. Primul antibiotic din acest grup, cefazolin C, este produs de ciupercile din genul Cephalosporium. Preparatele din acest grup au, în cea mai mare parte, un efect bactericid, adică ucid microorganismele. Se disting câteva generații de cefalosporine:

• I generație: cefazolin, cefalexin, cefradină și altele.
• Generația II: cefsulodină, cefamandol, cefuroximă.
• Generația III: cefotaximă, ceftazidimă, cefodizim.
• Generația IV: cefpyr.
• A 5-a generație: cefthosan, ceftopirol.

Diferențele dintre diferitele grupuri sunt în principal în eficiența lor - generațiile ulterioare au un spectru mai larg de acțiune și sunt mai eficiente. Cefalosporinele 1 și 2 generații în practica clinică sunt acum utilizate foarte rar, cele mai multe dintre acestea nu sunt nici măcar produse.

1. macrolide - preparate cu o structură chimică complexă care au un efect bacteriostatic asupra unei game largi de microbi. Reprezentanți: azitromicină, rovamycin, josamycin, leukomicină și o serie de alții. Macrolidele sunt considerate unul dintre cele mai sigure medicamente antibacteriene - ele pot fi utilizate chiar și pentru femeile însărcinate. Azalidele și cetolidele sunt varietăți de macloride cu diferențe în structura moleculelor active.

Un alt avantaj al acestui grup de medicamente - ele sunt capabile să pătrundă în celulele corpului uman, ceea ce le face eficiente în tratamentul infecțiilor intracelulare: chlamydia, micoplasmoza.

1. aminoglicozidele. Reprezentanți: gentamicină, amikacină, kanamicină. Eficace împotriva unui număr mare de microorganisme gram-negative aerobe. Aceste medicamente sunt considerate cele mai toxice, pot duce la complicații destul de grave. Se utilizează pentru a trata infecțiile tractului urinar, furunculoza.
2. tetracicline. În principiu, aceste medicamente semi-sintetice și sintetice, care includ: tetraciclină, doxiciclină, minociclină. Eficient împotriva multor bacterii. Dezavantajul acestor medicamente este rezistența încrucișată, adică microorganismele care au dezvoltat rezistență la un medicament vor fi insensibile față de alții din acest grup.
3. fluorochinolone. Acestea sunt medicamente pe deplin sintetice care nu au omologul lor natural. Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în prima generație (pefloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină) și a doua (levofloxacină, moxifloxacină). Folosit cel mai frecvent pentru a trata infecțiile tractului respirator superior (otită, sinuzită) și tractul respirator (bronșită, pneumonie).
4. Lincosamide. Acest grup include antibioticul natural lincomicină și derivatul său clindamicină. Ele au atât efecte bacteriostatice cât și bactericide, efectul depinde de concentrație.
5. carbapeneme. Aceasta este una dintre cele mai moderne antibiotice care acționează asupra unui număr mare de microorganisme. Medicamentele din acest grup fac parte din antibioticele de rezervă, adică sunt utilizate în cazurile cele mai dificile atunci când alte medicamente sunt ineficiente. Reprezentanți: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimyxin. Acestea sunt medicamente extrem de specializate utilizate pentru a trata infecțiile cauzate de bastonul piocanic. Polimixina M și B sunt polimixinele. Dezavantajul acestor medicamente este un efect toxic asupra sistemului nervos și a rinichilor.
7. Medicamente anti-tuberculoză. Acesta este un grup separat de medicamente care au un efect pronunțat asupra bacilului tuberculilor. Acestea includ rifampicina, izoniazida și PAS. Alte antibiotice sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata tuberculoza, dar numai dacă rezistența la aceste medicamente a fost dezvoltată.
8. Agenți antifungici. Acest grup include medicamente utilizate pentru tratarea miocazelor - leziuni fungice: amfotitin B, nistatină, fluconazol.

Utilizări antibiotice

Medicamentele antibacteriene vin sub diferite forme: tablete, pulbere, din care se prepară o injecție, unguente, picături, spray, sirop, lumânări. Principalele metode de utilizare a antibioticelor:

1. oral - administrare orală. Puteți lua medicamentul sub formă de tabletă, capsulă, sirop sau pulbere. Frecvența administrării depinde de tipul de antibiotice, de exemplu azitromicina este administrată o dată pe zi, iar tetraciclina este administrată de 4 ori pe zi. Pentru fiecare tip de antibiotic există recomandări care să indice când trebuie luate - înainte de mese, în timpul sau după. Din aceasta depinde de eficacitatea tratamentului și de severitatea efectelor secundare. Antibioticele sunt prescrise uneori copiilor mici sub formă de sirop - este mai ușor pentru copii să bea lichidul decât să înghită o pilulă sau o capsulă. În plus, siropul poate fi îndulcit pentru a scăpa de gustul neplăcut sau amar al medicamentului însuși.
2. injecție - sub formă de injecții intramusculare sau intravenoase. Prin această metodă, medicamentul intră rapid în centrul infecției și este mai activ. Dezavantajul acestei metode de administrare este durerea atunci când se înțepă. Aplicați injecții pentru boli moderate și severe.

Important: injecțiile trebuie efectuate exclusiv de o asistentă medicală într-o clinică sau spital! La domiciliu, antibioticele nu sunt recomandate absolut.

1. local - aplicarea de unguente sau creme direct pe locul infecției. Această metodă de administrare a medicamentelor este utilizată în principal pentru infecții ale pielii - inflamația erizipelatoasă, precum și în oftalmologia - pentru leziuni oculare infecțioase, de exemplu, unguent tetraciclinic pentru conjunctivită.

Calea de administrare este determinată numai de medic. Acest lucru ia în considerare mai mulți factori: absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal, starea sistemului digestiv în ansamblu (în unele boli, rata de absorbție scade și eficacitatea tratamentului scade). Unele medicamente pot fi administrate într-un singur mod.

La injectare este necesar să se știe ce poate dizolva pulberea. De exemplu, Abaktal poate fi diluat numai cu glucoză, deoarece atunci când se utilizează clorură de sodiu este distrus, ceea ce înseamnă că tratamentul va fi ineficient.

Sensibilitatea la antibiotice

Orice organism devine mai devreme sau mai târziu obișnuit cu cele mai severe condiții. Această afirmație este valabilă și în ceea ce privește microorganismele - ca răspuns la expunerea pe termen lung la antibiotice, microbii dezvoltă rezistență la acestea. Conceptul de sensibilitate la antibiotice a fost introdus în practica medicală - cât de eficient are un anumit medicament să afecteze agentul patogen.

Orice prescripție cu antibiotice trebuie să se bazeze pe cunoașterea sensibilității agentului patogen. În mod ideal, înainte de a prescrie medicamentul, medicul ar trebui să efectueze o analiză de sensibilitate și să prescrie cel mai eficient medicament. Dar timpul pentru o astfel de analiză este în cel mai bun timp de câteva zile, iar în această perioadă o infecție poate duce la rezultatul cel mai trist.

Antena Petri pentru determinarea sensibilității la antibiotice

Prin urmare, în caz de infecție cu un agent patogen inexplicabil, medicii prescriu medicamente empiric - luând în considerare cel mai probabil agent cauzator, cunoscând situația epidemiologică într-o anumită regiune și spital. În acest scop, se utilizează antibiotice cu spectru larg.

După efectuarea analizei de sensibilitate, medicul are posibilitatea de a schimba medicamentul într-unul mai eficient. Înlocuirea medicamentului poate fi efectuată în absența efectului tratamentului timp de 3-5 zile.

Eficacitate etiotropică (țintită) mai eficientă a antibioticelor. În același timp, se pare că boala este cauzată de tipul de agent patogen stabilit prin examinarea bacteriologică. Apoi medicul selectează un medicament specific pentru care microbul nu are rezistență (rezistență).

Sunt antibioticele întotdeauna eficiente?

Antibioticele acționează numai asupra bacteriilor și ciupercilor! Bacteriile sunt microorganisme unicelulare. Există câteva mii de specii de bacterii, dintre care unele coexistă destul de normal cu oamenii - mai mult de 20 de specii de bacterii trăiesc în intestinul gros. Unele bacterii sunt condiționate patogene - ele devin cauza bolii doar în anumite condiții, de exemplu, atunci când intră într-un habitat atipic pentru ei. De exemplu, foarte des, prostatita este cauzată de E. coli, care urcă spre prostată din rect.

Vă rugăm să rețineți: antibioticele sunt absolut ineficiente în bolile virale. Virușii sunt de multe ori mai mici decât bacteriile, iar antibioticele pur și simplu nu au un punct de aplicare a capacității lor. Prin urmare, antibioticele pentru răceli nu au un efect, la fel de frig în 99% cazuri cauzate de viruși.

Antibioticele pentru tuse și bronșită pot fi eficiente dacă aceste fenomene sunt cauzate de bacterii. Înțelege ce a cauzat boala nu poate fi decât un medic - pentru aceasta prescrie teste de sânge, dacă este necesar - un studiu al sputei, dacă pleacă.

Important: Este inacceptabil să vă numiți antibiotice! Acest lucru va duce numai la faptul că unii agenți patogeni vor dezvolta rezistență, iar data viitoare, boala va fi mult mai dificil de vindecat.

Desigur, antibioticele pentru dureri în gât sunt eficiente - această boală este de natură exclusiv bacteriană, provocată de streptococi sau stafilococi. Pentru tratamentul anginei, se folosesc cele mai simple antibiotice - penicilina, eritromicina. Cel mai important lucru în tratarea durerilor în gât este conformitatea cu multitudinea de medicamente și durata tratamentului - cel puțin 7 zile. Nu întrerupeți administrarea medicamentului imediat după declanșarea afecțiunii, care este de obicei observată timp de 3-4 zile. Nu confundați adevărata durere a gâtului cu amigdalita, care poate fi de origine virală.

Rețineți: o durere în gât incomplet tratată poate provoca febră reumatică acută sau glomerulonefrită!

Inflamația plămânilor (pneumonie) poate fi de origine bacteriană și virală. Bacteriile cauzează pneumonia în 80% din cazuri, deci chiar și cu denumirea empirică a antibioticelor cu pneumonie au un efect bun. În pneumonia virală, antibioticele nu au un efect curativ, deși împiedică aderarea florei bacteriene la procesul inflamator.

Antibiotice și alcool

Aportul simultan de alcool și antibiotice într-o perioadă scurtă de timp nu duce la nimic bun. Unele medicamente sunt distruse în ficat, ca și alcoolul. Prezența antibioticelor și a alcoolului în sânge dă o încărcătură puternică ficatului - pur și simplu nu are timp să neutralizeze alcoolul etilic. Ca urmare, probabilitatea apariției unor simptome neplăcute: greață, vărsături, tulburări intestinale.

Important: un număr de medicamente interacționează cu alcoolul la nivel chimic, drept consecință că efectul terapeutic este redus direct. Astfel de medicamente includ metronidazol, cloramfenicol, cefoperazonă și altele. Consumul simultan de alcool și aceste medicamente nu poate numai să reducă efectul terapeutic, ci și să ducă la dificultăți de respirație, convulsii și deces.

Desigur, unele antibiotice pot fi luate pe fondul consumului de alcool, dar de ce riscul de sănătate? Este mai bine să vă abțineți de la alcool pentru o perioadă scurtă de timp - un curs de terapie cu antibiotice rar depășește 1,5-2 săptămâni.

Antibiotice în timpul sarcinii

Femeile gravide suferă de boli infecțioase nu mai puțin decât toate celelalte. Dar tratamentul femeilor gravide cu antibiotice este foarte dificil. În corpul unei femei însărcinate, fătul crește și se dezvoltă - un copil nenăscut, foarte sensibil la multe substanțe chimice. Ingestia de antibiotice în organismul care formează poate provoca malformații fetale, daune toxice sistemului nervos central al fătului.

În primul trimestru, este de dorit să se evite utilizarea antibioticelor în general. În al doilea și al treilea trimestru, numirea lor este mai sigură, dar, dacă este posibil, ar trebui limitată.

A refuza numirea antibioticelor la o femeie însărcinată nu poate fi în următoarele boli:

• pneumonie;
• durere în gât;
• pielonefrită;
• răni infectate;
• sepsis;
• infecții specifice: bruceloză, borelioză;
• infecții genitale: sifilis, gonoree.

Ce antibiotice pot fi prescrise pentru gravide?

Penicilina, preparatele cefalosporine, eritromicina, josamicina nu au aproape nici un efect asupra fătului. Penicilina, deși trece prin placentă, nu afectează negativ fătul. Cefalosporina și alte medicamente numite penetrează placenta în concentrații extrem de scăzute și nu sunt capabile să dăuneze copilului nenăscut.

Medicamentele cu condiții de siguranță includ metronidazol, gentamicină și azitromicină. Acestea sunt numite numai din motive de sănătate, atunci când beneficiile pentru femei depășesc riscurile pentru copil. Astfel de situații includ pneumonia severă, sepsis și alte infecții grave în care o femeie poate muri pur și simplu fără antibiotice.

Care dintre medicamente nu poate fi prescrisă în timpul sarcinii

Următoarele medicamente nu trebuie utilizate la femeile gravide:

• aminoglicozidele - pot duce la surditate congenitală (excepție - gentamicină);
• claritromicină, roxitromicină - în experimente a avut un efect toxic asupra embrionilor animalelor;
• fluorochinolone;
• tetraciclină - încalcă formarea sistemului osos și a dinților;
• cloramfenicol - este periculos în fazele târzii ale sarcinii datorită inhibării funcțiilor măduvei osoase la copil.

Pentru unele medicamente antibacteriene, nu există dovezi de efecte adverse asupra fătului. Motivul este simplu - ei nu fac experimente pe femeile gravide pentru a determina toxicitatea medicamentelor. Experimentele pe animale nu permit excluderea tuturor efectelor negative cu 100% certitudine, deoarece metabolizarea medicamentelor la oameni și la animale poate să difere semnificativ.

Trebuie remarcat faptul că înainte de sarcina planificată ar trebui, de asemenea, să refuze să ia antibiotice sau să schimbe planurile de concepție. Unele medicamente au un efect cumulativ - se pot acumula într-un corp de femeie și chiar și după un timp după terminarea tratamentului, ele sunt metabolizate treptat și excretate. Sarcina este recomandată nu mai devreme de 2-3 săptămâni după terminarea tratamentului cu antibiotice.

Efectele antibioticelor

Contactul cu antibioticele din organismul uman duce nu numai la distrugerea bacteriilor patogene. Ca toate medicamentele străine, antibioticele au un efect sistemic - într-un fel sau altul afectează toate sistemele corpului.

Există mai multe grupuri de efecte secundare ale antibioticelor:

Reacții alergice

Aproape orice antibiotic poate provoca alergii. Severitatea reacției este diferită: o erupție pe corp, angioedem (angioedem), șoc anafilactic. Dacă erupția alergică nu este practic periculoasă, atunci șocul anafilactic poate fi fatal. Riscul de șoc este mult mai mare cu injecțiile cu antibiotice, motiv pentru care injecțiile trebuie administrate numai în instituțiile medicale - se poate asigura asistență de urgență acolo.

Antibioticele și alte medicamente antimicrobiene care provoacă reacții încrucișate alergice:

Reacții toxice

Antibioticele pot deteriora multe organe, dar ficatul este cel mai sensibil la efectele lor - hepatita toxică poate să apară în timpul tratamentului antibacterian. De droguri separate au un efect toxic selectiv asupra altor organe: aminoglicozide - pe aparatul auditiv (cauza surditate); tetraciclinele inhibă creșterea țesutului osos la copii.

Fiți atenți: Toxicitatea unui medicament depinde de obicei de doza acestuia, dar dacă sunteți hipersensibil, uneori chiar și doze mai mici sunt suficiente pentru a produce un efect.

Efecte asupra tractului gastrointestinal

La administrarea unor antibiotice, pacienții se plâng adesea de dureri de stomac, greață, vărsături și tulburări ale scaunului (diaree). Aceste reacții sunt cauzate cel mai adesea de acțiunea iritantă locală a medicamentelor. Efectul specific al antibioticelor asupra florei intestinale conduce la tulburări funcționale ale activității sale, care este adesea însoțită de diaree. Această afecțiune se numește diaree asociată cu antibiotice, cunoscută în mod obișnuit de termenul disbacterioză după antibiotice.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse includ:

• suprimarea imunității;
• apariția tulpinilor de microorganisme rezistente la antibiotice;
• suprainfectarea - o afecțiune în care microbii rezistenți la acest antibiotic sunt activi, ducând la apariția unei noi boli;
• încălcarea metabolismului vitaminelor - datorită inhibării florei naturale a colonului, care sintetizează anumite vitamine B;
• bacterioliza Yarish-Herxheimer este o reacție care rezultă din utilizarea preparatelor bactericide atunci când un număr mare de toxine sunt eliberate în sânge ca urmare a decesului simultan al unui număr mare de bacterii. Reacția este similară în clinică cu șoc.

Poate antibioticele să fie utilizate profilactic?

Auto-educația în domeniul tratamentului a dus la faptul că mulți pacienți, în special mame tinere, încearcă să prescrie un antibiotic pentru ei înșiși (sau copiilor lor) pentru cele mai mici semne de răceală. Antibioticele nu au un efect preventiv - ele tratează cauza bolii, adică elimină microorganismele și în absența acesteia apar numai efectele secundare ale medicamentelor.

Există un număr limitat de situații în care antibioticele sunt administrate înainte de manifestările clinice ale infecției, pentru a preveni aceasta:

• chirurgie - în acest caz, antibioticul, care este în sânge și țesuturi, împiedică dezvoltarea infecției. De regulă, o singură doză de medicament, administrată cu 30-40 de minute înainte de intervenție, este suficientă. Uneori, chiar și după apendicomia postoperatorie, antibioticele nu sunt înțepate. După operațiile "curate", nu se prescriu niciun antibiotic.
• leziuni majore sau răni (fracturi deschise, contaminarea plăgii cu pământ). În acest caz, este absolut evident că o infecție a intrat în rană și ar trebui să fie "zdrobită" înainte de a se manifesta;
• prevenirea preventivă a sifilisului Se efectuează în timpul contactului sexual neprotejat cu o persoană potențial bolnavă, precum și în rândul lucrătorilor din domeniul sănătății care au primit sângele unei persoane infectate sau al altor lichide biologice pe membrana mucoasă;
• penicilina poate fi administrată copiilor pentru prevenirea febrei reumatice, care este o complicație a anginei.

Antibiotice pentru copii

Utilizarea antibioticelor la copii, în general, nu diferă de utilizarea lor în alte grupuri de oameni. Copiii de vârstă mică, pediatrii, prescriu cel mai adesea antibiotice în sirop. Această formă de dozare este mai convenabilă pentru a lua, spre deosebire de injecții, este complet nedureroasă. Copiilor mai vârstnici li se pot administra antibiotice în tablete și capsule. În cazul unei infecții severe, se administrează calea parenterală de administrare - injecții.

Important: principala caracteristică a utilizării antibioticelor în pediatrie este dozele - copiilor li se prescriu doze mai mici, deoarece medicamentul este calculat în termeni de kilogram de greutate corporală.

Antibioticele sunt medicamente foarte eficiente, care, în același timp, au un număr mare de efecte secundare. Pentru a fi vindecați cu ajutorul lor și pentru a nu vă vătămați corpul, acestea trebuie luate numai în conformitate cu recomandările medicului dumneavoastră.

Ce sunt antibioticele? În ce cazuri este necesară utilizarea antibioticelor și în care sunt periculoase? Principalele reguli ale tratamentului cu antibiotice sunt pediatrii, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

68,994 vizualizări totale, 1 vizionări astăzi