Antibiotice fluorochinolone: ​​nume de medicamente, utilizări

Fluorochinolonele - medicamente aparțin grupului de chinolone și au proprietăți antibacteriene. Folosit în practica clinică, pneumologie, ORL, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. Lățimea utilizării datorită spectrului de acțiune, eficacității acestor medicamente. În același timp, ele au o serie de influențe negative. antibiotice în timp util strict pe dovezile în dozele corespunzătoare, ținând seama de contraindicații asigură eficacitatea și siguranța terapiei.

Abordări la sistematizare

Lista medicamentelor de diferite fluorochinolone și chinolone are aproximativ 4 duzini de fonduri. Ele sunt separate prin prezența sau absența unui atom de fluor, prin cantitatea din moleculă (monofluorochinolone, diflutoquinolone), prin spectrul de acțiune preferențial (gram-negativ, anaerob), domeniile de utilizare (respiratorii).

Cea mai completă imagine este cuprinsă în clasificarea chinolonilor în generații separate. Această abordare este comună în practică.

Clasificarea generală a chinolonei:

• Prima generație (nefluorizată): acidul nalidixic, acidul oxolinic;
• A doua generație (gram-negativă): ciprofloxacină, norfloxacină, ofloxacină, lomefloxacină;
• A treia generație (respiratorie): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• A patra generație (respiratorie și anaerobă): moxifloxacină, hemifloxacină.

Diferențele în caracteristicile chimice, spectrul agenților patogeni, în interacțiunea cu corpul pacientului determină locul fiecărui medicament în terapie.

Caracteristici farmacologice

Mecanismul de acțiune al medicamentelor datorită efectului asupra enzimelor bacteriene implicate în formarea ADN și ARN. Rezultatul este o întrerupere ireversibilă a sintezei moleculelor de proteine ​​ale celulei microbiene. Viabilitatea acestuia scade, activitatea structurilor toxice și enzimatice scade, probabilitatea ca o celulă bacteriană să fie capturate de fagocit (un element al sistemului de apărare umană) crește.

Fluorquinolonele inhibă diviziunea celulară bacteriană

Reprezentanții tuturor grupurilor ftorchinolonice influențează activitatea celulei bacteriene, și poate perturba orice stadiu al ciclului său de viață. Acestea acționează asupra microorganismelor în creștere, asupra celulelor în stare de repaus, când majoritatea medicamentelor sunt ineficiente.

Efectul terapeutic al fluorochinolonelor se datorează:

• acțiune bactericidă;
• penetrarea în interiorul celulei bacteriene;
• continuarea efectului antimicrobian după încetarea contactului cu molecula de medicament;
• crearea de concentrații mari în țesuturile și organele pacientului;
• prelungirea eliminării medicamentului din organism.

Acidul nalidixic este prima chinolonă. Al doilea medicament a fost acidul oxolinic, care a avut o activitate de 3 ori mai mare decât predecesorul său. Cu toate acestea, după crearea a doua generație de fluorochinolone (ciprofloxacină, norfloxacină), acest instrument nu este practic utilizat.

Din chinolone, în prezent se utilizează numai acid nalidixic (nevigramonă). Este indicat pentru infecții ale tractului urinar (pielită, cistită, prostatită, uretrită), pentru prevenirea complicațiilor intraoperatorii în rinichi, ureter, vezică urinară. Se administrează de 4 ori pe zi (pastile).

Fluorochinolonele, ca și următoarea generație de chinolone, au modificări în spectrul microbilor sensibili, precum și proprietățile farmacocinetice (absorbția, distribuția și eliminarea din organism).

Avantaje generale ale fluorochinolonelor comparativ cu chinolonele:

• activitatea antimicrobiană largă;
• concentrații eficiente în organele interne atunci când se utilizează forma tabletei, care nu depind de aportul de alimente;
• pătrunderea bună în sistemul respirator, rinichi, sistemul urinar, organele ORL;
• pentru a menține concentrațiile terapeutice în țesuturile afectate, este suficient să se prescrie 1-2 ori pe zi;
• efecte secundare sub formă de tulburări ale organelor digestive, sistemul nervos apare mai puțin frecvent;
• utilizate pentru afectarea funcției renale, deși excreția lor încetinește această patologie.

Până în prezent, există patru generații de reprezentanți ai acestui grup.

Aplicarea în practica clinică

Medicamentele au o gamă foarte largă, acționează asupra majorității microorganismelor. Preparatele din a doua generație afectează în principal bacteriile gram-negative aerobe (salmonella, shigella, campylobacter, patogeni gonoreea), gram-pozitivi (stafilocoși de aur, patogenul tuberculozei).

În același timp, pneumococul, agenții patogeni oportunitici (chlamydia, legionella, micoplasma), precum și anaerobii sunt insensibili la ele. Deoarece pneumococul este principalul agent cauzator al pneumoniei și afectează adesea organele ORL, utilizarea acestor medicamente în otolaringologie și pulmonologie are limitări.

Norfloxacina (a doua generație) are o gamă largă de efecte, însă creează concentrații terapeutice ridicate numai în sistemul urinar. Prin urmare, domeniul său de aplicare este limitat la patologia nefrologică, urologică.

Fluorochinolonele respiratorii (a treia generație) au aceeași gamă de influență ca medicamentele din grupul anterior și au un efect asupra pneumococilor, inclusiv a formelor stabile, asupra microbilor atipici (chlamydia, micoplasmele). Acest lucru a permis utilizarea pe scară largă a acestui grup pentru tratamentul sistemului respirator (organe respiratorii), precum și în practica terapeutică generală.

3 generații de fluorochinolone sunt utilizate pentru a trata infecțiile:

• sistemul respirator;
• țesut renal;
• sistemul urinar;
• un ochi;
• sinusurile paranasale;
• pielea și țesutul gras.

Fluoroquinolonele, generația a 4-a, ultima generație până în prezent, au un efect asupra florei gram-pozitive, gram-negative și sunt, de asemenea, eficiente împotriva anaerobelor care nu sunt capabile de sporulare. Aceasta extinde domeniul de aplicare al aplicației, permite utilizarea leziunilor cutanate profunde cu dezvoltarea de infecții anaerobe, pneumonia de aspirație, infecții intraabdominale, pelvine.

Avantajul fluoroquinolonelor moderne este capacitatea de a utiliza numai acest medicament (monoterapie).

Acestea sunt indicate pentru aceleași boli ca și fluorochinolonele respiratorii. În același timp, moskifloksatină afectează tulpinile rezistente de stafilococ, astfel încât poate fi utilizat în tratamentul celei mai severe pneumonii dobândite în spital.

Un mare avantaj al unui număr mare de medicamente (levofloxacină, pefloxacină) este posibilitatea utilizării acestora nu numai pentru administrarea orală, dar și pentru administrarea intravenoasă. Acest lucru asigură eliberarea rapidă a medicamentului la țesuturile afectate, care pot fi cruciale pentru pacienții grei. Este, de asemenea, posibilă utilizarea așa-numitei terapii pasale. Când, după primirea unui rezultat pozitiv din metoda perfuziei de administrare a medicamentului, ele sunt transferate în forme de tablete. Disponibilitatea ridicată a fluorochinolonelor cu această metodă de administrare asigură eficacitatea și ajută la evitarea efectelor negative ale introducerii intravenoase a unor cantități mari de medicamente.

Reacții adverse și contraindicații

Ca orice medicamente, antibioticele fluorochinolone au o serie de efecte secundare. Ele trebuie diferențiate de modificările de stare ale pacientului, care sunt cauzate de boala de bază (de exemplu, o creștere temporară a temperaturii corpului) și indică efectul terapeutic al medicamentelor.

Lista efectelor secundare:

• disconfort, durere în stomac, scăderea apetitului, arsuri la stomac, greață, vărsături, scaune anormale de tip diaree;
• tulburări de somn, dureri de cap, amețeli, vedere încețoșată și auz, schimbare de sensibilitate, jerky twitching;
• inflamația cartilagiilor, rupturile tendonului;
• dureri musculare;
• inflamația tranzitorie a țesutului renal, în special interstițiu (nefrită);
• modificări ale electrocardiogramei, care pot duce la aritmii;
• erupție cutanată, care poate fi însoțită de mâncărime, umflături alergice;
• dezvoltarea sensibilității crescute la lumina soarelui;
• tulburări în flora microbiană a structurii corpului, dezvoltarea infecțiilor fungice ale membranelor mucoase ale gurii, organelor genitale.

De asemenea, este extrem de rar pentru colita pseudomembranoasă de a dezvolta clostridia intestinală la pacienții cu disbacterioză marcată și leziuni intestinale. Aceasta este o boală intestinală gravă și periculoasă. Prin urmare, dacă există schimbări în scaun, sângeroase sau alte impurități în fecale, valuri de temperatură, care nu pot fi explicate de boala de bază, este necesar să se consulte urgent un medic.

• sarcina în orice moment;
• perioada de alăptare;
• vârsta mai mică de 18 ani;
• o alergie sau reacție la chinolonă și fluorochinolonă în trecut.

Fluorochinolonele pentru tratamentul copiilor nu sunt utilizate din cauza efectului negativ pronunțat asupra țesutului cartilajului organismului în creștere.

Dacă este necesar, aceste medicamente sunt înlocuite cu medicamente cu un spectru similar de influență asupra agenților patogeni.

În cazul bolilor inimii cu risc de aritmii ventriculare și în patologia ficatului și a rinichilor, este necesară monitorizarea cu atenție a stării acestor organe.

Diferitele medicamente au o serie de posibile efecte negative. Prin urmare, utilizarea acestor instrumente ar trebui să fie sub supravegherea strictă a unui medic.

Utilizarea fluorochinolonelor pentru afecțiunile tractului respirator superior

În bolile inflamatorii ale pasajele nazale, orofaringe, amigdale, sinusuri paranasale, urechi de natură infecțioasă, preparate penicilinice, macrolide, cefalosporine și fluorochinolone. Medicamentele utilizate au generat 3 și 4 generații: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Majoritatea mijloacelor acestor generații este că ele afectează pneumococi. Acești streptococi sunt, în majoritatea cazurilor, agenți cauzatori singuri sau împreună cu alți microbi de boli inflamatorii ale tractului respirator superior, sistemul respirator.

Aplicați cu procese inflamatorii acute și cronice cauzate de antibiotice sensibile la fluorochinolone.

Cel mai frecvent utilizate în terapie:

• bolile sinusurilor paranazale;
• rinită;
• rinosinuzită.

Fluorochinolonelor utilizate cu nici un efect asupra tratamentului beta-lactamice (peniciline și cefalosporine) și macrolide.

Astfel, medicamentele fluorochinolone sunt printre cele mai utilizate pe scară largă în terapia antibacteriană modernă la adulți. Examinarea cu atenție a pacientului, identificarea riscurilor de impact negativ, selecția cea mai precisă a medicamentului sub spectrul microbian al agenților patogeni ai unei anumite boli, determinarea metodei și modului de administrare asigură un efect pozitiv al terapiei și siguranța acesteia.

Fluorochinolone - patru generații de antibiotice cu spectru larg

Antibioticele fluorochinolone sunt agenți antibacterieni obținuți prin sinteza chimică care pot suprima activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Au fost descoperite la mijlocul secolului trecut și de atunci au reușit să facă față cu numeroase boli periculoase.

Fluorochinolone împotriva bacteriilor

Omul modern este expus în permanență la stres, numeroși factori de mediu nefavorabili, din cauza faptului că sistemul său imunitar eșuează sau slăbește. La rândul lor, bacteriile patogene evoluează în mod constant, mutați, dobândesc imunitate la antibioticele penicilinice, care au fost utilizate cu succes pentru tratarea bolilor inflamatorii cu câteva decenii în urmă. Ca urmare, bolile periculoase afectează repede o persoană cu un sistem imunitar slăbit, iar tratamentul antibiotic al vechii generații nu aduce rezultate adecvate.

Bacteriile sunt microorganisme unicelulare care nu au un nucleu. Există bacterii benefice care sunt necesare pentru formarea microflorei umane. Acestea includ bifidobacterii, lactobacili. În același timp, există microorganisme patogenice condiționate care, în condiții concurente, devin agresive față de organism.

Oamenii de știință împart bacteriile în 2 grupe principale:

Acestea includ stafilococi, streptococi, clostridia, corynebacterium, listeria. Ele cauzează dezvoltarea bolilor nazofaringe, ochilor, urechilor, plămânilor, bronhiilor.

Acestea sunt E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Acestea au un efect negativ asupra sistemului urogenital și asupra intestinelor.

Pe baza acestei diferențieri a seriei bacteriene, medicul selectează terapia. Dacă, ca urmare a însămânțării bacteriene, agentul cauzal al bolii este detectat, atunci este prescris un antibiotic care se comportă cu bacteriile din acest grup. În cazul în care agentul patogen nu poate fi detectat sau este imposibil să se efectueze o analiză pentru baconus, sunt prescrise antibiotice cu spectru larg, care au un efect dăunător asupra majorității bacteriilor patogene.

clasificare

Pentru un antibiotice cu spectru larg este grupul chinolonelor, care include fluorochinolonele, distrugând bacteriile gram pozitive și Gram negative și chinolone nefluorurate, care distrug în principal bacteriile Gram negative.

Sistematizarea fluoroquinolonelor se bazează pe diferențele dintre structura chimică și spectrul activității antibacteriene. Antibioticele fluorochinolone sunt împărțite în 4 generații, în funcție de momentul dezvoltării acestora.

Acesta include acizii nalidixici, oxolinici, pipimici. Pe baza acidului nalidixic produs uroantiseptiki care au un efect negativ asupra Klebsiella, Salmonella, Shigella, dar nu pot face față cu Gram-pozitive și bacterii anaerobe.

Prima generație include droguri Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, principalul ingredient activ al căruia este acidul nalidixic. De asemenea, precum și pipemidievoy și acidul oxolinic se descurcă bine cu bolile necomplicate ale sistemului urogenital și ale intestinelor (enterocolită, dizenterie). Eficace împotriva enterobacteriilor, dar penetrează slab țesuturile, are o permeabilitate redusă, are multe efecte secundare, ceea ce nu permite utilizarea chinolonilor nefluorurați ca terapie complexă.

Deși prima generație de antibiotice a avut un număr mare de defecte, a fost considerată promițătoare, iar dezvoltarea în acest domeniu a continuat. După 20 de ani, au fost dezvoltate următoarea generație de medicamente. Acestea au fost sintetizate prin introducerea atomilor de fluor în moleculă de chinolină. Eficacitatea acestor medicamente depinde în mod direct de numărul de atomi de fluor introduși și de localizarea acestora în poziții diferite ale atomilor de chinolină.

Această generație de fluorochinolone este compusă din Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Ei distrug numărul mai mare de bacterii Gram-negativ coci și tije, se luptă cu tije Gram-pozitive, stafilococii, inhiba activitatea bacteriilor fungice care contribuie la dezvoltarea tuberculozei, dar nu suficient pentru a lupta în mod eficient anaerobi, Mycoplasma, Chlamydia, pneumococ.

Scopul principal al dezvoltării, care a fost urmărit de oamenii de știință în crearea de antibiotice, a fost realizat de a doua generație de fluorochinolone. Cu ajutorul lor, puteți lupta împotriva bacteriilor deosebit de periculoase, vindecând pacienții din patologiile care amenință viața. Dar dezvoltarea a continuat și în curând au apărut pregătirile generațiilor a treia și a patra.

A treia generație include fluorochinolonele respiratorii, care s-au dovedit eficiente în tratamentul bolilor respiratorii. Ele sunt mult mai eficiente în combaterea chlamidiei, micoplasmei și a altor agenți patogeni de boli respiratorii decât predecesorii lor și au o gamă largă de efecte. Activitate împotriva pneumococilor, care au dezvoltat rezistență la penicilină, care garantează succesul în tratamentul bronșitei, sinuzitei, pneumoniei. Levofloxacinul este cel mai frecvent utilizat, precum și Temafloxacin, Sparfloxacin. Biodisponibilitatea acestor medicamente este de 100%, astfel încât acestea pot trata cele mai grave boli.

A patra generație sau fluoroquinolone respiratorii anaerobe.

Medicamentele sunt similare în acțiunea lor față de fluorochinolonele - antibioticele din grupul anterior. Acționează împotriva anaerobelor, a bacteriilor atipice, a macrolidelor, a pneumococilor rezistenți la penicilină. Ajutor bun în tratamentul tractului respirator superior și inferior, inflamarea pielii și a țesuturilor moi. ultima generație de medicamente includ moxifloxacină Avelox este el, care este cel mai eficient in lupta impotriva pneumococ, patogeni atipice, dar nu sunt foarte eficiente împotriva microorganismelor enterice gram-negative și Pseudomonas aeruginosa.

Medicamentele includ Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Dar ele sunt foarte toxice, au un număr mare de efecte secundare. În prezent, ultimele 3 tipuri de medicamente în medicină nu sunt utilizate.

Avantajele și dezavantajele fluoroquinolonelor

Medicamentele, care includ fluorochinolone, își găsesc locul în diferite domenii ale medicinei. Lista bolilor tratate cu antibiotice fluorochinolice este foarte largă. Ele sunt utilizate în ginecologie, venerologie, urologie, gastroenterologie, oftalmologie, dermatologie, otolaringologie, terapie, nefrologie, pulmonologie. De asemenea, aceste medicamente sunt cea mai bună alegere pentru ineficiența macrolidelor și a penicilinelor sau în cazul formelor severe ale bolii.

Acestea se caracterizează prin următoarele proprietăți:

• rezultate foarte bune în lupta împotriva infecțiilor sistemice de toate gradele de gravitate;
• toleranța ușoară a corpului;
• efecte secundare minime;
• eficace împotriva bacteriilor gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, micoplasme, chlamydia;
• timp de înjumătățire lung;
• biodisponibilitate ridicată (pătrunde bine în toate țesuturile și organele, asigurând un efect terapeutic puternic).

În ciuda eficienței antibioticelor fluorochinolone, atunci când se alege o terapie, trebuie luată în considerare faptul că acestea au contraindicații pentru utilizare. Acestea sunt interzise în timpul sarcinii și alăptării, deoarece determină malformații intrauterine fetale la nivelul fătului, iar la sugari hidrocefalie. La copii, fluorochinolonele încetinesc creșterea osoasă și, prin urmare, sunt prescrise numai dacă beneficiile terapiei cu antibiotice depășesc efectele nocive asupra corpului copilului. Acidul oxolinic și nalidixic au un efect toxic asupra rinichilor, astfel încât medicamentele cu aceștia sunt interzise pentru problemele renale.

Domenii de aplicare

Antibioticele cu fluorochinolone au poziții de conducere în mod corect în tratamentul patologiilor cauzate de bacteriile patogene. Ei au un grad ridicat de bioactivitate, sunt bine tolerați de oameni, penetrează bine membrana bacteriană și creează substanțe protectoare în celulă care sunt aproape în concentrație față de seruri.

O listă de medicamente și numele de medicamente care conțin fluorochinolone, eficacitatea lor sunt discutate mai jos.

Ciprofloxacin. Este destinat tratamentului bolilor ORL, organelor sistemului genito-urinar, tractului gastro-intestinal. Eficace cu probleme ginecologice. Se utilizează sub formă de picături în bolile inflamatorii ale ochilor.

Pefloxacina. Eficace în tratamentul bolilor infecțioase ale sistemului urinar. Bine ajuta cu gonoreea, prostatita bacteriana. Tratarea formelor severe de boli gastro-intestinale, gât, tract respirator inferior, nazofaringe.

Ofloxacina. Eficace împotriva microorganismelor patogene care cauzează inflamație în tractul urinar, otita, sinuzita. Cu ofloxacina, meningita, chlamydia și gonoreea sunt tratate. În forma picurare, antibioticul este utilizat pentru tratarea bolilor oculare cum ar fi ulcerul corneei, conjunctivita și orzul. De droguri este, de asemenea, disponibil ca un unguent, care permite să fie aplicat topic.

Norfloxacin. Se utilizează în tratamentul gonoreei, prostatitei, bolilor sistemului genito-urinar.

Ofloxacina. Eficient împotriva chlamidiei, a pneumococilor și a formelor rezistente de tuberculoză.

Moxifloxacină. Antibioticul este cel mai bun cand vine vorba de eliminarea infectiilor cauzate de micoplasme, chlamydia, pneumococi, anaerobe. Se utilizează pentru inflamația plămânilor, sinuzită, inflamația organelor pelvine. În formă lichidă (picături) este utilizată de oftalmologi în tratamentul blefaritei, ulcerului corneei, orzului.

Gatifloxacina. Se utilizează în tratamentul fibrozei chistice, bronșitei, pneumoniei, conjunctivitei cauzate de o infecție bacteriană, afecțiunilor ORL, afecțiunilor articulațiilor, pielii.

Gemifloxacin. Acestea sunt tratate cu sinuzită, bronșită de natură cronică, pneumonie.

Sparfloxacina. Lupta în mod activ și eficient micobacterii, în timp ce acțiunea sa durează mult mai mult decât alte fluorochinolone. Se utilizează pentru a trata bolile asociate cu inflamația urechii medii, sinusurilor maxilare, leziunilor infecțioase ale rinichilor, țesuturilor și țesuturilor moi, sistemelor genitale și urinare, tractului gastro-intestinal, articulațiilor și oaselor.

Levofloxacina. Se utilizează pentru a trata bolile infecțioase ale ORL, sistemul respirator inferior, organele urinare, bolile cardiovasculare, pielonefrita acută, prostatita cronică. Pentru infecțiile oculare, Levofloxacin se utilizează sub formă de picături. Antibioticul este de două ori mai puternic și mai puternic decât lupta împotriva bacteriilor patogene, fiind în același timp mai bine tolerat de organism decât predecesorul său, Ofloxacin.

Norfloxacin. Folosit ca medicament principal în ginecologie, oftalmologie, urologie.

Lomefloxacin. Antibioticul, chiar și în concentrații mici, se confruntă cu un procent mare de microorganisme bacteriene cu 5. Este prescris în prezența bolilor sistemului urogenital, tuberculozei, ca remediu local pentru bolile oculare. Este ineficient în lupta împotriva chlamidiei, pneumococilor, micoplasmelor.

IMPORTANT! Unele fluoroquinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sunt incluse în lista medicamentelor esențiale aprobate de Guvernul Federației Ruse.

Pentru o lungă perioadă de timp, structura chimică specifică a fluorochinolonilor nu a permis prepararea medicamentelor de tip lichid cu utilizarea lor, prin urmare, acestea au fost produse numai în tablete. În industria farmaceutică modernă există o mare selecție de unguente, picături și alte soiuri de preparate antimicrobiene care conțin o fluorochinolonă. Acest lucru vă permite să faceți față în mod eficient bolilor mortale de natură bacteriană.

Grupul fluorochinolon. Explicați, avertizați, sfătuiți

Dragi farmacisti, salut!

Recent, am analizat cele mai populare grupuri de antibiotice.

Astăzi aș dori să mă ocup de un alt grup de agenți antibacterieni extrem de populari. Vorbesc despre fluoroquinolone.

Nu sunt antibiotice deoarece nu au omologi naturali. Dar din punctul de vedere al eficienței, ei nu sunt inferiori față de ei.

Nu puteți citi mai mult dacă răspundeți rapid la întrebări:

• Câte generații de fluorochinolone există în prezent pe piață?
• Denumiți cel puțin un medicament din fiecare generație din acest grup.
• Cum diferă generațiile între ele?
• Care dintre fluoroquinolonele sunt utilizate în principal pentru infecții ale sistemului urogenital?
• Denumiți efectul secundar rar provocat de acest grup de medicamente.
• La ce vârstă pot fi utilizate fluorochinolone și de ce?

Ei bine, cum? Ai făcut-o?

Dacă nu, continuați conversația.

Din istoria fluoroquinolonelor

"Părinții" fluorochinolonilor sunt chinolonele - acidul nalidixic (Negram, Neugrammon), acidul pimemidic (Palin) etc.

Sunt sigur că o veți numi când vor fi folosite.

Așa e. De preferință, cu infecții ale tractului urinar. Quinolonele sunt în esență uroseptice, adică medicamente, eliberând invadatorii bacterieni din vezică, rinichi, uretere.

Recent, aceste fonduri sunt numite din ce în ce mai puțin, deoarece pe piață au apărut medicamente mult mai eficiente.

Chinolonele au fost sintetizate aleatoriu, în timpul unui studiu al unui medicament antimalaric denumit Clorochină.

La câțiva ani după descoperirea lor, unul dintre oamenii de știință a venit cu ideea de a adăuga un atom de fluor la formula chinolone și a vedea ce se întâmplă. Și sa dovedit un nou grup de agenți antibacterieni, care este comparabil în ceea ce privește eficacitatea cu cefalosporinele.

Grupul fluorochinolon. Caracteristicile generațiilor

În unele publicații, chinolonele sunt luate în considerare împreună cu fluoroquinolonele și sunt socotite printre primele lor generații.

Se întâmplă un fel de gunoi: chinolonele sunt prima generație de fluoroquinolone.

Dar grupul sa dovedit a fi complet diferit, cu caracteristici și indicații diferite!

Așa că voi vorbi așa cum îmi spune bunul simț.

Astăzi există 3 generații de fluorochinolone:

Generațiile de fluorochinolone diferă între ele în spectrul activității lor antibacteriene.

Fiecare nouă generație depășește într-un fel oarecum pe cea anterioară.

Generația 1 se numește "gram-negativ" deoarece medicamentele care aparțin acestei generații acționează asupra unei game largi de bacterii gram-negative. Și din gram-pozitiv numai pe o mână mică: mai multe soiuri de stafilococ, listeria, corynebacterium, bacil de tuberculi.

Permiteți-mi să vă reamintesc bacteriile Gram-negative: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogeni de gonoree), meningococcus (patogen meningită purulentă), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, bacilul hemofilic etc.

Pregătirile primei generații pot fi împărțite în două grupe:

Sistemice: Ciprofloxacin, Lomefloxacin și Ofloxacin. Ei pătrund în diferite organe și țesuturi, prin urmare sunt utilizate pentru infecții cu diverse localizări: tractul respirator, urechea, ochii, sinusurile paranasale, nasul, zona urogenitală, tractul gastrointestinal, pielea, oasele etc.

Uroseptice: Norfloxacin și Pefloxacin. Aceste fonduri creează concentrații mari în urină, astfel încât acestea sunt utilizate cel mai adesea pentru infecții ale sistemului urogenital.

Dar medicamentele din această generație au un efect redus asupra pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmei, anaerobelor.

Norfloxacina este, de asemenea, inclusă în picături pentru ochi și picături de urechi numite Normaks.

A doua generație a fost denumită "respiratorie", deoarece agenții legați de aceasta acționează nu numai asupra acelor agenți patogeni ca generație I, ci și asupra majorității agenților patogeni ai infecțiilor tractului respirator (pneumococ, Mycoplasma pneumoniae etc.)

Ei se ocupă bine cu aceiași dușmani ai poporului cu generația întâi, dar și cu pneumococi, chlamydia și micoplasme.

A treia generație - o voi numi "furtuna de anaerobe".

În timp ce colecționez materiale pentru articol, am întâlnit mai mulți reprezentanți ai acestei generații, dar nu i-am văzut în sortimentul de farmacii. Nu văd nici un motiv să vorbesc despre "suflete moarte". Deci eu numesc cel mai popular: Moxifloxacin (denumirea comercială Avelox).

Drogurile sau, mai degrabă, medicamentul, a treia generație de fluorochinolone acționează asupra acelorași agenți patogeni ca cei doi anteriori, plus este capabil să distrugă bacteriile anaerobe. Adu-ti aminte cine sunt?

Acestea sunt microbii pretențioși, care, spre deosebire de frații lor în minte, nu au nevoie de oxigen pentru o viață întreagă.

Ele cauzează infecții severe. Toxinele lor sunt extrem de agresive, capabile să infecteze organele vitale și să provoace peritonită, abcese ale organelor interne, sepsis, osteomielită și alte răni grave.

Bacteriile anaerobe sunt, de asemenea, responsabile de tetanos, gangrena de gaze, botulism și toxicoinfections foodborne.

Astfel, din generație în generație, spectrul activității antibacteriene a fluorochinolonilor se extinde.

Beneficiile grupului fluorochinolon

Probabil ați observat că pregătirile acestui grup au fost iubite de mulți medici, prin urmare sunt prescrise destul de des.

Ce bine au găsit în ele?

Să le prezentăm beneficiile.

1. Au un spectru larg de acțiune.
2. Deplasați adânc în diferite țesuturi.
3. Au un timp îndelungat de înjumătățire, astfel încât acestea pot fi utilizate de 1-2 ori pe zi.
4. Ei bine absorbiți în tractul gastrointestinal sunt, prin urmare, disponibili sub formă de forme orale, ceea ce este mai convenabil și mai plăcut pentru mulți pacienți.
5. Foarte eficient.
6. Bine tolerat.

Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au un efect bactericid. Acestea inhibă enzimele care sunt necesare pentru sinteza ADN a celulelor bacteriene fiice. Ce este ADN-ul? Aceasta este "inima" celulei, acesta este codul său genetic, "instrucțiunea" cum să trăim și să fim buni. Nu există "instrucțiuni" - nici o viață.

Indicatii pentru utilizarea fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au o largă, aș spune chiar și cea mai largă gamă de indicații:

• Boli ale tractului respirator superior și inferior.
• Infecții ale tractului urinar și ale prostatei: cistită, uretrită, pielonefrită, prostatită. În special bine să se descurce cu ei norfloxacin și pefloxacin.
• Gonoreea, chlamydia, micoplasmoza.
• Infecții intraabdominale (peritonită, colecistită, etc.)
• Infecții intestinale (salmoneloză, dizenterie, holeră etc.)
• Infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
• Sepsis.
• Meningita.
• Tuberculoza.
• Infecții ale ochiului, urechii externe (norfloxacină).

Alegerea grupului de fluorochinolone depinde de tipul și severitatea bolii, durata acesteia, tipul de agent patogen și eficacitatea medicamentelor utilizate în trecut.

Fiecare medicament are propriile sale avantaje. De exemplu:

Ciprofloxacina este cea mai activă dintre fluorochinolonele împotriva bacteriilor gram-negative. Ea depaseste colegii sai in actiune pe bacilul albastru de puroi. Se utilizează în terapia combinată a formelor de tuberculoză rezistente la medicamente.

Ofloxacina - din generația 1, cea mai activă împotriva pneumococilor și chlamydiilor, dar mai slabă decât medicamentele celei de-a doua și a treia generații.

Norfloxacina și pefloxacina sunt deosebit de bune pentru infecții ale tractului urinar și ale prostatei.

În plus, pefloxacina penetrează bariera hemato-encefalică mai bine decât alte fluorochinolone, prin urmare este utilizată în meningită (pentru aceasta există o formă de concentrat pentru administrare intravenoasă).

Sparfloxacina este superioară altor medicamente din acest grup în timpul acțiunii. Se aplică o dată pe zi.

Levofloxacinul este izomerul ofloxacinei, dar este de 2 ori mai activ și mai bine tolerat.

Moxifloxacina din întregul grup este cea mai activă împotriva pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmelor, anaerobelor. Acesta poate fi utilizat empiric (adică, orbește, fără bacterii de însămânțare) pentru infecții severe ale diferitelor localizări.

Contraindicații privind utilizarea fluorochinolonelor

• sarcină
• Alăptarea
• Reacțiile alergice la fluorochinolone,
• Copii și adolescenți.

Fluorochinolonele sunt contraindicate până la 18 ani, ca și în experimentele pe animale, cercetătorii observând o întârziere în dezvoltarea țesutului cartilajului. Prin urmare, ele, de regulă, nu sunt prescrise până la sfârșitul formării scheletului. Deși, în unele cazuri, medicii aflați sub responsabilitatea lor prescriu fluorochinolone pentru copii. De exemplu, cu fibroză chistică sau intoleranță la alți agenți antibacterieni.

Cele mai frecvente efecte secundare ale fluoroquinolonelor

1. Din partea tractului digestiv: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree. Prin urmare, sfătuiți-i să ia după masă.
2. Încălcări ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, convulsii (la persoanele cu epilepsie).
3. Fotodermatoza, adică sensibilitate crescuta a pielii la razele ultraviolete. Sub acțiunea soarelui, fluoroquinolonele sunt distruse, se formează radicali liberi și provoacă leziuni ale pielii.

Deci, atunci când vindeți un medicament din acest grup, trebuie să oferiți un produs de protecție solară. Mai ales în vara și în regiunile însorite.

Mai mult decât altele, lomefloxacina (Lomflox) și sparfloxacina (Sparflo) diferă în capacitatea lor de a provoca fotodermatoză.

1. Îmbunătățirea trasaminazei hepatice. Aceasta înseamnă că medicamentele sunt hepatotoxice. Prin urmare, ar fi frumos să luați un agent fluorochinolon în combinație cu un hepatoprotector. Rar, dar se întâmplă hepatita medicinală.
2. Interval QT crescut pe ECG. Pentru oamenii sănătoși nu este înfricoșător. Și dacă medicamentul este luat de o persoană care are probleme grave ale inimii, poate exista o aritmie. Dar acest lucru se întâmplă când se administrează doze mari de medicament.

1. Un efect secundar rar este tendinita, adică inflamația tendonului și ruptura sa. Cel mai adesea, tendonul lui Ahile suferă. Acest lucru se întâmplă în special la vârstnici.

Tendinitele apar deoarece fluorochinolonele inhibă activitatea enzimei necesare pentru sinteza proteinei de colagen. Și formează baza tendoanelor și, într-adevăr, țesutul conjunctiv.

Este important:

Dacă fluorochinolonele sunt administrate concomitent cu antacidul și cu un complex vitamino-mineral, se formează complexe insolubile și medicamentul nu va avea efectul dorit. Prin urmare, o pauză între tehnicile lor ar trebui să fie de cel puțin 4 ore.

Și acum ne amintim toate cele de mai sus și schiță o listă de recomandări pentru cumpărător.

5 recomandări către cumpărător atunci când vinde un medicament din grupul fluorochinolon

Dacă vindeți un medicament din grupul de fluorochinolone:

1. Oferiți o protecție solară. Vorbiți astfel: "Acest medicament crește sensibilitatea pielii la lumina soarelui și poate provoca o erupție cutanată. Prin urmare, vă sfătuiesc să achiziționați un alt produs pentru a vă proteja pielea de soare. "
2. Dacă o persoană refuză să indice punctul 1, avertizați: "Evitați expunerea la soare pe toată durata tratamentului și încă 3 zile după terminarea acestuia".
3. Oferiți un hepatoprotector ("Medicul v-a dat ceva pentru a vă proteja ficatul?")
4. Spuneți că trebuie să luați medicamentul după o masă, să beți o cantitate mare de fluide pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului.
5. Dacă o persoană, împreună cu un medicament din grupul fluorochinolon, dobândește un alt preparat antacid sau un complex vitamino-mineral, recomandă diluarea lor în timp (cel puțin 4 ore de rupere).

Asta e tot pentru ziua de azi. Cum ți-a plăcut articolul, prieteni?

Dacă aveți ceva de adăugat, comentează, scrieți în fereastra de comentarii de mai jos.

Aș fi recunoscător dacă împărțiți cu colegii dvs. linkul la articol.

Ne vedem din nou pe blogul "Farmacie for Man"!

P.S. Dacă nu sunteți deja abonat la articole noi pe blog, puteți face acest lucru acum, petrecând doar câteva minute. Pentru a face acest lucru, completați formularul de abonare, pe care îl vedeți la sfârșitul fiecărui articol și în partea dreaptă, în partea de sus a paginii. Nu uitați să confirmați abonamentul în scrisoarea de intrare. După aceea, veți primi un e-mail cu un link pentru a descărca fișiere de înșelătorie utile.

Dacă nu ați primit scrisoarea, verificați dosarul de spam.

Sa întâmplat ceva? Consultați instrucțiunile.

Nu funcționează încă? Scrie la. Vom înțelege!

Dragi cititori!

Dacă ți-a plăcut articolul, dacă vrei să ceri ceva, să adaugi, să împărtășești experiență, o poți face într-un formular special de mai jos.

Doar vă rog să nu tăceți! Comentariile dvs. sunt principala mea motivație pentru noi creații pentru TINE.

Aș fi foarte recunoscător dacă împărțiți un link către acest articol cu ​​prietenii și colegii dvs. din rețelele sociale.

Doar faceți clic pe butoanele sociale. rețele în care sunteți membru.

Faceți clic pe butoanele sociale. rețelele măresc cecul mediu, veniturile, salariul, reduc zahărul, tensiunea arterială, colesterolul, elimină osteocondroza, flatfootul, hemoroizii!

myLor

Tratamentul la rece și gripa

• acasă
• Totul
• Ce este fluorochinolona?

Fluorochinolonele - medicamente aparțin grupului de chinolone și au proprietăți antibacteriene. Folosit în practica clinică, pneumologie, ORL, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. Lățimea utilizării datorită spectrului de acțiune, eficacității acestor medicamente. În același timp, ele au o serie de influențe negative. antibiotice în timp util strict pe dovezile în dozele corespunzătoare, ținând seama de contraindicații asigură eficacitatea și siguranța terapiei.

Abordări la sistematizare

Lista medicamentelor de diferite fluorochinolone și chinolone are aproximativ 4 duzini de fonduri. Ele sunt separate prin prezența sau absența unui atom de fluor, prin cantitatea din moleculă (monofluorochinolone, diflutoquinolone), prin spectrul de acțiune preferențial (gram-negativ, anaerob), domeniile de utilizare (respiratorii).

Cea mai completă imagine este cuprinsă în clasificarea chinolonilor în generații separate. Această abordare este comună în practică.

Clasificarea generală a chinolonei:

• Prima generație (nefluorizată): acidul nalidixic, acidul oxolinic;
• A doua generație (gram-negativă): ciprofloxacină, norfloxacină, ofloxacină, lomefloxacină;
• A treia generație (respiratorie): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• A patra generație (respiratorie și anaerobă): moxifloxacină, hemifloxacină.

Diferențele în caracteristicile chimice, spectrul agenților patogeni, în interacțiunea cu corpul pacientului determină locul fiecărui medicament în terapie.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor datorită efectului asupra enzimelor bacteriene implicate în formarea ADN și ARN. Rezultatul este o întrerupere ireversibilă a sintezei moleculelor de proteine ​​ale celulei microbiene. Viabilitatea acestuia scade, activitatea structurilor toxice și enzimatice scade, probabilitatea ca o celulă bacteriană să fie capturate de fagocit (un element al sistemului de apărare umană) crește.

Fluorquinolonele inhibă diviziunea celulară bacteriană

Reprezentanții tuturor grupurilor ftorchinolonice influențează activitatea celulei bacteriene, și poate perturba orice stadiu al ciclului său de viață. Acestea acționează asupra microorganismelor în creștere, asupra celulelor în stare de repaus, când majoritatea medicamentelor sunt ineficiente.

Efectul terapeutic al fluorochinolonelor se datorează:

• acțiune bactericidă;
• penetrarea în interiorul celulei bacteriene;
• continuarea efectului antimicrobian după încetarea contactului cu molecula de medicament;
• crearea de concentrații mari în țesuturile și organele pacientului;
• prelungirea eliminării medicamentului din organism.

Acidul nalidixic este prima chinolonă. Al doilea medicament a fost acidul oxolinic, care a avut o activitate de 3 ori mai mare decât predecesorul său. Cu toate acestea, după crearea a doua generație de fluorochinolone (ciprofloxacină, norfloxacină), acest instrument nu este practic utilizat.

Din chinolone, în prezent se utilizează numai acid nalidixic (nevigramonă). Este indicat pentru infecții ale tractului urinar (pielită, cistită, prostatită, uretrită), pentru prevenirea complicațiilor intraoperatorii în rinichi, ureter, vezică urinară. Se administrează de 4 ori pe zi (pastile).

Fluorochinolonele, ca și următoarea generație de chinolone, au modificări în spectrul microbilor sensibili, precum și proprietățile farmacocinetice (absorbția, distribuția și eliminarea din organism).

Avantaje generale ale fluorochinolonelor comparativ cu chinolonele:

• activitatea antimicrobiană largă;
• concentrații eficiente în organele interne atunci când se utilizează forma tabletei, care nu depind de aportul de alimente;
• pătrunderea bună în sistemul respirator, rinichi, sistemul urinar, organele ORL;
• pentru a menține concentrațiile terapeutice în țesuturile afectate, este suficient să se prescrie 1-2 ori pe zi;
• efecte secundare sub formă de tulburări ale organelor digestive, sistemul nervos apare mai puțin frecvent;
• utilizate pentru afectarea funcției renale, deși excreția lor încetinește această patologie.

Până în prezent, există patru generații de reprezentanți ai acestui grup.

Aplicarea în practica clinică

Medicamentele au o gamă foarte largă, acționează asupra majorității microorganismelor. Preparatele din a doua generație afectează în principal bacteriile gram-negative aerobe (salmonella, shigella, campylobacter, patogeni gonoreea), gram-pozitivi (stafilocoși de aur, patogenul tuberculozei).

În același timp, pneumococul, agenții patogeni oportunitici (chlamydia, legionella, micoplasma), precum și anaerobii sunt insensibili la ele. Deoarece pneumococul este principalul agent cauzator al pneumoniei și afectează adesea organele ORL, utilizarea acestor medicamente în otolaringologie și pulmonologie are limitări.

Norfloxacina (a doua generație) are o gamă largă de efecte, însă creează concentrații terapeutice ridicate numai în sistemul urinar. Prin urmare, domeniul său de aplicare este limitat la patologia nefrologică, urologică.

Fluorochinolonele respiratorii (a treia generație) au aceeași gamă de influență ca medicamentele din grupul anterior și au un efect asupra pneumococilor, inclusiv a formelor stabile, asupra microbilor atipici (chlamydia, micoplasmele). Acest lucru a permis utilizarea pe scară largă a acestui grup pentru tratamentul sistemului respirator (organe respiratorii), precum și în practica terapeutică generală.

3 generații de fluorochinolone sunt utilizate pentru a trata infecțiile:

• sistemul respirator;
• țesut renal;
• sistemul urinar;
• un ochi;
• sinusurile paranasale;
• pielea și țesutul gras.

Fluoroquinolonele, generația a 4-a, ultima generație până în prezent, au un efect asupra florei gram-pozitive, gram-negative și sunt, de asemenea, eficiente împotriva anaerobelor care nu sunt capabile de sporulare. Aceasta extinde domeniul de aplicare al aplicației, permite utilizarea leziunilor cutanate profunde cu dezvoltarea de infecții anaerobe, pneumonia de aspirație, infecții intraabdominale, pelvine.

Avantajul fluoroquinolonelor moderne este capacitatea de a utiliza numai acest medicament (monoterapie).

Acestea sunt indicate pentru aceleași boli ca și fluorochinolonele respiratorii. În același timp, moskifloksatină afectează tulpinile rezistente de stafilococ, astfel încât poate fi utilizat în tratamentul celei mai severe pneumonii dobândite în spital.

Un mare avantaj al unui număr mare de medicamente (levofloxacină, pefloxacină) este posibilitatea utilizării acestora nu numai pentru administrarea orală, dar și pentru administrarea intravenoasă. Acest lucru asigură eliberarea rapidă a medicamentului la țesuturile afectate, care pot fi cruciale pentru pacienții grei. Este, de asemenea, posibilă utilizarea așa-numitei terapii pasale. Când, după primirea unui rezultat pozitiv din metoda perfuziei de administrare a medicamentului, ele sunt transferate în forme de tablete. Disponibilitatea ridicată a fluorochinolonelor cu această metodă de administrare asigură eficacitatea și ajută la evitarea efectelor negative ale introducerii intravenoase a unor cantități mari de medicamente.

Reacții adverse și contraindicații

Ca orice medicamente, antibioticele fluorochinolone au o serie de efecte secundare. Ele trebuie diferențiate de modificările de stare ale pacientului, care sunt cauzate de boala de bază (de exemplu, o creștere temporară a temperaturii corpului) și indică efectul terapeutic al medicamentelor.

Lista efectelor secundare:

• disconfort, durere în stomac, scăderea apetitului, arsuri la stomac, greață, vărsături, scaune anormale de tip diaree;
• tulburări de somn, dureri de cap, amețeli, vedere încețoșată și auz, schimbare de sensibilitate, jerky twitching;
• inflamația cartilagiilor, rupturile tendonului;
• dureri musculare;
• inflamația tranzitorie a țesutului renal, în special interstițiu (nefrită);
• modificări ale electrocardiogramei, care pot duce la aritmii;
• erupție cutanată, care poate fi însoțită de mâncărime, umflături alergice;
• dezvoltarea sensibilității crescute la lumina soarelui;
• tulburări în flora microbiană a structurii corpului, dezvoltarea infecțiilor fungice ale membranelor mucoase ale gurii, organelor genitale.

De asemenea, este extrem de rar pentru colita pseudomembranoasă de a dezvolta clostridia intestinală la pacienții cu disbacterioză marcată și leziuni intestinale. Aceasta este o boală intestinală gravă și periculoasă. Prin urmare, dacă există schimbări în scaun, sângeroase sau alte impurități în fecale, valuri de temperatură, care nu pot fi explicate de boala de bază, este necesar să se consulte urgent un medic.

• sarcina în orice moment;
• perioada de alăptare;
• vârsta mai mică de 18 ani;
• o alergie sau reacție la chinolonă și fluorochinolonă în trecut.

Fluorochinolonele pentru tratamentul copiilor nu sunt utilizate din cauza efectului negativ pronunțat asupra țesutului cartilajului organismului în creștere.

Dacă este necesar, aceste medicamente sunt înlocuite cu medicamente cu un spectru similar de influență asupra agenților patogeni.

În cazul bolilor inimii cu risc de aritmii ventriculare și în patologia ficatului și a rinichilor, este necesară monitorizarea cu atenție a stării acestor organe.

Diferitele medicamente au o serie de posibile efecte negative. Prin urmare, utilizarea acestor instrumente ar trebui să fie sub supravegherea strictă a unui medic.

Utilizarea fluorochinolonelor pentru afecțiunile tractului respirator superior

În bolile inflamatorii ale pasajele nazale, orofaringe, amigdale, sinusuri paranasale, urechi de natură infecțioasă, preparate penicilinice, macrolide, cefalosporine și fluorochinolone. Medicamentele utilizate au generat 3 și 4 generații: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Majoritatea mijloacelor acestor generații este că ele afectează pneumococi. Acești streptococi sunt, în majoritatea cazurilor, agenți cauzatori singuri sau împreună cu alți microbi de boli inflamatorii ale tractului respirator superior, sistemul respirator.

Aplicați cu procese inflamatorii acute și cronice cauzate de antibiotice sensibile la fluorochinolone.

Cel mai frecvent utilizate în terapie:

• bolile sinusurilor paranazale;
• rinită;
• rinosinuzită.

Fluorochinolonelor utilizate cu nici un efect asupra tratamentului beta-lactamice (peniciline și cefalosporine) și macrolide.

Astfel, medicamentele fluorochinolone sunt printre cele mai utilizate pe scară largă în terapia antibacteriană modernă la adulți. Examinarea cu atenție a pacientului, identificarea riscurilor de impact negativ, selecția cea mai precisă a medicamentului sub spectrul microbian al agenților patogeni ai unei anumite boli, determinarea metodei și modului de administrare asigură un efect pozitiv al terapiei și siguranța acesteia.

În produsele farmaceutice moderne, antibioticele fluorochinolonice sunt un grup independent de medicamente derivate din sinteza chimică și cu un spectru larg de acțiune. Acestea se caracterizează prin proprietăți farmacocinetice ridicate și o capacitate excelentă de a penetra celulele și țesuturile, inclusiv membranele bacteriilor și macroorganismele.

În prezent, toate fluorochinolonele sunt împărțite în 4 grupe principale, care determină proprietățile și caracteristicile lor.

Secvența dezvoltării noilor medicamente este baza pentru împărțirea lor în grupuri. Astfel, sunt cunoscute fluorochinolonele din prima, a doua, a treia și a patra generație.

Primele medicamente au fost dezvoltate în anii '60 ai secolului trecut. Acidul acid nalidixic (ingredient activ) al antibioticelor și constituenților săi (oxoline și acizi pimemidici) a demonstrat rezultate bune în combaterea bacteriilor care cauzează patologii necomplicate ale tractului urinar și ale intestinelor (dizenterie, enterocolită).

Prima generație include următoarele medicamente: Negram, Nevigremon - medicamente pe bază de acid nalidixic. Acestea au un impact negativ asupra următoarelor tipuri de bacterii: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

În ciuda eficienței ridicate, aceste produse se caracterizează prin reducerea biopermeabilității și a unui număr mare de efecte secundare. Astfel, numeroase studii au arătat o rezistență de sută la sută la efectele antibioticelor de bacterii cum ar fi cocci gram-pozitivi, anaerobi și pseudomonas aeruginosa.

La administrarea de medicamente, pacienții s-au plâns de tulburări dispeptice, anemie hemolitică, supraexcitație a sistemului nervos și citopenie. În plus, efectele medicamentelor interzic luarea acestora în caz de pielonefrită acută și insuficiență renală.

Dar, deoarece antibioticele acestui grup au fost recunoscute ca fiind o direcție foarte promițătoare, cercetarea și dezvoltarea de noi medicamente nu s-au oprit. Douăzeci de ani după apariția acidului nalidixic s-au sintetizat agenți antimicrobieni fluorochinoloni, inhibitori ai girazei ADN.

Substanțele fundamentale noi s-au obținut prin introducerea atomilor de fluor în molecule de chinolină. Datorită acestui compus, ei au primit numele lor - fluorochinolone. Eficacitatea bactericidă și caracteristicile medicamentului sunt complet dependente de numărul de atomi de fluor (unul sau mai mulți) și localizarea lor în poziții diferite de atomi de chinolină.

A doua generație de fluorochinolone au prezentat o serie de avantaje față de chinolonele pure.

Un progres în industria farmaceutică a fost capacitatea medicamentelor de a afecta în mod cuprinzător următoarele tipuri de bacterii:

• gram-negative de cocci și bastoane (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serație, citrobacter, meningococci, gonococcus etc.);
• gram-pozitive de bacili (corynebacterium, listeria, agenți patogeni);
• stafilococi;
• Legionella;
• în unele cazuri, bacilul tuberculilor.

Fluorochinolonele de a doua generație includ:

1. Ciprofloxacina (Tsiprinol și Tsiprobay), numită standardul de aur în acest grup de medicamente. Medicamentul este utilizat pe scară largă în tratamentul infecțiilor tractului respirator inferior (pneumonie nosocomială și bronșită cronică), a sistemului urinar și a intestinelor (salmoneloză, shigellosis). De asemenea, lista patologiilor care trebuie vindecate cu ajutorul acestui medicament include astfel de boli infecțioase precum prostatita, sepsisul, tuberculoza, gonoreea, antraxul.
2. Norfloxacin (Nolitsin), care creează concentrația maximă de substanțe active în sistemul urinar și în tractul gastro-intestinal. Indicatiile pentru utilizare sunt infectii ale sistemului urogenital si ale intestinelor, prostatitei, gonoreei.
3. Ofloxacina (Tarivid, Ofloksin) este cel mai eficient remediu printre fluoroquinolonele de a doua generație în ceea ce privește chlamydia și pneumococi. Efectul său asupra bacteriilor anaerobe este puțin mai rău. Numiți pentru a vindeca infecții ale tractului respirator inferior și urinar, prostatei, patologiilor intestinale, gonoreei, tuberculozei, leziunilor infecțioase severe ale organelor pelvine, pielii, articulațiilor, oaselor și țesuturilor moi.
4. Pefloxacin (Abactal) este ușor mai puțin eficace decât preparatele de mai sus, dar penetrează membranele biologice ale bacteriilor mai bine decât altele. Se utilizează pentru aceleași patologii ca și alte antibiotice fluorochinolone, inclusiv meningita secundară bacteriană.
5. Lomefloxacina (Maksakvin) nu acționează asupra unei infecții anaerobe și prezintă rezultate slabe atunci când interacționează cu pneumococi, dar diferă în ceea ce privește nivelul de biodisponibilitate ajungând la 100%. În Rusia, este utilizat pentru a trata bronșita cronică, infecțiile urinare și tuberculoza (în terapia complexă).

Medicamentele cu fluorochinolone au luat poziții de lider în tratamentul patologiilor cauzate de infecțiile bacteriene. Principalele lor avantaje până în prezent sunt:

• nivel ridicat de bioactivitate;
• un mecanism unic de acțiune, care nu este utilizat de mai multe medicamente în acest scop;
• o penetrare excelentă prin coaja bacteriilor și capacitatea de a crea substanțe protectoare în celulă care sunt aproape în concentrație față de seruri;
• toleranța bună a pacientului.

În ciuda faptului că principalul obiectiv al dezvoltărilor care vizează extinderea spectrului de antibiotice din acest grup și creșterea nivelului de solubilitate a compușilor care acționează asupra macroorganismelor deosebit de periculoase (inclusiv anaerobe) a fost atins ca urmare a creării de chinolone de a doua generație. În curând, au apărut medicamentele a treia și a patra generație.

A treia generație de fluoroquinolone trebuie să includă medicamentul Levofloxacin (Tavanic), care este izomerul levorotator al Ofloxacin. În farmacologie, aceasta este definită ca chinolonă respiratorie, care diferă de predecesorii săi printr-o activitate mai mare împotriva pneumococilor (inclusiv a tulpinilor rezistente la preparatele cu penicilină). Biodisponibilitatea medicamentului este de 100%.

Levofloxacinul este recomandat pentru tratamentul leziunilor infecțioase ale căilor superioare (sinuzită acută) și ale căilor respiratorii inferioare (pneumonie, bronșită cronică) și în inflamațiile sistemului urinar, a pielii și a țesuturilor moi. Eficace în tratamentul antraxului.

Medicamentul de a patra generație este Moxifloxacin (Avelox), care are un efect mai eficient asupra pneumococilor (inclusiv rezistența la macrolide și peniciline) și a microorganismelor patogene atipice (micoplasma, chlamydia etc.).

Spre deosebire de aproape toate medicamentele din acest grup, lupta cu succes cu bacterii anaerobe care nu formează spori. Dar, în același timp, este inferioară eficacitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa și a bacteriilor gram-negative ale seriei intestinale. Indicatii pentru utilizarea medicamentelor sunt sinuzita acuta, pneumonie, bronsita cronica, infectii ale tesuturilor moi si ale pielii.

Medicamentele, atât din prima generație cât și din cele ulterioare, au caracteristici ale structurii chimice și ale proprietăților fizice, ceea ce complică grav sarcina de a face droguri sub formă de injecție. Până în prezent, nu este posibil să se obțină soluții suficient de stabile pentru administrarea intravenoasă. Aceasta este tocmai ceea ce determină faptul că aproape toate denumirile de fluorochinolone sunt disponibile numai sub formă de tablete pentru uz oral.

Există mai multe denumiri de antibiotice din acest grup, produse sub formă de soluții (inclusiv Enrofloxacin), care sunt foarte apreciate de oamenii de știință.

Ele oferă o oportunitate de a dezvolta noi medicamente. Astfel, astăzi s-au produs forme de dozaj pentru uz local, în care fluoroquinolonele sunt prezentate sub formă de picături pentru urechi sau pentru ochi și unguent.

Potrivit cercetătorilor din toate țările, viitorul tuturor produselor farmaceutice antibacteriene se află în spatele fluorochinolonelor.

În ultimii ani, medicamentele sintetice antibacteriene au fost utilizate din ce în ce mai mult pentru a trata diferite infecții. Acest lucru se datorează faptului că multe microorganisme produc rezistență la antibioticele naturale. În plus, bolile infecțioase devin mai grele și nu este întotdeauna posibilă imediat determinarea agentului patogen. Prin urmare, există o nevoie tot mai mare de medicamente antibacteriene cu spectru larg, la care majoritatea microorganismelor ar fi sensibile. Unul din grupurile celor mai eficiente medicamente cu astfel de proprietăți sunt fluorochinolonele. Aceste preparate sunt obținute sintetic și sunt cunoscute încă din anii 80 ai secolului XX. Rezultatele clinice ale utilizării acestor medicamente au dovedit că sunt mai eficiente decât cele mai cunoscute antibiotice.

Antibioticele sunt medicamente care au activitate antimicrobiană și de cele mai multe ori au o origine naturală. Formal, fluorochinolonele nu fac parte din antibiotice. Acestea sunt medicamente de origine sintetică, obținute din chinolone prin adăugarea de atomi de fluor. În funcție de cantitatea lor, au o eficacitate diferită și o perioadă de eliminare.

Odata ajuns in organism, medicamentele fluorochinolonice sunt distribuite in toate tesuturile, ajungand in lichide, oase, penetrand placenta si bariera hemato-encefalica si, de asemenea, in celulele bacteriilor. Ei au capacitatea de a inhiba activitatea enzimei principale a microorganismelor, fără care s-ar opri sinteza ADN-ului. Această acțiune unică provoacă moartea bacteriilor.

Deoarece aceste medicamente sunt distribuite rapid în organism, ele sunt mai eficiente decât majoritatea altor antibiotice.

Acestea sunt medicamente cu spectru larg. Se crede că acestea sunt eficiente împotriva majorității bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, a micoplasmei, a chlamydiilor, a tuberculozei cu micobacterii și a unor protozoare. Ei distrug bacili intestinali, pseudomusculare și hemofili, pneumococi, Salmonella, Shigella, Listeria, meningococci și altele. Microorganismele intracelulare care sunt greu de manevrat cu alte medicamente sunt, de asemenea, sensibile la acestea.

Doar diferite ciuperci și viruși, precum și agenți cauzatori ai sifilisului, sunt insensibili la aceste medicamente.

Multe infecții severe și mixte pot vindeca numai fluorochinolonele. Preparatele utilizate pentru acest lucru devin din ce în ce mai ineficiente. În comparație cu acestea, fluorochinolonele sunt mai ușor tolerate de către pacienți, absorbite rapid, iar microorganismele nu pot dezvolta încă rezistență la acestea. În plus, medicamentele din acest grup au și alte avantaje:

• distruge bacteriile și nu le slăbește;
• au un spectru larg de acțiune;
• pătrunde în toate organele și țesuturile;
• împiedică dezvoltarea șocului septic;
• pot fi combinate cu alte medicamente antibacteriene;
• au o perioadă lungă de reproducere, ceea ce le crește eficiența;
• rareori provoacă efecte secundare.

Antibioticele sunt medicamente care provoacă multe efecte secundare. Și acum multe microorganisme au devenit insensibile la astfel de mijloace. Prin urmare, fluorochinolonele au devenit o alternativă excelentă la antibiotice în tratamentul bolilor infecțioase. Ei au capacitatea unică de a opri reproducerea celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor finală. Acest lucru poate explica eficacitatea ridicată a medicamentelor din grupul fluorochinolon. Particularitățile acțiunii lor includ, de asemenea, biodisponibilitatea ridicată. În 2-3 ore penetrează toate țesuturile, organele și fluidele corpului uman. Aceste medicamente sunt derivate în principal din urină. Și mai rar decât antibioticele, ele produc efecte secundare.

Medicamente antibacteriene fluorochinolone sunt utilizate pe scară largă pentru infecții nosocomiale, boli infecțioase severe ale tractului respirator și ale sistemului urinar. Chiar și infecțiile grave cum ar fi antraxul, febra tifoidă și salmoneloza sunt ușor de tratat. Pot înlocui majoritatea antibioticelor. Fluoroquinolonele sunt eficiente pentru tratamentul acestor boli:

• chlamydia;
• gonoree;
• prostatită infecțioasă;
• cistita;
• pielonefrită;
• febra tifoidă;
• dizenterie;
• salmoneloza;
• pneumonie sau bronșită cronică;
• tuberculoza.

Fluoroquinolonele sunt cel mai adesea produse sub formă de tablete pentru administrare orală. Dar există o soluție pentru injecția intramusculară, precum și picături în ochi și urechi. Pentru a obține efectul terapeutic dorit, trebuie să urmați toate recomandările medicului privind dozajul și caracteristicile medicamentului. Tabletele trebuie spălate cu apă. Este important să se mențină intervalul necesar între administrarea a două doze. Dacă se întâmplă că odată ce medicamentul este ratat, trebuie să luați medicamentul cât mai curând posibil, dar nu simultan cu următoarea doză.

Atunci când luați medicamente din grupul fluorochinolon, este necesar să urmați recomandările medicului cu privire la compatibilitatea acestora cu alte medicamente, deoarece unele dintre ele pot reduce atât efectul antibacterian, cât și creșterea posibilității reacțiilor adverse. Nu este recomandat să fiți în lumina directă a soarelui pentru o lungă perioadă de timp în timpul tratamentului.

Acum, cei mai sigure agenți bactericizi sunt fluoroquinolonele. Aceste medicamente sunt prescrise pentru multe categorii de pacienți care sunt contraindicate la alte antibiotice. Dar totuși există anumite limitări în utilizarea lor. Fluoroquinolonele sunt interzise în astfel de cazuri:

• copiii de până la 3 ani și pentru unele medicamente de o nouă generație - până la 2 ani, dar în copilărie și adolescență sunt folosite numai în cazuri extreme;
• în timpul sarcinii și alăptării;
• cu ateroscleroza cerebrală;
• cu intoleranță individuală la componentele medicamentelor.

Atunci când se prescriu fluorochinolone împreună cu medicamente antiacide, eficacitatea acestora scade, deci este necesară o pauză de câteva ore între ele. Dacă totuși, pentru a utiliza acești agenți împreună cu metilxantine sau preparate de fier, efectul toxic al chinolonelor crește.

Dintre toți agenții antibacterieni, fluoroquinolonele sunt foarte ușor tolerate. Aceste medicamente pot provoca ocazional numai astfel de efecte secundare:

• dureri abdominale, arsuri la stomac, tulburări intestinale;
• dureri de cap, amețeli;
• tulburări de somn;
• crampe, tremurături musculare;
• reducerea vederii sau a auzului;
• tahicardie;
• afectarea funcției hepatice sau renale;
• boli fungice ale pielii și ale membranelor mucoase;
• hipersensibilitate la radiațiile ultraviolete.

Acum există patru generații de droguri în acest grup. Au început să sintetizeze în anii '60, dar au câștigat faima numai la sfârșitul secolului. Există 4 grupe de fluorochinolone, în funcție de timpul de apariție și de eficacitate.

• Prima generație este un agent de eficacitate scăzut împotriva bacteriilor gram-pozitive. Aceste fluorochinolone includ preparate care conțin acid oxolinic sau nalidixic.
• Preparatele din a doua generație sunt active împotriva bacteriilor care nu sunt sensibile la peniciline. De asemenea, acționează asupra microorganismelor atipice. Adesea, cu infecții severe ale tractului respirator și ale tractului digestiv, se utilizează aceste fluoroquinolone. Preparatele pentru acest grup includ următoarele: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" și altele.
• 3 generații de fluorochinolone sunt denumite și respiratorii, deoarece sunt deosebit de eficiente împotriva infecțiilor tractului respirator superior și inferior. Acestea sunt Sparfloxacin și Levofloxacin.
• A apărut recent a patra generație de medicamente din acest grup. Ele sunt active împotriva infecțiilor anaerobe. Până în prezent, a fost distribuit un singur medicament - Moxifloxacin.

Primele mențiuni despre acest grup de medicamente se găsesc în anii 60 ai secolului XX. La început, astfel de fluorochinolone au fost utilizate împotriva infecțiilor din tractul reproductiv și intestine. Drogurile, a căror listă este cunoscută doar medicilor, deoarece acestea nu sunt folosite niciodată, au o eficacitate scăzută. Acestea sunt medicamente pe bază de acid nalidixic: Negram, Nevigremon. Aceste medicamente de primă generație au fost numite chinolone. Au provocat numeroase efecte secundare și multe bacterii au fost insensibile la ele.

Dar studiile acestor medicamente au continuat și, după 20 de ani, au apărut fluorochinolonele din a doua generație. Ei și-au primit numele datorită introducerii atomilor de fluor în molecula de chinolonă. Aceasta a crescut eficacitatea medicamentelor și a redus numărul de reacții adverse. A doua generație de fluorochinolone include:

• "Ciprofloxacin", cunoscut și ca "Tsiprobay" sau "Tsiprinol";
• "Norfloxacin" sau "Nolitsin".
• "Ofloxacin", care poate fi achiziționat sub numele de "Ofloksin" sau "Tarivid".
• "Pefloksatsin" sau "Abaktal".
• "Lomefloxacin" sau "Maksakvin".

Studiile asupra acestor medicamente au continuat. Și acum cele mai eficiente sunt fluorochinolonele moderne. Lista medicamentelor din cea de-a treia și a patra generație nu este încă foarte mare, deoarece nu toate au trecut studii clinice și sunt aprobate pentru utilizare. Ei au o eficiență ridicată și capacitatea de a penetra rapid în toate organele și țesuturile. Prin urmare, aceste medicamente sunt folosite pentru infecții severe ale tractului respirator, sistemului urogenital, tractului digestiv, pielii și articulațiilor. Acestea includ "Levofloxacin", cunoscut și ca "Tavanic". Este chiar eficient pentru tratamentul antraxului. Preparatele de fluorochinolonă din a patra generație includ Moxifloxacin (sau Avelox), care este activ împotriva bacteriilor anaerobe. Aceste noi remedii sunt lipsite de cele mai multe deficiențe ale celorlalte medicamente, sunt mai ușor pentru pacienți și mai eficiente.

Fluoroquinolonele sunt unul dintre cele mai eficiente tratamente pentru bolile infecțioase severe. Dar ele pot fi aplicate numai după rețetă.

Ritmul modern al vieții slăbește imunitatea umană, iar agenții cauzali ai bolilor infecțioase se transformă și devin rezistenți la principalele preparate chimice ale clasei de penicilină.

Acest lucru se datorează utilizării iraționale necontrolate și analfabetismului populației în chestiuni de natură medicală.

Descoperirea mijlocului secolului trecut - fluoroquinolone - vă permite să faceți față cu succes multor afecțiuni periculoase, cu consecințe negative minime asupra corpului. Șase medicamente moderne sunt incluse chiar în lista esențială.

O imagine completă a eficacității agenților antibacterieni va ajuta tabelul de mai jos. Coloanele enumeră toate denumirile comerciale alternative pentru chinolone.